Post on 07-Jul-2018
transcript
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
1/70
VasodilatatoareleVasodilatatoarele
regionaleregionale (antianginoase)(antianginoase)i periferice și periferice ș (antiischemice(antiischemice
cerebrale)cerebrale) . .
Antimigrenoase. Antimigrenoase.
Angioprotectoare şi Angioprotectoare şi
Venotrope.Venotrope.
Conferen iarțConferen iar
ț universitar universitar , d.ş.m., d.ş.m.
ş
şef studiief studii Ecaterina StratuEcaterina Stratu
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
2/70
Boala arterial Boala arterial ă coronarianăă coronariană ((insuficienţainsuficienţacoronarianăcoronariană) este reprezentată de diminuarea) este reprezentată de diminuareadiametrului vascular coronarian, cudiametrului vascular coronarian, cudiminuarea debitului coronarian şi perfuzieidiminuarea debitului coronarian şi perfuzieicu sânge a miocardului, avînd dreptcu sânge a miocardului, avînd dreptconsecinţe reducerea oxigenării miocardului,consecinţe reducerea oxigenării miocardului,ischemie miocardică cu suferinţe cardiace,ischemie miocardică cu suferinţe cardiace,cunoscute sub denumirea generală decunoscute sub denumirea generală decardiopatie ischemică.cardiopatie ischemică.
Cauzele bolii coronariene pot fi:Cauzele bolii coronariene pot fi:
- bstrucţii aterosclerotice- bstrucţii aterosclerotice- coronaroconstricţie,- coronaroconstricţie, spasm coronarianspasm coronarian- disfuncţia endoteliului coronarian- disfuncţia endoteliului coronarian- dereglări ale metabolismului adenozinei- dereglări ale metabolismului adenozinei
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
3/70
!isfuncţia endoteliului coronarian!isfuncţia endoteliului coronarian - deficitul- deficitulfactorului endotelial de relaxare ("!#$), cufactorului endotelial de relaxare ("!#$), cumicşorarea fiziologică a dilatării vaselormicşorarea fiziologică a dilatării vaselor
coronariene şi instalarea vasoconstricţieicoronariene şi instalarea vasoconstricţiei paradoxale% "!#$ este reprezentat de & şi alţi paradoxale% "!#$ este reprezentat de & şi alţicompuşicompuşi 'denozina este mediatorul principal al'denozina este mediatorul principal al
sistemului purinergic şi este un coronarodilatatorsistemului purinergic şi este un coronarodilatator puternic% puternic%
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
4/70
Angina pectorală Angina pectorală -- este o formă clinică decardiopatie ischemică care apare în urma
dezechilibrului dintre aportul de sînge oxigenati necesită ile în oxigen ale miocardului% eș țcaracterizează prin dureri precordiale, agravatăla efort şi care cedează la repaus sau tratament
cu nitroglicerină sublingval% !e aici decurg doua principii fudamentale
ale ac iuni substan elor efective în angină% "leț ț
trebuie să mic oreze lucrul inimii i deci săș șreducă cerin ele ei în oxigen sau să intensificețaprovizionarea inimii cu sînge%
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
5/70
Factorii care determină necesitatea i aportul de Oș 2 în miocard:
Necesitatea în O2 Aportul O2
Presiunea diastolică(presarcină)Presiunea sistolică (postsarcină)
Tensiunea pere ilor miocrduluițVolumul ventricolelor Diametrul inimiiPresiunea în ventricole
Frecven a contrac iilor cardiaceț țContractilitatea
Aportul O2 din circuitul sanguin
Circuitul coronarianPresiunea diastolică în aortă
e!isten a arterilor coronarieneț Autoreglarea meta"olică(adeno!ina)Circula ia endo# i epicardialăț ș
Circula ia coronariană prințcolateraleDiametrul arterilor coronare mari
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
6/70
*olumul lucrului inimii se poate mic oraș*olumul lucrului inimii se poate mic orașscăzînd tensiunea venoasă i arterialășscăzînd tensiunea venoasă i arterialășsistemică%sistemică%
+ic orarea tensiunii venoase duce laș+ic orarea tensiunii venoase duce lașreducerea fluxului venos spre inima,reducerea fluxului venos spre inima,(,,presarcina) mic orarea dimensiunilorș(,,presarcina) mic orarea dimensiunilorșinimii i respectiv a volumului sistolic%șinimii i respectiv a volumului sistolic%ș+ic orarea presiunii arteriale scade datorităș+ic orarea presiunii arteriale scade datoritășreducerii rezisten ei periferice , cea ce creazățreducerii rezisten ei periferice , cea ce creazățo rezisten ă mai mică în circula ia sanguinăț țo rezisten ă mai mică în circula ia sanguinăț ț(,,postsarcină),(,,postsarcină), i lucrul inimii se u urează%ș și lucrul inimii se u urează%ș ș
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
7/70
$luxul coronarian i oxigena iaș ț$luxul coronarian i oxigena iaș țmiocardului se pot mări datorită dilatării vaselormiocardului se pot mări datorită dilatării vaselor
coronariene% +ecanism asemănător o posedăcoronariene% +ecanism asemănător o posedăspasmoliticele miotrope (dipiridamol,spasmoliticele miotrope (dipiridamol,nitroglicerină)% unt cunoscute remedii carenitroglicerină)% unt cunoscute remedii carereflector înlătură spasmul vaselor coronarereflector înlătură spasmul vaselor coronare(validol)%(validol)%
#emediile antianginoase pot duce la#emediile antianginoase pot duce laacumularea în miocard a factorilor endogeni cuacumularea în miocard a factorilor endogeni cuefect coronarodilatator ( adenozina )%efect coronarodilatator ( adenozina )%
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
8/70
ClasificareaI. Remedii care mic orează necesitatea de oxigen înș
miocard i mare te aportul lui.ș ș
a) Nitra ii organici:ț &itroglicerina, ustac (mite, forte), .rinitrolong
&itrosorbid, "rinită , etc%
b ) idnoniminele: molsidomina
c) Blocante ale canalelor de !a :
&ifedipina, !iltiazem, *erapamil
+ibefradil, $alipamil, /vabradin - prep%bradicardice
d) 'ctivatorii canalelor de potasiu
&icorandil, 0inacidil
"i#erse remedii cu ac iune antianginoasă:ț
'miodarona
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
9/70
II. Remedii care mic oreaz necesitatea de o!i"en înșII. Remedii care mic oreaz necesitatea de o!i"en înșmiocardmiocard
#$ adreno%locantele$ adreno%locantele&$ Propranolol% Anaprilină% Talinolol% &etoprololPropranolol% Anaprilină% Talinolol% &etoprolol
III. Remedii care mresc aportul de o!i"en catreIII. Remedii care mresc aportul de o!i"en catremiocard&miocard&
11. Coronarodilatatoarele cu ac iune miotropăț . Coronarodilatatoarele cu ac iune miotropăț ::a) Inhibitori ai fosfodiesterazei:a) Inhibitori ai fosfodiesterazei:$ Amino'ilina Amino'ilina
$ Car"ocromenCar"ocromen$ antinol nicotinatantinol nicotinatb) Cu mecanism adenozinic:b) Cu mecanism adenozinic:$ DipiridamolDipiridamol$ ido'la!inido'la!in
c) Diverse spasmolitice:c) Diverse spasmolitice:$ DrotaverinDrotaverin$ *aralgin*aralgin2. Remedii care înlătură reflector coronarospasmul:2. Remedii care înlătură reflector coronarospasmul:$ Validol+Validol+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
10/70
Nitra ii organici :ț Nitra ii organici :ț
Nitro"licerinaNitro"licerina , este un repre!entant , este un repre!entant
