Home >Documents >FARMACOLOGIA SNV PARASIMPATIC

FARMACOLOGIA SNV PARASIMPATIC

Date post:31-Jan-2016
Category:
View:33 times
Download:1 times
Share this document with a friend
Description:
FARMACOLOGIA SNV PARASIMPATIC. FARMACOLOGIA SNV. Muschii circulari si ciliari Ai ochiului. III. VII. Maduva. Glande salivare, lacrimale. IX. Cervical. X. Inima. Toracic. Plamini. Tract GI superior. Lombar. Ganglioni Pelvici. Tract GI inferior. Sacral. Vezica, rinichi genitale. - PowerPoint PPT Presentation
Transcript:
  • FARMACOLOGIA SNV PARASIMPATICFARMACOLOGIA SNV

  • Maduva

    CervicalToracicLombarSacralXIIIVIIIXGanglioniPelviciMuschii circulari si ciliariAi ochiuluiGlande salivare,lacrimaleInimaPlaminiTract GI superiorTract GI inferiorVezica, rinichigenitale

  • AcetilcolinaAcetilcolinaReceptori Ach NicotiniciReceptoriAchMuscariniciMaduva spinarii GanglionTesut TintaOrganizarea generala a SNV Parasimpatic

  • Generaliti Domeniul colinergic are ca mediator chimic: Acetilcolina (Ach). Acetilcolina = amin biogen sintetizat n organism din coline i acetilcoenzima A sub aciunea colinacetil-transferazei. Ach, eliberat din terminaia presinaptic se poate fixa de: - receptorii colinergici i activeaz;- acetilcolinesteraza inactivarea Ach.

  • Exist 2 tipuri de receptori colinergici: receptori muscarinici (notai cu M); receptori nicotinici (notai cu N);

  • Amanita muscariaMuscarinaNicotinaTutun

  • Receptorii muscarinici sunt acionai specific de muscarin (substan toxic extras din Amanita muscaria); subtipuri de receptori muscarinici: M1, M2, M3, M4, M5; sunt situai: - n sinapsele neuroefectoare parasimpatice din muchii netezi, miocard, glande exocrine;- n sinapsele neuroefectoare simpatice din glandele sudoripare i n creier.

  • Receptorii nicotinici: sunt acionai specific de nicotin; subtipuri de receptori nicotinici:- receptorii NM = R de tip muscular / R de plac terminal; sunt situai n sinapsele neuroefectoare somatice;- receptorii NN = R de tip neuronal / R de tip ganglionar; sunt situai n sinapsele interneuronale din toi ganglionii vegetativi (parasimpatici, simpatici) i din medulosuprarenal.

  • Localizarea Receptorilor NicotiniciSomatic eferentMaduva spinarii

  • Pentameric (2a,b,d,g/e) Comutator dezvoltare g/e 2 locuri de legare a ACh Subunitati ~ 50 kDa Receptor ~ 250 kDa ordine agadb (abadg) 2 locuri legare ACh la interfetele ag (ae) si ad Canale cationice selective

    Structura receptorului muscularag/eadb

  • AChAChAcetat+ Cholina

  • ClasificareA. Parasimpaticomimetice (Colinergice, Agoniti colinergici)1. Cu mecanism direct:a) Esterii colinei: naturali: Acetilcolina; sintetici: Carbacol, Betanecol, Metacolina.b) Alcaloizi: Pilocarpina2. Cu mecanism indirect (anticolinesterazice):a) Reversibile: Neostigmina, Fizostigmina, Piridostigmina, Edrofoniu;b) Ireversibile: Ecotiopat, Fluostigmina, Paraoxon.

  • B. Parasimpaticolitice1. Naturale: a) Atropina; b) Scopolamina.2. Sintetice: a) Pirenzepina, Telenzepina, Propantelina, Oxifenciclimina, Butilscopolamina;b) Homatropina, Tropicamida, Ciclopentolat;c) Trihexifenidil.

  • A. ParasimpaticomimeticeParasimpaticomimeticele sunt substane care produc efecte asemntoare efectelor stimulrii parasimpaticului i activrii sinapselor neuroefectoare colinergice muscarinice. Pot fi: parasimpaticomimetice directe; parasimpaticomimetice indirecte (anticolinesterazice).

