PREPARATE CU PREPARATE CU INFLUIENŢĂ ASUPRA INFLUIENŢĂ ASUPRA

FUNCŢIILOR FUNCŢIILOR SNCSNC

PREPARATELE PREPARATELE PSIHOTROPEPSIHOTROPE

Psiholeptice:Psiholeptice: neurolepticele, tranchilizantele, sedativele.neurolepticele, tranchilizantele, sedativele.

PsihoanalepticePsihoanaleptice:: antidepresivele, psihostimulantele (excitantele SNC), antidepresivele, psihostimulantele (excitantele SNC),

nootropele, analepticele (stimulantele medulare, bulbare nootropele, analepticele (stimulantele medulare, bulbare şi generale).şi generale).

TimoizolepticeTimoizoleptice (normotimice):(normotimice): preparatele de litiu, valproaţii, carbamazepina, blocantele preparatele de litiu, valproaţii, carbamazepina, blocantele

canalelor de calciu.canalelor de calciu.Psihodisleptice sau psihozomimeticePsihodisleptice sau psihozomimetice::

derivaţii acidului lizerginic, mexalinaderivaţii acidului lizerginic, mexalina etc.. etc..

Antipsihoicele Antipsihoicele (neurolepticele)(neurolepticele) – – sunt preparatele care posedă sunt preparatele care posedă capacitatea de a înlătura capacitatea de a înlătura simptomatica pozitivă a psihozelor simptomatica pozitivă a psihozelor (delirul, halucinaţiile, excitaţiile (delirul, halucinaţiile, excitaţiile psihomotorii). psihomotorii).

DelirDelir – este o totalitare de idei, imaginaţii sau – este o totalitare de idei, imaginaţii sau concluzii mentale greşite care stăpânesc concluzii mentale greşite care stăpânesc totalmente conştiinţa omului indiferent dacă totalmente conştiinţa omului indiferent dacă corespund sau nu cu realitatea, de asemenea nu corespund sau nu cu realitatea, de asemenea nu se supun corijării prin explicaţii. La general este o se supun corijării prin explicaţii. La general este o concluzie greşită apărută în cazul unui subiect concluzie greşită apărută în cazul unui subiect extern (persoană, obiect, eveniment).extern (persoană, obiect, eveniment).

Delirul poate fi de diverse forme: de Delirul poate fi de diverse forme: de persecuţie, de relaţii – tot ce se petrece în jurul lui persecuţie, de relaţii – tot ce se petrece în jurul lui este dependent de el, de dragoste (sindromul este dependent de el, de dragoste (sindromul Klerambo) – mai des pentru genul feminin, Klerambo) – mai des pentru genul feminin, bolnavul este încrezut ca este iubit de un om bolnavul este încrezut ca este iubit de un om vestit sau cei care se întâlnesc cu ea se vestit sau cei care se întâlnesc cu ea se îndrăgostesc imediat. Alte forme: delir de gelozie, îndrăgostesc imediat. Alte forme: delir de gelozie, de origine, de intoxicare, de distrugere a de origine, de intoxicare, de distrugere a proprietăţii private etc.proprietăţii private etc.

HalucinaţiiHalucinaţii – o imagine care apare – o imagine care apare în conştiinţa omului fără excitantul în conştiinţa omului fără excitantul extern. Pot fi auditive (aud glasuri), extern. Pot fi auditive (aud glasuri), tactile (simt mişcări, presiuni), tactile (simt mişcări, presiuni), vizuale (văd imagini ne reale), vizuale (văd imagini ne reale), olfactive (simt mirosuri neobişnuite), olfactive (simt mirosuri neobişnuite), gustative, viscerale (somatice), gustative, viscerale (somatice), proprioceptive, vestibulare, proprioceptive, vestibulare, complexe.complexe.

Clasificarea Clasificarea neuroplepticelor neuroplepticelor în funcţie în funcţie de utilizarea farmacoterapeuticăde utilizarea farmacoterapeutică

A. A. Neuroleptice sedativeNeuroleptice sedative (se caracterizează prin efect sedativ (se caracterizează prin efect sedativ intens, antipsihotic moderat şi fenomene vegetative marcate):intens, antipsihotic moderat şi fenomene vegetative marcate):

clorpromazina, levomepromazina, clorprotixen, clozapina,clorpromazina, levomepromazina, clorprotixen, clozapina, etc. etc.

B. B. Neuroleptice mediiNeuroleptice medii (manifestă efect sedativ şi antipsihotic (manifestă efect sedativ şi antipsihotic moderat şi sunt lipsite de efecte adverse marcate):moderat şi sunt lipsite de efecte adverse marcate):

tioridazina, propazina, periciazina, alimemazina, tiaprid, tioridazina, propazina, periciazina, alimemazina, tiaprid, risperidon.risperidon.

