curs 3.12.03.2012.Medicatia SNC Antiepilepticele, antiparkinsonienele +ƒi miorelaxantele centrale....

Curs 4Curs 4Medicatia SNC Medicatia SNC

Antiepilepticele, Antiepilepticele, antiparkinsonienele şi antiparkinsonienele şi

miorelaxantele centrale. miorelaxantele centrale. Neurolepticele, Neurolepticele, antidepresiveleantidepresivele

actioneaza asupra formatiunilor actioneaza asupra formatiunilor centrale ce comanda,coordoneaza sau centrale ce comanda,coordoneaza sau integreaza activitatea motorie. integreaza activitatea motorie.

cuprind cuprind medicamente medicamente antiepileptice, antiepileptice, antiparkinsoniene si antiparkinsoniene si miorelaxante.miorelaxante.

AntiepilepticeleAntiepilepticele

sunt substante anticonvulsivante sunt substante anticonvulsivante capabile, in doze terapeutice, sa capabile, in doze terapeutice, sa impiedice specific crizele de epilepsieimpiedice specific crizele de epilepsie. .

pot fi eficace si fata de alte tipuri de pot fi eficace si fata de alte tipuri de convulsiiconvulsii

convulsii febrile, convulsii febrile, convulsii din meningitaconvulsii din meningita..


actioneaza simptomaticactioneaza simptomatic. . impiedica descarcarea neuronilor patologici impiedica descarcarea neuronilor patologici

din focarul epileptogen si difuzarea excitatiei din focarul epileptogen si difuzarea excitatiei in afara acestuia.in afara acestuia.

Antiepilepticele- Antiepilepticele- Mecanismul de Mecanismul de actiune actiune la nivel molecularla nivel molecular

implica modificari ale canalelor ionice implica modificari ale canalelor ionice membranare cu impiedicarea depolarizarii membranare cu impiedicarea depolarizarii sau hiperpolarizare membranara. sau hiperpolarizare membranara.


blocarea canalelor de sodiu blocarea canalelor de sodiu (fenitoina, (fenitoina, carbamazepina, acidul valproic);carbamazepina, acidul valproic);

blocarea canalelor calciului de tip T din blocarea canalelor calciului de tip T din creier cu impiedicarea depolarizarii creier cu impiedicarea depolarizarii (etosuximida, trimetadiona); (etosuximida, trimetadiona);

deschiderea canalelor clorului cu influx de deschiderea canalelor clorului cu influx de CI- şi hiperpolarizare CI- şi hiperpolarizare (barbiturice, (barbiturice, benzodiazepine).benzodiazepine).


influenteaza actiunea unor influenteaza actiunea unor neurotransmitãtori centrali :neurotransmitãtori centrali :

benzodiazepinele si barbituricele benzodiazepinele si barbituricele faciliteaza actiunea GABA; faciliteaza actiunea GABA;

vigabatrina creste concentratia acestuiavigabatrina creste concentratia acestuialamotriginul impiedica eliberarea lamotriginul impiedica eliberarea

glutamatului.glutamatului.


Tratamentul antiepileptic este necesar Tratamentul antiepileptic este necesar atunci cand crizele sunt frecvente. atunci cand crizele sunt frecvente.

Schema de tratament si posologia trebuie Schema de tratament si posologia trebuie individualizate pentru a obtine eficacitate individualizate pentru a obtine eficacitate maxima cu reactii adverse cat mai mici. maxima cu reactii adverse cat mai mici.

Antiepilepticele -reactii adverseAntiepilepticele -reactii adverse

anemie, anemie, leucopenie, leucopenie, osteoporoza, osteoporoza, osteomalacie, osteomalacie, necroza hepatica, necroza hepatica, disfunctie ireversibila a cerebelului, disfunctie ireversibila a cerebelului, tulburari mintale, tulburari mintale,


reactii dermatologice severe (sindrom reactii dermatologice severe (sindrom Stevens-Johonson) Stevens-Johonson)

manifestari la nivelul cavitaţii bucale: manifestari la nivelul cavitaţii bucale: uscaciunea gurii, stomatite, hipertrofie uscaciunea gurii, stomatite, hipertrofie gingivala si gingivala si

ingrosarea unor structuri facialeingrosarea unor structuri faciale


Antiepilepticele folosite in timpul sarcinii Antiepilepticele folosite in timpul sarcinii pot determina anomalii fetale. pot determina anomalii fetale.

epilepsia poate dauna fatului, tratamentul epilepsia poate dauna fatului, tratamentul trebuie insa continuat in timpul sarcinii, dar trebuie insa continuat in timpul sarcinii, dar dozele trebuie sa fie cele dozele trebuie sa fie cele

minime eficace, minime eficace, mai ales in perioada zilelor 20-40mai ales in perioada zilelor 20-40..


Antiepilepticele fac parte din grupe Antiepilepticele fac parte din grupe chimice variate, cu nuclee: chimice variate, cu nuclee:

barbituric, barbituric, dezoxibarbituric, dezoxibarbituric, hidantoinic, hidantoinic, iminostilbenic, iminostilbenic,


dipropilacetic, dipropilacetic, benzodiazepine, benzodiazepine, succinimidic, succinimidic, oxazolidindionic, oxazolidindionic,


in in crizele majore crizele majore sunt eficace sunt eficace fenitoina, fenitoina, fenobarbitalul, fenobarbitalul, primidona si primidona si carbamazepina; carbamazepina;


in in crizele minore crizele minore acidul valproic si entosuximida; acidul valproic si entosuximida; in in crizele mioclonice crizele mioclonice clonazepamul si uneori etosuximida, clonazepamul si uneori etosuximida,


in in starea starea de rău de rău epileptic epileptic clonazepamul si clonazepamul si diazepamul. diazepamul.

