91525876-52573816-Antimicotice

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice

http://slidepdf.com/reader/full/91525876-52573816-antimicotice 1/61

I. Clasificare

1.mecanism de actiune si caracteristici structurale generale

A.ANTIMICOTICE CARE INHIBA BIOSINTEZA ERGOSTEROLULUI SI

INTERFERA FUNCTIILE ACESTUIA

A.1. Antibitice !acrli"e #lienice

A.$. A%li &i!i"a%li si tria%li' ( cna%li

A.). Ticarba!ati (Tolnaftat, Tolciclat)

A.*. Alila!ine si a!ine tertiare (Naftifina, Terbinafina)

A.+. ,eri-ati "e !rflina (Amorolfina)

B. INHIBITORI AI SINTEZEI ERETELUI CELULAR FUNGIC

B.1. Antibitice li##e#ti"ice/ Caspofungin

ANTIMICOTICE

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


C. ANTIMICOTICE CARE INTERFERA FUNCTIILE ACIZILOR

NUCLEICI AI

CELULEI FUNGICE

(diviziune celulara, metabolismul bazelor azotate,

sinteza proteica)

C.1. Antibiotice cu structura spiro-benzouranica

!Griseofulvina)

C.". #eri$ati piri%i#inici (Flucitozina)

&. IN'I(ITORI AI TRAN)*ORTULUI MEM(RANAR AL

AMINOACIZILOR

(Ciclopirox olamina)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


ANTIMICOTICE. C+asiicare

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


A. ANTIIC!TIC" CA#" IN$I%A %I!&INT"'A "#G!&T"#!I &IINT"#F"#A FNCTII" AC"&TIA

A.*. Antibiotice macrolide polienice

Nistatin

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


&inonim+ StamicinStreptomyces noursei

rop. fizizo-cimice+

pulbere galbena sau galben-cafenie, miros slab

caracteristic (cereale), higroscopica; termolabila, sensibila

la lumina si umiditate conservare/

foarte 0reu solubil in apa si alcool, usor solubil in 1&!,

1FA

&pectru de activitate Nistatin

Fun,ici# Can#i#a sp. Asper0illus sp., Cr3ptococcus

neoformans

NI&TATIN. NI&TAT7N (1CI, F# 8)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


roduse farmaceutice

Nistatin + antibiotice + metronidazol +

glucocorticoizi

NI)TATIN compr. film. 566.666 I/ pulb pt suspensie orala

*,9:

)TAMICIN compr. film. 566.666 I

M/CO)TATIN compr. 566.666 I/

suspensie uz intern *66.666 I;ml/

ung., crema *66.666 I;0

TRICOMICON compr. vaginale (<etronidazol, <

Cloramfenicol)

MACMIROR COM*LE0 - ovule, ung. vaginal (<Nifuratel)

*OL/G/NA0 caps vagin. (<Neomicina <olimixina)

NI&OFLOR ung. (<Neomicina <Triamcinolon acetonid)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


&inonim+ Pimafucin, Pimaricin; Streptomyces natalensis

&pectru de activitateFun0i unicelulari+ Candida albicans

1ermatofiti+ "pidermop3ton, Tricop3ton, icrosporum

uce0aiuri+ Asper0illus

rotozoare+ Tricomonas va0inalis

Indicatii+ antimicotic exclusiv local candidoze locale

dermatomicoze ale pielii, un0iilor si patului un0ial/

intertri0o, micoze interdi0itale/ iritatia de scutec/ va0initecandidozice/ candidoze datorate antibioterapiei prelun0ite/

stomatite candidozice/ otomicoze/ candidoza larin0elui si

farin0elui

#eactii adverse+ bine tolerat , local si di0estiv

NATAMICINA. NATAM/CINUM !&CI2

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


od de administrare

Crema *-4 aplicatii locale; zi/Lotiune =-> aplicatii;zi

Ovule * ovul;zi x 4-> zile (se reia dupa menstre)

1 Comr! oral x =;zi

• candidoza intestinala (timp de ?-*6 zile)/

•ca tratament ad"uvant celui toic, in+ candidoza

ung#iilor (timp de @-4 luni),candidoza extinsa a ielii

(inca * sapt. dupa disparitia simptomelor clinice) (Natamicina

se acumuleaza in conc. eficace terapeutic in tesuturile

eratinizate); vaginita candidozica rezistenta (timp de *6-

@6 zile/ <ovule)

roduse farmaceutice

*IMAFUCIN crema @:,lotiune; ovule *66 m0/

compr. enterosolubile *66 m0

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


AF!T"#ICINA %. A$!T"#ICIN" % (1CI)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


AF!T"#ICINA %. A$!T"#ICIN" % (1CI)

roduse farmaceutice

AMFOTERICIN ( pulb sterila liofilizata de uz perfuzabil

(56 m0)

FUNGIZONE flac uz parenteral; susp. orala; crema,lotiune, ung.

