Medicatia aparatului digestiv

I. Medicatia ulcerului gastric si duodenalII. Medicamente antispastice

III. Medicamente prokineticeIV. Medicamente laxative si purgativeV. Medicamente antidiareice

VI. Medicatia ulcerului gastric si duodenal

Prin ulcer se înţelege lipsa de substanta la nivelul mucoasei gastrice, sau duodenale. Când lipsa de substanta afectează întreg peretele gastric sau duodenal, inclusiv seroasa apare complicaţia ulcerului – perforarea. Etipatogenia ulcerului

Mucoasa gastrică şi duodenală este supusă continuu agesiunii acidului clorhidric. La nivelul celulei parietale gastrice, sinteza de acid clorhidric începe de la apă şi bioxid de carbon. Sub acţiunea anhidrazei carbonice se formează acid carbonic, care disociază în ioni de hidrogen şi ionii de bicarbonat. Ionii de hidrogen sunt secretaţii în canaliculele luminale ale celulei parietale gastrice la schimb cu ionii de potasiu, sub acţiunea ATP-azei H+/K+ (pompa de protoni). Ionii de bicarbonat sunt secretaţi în sânge la schimb cu ionii de clor, care ulterior vor fi secretaţi din celula parietală în canaliculele acesteia, unde cu ionii de hidrogen vor forma acidul clorhidric.

Ulcerul apare fie din cauza unei agresiuni excesive a acidului clorhidric şi a altor factori de agresiune asupra mucoasei mucoasei, fie din cauza scăderii factorilor de apărarea ai acesteia.

Ulcerul gastric apare mai frecvent din cauza scăderii factorilor de apărare, iar ulcerul duodenal din cauza creşterii factorilor de agresiune.

Cel mai important factor de agresiune este reprezentat de helicobacter pylori, un bacil gram negativ. spiralat, flaglat.

Factorii de agresiune asupra mucoasei gastrice si duodenale:

Factorii de apărare ai mucoasei gastriceşi duodenale:

Factori care rup bariera de aparare:- helicobacter pilori;- AINS si AIS;- refluxul biliar şi alcoolul.Factorii care cresc secretia de acid clorhidric:- cresterea numarului de celule parietale

gastrice ;- substante ce scad sinteza de

prostaglandine;- cafeaua şi alcoolul.Staza gastrica

- mucusul si bicarbonatul de sodiu;- epiteliul mucos ;- irigatia submucoasa.

1

Obiectivele tratamentului antiiulceros sunt scăderea factorilor de agresiune si creşterea factorilor de apărare ai mucoasei. Scăderea factorilor de agresiune se face prin tratamentul antibiotic împotriva helicobacter pylorii şi scăderea sintezei şi secreţiei de acid clorhidric, prin intervenţia asupra factorilor care controlează secreţia şi sinteza de acid clorhidric la nivelul celulei parietale gastrica (receptori, pompe, enzime).Figura nr. Reglarea secreţiei de H+la nivelul celulei parietale gastrice.

Creşterea factorilor de apărare se face cu ajutorul medicaţiei care creşte secreţia se mucus şi ameliorează circulaţia submucoasă.

Tabelul nr. Factorii care intervin în reglarea secreţiei de acid clorhidric.Stimularea fiziologică a sintezei şi secreţiei de acid clorhidric

Inhibarea fiziologică a sintezei de acid clorhidric

Acetilcolina HistaminaGastrina Anhidraza carbonica, Pompa de protoni H+/K+

ProstaglandineleSomatostatina

Grupele terapeutice folosite in tratamentul ulcerului gastric si duodenal sunt :A. Medicamente antisecretoriiB. Antibiotice antihelicobacter pylori C. Protectoare ale mucoasei gastrice D. Medicamente antiacide

A. Medicamente antisecretorii1. inhibitori de pompa de protoni2. blocante de receptori de histamină tip 2 (Blocante H2)3. analogi ai prostaglandinelor4. analogi ai somatostatinei5. antigastrinice6. parasimpatolitice7. inhibitori de anhidraza carbonica

1. Inhibitorii de pompă de protoni (IPP)

Omeprazol (Omeran, Omez, Losec)Esomeprazol (Nexium)Pantoprazol (Controloc)Lasanoprazol (Prevacid)Rabeprazol (Aciphex)

2

Mecanism de actiuneIPP din sînge intră în canaliculul secretor al celulei parietale gastrice unde este un mediu

intens acid → se acumuleaza (nu patrunde prin membrana celulara în citoplasma) → în mediul acid formeaza sulfenamida → sulfenamida se leaga covalent de subunitatea alfa a ATP-azei H+/K+

→ ATP-aza H+/K+ se blocheaza ireversibil → nu se mai secreta H+ (secreţia se reia când se sintetizează noi pompe de protoni).Efecte farmacologice

IPP sunt cei mai eficace antisecretori.IPP determină o scădere a secreţiei de acid clorhidric timp îndelungat (desi T1/2 este de

aproximativ o ora), deoarece sinteza unor noi ATP-aze H+/K+ se face lent, în peste 24 ore.Indicatii- ulcerul duodenal sau gastric, de obicei în asociere cu antibiotice antihelicobacter pylori;- prevenirea recăderilor;- HDS; - esofagita de reflux;- sindrom Zollinger – Elison (gastrinom);- profilaxia ulcerului de stress la cazurile grave, profilaxia ulcerului în cazul tratamentului cu

AINS.Efecte nedorite

Sunt uşoare şi se manifestă prin: fotosensibilizare, tulburări digestive (greaţă, flatulenţă, constipaţie), scăderi ale elementelor figurate sanguine. La şobolani pot determina carcinom gastric prin hipergastrinemie.Interactiuni medicamentoase

IPP inhiba citocromul P450 şi determină inhibiţie enzimatică. Se produce astfel metabolizarea mai mică a unor medicamente ca fenitoina şi diazepamul.