Antiepilepticele- Antiepilepticele- Fenitoina si alte Fenitoina si alte hidantoine antiepilepticehidantoine antiepileptice

Hidantoinele, compusi inruditi cu Hidantoinele, compusi inruditi cu barbituricele, sunt ureide ciclice ale barbituricele, sunt ureide ciclice ale acidului glicolic. acidului glicolic.

Sunt eficace in criza de mare rau epileptic si in crizele focale, indeosebi cele jacksoniene.


Fenitoina Fenitoina (difenilhidantoina), (difenilhidantoina), actiunea s-ar datora blocarii canalelor actiunea s-ar datora blocarii canalelor

sodiului si diminuarii permeabilitatii sodiului si diminuarii permeabilitatii membranare pentru ionii de calciu. membranare pentru ionii de calciu.

Aceasta ar explica şi scăderea Aceasta ar explica şi scăderea excitabilităţii nervilor periferici excitabilităţii nervilor periferici

poate fi eficace in nevralgiile de trigemen poate fi eficace in nevralgiile de trigemen şi durerile tabetice ca şi şi durerile tabetice ca şi

acţiunea antiaritmicăacţiunea antiaritmică

-actiunea s-ar datora blocarii canalelor sodiului si -diminuarii permeabilitatii membranare pentru ionii de calciu


Efectele Efectele nedorite nedorite sunt relativ frecvente:sunt relativ frecvente: greaţa, voma, greaţa, voma, erupţii cutanate, erupţii cutanate, hipertrofie gingivală fibroasă, hipertrofie gingivală fibroasă,

caracteristica, care poate acoperi dinţii, caracteristica, care poate acoperi dinţii, interferand cu masticaţia şi creand interferand cu masticaţia şi creand probleme estetice serioaseprobleme estetice serioase. .


Folosirea cronica poate determina Folosirea cronica poate determina fenomene de hipovitaminoza (vitamina D fenomene de hipovitaminoza (vitamina D şi folaţi) datorita creşteri metabolizarii unor şi folaţi) datorita creşteri metabolizarii unor factori vitaminici, prin inducţie enzimatica.factori vitaminici, prin inducţie enzimatica.

Antiepilepticele-Antiepilepticele-Fenobarbitalul Fenobarbitalul

este un barbituric cu proprietaţi este un barbituric cu proprietaţi anticonvulsivante şi antiepileptice in doze relativ anticonvulsivante şi antiepileptice in doze relativ mici, care nu provoaca o deprimare generala mici, care nu provoaca o deprimare generala marcata a sistemului nervos central. marcata a sistemului nervos central.

Este eficace in crizele majore tipice,Este eficace in crizele majore tipice, epilepsiile focale şi epilepsiile focale şi alte forme de epilepsie. alte forme de epilepsie. uneori eficace şi in crizele minore (care pot fi uneori eficace şi in crizele minore (care pot fi

inrautaţite de fenitoina). inrautaţite de fenitoina).

Antiepilepticele-Antiepilepticele-FenobarbitalulFenobarbitalul

Eficacitatea antiepileptica s- ar datora Eficacitatea antiepileptica s- ar datora favorizarii unor mecanisme inhibitoare, favorizarii unor mecanisme inhibitoare, prin cresterea reactivitaţii postsinaptice la prin cresterea reactivitaţii postsinaptice la acidul gamaaminobutiric. acidul gamaaminobutiric.

Antiepilepticele-Antiepilepticele-FenobarbitalulFenobarbitalul

Ca reacţii adverse Ca reacţii adverse sedare suparatoare, mai ales la inceputul sedare suparatoare, mai ales la inceputul

tratamentului. tratamentului. erupţii cutanate afergice, erupţii cutanate afergice, anemie megaloblastică (prin deficit de acid anemie megaloblastică (prin deficit de acid

folic),folic), osteomalacie, osteomalacie, accidente hemoragice la nou-nascuţi (prin accidente hemoragice la nou-nascuţi (prin

hipoprotrombinemie), hipoprotrombinemie), manifestari orale-stomatite. manifestari orale-stomatite.

Antiepilepticele- PAntiepilepticele- Primidonarimidona. .

analog al fenobarbitalului lipsit de oxigenul analog al fenobarbitalului lipsit de oxigenul carbonilic de la C2 (dezoxibarbituric).carbonilic de la C2 (dezoxibarbituric).

eficace in toate formele de epilepsie cu eficace in toate formele de epilepsie cu excepfia crizelor minore. excepfia crizelor minore.

reactiile adverse, contraindicaţiile si reactiile adverse, contraindicaţiile si interacţiunile medicamentoase sunt interacţiunile medicamentoase sunt aceleaşi ca ale fenobarbitalului.aceleaşi ca ale fenobarbitalului.

analog al fenobarbitalului lipsit de oxigenul carbonilic de la C2 (dezoxibarbituric).

Antiepilepticele- Antiepilepticele- Carbamazepina Carbamazepina (finlepsin, stazepin, tegretol).(finlepsin, stazepin, tegretol).

este un derivat N-carbamil al este un derivat N-carbamil al iminostilbenului, inrudit chimic cu iminostilbenului, inrudit chimic cu imipramina. imipramina.

eficace indeosebi in crizele majore şi eficace indeosebi in crizele majore şi epilepsia psihomotorieepilepsia psihomotorie. .