  • 1. PARASIMPATICOMIMETICE DIRECTEMecanism de aciune: acioneaz direct pe receptorii colinergici n sens agonist, i activeaz i produc efecte caracteristice.a) Esterii colineiPrototipul: Acetilcolina, mediatorul chimic al parasimpaticului, este agonist puternic al R muscarinici i nicotinici. Aciune farmacodinamic:Ach introdus n organism produce 2 tipuri de efecte:

  • 1. Efecte muscariniceSunt consecutive stimulrii R colinergici de pe membrana postsinaptic a celulelor efectoare inervate de parasimpatic; se manifest dup doze mici. Sunt antagonizate de Atropin.a) aparat cardiovascular: deprimare; deprimarea inimii: scade fora de contracie a atriilor (efect inotrop negativ); bradicardie prin deprimarea nodului sinusal; diminuarea conducerii prin deprimarea nodului A-V i fasciculului Hiss. vase: vasodilataie (scade TA) efect datorat eliberrii de ctre endoteliul vascular a factorului endotelial relaxant: oxidul nitric (NO).b) aparat respirator: bronhoconstricie; hipersecreia glandelor bronice; declanarea crizei de dispnee expiratorie (la astmatici).

  • c) aparat digestiv: stimuleaz musculatura neted gastro-intestinal; crete secreia glandelor tubului digestiv; hipersecreie gastric acid; relaxeaz sfincterele; stimularea cilor biliare i a vezicii biliare.d) aparat excretor renal: contract vezica urinar, relaxeaz sfincterul.e) ochi: mioz activ (contract muchiul neted circular al irisului); scade presiunea intraocular (n aplicare local).f) SNC: stimulareg) glandele exocrine (salivare, sudoripare, lacrimale): stimulare hipersecreie.

  • 2. Efecte nicotiniceSunt consecutive stimulrii R nicotinici i implicit a ganglionilor vegetativi i plcii terminale motorii. Sunt evidente numai dup doze mari (i n condiii experimentale). Prezentare: Miochol, sol. oftalmic 1%Utilizri terapeutice: local n oftalmologie

  • Esterii sintetici ai colinei Reprezentani: Carbacol, Metacolina, BetanecolFarmacocinetica: Esterii colinei hidrolizeaz: foarte rapid: Acetilcolina (puin util ca medicament); mult mai lent: Metacolina; nu hidrolizeaz n organism (Carbacol, Betanecol) efect mai persistent.Mecanism de aciune: asemntor cu Ach.

  • CarbacolAciune farmacodinamic efecte muscarinice dar i nicotinice; predomin aciunea pe: tub digestiv, vezica urinar i ochi (i este mai persistent dect a Ach).Utilizri terapeutice: limitat; ca miotic n tratamentul glaucomului (aplicat local); atonie intestinal i atonie vezical postoperatorie.Efecte adverse: hipersecreie gastric puternic.Prezentare: ISOPTO CARBACHOL, sol. oftalmic 3%.MetacolinaAre o durat de aciune mai mare dect Ach (se hidrolizeaz mai lent). Aciune farmacodinamic: predomin aciunea pe aparatul cardiovascular.Utilizri terapeutice: tahicardie paroxistic; arterit; sindrom Raynaud.

  • BetanecolAciune farmacodinamic: Numai efecte muscarinice, predominant la nivelul aparatului digestiv i urinar. Durata de aciune este relativ prelungit (rezistent la colinesteraz).Utilizri terapeutice: atonie intestinal i vezical (oral sau s.c)Efecte adverse: relativ frecvent (colici abdominale, sudoraie, dispnee, hTA).CI.: intramuscular i i.v.; nu se administreaz n obstrucia mecanic a tractului digestiv sau a cilor urinare.Prezentare: URECHOLINE, f., cpr.