Scade absorbtia medicamentelor care necesita pH acid: ketoconazol

2. Blocante de receptori de histamină tip 2 (Blocante H2)

Cimetidina (Tagamet, Histodil)Ranitidina (Ulcoran, Zantac)Famotidina (Quamatel, Gastrosidin)Nizatidina (Axid, Nizotin)

Mecanism de actiuneSe fixeaza pe receptorii H2 → împiedicarea stimularii lor de catre histamina → nu se mai

stimuleaă adenilciclaza → scade formarea de AMPc → nu se activeaza proteinkinaza → nu se formeaza anhidraza carbonica → nu se mai formeaza H2CO3 → nu se mai formeaza H+ din disocierea H2CO3.Efecte farmacologice

3

Blocantele H2 determină scaderea secretiei de HCl, însă mai puţin intens comparativ cu IPP. Ele determină şi scăderea secretii produsă de stimularea gastrinica si muscarinica prin activarea redusa a proteinkinazei. (care este activată pe mai multe cai).

Prin feedback blocantele H2 determină creşterea secreţiei de gastrină.Eficacitatea antihistaminicelor este asemanatoare.Deosebirea dintre antihistaminice este determinată de: potenta, reactii adverse,

farmacocinetica.Durata efectului este mai mică pentru cimetidină (3 ore ziua şi 7 ore noaptea) şi mai

indeluncată pentrucelelalte blocante H2.IndicatiiIndicaţiile sunt similare cu indicaţiile IPP, cu menţiunea că blocanţii H2 sunt mai puţini

activi din punct de vedere al scăderii secreţiei de HCl. Se regăsesc rar în schemele terapeutice alături de antibiotice antihelicobacter pilory.

Tratamentul clasic antisecretor era de o lună pentru ulcerul duodenal şi de 2 luni pentru ulcerul gastric.Efecte nedorite

Sunt în general minore şi au frecvenţă relativ redusă. Ele apar mai frecvent la cimetidină (3%) şi mai rar la celelalte (sub 1%).

Apar mai frecvent eruptii, prurit, dureri musculare, cefalee, greaţă, vertij. Somnolenţa şi confuzia pot să apară la batrini. Rar apare pancitopenie la cimetidină. Cimetidina are acţiune antiandrogenică (celelalte preparate mai puţin) şi determină ginecomastie, oligospermie, ipotenta.Interactiuni medicamentoase

Cimetidina (şi mai puţin ceilalţi blocanţi se receptori H2) determina inhibitie enzimatica, care are drept consecinţă creşterea concentraţiei plasmatice a medicamentelor nemetabolizate, cu depăşirea plafonului terapeutic şi atingerea concentraţiilor toxice. Medicamentele care pot să nu fie metabolzate sunt: anticoagulante cumarinice, teofilina, betablocante si BCC, antidepresive triciclice, sulfamide antidiabetice.

Antiacidele determina inhibitia absorbtiei de cimetidina. de aceea administrate la un interval anumite intervale: înainte de masă – cimetidina, dupa masa – antiacide.

Tabelul nr. Dozele echivalente între diferiţi blocanţi de receptori H2

Cimetidina Ranitidina Famotidina Nizatidina800mg 300mg 40mg 300mg

3. Analogi ai prostaglandinelor

Misoprostolul (Cytotec)

Mecanism de actiuneProstaglandinele (PG) se leaga de receptorii celulei paritale gastrice → inhiba activarea

adenilciclazei → scade sinteza de AMPc → scade sinteza proteinkinazei → nu se formeaza anhidraza carbonica → nu se mai formeaza H2CO3 → nu se mai formează H+ → scade secreţia de H+ Efecte farmacologice

4

- Cresc efectul citoprotector prin: cresterea secretiei de bicarbonat, cresterea secretiei de mucus, cresterea circulatiei locale;

- Scad secreţia de acid clorhidric.

Indicatii- Profilaxia ulcerului iatrogen produs de AINS;- Ulcer duodenal – eficacitate asemanatoare cu ranitidina.

Efecte nedorite: diaree, actiune ocitocica (contraindicati la gravide), hipotensiune arteriala.

4. Analogi ai somatostatinei

Octreotidul (Sandostatin)

Octreotidul este un analog sintetic al somatostatinei, un hormon secretat de hipotalamus şi celulele D pancreatice.Mecanism de actiune

Inhiba adenilciclaza si favorizeaza iesirea K+ din celula → hiperpolarizare si scaderea intrarii Ca2+ prin canale voltaj-dependenteEfecte farmacologice

- inhiba secretia endocrina: hormonul de crestere, gastrina, VIP, insulina, glucagonul; - inhiba secretiile exocrine digestive: gastrice si pancreatice.Secretia gastrica scade, atât prin acţiunea directă de inhibare a somatostatinei, cât şi prin

scaderea secretiei de gastrina si ulterior de HCl.Indicatii

- acromegalie;- tumori: vipoame, gastrinoame (sindrom Zolliger-Ellison);- hemoragia digestivă superioară prin ruptura de varice esofagiene din hipertensiunea

portală;- fistulele digestive postoperatorii – pentru scaderea secretiilor;

Efecte nedorite: tulburari digestive, modificarea toleranţei la glucoza, modificari ale enzimelor de citoliza şi colestaza, iritaţie la locul injectarii.5. Antigastrinice

Proglumida

Proglumida blocheaza receptorii gastrinici la nivelul celulei parietale gastrice şi împiedică stimularea sintezei de acid clorhidric prin acest mecanism. Este utilizată rar din cauza lipsei de selectivitate şi eficacităţii reduse.

