+ All Categories
Home > Documents > Curs 13 - Medicatia aparatului respirator.pptx

Curs 13 - Medicatia aparatului respirator.pptx

Date post: 19-Nov-2015
Category:
Upload: andreeaelena
View: 82 times
Download: 8 times
Share this document with a friend
26
Medicaţia aparatului respirator 1. ANTITUSIVE 2. EXPECTORANTE 3. SURFACTANTUL 4. MEDICAŢIA ANTIASTMATICĂ
Transcript

Slide 1

Medicaia aparatului respirator1. ANTITUSIVE2. EXPECTORANTE3. SURFACTANTUL4. MEDICAIA ANTIASTMATIC

1. ANTITUSIVE

A. Antitusive cu aciune central OpioideCodeinaBD oral este de 50%Biotransformare hepatic, cu formare de morfin (10%), metabolitul activDifuzeaz prin placent i laptele maternSe elimin urinar n form inactiv.Efectul antitusiv apare la doze mai mici (15 mg) dect cele analgezice (120 mg)Efectul antitusiv este de 3 ori mai slab dect al morfineiEfectul analgezic este de 12 ori mai slabDiminu secreiile bronice.Efecte secundare

Constipaie, grea la doze mari;Crete presiunea intrabiliar, consecin a spasmului sfincterului Oddi;Convulsii, la copii;Dezvolt toxicomanie la administrare prelungit.Pruden:La astmatici;Emfizem pulmonar, insuficien respiratorie;Insuficien hepatic, copii sub 5 ani.

1. ANTITUSIVE

A. Antitusive cu aciune central (II) OpioideMorfinaSe indica ca i antitusiv n cazuri excepionale:Cancer pulmonar;Fracturi de coaste, Infarct pulmonarPneumotorax;Hemoptizie.STUPEFIANT!DextrometorfanEfect antitusiv de durat medie (3-6 ore)Nu are aciune analgezic;Nu deprim motilitatea cililor respiratori;Nu prezint risc de dependen.Doze:aduli: 60-120 mg/ zi n 4-6 prizeCopii: 15-60 mg/zi, n 4-6 prize.Levopropoxifen- opioid de sintez nrudit cu metadona cp. de 50mg, nu are act. analgezic

1. ANTITUSIVEA. Antitusive cu aciune central (III) NeopioideClofedanol(calmotusin)Antitusiv cu efect egal codeineiAre laten scurt datorit unui efect anestezic local slab pe mucoasa faringian, la administrare sub form de soluie.25 mg de 3-4 ori/ziClorbutinol Poate produce rar:- reacii alergice: urticarie, edem angioneurotic, pruritDispneeSomnolen, anxietate halucinant.- n caz de supradozare apare tremor, convulsii.Are efecte teratogene, evideniate la animale.n insuficiena renal i hepatic se ajusteaz dozele.PentoxiverinaAntitusiv i bronhodilatatorOxeladinaNu are aciune deprimant SNC, nu provoac somnolen.Se impun precauii n caz de insuficien respiratorie, afeciuni cardiovasculare.Noscapina, glaucina

ButamiratAntitusiv cu eficacitate pronunatBronhodilatatorn caz de supradozare poate apare somnolen i hTA.Se poate utiliza n:Tuse convulsiv:Profilactic pre- i post-operator.

1. ANTITUSIVEB. Antitusive cu aciune periferic Substane mucilaginoase Diminu sensibilitatea terminaiilor nervoase, fluidific mucoasa;Se gsesc n ceaiuri din Tilia sp, Plantago sp, Altheea, Malva sp.Prenoxdiazina (Libexin)Elimin iritaia traheal i bronic avnd efect bronhospasmolitic i anestezic local100 mg de 3 ori/ziBenzonaftat (Tessalon)

PoliglicolAcioneaz prin deprimare tusei inhibnd componenta aferent a reflexului acionnd la nivelul receptorilor tusigeni30 mg de 3 ori/zi Compui de sintez

