UMF TÂRGU MUREŞ

Prof. dr. MĂRIOARA MONEA

MEDICAŢIA SISTEMULUI NERVOS CENTRAL

ANESTEZICE GENERALE (NARCOTICE)ANESTEZICE GENERALE (NARCOTICE)InhalatoriiInhalatorii IntravenoaseIntravenoase

aa)) Lichide volatileLichide volatile1. Eter etilic 1. Eter etilic 2. Hidrocarburi halogenate2. Hidrocarburi halogenate

I.I. Cloroformul (CHCl)Cloroformul (CHCl)II.II. Clorura de etil (Clorura de etil (Kelen) Kelen) III.III. HalotanHalotan

3. Eteri halogenaţi3. Eteri halogenaţiI. Metoxifluran (I. Metoxifluran (PenthranePenthrane))II. Enfluran (II. Enfluran (EthraneEthrane))III. Isofluran III. Isofluran (Foran(Foran))

b) Narcotice gazoaseb) Narcotice gazoase1. Protoxidul de azot , N2O 1. Protoxidul de azot , N2O 2. Ciclopropan2. Ciclopropan

produc anestezie superficială

a) Barbiturice cu acţiune de scurtă durată

Tiopental sodic Hexobarbital sodic

b) Derivaţi de benzodiazepine Diazepam Midazolam

c) Alte structuriHidroxidionaPropanididKetamina

acidul barbituric tiopental

a) Barbiturice cu acţiune de scurtă durată

Proprietăţi: liposolubilitate bună stabilitate mai mică sărurile de sodiu ale acestor derivaţi

sunt bine solubile în apăNarcoza apare repede (în 10-30sec.)Efectul narcotic durează 20 minute.Nu au efect analgezic.Relaxarea musculară este slabă şi trecătoare - efectul este potenţat prin curarizante.Se folosesc în: intervenţii mici

narcoze combinateBarbituricele traversează placenta - consecinţe deprimante respiratorii la fătLa începutul administrării de barbiturice i.v - creştere a presiunii arterialeUlterior - scădere moderată a T.A. Efecte adverse:

deprimare respiratorie şi circulatorielaringospasmiritaţia endovenei.

Contraindicaţii: alergie, astm grav, porfirie, afecţiuni cardio-vasculare severe

NEUROLEPTANALGEZIA

Este o formă a anesteziei generale intravenoaseAsociază un analgezic 1. euforizant puternic- Fentanyl 1 2. neuroleptic- Droperidol 50Produce:

• stare de linişte• indiferenţă • activitate motorie redusă• analgezie marcată

Reacţiile vegetative sunt stabilizateOrganele parenchimatoase nu sunt afectate toxic

Efecte nedorite sunt: • deprimarea respiraţiei • bradicardie• transpiraţie

Este contraindicată la •parkinsonieni•în operaţia cezariană.

Efecte:1. hipnotic sau somnifer - induc un somn asemănător somnului fiziologic

1. uşurează adormirea2. prelungesc somnul sau îi 3. măresc profunzimea somnului

2. Sedativ - diminuă reacţiile la stimuli şi reduc performanţele psiho-motorii

3. Narcotic - efect necontrolabil

4. Anxiolitic (tranchilizant) - este un efect sedativ dar vizează mai mult afectivitatea, cu disiparea senzaţiei de anxietate, teamă, tensiune psihică.

HIPNOTICE, SEDATIVE, ANXIOLITICESunt substanţe deprimante centrale

Pe baza EEG deosebim două tipuri de somn:

somn lentsomn rapid

- activitate EEG sincronizată - activitate EEG desincronizată

- reprezintă 80 % din timpul somnului fiziologic - reprezintă 20% din timpul somnului fiziologic (apare de 4-6 ori în timpul nopţii)

- pe traseul EEG predomină undele lente (1 - 3 c / s) şi de amplitudine mare

- pe traseul EEG predomină undele rapide (20-30 c / s) şi de amplitudine mică

- important: se caracterizează prin apariţia mişcărilor rapide ale globilor oculari (REM = rapid eye movements) corelate cu apariţia viselor (somn paradoxal).