6. Medicamente parasimpatoliticePirenzepina (Gastrozepina)Parasimpatoliticile nu sunt utilizate în prezent pentru tratamentul ulcerului gastric şi duodenal. Singurul preparat foarte rar folosit este pirenzepina. Mecanism de actiune

Blocarea receptorilor muscarinici din plexul intramural → scaderea secretiei de HCl.5

Efecte farmecologice- inhibitia secretiei bazale de HCl – aproximativ 50%;- inhibiţia secreţiei de pepsină şi gastrină;- întirzierea golierii stomacului: avantajos – daca se asociaza cu antiacide, dezavatajos –

in caz de stenoza pilorica pt. ca determina spasm piloric;- relaxarea sfincterului esofagian inferior (SEI) determina reflux => contraindicate in

esofagita de refluxEfecte nedorite: uscaciunea gurii, constipatie, tulburari de vedereContraindicatii: boala de reflux gastroesofagian (BRGE), glaucom, adenom de prostata.Pirenzapina (Gastrozepina)

Are actiune selectiva pe receptorii muscarinici M1 din plexul intramural gastric. Este bine suportata, dar la doze mari actiunea nu mai este selectiva si blocheaza alti receptori. În consecinţa apar efectele secundare de tip colinergic.7. Inhibitori de anhidraza carbonicaAcetazolamidaAcetazolamida nu mai este folosită în prezent. Acţiunea ei constă în inhibiţia anhidrazei carbonice sub acţiunea căreia se formează acidul carbonic, din care disociază apoi ionii de hidrogen implicaţi în patogenia ulcerului. Are şi alte efecte farmacologice: antiglaucomatos, antiepileptic, diuretic. Nici pentru aceste efecte nu este utilizată, deoarece se folosesc compuşi mai siguri şi mai eficienţi.B. Antibiotice antihelicobacter pylori

AmoxicilinaMetronidazolTinidazolClaritromicinaTetraciclinaSubcitratul de bismut coloidal

Helicobacter pylori este un bacil spiralat flagelat, gram negativ, microaerofil, nesporulat, bacil spiralat flagelat, gram negativ, microaerofil, nesporulat, noninvaziv.noninvaziv.Avantajele tratamentului cu antibiotice în ulcer sunt:

- vindecare mai rapida a ulcerului activ;- durata mai scurta a tratamentului;- scadere a ratei recurentei ulcerului comparativ numai cu tratamentul antisecretor (15%

vs. 60 – 100%).Scheme terapeutice in ulcerul gastric si dudenal

1. Triplăterapie = IPP + 2 antibiotice2. Cvadruplăterapie = IPP + 3 antibiotice3. Terapie sacvenţială = iniţial : IPP + 1 antibiotic, apoi : IPP + alte 2 antibiotice.

Tratamentul numai cu un medicament antihelicobacter determină un procent mai mic de eradicare.Triplăterapie Cvadruplăterapie Terapia

secvenţială

6

1.IPP de 2 ori/zi2.Claritromicină 500 mg de 2 ori/zi3.Amoxicilină 1000 mg de 2 ori/zi10 – 14 zileRata de eradicare este70-85%sau1.IPP de 2 ori/zi2.Claritromicină 500 mg de 2 ori/zi3.Metronidazol 500 mg de 4 ori/zi10 – 14 zileRata de eradicare 70-85%

1.IPP de 2 ori/zi2.Bismut subsalicilat 525 mg de 4 ori/zi3.Metronidazol 250 mg de 4 ori/zi4.Tetraciclină 500 mgde 4 ori/zi10 – 14 zileRata de eradicare este 75-80%

1.IPP de 2 ori/zi2.Amoxicilină 1000 mg de 2 ori/zi5 zileapoi1.IPP de 2 ori/zi2.Claritromicină 500 mg de 2 ori/zi3.Tinidazol 500 mg de 2 ori/zi 5 zileRata de eradicare este >90%

C. Protectoare ale mucoasei gastrice

Sucralfatul Sărurile de bismutCarbenoxolona

Sucralfatul (Venter, Gastrofait)Sucralfat = zaharoză sulfatată + hidroxid de aluminiuMecanism de actiuneÎn prezenta pH acid → eliberare aluminiu → polimer vâscos → polimerul aderă la peretele gastric şi duodenal → gel protector .Efecte farmacologice determinate de gelul protector sunt:

- protecţie împotriva acidului clorhidric;- protecţie împotriva pepsinei;- protecţie împotriva acizilor biliari;- stimularea secreţiei de prostaglandine, mucus, bicarbonat.

Indicatii:- ulcer gastric si duodenal – vindecari asemanatoare blocanţilor H2;- fixarea acizilor biliari în caz de reflux duodenogastric sau gastroesofagian.

Efecte nedorite:- constipatie;

7

- împiedicrea absorbtiei unor medicamente (ex: tetraciclină, fluorochinolone, fenitoinădigoxin, miofilin).

Interacţiuni:- asocierea cu antisecretorii sau antiacide este contraindicată – pentru ca necesita pH

acid pentru activare (sau se administreaza dupa un anumit interval de timp)

Sărurile de bismutSubsalicilatul de bismutSubcitratul de bismut coloidal (De-Nol)Mecanism de actiune

- Subcitratul de bismut în prezenta pH acid (< 3,5), precipită în oxiclorură de mercur → depozit aderent pe leziunea ulceroasă.

- Aubcitrat de bismut + glicoproteine din mucusul gastric → proteinat de bismut =pelicula de protectie de la nivelul nisei ulceroase

Efecte farmacologice:- protecţie împotriva acidului clorhidric;- protecţie împotriva pepsinei;- stimularea secreţiei de prostaglandine, mucus, bicarbonat;- acţiune antibacteriană antihelicobacter pylori şi inhibiţia proteazeisecretate de

antihelicobacter pylori care are proprietăţi mucolitice.Efecte secundare: scaun negru, înegrire limbii în administrari lungi, constipatie sau diaree – când se foloseau doze mari de ordinul a 5-20g. Encefalopatia determinată de bismut nu se mai întâlneşte astăzi deoarece compuşi de bismut se folosesc rar şi în doze mici.Interacţiuni:

Nu se administreaza inainte antiacide acestea îi împiedică formarea de oxiclorură de mercur care nu mai formează depozitul protector pe laziunea ulceroasă.ContraindicatiiSarcina, insuficienta renalaCarbenoxolona

Este un compus natural din rădăcina de liquiriţie. Nu este folosită în prezent datorită rezultatelor modeste şi efectelor secundare de tip mineralocorticoid (structură asemănătoare cu aldosteronul). Mecanismul probabil de acţiune este de inhibiţie a degradării prostaglandinelor şi stimularea acţiunii de tip prostaglandinic la nivelul mucoasei, în special de stimulare a secreţiei de mucus şi creşterii calităţii protectoare a acestuia.D. Medicamente antiacide

