ALCALOIZI CU NUCLEU ALCALOIZI CU NUCLEU PURINICPURINIC

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICIDerivaţi de purinăReprezentanţi: CAFEINA (1,3,7 trimetilxantina); TEOFILINA (1,3 dimetilxantina); TEOBROMINA (3,7 dimetilxantina)Biogeneza porneşte de la glicocolSunt derivaţi ai xantinei CAFEINA TEOFILINA TEOBROMINA

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICIACŢIUNI TERAPEUTICEStimulentă la nivel central şi

respiratorStimulentă cardiacăDiureticăRelaxantă musculară

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICICAFEINA (1,3,7-CAFEINA (1,3,7-trimetilxantinatrimetilxantina))La nivelul SNC:

Prelungeşte starea de veghe

Intensifică funcţiile intelectuale

Diminuă senzaţia de oboseală

Stimulează activitatea motorie

Stimulează centrul respirator din bulb

La nivelul inimii:Inotrop pozitivTahicardieCreşte debitul

cardiacSlab

vasodilatator periferic

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICICAFEINACAFEINA

ALTE EFECTEDiuretic slabRelaxează musculatura netedă la

nivelul coronarelor şi bronhiilorStimulează secreţia gastricăStimulează glicogenoliza şi

lipoliza

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICICAFEINACAFEINA

SUPRADOZAREAÎn doze mari determină

nervozitate, insomnie, tremurături ale extremităților, tahicardie, extrasistole, dureri anginoase, hiperaciditate gastrică, diureză crescută

Psihodependenţă= cafeinismDL=100 mg/kg

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICICAFEINACAFEINA

INDICAȚII TERAPEUTICECa stimulator psihomotor în intoxicații cu

inhibitoare ale SNC și alcoolCa analeptic vasomotor în hTA cronicăCa vasotonic în migrenăAplicaţii locale în tratamentul

supraîncărcării adipoase subcutanateCONTRAINDICAȚIIHiperexcitabilitate nervoasă, epileptici,

insomnie, aritmii cardiace, ulcer gastro-duodenal

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICICAFEINACAFEINA

INTERACŢIUNI MEDICAMENTOASEPotenţează acţiunea analgezicelor şi

antipireticelorCreşte absorbţia intestinală a ergotamineiAdministrarea concomitentă cu

IMAO→cefaleeAntagonizează efectul benzodiazepinelor

(DIAZEPAM)Scade absorbția fierului

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICITEOFILINATEOFILINA (1,3- (1,3-dimetilxantinadimetilxantina))Relaxează nespecific musculatura

netedă bronşicăPsihostimulentAcţiune diuretică mai puternică decât

cafeinaStimulare cardiacăStimulează secreția gastricăIndicaţii terapeutice: astm bronşicBPCO, bronșită astmatiformă

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICITEOFILINATEOFILINA

REACŢII ADVERSE: nervozitate, tulburări de somn, greaţă, vomă, cefalee, tremor, dureri epigastrice, agitaţie, insomnie, tahicardie

CONTRAINDICAŢII: la copii sub 30 luni, epilepsie, infarct miocardic acut, tahiaritmii

INTERACŢIUNI MEDICAMENTOASE: Eritromicina creşte concentraţia

plasmatică a teofilinei

ALCALOIZI PURINICIALCALOIZI PURINICITEOBROMINATEOBROMINA

Diuretic mai slab decât teofilina, dar cu durată mai lungă

Indicaţii terapeutice: Tratamentul anginei pectoraleEdem cardiacInsuficiență cardiacă și renalăDoza: 300-500 mg

Theae folium Theae folium – – ceai negru, ceai negru, verdeverde - Camellia sinensis, - Camellia sinensis, C.japonica C.japonica fam.fam.Theaceae Theaceae

Theae foliumTheae foliumCaractere

macroscopiceFrunze mici, coriace,

eliptice, dințate pe margini

Sorturi comerciale: Ceai verde: stabilizare si

uscare rapidă la t ridicatăCeai negru: fermentare

în atmosferă umedă, apoi uscare

Theae foliumTheae foliumCOMPOZIȚIE

CHIMICĂCafeina (2-4%)Teobromină (0.07%)Teofilină (0.002-0.4%)GlucideAcid ascorbicVit. BCompuși fenoliciTaninuri (catechina,

epicatechina)

