Cuprinde:Cuprinde: - ANTITUSIVE- ANTITUSIVE

- EXPECTORANTE- EXPECTORANTE

- ANTIASTMATICE- ANTIASTMATICE

ANTITUSIVEANTITUSIVE

Mecanism de actiuneMecanism de actiune::

- Deprima centrul tusei- Deprima centrul tusei

receptorii sensitivi din mucoasa receptorii sensitivi din mucoasa respiratorie respiratorie

Clasificare:Clasificare: - OPIOIDE- OPIOIDE

- NEOPIOIDE- NEOPIOIDE

ANTITUSIVE OPIOIDE

1. Opiul si MorfinaActiune f-dinamica: - antitusiva

- analgezica

- tranchilizanta

Indicatii: - cancer bronhopulmonar

- anevrism de artera aorta

- infarct pulmonar

Efecte adverse: - dependenta

- deprimarea centrului respirator → stop respirator !

ANTITUSIVE OPIOIDEANTITUSIVE OPIOIDE2. 2. Codeina Codeina (Metilmorfina)(Metilmorfina) – CODENAL, – CODENAL,

CODEINA FOSFATCODEINA FOSFAT

Actiune f-dinamicaActiune f-dinamica: - antitusiva: - antitusiva

- analgezica- analgezica

- sedativa slaba- sedativa slaba

3. 3. NoscapinaNoscapina – TUSAN – TUSAN

~ Codeina, dar ~ Codeina, dar NUNU deprima centrul deprima centrul respiratorrespirator

efect analgezicefect analgezic

4. 4. DextrometorfanDextrometorfan – – TUSIN, HUMEXTUSIN, HUMEX

ANTITUSIVE NEOPIOIDEANTITUSIVE NEOPIOIDE

1. GLAUCINA1. GLAUCINA• • act. antitusiva slaba, de scurta durataact. antitusiva slaba, de scurta durata

2. CLOBUTINOL – TABCIN, TUSSAMED2. CLOBUTINOL – TABCIN, TUSSAMED • • antitusiv cu actiune centrala indicat in tusea antitusiv cu actiune centrala indicat in tusea

neproductiva, jenantaneproductiva, jenanta

3. BUTAMIRAT – SINECOD, TUSOSEDAL3. BUTAMIRAT – SINECOD, TUSOSEDAL•• indicat in - tusea iritativaindicat in - tusea iritativa

- bronhoscopie- bronhoscopie

4. OXELADINA – PAXELADINE4. OXELADINA – PAXELADINE• • preferat in pediatriepreferat in pediatrie

EXPECTORANTE

• SECRETOLITICE (MUCOLITICE)

↓ vascozitatea mucusului

• SECRETOSTIMULANTE

↑ activitatea secretorie a gld. bronsice

↑ motilitatea cililor

↑ peristaltica mucoasei bronsice

EXPECTORANTE SECRETOLITICEEXPECTORANTE SECRETOLITICE

Utilizari terapeutice:Utilizari terapeutice:

•bronsita ac./cr. acutizata;bronsita ac./cr. acutizata;

•pneumonii;pneumonii;

•bronhopneumonii;bronhopneumonii;

•bronsiectazie;bronsiectazie;

•mucoviscidoza;mucoviscidoza;

EXPECTORANTE SECRETOLITICE

1. BROMHEXIN - BROFIMEN

- BISOLVON

• mucolitic cu actiune moderata

2. AMBROXOL- MUCOVENT, MUCOSOLVAN

• mucolitic cu actiune intensa

EXPECTORANTE SECRETOLITICEEXPECTORANTE SECRETOLITICE

3. ACETILCISTEINA – MUCOSOLVIN, 3. ACETILCISTEINA – MUCOSOLVIN, FLUIMUCILFLUIMUCIL

• • mucolitic cu actiune intensamucolitic cu actiune intensa

• • utilizat si ca antidot in intoxicatia cu utilizat si ca antidot in intoxicatia cu Paracetamol Paracetamol !!