C. C. Neuroleptice polivalenteNeuroleptice polivalente (manifestă efect antipsihotic (manifestă efect antipsihotic marcat, acţiune sedativă-reductoare, cât și dezinhibitorie marcat, acţiune sedativă-reductoare, cât și dezinhibitorie (ultima în doze mari) şi dereglări extrapiramidale importante:(ultima în doze mari) şi dereglări extrapiramidale importante:

haloperidol, droperidol, trifluperidol, flufenazina, haloperidol, droperidol, trifluperidol, flufenazina, tioproprerazina, fluspirilen, pimozid, penfluridol, olanzepina, tioproprerazina, fluspirilen, pimozid, penfluridol, olanzepina, flupentixol, zuclopentixol, sultoprid.flupentixol, zuclopentixol, sultoprid.

Mecanismele de acţiune şi efectele antipsihoticelor Mecanismele de acţiune şi efectele antipsihoticelor (neurolepticelor).(neurolepticelor).

Acţiune antipsihoticăAcţiune antipsihotică – apare în rezultatul – apare în rezultatul blocării D2 – dopaminoreceptorilor la nivelul regiunii blocării D2 – dopaminoreceptorilor la nivelul regiunii mezolimbice frontale a SNC.mezolimbice frontale a SNC.

Acţiune sedativăAcţiune sedativă – apare în rezultatul blocării α – – apare în rezultatul blocării α – adrenoreceptorilor şi H1- histaminoreceptorilor la adrenoreceptorilor şi H1- histaminoreceptorilor la nivelul formaţiunii reticulare ascendente. Scade nivelul formaţiunii reticulare ascendente. Scade agresivitatea şi excitaţia psihomotorie. În doze mari agresivitatea şi excitaţia psihomotorie. În doze mari posedă efect hipnotic, provoacă un somn posedă efect hipnotic, provoacă un somn superficial.superficial.

Acţiune anxioliticăAcţiune anxiolitică – Înlătură senzaţiile de frică, – Înlătură senzaţiile de frică, îngrijorare şi tensiune psihică.îngrijorare şi tensiune psihică.

Acţiune miorelaxantă centralăAcţiune miorelaxantă centrală – blochează – blochează reglarea supraspinală a tonusului muscular.reglarea supraspinală a tonusului muscular.

Acţiune antivomitivăAcţiune antivomitivă – ca rezultat al blocării – ca rezultat al blocării dopaminoreceptorilor zonei declanşatoare a vomei dopaminoreceptorilor zonei declanşatoare a vomei (triger) la nivelul bulbului rahidian.(triger) la nivelul bulbului rahidian.

Dereglări extrapiramidaleDereglări extrapiramidale (sindrom parkinsonian (sindrom parkinsonian – tremor, rigiditate musculară, hipodinamie) – – tremor, rigiditate musculară, hipodinamie) – blocarea dopaminoreceptorilor la nivelul regiunii blocarea dopaminoreceptorilor la nivelul regiunii neostriatice.neostriatice.

Scăderea presiunii arterialeScăderea presiunii arteriale (uneori colaps ortostatic) (uneori colaps ortostatic) – blocarea α – adrenoreceptorilor la nivelul vaselor – blocarea α – adrenoreceptorilor la nivelul vaselor periferice cu dilatarea lor. De asemenea inhibă periferice cu dilatarea lor. De asemenea inhibă activitatea centrului vasomotor şi diminuarea influenţei activitatea centrului vasomotor şi diminuarea influenţei activatoare periferice a lui asupra vaselor. Hipotensiunea activatoare periferice a lui asupra vaselor. Hipotensiunea poate provoca o tahicardie reflectorie.poate provoca o tahicardie reflectorie.

Scăderea libidoului şi potenţei sexualeScăderea libidoului şi potenţei sexuale – blocarea α – – blocarea α – adrenoreceptorilor la nivel testicular.adrenoreceptorilor la nivel testicular.

Acţiune M – colinoblocantă perifericăAcţiune M – colinoblocantă periferică (hipermetropie, (hipermetropie, xerostomie, constipaţii, tahicardie) – blocarea M – xerostomie, constipaţii, tahicardie) – blocarea M – colinoreceptorilor periferici.colinoreceptorilor periferici.

Acţiune antihistaminicăAcţiune antihistaminică – blocarea H1 – – blocarea H1 – histaminoreceptorilor periferici.histaminoreceptorilor periferici.

Blocarea dopaminoreceptorilor la nivelul Blocarea dopaminoreceptorilor la nivelul hipotalamusuluihipotalamusului (creşte secreţia de prolactină la nivelul (creşte secreţia de prolactină la nivelul adenohipofizei şi scade secreţia de gonadotropine) – la adenohipofizei şi scade secreţia de gonadotropine) – la femei poate apărea femei poate apărea galactoreegalactoree, simptome de sarcină , simptome de sarcină falsă falsă (amenoree)(amenoree), la bărbaţi , la bărbaţi ginecomastie, scăderea ginecomastie, scăderea atracţiei sexualeatracţiei sexuale. .

