Medicaţia digitalicăMedicaţia digitalică

Sef Lucr. Dr. Daliborca Cristina Vlad

Digitalicele (tonicardiacele)

= medicamente care cresc forţa şi viteza de contracţie a miocardului aflat în insuficienţă cardiacă (efect inotrop pozitiv).

Utilizări terapeutice :• insuficienţa cardiacă;• tahiaritmii supraventriculare: flutter şi fibrilaţie atrială,

tahicardie paroxistică supraventriculară.

Reprezentanţi:Reprezentanţi:

DigoxinDigoxin - Digoxin, cpr. 0,25 mg. şi fiole 0,5 mg (adm. i.v.)

Administrare: - oral 1 cpr./zi dimineaţa, 5-6 zile/săpt.

- i.v. în urgenţe, ex.: edem pulmonar acut (EPA)

Lanatozid C Lanatozid C Lanatozid C, dj. 0,25 mg

oral 2 dj./zi dimineaţa, 5-6 zile/săpt.

Deslanozid, fiole 0,4 mg i.v.

în urgenţe

DigitoxinaDigitoxina - Digitalin; sol 1 ml = 1 mg = 50 pic; oral 5 pic./zi dimineaţa, 5-6 zile/săpt.

Principii generale de administrarePrincipii generale de administrare::

1.1.Tratamentul cu digitalice se numeşte "digitalizare" şi se face individualizat, pentru fiecare bolnav în parte.

2. 2. Digitalicele sunt medicamente cu indice terapeutic mic, prezentând risc crescut de supradozaj.

3. 3. Alegerea formei farmaceutice (cpr.; fiolă) şi a căii de administrare (oral/ i.v.) depinde de situaţia clinică a pacientului: de ex.: în EPA si FiA rapidă utilizăm Digoxin i.v., în IC cronică compensată se administrează oral.

Principii generale de administrarePrincipii generale de administrare::

4. 4. Mărimea dozei de digitală variază în funcţie de:

a) vârsta pacientului vârsta pacientului (la bătrâni, filtrarea glomerulară este diminuată ceea ce impune reducerea dozei de Digoxin, comparativ cu adultul).

b) prezenţa/absenţa insuficienţei hepatice/renale prezenţa/absenţa insuficienţei hepatice/renale

c)bolnavul a fost sau nu digitalizat anteriorbolnavul a fost sau nu digitalizat anterior (cu consecinţe asupra mărimii dozei de încărcare).

Nedigitalizat:

- nu a primit niciodată digitală

- în ultimele 7- 10 zile nu a mai luat tratament tonicardiac

Principii generale de administrarePrincipii generale de administrare::

d) prezenţa/absenţa hipopotasemieiprezenţa/absenţa hipopotasemiei; hipopotasemia măreşte riscul aritmogen al digitalului.

e)asocierea digitalei cu alte medicamente asocierea digitalei cu alte medicamente (care pot diminua/ accentua acţiunea farmacodinamică a tonicardiacului).

Ex.: antiaritmicele (Chinidina; Propafenona; Amiodarona; Verapamil) cresc digoxinemia impunând reducerea dozelor de Digoxin, pentru a evita apariţia intoxicaţiei digitalice.

Principii generale de administrarePrincipii generale de administrare::

5. 5. Tratamentul tonicardiac se face respectând următoarele doze :

a)doza de saturaţiedoza de saturaţie (încărcare): este doza necesară obţinerii de la începutul tratamentului a unei concentraţii plasmatice eficiente.

- diferă de la un tonicardiac la altul

- pentru Digoxin se administrează iniţial i.v. (ex.: în fibrilaţia atrială acută): o fiolă (0,5 mg), apoi 1/2 de fiolă după 6 ore, 1/4 de fiolă după 6 ore şi 1 cpr. (0,25 mg) după alte 6 ore; se continuă apoi cu doza de întreţinere.

Principii generale de administrarePrincipii generale de administrare::

b)doza de întreţineredoza de întreţinere este doza care menţine efectul clinic dorit (rărirea frecvenţei cardiace; regresia semnelor clinice ale insuficienţei cardiace).

- se administrează oral

- doza de întreţinere pentru Digoxin este 0,25mg = 1cpr./zi

Alegerea dozei de întreţinere se poate face după vârstă, greutate şi funcţia renală în felul următor:

- 0,125 mg/zi la vârstnici ( peste 70 ani), la persoane slabe şi în condiţiile unei funcţii renale uşor alterate (creatinina serică 1,2 – 1,5 mg%);

- 0,25 mg/zi la subiecţi adulţi cu masa musculară normală şi cu creatinina serică sub 1,2 mg%;

- 0,375 mg/zi, doză folosită în general rar, la pacienţi cu fibrilaţie atrială şi care au o masă musculară foarte dezvoltată şi o funcţie renală normală.