din grupul nitra ilor ( un ester al aciduluițdin grupul nitra ilor ( un ester al aciduluița!otic i glicerinei )+șa!otic i glicerinei )+ș
&ecanismul terapeutic de ac iuneț&ecanismul terapeutic de ac iuneținclude un ir de componente+ &ult timp seșinclude un ir de componente+ &ult timp seșconsidera% că nitra ii dilată vasele datoritățconsidera% că nitra ii dilată vasele datoritățac iunii miotrope a lui + Acum este doveditțac iunii miotrope a lui + Acum este doveditț'aptul că nitra ii organici în realitate suntț'aptul că nitra ii organici în realitate suntț
neactivi% dar dilată vasele sanguineneactivi% dar dilată vasele sanguinedatorită 'aptului că in urma meta"olismuluidatorită 'aptului că in urma meta"olismuluise trans'ormă în -O (o.id nitric , 'actorse trans'ormă în -O (o.id nitric , 'actorendotelial de rela.are)+endotelial de rela.are)+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
11/70
,,/dentificarea naturii factorului endotelial,,/dentificarea naturii factorului endotelialde relaxare a facut posibil inven ia luițde relaxare a facut posibil inven ia luiț
&obel &obel- fondatorul premiului &obil% 1u- fondatorul premiului &obil% 1umai mult de 233 de ani el a inventatmai mult de 233 de ani el a inventatnitroglicerina, component activ alnitroglicerina, component activ aldinamitului% 0ractic foarte repede adinamitului% 0ractic foarte repede adevenit cunoscut eficacitatea terapeuticădevenit cunoscut eficacitatea terapeuticăa nitroglicerinei i în deosebi ac iuneaș ța nitroglicerinei i în deosebi ac iuneaș țcoronarodilatatoare% !upă ironia soarteicoronarodilatatoare% !upă ironia soartei
&obel &obel a fost unul dintre primii bolnavi,a fost unul dintre primii bolnavi,la care medicul curant a indicatla care medicul curant a indicatnitroglicerina pentru cuparea accesului denitroglicerina pentru cuparea accesului de
angină pectorală%,,angină pectorală%,,
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
12/70
$ecanismul molecular de acţiune al nitraţilor:2% &itraţii organici (#-&4 ), sunt biotransformaţi în
metaboliţi activi5oxidul de azot (&) sau -nitroizoli(#-&)
metabolitul activ & substitue deficitul de "!#$ , astfelcreşte concentraţia de 6+0c, activează ionii de potasiu ,micşorează concentraţia ionilor de calciu intracelular,aceasta contribuie la micşorarea necesitaţii de oxigen,deasemenea micşorarea intrării ionilor de calciu in
celulă contribuie la micşorarea debitului cardiac,micşorarea *1, se micşorează presarcina, aceastaconduce la dilatarea vaselor%
4% 0e de altă parte se activează protein7inazele, cefavorizează defosforilarea miozinei, eşirea calciului din
celulă ce va induce vasodilatare% &8% 8iotransformarea metaboliţilor activi în tio-nitriţisunt tiol dependente (depinde de grupările -9 dincisteina intracelulară)% 'cest moment face posibilăinstalarea toleranţei (de tip tahifilaxie), la administrărifrecvente, datorită iepuizării grupărilor tiol%
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
13/70
'ecanismul de ac iune al nitra ilor or"anici.ț ț
Nitro"licerina
#arginina # -O#sinteta!a NO ('actor endotelial de rela.are#/DF)
0uanilatcicla!a Proteinc1ina!a
0TP 0&Pc ( A&P )
Activareacanalelorde 3
&ic orea!ășCa intracelular
Ca23
&ic orea!ășpresarcina
Dilatarea
vaselor
&ic orea!ăș
V4C
&ic orea!ășde"itul cardiac
Favori!ea!ă
De'os'orilarea mio!inei
5e irea Cașdin celulă
Vasodilata ieț
O2
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
14/70
PAT5C6A5T7 5/ &/CA-54&665 D/ AC 56-/ A-T5A-05-OA47 AȚ Ț -5TO05C/5-/5
NI(RO)*ICERINA
Vasodilata ie venoasăț
4căderea întoarceriivenoase spre inima
4cădereare!isten eiț
vasculareperi'erice%
vasodilata iețarteriolarăsistemică
4căderea de"ituluiventriculului stîng
Scderea volumuluisîn"elui circulant iș
a presiuniitelediastolice înventriculul stîn"
&ic orareaștensiunii
pereteluiventricular în
diastolă
Dilatareaarterelor
coronaremari
5n1i"areacomponentel
or centrale are'le.elor
vasospasticea
coronarelor
4căderea
tensiuniiarteriale
&ic orareașre!isten ei laț'lu.ul sanguin
&ic orareașdimensiunilor inimii
i a tensiuniișperetelui ventricular
Diminuarea lucrului inimii
4căderea consumuluide o.igen al miocardului
Ameliorareacircula ieiț
coronariene
Ameliorareacircula iei înț
!ona isc1emicăa miocardului
E+. AN(IAN)INOS
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
15/70
Nitroglicerina îmbunătă e te circula ia zoneiț ș țNitroglicerina îmbunătă e te circula ia zoneiț ș ț
ischemice a miocardului datorită unui ir de efecte:șischemice a miocardului datorită unui ir de efecte:ș
2% +ic orarea tensiunii diastolice a peretelui ventricolelor ș2% +ic orarea tensiunii diastolice a peretelui ventricolelor ș
4% !ilată arterile coronariene mari4% !ilată arterile coronariene mari:% ;mbunătă e te i intensifică circula ia coronariană,ț ș ș ț:% ;mbunătă e te i intensifică circula ia coronariană,ț ș ș ț
cre te aportul oxigenului către miocardșcre te aportul oxigenului către miocardș
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
16/70
*eac ii ad#erse :ț
- tahicardie reflectorie ( compensatoare, careeste legată de mic orarea 0%'%)ș
- dureri de cap, cu caracter pulsatil (vasodilatare cerebrală şi meningiană cucreşterea presiunii intracraniene)- dureri a globilor oculari (creşterea tensiuniiintraoculare), verti=- congestie cutanată în > superioară a corpului(arterio-dilataţie)
- palpita iiț- h.' ortostatică cu lipotemie şi sincope, colaps- eritemul fe ei,grea ă, vomăț ț- +ethemoglobinemie
- .oleranţă (de tip tahifilaxie) tiol-dependentă%
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
17/70
Indica iile :ț Indica iile :ț
$ în 8ugularea acceselor de angină pectorală în 8ugularea acceselor de angină pectorală$ in'arct acut de miocardin'arct acut de miocard
$ 1ipertensiune în circuitul mic1ipertensiune în circuitul micSe livreazăSe livrează ::
9+ comprimate , %9;< %=< %;< %>< %? mg9+ comprimate , %9;< %=< %;< %>< %? mg
2+ aerosoli (spre@)# care con ine %2# %= mg -0ț2+ aerosoli (spre@)# care con ine %2# %= mg -0ț
într# un pu' ( 2 do!e în "alon) într# un pu' ( 2 do!e în "alon)
+ 'orme transdermale :+ 'orme transdermale :$ unguent 2Bunguent 2B
$ emplastre i discuri ( -itroderm% nitrodisc )șemplastre i discuri ( -itroderm% nitrodisc )ș=+ pelicule (trinitrolong)=+ pelicule (trinitrolong)
;+ 'orme in8ecta"ile iv# ampule ;mg ml# solu iiț;+ 'orme in8ecta"ile iv# ampule ;mg ml# solu iiț9B9B
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
18/70
'olsidomina# mecanismul molecular de aciune:$ En urma "iotrans'ormării se 'ormea!ă un
meta"olit activ ( -#nitro!oamino#acetonitril)% care
eli"erea!ă direct -O 'i!iologic activ+$ -O stimulea!ă 0C cu creterea concentraiei de
0&Pc care mani'estă va!odilataie# e'ectantianginos
$ F#dinamie avanta8e:$ #mecanismul de aciune nu este tiol#dependent i
nu de!voltă ta1i'ila.ie$ -u induce ta1icarie re'le.ă i inotropi!m po!itiv$ A principale: ce'alee moderată % 1Ta usoară+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
19/70
'olsidomina
Efectele farm.