Antiepilepticele -Antiepilepticele -CarbamazepinaCarbamazepina

blocheaza canalele sodiului si deprima blocheaza canalele sodiului si deprima terminaţiile presinaptice, impiedicand terminaţiile presinaptice, impiedicand eliberarea si recaptarea noradrenalinei.eliberarea si recaptarea noradrenalinei.

poate fi eficace in nevralgiile de trigemen poate fi eficace in nevralgiile de trigemen si glosofaringian, ca si in unele dureri si glosofaringian, ca si in unele dureri tabetice. tabetice.

Antiepilepticele -Antiepilepticele -Carbamazepina Carbamazepina reacţii adversereacţii adverse

somnolenţa, mai ales la inceputul somnolenţa, mai ales la inceputul tratamentului,tratamentului,

deprimarea performanţelor deprimarea performanţelor psihomotorii, psihomotorii,

potenţarea băuturilor alcoolice, potenţarea băuturilor alcoolice, iritaţie gastrica, iritaţie gastrica, acţiuni de tip colinergic, acţiuni de tip colinergic,


tulburari de vedere, tulburari de vedere, hipovitaminoza D si K (datorita hipovitaminoza D si K (datorita

efectului inductor enzimatic). efectului inductor enzimatic). la nivelul cavitaţii bucale poate la nivelul cavitaţii bucale poate

produce uscăciunea gurii, glosita produce uscăciunea gurii, glosita şi stomatita. şi stomatita.


Este contraindicata:Este contraindicata: in caz de bloc atrioventricular şi in caz de bloc atrioventricular şi afecfiuni hepatice severe. afecfiuni hepatice severe. nu trebuie folosita in primele trei luni nu trebuie folosita in primele trei luni

de sarcina.de sarcina.

Antiepilepticele -Antiepilepticele -Acidul valproicAcidul valproic

este eficace in toate tipurile de epilepsie. este eficace in toate tipurile de epilepsie. efectele anticonvulsivante prin blocarea efectele anticonvulsivante prin blocarea

canalelor sodiului, canalelor sodiului, iar la doze mari şi creşterii cantitaţii de iar la doze mari şi creşterii cantitaţii de

GABA din creier şi scăderii cantităţii de GABA din creier şi scăderii cantităţii de glutamat. glutamat.

Indicat la bolnavii care asociază crize Indicat la bolnavii care asociază crize minore şi majore.minore şi majore.

Acidul valproicAcidul valproic

Acidul valproic-Acidul valproic- reacţii adversereacţii adverse

greaţa, greaţa, voma, voma, epigastralagii, epigastralagii, alopecie tranzitorie, alopecie tranzitorie, creştere ponderală, creştere ponderală, afectare hepatica uneori severă (este necesar afectare hepatica uneori severă (este necesar

control periodic al funcţiei hepatice şi control periodic al funcţiei hepatice şi pancreatice). pancreatice).


Se impune folosirea cu prudenţă şi numai Se impune folosirea cu prudenţă şi numai in doze mici in sarcina, in special in primul in doze mici in sarcina, in special in primul trimestru. trimestru.


Potenţează efectele neurolepticelor si Potenţează efectele neurolepticelor si antidepresivelor triciclice. antidepresivelor triciclice.

Creste riscul sangerarilor, timpul de Creste riscul sangerarilor, timpul de sangerare este prelungit. sangerare este prelungit.

Asocierea cu anticoagulante sau acid Asocierea cu anticoagulante sau acid aceitilsalicilic creste acest efect. aceitilsalicilic creste acest efect.

SuccinimideleSuccinimidele

Succinimidele, imide ciclice ale acidului Succinimidele, imide ciclice ale acidului succinic, cresc marcat pragul convulsiilor succinic, cresc marcat pragul convulsiilor pentetrazolice si sunt eficace in criza pentetrazolice si sunt eficace in criza minora de epilepsie ("mic rau epileptic"). minora de epilepsie ("mic rau epileptic").

Etosuximida (suxilep, zarontin)Etosuximida (suxilep, zarontin)

este un antiepileptic cu spectru ingust, este un antiepileptic cu spectru ingust, activ in micul rau epileptic.activ in micul rau epileptic.

acţionează prin blocarea canalelor acţionează prin blocarea canalelor calciului de tip T cu impiedicarea curenţilor calciului de tip T cu impiedicarea curenţilor de calciu (cu rol de pace-macker in de calciu (cu rol de pace-macker in neuronii talamici), iar la doze mari deprima neuronii talamici), iar la doze mari deprima Na+/K+-ATP-aza, metabolismul cerebral Na+/K+-ATP-aza, metabolismul cerebral si transmisia GABA-ergica. si transmisia GABA-ergica.


reacţii adverse:reacţii adverse: iritatie gastrica (greata, voma, sughiţ), iritatie gastrica (greata, voma, sughiţ), nelinişte, nelinişte, fenomene parkinsoniene (la doze mari)fenomene parkinsoniene (la doze mari) erupţii cutanate alergice, erupţii cutanate alergice, discrazii sanguine. discrazii sanguine.


Rareori pot apare reacţii grave, probabil Rareori pot apare reacţii grave, probabil de natura alergica sau imuna: deprimarea de natura alergica sau imuna: deprimarea maduvei hematopoietice, sindrom maduvei hematopoietice, sindrom Stevens-Johnson, sindrom lupoid, care Stevens-Johnson, sindrom lupoid, care impun oprirea tratamentului.impun oprirea tratamentului.