2. EXPECTORANTESecreia bronic este rezultatul activitii celulelor mucoase i seroase ale glandelor traheobronice.Conine:ap, alectrolii, mucus, transsudat.Mucusul conine: glicoproteine acide 40% (acid sialic, sulfamucin)Glicoproteine neutre 60% (fucomucin)Glicoproteinele:Sunt legate ntre ele prin puni electrofizice i chimice (van der Waals, hidrogen, ionice, disulfhidrice, calciu)Cu apa formeaz gel vscos, cu rol n meninerea umiditii mucoasei i de aprare contra agenilor mecanici, chimici, bacterieni.Sunt solubile i vscozitatea lor scade n mediu slab alcalin.Transsudatul conine: IgG i IgA.Mecanism de aciune:Expectorantele produc fluidificarea sputei prin:mrirea secreiei glandelor bronice (secretostimulatoare);modificarea proprietilor fizico-chimice ale secreiei vscoase (secretolitice prin mecanism biochimic, chimic sau fizico-chimic);stimularea mecanismelor de eliminare a sputei (micarea cililor, peristaltismul bronhiilor)

2. EXPECTORANTEA. Expectorante ce acioneaz prin stimularea secreiilor fluide1. Droguri vegetale expectoranteIpecacuanhae radix conine emetinaSaponinePrimulae radix2.Sruri:Ammonii chloridumKalii iodidum 3. Compui de guaiacolGuaifenezinaGuaiacolsulfonatul de K4. Uleiuri volatile - au aciune antiseptic iar unele uleiuri au aciune spasmoliticUleiul de cimbriorB. Expectorante mucoliticeBromhexina (Brofimen) - Acioneaz att sistemic ,ct i prin inhalaii.Ambroxol (Mucosolvan )Acetilcisteina (ACC) -agent mucolitic ce produce liza mucusului prin ruperea legturilor disulfidice din mucopolizaharide.ACC nu este indicat la emfizematoiTripsina i chimotripsina se administreaz inhalator n caz de sput fibrinoas purulent simpla hidratare poate s scad vscozitatea mucusului (se poate utiliza Tiloxapol)

film tensioactiv, interpus ntre aer i stratul lichidian la nivelul alveolelor pulmonare. scade considerabil tensiunea superficial la suprafaa de contact ntre aer i ap Favorizeaz emulsionarea particulelor strine inhalate, uurndu-le fagocitarea. mpiedic trecerea lichidelor din interstiiu i capilare spre lumenul alveolelor. permite deschiderea alveolelor i expansiunea pulmonar n timpul inspirului i evit colabarea alveolelor i colapsul pulmonar n timpul expiraiei.SURFACTANTULfactor antiatelectazic

Preparate farmaceutice de surfactant destinate profilaxiei i tratamentului sindromului de detres respiratorie la nou-nscuii imaturiprodusele de sintez - Exosurf neonatal, ALECPreparatele naturale - Surfacten, Infasurf

4. MEDICAIA ANTIASTMATICSe folosete n tratamentul astmului bronic i n alte tipuri de bronhospasm : bronite spastice, bronhopneumopatie cronic obstructiv.

Din punct de vedere etiopatogenic se clasific n astm extrinsec sau alergic i astm intrinsec sau infecios.

Medicamentele folosite se mpart n urmtoarele categorii :

a. Medicamente bronhodilatatoareb. Medicamente antialergice i antiinflamatoarec. Medicamente ajuttoare (expectorante , antibiotice, O2)

Reglarea funcional-Control vegetativParasimpaticBronhoconstricie (M1, M3)Hipersecreia glandelor bronice (M3)n astm o predominan vagalSimpaticBronhodilataie (2)Hiposecreie bronic (1)Creterea rezistenei capilareScderea permeabilitii capilareDeficit al Rp. (2-adrenergiciDeficit de eliberare a Adrenalinei

Reglarea funcionalControl umoralHistamina: bronhoconstricie, hipersecreie de mucus, creterea permeabilitii capilare,Edem al mucoasei.TXA2Bronhoconstricie intens (de 500 ori mai intens dect histamina)PGF2- bronhoconstricie, vasoconstricie.PGE2- bronhodilataie, vasodilataie, creterea permeabilitii vasculare.SRS-A- bronhoconstricieHipersecreie de mucusCreterea permeabilitii capilareReacii anafilactice.PAF- factor de agragare plachetar - mediator al inflamaiei i astmului.Substana P- bronhoconstricie, congestie local.