Antiacide neresorbabileo Hidroxidul de aluminiuo Hidroxidul de magneziuo Oxidul de magneziu (magnezia usta)o Carbonatul de calciu

Antiacide resorbabileo Bicarbonatul de sodiu

8

Antiacidele au fost intens folosite până în ultimele decenii ale secolului trecut. Apariţia medicamentelor antisecretorii, precum şi numeroasele efecte nedorite determinate de antiacide a determinat renunţarea treptată la ele.Mecanism de actiune

Antiacidele sunt baze slabe. Ele recţionează cu acidul clorhidric gastric şi formează săruri şi apă. Se produce astfel o scădere a acidităţii gastrice. Efectele favorabile ale antiacidelor folosite în boala ulceroasă

o Scaderea aciditatii gastrice (pH > 5) o Scaderea activitatii proteolitice a pepsinei care este inactiva la pH > 5o Protectie mucoasao Fixare acizi biliari – compusii de aluminiu

Efectele nedorite antiacidelor folosite în boala ulceroasă Cresterea eliberarii de gastrina; Rebaund al secretiei gastrice – mai ales la CaCO3; Modificarea motilitatii intestinale:

- Constipatie – compusi de aluminiu si calciu;- Diaree – compusi de magneziu;

Alcaloza – bicarbonatul de sodiu; Cresterea Na, Ca, Al, Mg – periculoasă în stari patologice; Scaderea absorbţiei unor medicamente – mai ales compuşii de aluminiu; Modificarea eliminării urinare a altor medicamente – bicarbonatul de sodiu prin

alcalinizarea pH-ului urinar.Indicaţiile antiacidelor

Nu se mai folosesc azi din cauza: eficienţei slabe, rebaundului, efectelor sistemice, tulburarilor de tranzit, necesitati asocierii a mai multe antiacide pentru a evita constipaţia sau diareea, complianţei scăzute datorita dozelor multiple zilnice (până la 7 doze zilnice).

Se folosesc numai ocazional pentru ameliorarea rapidă a simptomelor, după care tratamentul continuă cu antisecretorii şi antibiotice.

Sunt indicate de asemenea în tratamentul constipaţiei şi diareei.II. Medicamente antispasticeAntispasticele inhiba spasmul musculaturii netede care determina durere. Antispasticele sunt medicamente utilizate în dureri de diferite etiologii: gastrointestinale, biliare, ureterale, genitale.Mecanism de acţiune

Spasmul musculaturii netede determinat prin stimularea receptorilor muscarinici sau stimularea directa a miofibrileror.

Antispasticele inlatura spasmul prin:a. blocarea receptorilor muscarinici = antispastice neurotrope, de tip atropinicb. actiune directa asupra musculaurii netede = antispastice musculotrope, de tip

papaverinic Clasificare antispastice

a. Antispastice neurotrope

9

o Atropinao Butilscopolamina (Scobutil)o Propantelinao Oxifenoniu

b. Antispastice musculotropeo Papaverina o Drotaverina (No-Spa)o Mebeverina (Colospasmin)

Preparatul românesc Piafen conţine o asociere intre in analgezic şi 2 antispastice, unul musculotrop, altul neurotrop.

analgezic antispastic musculotrop

antipastic neurotrop

PIAFEN Metamizol pitofenona fenpipramida

PIAFEN = Metamizol (algocalmin) + pitofenona + fenpipramida (analgezic) (antispastic (antipastic musculotrop) neurotrop)

PapaverinaEste un alcaloid extras din opiu, sau este produsă sintetic.Mecanism de actiuneInhibiţia fosfodiesterazei (PDE) → nu se mai metabolizeaza AMPc → creste concentratia AMPc → activarea proteinkinaza → fosforilarea kinazei miozinei → scaderea afinitatii miozinei pentru complexul Ca-calmodulina → relaxare a misculaturii netedeEfecte farmacologice si indicatii

- antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree- vasodilatator: tulburarii circulatorii cerebrale si periferice

Reactii adverse si contraindicatii: aritmii, bloc atrioventricular, hipertensiune intracraniana.

Drotaverina (No-Spa)Mecanism actiune

- ca si papaverina- nu actioneaza pe fosfodiesteraza din musculatura cardiovasculară → fără efecte

cardiovasculareEfecte farmacologice si indicatii

- antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree

Mebeverina (Colospasmin)Mecanism actiune

- blocant de canale de calciu la nivelul musculaturii netede a colonuluiIndicatii

- colon iritabilIII. Medicamente prokinetice

10

METOCLOPRAMIDADOMPERIDONA (MOTILIUM)Medicamentele stimuleaza motilitatea gastrointestinala

Mecanism de actiune Blocante dopaminergice Stimulante colinergice

Indicatii Reflux gastroesofagian si duodenogastric Gastropatia diabetica cu hipomotilitate

METOCLOPRAMIDAEfecte farmacologice

Efect prokinetic1. Creste tonusul sfincterului esofagian inferior

2. Stimuleaza golirea stomacului3. Relaxeaza sfincterul piloric

1+2+3 = impiedica refluxul gastroesofagian si duodenogastric

4. Mareste peristaltism jejun => accelereaza tranzitul spre colon Efect antivomitiv

o Prin mecanism central de inhibare a rec. D2o Prin efectul prokinetic

IndicatiiBRGEColon iritabil cu constipatieHipomotilitatea gastrica – ex.: diabet zaharatAntiemetic Reactii adverse

Sedare Tulburari extrapiramidale Torticolis Diskinezii

Farmacografie: 1cp = 10 mg, 1f = 10mg

DOMPERIDONA (MOTILIUM)- Propietati asemanatoare metoclopramidei- Nu are actiune colinergica- Nu trece bariera hematoencefalica => nu determina fenomenele determinate de

blocarea receptorilor dopaminergici centrali => reactii adverse mai putine decit metoclopramida