OxazolidindioneleOxazolidindionele

active in micul rau epileptic, active in micul rau epileptic, indicate mai ales in cazurile rezistente la indicate mai ales in cazurile rezistente la

etosuximida. etosuximida.

s-a descris o acţiune specifică asupra s-a descris o acţiune specifică asupra nucleilor talamici (importanţi in patogenia nucleilor talamici (importanţi in patogenia crizelor minore) unde micşorează curenţii crizelor minore) unde micşorează curenţii de calciu Impiedicand acţiunea de pace-de calciu Impiedicand acţiunea de pace-macker a acestora.macker a acestora.

OxazolidindioneleOxazolidindionele

reactii adverse: reactii adverse: somnolenta, somnolenta, tulburari de vedere, tulburari de vedere, rareori eruptii cutanate grave, rareori eruptii cutanate grave, discrazii sanguine, discrazii sanguine, sindrom lupoid, sindrom lupoid, afectarea ficatului sau rinichiului. afectarea ficatului sau rinichiului.

principalul reprezentant al grupei este principalul reprezentant al grupei este trimetadiona (trepal).trimetadiona (trepal).

Alte antiepilepticeAlte antiepileptice

Benzodiazepinele antiepilepticeBenzodiazepinele antiepileptice sunt sunt reprezentate prin reprezentate prin clonazepam si clonazepam si diazepamdiazepam. .

ClonazepamulClonazepamul

are proprietăţi anticonvulsivante,are proprietăţi anticonvulsivante, antiepileptice şi antiepileptice şi miorelaxante,miorelaxante, datorate probabil favorizarii acţiunii GABA datorate probabil favorizarii acţiunii GABA

asupra structurilor postsinaptice din creier. asupra structurilor postsinaptice din creier.

DiazepamulDiazepamul

diazepamul are proprietăţi diazepamul are proprietăţi sedative, sedative, anxiolitice, anxiolitice, miorelaxante şi miorelaxante şi anticonvulsivante marcate. -util in starea anticonvulsivante marcate. -util in starea

de rău epileptic. In asemenea situaţii se de rău epileptic. In asemenea situaţii se injectează intravenos, cu mare prudenţă, injectează intravenos, cu mare prudenţă, datorita riscului marcat de deprimare datorita riscului marcat de deprimare respiratorierespiratorie

2. Antiparkinsonienele2. Antiparkinsonienele

sunt medicamente eficace simptomatic in sunt medicamente eficace simptomatic in boala Parkinson şi alte tulburări motorii boala Parkinson şi alte tulburări motorii extrapiramidale.extrapiramidale.

AntiparkinsonieneleAntiparkinsonienele

Parkinsonismul apare ca urmare Parkinsonismul apare ca urmare a lezării neuronilor dopaminergic a lezării neuronilor dopaminergic din substanţa neagră, cu din substanţa neagră, cu micşorarea consecutivă a micşorarea consecutivă a controlului dopaminergic inhibitor controlului dopaminergic inhibitor şi exagerarea relativă a şi exagerarea relativă a controlului colinergic excitator, controlului colinergic excitator,


Medicaţia antiparkinsoniană Medicaţia antiparkinsoniană acţionează fie prin potenţarea acţionează fie prin potenţarea activitaţii dopaminergice activitaţii dopaminergice (antiparkinsoniene dopaminergice), (antiparkinsoniene dopaminergice), fie prin reducerea activitatii fie prin reducerea activitatii colinergice centrale colinergice centrale (antiparkinsoniene colinergice).(antiparkinsoniene colinergice).


determină tulburări motorii determină tulburări motorii (tremor, rigiditate cu hipokinezie), (tremor, rigiditate cu hipokinezie),

tulburări de echilibru (mers ebrios, tulburări de echilibru (mers ebrios, amimie), amimie),

tulburari vegetative - in special tulburari vegetative - in special sialoree.sialoree.

Antiparkinsonienele Antiparkinsonienele dopaminergicedopaminergice

reprezentate prin:reprezentate prin:

levodopa, levodopa, bromocriptina si bromocriptina si amantadina. amantadina.

Antiparkinsonienele Antiparkinsonienele dopaminergicedopaminergice

acţioneaza prin:acţioneaza prin: favorizarea formarii de dopamina favorizarea formarii de dopamina

(levodopa), (levodopa), prin impiedicarea inactivării dopaminei prin impiedicarea inactivării dopaminei

(selegilina), (selegilina), prin acţionarea receptorilor prin acţionarea receptorilor

dopaminergici (bromocriptina) saudopaminergici (bromocriptina) sau prin eliberarea dopaminei din prin eliberarea dopaminei din

terminatiile nervoase dopaminergice terminatiile nervoase dopaminergice (amantadina).(amantadina).

Levodopa (l-dopa, levopa)Levodopa (l-dopa, levopa)

precursor metabolic al dopaminei precursor metabolic al dopaminei provoacă ameliorare clinica la circa 50-provoacă ameliorare clinica la circa 50-80% dintre parkinsonieni. 80% dintre parkinsonieni.

Hipokinezia şi rigiditatea se atenueaza şi Hipokinezia şi rigiditatea se atenueaza şi pot să dispară,pot să dispară,

tremorul diminueaza,tremorul diminueaza, funcţionalitatea se imbunataţeste si funcţionalitatea se imbunataţeste si

bolnavii pot deseori sa-si reia activitateabolnavii pot deseori sa-si reia activitatea..