Dezechilibre semnalate n astmul bronicPredominan vagal (parasimpaticotonie)- bronhospasmDezechilibru ntre AMPc/GMPc n favoarea creterii GMPc- procese inflamatorii, favorizeaz hipersecreia.Deficit al receptorior beta-2Deficit de eliberare a adrenalinei ca rspuns la hipoxie

4.1. BRONHODILATATOARESimpatomimeticele bronhodilatatoare Beta-2 stimulatoarele selective fenoterolul (Berotec)salbutamolul terbutalina Formoterol, salmetrol, bambuterol, clenbuterolBeta stimulatoarele neselective - stimuleaz cordul, produc tahicardie, aritmiiizoprenalinaorciprenalinaSimpatomimetice alfa i beta stimulatoare AdrenalinaEfedrinaParasimpatoliticele Ipratropiul (Atrovent) Bronhodilatatoarele directe. aminofilin

4.2. ANTIALERGICE I ANTIINFLAMATOAREAntialergiceInhibitoarele degranulrii mastocitare Cromoglicatul disodicKetotifenulDintre antagonitii receptorilor pentru leucotriene montelukastul sodic (Singulair)ZafirukastZileutonul - inhiba 5-lipooxigenazaGlucocorticoizii n astmul bronic au aciune relativ rapid sunt indicate n crizele de astm severe, n starea de ru astmatic. hemisuccinatul de hidrocortizon PrednisonulBeclometasonumFluticasonum

Bronhodilatatoare parasimpatolitice Reprezentai: atropina, ipratropiu, oxitropiu, tiotropiu.Aciuni:Bronhodilataie, de intensitate moderat, predominant asupra bronhiilor mari;Hiposecreie bronic, vscoas, ce poate produce blocarea bronhiilor, mai ales la copii;Excepie parasimpatoliticele moderne de tip ipratropiu.

AtropinaBronhodlataie mai slab dect adrenomimeticeleEfect redus n criza de astmEste indicat rar datorit efectelor secundare.IpratropiuAdministrat inhalator produce:Bronhodilataie moderat, cu debut dup 15 min, durat 3-4 oreAmelioreaz semnificativ funcia pulmonar: crete VEMS cu peste 15%.Nu crete vscozitatea secreiei bronice.Administrat intranazal, inhib secreia apoas a glandelor locale.Indicaii:Profilaxia i tratamentul BPOCPreferenial n bronita cronic, cu hipersecreie de mucus, emfizem pulmonarDe alternativ n astmul refratar la beta-2 adrenomimetice.n rinite, pentru reducerea rinoreeiDe elecie n bronhospasmul indus de beta-adrenolitice neselective (propranolol)Se asociaz frecvent cu beta-2 adrenomimetice: fenoterol.

TiotropiuAre afinitate i poten relativ similare pe toate tipurile de receptori mescarinici M1-M5; selectivitate mai mare pe subtipul M3.Produce bronhodilataie de lung durat (peste 24 ore) cu ameliorarea semnificativ a funciei pulmonare;Efectul bronhodilatator maxim se instaleaz n a 3-a zi (dup administrare zilnic inhalatorie o dat/zi).Indicaii: tratamentul de fond al bronhospasmului asociat BPOC.

Bronhodilatatoare musculotrope TeofilinaAminofilinaMecanism de aciune:1. Musculotrop (la nivelul fibrei musulare): inhib fosfodiesteraza i crete AMPc2. Antagonist al adenozineiAdenozina are aciune:sedativ-hipnotic, anxiolitic, antipsihotic; anticonvulsivant.Vasodilatatoare cerebral, coronarodilatatoare; deprimant cardiacBronhoconstrictoare, modulatoare a secreiei gastriceAntidiureticPoteneaz eliberarea de mediatori ai inflamaiei i alergiei,din mastocite, indus imunologicEfect proinflamator.3. Eliberarea calciului din reticolul sarcoplasmatic.