Dilată venele
&ic orea!ă presarcinaș(mic orea!ă aportulș
venos)
&ic orea!ă lucrulșventriculului drept
&ic orea!ă lucrulșventricului stîng iș
presiunea telediastolică
&ic orea!ă lucrul inimiiș
&ic orea!ă necesitateaș în o.igen
Dilată arterelecoronariene spasmate
&are te circula iaș țcoronariană colaterală
Cre te circuitulșsu"endocardial
&ic orea!ășagrega iaț
trom"ocitelor(mare teșsinte!a P052%mic ore!ășeli"erarea Tr A2)
Activa iațsistemului
'i"rinolitic(mare teșeli"erareaactivatoruluiplasmino#genului
Efect antian"inos
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
20/70
Blocantele canalelor de Ca 2
En pre!ent sunt cunoscute cel pu in = tipuri deț
canale calcice poten ial dependente+ț % T% -% P# în dependen ă de conductan ăț ț
perioada de de desc1idere i răspîndireașlor în esuturi+ț
# canale# predomină în miocard% în celulelesistemului conductor al inimii% înmusculatura netedă ( vaselor% T05% "ron ii%ș
uter% uretere% ve!ica "iliară % în trom"ocite%musculatura sc1eletală)+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
21/70
T# (canale tran!itorii)#T# (canale tran!itorii)# locali!ate în nodullocali!ate în nodulsino#auricular i atrio#ventricular% deșsino#auricular i atrio#ventricular% deș
asemenea 'i"rile Purc1inie+ /le 8oacă unasemenea 'i"rile Purc1inie+ /le 8oacă unrol deose"it în activarea i generareașrol deose"it în activarea i generareașo'ării ritmului sinusal+ T# canaleșo'ării ritmului sinusal+ T# canaleș
deasemenea se gasesc în vaseledeasemenea se gasesc în vasele
sanguine% talamus% di'erite celule secretoriisanguine% talamus% di'erite celule secretoriii alte esuturi+ș ți alte esuturi+ș ț-# canale#-# canale# în neuroni în neuroniP#P# canale#canale# au 'ost identi'icate în celuleleau 'ost identi'icate în celulele
Purc1inie în cere"el+Purc1inie în cere"el+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
22/70
Catre "locante a canalelor de CaCatre "locante a canalelor de Ca2323 tip # % ce setip # % ce se'olosesc în angină pectorală sunt :'olosesc în angină pectorală sunt : -i'edipina%-i'edipina%verapamil% diltia!emul% etc+verapamil% diltia!emul% etc+
NifedipinaNifedipina:: Fd+Fd+ dereglea!ă pătrunderea ionilordereglea!ă pătrunderea ionilorde Ca din spa iul e.tracelular în cardiomiocite % vasețde Ca din spa iul e.tracelular în cardiomiocite % vasețprin canalele tip # ce duce la rela.area celuleiprin canalele tip # ce duce la rela.area celuleimusculare+musculare+
EfecteEfecte:: $ mic orea!ă lucrul inimiișmic orea!ă lucrul inimiiș$ dilată vasele coronarienedilată vasele coronariene$ mic orea!ă %% presarcina%%șmic orea!ă %% presarcina%%ș$ mic orea!ă necesitatea miocardului în o.igenșmic orea!ă necesitatea miocardului în o.igenș
$ posedă ac iune cronotropă directățposedă ac iune cronotropă directăț
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
23/70
$ îm"unătă e te circula ia su"endocardialăț ș ț$ mare te circuitul prin colateraleș$ spore te aportul de o.igen către miocardș
$ încetine te automati!mul celulelor P în nodulșsinusal i 'ocarelor ectopice din atriiș
$ dilată vasele peri'erice$ mic orea!ă P+ A (se mic orea!a %% postsarcina%% )ș ș
$ ta1icardie re'lectorie ( care apare ca răspuns laac iunea 1ipotensivă a preparatului)ț
Efectele asupra altor organe:$ rela.ea!ă musculatura netedă a "ron iilor% T05%ș
uter% mic orea!ă agregarea trom"ocitelor%șmic orea!ă eli"erarea insulinei+ș
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
24/70
'1 /?&"' 8@1'&."@# 1'&'@"@# !" 1'@1/? !"Ț./0 -@ '?0#' /."+?@?/ 1'#!/*'1?@'#
5nima Vasele arteriale
Căile de conducere &iocardul Peri'erice Coronare
-odul atrio#ventricular
Deprimareaconducerii%
deprimareaautomatismului%cre terea perioadeișre'ractare a"solute
-odul sino#atrial
Deprimareaautomatismului
4căderea'recven eițcontrac iilorțcardiace
Deprimareacontractilită iițmiocardului
&ic orarea munciișinimii
4cădereaconsumului deo.igen a inimii
Diminuareare!isten eiț
vasculare peri'erice
4căderea tensiuniiarteriale sistemice
Diminuareare!isten ei arterelorț
coronare
Ameliorareacircula ieiț
coronariene
Cre tereașaprovi!ionării cu
o.igen a miocardului
*locantele canalelor de calciu
*locarea pătrunderii ionilor de calciu în celule
/'ect antiaritmic /'ect antianginos /'ect 1ipotensiv
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
25/70
5nterac iuniț5nterac iuniț ++ /ste periculos de administrat în/ste periculos de administrat încom"ina ie cu c1inidina% procainamida iț școm"ina ie cu c1inidina% procainamida iț șglico!idele cardiace "radicardie+glico!idele cardiace "radicardie+
+adverse:+adverse:$ dureri îndureri în cap%cap% verti8%verti8% 1ipotonie%1ipotonie% edeme%edeme%
"radicardie (mai des de la verapamil)"radicardie (mai des de la verapamil)
$ ta1icardie re'lectorie (mai des#ni'idipină)ta1icardie re'lectorie (mai des#ni'idipină)$ constipa ii%etc+țconstipa ii%etc+ț$ /rupii cutanate/rupii cutanate
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
26/70
'i%efradil'i%efradil , , "loc1ea!ă preponderent T#"loc1ea!ă preponderent T#canale calcice din vase+canale calcice din vase+
/'ectele de "a!ă 'iind:/'ectele de "a!ă 'iind: dilatarea vaselordilatarea vaselorcoronariene ișcoronariene iș peri'erice%peri'erice% mic orea!ă o.igenareașmic orea!ă o.igenareaș miocardului%miocardului% mic orea!ă lucrul inimii%șmic orea!ă lucrul inimii%ș "radicardie%"radicardie%1ipotensiune+1ipotensiune+ Contractilitatea miocarduluiContractilitatea miocarduluipreponderent nu se sc1im"ă+ En a'ară depreponderent nu se sc1im"ă+ En a'ară de
aceastăel in1i"ă T#canalele celuleloraceastăel in1i"ă T#canalele celulelorneuro1ormonale(secretorii)+neuro1ormonale(secretorii)+ Această împiedică Această împiedicăeli"erarea reninei% aldosteronului% cît i activareașeli"erarea reninei% aldosteronului% cît i activareașadrenergică+adrenergică+
Efecte adverseEfecte adverse## uneori "radicardie sinusală%uneori "radicardie sinusală%dureri de cap%verti8%slă"iciune% edeme+dureri de cap%verti8%slă"iciune% edeme+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
27/70
+alipamil+alipamil (Fd)# "locant al canalelor #(Fd)# "locant al canalelor #su"tip G% derivat al 'enilalc1ilaminelor desu"tip G% derivat al 'enilalc1ilaminelor degenera ia 55+ Preparatul este inclus într#o%țgenera ia 55+ Preparatul este inclus într#o%ț
clasă nouă de remedii antianginoase# a așclasă nouă de remedii antianginoase# a așnumite remedii "radicardice+ /l mic orea!ășnumite remedii "radicardice+ /l mic orea!ășnecesitatea miocardului în Onecesitatea miocardului în O22 % scade FCC% nu% scade FCC% nuin'lue ea!ă asupra 1emodinamicii+ *radicardiațin'lue ea!ă asupra 1emodinamicii+ *radicardiațeste legată de ac iunea in1i"itoare asuprațeste legată de ac iunea in1i"itoare asuprațautomati!mului nodului sinusal ( încetine teșautomati!mului nodului sinusal ( încetine teș'a!a =)+'a!a =)+
Reac ii adverseț Reac ii adverseț ## dereglări dispeptice%dereglări dispeptice%"radicardie% aritmii% +a+ș"radicardie% aritmii% +a+ș
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
28/70
Activatorii canalelor de potasiu
$ Pinacidil$ FD# Prepeparatele desc1id canalele de potasiu (ATP#canalelor) diametrul cărora este reglat de ATP#ul celular+ En acest ca! se constată e'lu.ul ionilor de potasiu dincelule ceea ce conduce la 1iperpolari!are+ Pe acest'ondal canalele de potasiu nu se desc1id i respectiv semicorea!ă concentraia intracelulară de calciu#semicorea!ă tonusul musculaturii netede a vaselorcoronariene i peri'erice+ 4e micorea!ă postsarcina+Crete FCC%educe în pla!mă colesterolul itrigliceridele+ Aciune cardioprotectoare+
$ 5ndicaii: angina pectorală vasospastică% insu'icienăcardiacă
$ /'ecte adverse: edeme% verti8% 'alee%palpitaii%ta1icardie%$ -icorandil% FD aceia%3 donator de -O ca nitraii$ Dilată arterele i venele cu micorarea pre si postsarcina+$ 5ndicaii si A# acelea