4. CARBOCISTEINA – KARBOCISTEIN, 4. CARBOCISTEINA – KARBOCISTEIN, FLUIDOLFLUIDOL

• • actiune mucoliticaactiune mucolitica

• • efect antiinflamator prin antagonizarea efect antiinflamator prin antagonizarea kininelor localekininelor locale

EXPECTORANTE SECRETOLITICEEXPECTORANTE SECRETOLITICE

5. ERDOSTEINA - ERDOMED5. ERDOSTEINA - ERDOMED

• • mucolitic indicat in tulburari ale secretiei mucolitic indicat in tulburari ale secretiei bronsice;bronsice;

• • utilizat in bronsite acute, pusee acute ale utilizat in bronsite acute, pusee acute ale BPCO, bronsiectazie, astm bronsic BPCO, bronsiectazie, astm bronsic hipersecretor;hipersecretor;

• profilaxia si tratamentul complicatiilor respiratorii dupa interventii chirurgicale: bronhopneumonie, atelectazie pulmonara.

EXPECTORANTE SECRETOLITICE

Preparate locale – aerosoli

• mucolitice cu actiune intensa, prelungita (12-24 ore)

• utilizate in: - mucoviscidoza

- bronsiectazie

- postoperator

- imunodeprimati

Prezentare: BISOLVON

MESNA - MISTABRON, MUCOFLUID

EXPECTORANTE SECRETOSTIMULANTE

1. GUAIAFENESINA – TRECID

• act. expectoranta prin fluidificarea sputei

• act. sedativa

• act. miorelaxanta

2. SIROGAL

• amestec de SM cu efect expectorant modest

3. SIROP DE PATLAGINA ~ SIROGAL

Componentele Componentele FIZIOPATOLOGICE majore ale FIZIOPATOLOGICE majore ale AB sunt:AB sunt:

• • bronhospasmulbronhospasmul

• • inflamatia inflamatia

• • hipersecretia bronsica hipersecretia bronsica

Fenomenele PATOGENICE majore ale AB sunt:

1) Hiperreactivitatea musc. netede bronsice <= stimuli • mecanici

• chimici

Bronhospasm • alergeni

• efort

• frig

2) Autacoizi – formati si eliberati in CR

a) Histamina (mastocite) cu act.:

• bronhoconstrictoare;

• congestiva;

• secretie de mucus.

COX

b) Prostanoizii acid arahidonic• Tromboxan agregant plachetar (plachete) bronhoconstrictor• Prostaciclina → vasodilatator (endot. vasc.)• Prostaglandina E → vasodilatator (celule)

c) Leucotrienele • LTB (L si epit. Traheal) → agreg.

plachetara• LTC• LTD L si mastocite → relax. br.

• LTE

d) Factorul de agregare plachetara (PAF)d) Factorul de agregare plachetara (PAF)

→ → bronhospasmbronhospasm

vasodilatatievasodilatatie

inflamatieinflamatie

3. 3. SNV → dezechilibru la nivelul influentelor SNV → dezechilibru la nivelul influentelor adrenergice si colinergiceadrenergice si colinergice

a) ADR. → recept. a) ADR. → recept. ΒΒ22 → relax. br. mici → relax. br. mici

b) ACH. → recept. muscarinici → contr. br. marib) ACH. → recept. muscarinici → contr. br. mari

↑ ↑ secretiilesecretiile

In AB sunt implicate urmatoarele defecte:In AB sunt implicate urmatoarele defecte:

• • hiperexcitabilitate vagala;hiperexcitabilitate vagala;

• • defect de eliberare a ADR.defect de eliberare a ADR.

• • deficit al recept. deficit al recept. 22

ANTIASTMATICEANTIASTMATICE

Medicamentele utilizate in Medicamentele utilizate in tratamentul AB sunt:tratamentul AB sunt:

• • BRONHODILATATOAREBRONHODILATATOARE

• • ANTIINFLAMATOAREANTIINFLAMATOARE

BRONHODILATATOARE

• Agonistii β2 adrenergici;

• Antagonistii colinergici;

• Musculotrope

AGONISTII AGONISTII ββ2 (SIMPATICOMIMETICE 2 (SIMPATICOMIMETICE ββ2)2)