- Farmacografie 1cp = 10 mg

IV. Laxative si purgative

11

Laxativele determina formarea unui singur scaun.Purgativele determina scaune multiple cu consistenta lichidiana.Mecanism de actiune

Stimularea directa a motilitatii intestinale - Laxativele de volum - Purgativele iritante

Crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal - Purgativele iritante

Retinerea de apa prin forte hidrofile si osmotice - Purgativele osmotice

Inmuiere scaunelor- Laxativele emoliente

Indicatii limitate o constipatia functionalao evitatarea efortului de defecatieo golirea colonului pentruo pregatirea chirurgicala sau radiologicao golirea colonului in tratamentul unor intoxicatii

Contraindicatii:o ocluzie intestinalao dureri abdominale

ADMINISTRAREA REPETATA DETERMINA CONSTIPATIE

Tipuri de constipatie functionala de tranzit = inaintare incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv

Mecanism – spasm sau atonia colonului terminala = tulburare de evacuare a scaunului

Mecanism – hipotonie sfincter anal sau scaderea reflexului recto-anal

Tratamentul constipatiei:o exercitiu fizico regim bogat in fibre vegetale (paine graham, fructe, salate)o gimnasticao administrarea medicamentelor laxative de volumo reflexul de defecatie

Clase terapeutice Laxative

de volum emoliente si lubrifiante

Purgative osmotice

stimulante sau iritante

12

Laxativele de volumMecanism de actiune

Contin fibre vegetale nedigerabile si coloizi => cresc continutul colonului => stimuleaza peristaltismul.

Administrate cu apaEfect – dupa 2-3 zile

Indicatii constipatie functionala anorexie – pentru umplerea colonului si stimulare peristaltism

ExempleTarate de grau, seminte de inIspaghula (Mucofalk)Metilceluloza, carboximetilceluloza, agar.Mucilagiu de caragen (Galcorin)

Laxativele emoliente si lubrefianteMecanism de actiune

Inmoaie scunul si usureaza progresia continutului intestinalEfect – dupa 2-3 zile

Indicatii: hemoroizi sau fisuri anale bolnavi sau batrini care elimina greu scaunul bolnavi la care trebuie evitat efortul

ExempleUleiul de parafina (interfera absorbtia unor vitamine liposolubile, reactii granulomatoase in gg. mezenterici) Docusatul sodic (laxativ slab)

Purgativele osmotice (saline)Mecanism de actiune

Saruri care retin apa in intestin => cresterea volumului intestinal lichid => cresterea peristaltismului

functie de doza sunt fie laxative, fie purgative la doze mari se face in 1-3 ore

Indicatiipentru evacuarea rapida: intoxicatii, interventii chirurgicale, examene radiologice,

endoscopiiEfecte secundare

voma deshidratare

Exemple Sulfat, citrat, oxid de magneziu sulfatul de Na (Fortrans - purgativ) polietilenglycol (macrogol) (Forlax - laxativ) lactuloza (Duphalac)

13

Purgative stimulante (iritante)Mecanism de actiune

Irita mucoasa intestinala => se stimuleaza reflex peristaltismulCresc difuziunea apei si electrolitilor in intestin => cresc volumul si scad consistenta

continutului intestinal => favorizeaza peristaltismulIndicatii:

necesitate de evacuare rapida: interventii chirurgicale, examene radiologice, endoscopiiEfecte secundare

Colici intestinaleDeclansarea travaliului – uleiul de ricinEruptii cutanate pigmentare – fenolftaleinaColorarea urinii si fecale in rosu daca sunt alcaline - fenolftaleina

ExempleUlei de ricin (determina aparitia de acid rinoleic)

15 – 30 ml – efect dupa 2-5 orePreparate vegetale (purgative antrachinonice)

scoarta de crusin - frangula (Cortelax), senna (Rixative – pasta, rixative), cascara, rubarba

Efect – 6 – 8 ore – scaune moi Indicate in cazuri rebele de constipatie functionala Alte preparate: fenoftaleina (Ciocolax), Bisacodil (Dulcolax), Oxifenisan (Fenisan).

V. Antidiareice

Diareea = sindrom caracterizat prin:Scaderea anormala a consistentei scaunuluiCresterea greutatii scaunului (>200g/24 ore)Cresterea numarului evacuarilor (> 3/24 ore)

Patogenie1. Diarea osmotica – purgative osmotice2. Diarea secretorie

i. Cauze exogene: purgative, medicamente, toxice ( din alimente, ciuperci, compusi organofosforici)

ii. Cauze endogene: congenitale, tumori – vipom , gastrinom3. Diareea inflamatorie

i. Infectii bacteriene, virale, parazitareii. Chimioterapie, radioterapie

4. Mecanisme imune si autoimune (RCUH, BC)5. Diareea prin tulburari de motilitate

i. neurogena, vagotomie, hipertiroidism

Tratamentul diareei1. Etiologic – antibiotice

14

2. Patogenic – glucocorticoizi, mesalazina – in inflamatiile cronice3. De inlocuire a pierderilor – electroliti, glucoza4. Simptomatic

i. Reducerea peristaltismului1. Opioizi2. Anticolinergice

ii. Cresterea viscozitatii continutului intestinal1. Caolinul, carbonatul de calciu, hidroxidul de aluminiu2. Substante absorbante

SE TRATEAZA DIAREEA CU DURATA MAI MARE DE 24 ORE

Antidiareice opioideEfecte farmacologice

- Scad miscarile peristaltice- Cresc contractiile segmentare- Cresc tonusul sfincterelor- Inhiba reflexul anal de defecatie- Scad secretia biliare si pancreatica

Tinctura de opiu1ml = 10 mg morfina = 56 picaturi10 – 15 pic x 3/ziRisc de dependentaCodeina1cp =15 mg1 – 2 cp x 4/ziRisc mic dependentaLoperamida (Imodium)1 cp = 2 mg2cp – initial, apoi 1cp/scaun – maxim 8 cp/zi, maxim 5 zileIndicatii: batrini cu incontinenta, scaderea evacuarilor la nivelul ileostomei