Efectul apare dupa 2-3 săptămani de Efectul apare dupa 2-3 săptămani de tratament si este maxim dupa 1-2 luni. tratament si este maxim dupa 1-2 luni.

In conditiile administrarii indelungate, pot In conditiile administrarii indelungate, pot surveni episodic, sub tratament, agravări surveni episodic, sub tratament, agravări marcate dar trecatoare ale starii clinice.marcate dar trecatoare ale starii clinice.


eficacitatea terapeutica are caracter eficacitatea terapeutica are caracter simptomatic. simptomatic.

se datoreaza captarii substanţei in nucleul se datoreaza captarii substanţei in nucleul caudat şi putamen cu refacerea dopaminei caudat şi putamen cu refacerea dopaminei deficitare la acest nivel. deficitare la acest nivel.


Dopamina acţioneaza asupra receptorilor Dopamina acţioneaza asupra receptorilor dopaminergici de tip D2, situati atat post dopaminergici de tip D2, situati atat post cat si presinaptic la nivelul sinapsei dintre cat si presinaptic la nivelul sinapsei dintre axonii neuronilor din substanţa neagra si axonii neuronilor din substanţa neagra si neuronii din corpul striat. neuronii din corpul striat.

Acţionarea receptorilor D2 determina Acţionarea receptorilor D2 determina inhibarea adenilatciclazei, cu scaderea inhibarea adenilatciclazei, cu scaderea disponibilului de adenilat ciclicdisponibilului de adenilat ciclic


Cu timpul, eficacitatea tratamentului Cu timpul, eficacitatea tratamentului diminueaza si pot aparea pe parcursul zilei diminueaza si pot aparea pe parcursul zilei fluctuatii mari ale starii bolnavului, fluctuatii mari ale starii bolnavului, ameliorarea dupa fiecare doza fiind ameliorarea dupa fiecare doza fiind urmata de reinstalarea simptomelor, urmata de reinstalarea simptomelor, uneori severeuneori severe

Carbidopa Carbidopa si si benserazidabenserazida

sunt catecolamine de sinteza care sunt catecolamine de sinteza care inhiba dopadecarboxilaza si inhiba dopadecarboxilaza si acţioneaza numai periferic, acţioneaza numai periferic, netrecand prin bariera netrecand prin bariera hematoencefalica. hematoencefalica.

Carbidopa Carbidopa si si benserazidabenserazida

Asociate cu levodopa cresc Asociate cu levodopa cresc disponibilitatea acesteia pentru disponibilitatea acesteia pentru sistemul nervos central, permiţand sistemul nervos central, permiţand reducerea dozei zilnice cu 75-80% si reducerea dozei zilnice cu 75-80% si diminuand frecvenţa unor efecte diminuand frecvenţa unor efecte nedorite: greata, voma, aritmii, nedorite: greata, voma, aritmii, hipotensiune posturala.hipotensiune posturala.

SelegilinaSelegilina

inhiba selectiv monoaminooxidaza B din inhiba selectiv monoaminooxidaza B din creier creier

intarziind inactivarea dopaminei prin intarziind inactivarea dopaminei prin dezaminare oxidativa. dezaminare oxidativa.

administrata singura are efecte administrata singura are efecte antiparkinsoniene moderate dar asociata antiparkinsoniene moderate dar asociata levodopei creste si prelungeste efectele levodopei creste si prelungeste efectele acesteia.acesteia.

BromocriptinaBromocriptina

este un compus semisintetic este un compus semisintetic asemanator chimic cu alcaloizii asemanator chimic cu alcaloizii ergotoxinici (din secara cornuta). ergotoxinici (din secara cornuta).

proprietaţi antiparkinsoniene proprietaţi antiparkinsoniene datorate stimularii receptorilor datorate stimularii receptorilor dopaminergici neuronali din corpul dopaminergici neuronali din corpul striatstriat

Amantadina (viregyt)Amantadina (viregyt)

este o amina triciclica cu acţiune este o amina triciclica cu acţiune antivirotica - antigripala. antivirotica - antigripala.

efectul antiparkinsonian se realizeaza efectul antiparkinsonian se realizeaza probabil probabil prin eliberare de dopamina din prin eliberare de dopamina din terminaţiile nervoase ale tractului terminaţiile nervoase ale tractului nigrostriat.nigrostriat.

eficacitatea este mai slaba decat cea a eficacitatea este mai slaba decat cea a levodopei si scade progresiv dupa cateva levodopei si scade progresiv dupa cateva luni de tratament.luni de tratament.

Antiparkinsonienele anticolinergiceAntiparkinsonienele anticolinergice

sunt substanţe cu proprietaţi sunt substanţe cu proprietaţi anticolinergice centrale si periferice.anticolinergice centrale si periferice.

acţiunea anticolinergica centrala, -acţiunea anticolinergica centrala, -influenţează mai ales hipertonia, mai influenţează mai ales hipertonia, mai puţin tremorul, aproape de loc puţin tremorul, aproape de loc hipokinezia. hipokinezia.

eficacitatea este inferioara eficacitatea este inferioara antiparkinsonienelor dopaminergice.antiparkinsonienelor dopaminergice.