= bronhodilatatoare de = bronhodilatatoare de I alegere I alegere in toate in toate treptele ABtreptele AB

Mecanism de actiune:Mecanism de actiune:Stimuleaza receptorii

β2

Activarea adenilatciclazei

↑ AMPc

Activarea proteinkinazei

Inhibitia fosforilarii miozinei ↓ Ca i-cel

relax. musc. bronsice

AGONISTI β2 ADRENERGICI

De scurta durata:

• TERBUTALINA - BRICANYL

• SALBUTAMOL - VENTOLIN

• FENOTEROL - BEROTEC

• CLENBUTEROL – SPIROPENT

• METAPROTERENOL – ALUPENT

• BITOLTEROL – TOMALATE

• REPROTEROL

AGONISTI β2 ADRENERGICI

Act. f-dinamica → bronhodilatatoare puternica

→ NU act. antiinflamatoare

Indicatii: - AB intermitent (I alegere)

- AB persistent (treapta II-III-IV) – in crize sau

profilactic

Administrare: - orala

- injectabila

- inhalatorie

AGONISTI β2 ADRENERGICI

De lunga durata:

• SALMETEROL – SEREVENT

• FORMOTEROL - OXIS

AGONISTI AGONISTI ΒΒ2 ADRENERGICI2 ADRENERGICIActiune f-dinamica → Actiune f-dinamica → bronhodilatatie lunga (~ bronhodilatatie lunga (~

12ore)12ore)

→ → NU act. antiinflamatoareNU act. antiinflamatoare

IndicatiiIndicatii: - AB persistent toate formele: - AB persistent toate formele

- NU in criza de AB- NU in criza de AB

Efecte adverseEfecte adverse: - toleranta ← ↓ sensibilitatii : - toleranta ← ↓ sensibilitatii recept.recept.ΒΒ22

← ↓ ← ↓ nr. recept. nr. recept. ΒΒ22

- interferenta eficacitatii - interferenta eficacitatii steroizilorsteroizilor

ANTAGONISTII COLINERGICIANTAGONISTII COLINERGICI• • ATROPINAATROPINA

• • BROMURA DE IPRATROPIUBROMURA DE IPRATROPIU

• • OXITROPIUMOXITROPIUM

• • TIOTROPIUMTIOTROPIUM

CaracteristiciCaracteristici: :

• • mai slabe decat agonistii mai slabe decat agonistii ββ2 adrenergici2 adrenergici

• • efectul → instalat lent (~ 30 min)efectul → instalat lent (~ 30 min)

→ → dureaza 8 – 12 ore; 72 ore pentru dureaza 8 – 12 ore; 72 ore pentru Tiotropium Tiotropium

ANTAGONISTII COLINERGICIANTAGONISTII COLINERGICIMec. de actiuneMec. de actiune: : → blocheaza recept. colinergici→ blocheaza recept. colinergici

→ → blocheaza contractia vagala a blocheaza contractia vagala a musculaturii si secretia bronsicamusculaturii si secretia bronsica

IndicatiiIndicatii: - alternativa terapeutica a : - alternativa terapeutica a ββ2 2 adrenergicelor adrenergicelor la la bolnavii coronarieni bolnavii coronarieni

- intoleranta la - intoleranta la ββ22 adrenergice sau Teofilina adrenergice sau TeofilinaPrezentarePrezentare: :

ATROVENT (bromura de ipratropiu)ATROVENT (bromura de ipratropiu)BERODUAL (fenoterol + bromura de ipratropiu)BERODUAL (fenoterol + bromura de ipratropiu)COMBIVENT (salbutamol + bromura de COMBIVENT (salbutamol + bromura de

ipratropiu)ipratropiu)SPIRIVA (tiotropium)

MUSCULOTROPEMUSCULOTROPE

TEOFILINA – MIOFILIN, THEO SRTEOFILINA – MIOFILIN, THEO SR

Act. f-dinamicaAct. f-dinamica::

bronhodilatatoare – mai slaba decat bronhodilatatoare – mai slaba decat ββ2 2 adrenergiceleadrenergicele

antiinflamatoare si imunomodulatoareantiinflamatoare si imunomodulatoare

+ SNC → insomnie, nervozitate, tremor+ SNC → insomnie, nervozitate, tremor

cardiostimulanta → palpitatii, dureri precordialecardiostimulanta → palpitatii, dureri precordiale

diuretica - slabadiuretica - slaba

MUSCULOTROPEMUSCULOTROPEMec. de actiuneMec. de actiune: inhiba fosfodiesteraza : inhiba fosfodiesteraza