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
29/70
I. Remedii care posed ac iunețI. Remedii care posed ac iunețantian"inoasantian"inoas.
Amiodarona (Fd)# posedă activitate antiaritmică ișeste e'ectivă în insu'icien a coronariană+ /'ectulțantianginos este legat de micorarea necesită iițmiocardului în O2 % scăde activitatea adrenergicăasupra inimii (datorită "locării G i Hș
adrenoreceptorilor)+ /ste un antagonist alglucagonului i un sla" "locant al canalelor de Caș 33%% activator al canalelor de potasiu% scade presiuneaarterială% "radicardie% în"unătă e te circula iaț ș ț
coronară% cre te aportul de Oș 2
+Efecte adverse# "radicardie% "loc atrioventricular%depunerea reversi"ilă a microcristalelor pe retină%pigmentarea pielii în culoare sur# "rună% dis'unc iațglandei tiroide% +a+ș
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
30/70
II. #$ Adreno%locante
/'ectul antianginos al H# adreno"locantelor e/'ectul antianginos al H# adreno"locantelor elegat de in1i"area H# receptorilor inimii ișlegat de in1i"area H# receptorilor inimii iș
înlăturării inerva iei adrenergice% lucrul inimiiț înlăturării inerva iei adrenergice% lucrul inimiițse reduce% din această cau!ă se mic orea!ășse reduce% din această cau!ă se mic orea!ăș
necesitatea miocardului în Onecesitatea miocardului în O
22 + Circula iaț+ Circula iaț
coronariană nu se în"unătă e te sau poateț școronariană nu se în"unătă e te sau poateț șc1ear i să se înrăută ească+ En tratamentulș țc1ear i să se înrăută ească+ En tratamentulș ținsu'icien ei cardiace se 'olosesc H#ținsu'icien ei cardiace se 'olosesc H#ț
adreno"locante neselective (propranolol) ișadreno"locante neselective (propranolol) ișHH9#9# adreno"locante ( talinolol% metoprolol)+adreno"locante ( talinolol% metoprolol)+
(ve!i adreno"locantele după D+ Iarc1evici)(ve!i adreno"locantele după D+ Iarc1evici)
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
31/70
III. CoronarodilatatoareIII. Coronarodilatatoare
Această grupă de remedii includ preparate care
înlătură coronarospasmul+I. Remedii cu mecanism adenozinic +
ipiridamol$ Fd# Ac iunea de "a!ă a preparatuluițconstă în scăderea re!isten ei 'lu.ului sanguin%ț
marirea volumului circulant sanguin carionarian%sporirea aportului de O2 către miocard+ Preparatulin1i"ă adeno!inde!amina!a ('erment carescindea!ă adeno!ina)+ En re!ultat are loc
acumularea concentra iei de adeno!ină înțmiocard% care posedă e'ect coronarodilatatorvădit+ Asupra 1emodinamicii nu in'luen ea!ă+ț
Reac ii adverseț # reac ii dispeptice% dureri de cap%ț
"u'euri de căldură% J'enomen de 'urtK %1ipoten!ie+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
32/70
II. Inhibitori ai fosfodiesterazei +
Car%ocromen# Fd# dilată vasele coronare marindvite!a circuitului coronarian+ Par ial in1i"ăț
'os'odiestera!a% care contri"uie la acumularea A&Pc% care contri"uie la dilatarea vaselor coronare+&are te con inutul de ș ț 3 intracelular% in1i"ănecesitatea miocardului în aci!i gra i i cre teș ș ș'olosirea gluco!ei+ Aceasta contri"ue la mic orareașnecesită iii miocardului în Oț 2+
Reac ii adverseț # ta1icardie% dureri sternale% colaps%1ipotensie% slă"iciune% verti8% dureri în regiuneaepigastrică% în regiunea lom"ară% artralgie%
leucocito!ă% +a+ș
R diil î lt
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
33/70
Remediile care înlturcoronarospasmul.
-alidol # Fd# e'icacetatea antianginoasăa validolului este redusă% de acea el seadministrea!ă în cuparea acceselor de
angină pectorală+ /.citînd receptoriicavită ii "ucale% validolul re'lectorț în"unăta e te circula ia coronariană+ț ș ț
Dacă peste 2# minute durerea nutrece % se poate considera că validolulnu ac ionea!ă i tre"uie de înlocuit cuț șnitroglicerina+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
34/70
!rinci !rinci pi pi i i de tratament a infactului acut de miocard.de tratament a infactului acut de miocard.1. Pentru înlăturarea sindromului dureros.1. Pentru înlăturarea sindromului dureros.
$ Analge!ice opioide ( 'entanil% mor'ină% Analge!ice opioide ( 'entanil% mor'ină%trimeperidină)+trimeperidină)+2. Pentru înlăturarea spaimei, nelini tii.ș2. Pentru înlăturarea spaimei, nelini tii.ș$ Tranc1ili!ante ( no!epam% dia!epam)Tranc1ili!ante ( no!epam% dia!epam)
$ -euroleptice (droperidol)-euroleptice (droperidol)$ -eurolept analge!ia ( 'entanil 3 droperidolL-eurolept analge!ia ( 'entanil 3 droperidolLtalamonal )talamonal )
. Profila!ia aritmiilor . Profila!ia aritmiilor
$ Antiaritmice ( lidocain% procainamid) Antiaritmice ( lidocain% procainamid)". Pentru în#unătă irea $emodinamicii.ț ". Pentru în#unătă irea $emodinamicii.ț a+ En 1ipertonie ( 1e.ametoniu% trepiriu iodid%a+ En 1ipertonie ( 1e.ametoniu% trepiriu iodid%
'urosemid)'urosemid)
"+ En 1ipotonie ( dopamin% norepine'rin% 'enile'rin)"+ En 1ipotonie ( dopamin% norepine'rin% 'enile'rin)
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
35/70
%. Pentru profila!ia i înlăturarea trom#ilor.ș%. Pentru profila!ia i înlăturarea trom#ilor.șa+ Anticuagulante (1eparina% 'ra.iparină% acecumarol)a+ Anticuagulante (1eparina% 'ra.iparină% acecumarol)
"+ Fi"rinolitice ('i"rinoli!ină% streptoMina!ă% altepla!ă)"+ Fi"rinolitice ('i"rinoli!ină% streptoMina!ă% altepla!ă)c+ Antiagregante ( acidul acetilsalicilic% ticlopidină etc)c+ Antiagregante ( acidul acetilsalicilic% ticlopidină etc)
&. Pentru resta#ilirea ec$ili#rului acido'#azic iș&. Pentru resta#ilirea ec$ili#rului acido'#azic ișîn#unătă irea reologică a s(gelui ț în#unătă irea reologică a s(gelui ț
$ *icar"onat de sodiu% de.tran# =% de.tran# N+*icar"onat de sodiu% de.tran# =% de.tran# N+). Pentru înlăturarea insuficien ei cardiaceț ). Pentru înlăturarea insuficien ei cardiaceț ++$ Cardiotonice ( dopamin% stro'antină)Cardiotonice ( dopamin% stro'antină)
*. Pentru înlăturarea zonei de necroză.*. Pentru înlăturarea zonei de necroză.