Antiparkinsonienele anticolinergiceAntiparkinsonienele anticolinergice Efectele nedorite Efectele nedorite se datoreaza acţiunilor se datoreaza acţiunilor

anticolinergice periferice (parasimpatoliticeanticolinergice periferice (parasimpatolitice uscaciunea gurii,uscaciunea gurii, tulburari de vedere, tulburari de vedere, tulburari de micţiune, tulburari de micţiune, constipaţie, constipaţie, stari confuzive (mai ales la batrani). stari confuzive (mai ales la batrani). contraindicate contraindicate in glaucom si la prostatici.in glaucom si la prostatici.

Antiparkinsonienele anticolinergiceAntiparkinsonienele anticolinergice

Trihexifenidilul (romparkin) Trihexifenidilul (romparkin) este un este un anticolinergic cu acţiune predominant anticolinergic cu acţiune predominant centrala, folosit in parkinsonism.centrala, folosit in parkinsonism.

3. Miorelaxante centrale3. Miorelaxante centrale

sunt medicamente capabile sa relaxeze sunt medicamente capabile sa relaxeze musculatura striata spastica. musculatura striata spastica.

au si efect sedativ sau tranchilizant, unele au si efect sedativ sau tranchilizant, unele sunt analgezice. sunt analgezice.


sunt utilizate pentru combaterea sunt utilizate pentru combaterea spasmelor musculare de cauza locala, spasmelor musculare de cauza locala,

consecutive iritaţiei, inflamaţiei sau consecutive iritaţiei, inflamaţiei sau traumatismului, ca si traumatismului, ca si

a spasmelor de origine reflexa a spasmelor de origine reflexa segmentara, declanşate de unele stari segmentara, declanşate de unele stari patologice viscerale sau somatice. patologice viscerale sau somatice.

unele miorelaxante sunt eficace in starile unele miorelaxante sunt eficace in starile de spasticitate spinala. de spasticitate spinala.


Relaxarea musculara, linistirea bolnavului Relaxarea musculara, linistirea bolnavului si calmarea durerii pot rupe cercul vicios si calmarea durerii pot rupe cercul vicios care intreþine uneori starea patologica si care intreþine uneori starea patologica si amelioreaza functionalitatea. amelioreaza functionalitatea.

Eficacitatea terapeutica, limitata, este Eficacitatea terapeutica, limitata, este crescuta prin asocierea cu analgezice crescuta prin asocierea cu analgezice antiinflamatorii.antiinflamatorii.


este o benzodiazepină cu proprietaţi este o benzodiazepină cu proprietaţi tranchilizante si sedative, tranchilizante si sedative, anticonvulsivante si anticonvulsivante si miorelaxante. miorelaxante.


Efectul miorelaxant se datoreaza cresterii Efectul miorelaxant se datoreaza cresterii inhibiţei presinaptice spinale probabil prin inhibiţei presinaptice spinale probabil prin acţiune GABA-mimetica indirecta acţiune GABA-mimetica indirecta (diazepamul mareşte afinitatea receptorilor (diazepamul mareşte afinitatea receptorilor GABA-ergici pentru GABA). GABA-ergici pentru GABA).

ClorzoxazonaClorzoxazona

derivat de bezoxazolon – derivat de bezoxazolon – are actiune miorelaxanta moderata, are actiune miorelaxanta moderata,

datorita blocarii unor cai polisinaptice datorita blocarii unor cai polisinaptice excitatorii spinale si supraspinal. excitatorii spinale si supraspinal.

Se foloseste in spasmele reactive, in Se foloseste in spasmele reactive, in lombalgii, spasme prin iritaţie locala.lombalgii, spasme prin iritaţie locala.

DantrolenulDantrolenul

relaxeaza musculatura striata acţionand relaxeaza musculatura striata acţionand direct la nivelul mecanismului contractil. direct la nivelul mecanismului contractil. Este folosit pentru a ameliora capacitatea Este folosit pentru a ameliora capacitatea funcţionala la paraplegici si pentru a funcţionala la paraplegici si pentru a diminua rigiditatea musculara in diminua rigiditatea musculara in "hipertermia maligna", sindrom ce poate "hipertermia maligna", sindrom ce poate apare ca o complicafie a anesteziei apare ca o complicafie a anesteziei generale.generale.

4. Substantele nootrope4. Substantele nootrope

substantele nootrope mai sunt numite substantele nootrope mai sunt numite neurotrope, neurodinamice sau neurotrope, neurodinamice sau activatoare ale metabolismului activatoare ale metabolismului cerebral. cerebral.

pot imbunatati procesele metabolice pot imbunatati procesele metabolice neuronale si pot proteja creierul de neuronale si pot proteja creierul de agresiuni (traumatisme, hipoxie, agresiuni (traumatisme, hipoxie, agresiuni chimice, etc.). agresiuni chimice, etc.).

4. Substantele nootrope4. Substantele nootrope

pot imbunatati procesele cognitive, pot imbunatati procesele cognitive, usurand invatarea, usurand invatarea,

memorizarea, marind performantele memorizarea, marind performantele psihice, psihice,

fenomene atribuite ameliorarii fenomene atribuite ameliorarii functionalitatii conexiunilor intercorticale si functionalitatii conexiunilor intercorticale si corticosubcorticale. corticosubcorticale.