Somnul fiziologic Se caracterizează prin

1. liniştire, 2. diminuarea excitabilităţii reflexe, 3. parasimpaticotonie:

I. bradicardie, II. scăderea tonusului vascular, III. a M.B. şi a temperaturii, IV. creşterea proceselor de absorbţie şi asimilaţie, V. mioză, VI. mărirea tonusului musculaturii netede în tubul digestiv şi căile

respiratorii.Din somnul fiziologic individul poate fi trezit spre deosebire de narcoză din care individul

nu poate fi trezit.

Medicamentele hipnotice intervin la nivel: - cortical = somnifere corticale- subcortical = somnifere subcorticale

Hipnoticele pot:- suprima perioadele REM- scurteaza aceste faze

NNu avem un somnifer ideal corespunzător somnului fiziologicu avem un somnifer ideal corespunzător somnului fiziologic..

Hipnoticele se clasifică după durata acţiunii în:- hipnotice cu acţiune de durată scurtă care favorizează adormirea, induc somnul, utile la bolnavii nevrotici. - hipnotice cu acţiune de durată lungă, utile în insomnii, previn trezirea.

Pentru efect narcotic se folosesc numai hipnotice cu acţiune de scurtă durată (narcotice i.v.)

Prezentarea acestor medicamente se face în următoare ordine:1. Barbiturice2. BZD3. Sedato-hipnotice nebarbiturice4. Anxiolitice (altele decât BZD) 5. Sedative

Mecanism de acţiune

Mecanism de acţiune

Influenţează procesele de neurotransmisie prin inhibarea influxului de sodiu, respectiv efect membran-stabilizator.

Barbituricele favorizează efectele GABA Barbituricele pot interfera cu transmisia sinaptică, diminuând eliberarea de

neurotransmiţători. Au efect enzimoinductor care se valorifică în stări de hiperbilirubinemie

Prin diminuarea excitabilităţii scoarţei produc 1. sedare, în doză de 15-30 mg - nevroze vegetative, afecţiuni psiho-somatice;2. hipnoză, în doză de 100 mg3. narcoză şi 4. comă

Unele au caracter anticonvulsivant - în doză de 100-200 mg

BARBITURICE

Barbituricele produc efect deprimant prin acţiune la nivelul SRAA al formaţiei reticulate

a) Derivaţi cu acţiune de durată lungă:

Barbital

Fenobarbital – sedativ în doză de 15-30 mg,

se indică în cazuri de - hiperexcitabilitate psihică - nevroze vegetative - afecţiuni psiho-somatice

- hipnotic în doză de 100 mg- anticonvulsivant în doză de 100-200 mg

b) Derivaţi cu acţiune medie şi scurtă:Amobarbital

Ciclobarbital

Secobarbital

Pentobarbital

c) Derivaţi cu acţiune ultrascurtă - se folosesc pentru narcoza i.v

Barbituricele, în funcţie de durata acţiunii se împart în 3 grupe:

Efecte adverse:

dezvoltă toleranţă

pot produce somnolenţă

efect paradoxal- producând stare de excitaţie (copiii mici).

la bătrâni, pot provoca o stare confusională

dereglează modelului fiziologic de somn, datorită scurtării

fazelor de somn rapid.

poate apare insomnie, somn neodihnitor cu coşmaruri, tulburări

psihice şi de afect.

prin efect enzimoinductor pot favoriza metabolizarea altor

medicamente, scăzându-le eficacitatea

la bolnavii cu porfirie hepatică poate declanşa o criză severă,

datorită creşterii cantităţii de porfirine sintetizate în ficat.

BARBITURICE

Intoxicaţia acută

Este provocată de doze de 10-20x mai mari ca doza terapeutică. Caracteristici: stare comatoasă, dezvoltarea insuficienţei circulatorii, respiratorii şi comă. Complicaţii - bronhopneumonie.

Tratament:- se încearcă eliminarea toxicului neabsorbit prin spălătură gastrică;- susţinerea funcţiilor vitale prin menţinerea diurezei - alcalinizarea urinii;- hemodializă, dializă peritoneală, transfuzie;-administrare de antibiotice pentru prevenirea complicaţiilor;

Intoxicaţia cronică

tratament îndelungat cu doze mari (400-800 mg/zi) Caracteristici: stare confusivă, tulburări afective, nistagmus, dizartriedependenţă fizică şi psihică

Tratament:- oprirea medicaţiei treptat şi nu brusc pentru a preveni sindromul de abstinenţă - poate declanşa convulsii.