Antidiareice anticolinergice

AtropinaTinctura de beladona 30 – 60 pic./ziButilscopolamina (Scobutil)Propantelina

Indicatii diareea cronicacolonul iritabil

Antidiareice care cresc viscozitatea15

CaolinulEste un silicat de aluminiu hidratat natural5 – 15 g pulbere dupa repaus digestiv

Substante absorbanteCarbunele medicinal (Carbomedicinalis, Norit, Carbophos)Indicatii: diaree, flatulenta, distensie abdominala, intoxicatii acute2 – 8 g/ziDimeticona (Ceolat , Saab-simplex – cp masticabile, Espumisan cps)80 – 160 mg/zi dupa mese si la culcareDiosmectita (Smecta)Absoarbe gazele, protejeaza mucoasa intestinala,Nu modifica peristaltismul si volumul scaunelor3 g x 3/zi

1.1Medicamente cu acţiune hepatoprotectoare

Sargenor- aspartat de arginină

-soluţie buvabilă.

Arginina este un aminoacid alifatic din ciclul de ureogeneză hepatică.

În tulburări ale ciclului ureogenetic, se acumulează amoniac şi sinteza acestui aminoacid

se face deficitar.

Compoziţie: 5 ml soluţie buvabilă conţine aspartat de arginina 1g.

Indicaţii: Hepatită cronică, ictere severe, comă posthemoragică, hiperamoniemie, astenie

funcţională.

Dozaj şi mod de administrare - Soluţie buvabilă- adulti: 2-3 f./zi; copii peste 12 ani: 1-2

f./zi. Tratament maxim 15 zile. Conţinutul fiolelor se dizolvă în puţină apă şi se

administrează de preferinţă înainte de repaus.

Contraindicaţii - Acidoză hipercloremică, anurie. Sarcină şi alăptare.

Atenţionări - Administrarea la copii sub 12 ani se face numai cu avizul medicului.

Essentiale Forte N - fosfolipide esenţiale

Fosfolipidele joacă un rol esenţial în organismul uman, ca elemente structurale ale

membranelor şi ca reglatori ai funcţiilor de schimb între compartimentul intra- şi cel extracelular,

ca şi pentru activarea sistemelor enzimatice de la nivelul membranelor.

- normalizează metabolismul lipidelor şi proteinelor ;

16

- contribuie la îmbunatăţirea funcţiei de detoxifiere a ficatului ;

- refac structura celulelor ficatului şi întârzie producerea de ţesut conjunctiv.

- susţin sănătatea ficatului contribuind la menţinerea sau refacerea structurii celulare şi la

funcţionarea normală a acestuia.

Indicaţii: Hepatite acute şi cronice; ciroză hepatică; intoxicaţii; degenerescentă grasă

a ficatului, indiferent de etiologie; colestază; profilaxia recidivelor litiazei biliare;

sindromul de iradiere; terapia pre- şi postoperatorie, în special în chirurgia hepatobiliară.

Gradul schimburilor metabolice şi al activitaţii hepatice depinde de fluiditatea

membranei hepatocitare şi este afectat de structura fosfolipidelor membranare, în special

de compoziţia lor în acizi graşi. Lezarea membranei hepatocitare este constantă în

patologia hepatică, determinând afectarea funcţiilor metabolice celulare şi reducerea

activităţii sistemelor enzimatice membranare.

Mod de administrare:

Dacă medicul nu recomandă alte doze, se indică câte 2 capsule de 3 ori pe zi sau 3 capsule

de 2 ori pe zi, administrate cu puţin lichid în timpul meselor.

Silimarina(biofarm)-silimarina 35mg,70mg,150mg

Silimarina este denumirea generică a unui complex de flavonoide (silibină,

silicristină şi silidianină) şi se găseşte în seminţele de armurariu (Silybum marianum),

plantă de la care îşi trage şi denumirea.

Armurariul mai e cunoscut la noi şi sub numele de ciulinul-laptelui. În tradiţia

populară, se folosesc de la această plantă rădăcinile, frunzele şi fructele pentru tratarea

bolilor de ficat şi splină. Planta conţine substanţe amare, amine, tanin şi, mai ales,

silimarina. Rolul ei în medicina tradiţională, dar şi în cea modernă, este hepato-protector,

fiind recomandată în tratamentul cirozei, hepatitelor, insuficienţei hepatice, în intoxicaţiile

cu ciuperci, dar şi persoanelor care lucrează în medii toxice. Frunzele se pot consuma în

salate fiind un stimulator al stomacului şi totodată un calmant.

Acţiunea benefică a silimarinei se bazează pe două mecanisme:

17

-măreşte capacitatea celulelor hepatice de a rezista împotriva acţiunii toxinelor, stimulând

funcţia antitoxică a ficatului;

-stimulează funcţia de sinteză a hepatocitelor, mărind capacitatea de regenerare a

acestora.

Astfel că seminţele de armurariu sunt indicate chiar şi persoanelor care sunt nevoite să ia

tratament medicamentos, suprasolicitându-şi ficatul. Dar şi alcoolicilor sau dependenţilor

de tutun.

Silibina- cea mai activă componentă a silimarinei, împiedică procesul de acumulare a

toxinelor în ficat.

Efecte terapeutice ale silimarinei:

- scade riscul apariţiei calculilor biliari (pietre la fiere), ajutînd la scurgerea bilei;

- ajută sistemul de apărare a organismului;

- are şi efecte antioxidante evidente, împiedicînd atacul radicalilor liberi asupra

celulelor;

- previne apariţia bolilor datorate civilizaţiei, cum ar fi ateroscleroza sau oboseala

cronică.

- nu are efecte secundare nici în cazul unei administrări mai îndelungate şi poate fi

folosită şi preventiv, mai ales de către persoanele care trăiesc în medii poluate;

- ajută în afecţiunile cardiace (hipotensiune), insuficienţă renală, dar şi în boli ale

sistemului nervos (surmenaj, migrene).

Hepa-merz granulat

Compoziţie:

Substanţa activă este L- ornitina – L – aspartat 3 grame/ plic.