ACȚIUNE TERAPEUTICĂpreventia cancerului

stimulant cerebralDiureticReglează bătăile inimiiantidepresivAstringentăAntioxidantăHipolipemiantHipocolesterolemiantUtilizări: astenie, diaree,

cura de slăbire

Theae foliumTheae folium• Reacții adverseHiperaciditate, scaderea

apetitului, constipație sau diaree

• Precautii: în afecțiuni cardiace, renale

Contraindicații:Sarcina, alăptare

Coffeae semen Coffeae semen - Coffea - Coffea arabica – fam.arabica – fam. Rubiaceae Rubiaceae

Coffea arabicaCoffea arabica

Arbore cu frunze persistente, ovale, lucioase, flori albe, mirositoare, gupate în verticile

Fruct: drupă verde care devine roşie la maturitate cu 2 seminţe ovale

COFFEAE SEMEN

semințe netede, lucioase, ovale sau reniforme, rotunjite la ambele capetefață convexă cu striații și una concavă cu o crăpătură longitudinală ce pătrunde în endospermculoare cafeniemiros aromatgust slab amar, astringent

COFEAE SEMEN

CoffeCoffeae semenae semen

Compoziţie chimică

0.6-2.5% cafeină Cafeina se găseşte

legată de acid clorogenic

Teobromină 0.002%Teofilină 0.001%Lipide 10-15%glucide 50%Proteine 10%SteroliAcizi organici

Acţiune terapeutică

Excitant SNC DiureticColereticTonic cardiacIntoxicaţia cronică:Insomnie, tahicardie,

hiperexcitabilitate, tulburări respiratorii

CoffeCoffeae semenae semenFiind un stimulent central

potenteaza efectul efedrinei!!DL 50 150 – 200 mg cafeina/ kg Intoxicatia: - spasme aritmice - tahicardie aritmica -voma, spasme

abdominaleTratament intoxicatie: spalaturi

gastrice, diazepam, antispastice

Cacao semen Cacao semen – – arborele de arborele de cacao cacao - Theobroma cacao – - Theobroma cacao – fam. fam.

SterculiaceaeSterculiaceae

Cacao semenCacao semenArbore cu frunze alterne, oval lanceolate, florile sunt inserate diret pe trunchi si pe ramurile varstnice

Fructe voluminoase, indehiscente, galben-rosii, brazdate de riduri verucoaseContin o pulpa alba, in care se gasesc 20-50 seminate aranjate pe siruri

In stare proaspata semintele sunt astringente si au gust foarte amar

Cacao semenCacao semenCaractere macroscopiceCaractere macroscopice

Semințe ovoide, aplatizate, acoperite cu tegument subțire și dur, aspre la pipăit

Dimensiuni: L=2.5 cm, l=1-1.5cm

Gust plăcut, uleios, dulceag

Miros aromatCuloare produs

proaspăt: alb-gălbuie

Cacao semenCacao semenCOMPOZIȚIE

CHIMICĂTeobromina (1-3%)Cafeina(0.05-0.3%)50-60% lipide (se

indepărtează prin presare

- Polifenoli: antociani, catechine se transformă în flobafene (roșu de cacao)

INDICAȚII ȘI UTILIZĂRI:

Pentru extracția teobrominei

Pentru obținerea untului de cacao

În industria alimentara În industria

farmaceutică pulberea=corector de gust

Efect constipant

Cacao semenCacao semenPrecauții și reacții adverseDozele mari conduc la constipațiePot provoca reacțiia alergicePot declanșa crize de migreneLa copii: hiperexcitabilitate,

creșterea pulsului, tulburări de somn

Colae semen Colae semen – seminte – seminte decorticate - decorticate - Cola Cola

nitida,C.acuminata - nitida,C.acuminata - fam. fam. SterculiaceaeSterculiaceae

Colae semenColae semenCOMPOZIȚIE CHIMICĂCafeină 2.5%Teobromină (0.02-0.08%)Polifenoli: catechol,

epicatecholAmidon, saponine, ulei

volatil, proteine, antociani

Extractul fluid de cola cont 1.4 -1.6 % cofeina, iar cel uscat 10.25 % cofeina

ACȚIUNE TERAPEUTICĂTonicăStimulent cerebralăReconfortantăExcitant pe SNCStimulant pe cardio- vascularDiureticaStomahicAntibacterianAntiinflamatorAntioxidant (polifenoli,

antociani)

Colae semenColae semenINDICAȚII ȘI UTILIZĂRIOboseală nervoasăDiareeInflamațiiCI.: ulcer gastro intestinal tulburari nervoase tulburari de somn