A(ELCET complex lipidic (dimiristoilfosfatidil-colina,

-0licerol)

AM(I)OME amfotericina %lipozomica -suspensie

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


benzil-imidazoli (Clotrimazol, %ifonazol, Flutrimazol)

fenil-etil-imidazoli (conazoli generatia I+

eteri - iconazol, Isoconazol, "conazol, Tioconazol/

tioeteri B &ulconazol

oxime B !xiconazol

imidazoli ! structuri varia+ %utoconazol, !moconazol

A.@. Azoli (imidazoli si triazoli) ; conazoli

A.".1. Azo+i #e ,eneratia I (imidazoli

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


Azo+i #e ,eneratia I benzi+-i%i#azo+i.$erezentanti teraeutici

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


.".1. Azo+i #e ,eneratia I (imidazoli

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


C!T#IA'!. C!T#IA'! (1CI)

1enumire cimica+ *-D@-clorfenil)-difenil-metilE-*$-imidazol

scade actiunea altor antimicotice (antibiotice antimicotice

Contraind.+ alergie la clotrimazol; sarcina %trim!&'

roduse si forme farmaceutice+

CLOTRIMAZOL crema "#, sol ext. "# (@-4 aplic;zi x = sapt)

compr. vaginale *66 m0 (*-@;zi, >-*@ zile)

CANE)TEN crema, pudra, sol ext. "#

CANE)TEN 'G crema (Clotrimazol *: <$idrocortizon acetat *6 m0)

G/NO-CANE)TEN compr. vaginale "$$ mg, %$$ mg, &$$ mg

crema vaginala "# si %# cu aplicator

LOTRIMIN crema, lotiune "#

G/NE-LOTRIMIN compr. vagin. "$$ mg; crema vaginala "#

MECLOZOL compr. vagin. (<etronidazol<Neomicina<$exestrol

acetat)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


FT#IA'!. FT#IA'! (1CI)

<efect antiinflamator intrinsec dermatite

inflamatorii

MICETAL crema, gel "#; spray uz extern %IF!NA'!. %IF!NA'! (1CI)

enetrabilitate crescuta in straturi (eratinoase %ung#ii'

toleranta superioara

o sin0ura aplicatie zilnica (stabil si activ timp de @= )/

durata tratam. variaza in functie de afectiune

(candidoze >-9 zile/ dermatofitii *6-*@ zile/ pitiriazis @

sapt/

onicomicoze @ luni/ tricofitii > zile si repetare dupa * sapt

de pauza)

Contraind+ ipersensibilitate la bifonazol

roduse si forme farmaceutice+(IAZOL crema "#

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


Azoli de 0eneratia I

fenil-etil-imidazoli

(conazoli 0eneratia I)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


osolo0ie

local

*comr! oral @56 m0 x 4 ori;zi, timp de *-@sapt in candidoza

orala si @-= sapt. in candidoza 0astro-intestin./ 5 zile;luna sau in

perioada de risc pt profilaxia candidozei la pacienti imunodeprimati,

cateterizati sau tratati cu antibiotice p.o./

@ comr! vaginale; zi x ? zile sau * compr. va0in, seara x *= zile

(si in trimpul menstrei, nu se fac spalaturi va0inale) compr. oral

x =;zi B va0inite micotice, va0inite mixte/

crema, solutie, sra), udra, lotiune B alicatii toice de @

ori;zi/

solutie erfuzabila*

menin0ite criptococice, candidoze sistemice B

*966-4>66 m0;zi divizat in 4 perfuzii lente, timp de 4-*@ sapt.

IC!NA'!.

