GLUCOCORTICOIZII

Elev : Marcu Sabin Alexandru

Îndrumător : Daniela Sfichi

Farmacist Primar

Glucocorticoizii sunt un grup de substanțe care au o capacitate pronunțată de

suprima activitatea celulelor sistemului imunitar de a dezvolta reacții inflamatorii,

precum și de a provoca o serie de alte efecte biologice.

Hormonii cortizonici sunt produși în corpul fiecărei persoane sănătoase

de glandele suprarenale, sub formă de cortizol, și sunt absolut necesari pentru

menținerea unui metabolism normal. Ei sunt implicați în metabolismul glucidic,

proteic, lipidic, a electroliților și a apei și în menținerea funcționării normale a unor

sisteme și aparate.

Corticoizii prin acțiunile lor metabolice sunt esențiali pentru menținerea

homeostaziei în condiții de criză, condiții care necesită resurse suplimentare

pentru menținerea constantelor biologice. Așadar se poate concluziona că

hormonii corticosteroizi au 2 proprietăți principale : în condiții normale au acțiune

”permisivă”, facilitând acțiunile altor hormoni, iar în condiții de agresiune

acționează prin mobilizarea resurselor organismului.

Ce sunt corticocoizii?

Descoperirea glucocorticoizilor de sinteză și utilizarea clinică a acestora pentru

prima dată în anul 1948 de către Edward C. Kendall, Philip Hench și Tadeus

Reichstein a generat o nouă era în reumatologie. Hench a observat cu ani în

urmă ,în studiul artritei reumatoide, corelația dintre creșterea secreției hormonilor

cortizonici în caz de stres al organismului și scăderea inflamațiilor la pacienții care

sufereau intervenții chirurgicale ori de anumite stări infecțioase, sau paciente

însărcinate. În anul 1936 aceaste substanțe au fost izolate din glandele bovinelor

în urma unor studii mult mai aprofundate ale lui Kendall, metodă însă laborioasă

și scumpă. Studiul sintetizării a fost posibil după intrarea în cel de Al Doilea

Razboi Mondial a SUA, între anii 1941-1946 atunci când existau anumite zvonuri

că armata germană s-ar folosii de acest tip de hormoni pentru a îmbunătății

capacitățile de luptă a militarilor săi.

Ulterior Hench a administrat în studii clinice analogii sintetici ai acestor

hormoni unor pacienți suferinzi de artrită reumatoidă în anul 1948 la clinica MAYO

din Rochester Minnesota .Efectul miraculos este imediat observat atunci când

unei femei imobilizate din cauza afecțiunii, îi sunt administrate doze injectabile de

corticoid și aceasta își recapătă mobilitatea reușind să meargă din nou. Studiile

continuă pe alt număr mare de pacienți care reacționează foarte bine, întărind, cel

puțin pentru început ideea că acesta ar fi ”leacul minune al afecțiunilor

reumatoide”. Ca și consecință în 1950 se acordă Premiul Nobel pentru Medicină

și Fiziologie celor trei care au identificat și izolat independent cortizonul.

Cum și de către cine au fost

descoperiți ?

Ei sunt folosiți în boli reumatismale ca poliartrită reumatoidă, spondilită

anchilopoietică, artrită psoriazică. De asemeni sunt utilizați în boli de colagen ca

lupus eritematos , dermatomiozită, vasculite alergice, în boli dermatologice ca

psoriazis, sindrom Stevens-Johnson. Reacțiile alergice acute sunt alte afecțiuni în

care glucorticoizii își găsesc aplicația, ei fiind întrebuințați atât în crizele severe

ale astmului bronșic cât și în șocul anafilactic (în asociere cu adrenalina), dar și în

edemul laringian acut. Îi găsim utilizați și într-o serie de afecțiuni cardiovasculare

ca miocardite sau pericardite sau în stări de șoc , dar și în boli ale apartului

digestiv precum colita ulceroasă (budesonidul), boli ale aparatului urinar ca

sindromul nefrotic, boli ale sistemului nervos precum edem cerebral acut,

scleroza multiplă. Bolile endocrine ca insuficiența corticosuprarenală acută sau

cronică (boala Addison) , sau cele oftalmologice precum conjunctivitele alergice,

corioretinitele au și ele indicat tratamentul cu corticosteroizi. Tot aceștia își găsesc

aplicația și în sfera bolilor hematologice ca anemia hemolitică autoimună,

trombocitopenii, leucemii acute , respingerea transplantului medular, sau chiar în

boli oncologice ca limfomul malign hodgkinian . Nu în ultimul rând în stările

infecțioase și unele parazidoze, cum ar fi șocul septic sau trichineloză aceștia se

dovedesc cu adevărat salvatori dar numai în asociere cu tratamentul etiologic.

În ce sferă de afecțiuni sunt

utilizați ?

Hipercorticismul – sindromul cushingoid: obezitate, facies lunar, depozit de

grăsimi ; edeme periferice prin retenție hidrosalină ;încetinirea creșterii la copii;

întârzierea proceselor de cicatrizare; osteoporoză; atrofii musculare; hiperglicemie

până la diabet cortizonic; scăderea rezistenței antiinfecțioase; limfopenie;

insomnii; psihoze; stări de euforie sau de agitație; acnee; vergeturi; echimoze;

pilozitate excesivă pe membre; HTA; ulcer gastric sau duodenal, uneori complicat

cu hemoragie digestivă superioară; inhibarea secreției naturale de glucocorticoizi

până la atrofia corticosuprarenalei.

Menționăm că o mare parte dintre aceste efecte adverse apar după utilizarea

îndelungată, în tratamente cu doze mari de corticoizi.

Ce reacții adverse pot apărea în

urma tratamentelor cu

glucocortcoizi ?

TABEL CU PRINCIPALII GLUCOCORTICOIZI

Denumirea Afinitatea față de receptori

Acțiunea antiinflamatorie (potență re-lativă) / Doze echivalente (mg oral)

Retenție hidrosali- nă(potență relativă)

Inhibiție hipotalamo-hipofizară

Durata efectului (Timp ½ tisular ore)

Acțiune locală

Hidrocortizon 1

1/20 1 + scurtă (8- 12)

++

Cortizon 0.01

0.8/25 0.8 + scurtă (8- 12)

0

Prednison 0.05

4/5 0.8 ++ medie(12- 36)

0

Prednisolon 2.2

4/5 0.8 ++ medie(12- 36)

++

Metilprednisolon 11.9

5/4 0.5 ++ medie(12- 36)

++

Triamcinolon 1.9

5/4 0 ++ medie(12- 36)

++

Parametazon 3.6

10/2 0 ++++ lungă(36- 72)

++

Dexametazon 7.1

25/ 0.75 0 ++++ lungă(36- 72)

++

Betametazon 5.4

25/0.75 0 ++++ lungă(36- 72)

++

Fludocortizon 3.5

10/ * 125 + medie(12- 36)

*

*nu se utilizează pentru acțiuni glucocorticoide

Glucucorticoizii în farmacie

Exemple

Forme injectabile

Forme orale

În produse

oftalmologice

Preparate nazale

Preparate otice

În produse pentru tratamentul astmului de tip

aerosoli

Creme, unguente, emulsii aplicate

pe piele

Supozitoare și unguente

rectale

Șampoane pentru

psoriazisul scalpului