HipotermieHipotermie – blocarea centrului termoreglator. – blocarea centrului termoreglator. Efect antidepresivEfect antidepresiv (specific antipsihoticelor atipice) – (specific antipsihoticelor atipice) –

legat de blocarea receptorilor serotoninici 5 – HT2A.legat de blocarea receptorilor serotoninici 5 – HT2A.

Indicaţiile antipsihoticelor:Indicaţiile antipsihoticelor: schizofreniaschizofrenia psihozepsihoze excitaţie psihomotorieexcitaţie psihomotorie stări delirante acutestări delirante acute psihoze cu agresivitatepsihoze cu agresivitate stări de anxietate şi tensiune psihicăstări de anxietate şi tensiune psihică premedicaţie pentru potenţarea anestezieipremedicaţie pentru potenţarea anesteziei pentru înlăturarea vomei grave şi pentru înlăturarea vomei grave şi

sughiţului.sughiţului.

Efecte adverse:Efecte adverse: dereglări extrapiramidale (tremor, rigiditate musculară, dereglări extrapiramidale (tremor, rigiditate musculară,

hipodinamie);hipodinamie); hipotensune, colaps ortostatic;hipotensune, colaps ortostatic; Hipotermie;Hipotermie; la femei galactoree, amenoree, scăderea libidoului;la femei galactoree, amenoree, scăderea libidoului; la bărbaţi ginecomastie, impotenţă sexuală;la bărbaţi ginecomastie, impotenţă sexuală; efecte atropinoide (hipermetropie, xerostomie, retenţie efecte atropinoide (hipermetropie, xerostomie, retenţie

urinară, constipaţii);urinară, constipaţii); la administrarea îndelungată (câţiva ani) apare dischinezia la administrarea îndelungată (câţiva ani) apare dischinezia

tardivă ireversibilă (mişcări involuntare excesive a feţei, tardivă ireversibilă (mişcări involuntare excesive a feţei, buzelor, gâtului).buzelor, gâtului).

O complicaţie gravă a terapiei este sindromul neuroleptic O complicaţie gravă a terapiei este sindromul neuroleptic malign ireversibil (hipertonus al musculaturii scheletice, malign ireversibil (hipertonus al musculaturii scheletice, hipertermie, dereglări vegetative, oscilaţii ale presiunii hipertermie, dereglări vegetative, oscilaţii ale presiunii arteriale, tahicardie);arteriale, tahicardie);

la clorpromazină pot apărea – hipersensibilizare, la clorpromazină pot apărea – hipersensibilizare, pigmentarea icterică a pielii, dermatită de contact, anemie pigmentarea icterică a pielii, dermatită de contact, anemie hemolitică, agranulocitoză.hemolitică, agranulocitoză.

ClorpromazinaClorpromazina este unul din antipsihoticele de bază este unul din antipsihoticele de bază (posedă efect antipsihotic, sedativ exprimat, anxiolitic, (posedă efect antipsihotic, sedativ exprimat, anxiolitic, miorelaxant central, antivomitiv, hipotermic, hipotensiv). miorelaxant central, antivomitiv, hipotermic, hipotensiv). Provoacă o calmare generala cu înlăturarea reacţiilor Provoacă o calmare generala cu înlăturarea reacţiilor afective, încordărilor psihice, diminuarea activităţii motorii afective, încordărilor psihice, diminuarea activităţii motorii scăderea presiunii arteriale. În doze mari provoacă un somn scăderea presiunii arteriale. În doze mari provoacă un somn superficial. Este un preparat medicamentos preconizat superficial. Este un preparat medicamentos preconizat inhibării pacienţilor cu excitaţii psihomotorii, stări inhibării pacienţilor cu excitaţii psihomotorii, stări maniacale, psihoze şi agresivitate. maniacale, psihoze şi agresivitate.

LevomepromazinaLevomepromazina se deosebeşte prin prezenţa efectului se deosebeşte prin prezenţa efectului antidepresiv. După efecele de potenţare a substanţelor antidepresiv. După efecele de potenţare a substanţelor analgezice, hipotermic, adrenoblocant antihistaminic analgezice, hipotermic, adrenoblocant antihistaminic prevalează clorpromazina. După efectul colinoblocant prevalează clorpromazina. După efectul colinoblocant cedează clorpromazinei. cedează clorpromazinei.

Haloperidolul şi droperidolulHaloperidolul şi droperidolul sunt de 50 – 100 sunt de 50 – 100 ori mai activi, nu posedă efect colinoblocant, mai ori mai activi, nu posedă efect colinoblocant, mai puţin blochează alfa adrenoreceptorii periferici. puţin blochează alfa adrenoreceptorii periferici. Practic nu diminuează presiunea arterială. Practic nu diminuează presiunea arterială. Potenţează acţiunea deprimantelor SNC. Potenţează acţiunea deprimantelor SNC. Provoacă dereglări marcate extrapiramidale. Se Provoacă dereglări marcate extrapiramidale. Se indică pentru cuparea acceselor psihomotorii indică pentru cuparea acceselor psihomotorii acute. acute.