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


roduse si forme farmaceutice cu iconazol+

MICOTO* gel, crema %#

MICONAZOL compr orale %&$ mg; compr vaginale "&$ mg

MICONAL ECO(I

crema %#;

crema vaginala %#; ovule &$ mg; caps vaginale ",% g;

solutie pt spalaturi vaginale $,%#

MONI)TAT

crema %#, spray %#

supozitoare vaginale %$$ mg

solutie perfuzabila %#&A3TARIN gel oral %#

G/NO-&A3TARIN ovule '$$ mg

G/NOZOL caps vagin %$$ mg, '$$ mg

3LION compr. vagin. (iconazol) etronidazol

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


"C!NA'!. "C!NA'!" NIT#AT" (1CI)

antimicotic de uz toic;

spectru similar isoconazolului ) germeni *ram-pozitivi de

suprainfectie

vulvo-vaginite candidozice* * ovul;zi x *5 zile

candidoze cutanate si dermatofitii (suprainfectate+

@ ori;zi x @-=sapt. < @ sapt dupa disparitia

simptomelor

pitiriazis+ spuma (cu un burete umed, seara, pe zona

afectata x 4 zile)

roduse si forme farmaceutice+

AMICEL ovule "&$ mg; crema vagin "#; crema si spuma

externa "#

*EAR/L crema "#

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


&"#TAC!NA'!. &"#TAC!NA'!" NIT#AT" (1CI)

Anti%icotic #e uz topic

tinea interdigitale si candidoze vulvo-vaginale la

imunocompromisi

ZALAIN crema %#, @ aplic;zi

&C!NA'!. &C!NA'!" NIT#AT" (1CI)

derivat fenil-etil-imidazolic B inlocuire isosterica a ! din structura

econazolului cu &/

orme tinea nefoliculare (corporis, pedis, cruris, pitiriazis

dermatita seboreica, matreata

E0EL&ERM crema si lotiune "#

*-@ori;zi x @-= sapt. si inca @ sapt. dupa disparitia

simptomelor

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


!8IC!NA'!. !8IC!NA'!" NIT#AT" (1CI)

enetrabilitate buna in tesuturile /eratinoase

tinea %inclusiv onicomicoze si itiriazis', candidoze

vulvo-vaginale

O0I)TAT crema, lotiune "#

M/FUNGAR crema "#

G/NO-M/FUNGAR compr vagin $$ mg

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


Azoli de 0eneratia I B imidazoli cu structuri varia

%T!C!NA'!" NIT#AT" (1CI)Anti%icotic uz topic candidoze vulvo-vaginale

G/NAZOLE crema vagin unidoza %#

!!C!NA'!" NIT#AT" (1CI)

Candidoze, dermatofitii ale pielii 0labre, ale miinilor si picioarelor

FONGAMIL crema, solutie, pudra "#; @ aplic;zi x 4 sapt

FONGARE0 ovule 0$$ mg

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


Azoli de 0eneratia a II-a (conazoli 0en. a II-a)

2lasificare

imidazoli3 Hetoconazol

triazoli+ Terconazol, Itraconazol

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


H"T!C!NA'!. H"T!C!NA'!" (1CI)

4enumire chimica+

cis-*-acetil-=-D-=-DD@-(@,=-diclorofenil)-@-(*5-imidazol-*-il-metil)-*,4-

dioxolan-=-ilE-metiloxiEfenilEpiperazina

rop. fiz.-chimice+

pulbere alb sau 0 lbuie, lipsit de miros, insolubil n ap , solubil nă ă ă ă ă ă

acizi.

2onservare+ ferit de umiditate, flacoane bine ncise.

6c iune farmacologic ţ ă+

ntimicotic sectru larg* dermatofiti, levuri, fun0i dimorfici

ntirotozoaric (eismania sp.)

ntiinflamator

&n#ibitor al aromatazei (biosinteza $. sexuali)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


Indicatii terapeutice+ Anti%icotic #e uz siste%ic si +oca+

curativ3

micoze sistemice (>-*@ luni), subcutanate Ji oportuniste,

pitiriazis versicolor,

K forme tinea/ (! < local, @-= s pt mLni)ă ă

dermatite seboreice, m trea -ă ţă local

profilactic3 (!), candidoze la pacien i &I1A, transplanta i, boliţ ţ

autoimune,

neoplazici, care urmeaz antibioterapie cu antibioticeă

spectru lar0

6lte indica ii ţ

7eishmanioze cutaneomucoase - (!), tratam. de alternativă

2ancer de prostat recurentă

H"T!C!NA'!