→↑AMPc→↑AMPc

=> relaxeaza musc. bronsica=> relaxeaza musc. bronsica

IndicatiiIndicatii: - : - criza de ABcriza de AB – i.v. lent sau PEV – i.v. lent sau PEV

- de electie in AB nocturn- de electie in AB nocturn

- AB tratament de fond + - AB tratament de fond + corticoterapie corticoterapie inhalatorieinhalatorie

- bronsita cronica spastica- bronsita cronica spastica

!! Teofilina = M. cu IT mic → monitorizarea Teofilina = M. cu IT mic → monitorizarea tratamentuluitratamentului

ANTIINFLAMATOARECORTICOTERAPIA INHALATORIE

• medicatie de electie in AB persistent, toate formele• permite ↓ semnificativa a dozelor=> ↓ efectelor adverse

BECLOMETAZONA – BECOTIDEFLUTICAZONA – FLIXOTIDEFLUNISOLIDE – BRONILIDEBUDESONIDE – PULMICORTTRIAMCINOLONE - AZMACORT

Actiunea antiinflamatoare se manifesta:• la nivel celular →

• la nivel histologic: ↓ edemul mucoaseihipersecretia de mucusfibroza subepiteliala

receptori specifici citoplasmatici

complex

nucleu (ADN)

+ Lipocortina

Fosfolipaza A2

↓ leucotrienele↓ prostaglandinele

CORTICOTERAPIA – INHALATORIECORTICOTERAPIA – INHALATORIEIndicatiiIndicatii: - AB persistent (toate formele): - AB persistent (toate formele)

- BPCO- BPCO

- sarcoidoza, mucoviscidoza- sarcoidoza, mucoviscidoza

Efecte adverseEfecte adverse::

→ → locale: - candidoza orofaringianalocale: - candidoza orofaringiana

- tuse iritativa- tuse iritativa

- disfonie- disfonie

- bronhospasm paradoxal- bronhospasm paradoxal

→ → sistemice: - ↓ rezistentei la infectiisistemice: - ↓ rezistentei la infectii

- osteoporoza- osteoporoza

Corticodependenta si corticorezistenta Corticodependenta si corticorezistenta !!

CORTICOTERAPIA SISTEMICACORTICOTERAPIA SISTEMICA→→ doar in AB forma severa, pentru o perioada doar in AB forma severa, pentru o perioada

scurtascurta

AdministrareAdministrare:: oral - PREDNISON (cp. 5 mg) – dozele se oral - PREDNISON (cp. 5 mg) – dozele se

↓treptat ↓treptat !!!! i.v.i.v. - HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON (f)- HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON (f)

- METILPREDNISOLON (SOLU-MEDROL)- METILPREDNISOLON (SOLU-MEDROL)

INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITAREINHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITARE1.1. ACID CROMOGLICIC = CROMOGLICAT DISODICACID CROMOGLICIC = CROMOGLICAT DISODIC

(INTAL, LOMUDAL)(INTAL, LOMUDAL)antiastmatic cu proprietati antialergice si antiastmatic cu proprietati antialergice si antiinflamatoareantiinflamatoare

Mecanism de actiuneMecanism de actiune: inhiba elib. histaminei: inhiba elib. histaminei inhiba elib. de leucotrieneinhiba elib. de leucotriene inhiba PAFinhiba PAF

IndicatiiIndicatii: - profilactic in: - AB alergic: - profilactic in: - AB alergic - rinite, conjunctivite alergice- rinite, conjunctivite alergice - AB la frig, substante iritante, - AB la frig, substante iritante,

efort efort AdministrareAdministrare: - aerosoli: - aerosoli

- instilatii oculare, nazale- instilatii oculare, nazale

INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITAREINHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITARE

2) NEDOCROMIL – TILADE2) NEDOCROMIL – TILADE

• • derivat al acidului cromoglicic, cu potenta marederivat al acidului cromoglicic, cu potenta mare

3) KETOTIFEN – ZADITEN3) KETOTIFEN – ZADITEN

ProprietatiProprietati:: - antiastmatice; - antiastmatice;

- antihistaminice.- antihistaminice.