BARBITURICE

Compuşi cu structură chimică comună -nucleul benzodiazepinic pe care se găsesc diferite grupări chimice.

Efecte:efect sedativ- hipnoticefect miorelaxant centralefect antiepileptic marcatla depăşirea dozelor terapeutice pot produce narcoză şi apoi comă.produc ataxie cerebelarănu au efecte neurovegetative periferice

Doza letală la benzodiazepine este de 50 ori mai mare decât doza terapeuticăRealizează un sinergism aditiv cu analgetice, hipnotice şi alcoolul etilic.

BZD tranchilizante sunt reprezentate în principal de: clordiazepoxiddiazepam oxazepam

BENZODIAZEPINE

                                                                                                                                                                                                                                                                                             

Diazepam

EFECTELE BENZODIAZEPINELOR

ANXIOLITIC SEDATO-

HIPNOTIC

MIORELAXANT ANTI

EPILEPTIC

DIAZEPAM +++++ +++ +++++ ++++

OXAZEPAM ++++ +++ +++ ++

MEDAZEPAM +++ + + +

NITRAZEPAM +++ ++++ ++ +++

FLUNITRAZEPAM +++ +++++ ++ +++

CLONAZEPAM ++ ++++ ++ +++++

Mecanism de acţiune:Efectul tranchilizant al BZD se datorează:

deprimării SR mezencefalic şi influenţării sistemului limbic şi conexiunilor sale cu hipotalamusul şi scoarţa cerebrală.

Facilitează acţiunea inhibitorie a GABA, asupra unor receptori specifici din creier.

Efecte adverse:deprimarea performanţelor psiho-motorii, slăbiciune, ataxie, cefalee, tulburări de vedere, vertijdezvoltarea dependenţei

Cura cu BZD nu se recomandă mai mult de 3-4 săptămâni (ca hipnotice).În calitate de anxiolitice, durata tratamentului poate fi mai mare (doze mai mici).Se evită asocierea cu alte deprimante centrale şi îndeosebi cu băuturile alcoolice.

Contraindicaţii: - miastenia gravis datorită acţiunii miorelaxante.- se administrează cu prudenţă la şoferi

BENZODIAZEPINE

Denumirea internaţională Denumiri comerciale

BZD FOLOSITE CA HIPNOTICE

FlunitrazepamFlurazepamLormetazepamNitrazepamTemazepamTriazolam

narcozep,hypnodorm,rohypnoldolmadormnoctamideunoctin,mogadon,numbon,radedormplanum,remestan,restorilhalcion

BZD FOLOSITE CA TRANCHILIZANTE

AlprazolamBromazepamCamazepamClobazamClorazepatClordiazepoxidClotiazepamDiazepamKetazolamLorazepamMedazepamOxazepamPrazepamTofisopam

tafil,xanaxgityl,lexomil,lexotanil,normocalbegofrisiumtranxeneelenium,librium,multum,napoton,radepurtrecalmo,veratranfaustan,relanium,seduxen,valium,valinilcontamexativan,laubeel,tavor,temestaansilan.glorium,nobrium,rudoteladumbran,praxiten,serax,seresta,tazepamdemetrin,lysanxiagrandaxin,seriel

BENZODIAZEPINE

1. Glutetimida

2. Bromoval

3. Cloralhidratul (CCl3-CH(OH)2), Produce un somn liniştit, foarte asemănător celui fiziologic, cu o

durată de acţiune de 8 ore şi T1/2 8 ore. Efectul se instalează după 30 minute Modifică cel mai puţin structura EEG a somnului. Are efect anticonvulsivant mai ales în convulsiile tonice, tetanice,

deprimând excitabilitatea reflexă a măduvei. Produce iritaţie locală pe mucoase se administrează în mucilagii Este un toxic parenchimatos - contraindicat la renali, cardiaci şi

hepatici

4. Paraldehida

5. Metilpentinol

6. Prometazina (Romergan): antihistaminic cu efect central deprimant

marcat

SEDATO-HIPNOTICE NEBARBITURICE

Prometazina

HIPNOTICE NEBARBITURICE

ZOLPIDEMUL ( STILNOX ) Actiune:- hipnotic din familia imidazopiridinelor. - are efect rapid de adormire, reduce numarul de treziri nocturne si creste durata de somn. -conserva arhitectura somnului: prelungeste proportia somnului profund