PiracetamulPiracetamul

derivat ciclizat al acidului gama-derivat ciclizat al acidului gama-aminobutiric - mediator chimic la nivelul aminobutiric - mediator chimic la nivelul unor sinapse din sistemul nervos central, unor sinapse din sistemul nervos central, creste rezistenta creierului la diferite creste rezistenta creierului la diferite agresiuni si amelioreaza procesele de agresiuni si amelioreaza procesele de invatare si memorizare. invatare si memorizare.


beneficii terapeutice in sindroamele psiho-beneficii terapeutice in sindroamele psiho-organice involutive si organice involutive si

in sindroamele de suferinta cerebrala in sindroamele de suferinta cerebrala acuta sau cronica. acuta sau cronica.


faciliteaza transferul interemisferic de faciliteaza transferul interemisferic de informatie, informatie,

creste activitatea circuitelor colinergice si creste activitatea circuitelor colinergice si catecolaminergice la nivel cortical si catecolaminergice la nivel cortical si

produce modificari ale metabolismului produce modificari ale metabolismului neuronal: diminua consumul neuronal de neuronal: diminua consumul neuronal de oxigen, favorizeaza arderea glucozei, oxigen, favorizeaza arderea glucozei, favorizeaza formarea de ATP si activitatea favorizeaza formarea de ATP si activitatea G-6-PD fara cresterea producerii de lactat.G-6-PD fara cresterea producerii de lactat.

PiritinolulPiritinolul

compus asemanator cu piridoxina - compus asemanator cu piridoxina - vitamina B6, amelioreaza coordonarea vitamina B6, amelioreaza coordonarea psihomotorie, psihomotorie,

creste atentia si concentratia, creste atentia si concentratia, diminuate sub influenta oboselii. diminuate sub influenta oboselii.


Clinic, au fost semnalate unele rezultate Clinic, au fost semnalate unele rezultate bune in diferitele manifestari ale bune in diferitele manifestari ale aterosclerozei cerebrale, astenia psihica, aterosclerozei cerebrale, astenia psihica, sindromul functional al traumatismelor sindromul functional al traumatismelor cerebrale etc.cerebrale etc.


La copii poate fi util in caz de instabilitate La copii poate fi util in caz de instabilitate fizica si psihomotorie, tulburari de fizica si psihomotorie, tulburari de comportament, intarzierea dezvoltarii comportament, intarzierea dezvoltarii psihomotorii.psihomotorii.


Mecanismul intim de actiune nu se Mecanismul intim de actiune nu se cunoaste dar au fost descrise actiuni cunoaste dar au fost descrise actiuni metabolice cerebrale - favorizarea trecerii metabolice cerebrale - favorizarea trecerii glucozei prin bariera hematoencefalica si a glucozei prin bariera hematoencefalica si a utilizarii ei de catre neuroni.utilizarii ei de catre neuroni.

LecitinaLecitina

este o fosfolipida ce intervine favorabil este o fosfolipida ce intervine favorabil in procesele metabolice neuronale si in procesele metabolice neuronale si creste disponibilul de colina.creste disponibilul de colina.

utila pentru ameliorarea proceselor de utila pentru ameliorarea proceselor de invatare-memorizare, la bolnavii cu invatare-memorizare, la bolnavii cu nevroze sau la cei cu ateroscleroza. Ca nevroze sau la cei cu ateroscleroza. Ca reactii adverse pot apare insomnie, reactii adverse pot apare insomnie, modificari ale apetitului, hipersalivatie. modificari ale apetitului, hipersalivatie.

LecitinaLecitina

Ca reactii adverse pot apare insomnie, Ca reactii adverse pot apare insomnie, modificari ale apetitului, hipersalivatiemodificari ale apetitului, hipersalivatie

Extractele de Ginkgo bilobaExtractele de Ginkgo biloba

imbunatatesc procesele de atentie si imbunatatesc procesele de atentie si memorizare si memorizare si

pot aduce beneficii simptomatice in unele pot aduce beneficii simptomatice in unele tulburari psihocomportamentale mai ales tulburari psihocomportamentale mai ales la varstnici (exceptand boala Alzheimer la varstnici (exceptand boala Alzheimer sau alte demente). sau alte demente).


Efectele sunt secundare imbunatatirii Efectele sunt secundare imbunatatirii circulatiei la nivel cortical. circulatiei la nivel cortical.

efecte asupra metabolismului neuronal efecte asupra metabolismului neuronal (cresterea cantitatii de ATP si lactat, (cresterea cantitatii de ATP si lactat, cresterea captarii glucozei si oxigenului); cresterea captarii glucozei si oxigenului);

influentarea eliberarii, recaptarii si influentarea eliberarii, recaptarii si catabolismului unor neurotransmitatori catabolismului unor neurotransmitatori (noradrenalina, dopamina, acetilcolina, etc.) (noradrenalina, dopamina, acetilcolina, etc.) precum si precum si

scaderea producerii radicalilor liberi.scaderea producerii radicalilor liberi.


Ca reactii adverse preparatele continand Ca reactii adverse preparatele continand extracte de Ginkgo biloba pot produce: extracte de Ginkgo biloba pot produce: tulburari digestive, cefalee, eruptii tulburari digestive, cefalee, eruptii cutanate.cutanate.

Stimulantele psihomotoriiStimulantele psihomotorii

Substantele din aceasta grupa stimuleaza Substantele din aceasta grupa stimuleaza activitatea mintala şi pe cea motorie, de activitatea mintala şi pe cea motorie, de asemenea pot ameliora performantele asemenea pot ameliora performantele diminuate de oboseala.diminuate de oboseala.

Stimularea psihomotorie şi indepartarea Stimularea psihomotorie şi indepartarea oboselii se datoreaza excitarii scoartei oboselii se datoreaza excitarii scoartei cerebrale, direct sau prin intermediul cerebrale, direct sau prin intermediul sistemului reticulat ascendent activator. sistemului reticulat ascendent activator.