$ -itroglicerină-itroglicerină
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
36/70
+. Pentru în#ună irea meta#olizmului înț +. Pentru în#ună irea meta#olizmului înț miocard.miocard.
a+ Cardioprotectoare ( cre te re!isten aș ța+ Cardioprotectoare ( cre te re!isten aș ț
cardiomiocitelor către isc1emie)+cardiomiocitelor către isc1emie)+$ Trimeta!idin (mec+ de aciune ve!iTrimeta!idin (mec+ de aciune ve!i
Iarc1evici p+)Iarc1evici p+)
"+ Antio.idante ( in1i"ă pero.idarea lipidelor"+ Antio.idante ( in1i"ă pero.idarea lipidelori anti1ipo.antă )și anti1ipo.antă )ș
$ Coen!ima Coen!ima 9:9:
-asodilatatoarele cere%rale iș
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
37/70
-asodilatatoarele cere%rale ișperiferice.
En patologia cere"rovasculară un loc aparte în En patologia cere"rovasculară un loc aparte înocupă dereglările isc1emice a creerului+ocupă dereglările isc1emice a creerului+Patologia circula iei cere"rale poate 'i legată cuțPatologia circula iei cere"rale poate 'i legată cuț
dereglări 'unc ionale i organice:ț șdereglări 'unc ionale i organice:ț ș
$ Spasm vascular Spasm vascular $ Em#olii Em#olii $ rom#ozerom#oze$ -teroscleroza vaselor -teroscleroza vaselor
$ emoragii emoragii
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
38/70
Deseori o 'ormă acută de dereglăre aDeseori o 'ormă acută de dereglăre acircula iei cere"rale sunt:țcircula iei cere"rale sunt:ț
$ emoragiile su#ara$noidale ișemoragiile su#ara$noidale ișintracere#raleintracere#rale
$ ipertensiune arterialăipertensiune arterială$ -ngiome -ngiome
$ -nevrizme -nevrizme 6nul din principiile pro'ilactice i de tratamentș6nul din principiile pro'ilactice i de tratamentșinsu'icien ei circulatorii cere"rale esteținsu'icien ei circulatorii cere"rale estețdilatarea vaselor cere"rale% deacea sedilatarea vaselor cere"rale% deacea se
'olosesc vasodilatatoare% care scad tonusul'olosesc vasodilatatoare% care scad tonusulvaselor cer"rale i peri'erice+vaselor cer"rale i peri'erice+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
39/70
up . /arcevici p.000$001
/%/% 0reparate ce influen ează agregarea iț ș0reparate ce influen ează agregarea iț ș
coagubilitatea sângeluicoagubilitatea sângelui '%'% 'ntiagregantele'ntiagregantele- 'cidul acetilsalicilic'cidul acetilsalicilic- .iclopidina.iclopidina
8%8% 'nticoagulantele'nticoagulantele- 9eparina i preparatele heparinei cu masaș9eparina i preparatele heparinei cu masaș
moleculară mică (fraxiparina)moleculară mică (fraxiparina)- incumar incumar - $enilina$enilina- AarfarinaAarfarina
//// Preparatele ce intensifică fluxul cerebralPreparatele ce intensifică fluxul cerebral
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
40/70
//%//% Preparatele ce intensifică fluxul cerebralPreparatele ce intensifică fluxul cerebral A. A. Blocantele canalelor de calciu Blocantele canalelor de calciu
- &imodipina &imodipina- 1inarizina1inarizina
- $lunarizina$lunarizina B. Deriva i alcaloizilor din Vinca minor ț - *inpocetina (cavinton)C. Deriva i alcaloizilor secării cornute (ergot)ț
- &icergolina D. Deriva ii acidului nicotinicț - Bantinol nicotinat
E. ABA i deriva ii luiș ț - 'minalon- 0icamilon
!. Deriva ii alcaloizilor puriniciț - 0entoxifilina. Derivatul opioid izoc"inolinic
- 0apaverina clorhidrat
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
41/70
III. !reparate ce influen ează metabolizmulț III. !re parate ce influen ează metabolizmulț cerebral.cerebral.
9+ -ootrope (piracetam% acidul gamaamino"utiric)
2+ Preparate ce in'luen ea!ă meta"oli!mul cere"ralț(cere"roli!ina% tanaMan% citicolină)
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
42/70
n iscemia cere%ral pe lar" se folosesc n iscemia cere%ral pe lar" se folosescalcaloizii din -inca minor.alcaloizii din -inca minor.
-inpocetina-inpocetina## FdFd# posedă ac iune spa!moliticăț# posedă ac iune spa!moliticățdilată vasele cere"rale+ &ecanismul dedilată vasele cere"rale+ &ecanismul deac iune nu este pe deplin ilucidat% însă uniițac iune nu este pe deplin ilucidat% însă uniițautori% consideră că preparatul "loc1ea!ăautori% consideră că preparatul "loc1ea!ăcanalele neuronale de sodiu+ Ena'ară decanalele neuronale de sodiu+ Ena'ară deaceasta preparatul normali!ea!ăaceasta preparatul normali!ea!ămeta"oli!mul în esuturile cere"rale% scadețmeta"oli!mul în esuturile cere"rale% scadeț
agregarea trom"ocitelor% îm"unătă e teț șagregarea trom"ocitelor% îm"unătă e teț șcircula ia+țcircula ia+ț
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
43/70
Indica ii:ț Indica ii:ț $ ictus cere"ralictus cere"ral
$ insu'icien ă circulatorie cere"ralăținsu'icien ă circulatorie cere"ralățcronicăcronică$ în ence'alopatie în ence'alopatie$ traume cere"raletraume cere"rale
$ dereglări vesti"uloco1learedereglări vesti"uloco1leareReac ii adverse:ț Reac ii adverse:ț $ 1ipotonie tran!itorie1ipotonie tran!itorie$ ta1icardieta1icardie
$ reac ii alergicețreac ii alergiceț
D i i i l l i il i i i " ti i)
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
44/70
Deriva i ai alcaloizilor purinici "#antinei):ț Deriva i ai alcaloizilor purinici "#antinei):ț
3ento!ifilina# Fd# îm"unătă e te circula iaț ș țcere"rală% posedă e'ect vasodilatatormoderat% scade agregarea trom"ocitelor%
în"unătă e te microcircula ia+ /'ectulț ș țvasodilatator este legat de "locarea
receptorilor adeno!inici+ Ena'ară de aceastapreparatul in1i"ă 'os'odiestera!a i cre teș școncentra ia de A&Pc# în trom"ocite+ț
En"unătă e te reologia sîngelui+ț ș
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
45/70
Indica ii ț Indica ii ț ::$
dereglări circulatorii cere"raledereglări circulatorii cere"rale
$ ence'alopatiience'alopatii$ ictusictus$ dereglări a circula iei peri'erice (sindromulțdereglări a circula iei peri'erice (sindromulț
eino% endarteriită% angiopatie dia"etică% +a+)șeino% endarteriită% angiopatie dia"etică% +a+)ș Reac ii adverse:ț Reac ii adverse:ț $ verti8% grea ă% vomă% reac ii alergiceț țverti8% grea ă% vomă% reac ii alergiceț ț$ rar 1ipotonierar 1ipotonie
4l l l l d l i
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
46/70
4locantele canalelor de calciu&4locantele canalelor de calciu&NimodipinaNimodipina## "locant a canalelor de calciu preponderent"locant a canalelor de calciu preponderent
asupra circula iei cere"rale+ 4cade tonusul arteriolelorțasupra circula iei cere"rale+ 4cade tonusul arteriolelorț
creerului% cre te o.igenarea esuturilor cere"rale+ș țcreerului% cre te o.igenarea esuturilor cere"rale+ș țIndica ii ț Indica ii ț ::$ isc1emie cere"rală acutăisc1emie cere"rală acută$ 1emoragie su"ara1noidală1emoragie su"ara1noidală