RisperidonulRisperidonul – nu posedă efecte colinoblocante, – nu posedă efecte colinoblocante, în doze mici blochează receptorii serotoninici în în doze mici blochează receptorii serotoninici în doze mari dopaminici (ca şi antipsihoticele tipice). doze mari dopaminici (ca şi antipsihoticele tipice). Se utilizează o dată în zi în formele rezistente de Se utilizează o dată în zi în formele rezistente de schizofrenie. schizofrenie.

ClozapinaClozapina (azaleptin) este un antipsihotic de o (azaleptin) este un antipsihotic de o eficacitate înaltă cu efect sedativ. eficacitate înaltă cu efect sedativ.

Antipsihoticele atipice mai rar provoacă Antipsihoticele atipice mai rar provoacă dereglări extrapiramidale. dereglări extrapiramidale.

REMEDIILE SEDATIVEREMEDIILE SEDATIVE(SEDATIVELE)(SEDATIVELE)

BromuriBromuri – Bromura de sodiu (Natriu bromid), – Bromura de sodiu (Natriu bromid), Bromura de potasiu (Kaliu bromid).Bromura de potasiu (Kaliu bromid).

BenzodiazepineBenzodiazepine – Diazepam, Clordiazepoxid – Diazepam, Clordiazepoxid etc. în doze mici.etc. în doze mici.

BarbituriceBarbiturice (în doze mici) – Babital sodiu, (în doze mici) – Babital sodiu, Fenobarbital.Fenobarbital.

Provenenţa vegetalăProvenenţa vegetală – Odolean (Valeriana), – Odolean (Valeriana), Păducel (Crataequs), talpa gâştei Păducel (Crataequs), talpa gâştei (Leonurus).(Leonurus).

H1 – antihistaminiceH1 – antihistaminice – Difenhidramina, – Difenhidramina, Clemastina.Clemastina.

Remedii combinateRemedii combinate – Corvalol, Valocordin, – Corvalol, Valocordin, Beloid, novo-pasit, corvaldin, persen, Beloid, novo-pasit, corvaldin, persen, extraveral, sanosan, belataminalextraveral, sanosan, belataminal ..

Indicaţiile sedativelorIndicaţiile sedativelor..

Preparatele sedative sunt indicate în:Preparatele sedative sunt indicate în: stări astenoneurotice, iritabilitate stări astenoneurotice, iritabilitate

crescută;crescută; tulburări de somntulburări de somn maladii psihosomatice (distonie maladii psihosomatice (distonie

neurovegetativă, hipertensiune neurovegetativă, hipertensiune arterială, eczemă, neurodermită, etc.).arterială, eczemă, neurodermită, etc.).

Sedativele de origine vegetalăSedativele de origine vegetală

Preparatele din plantele medicinale (infuzii, Preparatele din plantele medicinale (infuzii, tincturi, extracte) ce conţin uleiuri eterice, tincturi, extracte) ce conţin uleiuri eterice, alcaloizi, saponine, substanţe organice sunt alcaloizi, saponine, substanţe organice sunt utilizate din timpurile străvechi ca remedii utilizate din timpurile străvechi ca remedii sedative prin:sedative prin:

diminuarea proceselor de excitaţie din SNC, diminuarea proceselor de excitaţie din SNC, modularea reactivităţii la stimulii exogeni, modularea reactivităţii la stimulii exogeni, contribuirea la instalarea somnului. contribuirea la instalarea somnului. Sedativele vegetale sunt indicate în Sedativele vegetale sunt indicate în

tratamentul iniţial al diferitor maladii tratamentul iniţial al diferitor maladii somatice în patogenia cărora este important somatice în patogenia cărora este important factorul nervos (hiperexcitabilitatea).factorul nervos (hiperexcitabilitatea).

H1-antihistaminicele ca sedativeH1-antihistaminicele ca sedative

Preparatele din prima generaţie Preparatele din prima generaţie (difenhidramina, prometazina, (difenhidramina, prometazina, cloropiramina etc.) posedă un efect sedativ cloropiramina etc.) posedă un efect sedativ marcat. marcat.

La cele din generaţia a doua efectul sedativ La cele din generaţia a doua efectul sedativ este moderat (clemastina, alimemazina, este moderat (clemastina, alimemazina, azatadina) sau slab (cetirizina, meclazina, azatadina) sau slab (cetirizina, meclazina, clorfeniramina, astemizol, terfenadina, etc.) clorfeniramina, astemizol, terfenadina, etc.) datorita blocării H1-receptorilor din SNC. datorita blocării H1-receptorilor din SNC.

H1-antihistaminicele potenţează de H1-antihistaminicele potenţează de asemenea efectele deprimantelor SNC, asemenea efectele deprimantelor SNC, inclusiv a alcoolului, şi contribuie la inclusiv a alcoolului, şi contribuie la instalarea şi creşterea duratei somnului. instalarea şi creşterea duratei somnului.

Deseori efectul sedativ poate fi nedorit în Deseori efectul sedativ poate fi nedorit în cazul tratamentului ambulator.cazul tratamentului ambulator.