Amfetaminele Amfetaminele sau sau aminele de trezire aminele de trezire sunt medicamente de sinteza, sunt medicamente de sinteza, asemanatoare chimic efedrinei, cu efecte asemanatoare chimic efedrinei, cu efecte stimulante psihomotorii, anorexigene şi stimulante psihomotorii, anorexigene şi simpatomimetice. simpatomimetice.


Amfetamina, Amfetamina, fenilizopropilamina, este un fenilizopropilamina, este un stimulant psihomotor cu actiune intensa.stimulant psihomotor cu actiune intensa.

Dupa administrarea orala efectul apare la Dupa administrarea orala efectul apare la circa 1 ora şi dureaza 5-8 ore, constând, in circa 1 ora şi dureaza 5-8 ore, constând, in fenomene de excitatie psihica cu fenomene de excitatie psihica cu

senzatie de minte proaspata, senzatie de minte proaspata, buna dispozitie, buna dispozitie,


posibilitate de concentrare marita,posibilitate de concentrare marita, nevoie de a vorbi, nevoie de a vorbi, activitate moterie sporita, activitate moterie sporita, diminuarea nevoii de somn şi diminuarea nevoii de somn şi a duratei acestuia, a duratei acestuia, micşorarea apetitului (efect anorexigenmicşorarea apetitului (efect anorexigen


Dozele mari pot imbunatatii randamentul Dozele mari pot imbunatatii randamentul sportiv (îndeosebi la inotatori, alergatori, sportiv (îndeosebi la inotatori, alergatori, halterofili).halterofili).

Exista diferente individuale mari in Exista diferente individuale mari in raspuns, iar doza utila poate varia de raspuns, iar doza utila poate varia de câteva ori.câteva ori.


Stimularea psihomotorie corespunde Stimularea psihomotorie corespunde creşterii activitatii sistemului reticulat creşterii activitatii sistemului reticulat ascendent activator, respectiv favorizarii ascendent activator, respectiv favorizarii procesului de vigilenta. procesului de vigilenta.

Euforia şi alte simptome cu caracter Euforia şi alte simptome cu caracter emotional sugereaza eliberarea, probabila, emotional sugereaza eliberarea, probabila, de dopamina la nivelul sistemului limbic..de dopamina la nivelul sistemului limbic..


Anorexia s-ar datora unei actiuni de Anorexia s-ar datora unei actiuni de eliberare a dopaminei, indeosebi la nivelul eliberare a dopaminei, indeosebi la nivelul centrului alimentatiei din hipotalamus.centrului alimentatiei din hipotalamus.


efecte nedorite, uneori severe: anxietate, efecte nedorite, uneori severe: anxietate, tremuraturi, insomnie, somn neodihnitor, tremuraturi, insomnie, somn neodihnitor, efecte de tip simpatomimetic efecte de tip simpatomimetic

hipertensiune arteriala, hipertensiune arteriala, palpitaţii, palpitaţii, dureri anginoase. dureri anginoase.


Curele prelungite cu doze mari duc la Curele prelungite cu doze mari duc la scaderea performanţelor prin acumularea scaderea performanţelor prin acumularea fenomenului de oboseala. fenomenului de oboseala.


Pot apare tulburari de comportament cu Pot apare tulburari de comportament cu caracter depresiv, caracter depresiv,

anxietate, anxietate, nelinişte, nelinişte, senzaţie de depersonalizare şi alterarea senzaţie de depersonalizare şi alterarea

percepţiei, ajungandu-se în final la un percepţiei, ajungandu-se în final la un sindrom psihotic de tip schizofrenie sindrom psihotic de tip schizofrenie paranoida. paranoida.


Utilizarea amfetaminei pentru dopaj de Utilizarea amfetaminei pentru dopaj de catre sportivi prezinta riscuri ce depaşesc catre sportivi prezinta riscuri ce depaşesc cu mult eventualul beneficiucu mult eventualul beneficiu

Indepartarea oboselii favorizeaza Indepartarea oboselii favorizeaza prelungirea excesiva a efortului, iar prelungirea excesiva a efortului, iar stimularea simpatica favorizeaza apariţia stimularea simpatica favorizeaza apariţia hipertermiei. hipertermiei.

Epuizarea extrema a rezervelor poate Epuizarea extrema a rezervelor poate determina prabuşirea neuroendocrina.determina prabuşirea neuroendocrina.


Cafeina, teofilina şi teobrominaCafeina, teofilina şi teobromina sunt sunt alcaloizi cu structura metilxantinica, care alcaloizi cu structura metilxantinica, care se gasesc într-o serie de plante, în se gasesc într-o serie de plante, în principal Coffea arabica (cafea), Thea principal Coffea arabica (cafea), Thea sinensis (ceai) şi Theobroma cacao sinensis (ceai) şi Theobroma cacao (cacao). Au proprietati stimulante (cacao). Au proprietati stimulante psihomotorii, stimulante miocardice, psihomotorii, stimulante miocardice, diuretice şi bronhodilatatoare, diferite ca diuretice şi bronhodilatatoare, diferite ca intensitate în functie de compus.intensitate în functie de compus.

Date post:	01-Dec-2015
Category:	Documents
Upload:	dumitrache-denisse
View:	150 times
Download:	6 times

curs 3.12.03.2012.Medicatia SNC Antiepilepticele, antiparkinsonienele +ƒi miorelaxantele centrale....

Documents