IdentificareIdentificare alcaloizi alcaloizi purinicipurinici - R. Murexidului - R. Murexidului – 1g PV (sita) + 15 ml CHCl3 + 4 – 1g PV (sita) + 15 ml CHCl3 + 4 pic. NH3 dil. se agita 10 min; se fil.; pic. NH3 dil. se agita 10 min; se fil.; se evap pe baie de apase evap pe baie de apa- reziduu + 2 pic H2O2 + 1 pic HCl - reziduu + 2 pic H2O2 + 1 pic HCl – evaporare la sec– evaporare la sec- reziduu (galben roscat) + vap de - reziduu (galben roscat) + vap de NH3 = rosu purpuriuNH3 = rosu purpuriu

SPECIALITĂȚI SPECIALITĂȚI FARMACEUTICEFARMACEUTICE

CAFEINACAFEINA

SPECIALITĂȚI SPECIALITĂȚI FARMACEUTICEFARMACEUTICE

TEOFILINATEOFILINA

SPECIALITĂȚI FARMACEUTICESPECIALITĂȚI FARMACEUTICECeai verdeCeai verde

SPECIALITĂȚI SPECIALITĂȚI FARMACEUTICEFARMACEUTICETEOBROMINADerivat semisintetic:= hexilteobromina Pentifilin= pentoxifilina Pentoxifilin

(vasodilatator la nivelul arterelor intracraniene)

ALCALOIZI CU NUCLEU TERPENOIDIC

Aconiti tuber Aconiti tuber – omag – – omag – Aconitum napellus, A. Aconitum napellus, A.

tauricum tauricum ––fam.fam.RanunculaceaeRanunculaceae

Aconiti tuberAconiti tuberRadacini tuberizate, alungite,

conice, compacte, netede sau putin zbarcite, cu numeroase cicatrici, prezentand la partea superioara un mugure sauurme de tulpini aeriene

Aconiti tuberAconiti tuber

Aconitina (saruri cu acidul aconitic), mesaconitina

hipaconitinaamidon

Extern – anestezic local pe piele si mucoase

Intern – nevralgii si inflamatii articulare(analgezic, antiinflamator)

Antitusiv(Tussomag sirop)

La nivel cardiac, efect inotrop pozitiv

Dmax 0.2 mgDL 2 – 5 mgOTRAVA PT ANIMALE

SALBATICE

Compozitie chimicaActiune

Aconitin

Aconiti tuberAconiti tuberAconitina stimuleaza initial

terminatiile nervoase senzitive si motorii, apoi le paralizeaza

In doze mici provoaca bradicardie si hipotensiune, in doze mari are efect inotrop pozitiv, determina aritmii cardiace

Are actiune anestezicaEfect antipiretic

Aconiti tuberAconiti tuberUtilizari:Produsul vegetal este extrem de

toxic si se utilizeaza doar in remedii homeopate pentru tratarea bolilor inflamatorii acute, palpitatiilor, nevralgiilor

Precautii si reactii adverse: semne de intoxicatie pot sa apara chiar la doze terapeutice

Aconiti tuberAconiti tuberSupradozare:Respiratie

neregulataAritmiiDureri intenseMoarte dupa 6

ore prin bloc cardiac sau asfixie

TratamentLavaj gastricMentinerea

temperaturii corpului

Suport cardiac si pulmonar

AtropinaAnalgezice

ALCALOIZI TROPOLONICI

Colchici bulbus et semen Colchici bulbus et semen - - Colchicum Colchicum autumnale autumnale – fam. – fam. LiliaceaeLiliaceae

Colchici bulbus et semenColchici bulbus et semen

Specie erbacee, perena, fără tulpină aeriană

Frunze ovate sau lanceolate, cu nervatiune paralela, care apar primavara impreuna cu fructul

Flori lungi, violacee, care apar toamna, dupa vestejirea frunzelor

Colchici bulbus et semenColchici bulbus et semenCompoziție chimicăAlcaloizi tropolonici: COLCHICINA

0.6% (sub acțiunea luminii devine inactivă farmacologic)

DemecolchicinaColchicozida

Colchici bulbus et semenColchici bulbus et semenAcțiune terapeuticăColchicina antimitotică, blochează

mitoza în metafază inhibă formarea fusului

Demecolchicina e mai putin toxică și mai activă

Colchicina: antiinflamatoare→în tratamentul crizelor acute de gută

Doza de atac 1 mg, apoi 0.5 mg la fiecare oră până cedează durerea. A nu se depăși 6 mg/zi

În febra mediteraneeană

Colchici bulbus et semenColchici bulbus et semenContaindicațiiInsuficiență renalăinsufuciență hepaticăsarcinăReacții adverse: greațăVomăDiareeoligurie