Preparatele normotimicePreparatele normotimice

Sunt preparate care normalizează dispoziţia în cazul Sunt preparate care normalizează dispoziţia în cazul maniilor (acţiune antimaniacală) utilizate pentru prevenirea maniilor (acţiune antimaniacală) utilizate pentru prevenirea dezvoltării simptomaticii maniacale şi depresive în cazul dezvoltării simptomaticii maniacale şi depresive în cazul psihozei maniaco – depresive. psihozei maniaco – depresive.

Psihoza maniaco – depresivăPsihoza maniaco – depresivă – este o dereglare – este o dereglare afectivă bipolară, caracterizată prin manifestarea afectivă bipolară, caracterizată prin manifestarea consecutivă a fazelor de depresie şi manie cu intervale consecutivă a fazelor de depresie şi manie cu intervale lucide. lucide.

ManiileManiile se manifestă printr-o excitabilitate mărită, veselie se manifestă printr-o excitabilitate mărită, veselie excesivă (patologică), activitate fizică exagerată, excesivă (patologică), activitate fizică exagerată, intensificarea mişcărilor şi vorbirii. intensificarea mişcărilor şi vorbirii.

Dereglare psihică, caracterizată printr-o instabilitate cronică Dereglare psihică, caracterizată printr-o instabilitate cronică a dispoziţiei cu modificări dese a ei superficial manifestată a dispoziţiei cu modificări dese a ei superficial manifestată se numeşte – se numeşte – ciclotimie.ciclotimie.

Cele mai răspândite preparate normotimice sunt Cele mai răspândite preparate normotimice sunt Sarurile de litiuSarurile de litiu şi substanţele antiepileptice – şi substanţele antiepileptice – carbamazepina şi valproatul de sodiu. Litiu carbamazepina şi valproatul de sodiu. Litiu carbonat carbonat se utilizeazăse utilizează ani în şir, mai des cu scop ani în şir, mai des cu scop profilactic în psihoza maniaco-depresivă. profilactic în psihoza maniaco-depresivă.

Mecanismul de acţiuneMecanismul de acţiune al sărurilor de Li al sărurilor de Li nu este bine nu este bine iilucidat. Se consideră, că ionii de Li lucidat. Se consideră, că ionii de Li prin canalele rapide de sodiu pătrund în neuroni, prin canalele rapide de sodiu pătrund în neuroni, se cumulează în ei şi blochează transportul se cumulează în ei şi blochează transportul transmembranar al ionilor. transmembranar al ionilor.

Mecanismul de acţiune.Mecanismul de acţiune. Normotimicele îşi realizează mecanismul de Normotimicele îşi realizează mecanismul de

acţiune prin:acţiune prin: modificarea permeabilităţii membranare pentru ionii modificarea permeabilităţii membranare pentru ionii

(Na+, K+, Mg++);(Na+, K+, Mg++); inhibarea eliberării şi/sau amplificarea recaptării inhibarea eliberării şi/sau amplificarea recaptării

noradrenalinei, dopaminei, serotoninei;noradrenalinei, dopaminei, serotoninei; inhibarea adenilatciclazei cu acumularea AMPc;inhibarea adenilatciclazei cu acumularea AMPc; reducerea disponibilului de fosfatidilinozitol. Posibil, reducerea disponibilului de fosfatidilinozitol. Posibil,

Li este un inhibitor al inozitol-1-fosfatazei care Li este un inhibitor al inozitol-1-fosfatazei care inhibă transformarea inozitoltrifosfatului în inhibă transformarea inozitoltrifosfatului în fosfatidilinozitol şi blochează reacţiile fiziologice şi fosfatidilinozitol şi blochează reacţiile fiziologice şi metabolice ale neuronului la acţiunea mediatorului;metabolice ale neuronului la acţiunea mediatorului;

activarea transmisiei GABA-ergice prin inhibiţia activarea transmisiei GABA-ergice prin inhibiţia GABA-transaminazei;GABA-transaminazei;

creşterea tonusului sistemului colinergic;creşterea tonusului sistemului colinergic; modularea neuronilor dopaminergici.modularea neuronilor dopaminergici.

Efectele adverseEfectele adverse mai des apărute pot fi greţuri, mai des apărute pot fi greţuri, sete, poliurie, tremor, miasenie. Preparatul are sete, poliurie, tremor, miasenie. Preparatul are un diapazon terapeutic mic, acţiunea toxică se un diapazon terapeutic mic, acţiunea toxică se dezvoltă la dublarea dozelor terapeutice. În acest dezvoltă la dublarea dozelor terapeutice. În acest caz apar – voma, ataxia, convulsiile, posibil stare caz apar – voma, ataxia, convulsiile, posibil stare comatoasă. comatoasă.

Litiul este contraindicatLitiul este contraindicat în patologiile grave ale în patologiile grave ale rinichilor (scade eliminarea şi creşte toxicitatea rinichilor (scade eliminarea şi creşte toxicitatea lui). lui).