Principii generale de administrarePrincipii generale de administrare::

6. 6. Determinarea concentraţiei plasmatice a digoxinei este modalitatea cea mai sigură de control a digitalizării. Nivelele plasmatice considerate optime sunt cuprinse între 0,8 – 2 ng/ml. Dacă metoda nu este accesibilă orientarea medicului pentru a împiedica apariţia supradozajului trebuie să se facă după datele clinice şi EKG.

7. 7. În tratamentul de întreţinere cu Digoxin se fac obligatoriu 1-2 zile de pauză pe săptămână. În cazul în care se indică 2 zile pauză recomandarea este ca acestea să nu fie consecutive, deoarece ar corespunde la un timp mai mare decât T1/2 plasmatică al digoxinei ( 40 ore), ajungându-se astfel la concentraţii ineficiente.

Principii generale de administrarePrincipii generale de administrare::

8. 8. Tratamentul în EPA: oxigenoterapie, furosemid f. i.v., digoxin f. i.v., nitroglicerina perfuzie i.v.

9. 9. Tratamentul digitalic poate fi întrerupt :

- temporar (la bolnavii cu supradozaj digitalic)

- definitiv (fibrilaţie atrială remisă în ritm sinusal sau malformaţie cardiacă, corectată chirurgical).

1100. . Indicaţiile actuale ale digitalicelor în insuficienţa cardiacă sunt:

- orice stadiu de insuficienţă cardiacă la bolnavi cu tahiaritmie supraventriculară;

- la bolnavi cu insuficienţă cardiacă în ritm sinusal doar în stadiile avansate (III şi IV NYHA).

Principii generale de administrarePrincipii generale de administrare::

În ambele situaţii digitalicele sunt utilizate în tratamentul insuficienţei cardiace doar asociat la alte medicamente: inhibitoare ale sistemului renină angiotensină aldosteron, diuretice şi beta-blocante.

Care din urmatoarele descriu cel mai direct mecanismul de actiune al digitalicelor?

A. Inhiba ATP-aza Na/K;

B. Reduc concentratia intracelulara a sodiului;

C. Cresc nivelul intracelular al ATP;

D. Stimuleaza productia AMPc;

E. Reduc eliberarea de calciu din reticulul sarcoplasmic.

Raspuns corect = A

Glicozidele cardiace se leaga si blocheaza actiunea ATP-azei Na/K dependenta. Glicozidele cardiace inhiba iesirea sodiului din celula si conduc la cresterea nivelurilor sodiului in celula. Productia de ATP nu este modificata semnificativ la nivelul inimii tratate. Stimularea productiei de AMPc este mecanismul de actiune al agonistilor β-adrenergici. Prin cresterea calciului intracelular, digitalicele stimuleaza eliberarea de calciu suplimentar din reticulul endoplasmic.

Toate urmatoarele sunt utile in tratamentul supradozarii digitalice, CU EXCEPTIA:

A. Anticorpi anti-digoxin FAB;

B. Suplimentarea potasica pentru pacienti tratati concomitent cu diuretice;

C. Lidocaina;

D. Fenitoina;

E. Chinidina.

Raspuns corect = E

Chinidina poate creste concentratia digitalicelor prin reducerea clearance-ului renal. Fragmentele purificate de anticorpi specifici pentru digoxin sunt utilizate pentru a trata toxicitatea potential letala. Hipokaliemia este frecventa la cei tratati cu diuretice de ansa sau tiazidice si poate predispune pacientul la toxicitate digitalica. Medicamentele antiaritmice (lidocaina si fenitoinul) sunt utilizate pentru tahicardia ventriculara.

Care dintre urmatoarele agraveaza aritmia indusa de catre digitalice?

A. Calciul seric redus;

B. Frecventa cardiaca scazuta de catre propranolol;

C. Sodiul seric scazut;

D. Potasiul seric scazut;

E. Angiotensina II serica redusa.

Raspuns corect = D

Potasiul seric redus scade aditional efluxul sodiului din celulele cardiace conducand la cresterea toxicitatii. Nivelurile scazute ale calciului circulant reduc captarea stimulata de digitalice a calciului in celulele cardiace. Agentii care scad frecventa cardiaca tind sa diminueze toxicitatea digitalicelor. Sodiul seric scazut creste efluxul de sodiu din celula cardiaca conducand la readucerea schimbului sodiu-calciu.

Care dintre urmatoarele medicamente este cel mai potrivit pentru monoterapia insuficientei

cardiace congestive usoare?

A. Un vasodilatator precum hidralazina;

B. Un glicozid cardiac precum digoxinul;

C. Un agonist β-adrenergic precum norepinefrina;

D. Un diuretic precum hidroclorotiazida;

E. Un inhibitor al enzimei de conversie precum captopril.

Raspuns corect = E

Inhibitorii enzimei de conversie pot fi considerati ca monoterapie la pacientii care prezinta dispnee usoara la efort si care nu manifesta simptome ale suprasarcinii volumice.

Va doresc o zi frumoasa!Va doresc o zi frumoasa!