Indicaţii:

Hepa Merz este indicat în tratamentul encefalopatiei hepatice atente sau manifeste în

cadrul afecţiunilor cu activitate de detoxifiere hepatică insuficientă de exemplu în ciroza

hepatică) şi a complicaţiilor acestora.

Hepa Merz granulat stimulează detoxifierea amoniacului prin creşterea sintezei ureei în

ciclul ureei. El ajută la detoxifierea extrahepatică a amoniacului din ţesuturi.

Mod de administrare:

18

Conţinutul a 1-2 plicuri va fi dizolvat într-o cantitate suficientă de lichid (de exemplu un

pahar de apă, ceai, suc) iar soluţia obţinută va fi administrată oral de maxim 3 ori pe zi.

Datorită experienţei limitate, administrarea acestui medicament la copii nu este

recomandată.

Farcovit B12

Compoziţie:

- Fosfolipide esentiale

- Vitamina B1

- Vitamine B2

- Vitamina B6

- Vitamina B12

- Extract de Cynara

- Pantotenat de calciu

- Nicotinamid

- Inostiol

- Acid orotic

- Acid folic

- D(+) biotin

- Ulei vegetal

Indicaţii:

hepatoprotector (protector al ficatului)

lipotrop (contribuie la îndepartarea grasimilor din ficat)

hipolipemiant (reglează nivelul colesterolului)

antioxidant, antifibrozant

coleretic – colagog (contribuie la buna funcţionare biliară)

neuroprotector

reglator metabolic

Mod de administrare: 1-2 capsule de 3 ori pe zi,după mese.

19

Interacţiuni:Piridoxina poate să scadă concentraţia plasmatică de levodopa şi

fenitoină.Colchicina, acidul para-aminosalicilic şi ingestia de alcool etilic pentru mai mult

de 2 săptămâni determină malabsorbţia vitaminei B1:.

2.Suplimente alimentare cu proprietăţi hepatoprotectoare

LIV-52

Indicaţii:

-hepatite acute sau cronice;

-dischinezie biliară;

 -streatoză hepatică;

 -toxicitatea indusă de medicamente, alcool, solvenţi, metale grele;

 -tulburări digestive (stări de greaţă, balonări, constipaţie);

 -adjuvant al tratamentelor antiparazitare la copii;

 -anemie, malnutriţie;

Mod de administrare:

 Adulţi: 2-3 tablete de 3 ori pe zi

 Copii : 1-2 tablete de 3 ori pe zi

 Nu prezintă contraindicaţii şi nici efecte secundare.

 Compoziţie:

- fiecare tabletă de Liv.52 conţine (pudre):

 Capparis spinosa 65mg

 Cichorium intybus 65mg

 Mandur bhasma 33mg

 Solanum nigrum 32mg

 Terminalia arjuna 32mg

 Cassia occidentalis 16mg

 Achillea millefolium 16mg

 Tamarix gallica 16mg

Caracteristici:

20

Stimulează regenerarea ţesutului hepatic.Normalizează transaminazele Stimulează

eliberarea fermenţilor biliari Protejează celulele hepatice de metaboliţii toxici ai alcoolului

Reglează metabolismul hepatic.

Liv.52 este un supliment alimentar care optimizează funcţiile ficatului având o formulă

hepatoprotectoare complexă cu efecte dovedite de peste 50 de ani în întreaga lume.

Acesta ajută procesul de regenerare hepatocelulară, reduce nivelul enzimelor

hepatice şi împiedică încărcarea cu grasimi a ficatului. Liv.52 întăreşte membrana celulei

hepatice, protejând astfel ficatul de acţiunea distructivă a alcoolului, medicametelor şi a

diverselor toxine.

Susţine funcţia hepato-biliară, stimulează contracţia colecistului şi determină eliminarea

secreţiilor biliare. Normalizează apetitul, îmbunătăţeşte digestia şi asimilarea alimentelor.

Se recomandă ca adjuvant în hepatite acute şi cronice, steatoză, dischiezie biliară, ciroză

hepatică în stadii incipiente, lipsa poftei de mancare şi în toxicitatea determinată de alcool

sau medicamente.

Cappris spinosa-extractul din plantă este util în hepatite acute şi ciroză hepatică.

Stachydrina este unul din ingredientele active şi are acţiune antihepatotoxică, menţinând

arhitectura normală a ficatului şi nivelul de glicogen şi proteine serice.

Cichorium intybus (cicoare)-extractul din plantă are acţiune hepatoprotectoare.

Cichorin din Cichorium intibus este util în hepatitele determinate de medicamente, alcool

şi substanţe toxice. Are proprietatea de a inhiba degradarea oxidativă a ADN-ului în

ţesuturi, prevenind astfel afectarea hepatică de către radicalii liberi. Efectul coleretic se

datorează polifenolilor din compoziţie.

Terminalia arjuna-scoarţa macinată este un diuretic eficient şi totodată un bun Terminalia arjuna-scoarţa macinată este un diuretic eficient şi totodată un bun

hemostatic. Terminalia arjuna are efect antioxidant şi hepatoprotector, reduce nivelul hemostatic. Terminalia arjuna are efect antioxidant şi hepatoprotector, reduce nivelul

de colesterol şi inhibă peroxidarea lipidelor. de colesterol şi inhibă peroxidarea lipidelor.

Achillea millefolium (coada soricelului)-extractul din plantă conţine flavonoide şi Achillea millefolium (coada soricelului)-extractul din plantă conţine flavonoide şi

terpenoide cu proprietăţi antioxidante şi antiinflamatorii. terpenoide cu proprietăţi antioxidante şi antiinflamatorii.

Mandur bhasma-este un oxid feroso-feric utilizat în diverse boli consumptive, Mandur bhasma-este un oxid feroso-feric utilizat în diverse boli consumptive,

anemie, afecţiuni hepatice şi splenice. anemie, afecţiuni hepatice şi splenice.

21

Hepaid-hepatoprotector natural

Hepaid capsule conţine o combinaţie de 20 de plante şi minerale (sub formă de pulbere şi

extract).