- nu are efect tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant

ZOPICLONA ( IMOVANE )- potenteaza efectele inhibitorii ale GABA - nu produce inductie enzimatica- are efect hipnotic, sedativ, tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant

Valerianae radix – iridoide produc efectul sedativMod de prezentare: tinctură - se administrează în picături (25 pic. o dată)

Extraveral

BromurileAdministrate în cură - acumulare prin înlocuirea treptată a ionului de clor, luând naştere bromismul ce se caracterizează prin:

→fenomene depresive (somnolenţă, ataxie, lentoarea vorbirii, gândirii) şi →fenomene iritative la nivelul mucoaselor şi tegumentelor (acneea bromică).

SEDATIVE GENERALE

ANXIOLITICE CU ALTĂ STRUCTURĂ DECÂT BZDBuspirona

Meprobamat - efect anxiolitic, miorelaxant central, slab hipnotic

Hidroxizina

EFECTELE NEUROLEPTICELOREFECTELE NEUROLEPTICELOR

ANTIPSIHOTICANTI

HALUCINATOR

ANTI

AUTIST

ANTI

MANIACAL

SEDATIV

EXTRA

PIRAMIDAL

VEGETATIVO-

LITIC

CLORAZEPAM ++ + + +++ + +++LEVO-

PROMETAZIN + 0 ++ +++++

+ ++++

TIORIDAZIN + 0 + +++ + ++TRIFLUO-

PERAZIN +++ ++ ++++ ++ ++++ +FLUFENAZIN ++++ ++ ++++ ++ ++++ +HALOPERIDOL +++++ +++ +++++ ++ ++++ +PIMOZID ++++ +++ +++ +++ ++ +

Au efect deprimant psiho-motor caracterizat prin:

scăderea iniţiativei,

scăderea dinamogenezei,

scăderea afectivităţii (indiferenţă psihică),

somnolenţă după doze mari (scăderea vigilităţii).

Au un efect liniştitor specific, de altă natură decât anxioliticele.

Pot induce remisiuni în boli mintale influenţând electiv procesele psihice (efect

antipsihotic)

În doze mari duc la tulburări motorii de tip extrapiramidal

Pot determina apariţia unor efecte neurovegetative atât la nivel central cât şi

periferic.

Acţionează asupra activităţii neuro-endocrine

Produc tulburări motorii extrapiramidale

a). fenomene parkinsoniene

b). acatisie -nelinişte şi agitaţie motorie

d). diskinezii tardive

c). uneori reacţii distonice acute

NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)

Mecanism de acţiune: Au acţiune inhibitorie asupra unor sisteme dopaminergice în sistemul limbic şi structurile temporale şi prefrontale conexeSindromul vegetativ şi endocrin se datorează acţiunii blocante dopaminergice la nivelul hipotalamusului.Au acţiune blocantă post şi presinaptic a tipurilor de receptori dopaminergici D1, D2, şi D3.Neurolepticele interferează şi cu procesele de neurotransmisie la sinapsele adrenergice, colinergice şi serotoninergicePrin mecanism anticolinergic se explică efectul antisecretor şi inhibarea motilităţii gastro-intestinale.Prin mecanisme antiserotoninice centrale şi periferice se produce efectul liniştitor şi vasodilatator

În funcţie de caracterul acţiunii lor, neurolepticele pot fi împărţite în 2 grupe:- neuroleptice sedative, -neuroleptice incisive, cu efect antipsihotic pronunţat, înlătură şi simptomele de tip inhibitor şi produc tulburări extrapiramidale intense.

NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)

Eficacitatea clinică a neurolepticelor -neurolepticele sunt eficiente în controlul simptomelor schizofreniei acute şi cronice

Din punct de vedere chimic, neurolepticele pot avea diferite structuri care permit clasificarea în următoarele grupe mari:

1 Fenotiazinea Derivaţi propil-aminici

I. ClorpromazinăII. Levomepromazina

b Derivaţi piperidiniciI. Tioridazin

c Derivaţi piperaziniciI. Proclorperazina (Emetiral)II. TrifluoperazinaIII. Flufenazina

2 TioxanteneI. ClorprotixenII. Flupentixol

3 ButirofenoneI. Dehidrobenzperidol (Droperidol) II.Haloperidol III. HALOPERIDOL DECANOAT

4 Difenil butil piperidineI. Pimozid

5 Derivaţi cu alte structuriI. ClozapinaII. Sulpirida

6 Rezerpina - neurosimpatolitic, neuroleptic

NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)

Din punct de vedere chimic, fenotiazinele se clasifică în 3 tipuri:- derivaţi propil aminici- derivaţi piperidinici- derivaţi piperazinici

Din punct de vedere farmacodinamic se pot clasifica în 2 grupe:I.- neuroleptice sedative II.- neuroleptice incisive

Derivaţi propil-aminici - ClorpromazinăEfectul antipsihotic se instalează progresiv

Indicaţii:în psihiatrie ca medicament de bază în tratamentul schizofreniei în anesteziologie, prenarcoză în neurologie - hipermotilitate (coree);pentru potenţarea efectului analgeticelor în dureri provocate de spasmeca medicament antivomitivîn insomniile rebelepentru potenţarea efectului antipireticelor în hiperpirexie

C.I.:- în stări comatoase;- intoxicaţii cu substanţe central deprimante;- în epilepsie (favorizează convulsiile epileptice);- în parkinsonism.

1. Fenotiazine

Acţiune predominentă asupra tulburărilor de afectivitateAmeliorează dispoziţia afectivă Înlătură inhibiţia depresivă şi pesimismulCorectarea dispoziţiei euforice patologice, fuga de idei şi hiperactivitatea caracteristice maniei se face cu preparate de litiu.

După originea lor, stările depresive pot fi endogene de natură psihotică, sau reactive de natură nevrotică

Medicaţie antidepresivă şi antimaniacală, clasificate în următoarele grupe:- antidepresive triciclice- inhibitorii MAO- litiul

ANTIDEPRESIVE ŞI ANTIMANIACALE

DEPRESIA Tulburarile Depresive

- sunt cele mai frecvente tulburari

psihiatrice si se asteapta ca in

anul 2020 sa devina a II a

problema de sanatate publica la

nivel global.

- Aceste tulburari pot distruge relatii,

cariere si orice aspect din viata

cotidiana si de familie.

Netratate deseori se sfarsesc prin suicid !!!!!!!

TIROZINA

NA

TRIPTOFAN

MAO

COMT

5 HT Receptor

Receptor

DEPRESIADEPRESIA:: NANA 5 HT5 HT

ANTIDEPRESIVE

IMAO SSRI SNRI Altele

• 1983- Fluvoxamina

• 1987- Fluoxetina

• 1989- Citalopram

• 1990- Sertralina

• 1991- Paroxetina

• 2002- Escitalopram

• 1994-Veanlafaxina

• Remeron

1953 1959 1987 1994 1996 2010

ATC SSRI SNRI ALTELE

1994

Sunt asemănătoare structural cu fenotiazinele

Au proprietate antidepresivă

Au efecte sedative şi anxiolitice sau efecte stimulante,

Au efecte anticolinergice,

Provoacă hTA ortostatică şi pot afecta toxic inima.

Inhibă recaptarea NA,

Efecte adversehTA ortostaticătahicardie şi aritmii cardiace, uscăciunea gurii, constipaţie

C.I. antidepresivelor triciclice suntglaucom, adenom de prostată

Antidepresivele triciclice

amitriptilina

D.p.d.v. clinic, deosebim 3 tipuri de substanţe:a). timoleptice, care produc ameliorarea dispoziţiei;

1. Imipramina2. Amitriptilina - depresiile anxioase

3. Doxepinb). substanţe activatoare, care pe lângă activitatea timoleptică,

combat inhibiţia;1. Nortriptilina2. Desipramina3. Protriptilina

c). substanţe liniştitoare, care sedează bolnavii agitaţi şi anxioşi.1. Maprotilină2. Trazodona 3. Viloxazina 4. Fluoxetina5. Mianserina 6. Fluvoxamina

Antidepresivele triciclice

Inhibă monoaminooxidaza în creier, cu modificarea consecutivă a metabolismului neurotransmiţătorilor aminici..Cresc disponibilul de neurotransmiţători având consecinţe antidepresiveInhibă ireversibil ambele forme ale enzimei: MAO-A (pe sistemul adrenergic) şi MAO-B (mai selectiv pe sistemul dopaminergic).