Contemnol şi micalitContemnol şi micalit sunt forme cu acţiune sunt forme cu acţiune prelungită a sărurilor de Li. prelungită a sărurilor de Li.

Carbamazepina şi valproatul de sodiuCarbamazepina şi valproatul de sodiu se se utilizează pentru profilaxia sindromului maniaco-utilizează pentru profilaxia sindromului maniaco-depresiv în asociere cu sărurile de Li în cazul depresiv în asociere cu sărurile de Li în cazul eficacităţii insuficiente a lor. eficacităţii insuficiente a lor.

Preparate hipnoticePreparate hipnotice

Sunt preparatele capabile să provoace somnul apropiat celui fiziologic.

Tipurile de dereglare a somnuluiTipurile de dereglare a somnului

dereglarea adormirii (durată lungă a dereglarea adormirii (durată lungă a adormirii)adormirii)

profunzimea somnului (somn superficial)profunzimea somnului (somn superficial) durata somnului (insuficenţa somnului, durata somnului (insuficenţa somnului,

trezirea îndelungatătrezirea îndelungată, tre, trezziri precoce iri precoce matinalematinale) )

dereglarea structurii somnului (schimbul dereglarea structurii somnului (schimbul durate fazelor somnului rapid cu cel lent)durate fazelor somnului rapid cu cel lent)

insomnia. insomnia.

Clasificarea hipnoticelor după apartenenţa de grupăClasificarea hipnoticelor după apartenenţa de grupă

I. I. Agoniştii receptorilor benzodiazepiniciAgoniştii receptorilor benzodiazepiniciA. Derivaţi benzodiazepiniciA. Derivaţi benzodiazepinici

• De durată scurtă (1,5-5 ore) De durată scurtă (1,5-5 ore) Triazolam Triazolam Midazolam (dormicum)Midazolam (dormicum)Tofisopam (grandaxin)Tofisopam (grandaxin)KetazolamKetazolamEstazolamEstazolam

• De durată medie (10-30 ore) De durată medie (10-30 ore) NitrazepamNitrazepamLorazepam Lorazepam Oxazepam (nozepam, tazepam)Oxazepam (nozepam, tazepam)Alprazolam (xanax)Alprazolam (xanax)FlunitrazepamFlunitrazepam

• De durată lungă (30-90 ore)De durată lungă (30-90 ore)Diazepam (relanium, sibazon, seduxen)Diazepam (relanium, sibazon, seduxen)MedazepamMedazepamFlurazepam Flurazepam ClordiazepoxidClordiazepoxid

B. Derivaţi nebenzodiazepinici B. Derivaţi nebenzodiazepinici ZopiclonăZopiclonăZolpidemZolpidem

II. Hipnotice cu acţiune de tip narcotic (acţiune anestezică)II. Hipnotice cu acţiune de tip narcotic (acţiune anestezică)- Compuşii heterociclici- Compuşii heterociclici Barbituricele: Barbituricele: de lungă duratăde lungă durată

FenobarbitalFenobarbitalBarbitalBarbital

de durată mediede durată medieAmobarbitalAmobarbital

de durată scurtăde durată scurtăTiopental Tiopental Pentobarbital sodic (etaminal sodic)Pentobarbital sodic (etaminal sodic)Ciclobarbital Ciclobarbital HexobarbitalHexobarbital

- Compuşi alifatici- Compuşi alifaticiCloralhidratCloralhidratBromizoval (durată scurtă)Bromizoval (durată scurtă)

- Derivaţii GABA- Derivaţii GABAOxibutirat de NaOxibutirat de NaFenibutFenibut

III. Remedii din diverse grupeIII. Remedii din diverse grupeSedative (bromurile, preparatele de odolean)Sedative (bromurile, preparatele de odolean)Tranchilizante minore - meprobamat, benactizin (amizil), Tranchilizante minore - meprobamat, benactizin (amizil), buspironă (agonişti 5-HT1A).buspironă (agonişti 5-HT1A).Antihistaminice – doxilamin (donormil), difenhidramină etc.Antihistaminice – doxilamin (donormil), difenhidramină etc.Neuroleptice (doze mici) (clorpromazină, levomepromazină etc)Neuroleptice (doze mici) (clorpromazină, levomepromazină etc)antidepresive: amitriptilina, mianserina. Etc.antidepresive: amitriptilina, mianserina. Etc.

Benzodiazepinele – Benzodiazepinele – anxioliticele, tranchilizanteleanxioliticele, tranchilizantele..