Mecanism de actiuneMecanism de actiune: : inh. elib. histaminei inh. elib. histaminei + leucotriene; + leucotriene;

inh. PAF inh. PAF blocarea recept. H blocarea recept. H11

IndicatiiIndicatii: profilaxia: - AB alergic: profilaxia: - AB alergic

- rinite, conjunctivite alergice- rinite, conjunctivite alergice

! ! NUNU in criza AB in criza AB

ANTILEUCOTRIENE: ANTILEUCOTRIENE: • • MONTELUKAST SODIC – SINGULAIRMONTELUKAST SODIC – SINGULAIR• • ZAFIRLUKAST – ACCOLATEZAFIRLUKAST – ACCOLATE• • PRANLUKAST PRANLUKAST • • ZILEUTON ZILEUTON

MONTELUKAST SODIC – SINGULAIRMONTELUKAST SODIC – SINGULAIR• • antagonist selectiv al receptorului CYSLTantagonist selectiv al receptorului CYSLT11

IndicatiiIndicatii: - AB alergic: - AB alergic - AB la Aspirina- AB la Aspirina - profilaxia bronhoconstrictiei indusa de efort- profilaxia bronhoconstrictiei indusa de efort ! ! NUNU in criza ABin criza AB

Terapie asociata: Terapie asociata: - corticoterapiei- corticoterapiei → → permit ↓ dozelorpermit ↓ dozelor - - ββ22 adrenergicelor adrenergicelor

Tipul de astm

bronsic

Tratament preventiv pe termen lung

Ameliorare rapida

Treapta I

intermitent

Nu este necesar

sau

Singulair

Β2 adrenergic inhalator la nevoie

NU mai mult de 1 data/saptamana

Β2 adrenergic sau cromoglicat disodic

inainte de efort expunere la alergen

Treapta II persistent usor

Corticosteroizi inhalatori

sau Singulair

sau Cromoglicat, Nedocromil

sau Teofilina cu eliberare lenta

sau Serevent inhalator

Idem treapta I

NU mai mult de 3 – 4 ori/zi

Tipul de astm

bronsic

Tratament preventiv pe termen lung

Ameliorare rapida

Treapta III

Persistent moderat

Corticosteroizi inhalatori

+

Serevent inhalator

Teofilina cu eliberare lenta

sau Salbutamol comp.

Idem treapta II

Treapta IV persistent sever

Corticosteroizi inhalatori

+

Serevent inhalator

Teofilina cu eliberare lenta

sau Salbutamol comp.

+

Corticosteroizi oral

Idem treapta III

Alte antiastmatice pentru uz sistemicAlte antiastmatice pentru uz sistemic

FENSPIRID – EURESPALFENSPIRID – EURESPAL, , antagonizeaza mediatorii antagonizeaza mediatorii chimici ai inflamatiei, responsabili de edem, chimici ai inflamatiei, responsabili de edem, hipersecretie, bronhoconstrictiehipersecretie, bronhoconstrictie

Indicatii: bronsite cronice, coriza, astmIndicatii: bronsite cronice, coriza, astm

SURFACTANTII PULMONARISURFACTANTII PULMONARI

CUROSURF,CUROSURF, SURVANTA, EXOSURFSURVANTA, EXOSURF NEONATALNEONATAL – – utilizati pentru substituirea surfactantului endogen utilizati pentru substituirea surfactantului endogen absent sau insuficient la n.n. cu VG < 34 sapt.absent sau insuficient la n.n. cu VG < 34 sapt.

Indicatii: Sindrom de detresa respiratorie (boala Indicatii: Sindrom de detresa respiratorie (boala membranelor hialine)membranelor hialine)

Administrare: endotrahealAdministrare: endotraheal