  • b. PilocarpinaEste un alcaloid din frunze de Pilocarpus jaborandi. Aciune farmacodinamic:Efecte muscarinice cu predominan: la nivelul ochiului produce mioz activ (contract muchiul circular al irisului i determin scderea presiunii intracelulare; contract muchiul ciliar i favorizeaz vederea de aproape). Mioza i contracia muchiului ciliar favorizeaz creterea drenrii umorii apoase prin canalul Schlemm scade presiunea intraocular. hipersecreia glandelor exocrine (salivare i sudorale mai ales)

  • Utilizri terapeutice: glaucom (local n sacul conjunctival); efectul dureaz4 - 6 ore; irite i irido-ciclite; intoxicaia cu Atropin (n administrare i.v.); antagonizeaz numai efectele periferice. Se utilizeaz limitat pe cale sistemic deoarece are I.T. mic. sialogog n litiaza glandelor salivare.Efecte adverse: dureri n regiunea sprncenelor (la nceputul tratamentului n glaucom); poate dezvolta toleran la efectele oculare.Prezentare: DROPIL sol. oft. 2%; ISOPTO CARPINE sol. oft. 1%, 2%; PILOGEL gel oft., Unguent cu pilocarpin nitric, ung. oft. OCUSERT PILO-20, OCUSERT PILO-40 insert oftalmic(sistem terapeutic de tip rezervor cu cedare local controlat; efectul dureaz 7 zile).

  • 2. Parasimpaticomimetice cu aciune indirect(Anticolinesterazice)Clasificaren funcie de reversibilitatea aciunii: a) reversibile: Neostigmina, Fizostigmina, Piridostimina, Edrofoniu;b) ireversibile: derivai organo- fosforici (Ecotiopat, Fluostigmina, Paraoxon).Mecanism de aciune:Anticolinesterazicele sunt substane care formeaz un complex cu acetilcolinesteraza i astfel i blocheaz (inhib) activitatea de hidroliz a Ach. n consecin se acumuleaz Ach i apar efectele Ach mai puternice i mai prelungite.

  • a) Parasimpaticomimetice indirecte reversibileNeostigminaEste un compus cuaternar de amoniu. Farmacocinetica: traverseaz dificil membranele biologice; absorbia intestinal este redus i variabil; doza oral este cu mult mai mare dect cea injectabil (x 15).Mecanism de aciune: specific grupei (blocheaz moderat reversibil colinesterazele).Aciune farmacodinamic: asemntoare cu Ach. efecte muscarinice: predomin aciunea pe tubul digestiv i vezica urinar (stimuleaz motilitatea tractului digestiv i a vezicii urinare). efecte nicotinice: contract selectiv musculatura striat (doze mici).

  • Utilizri terapeutice: atonie intestinal i retenie urinar (postoperatorie); miastenia grav (diagnostic i tratament); antidot n intoxicaia cu curarizante antidepolarizante (tip d-tubocurarina) glaucom (rar).Efecte nedorite (n supradozaj): grea, vom, hipersalivaie, hipersecreie bronic, sudoral, colici abdominale.C.I.: astm, boala Parkinson; obstrucia mecanic a tractului digestiv/cilor urinare; de evitat la gravide.Prezentare: MIOSTIN cpr. 15 mg, f, 0,5.

  • TubocurarineAntagonist competitiv Otrava pt. sageti

    Plante genul Strychnos

    Inghitita e neotravitoare

  • Fizostigmina (Ezerina)Mecanism de aciune: specific grupei (blocheaz moderat reversibil colinesterazele).Aciune farmacodinamic: asemntoare cu Ach cu predominan: efecte muscarinice la nivelul ochiului mioz i scade presiunea intraocular; efectul se menine 24 - 48 h. efecte nicotinice stimulatoare somatice contract musculatura striat.Utilizri terapeutice: aplicat local n glaucom, ulcer cornean; administrat i.v. lent antidot n supradozarea medicamentelor cu proprieti anticolinergice (Atropina, fenotiazine, antidepresive triciclice).Efecte adverse: iritaie local dup administrare n cur prelungit.Prezentare: colir 0,5% i 1% (4 - 6 x 1 pic/zi).

  • Piridostigmina Are aciune asemntoare cu Fizostigmina, dar mai intens i mai

Click here to load reader

Embed Size (px)
Recommended