$ isc1emie cere"rală cronicăisc1emie cere"rală cronică Cinari!in aterosclero!ăCinari!in aterosclero!ă 'lunari!in dereglări vesti"ulore'lunari!in dereglări vesti"ulore sec1ele a traumelor cere"ralesec1ele a traumelor cere"rale
Reac ii adverse:ț $ durerea capului$ dereglări dispeptice$ 1ipotensiune$ e'ect sedativ
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
47/70
Alcaloidul opioid i!oc1inolinic:
3apaverin# Fd# spasmolitic de pro'il larg% in1i"ă'os'odiestera!a i cre te concentra ia de A&Pc%ș ș țscade con inutul de Caț 33 intracelular% dilatîndvasele sanguine% inclusiv cele cere"rale+4timulea!ă meta"oli!mul neuronal+
Indica ii ț :
$ dereglările circulatorii cere"rale i peri'ericeș$ pentru înlăturarea spa!melor vasculare
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
48/70
Deriva i din secara cornută:ț beta$ adrenoblocantele:Nicer"olina# Fd# posedă e'ect G# adreno"locant iș
spa!molitic+ Dilată vasele cere"rale i peri'erice+șIndica ii:ț $ dereglări a circula iei cere"raleț$ migrenă
$ dereglări a 1ipodinamicii peri'erice$ isc1emia arterii nervului opticReac ii adverse:ț $ 1ipoten!ie% verti8% eritem a 'e ei% prurit% dereglăriț
dispeptice+
$
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
49/70
%$ adrenoblocantele:Nicer"olina# Fd# posedă e'ect G# adreno"locant iș
spa!molitic+ Dilată vasele cere"rale i peri'erice+ș
Indica ii:ț $ dereglări a circula iei cere"raleț$ migrenă$ dereglări a 1ipodinamicii peri'erice$
isc1emia arterii nervului opticReac ii adverse:ț $ 1ipoten!ie% verti8% eritem a 'e ei% prurit% dereglăriț
dispeptice+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
50/70
$ Vasodilatatoarele peri'erice ,pot 'i selectate dinclasi'icarea susnumită următoarele grupe depreparate+
Deriva i alcaloizilor secării cornute (ergot)ț - &icergolina
Deriva ii acidului nicotinicț
- Bantinol nicotinat
Deriva ii alcaloizilor puriniciț - 0entoxifilina Derivatul izoc"inolinic
- 0apaverina clorhidrat- !iverse grupe- ildenafil (viagra)
Beta adrenomimetice
- /zoxuprină
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
51/70
Izo!uprinIzo!uprin## posedă ac iune miotropățposedă ac iune miotropățdirectă i în masură mai micășdirectă i în masură mai micășstimulea!ă H# adrenoreceptorii+stimulea!ă H# adrenoreceptorii+
Posedă e'ect tocolitic+Posedă e'ect tocolitic+ Indica ii:ț Indica ii:ț $ endarteriită o"literantăendarteriită o"literantă$
sindromul e@nosindromul e@no$ spasme vascularespasme vasculare$ isc1emie cere"rală cronicăisc1emie cere"rală cronică
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
52/70
&ntimi'renoase &ntimi'renoase
/n patologiile cere#rovasculare un loc/n patologiile cere#rovasculare un loc
aparte îl ocupă migrena. Ea este legată deaparte îl ocupă migrena. Ea este legată dedisfunc ia reglării vasomotoare. 0ai des suferăț disfunc ia reglării vasomotoare. 0ai des suferăț femeile )% cazuri3. -pare migrena periodicfemeile )% cazuri3. -pare migrena periodiccu accese de dureri pulsative unilaterale, carecu accese de dureri pulsative unilaterale, care
des este înso ită de grea ă, vomă, parestezii ț ț des este înso ită de grea ă, vomă, parestezii ț ț ..
C(&I*IC&R+ !R+!&R&,+(-R ,I(I/&,+ 01 I3R+14 "D.C(&I*IC&R+ !R+!&R&,+(-R ,I(I/&,+ 01 I3R+14 "D.
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
53/70
""5archevici p.667$668)5archevici p.667$668)
I. 3RE3ARA(E 3EN(R5 C53AREA ACCESE*OR EI. 3RE3ARA(E 3EN(R5 C53AREA ACCESE*OR E
'I)REN6'I)REN6 Alcaloi!ii din ergot i deriva ii lor ș ț Alcaloi!ii din er got i deriva ii lor ș ț$ /rgotamina/rgotamina$ Di1idroergotaminaDi1idroergotaminaDeriva ii indoluluițDeriva ii indoluluiț
$ 4umatriptan (imigran)4umatriptan (imigran) Analge!icale neopioide antipiretice i antiin'lamatoriiș Analge!icale neopioide antipiretice i antiin'lamatoriiș$ ParacetamolParacetamol$ Acidul acetilsalicilic Acidul acetilsalicilic$ -apro.en-apro.en
$ 5ndometacina5ndometacina$ 5"upro'en5"upro'en Antivomitive (remedii ad8uvante) Antivomitive (remedii ad8uvante)$ &etoclopramida&etoclopramida
II 3RE3ARA(E*E 5(I*I7A(E 3EN(R5II 3RE3ARA(E*E 5(I*I7A(E 3EN(R5
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
54/70
II. 3RE3ARA(E*E 5(I*I7A(E 3EN(R5II. 3RE3ARA(E*E 5(I*I7A(E 3EN(R53RO+I*A8IA 'I)RENEI3RO+I*A8IA 'I)RENEI
*eta# adreno"locante*eta# adreno"locante
$ Anaprilina Anaprilina$ Atenolol Atenolol$ &etoprolol&etoprololCompu ii triciclicișCompu ii tricicliciș$ Pi!oti'en (sandomgran)Pi!oti'en (sandomgran)Deriva ii acidului li!erginicțDeriva ii acidului li!er ginicț$ &etisergida (li!eril)&etisergida (li!eril) Antiin'lamatoriile nesteroidiene Antiin'lamatoriile nesteroidiene$ -apro.en-apro.en
Antidepresivele triciclice Antidepresivele triciclice$ Amitriptilina Amitriptilina Antiepilepticele Antiepilepticele$ Car"ama!epinaCar"ama!epina$
Clona!epamClona!epam
4erotonina 8oacă un rol deose"it în reglarea
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
55/70
4erotonina 8oacă un rol deose"it în reglareatonusului vascular i 'unc iei sistemului nervosș țcentral i peri'eric+ /l mani'estă vasoconstric iaș ț
vaselor mari% arterii i vene (datorită ac iuniiș țasupra receptorilor ;IT2a)+ 4timulînd receptorii;IT9 serotonina# dilată vasele+
'etilser"ida# este antagonist a receptorilorserotoninici+ /ste e'ectiv la un procent înalt depacien i+ Ensă administrarea lui este limitată%țdin cau!ă că la administrarea îndelungată (mai
mult de ;#> săptămîni) preparatul poateprovoca insu'icien ă renală% 'i"ro!ățretroperitoneală+
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
56/70
'stăzi este ob inut un agonist selectiv a receptorilorț'stăzi este ob inut un agonist selectiv a receptorilorțserotoninici subtipul C9.serotoninici subtipul C9.2!2! i C9.și C9.ș 2828 , care se consideră că, care se consideră că
ace ti receptori ar =uca un rol deosebit în patogenezașace ti receptori ar =uca un rol deosebit în patogenezașmigrenei i posedă un efect pronun at în cuparea acceselorș țmigrenei i posedă un efect pronun at în cuparea acceselorș țde migrenăde migrenă %%
umatriptan ! Imigran "- este un agonist selecti# al $-%&umatriptan ! Imigran "- este un agonist selecti# al $-%&
'(, receptorilor serotoninergici. (cestui tip de receptori'(, receptorilor serotoninergici. (cestui tip de receptori
serotoninici li se atribuie rolul principal în dereglărileserotoninici li se atribuie rolul principal în dereglările
neuro#asculare în migrenă. Preparatul contribuie laneuro#asculare în migrenă. Preparatul contribuie la
#asoconstric)ia #aselor cerebrale. *easemenea#asoconstric)ia #aselor cerebrale. *easemenea
preparatul stimulează +i receptorii presinapticipreparatul stimulează +i receptorii presinaptici
mic+orînd eliberarea serotoninei, noradrenalinei +imic+orînd eliberarea serotoninei, noradrenalinei +iposibil a neuropeptidelor.posibil a neuropeptidelor.