Efecte adversehTA ortostatică, crize hipertensivetulburări neurologice efect hepatotoxic provocând icter

IMAO pot avea interacţiuni cu diferite medicamentenu se asociază cu antidepresive triciclice efectul simpatomimeticelor indirect este potenţat de IMAOIMAO inversează efectul sedativ al reserpinei, respectiv acţiunea antihipertensivă a guanetidinei.prin interferarea inactivării metabolice la nivel hepatic a mai multor substanţe, IMAO potenţează astfel efectele unor barbiturice, analgetice

Antidepresive - inhibitori MAO

Reprezentanţi: Tranilcipromina,Fenelzina, Nialamida, Selegilina.

Au efect psihostimulent - ameliorând performanţele motorii în caz de obosealăExcită scoarţa cerebrală, direct sau prin intermediul SRAA.Funcţiile neuronilor sunt crescuteManifestări:

pe plan psihic produc stimulare la nivelul centrilor vegetativi produc efect analeptic fenomene motorii, creşterea motilităţii, efect ce la o anumită doză poate provoca convulsii

Medicamentele excitante se clasifică în 5 grupe:1). Nootrope

I. MeclofenoxatII. Piritinol - înrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6).III. Piracetam IV. Acidul glutamic

2). AmfetamineleAmfetaminaCentedrin - proprietăţi anorexigeneDexfenfluraminFenmetrazinAmfepramonaFenfluraminaClorfentermin

3). Metilxantine4). Analeptice de sinteză5). Stimulente ale reflectivităţii.

MEDICAMENTE EXCITANTE ALE SNC

Activatoare ale metabolismului cerebral. Indicaţii:

- în tulburări de circulaţie cerebrală;- după leziuni traumatice sau toxice ale SNC- în condiţii de surmenaj intelectual, cu nevroză sau neurostenie;- în evoluţie când se produce o scădere a memoriei;- tulburări de dezvoltare, de comportament, de adaptare a copiilor;

Mecanism de acţiune:- ameliorarea captării glucozei şi a utilizării ei în neuroni;- stimularea sintezei de ATP şi de fosfolipide;- stimularea sintezei de neuromediatori, mai ales de acetilcolină.

Reprezentanţi:1. Meclofenoxat2. Piritinol-înrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6).3. Piracetam

înrudit chimic cu acidul GABA creşte rezistenţa creierului la diferite agresiuni şi ameliorează procesele de

învăţare şi memorizare4. Acidul glutamic

favorizează sintezei şi utilizarea ATP

Medicaţia nootropă

Sunt substanţe de sinteză, cu caracter adrenergicAu efecte stimulante psiho-motorii, anorexigene şi simpatomimetice

AmfetaminaStimulent psiho-motor cu acţiune intensă.Pe cale orală produce fenomene de

excitaţie psihică, bună dispoziţie, activitate motorie sporită, - Utilizarea anifetaminei pentru dopaj este interzisă datorită riscurilor mari.diminuarea nevoii de somn şi a duratei acestuia, micşorarea apetitului (efect anorexigen).

Stimularea psiho-motorie corespunde creşterii activităţii SRAA, respectiv favorizării procesului de vigilitate.

Efecte adverse:- scăderea nevoii de odihnă ce poate ajunge la epuizarea SNC;- în doze mari, apare o acţiune psihotoxică manifestată prin halucinaţii, obsesii, ajungându-se în final la un sindrom psihotic;- abuzul cronic dezvoltă toleranţă şi dependenţă;.

Grupa amfetaminei

Amfetamina

Sunt alcaloizi naturali care se găsesc într-o serie de plante, în principal Coffea arabica (cafea), Thea sinensis (ceai) şi Theobroma cacao (cacao).

Au proprietăţi stimulente psihomotorii, miocardice, diuretice şi bronhodilatatoare, diferite ca intensitate în funcţie de compus.

Cafeina(Cofeina), Mecanism de acţiune:

Metilxantinele înhibă fosfodiesteraza - creştere a concentraţiei de AMPc în celule, cu Efect vasodilatator şi de creştere a secreţiei gastrointestinale.