Teofilina, aminofilinaAbsorbia este rapid i complet (pentru teofilina microcristalin i aminofilin)Concentraia plasmatic este atins n cca 2 ore (dup absorbie p.o., pe nemncate)Difuzeaz prin bariera hematoencefalic, placent i laptele maternBiotransformare hepatic, n procent ridicat, catalizat de un sistem enzimatic cu capacitate limitat.T1/2 este mediu 3-9 ore i crete n: insuficien hepaticInsuficien cardiacVrstniciPrematuriT1/2 scade la la fumtori, datorit induciei enzimatice.

Biotransformarea derivailor xantiniciAre loc la nivelul SOMH dependent de cit. P450 pe dou ci:N-demetilare dependent de CYP1A28-hidroxilare complet dependent de CYP3A4 i CYP2E1.Capacitatea acestui sistem este limitat.Asocierea teofilinei cu substane inductoare sau inhibitoare enzimatice poate duce la subdozarea sau supradozarea teolifilinei.

Alte aciuniStimulare SNC, stimularea centrului bulbarVasoconstricie cerebralStimulare cardiac, tahicardieStimularea secreiei gastriceAciune diureticVasodilataie cu hTA, coronarodilataie, dilatrea arterelor pulmonare.Indice terapeutic mic!

Contraindicaii:EpilepsieInfarct miocardicTahiaritmiiPrecauii:HipertiroidieCardiomiopatie hipertrofic obstructivUlcer gastro-intestinalInsuficien hepaticPeste 50 ani i nou-nsci.

Efectul antiastmaticEste rezultatul aciunii:BronhodilatatoareAntiinflamatoareImunomodulatoare a reaciilor alergice produse de alergeniMecanismul aciunii bronhodilatatoare:Antagonizarea aciunii bronhoconstrictoare provocat de adenozin la astmatici;Inhibarea fosfodiesterazei de tip III i IVMecanismul aciunii antiinflamatoare i imunomodulatoare:Antagonizarea aciunii adenozinei, creterea clearence-ului mucociliarInhibarea fosfodiesterazei de tip IV.

Calea lipoxigenazei LTC4, LTD4 i LTE4, cistenil-leucotrienele sunt bronhoconstrictoare (SRS-A substana lent reactiv a anafilaxiei); au aciune de 1000 de ori mai potent dect histamina.

CORTICOSTEROIZIIUTILIZARE LOCAL: Beclometazon dipropionat; Triamcinolona acetonid; Flunisolida; Budesonida; Fluticazona dipropionat.UTILIZARE SISTEMIC: Prednisona; Prednisolona; Betametazona; Dexametazona.

Blocani ai receptorilor Cys-LT1 pentru leucotrieneBlocanii receptorilor CysLT1 acioneaz ca antagoniti competitivi ai receptorilor pentru leucotriene ;Inhib contracia musculaturii netede bronice produse de Cys-LT1;Pot crete scurgerea microvascular, producia de mucus;Inhib semnificativ influxul bazofilelor i limfocitelor n ciile aeriene, aprute dup o alergie provocat experimental la subiecii astmatici.REACII ADVERSE: puine reacii adverse sunt asociate direct cu inhibiia sintezei de leucotriene sau a funciei lor.; foarte rar sindrom Churg-StraussINDICAII SPECIFICE: prevenirea bronhoconstriciei induse de factori fizici; prevenirea crizelor de astm la pacienii cu intoleran la aspirin i antiinflamatoare nesteroidieneREPREZENTANI: Montelukast sodic; Zafirlukast; Pralukast.

Concluzii

MEDICAIE CLASIC: 2-stimulatoare; parasimpatolitice (ipratropiu, tiotropiu, oxitropiu) Bronhodilatatoare musculotrope;TERAPII INOVATOARE: inhibiia lipoxigenazei; blocarea receptorilor Cys-LT1;CORTICOSTEROIZII


Recommended