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
57/70
e utilizează cu scop de ugulare a acceselor demigrenă
R(. pasmează #asele coronariene
rea)ă
omă
*ereglări gustati#e
(me)eli
enza)ie de căldură
/boseală
"eri#a i din secara cornută:ț "eri#a i din secara cornută:ț
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
58/70
0rgotamina0rgotamina-- este cea mai eficientă%este cea mai eficientă%0osedă efect D-adrenoblocant, inhibă recaptarea0osedă efect D-adrenoblocant, inhibă recaptarea
noradrenalinei% ;nsă ea posedă i ac iune directăș țnoradrenalinei% ;nsă ea posedă i ac iune directăș ț
vasoconstrictoare, din această cauză necătînd că arevasoconstrictoare, din această cauză necătînd că areac iune D- adrenoblocantă, ele pot contracta vasele iț șac iune D- adrenoblocantă, ele pot contracta vasele iț șcre te presiunea arterială% +ai posedă efectșcre te presiunea arterială% +ai posedă efectșantiserotoninergic pronun at (este un antagonist alțantiserotoninergic pronun at (este un antagonist alț
receptorilor serotoninergici C-9. 2'-2!)% ;n doze marireceptorilor serotoninergici C-9. 2'-2!)% ;n doze mariinhibă receptorii dopaminici% e presupune că ergotaminainhibă receptorii dopaminici% e presupune că ergotaminareduce transsudarea plasmei prin capilare în dura mater%reduce transsudarea plasmei prin capilare în dura mater%
0osibil eficacitatea ergotaminei în migrenă e cauzată de0osibil eficacitatea ergotaminei în migrenă e cauzată deacţiunea ei vasoconstrictoare şi micşorarea undei pulsatileacţiunea ei vasoconstrictoare şi micşorarea undei pulsatile
a vaselor cerebrale%a vaselor cerebrale% #ndica ii:ț #ndica ii:ț în =ugularea acceselor migrenoase%în =ugularea acceselor migrenoase%
Angioprotectoarele +preparate care prote,a&ă
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
59/70
peretele #ascular.
Venotrope - (p./ ". 0arche#ici)Venotrope se impart 1n: #enodilatatoare%
#enoprotectoare% #enoconstrictoare
(#enotoni&ante)% #enosclerotice.
Angioprotectoarele
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
60/70
Angioprotectoarele a) preparatele rutinei i derivaii ei: rutin% rutosid (vit+P)% tro.erutin% etam!ilat
(dicinon)") preparatele din 'run!ele ar"orelui ginco
*ilo"a: e.tractul 'run!elor :"ilo"il% ginMio i al+ c) e.tract din castan ca"alin
escină% reparil% escu!an d) e.tract puri'icat din semine de struguri endotelon e) preparate medicamentoase:
do"e!ilat de calciu (do.ium) acidul ascor"ic(vit+C) sulode.id piricar"at car"a!ocromă tri"en!o!id
(glivenol) veno lant
Do"esilatul de calciu#Do"esilatul de calciu# după mecanismul de ac iune sețdupă mecanismul de ac iune seț
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
61/70
o"es atu de ca c u după eca s u de ac u e sețp țaseamănă cu etam!ilatul% în special in1i"ă e'ecteleaseamănă cu etam!ilatul% în special in1i"ă e'ecteleprostacicline în legătură cu ce cre te agregareașprostacicline în legătură cu ce cre te agregareaștrom"ocitelor + Posedă un e'ect mai e.primat asupratrom"ocitelor + Posedă un e'ect mai e.primat asupra
normali!ării permia"ilită ii vaselor% cre te re!isten aț ș țnormali!ării permia"ilită ii vaselor% cre te re!isten aț ș țcapilarelor% îm"unătă e teț șcapilarelor% îm"unătă e teț șmicrocircula ia%îm"unătăete proprietăile reologice alețmicrocircula ia%îm"unătăete proprietăile reologice alețsngelui% pu in diminuia!ă agregarea trom"ocitelor%țsngelui% pu in diminuia!ă agregarea trom"ocitelor%ț
scade vîsco!itatea sngelui+scade vîsco!itatea sngelui+5ndica ii:ț5ndica ii:ț$ En dereglări a permia"ilită ii vaselor+ț En dereglări a permia"ilită ii vaselor+ț$ En retinopatii En retinopatii%% în angiopatii% ulcere tro'ice în angiopatii% ulcere tro'ice
eac ii adverse:țeac ii adverse:ț Dureri de cap% ce'aleeDureri de cap% ce'alee Ame eliiț Ame eliiț eac ii alergicețeac ii alergiceț
/tani!ilat de sodiu#/tani!ilat de sodiu# preparatul in1i"ă e'ectelepreparatul in1i"ă e'ectele
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
62/70
p pp pprostacicline în legătură cu ce cre te agregareașprostacicline în legătură cu ce cre te agregareaștrom"ocitelor+trom"ocitelor+
Preparatul normali!ea!ă permia"ilitatea pereteluiPreparatul normali!ea!ă permia"ilitatea pereteluivascular% îm"unătă e te microcircula ia% posedă ac ineț ș ț țvascular% îm"unătă e te microcircula ia% posedă ac ineț ș ț ț1emostatică% nu ac ionea!ă asupra timpuluiț1emostatică% nu ac ionea!ă asupra timpuluițprotrom"inic+protrom"inic+
5ndica ii:ț5ndica ii:ț
En pro'ila.ia i oprirea 1emoragiilor capilareș En pro'ila.ia i oprirea 1emoragiilor capilareș Angiopatie dia"etică Angiopatie dia"etică En o'talmologie (cataractă) En o'talmologie (cataractă) En stomatologie (e.trac ii dentare)ț En stomatologie (e.trac ii dentare)ț En urologie (prostatectomie) En urologie (prostatectomie)eac ii adverse:țeac ii adverse:ț Ame eliț Ame eliț Dureri de capDureri de cap
utosid (vit+ P)#utosid (vit+ P)# în com"ina ie cu acidul ascor"icț în com"ina ie cu acidul ascor"icțti i ă î l d id d i 1i"ăti i ă î l d id d i 1i"ă
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
63/70
participă în procesele de o.idoreducere%in1i"ăparticipă în procesele de o.idoreducere%in1i"ăac iunea 1ialuronida!ei+țac iunea 1ialuronida!ei+ț
5ndica ii:ț5ndica ii:ț
9+9+ Pentru pro'ila.ia i tratamentul 1ipo i avitamino!aș șPentru pro'ila.ia i tratamentul 1ipo i avitamino!aș șPP
2+2+ En diate!e 1emoragice En diate!e 1emoragice
++ Iemoragii pe retinăIemoragii pe retină
=+=+ *oala actinică*oala actinică;+;+ /ndocardită septică/ndocardită septică
>+>+ 0lomerulone'rită0lomerulone'rită
N+N+ *oală 1ipertonică*oală 1ipertonică
?+?+ eac ii alergicețeac ii alergiceț
Q+Q+ 4carlatina4carlatina
9+9+ Purpura trom"ocitopenicăPurpura trom"ocitopenică
Acidul ascor"ic # Acidul ascor"ic #participă în reglarea proceselor de
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
64/70
o.idoreducere% meta"oli!mul glucidic%coagu"ilită ii sngelui% regenerarea esutului% înț ț'ormarea 1ormonilor steroi!i+ Acidul ascor"icparticipă la sinte!a colagenului i procolagenuluiși la normali!area permia"ilită ii capilarelor+ș ț
