MiorelaxanteMiorelaxante

Terminologie

Spasticitate Spasme musculare

Locul de acţiune al miorelaxantelor

Măduva spinării Joncţiunea neuromusculară Celulele musculare

Definiţia spasticităţii

        „Spasticitatea este o tulburare motorie caracterizată printr-o creştere, velocitate-dependentă, a reflexelor tonice (tonusul muscular) cu tracţiuni exagerate ale tendonului rezultate din hiperexcitabilitatea reflexului de întindere, ca o componentă a sindromului de neuron motor superior” (Lance, 1980).

•Reflexul tonic de întindere:-Răspunsul tonic al muşchiului la întinderea vibratorie-Răspunsul tonic la un stimul fazic

Astfel spasticitatea = creşterea velocitate-dependentă a răspunsului muşchiului la întinderea fazică, testat în mod obişnuit prin lovirea tendonului sau mobilizare pasivă.

Etiologia spasticităţii

Paralizie cerebrală Accidente vasculare

cerebrale (AVC) Scleroza multiplă Traumatisme

cerebrale

Leziuni ale măduvii spinării

Anoxie Boli

neurodegenerative

Fiziologia arcului reflex

Fiziopatologie

Spasticitate – aspecte clinice

Spasme musculare după leziuni musculare şi inflamaţii

Implică influx nociceptiv din zona lezată Excitarea neuronilor alfa Contracţia tonică a muşchiului afectat Apariţia metaboliţilor care mediază durerea

Agenţi terapeutici pentru spasticitate

GABA Alfa-2 agonişti

Muşchi scheletic

NMDA antagonişti

Alţii

Benzodiazepine Tizanidin Dantrolen Orfenadrin Canabinoizi

Baclofen Ciproheptadin

Benzodiazepine

Diazepam (Valium) Lorazepam (Ativan) Clonazepam

(Klonopin)

Clorazepate (Tranxene)

Ketazolam (Solatran)

Tetrazepam (Myolastan)

Diazepam (Valium)

Mecanism de acţiune: creşte activitatea GABA

Efecte clinice: scade rezistenţa la ROM pasiv; scade hiperreflexia; reduce spasmele dureroase; sedare; reduce anxietatea

Doze: initial 2 mg/zi, cu creştere gradată până la 60 mg/zi

Diazepam (Valium)

Dozaj la copil: 0.12-0.8 mg/kg/zi Efecete adverse: sedare, slăbiciune,

hipotensiune, afectarea memoriei, ataxie, confuzie, depresie

Efecte cronice: dependenţă, sdr. de abstinenţă şi posibil toleranţă

Căi de administrarea : oral, intravenos, rectal

Baclofen (Lioresal)

Mecanism de acţiune: agonist GABAB

Efecte clinice: scade rezistenţa la ROM pasiv, scade hiperreflectivitatea; reduce spasmele dureroase; reduce anxietatea

Doze: oral 5 mg x 3 zilnic, se creşte gradat la 20 mg x 4 ori pe zi sau mai mult; intratecal iniţial 50 g/zi crescând la 300-800 g/zi

Baclofen (Lioresal)

Dozaj la copil : dozele orale nu sunt bine stabilite; iniţial dozele intratecale sunt de 25 g/zi crescând la 274 g/zi (dacă sunt tolerate)

Efecte adverse: slăbiciune, sedare, hipotonie, ataxie, confuzie, oboseală, greţuri, toxicitate hepatică

Efecte cronice: întreruperea rapidă a tratamentului poate provoca convulsii, confuzie, creşterea spasticităţii

Căi de administrare: oral, intratecal

Dantrolen sodic (Dantrium)

Mecanism de acţiune: reduce eliberarea calciului din RE, decuplează excitaţia şi contracţia în muşchiul scheletic

Efecte clinice: scade resistanţa la ROM pasiv, scade hiperreflectivitatea şi tonusul muscular, reduce spasmele şi clonusul

Doze: 25 mg x 2 zilnic, creştere gradată la 100-200 mg/zi, doza maximă 400 mg/zi

Dantrolen sodic (Dantrium)

Dozaj la copil (vârsta> 5 ani): 0.5 mg/kg x 2 zilnic cu creştere de 0.5 mg/kg/zi în fiecare săptămână (în funcţie de răspuns)

Efecte adverse: slăbiciune, somnolenţă, letargie, greaţă, diaree

Efecte cronice: toxicitate hepatică la doze apropiate de maxim şi la femeile cu vârsta >50 ani

Căi de administrare: oral, intravenos

Tizanidin (Zanaflex)Clonidin (Catapres)

Mecanism de acţiune: agonist al receptorului alfa-2

Efecte clinice: reduce tonusul, frecvenţa spasmelor, şi hiperreflexia

Doze: tizanidina iniţial 4 mg x 3 ori pe zi cu creştere la 36 mg/zi; clonidina iniţial 0.1 mg x 2 pe zi cu creştere la 2.4 mg/zi

Tizanidin (Zanaflex)Clonidin (Catapres)

Dozaj la copil: dozele de tizanidină nu sunt stabilite; clonidina iniţial 5-10 g/kg/zi cu creştere gradată în funcţie de răspuns

Efecte adverse : somnolenţă, ameţeli, gură uscată, hipotensiune ortostatică

Efecte cronice: rebound al hipertensiunii la întreruperea rapidă a tratamentului

Căi de administrarea; oral, patch transdermal (Clonidina)

Alte medicamente pentru spasticitate

Ciproheptadina (Periactin): experienţă limitată Canabinoide (Marinol, Cesamet): utile în scleroza

multiplă; informaţii limitate pentru alte utilizări Orfenadrina (Norflex): durată scurtă de acţiune Gabapentin (Neurontin): posibil util în leziunile

măduvii spinării sau scleroza multiplă

Toxina botulinică (Botox, Myobloc)

Intră în terminaţiile pre-sinaptice şi se leagă de acetilcolină

Inhibă intrarea acetlicolinei în fanta sinaptică Toxina serveşte ca blocant la nivelul

joncţiunii neuromusculare Poate fi administrată unui muşchi sau grup

muscular specific prin injectare locală

Botox

Utilizat în distonia focală: AVC; leziuni ale măduvii spinării

Utilizat pentru restaurarea controlului motor voluntar crescând astfel utilizarea extremităţilor şi îmbunătăţind funcţia, mobilitatea şi oportunităţile de participare la ocupaţii semnificative

Previne contracţia articulaţiei şi fixarea

Efecte adverse

Toxina este administrată limitat la câţiva muşchi datorită efectelor toxice potenţiale

Efectele toxinei sunt temporare (3-6 luni)

Farmacoterapia spasmelor musculare

Carisoprodol (Soma)Carbamat de clorfenesin (Maolate)Clorzoxazon (Parafon Forte)Ciclobenzaprin (Flexeril)Metaxalon (Skelaxin)

Mecanism de acţiune

• Toate au efect depresant general asupra SNC

• Pot reduce activitatea reflexă polisinaptică în măduva spinării

• Scad excitabilitatea neuronilor motori alfa

Efecte adverse

Somnolenţă, ameţeli, greţuri, fotofobie, ataxie, cefalee

Toleranţă şi dependenţă fizică Este descurajată utilizarea pe termen lung din

cauza puternicului potenţial addictiv

OT şi medicaţia miorelaxantă

Evaluarea eficacităţii medicamentului Efectul medicamentului asupra calităţii

vieţii şi performanţei funcţionale Monitorizarea efectului sedativ asupra

securităţii, potenţialului de cădere, participării la ocupaţii semnificative, afectului şi intereselor