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8eac ii adverse3 ţ

ulb! gastro-intestinale

(0rea , vom , anorexie, dureri abdomin.)ţă ă admin. n

timpul mesei

ulb! #eatice (icter colestatic),ulb! endocrine (0inecomastie, dureri ale sLnilor, menstre

nere0ulate,

oli0ospermie, impoten )ţă

metabolice (sc derea colesterolemiei, ipertri0liceridemie)ă

reac ii alergiceţ locale, Joc anafilactic (prima doz ).ă

rar3 tulb. nervoase (cefalee, ame eli, somnolen , fotofobie,ţ ţă

modific ri ale viselor) Jiă cardio-vasc. ($TA, aritmii).

H"T!C!NA'!

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


H"T!C!NA'!

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


IT#AC!NA'!. IT#AC!NA'!" (1CI)

antifun0ic, spectru analo0 Hetoconazol < tulpini Asper0illus/ ! Ji

/

antifun0ic de prim ale0ere n micoze profunde/ă

de alternativ n asper0iloze pulmonare Ji extrapulmonare laă

pacien i cu intoleran sau nonresponsivi laţ ţă 6mfotericină/

(eratofilic

conc. terapeutice n un0ii de 5 ori M plasmatice, remanente n

un0ie Ji piele un interval mare de timp (un0ie - > luni dup 4ă

luni tratam./ piele - @-= s pt. dup un tratam. de = s pt.)ă ă ă

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


diferen e de biodisponibilitate ntre formele farm. orale+ţ

capsule Ji solu ie oralţ ă

biodisponibilitate oral maximă ă

capsule+ la administrare dup -mas Ji cu o b utură ă ă ă

acidulată

solu ie uz intern+ la admin. nainte de masţ ă

$eac ii adv!* bine tolerat ţ /

la tratam. de lun0 durat , pe cale i.v. reac ii adv. asem.ă ă ţ

Hetoconazolului+ tulb 0astro-intestin., sdr. 0ripal.

IT#AC!NA'!

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


Contraind*

sarcină (terato0en),al tare,ă

aritmii cardiace,

afec iuni epatice.ţ

recau ii3 aclorhidrie, tulbur ri de ritm cardiac, edem ţ ă pulmonar

Interac iuni+ similare etoconazoluluiţ

roduse farm.

)*ORANO0 capsule *66 m0,solu ie uz intern ţ / flac

perfuzabile

ORUNGAL capsule *66 m0

IT#AC!NA'!

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


$erezentanti teraeutici ai conazolilor de gener! a &&-a T"#C!NA'!. T"#C!NA'!" (1CI)

.ungicid Candida albicans vulvo-vaginite

orme farm3 crema, ovule * doza;zi, 4-? zile

#eactii adverse locale+ arsuri, iritatii vulvo-va0inale

generale+ cefalee, mial0ii, febra

Nu interfera cu contraceptivele orale

rodus farm.

TERAZOL crema vaginala $.'# si $.9#

supozitoare vaginale 9$ mg

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


Azoli de 0eneratia a III-a (triazoli, conazoli 0en. a III-a)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


FLUCONAZOL.

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


A.6. Tiocarba%ati + Tolnaftat , Tolciclat

$ela ii structur / ac iuneţ ă ţ

N #isubstituit !-C'6 -Ar2 7 esen ia+ţ

r-0, r-O0 sau r-OC0

(indiferent de pozi ia pe nucleul aromatic ţ

6r-substituen i electrono-atr g tori ţ ă ă

activit antimicotică

A 6 Ti b ti

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


rop. fiz-chim. + ulberi microcristaline albe sau alb-cenuJii,

lipsite de miros, insolubile n ap , uJor solubile n alcool.ă

2onservare+ ferit de lumin Ji umiditateă

Indicatii terap. 3 E8c+usi$ +oca+ B #er%atoi ii pit9riazisţ

$ersico+or

O inactivi pe Candida albicans, micoze ale scalpului Ji

onicomicoze

8eac ii adverse rare ţ olnaftat

TINACTIN solu ie uz extern, crem ţ ă *:

MICONAFT cremă *:

AFTATE spray (pudr :i solu ie, gelă ţ *:

A.6. Tiocarba%ati +

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


A.=. Alilamine si amine tertiare+

NAFTIFINA , T"#%INAFINA

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


*ro#use ar%.