- - AnxioliticeAnxiolitice:: d diazepam, iazepam, fenazepam, clordiazepoxid, fenazepam, clordiazepoxid, clorazepam, bromazepam, medazeam, clorazepam, bromazepam, medazeam, alprazolam, lorazepam, triazolam, tofizopam, alprazolam, lorazepam, triazolam, tofizopam, oxazepam;oxazepam;

- Hipnotice:Hipnotice: flurazepam, flunitrazepam, flurazepam, flunitrazepam, nitrazepam, midazolam, brotizolam, oxazepam, nitrazepam, midazolam, brotizolam, oxazepam, triazolam;triazolam;

- Anticonvulsive, antiepilepticeAnticonvulsive, antiepileptice: diazepam, : diazepam, clonazepam, lorazepam;clonazepam, lorazepam;

- Miorelaxante centrale:Miorelaxante centrale: diazepam, fenazepam, diazepam, fenazepam, tatrazepam, meprobamat;tatrazepam, meprobamat;

- Anestezice generale intravenoase:Anestezice generale intravenoase:diazepam, midazolam, brotizolamdiazepam, midazolam, brotizolam

- Anxiolitice cu efect antidepresiv:Anxiolitice cu efect antidepresiv:alprazolam, opipramolalprazolam, opipramol

Efectele:Efectele: anxioliticanxiolitic (înlătură spaima) (acţiunea asupra sistemului (înlătură spaima) (acţiunea asupra sistemului

limbic)limbic) sedativsedativ (tranchilizant) (acţiunea asupra formaţiunii (tranchilizant) (acţiunea asupra formaţiunii

reticulare ascendente activatoare)reticulare ascendente activatoare) hipnotichipnotic (somnifer) (acţiunea asupra formaţiunii (somnifer) (acţiunea asupra formaţiunii

reticulare, nucleele hipotalamusului şi talamusului)reticulare, nucleele hipotalamusului şi talamusului) anticonvulsivant anticonvulsivant (acţiunea asupra hipocampului)(acţiunea asupra hipocampului) miorelaxantmiorelaxant (acţiunea asupra nervilor motorii şi reflexelor (acţiunea asupra nervilor motorii şi reflexelor

spinale)spinale) anestezic anestezic amnesticamnestic (necunoscut)(necunoscut) depresivdepresiv

Particularităţile benzodiazepinelorParticularităţile benzodiazepinelor::

- după efectul hipnotic cedează barbituricelor, după efectul hipnotic cedează barbituricelor, - dar posedă şi un şir de avantaje: dar posedă şi un şir de avantaje: - mai puţin dereglează structura somnului, mai puţin dereglează structura somnului, - posedă un spectru terapeutic de uilizare mai posedă un spectru terapeutic de uilizare mai

larg (riscul intoxicaţiei este mai mic), larg (riscul intoxicaţiei este mai mic), - provoacă mai puţine efecte adverse, mai slab provoacă mai puţine efecte adverse, mai slab

induc enzimele hepatice. induc enzimele hepatice. - La ei mai lent se dezvoltă toleranţa şi La ei mai lent se dezvoltă toleranţa şi

dependenţa. dependenţa.

Interacţiuni medicamentoaseInteracţiuni medicamentoase

Antagonitul specific al benzodiazepinelor Antagonitul specific al benzodiazepinelor este flumazeniluleste flumazenilul

IMAO, stricnina, pentetrazolui – IMAO, stricnina, pentetrazolui – antagonizează efectul benzodiazepinelorantagonizează efectul benzodiazepinelor

Potenţiază efectele benzodiazepinelor – Potenţiază efectele benzodiazepinelor – deprimantele SNC (neurolepticele, deprimantele SNC (neurolepticele, alcoolul, analgezicele opioide, alcoolul, analgezicele opioide, anticonvulsivantele. anticonvulsivantele.

Particularităţile barbituricelorParticularităţile barbituricelor::

moderat modifică structura somnuluimoderat modifică structura somnului: : măresc durata generală a somnuluimăresc durata generală a somnului micşorează durata somnului rapid (paradoxal)micşorează durata somnului rapid (paradoxal) scad numărul trezirilor nocturnescad numărul trezirilor nocturne scad durata adormirii scad durata adormirii (repede adorm)(repede adorm) provoacă un somn cu stadiul II manifest (somn provoacă un somn cu stadiul II manifest (somn

superficial) superficial) La stoparea bruscă a tratamentului survine La stoparea bruscă a tratamentului survine sindromul Reboundsindromul Rebound, prin lungirea perioadei , prin lungirea perioadei somnului rapid, cu apariţia viselor cu somnului rapid, cu apariţia viselor cu coşmaruri. coşmaruri.

Barbituricele nu posedă diapazon terapeutic Barbituricele nu posedă diapazon terapeutic larg şi în cazul utilizării lor larg şi în cazul utilizării lor creşte riscul de creşte riscul de dezvoltate a efectelor toxicedezvoltate a efectelor toxice (posibil şi (posibil şi inhibarea centrului respirator). inhibarea centrului respirator).

Pentru barbiturice este caracteristic Pentru barbiturice este caracteristic efectul de efectul de postacţiune.postacţiune.

Particularităţile barbituricelorParticularităţile barbituricelor::

În cazul administrărilor repetate, barbituricele În cazul administrărilor repetate, barbituricele cumulează în cumulează în organismorganism şi efectul de postacţiune se intensifică. şi efectul de postacţiune se intensifică.

Administrarea cronică a barbituricelor poate provoca dereglări Administrarea cronică a barbituricelor poate provoca dereglări din partea activităţii nervoase sperioare. din partea activităţii nervoase sperioare.