ALCALOIZI AMINOALCOOLI. ALCALOIZI AMINOFENOLI

Ephaedre herba Ephaedre herba – carcel -– carcel -Ephedra Ephedra distachyadistachya –fam. –fam. GnetaceaeGnetaceae

EphaedrEphaedraeae herba herbaCaractere macroscopice:

Tulpini și ramuri verzi, cu noduri și internoduri

Nodurile sunt prevăzute cu frunze opuse reduse la niște solzi mici

Culoare verde-cenușieGust astringent și ușor

camforat

EphaedrEphaedraeae herba herbaCompoziție chimicăEFEDRINA (-)

alcaloidul principal 75-80%

Alcaloizi secundari: pseudoefedrina (+)

Norpseudoefedrina(-)FlavonoideTaninuri catehicepolifenoli

efedrina

EphaedrEphaedraeae herba herba--efedrinaefedrina

ACȚIUNE TERAPEUTICĂSimpatomimetic indirectVasoconstrictor central: se indică în

hipotensiune cronicăVasoconstrictor local→ se indică în rinite,

sinuziteStimulant cardiac: în bloc cardiacBronhodilatatorHipertensivMidriaticPsihostimulentă: crește atenția, capacitatea

de concentrare, scade senzația de oboseală

EphaedrEphaedraeae herba herba--efedrinaefedrina

Reacții adverse (la peste 50 mg per os)

TahicardieTulburari de ritmInsomnieExcitație

centrală

ContraindicațiiHTAGlaucomHipertiroidieCopii sub 3 ani

Precauții:Adenom de

prostatădiabet

EphaedrEphaedraeae herba herba--efedrinaefedrinaINTERACȚIUNI MEDICAMENTOASEDIGOXIN →aritmii cardiaceIMAO→HTA severaFurazolidona → crize hipertensiveTeofilina→creste severitatea efectelor

adverse (insomnie, greata)AINS→leziuni gastricePseudoefedrina→stimulare simpatica

excesiva

EphaedrEphaedraeae herba herba--efedrinaefedrinaINTERACȚIUNI MEDICAMENTOASERezerpina→scade efectul efedrineiAlcaloizii derivati din Secale cornutum→cresterea HTACafeina→stimulare excesiva

adrenergica, creste TABicarbont de sodiu si antiacide→creste

toxicitatea efedrinei

SPECIALITĂȚI SPECIALITĂȚI FARMACEUTICEFARMACEUTICE

EFEDRINAEFEDRINA

SPECIALITĂȚI SPECIALITĂȚI FARMACEUTICEFARMACEUTICEPSEUDOEFEDRINAPSEUDOEFEDRINA

Capsici fructus Capsici fructus – ardei iute - – ardei iute - Capsicum annuum Capsicum annuum – fam. – fam. SolanaceaeSolanaceae

Capsici fructusCapsici fructus

Capsaicina (gust iute)

dihidrocapsaicina, nordihidrocapsaicina

Ulei grasAcid ascorbicFlavonoideCarotenoideVitamine B1, B2, C

Vasodilatator local (revulsiv – dureri reumatismale)

Rubefiant datorită capsaicinei

Indicații: dureri reumatice, nevralgii, lumbago, degerături (extern)

Intern: stomahic, energizant

ActiuneCompozitie chimica

Capsici fructus Capsici fructus – ardei – ardei iute - iute - Capsicum annuum Capsicum annuum

– fam. – fam. SolanaceaeSolanaceaeCONTRAINDICATIICrema cu

capsaicina nu se aplică în jurul ochiului

Ulcer gastricColon iritabilInhalareaAfecțiuni renale

PRECAUTII SI REACTII ADVERSE

doze mari pot fi cancerigene gastric

Efecte dermatologice: roseata, arsuri

Reactii de hipersensibilizare

ALCALOIZI STEROIDICI

Veratri rhizoma Veratri rhizoma – strigoaie - – strigoaie - Veratrum Veratrum albumalbum – fam – fam LiliaceaeLiliaceae

Veratri rhizomaVeratri rhizoma

Alacaloizi sterolici (protoveratrina A si protoveratrina B)

Compozitie chimica Actiune Antihipertensiv

(asemanat digitalicelor in insuf cardiaca)

Nevralgii si reumatism (asemanat aconitinei)

Antiparazitarantiherpetic

R1O

OH R 2

OR3OH

OR4

N

OH

denumire R 1 R 2 R 3 R4protoverina H H OH OHprotoveratrina A OMB O-ac O-ac MBprotoveratrina B DMB O-ac O-ac MBOMB = alfa -OH- 2-metil - butiril