5ndica ii:ț
$ En diate!a 1emoragică$ En 1emoragii na!ale% pulmonare% 1epatice%uterine+
$ a suprado!area anticoagulantelor+
ulodexid-ulodexid- este heparinoid ob inut din intestinul animalelor% "lț
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
65/70
ulodexidulodexid este heparinoid ob inut din intestinul animalelor% "lțstimulează antitrombina //, blocînd factorul Ba i trombina %ș'ceasta declan ează efectul anticoagulant% ulodexidșdeasemenea stimulează prostociclina ce-i redă proprietatea
antiagregantă%'c iunea fibrinolitică a preparatului este determinată de stimulareaț
factorului tisular de activare a plasminogenului% 0reparatul posedă i proprietă i anioprotectoare, restabile te func iaș ț ș țepiteliului vascular, sarcinii electronegative a porilor membranei
bazale, scade vîscozitatea sîngelui i nivelul trigliceridelor%ș
"ste urilizat ca anticoagulant i hipolipemiant deasemenea în înșangiopatii cu isc crescut de tromboze, în micro- ișmacroangiopatii în diabet zaharat%
1ontraindica ii5ț !iateze hemoragice
6raviditate
ensibilitate la preparat
Piricar"at (parmidin) # posedă activitatei t t î "i i 1i 1 l t i i
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
66/70
angioprotectoare în com"ina ie cu 1ipo1olesterinemiațmoderată%capa"ilă să mic ore!e agregareaștrom"ocitelor% stimulea!ă 'i"rinoli!a+
Posedă activitate antiin'lamatoare% scade edemulcelulelor endoteliale% de asemenea este un antagonista "radiMininei+
5ndica ii:ț Pentru tratamentul aterosclero!ei vaselor 6lcere tro'ice a mem"rilor in'erioare En dereglări a vaselor peri'erice En angiopatii dia"etice Car"a!ocrom (ve!i agregante)
6inco-8iloba6inco-8iloba este un arbore dioic înalt%;n "uropa seeste un arbore dioic înalt%;n "uropa secultivă ca decorativ ;n medicina chineză este folosit decultivă ca decorativ ;n medicina chineză este folosit de
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
67/70
cultivă ca decorativ% ;n medicina chineză este folosit decultivă ca decorativ% ;n medicina chineză este folosit de peste C333 ani% "xtractul din 6inco E8iloba posedă peste C333 ani% "xtractul din 6inco E8iloba posedăurmătoareleurmătoarele proprietăţi proprietăţi55
- menţine tonusul arterial şi venos prin stimularea- menţine tonusul arterial şi venos prin stimulareaeliberării catecolaminelor şi inhibarea inactivării lor,eliberării catecolaminelor şi inhibarea inactivării lor,creşterea sintezei prostaciclinei şi factorului endotelialcreşterea sintezei prostaciclinei şi factorului endotelialde relaxare, scade viscozitatea sângelui, amelioreazăde relaxare, scade viscozitatea sângelui, ameliorează
microcirculaţia, posedînd proprietăţi angioprotectoare%microcirculaţia, posedînd proprietăţi angioprotectoare%- inhibă factorul activator al trombocitelor - inhibă factorul activator al trombocitelor - normalizează metabolismul cerebral în stările ischemice- normalizează metabolismul cerebral în stările ischemice
şi degenerativeşi degenerative- inactivează radicalii liberi şi previne lezarea membranei,- inactivează radicalii liberi şi previne lezarea membranei,
- creşte populaţia receptorilor cerebrali%- creşte populaţia receptorilor cerebrali%
" l di f l d 6i" l di f l d 6i
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
68/70
"xtractul concentrat din frunzele de 6inco E "xtractul concentrat din frunzele de 6inco E 8iloba8iloba este un vasodilatator cerebral şieste un vasodilatator cerebral şisistemic cu acţiune asupra arterelor, capilarelorsistemic cu acţiune asupra arterelor, capilarelor
şi venelor% 'cţiune se datorează flavonoizilorşi venelor% 'cţiune se datorează flavonoizilorcare se conţin în frunze%care se conţin în frunze% ndicaţii: ndicaţii:
- infarctul vascular diseminat- infarctul vascular diseminat
- pierderea memoriei- pierderea memoriei - retardare psihică- retardare psihică- concentrarea atenţiei- concentrarea atenţiei- cefalee- cefalee
- insomnia- insomnia- tulburări a circulaţiei venoase în membrele- tulburări a circulaţiei venoase în membrele
inferioareinferioare
1arbazocrom- preparatul este un metabolit ald li i 1 b i i
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
69/70
adrenalinei% 1arbazocrom interac ionează cu D-țadrenoreceptorii de pe suprafa a trombocitului apoi sețleagă cu proteina specifică 6 activînd fosfolipaza 1%
$ormarea produ ilor în urma catalizării (inozitoltrifosfat iș șdiacilglicerol) cre te concentra ia calciului intracelularș țne legat care activează următoarele5
0roteazele care desfac actina din forma legată în formă
neactivă $osfolipaza '4, inducînd cascada acidului arahidonic cu
formarea agregan ilor puternici (endoperoxizi,țtromboxan '4)
1alciu formează cu calmodulina un complex careactiveaza fosfochinaza i fosforilează miozina, după ceșel se leagă cu actina
$ormează factorii care activează trombocitele din$ormează factorii care activează trombocitele dinf f li id l bfosfolipidele membranare
8/18/2019 Vasodilatatoare regionale
70/70
fosfolipidele membranarefosfolipidele membranare 'ctomiozina formată activează aparatul contractil iș'ctomiozina formată activează aparatul contractil iș
plăcu elor trombocitare cu eliberarea din ele a factorilorț plăcu elor trombocitare cu eliberarea din ele a factorilorț
agregan i ('!0, factor Ailibrant, tromboxan '4,țagregan i ('!0, factor Ailibrant, tromboxan '4,țserotonin, factor activator ai trombocitelor care î ișserotonin, factor activator ai trombocitelor care î ișasigură interac iunea trombocitelor una cu alta i cuț șasigură interac iunea trombocitelor una cu alta i cuț șcelulele endoteliale)%celulele endoteliale)%
/ndica iiț/ndica iiț 55 9emoragii parinchematoase i capilare (traume,ș9emoragii parinchematoase i capilare (traume,ș
înlăturarea amigdalelor, în timpul opera ii)țînlăturarea amigdalelor, în timpul opera ii)ț
;n hemoragii intenstinale;n hemoragii intenstinale
0urpură trombocitopenică cu sindrom0urpură trombocitopenică cu sindromdermatohemoragic%dermatohemoragic%
#eac ii adverseț#eac ii adverseț 5 nu sau întîlnit5 nu sau întîlnit%%