Barbituricele în deosebi fenobarbitalul Barbituricele în deosebi fenobarbitalul induc enzimele hepaticeinduc enzimele hepatice, , în rezultatul cărora se intensifică metabolizarea altor în rezultatul cărora se intensifică metabolizarea altor medicamente administrate asociat. Creşte viteza de medicamente administrate asociat. Creşte viteza de metabolizare însuşi a barbituricelor, care cauzează metabolizare însuşi a barbituricelor, care cauzează dezvoltarea toleranţeidezvoltarea toleranţei la administrarea lor îndelngată. la administrarea lor îndelngată.

Administrarea îndelungată barbituricelor poate provoca Administrarea îndelungată barbituricelor poate provoca dependenţa medicamentoasădependenţa medicamentoasă (administrarea în doze (administrarea în doze moderate poate să dezvolte dependenţa în timp de 1 – 3 moderate poate să dezvolte dependenţa în timp de 1 – 3 luni). luni).

În asociere cu alte deprimante ale SNC manifestă efect În asociere cu alte deprimante ale SNC manifestă efect sinergic, sinergic, alcoolul potenţiază marcat efectele hipnoticelor. alcoolul potenţiază marcat efectele hipnoticelor.

Sunt antagoniste prin mecanism farmacocinetic cu teofilina, Sunt antagoniste prin mecanism farmacocinetic cu teofilina, digitoxina, beta-adrenoblocantele, anticoagulantele digitoxina, beta-adrenoblocantele, anticoagulantele cumarinice, hormonii steroizi, contracepticevele orale. cumarinice, hormonii steroizi, contracepticevele orale.

În legătură cu efectele adverse grave, în ultimul timp În legătură cu efectele adverse grave, în ultimul timp barbituricele barbituricele sunt limitat utilizate.sunt limitat utilizate.

Derivaţii nebenzodiazepiniciDerivaţii nebenzodiazepinici (hipnotice moderne cu profil (hipnotice moderne cu profil similar benzodiazepinelor): similar benzodiazepinelor):

Zopiclon şi zolpidem - se deosebesc de benzodiazepinice prin Zopiclon şi zolpidem - se deosebesc de benzodiazepinice prin aceia că şi mai puţin dereglează structura somnului. aceia că şi mai puţin dereglează structura somnului. Mecanismul de acţiune se manifestă deasemenea prin Mecanismul de acţiune se manifestă deasemenea prin interacţiunea cu receptorii benzodiazepinice.interacţiunea cu receptorii benzodiazepinice.

ZopiclonulZopiclonul este un derivat al ciclopirolonei cu efect hipnotic de este un derivat al ciclopirolonei cu efect hipnotic de durată medie. Efectul se dezvoltă peste 20-30 minute şi durată medie. Efectul se dezvoltă peste 20-30 minute şi durează 6-8 ore. Nu influienţează asupra fazei somnului rapid. durează 6-8 ore. Nu influienţează asupra fazei somnului rapid. Efecte adverse: senzaţie de gust metalic, greaţă, iritabilitate, Efecte adverse: senzaţie de gust metalic, greaţă, iritabilitate, diminuarea dispoziţiei, reacţii alergice, după trezire sunt diminuarea dispoziţiei, reacţii alergice, după trezire sunt posibile vertij, ataxie. Fenomenul rebound este slab exprimat. posibile vertij, ataxie. Fenomenul rebound este slab exprimat. În cazul administrării îndelungate apare toleranţa şi În cazul administrării îndelungate apare toleranţa şi dependenţa medicamentoasă, în legătură cu ce preparatul dependenţa medicamentoasă, în legătură cu ce preparatul este administrat nu mai mult de 4 săptămâni. este administrat nu mai mult de 4 săptămâni. Contraindicaţii: hipersensibilitate la preparat, insuficienţă Contraindicaţii: hipersensibilitate la preparat, insuficienţă respiratorie decompensată, copii până la 5 ani. Sarcina şi respiratorie decompensată, copii până la 5 ani. Sarcina şi lactaţia. lactaţia.

ZolpidemZolpidem – derivat al imidazopiridinei, hipnotic de durată medie – derivat al imidazopiridinei, hipnotic de durată medie de acţiune. Nu posedă acţiune marcată anxiolitică, de acţiune. Nu posedă acţiune marcată anxiolitică, anticonvulsivantă şi miorelaxantă. Slab influenţează structura anticonvulsivantă şi miorelaxantă. Slab influenţează structura somnului.somnului.Din efectele adverse se disting: cefalee, somnolenţă diurnă, Din efectele adverse se disting: cefalee, somnolenţă diurnă, visuri cu coşmaruri, halucinaţii, ataxie. La administrarea visuri cu coşmaruri, halucinaţii, ataxie. La administrarea îndelungată dezvoltă toleranţă şi dependenţă îndelungată dezvoltă toleranţă şi dependenţă medicamentoasă medicamentoasă