Acţiune:

• capparis spinosa ,cichorium intybus, tamarix gallica, cassia sophera sunt plante utilizate

în mod tradiţional pentru efectul lor hepatoprotector.

• emblica officinalis, terminlia chebula, terminaria belerica, contribuie la eliminarea

toxinelor din organism; au efect decongestiv hepatic.

• eclipta alba, phyllanthus niruri, boerhavia diffusa stimulează regenerarea celulelor

parenchimatoase hepatice distruse.

• terminalia arjuna, solanum nigrum, plante cu efecte regenerante şi, în plus, având şi

proprietăţi tonice cardiace.

• tinospora cordifolia, fumaria officinalis, achillea millefolium au proprietati anti-

inflamatorii şi anti-piretice.

• berberis aristata, plumbago zeylanica, embelia ribes, cresc apetitul şi îmbunătăţesc

digestia.

• mandur bhasam (oxid feric) este util în anemie cu eficienţă dovedită pentru creşterea

numarului de celule roşii sanguine (hematii).

Indicaţii:

• hepatita acută şi cronică

• protejează ficatul împotriva hepato-toxinelor( medicamente, alcool, infecţii virale,

radioterapie, solventi, metale grele, etc)

• steatoză hepatică.

• dischinezie biliară, constipaţie, meteorism abdominal.

• în condiţiile pre-cirotice opreşte progresia bolii şi previne lezarea hepatică ulterioară.

• adjuvant al tratamentul antiparazitar.

22

Mod de administrare:

1-2 capsule de 3 ori/zi în cure de 2-3 luni

Hepatoprotect (Biofarm)

Compoziţie:

Un comprimat conţine silimarină echivalent a 70mg sau 150mg silibina şi alte

ingrediente: hidrogenfosfat de calciu dihidrat, glicolat sodic de amidon tip A, talc, dioxid

de siliciu colloidal, laurilsulfat de sodium.

Hepatoprotect asigură buna funcţionare a celulelor hepatice în cazul acumulării de

toxine, a acţiunii nocive a alcoolului sau a medicamentelor.Silimarina este folosită în

Medicina Traditională de peste 2000 de ani. Silimarina asigură buna funcţionare a

celulelor hepatice (hepatocite), în cazul:

acumulărilor de toxine

a acţiunii nocive a alcoolului sau medicamentelor.

Ca şi alte flavonoide, silimarina este un antioxidant natural, susţinând recuperarea

celulor hepatice.

Administrare:

Adulţi: 1 comprimat de 1-2 ori pe zi, timp de cel puţin 3 luni.Dozele pentru copii vor fi

recomandate de medic.

Metaspar

Compoziţie:

-metionina

-acid aspartic

-vitamina B1

-vitamina B2

-vitamina B6

-acid nicotinic (vit. PP)

Acţiune: terapeutică:

-exercită asupra hepatocitului o acţiune protectoare, datorită acidului aspartic pe care il

conţine, iar metionina exogenă contribuie la echilibrarea metabolismului acestui 23

aminoacid, deficitar în hepatopatiile cronice,în steatozele hepatice şi în pancreatopatiile

cronice, izolate sau asociate suferinţelor hepatice. Acidul aspartic stimulează reacţiile

biochimice ale metioninei (reacţiile de transmetilare, participarea ei la sinteza proteică),

anihilând totodată eventualele reacţii adverse ale acesteia.

Indicaţii :

-hepatită cronică;

-steatoză hepatică/ficat gras;

-pancreatopatii cronice (izolate sau asociate suferinţelor hepatice);

-ca tratament de întreţinere, în afecţiuni hepatice cronice şi în convalescenţa după hepatită

acută virală.

Contraindicaţii:

-comă hepatică şi encefalopatia hepatoportală.

Mod de administrare:

-câte 6-8 capsule cu 30 de minute înaintea meselor principale, doza zilnică fiind deci de

18-24 capsule

-Durata unei cure este de o lună

-Tratamentul poate fi repetat de mai multe ori pe an, după indicaţiile medicului.

Esentin

Compoziţie:Fosfolipide esenţiale şi vitaminele B1 (nitrat de tiamină), B2

(riboflavină), B3 (nicotinamidă), B6 (clorhidrat de piridoxină), B12 (ciancobalamină) şi E

(alfa-tocoferol acetat).

Fosfolipidele fac parte din structura membranelor celulare, reglează schimburile la

nivelul membranei hepatocitare şi activează sistemele enzimatice de la acest nivel.

Funcţiile hepatice sunt dependente de rata schimburilor metabolice, aceasta fiind

influenţată la rândul ei de structura fosfolipidelor membranare şi de conţinutul lor în acizi

graşi. Afecţiunile hepatice implică lezarea membranei celulelor hepatice cu afectarea

metabolismului celular şi diminuarea activităţii sistemelor membranare enzimatice.

Fosfolipidele esenţiale au o indicaţie deosebit de importantă în patologia hepatică în

special datorită rolului lor în formarea de membrane, etapă importantă în procesul de

întreţinere şi regenerare celulară. Fosfolipidele esenţiale conţinute în Esentin sunt

24

încorporate molecular în structura membranelor celulelor hepatice, ameliorând funcţiile

hepatice, activitatea enzimatică şi normalizând metabolismului lipic şi echilibrând secreţia

biliară.

Indicaţii:

-Pentru persoane cu funcţiile ficatului alterate

-Pentru persoane care au suferit operaţii hepatobiliare

-Pentru îmbunătăţirea funcţiei mintale şi deficienţe cerebrale cauzate de procesul de

îmbătrânire

- Deficienţe la învăţătură (înţelegere, memorie recentă) ale adulţilor, elevilor şi studenţilor

cu probleme de memorie sau supuşi la solicitări susţinute ale memoriei (examene,

activitate intelectuală intensă)

- Pentru persoane cu deficienţă de vitamine

Mod de administrare: Capsulele se înghit cu un pahar cu apă în timpul meselor.

Administrare orală: câte 2 capsule de 3 ori pe zi sau câte 3 capsule de 2 ori pe zi

25