Natiina

23O42$&L

sol. uz extern,

crema "#

N.&.&N

crema, gel "#

Terbinaina

L5&S&L

crema "#

comprim. %&$ mg

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


A 5 1 i ti d f li A lfi

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


A.5. 1erivati de morfolina + Amorolfina

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


%.*. Antibiotice lipopeptidice+ CA&!FNGIN

%. IN$I%IT!#I AI &INT"'"I "#"T"I C"A# FNGIC

CA)*OFUNGIN ACETAT !&CI2

Indicatii terapeutice+

candidemie siabcese intra-abdominale, eritoneale si

leurale cu Candida/

candidoze esofagiene

asergiloze invazive la pacienti refractari sau intoleranti

la alte antimicotice (amfotericina, itraconazol)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


CA)*OFUNGIN .

#eactii adverse+

tromboflebite, iritatii venoase/

cauzate de eliberarea #istaminei (ras, prurit, edem facial,

anafilaxie)

tulb! #eato-biliare (in special, la pacienti tratati

concomitent cu 2iclosporina)

&pecialitati

CANCI&A) flac cu pulb liofilizata 56 m0, ?6 m0

&olutia perfuzabila se prepara prin dizolvare in ser fiziolo0ic sau

apa distilata/

nu se asociaza in perfuzie cu alte subst. medicam.

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


C. ANTIIC!TIC" CA#" INT"#F"#A FNCTII"

ACI'I!# NC"ICI AI C""I FNGIC"

(diviziune celulara, metabolismul bazelor azotate, sinteza proteica)

C.*. Antibiotice cu structura spiro-benzofuranica

G#I&"!FPINA. G#I&"!FPIN (1CI, F# 8)

enicillium griseofulvum; izomerul dextrogir activ biologic

G#I&"!FPINA

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


G#I&"!FPINA

rop fiz-chim3

ulbere crist alba sau alb-0albuie, lipsita de miros si de

0ust.

ractic insolubila in apa, 0reu solubila in etanol si metanol/

solubila in 1FA si 1&!, propilen0licol.stabila in stare solida si in solutii la p$4-9

ec de actiune si spectru de activitate antifungica

.ungistatic prin blocarea diviziunii celulare (mitoza), fiind

activa numai pe

fungii-dermatofitii aflati in faza de crestere

%multilicare'*

"pidermop3ton sp., Tricop3ton sp.,

G#I&"!FPINA

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


G#I&"!FPINA

G#I&"!FPINA

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


G#I&"!FPINA

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


&pecialitati+

GRI)EOFULIN compr. "%& mg griseofulvina

micronizata

FULICIN compr. %&$ mg, &$$ mg griseofulvina

micronizata

GRI)ACTIN caps. %&$ mg, &$$ mg griseofulvina

micronizata

GRIFULIN susp. uz oral

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


C.@. 4erivati pirimidinici+

FCIT!'INA. FCIT!&IN" (1CI)

&-luorocitozina (&-2

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


FCIT!'INA

ecanism si spectru de activitate

sectru ingust* Candida albicans, Cr)tococcus

neoformans

fungistatic, rin interferarea metabolismului bazelor

irimidinice

si sintezei proteice+•conversia 5-FC la 5-Fluorouracil, sub actiunea citozin-dezaminazei/•conversia 5-Fluorouracil la acid 5-Fluorouridilic, care va fiincorporat in locul uridinei in structura A#N proteineanormale

selectivitate entru celula fungica

(absenta citozin-dezaminazei din celula umana)

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


CIT!'INA

eactii adverse+ doze mari, tratam. indelun0ate

0astro-intestinale, disfunctii epatice, ematolo0ice, reactii aler0i

ontraind.3 sarcina, alaptare, copii

pecialitati+

ANCO(ON caps. %&$ mg, &$$ mg

ANCOT/L caps &$$ mg; sol perfuzabila

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


1 IN$I%IT!#I AI T#AN&!#TI

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


1. IN$I%IT!#I AI T#AN&!#TI

"%#ANA#

A AIN!ACI'I!# + CIC!I#!8 !AINA

8/13/2019 91525876-52573816-Antimicotice


Date post:	04-Jun-2018
Category:	Documents
Upload:	marcela-matasari
View:	227 times
Download:	0 times

91525876-52573816-Antimicotice

Documents