Este indicată terapeutic ca antihipotensor şi analeptic în stări de colaps; ca antialgic în tratamentul cefaleelor în asociere cu analgetice; ca stimulent în stări de deprimare centrală (cu alcool); ca băutură stimulentă pentru muncă intelectuală şi fizică; pentru stimularea secreţiei gastrice.

Cafeaua este contraindicată în: cardiopatiile ischemice, aritmiile cardiace, ulcer, la copii (la care efectul excitant este marcat).

Grupa metilxantinelor

Stimulează centrii vitali din bulb, având un oarecare efect de trezire şi o oarecare selectivitate privind stimularea respiraţiei.

La doze mari produc convulsii tonicoclonice.

Pentetrazolul stimulează centrul vasomotor, se poate folosi în: colapsNicetamida stimulează centrul respirator bulbarBemegrida - se foloseşte în condiţii de deprimare toxică a SNC

Este indicată în intoxicaţii cu barbiturice.Karyon stimulează mai ales centrul respirator Doxapram stimulează respiraţia atât direct, la nivel central, cât şi reflex, prin excitarea chemoreceptorilor carotidieni.

Stimulente ale reflectivităţiiStrichnina extrasă din seminţele de Strichnos nux vomicaLa nivel spinal,

creşte viteza excitabilităţii, reflexele devin mai vii, creşte tonusul muscular.

Determină hiperexcitabilitate reflexă şi crize convulsive tonice declanşate prin interferarea unui agent neurotransmiţător cu caracter inhibitor care este glicina

Analeptice de sinteză

1. Antiepileptice (anticonvulsivante)a. Medicamente active în crize majore

1) Fenobarbital,2) Primidona3) Fenitoina 4) Carbamazepin

b. Substanţe active în crize minore1) Trimetadiona2) Etosuximida3) Acid valproic, Valproat de sodiu

c. Alte antiepileptice - Derivaţii de BZD1) Diazepam2) Nitrazepam3) Clonazepam

2. Miorelaxante centrale1) Guaifenesina 2) Clorzoxazona3) Tolperison4) Baclofen

Alte miorelaxante : 1) oxazepam, 2) diazepam. 3) meprobamat, 4) carisoprodol

3. Medicaţia antiparkinsonianăa. Antiparkinsoniene anticolinergice

1. Atropina, Extractul de Belladona

2. Benzatropina3. Trihexifenidil

(Romparkin) 4. Biperiden5. Dietazina6. Metixen 7. Clorfenoxamina

b. Antiparkinsoniene dopaminergice1. Levodopa2. Carbidopa şi benserazida 3. Madopar 4. Nakom, Synemet 5. Amantadina6. Selegilina7. Bromocriptina8. Pergolida

DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE

Epilepsia este o boală neurologică care se manifestă prin crize (accese), caracterizate prin:

- pierderea conştienţei - fenomene senzoriale (aură epileptică)- convulsii tonico-clonice.

Această boală poate fi generalizată, participând întrega musculatură. Crizele sunt de două tipuri:

- majore sau "grand mal" (convulsii tonico-clonice generalizate) cu pierderea conştienţei şi cu fenomene motorii;-minore sau "petit mal" fără convulsii, cu pierderea conştienţei şi cu fenomene de aură epileptică.

Mecanism de acţiuneStabilizarea membranelor neuronale, cu modificarea consecutivă a schimburilor ionice transmembranare şi influenţarea unor mecanisme sinaptice, Efectul stabilizant membranar interesează ionii de Na+ şi Ca2+.Substanţele inhibă şi răspândirea excitaţiei de la focarul patologic în celelalte zone din creier.

DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE

Medicamente active în criza majorăFENOBARBITAL

Indicaţii:eficace în crizele majore, epilepsiile focale şi alte forme de epilepsieactiv în status epilepticus - se administrează parenteral

Are efect enzimoinductor fiind contraindicat în porfirii hepatice.

PRIMIDONA - Este eficace în toate formele de epilepsie cu excepţia crizelor minore

FENITOINA (Difenilhidantoina)Acţionează mai selectiv ca barbituricele, nu au efect somnifer.

Indicaţii:criza de mare rău epileptic crizele focale, îndeosebi cele Jacksonieneactivă în nevralgiile de trigemen

Mecanismul de acţiune efect membranstabilizator, blochează influxul de Na+, depolarizarea şi răspândirea excitaţiei.efect antiaritmic cardiac.

CARBAMAZEPIN (Finlepsin, Stazepin, Tegretol)Indicaţii:

efect analgezic în nevralgiile trigeminale.în crizele majore şi în epilepsia psihomotorie.

SUBSTANŢE ACTIVE ÎN CRIZE MINORE

Trimetadiona

Etosuximida - selectiv în crize minore

Acidul valproic, Valproat de sodiu Eficient în crize minore şi psihomotorii.Mecanism de acţiune

facilitarea inhibiţiei GABA-ergice,creşterea cantităţii de GABA în sinapsele inhibitoare facilitării acţiunii post-sinaptice a acestui mediator chimic

Are efecte adverse gastrice şi central nervoase.

ALTE MEDICAMENTE:

VIGABATRINA Mecanismul de acţiune

•inhiba GABA-transaminaza •creşte disponibilul de GABA la nivelul sinapselor GABA-ergice

Indicaţii:•în convulsiile tonico-clonice şi •în marele rau epileptic.

Nu are efect in micul rau epileptic.

GABAPENTINA Mecanismul de acţiune•creşte eliberarea de GABA in fanta sinaptica, Indicaţii:•eficace in convulsiile tonico-clonice, •agraveaza micul rau epileptic.

LAMOTRIGINTOPIRAMAT

 

Medicamentul antiepileptic

Spectrul eficacităţii Reacţiile adverse toxice frecvente

Fenitoina

Fenobarbital

Primidonă

Carbamazepină

Acid valproic

Etosuximidă

Trimetadionă

Clonazepam

Diazepam

Crizele majore şi alte forme de epilepsie,cu excepţia

crizelor minoreCrizele majore şi alte forme

de epilepsie,cu excepţia crizelor minore

Crizele majore şi alte forme de epilepsie,cu excepţia

crizelor minoreCrizele majore şi alte forme

de epilepsie,cu excepţia crizelor minore

Crizele minore şi alte forme de epilepsie

Crizele minore,rareori crizele mioclonice

Crizele minore,rareori crizele mioclonice

Crizele mioclonice,crizele minore,crizele focale simple sau complexe

Starea de rău epileptic

Ataxie,diplopie

Sedare

Sedare

Ameţeli,diplopie

Greaţă,vomă,creştere în greutate

Greaţă,obosealăSedare,afectarea retinei

Sedare,ataxie

Sedare,ataxie,hipotensiune,deprimare respiratorie

DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE

Medicaţia antiparkinsonianăAntiparkinsonienele sunt medicamente care se utilizează în:

tratamentul bolii Parkinson şi în alte tulburări motorii extrapiramidale.

Parkinsonismul apare ca urmare a lezării neuronilor dopaminergici din substanţa neagră, cu micşorarea controlului dopaminergic inhibitor şi exagerarea relativă a controlului colinergic excitator.

Aceste modificări determină tulburări motorii (hipokinezie, rigiditate musculară, tremur), tulburări de echilibru (mers ebrios), tulburări vegetative (sialoree, hipersecreţie seboreică).

Medicaţia antiparkinsonianăa. Antiparkinsoniene anticolinergice

1. Atropina, Extractul de Belladona

2. Benzatropina3. Trihexifenidil (Romparkin) 4. Biperiden5. Dietazina6. Metixen 7. Clorfenoxamina

b. Antiparkinsoniene dopaminergice1. Levodopa2. Carbidopa şi benserazida 3. Madopar 4. Nakom, Synemet 5. Amantadina6. Selegilina7. Bromocriptina8. Pergolida

Miorelaxante centraleSunt medicamente capabile să relaxeze musculatura striată spastică. Ele scad tonusul muscular prin acţiune centrală asupra interneuronilor (neuroni de asociaţie) de la nivel spinal şi trunchi cerebral. Miorelaxantele sunt utilizate pentru combaterea spasmelor musculare de cauză locală, consecutive iritaţiei,

inflamaţiei sau traumatismului.

Eficacitatea terapeutică este crescută prin asocierea cu analgezice, antiinflamatorii.

Tolperison (Mydocalm), decontracturant, inhibă reflexele polisinaptice, fără a influenţa convulsiile pentetrazolice.

VĂ MULŢUMESC!!!