EXPECTORANTE

Şef lucr. dr. farm Emil Ştefănescu,

Şef lucr. dr. farm. Oana Şeremet

Facultatea de Farmacie

Bucureşti

Baze fiziopatologice

Secreţia bronşică: ◦ apă (95%), ◦ electroliţi, ◦ mucus cu glicoproteine legate prin punți electrofizice și chimice),

◦ transsudat cu IgG şi IgA

Reglarea activităţii secretorii - centrul mucokinetic din bulbul rahidian

Baze fiziopatologice

Cilii mucoasei respiratorii – asigură clearance-ul traheobronşic

◦ stimulaţi de teofilină, beta-adrenomimetice◦ inhibaţi de anticolinergice◦ ciliotoxice: fum de ţigară, alcool

• Stări patologice – mucus vâscos, aderent – reduce clearance-ul traheobronşic →factor iritativ, declanşator al tusei

Expectorantele (def.)

Substanțe care fluidifică sputa prin:◦ mărirea secreţiei glandelor bronşice

◦ modificarea proprietăților fizico-chimice ale secreţiei

Consecinţele fluidificării sputei:

- uşurarea eliminării

- deblocarea cililor

- eliberarea celulelor glandulare

EXPECTORANTE

Clasificare – fcţ. de mecanismele de acţ.:

• stimulează secreţiaSecretostimulante

• fluidifică secreţiaBronhosecretolitice

Favorizarea eliminării

I. Secretostimulante

Mecanism mixt

- direct – adm. p.o. → elim. la nivelul

glandelor bronşice → alcalinizează şi fluidifică secreţia

- reflex vago-vagal – adm. p.o. → irită receptorii din tubul digestiv → stimulare reflexă vagală a secreţiilor bronşice

• Subst. volatile: săruri de amoniu

• Subst. sublimabile: benzoat de sodiu, guaifenesina, ioduri

Mecanism direct• Produse vegetale expectorante cu

mucilagii și/sau uleiuri volatile: Althea sp., Tillia sp., Verbascum sp., Plantago sp., Eucaliputus sp., Trigonella sp.

Mecanism reflex• Subst. iritante pentru receptorii din

mucoase: Ipeca, Saponine (Primula, Saponaria, Senega, Glycyrrhiza glabra)

II. Bronhosecretolitice

Mecanism

biochimic

• Tripsina

• Streptokinaza

• Streptodornaza

• Dornaza alfa

Mecanism

chimic(mucolitice)

• Acetilcisteina

• Carbocisteina

• Bromhexina

• Ambroxol

• Erdosteina

• Mesnum

Mecanism

fizico-chimic

• Tiloxapol

Afecţiuni pulmonare cu secreţie bronşică scăzută, vâscoasă, aderentă, ce nu poate fi eliminată (declanșează tusea și favorizează procesele infecţioase şi inflamatorii).

Expectorante – indicații

Mucoliticele

Acetilcisteina•Fdin. - gruparea –SH reduce legăturile disulfhidrice din mucoproteine

•Ftox.: - bronhospasm (după aerosoli)

- asfixie, prin fluidificarea în exces a secreţiei

- iritaţie gastrică

•Fepid.: - prudenţă în astm bronşic, ulcer G-D

Acetilcisteina•Fter.:

- hipersecreție bronșică obstructivă din afecțiuni bronhopulmonare acute și cronice, BPOC, mucoviscidoză (fibroza chistică);

- fluidificarea sputei în laborator – pentru examen microbiologic;

- intoxicaţie cu paracetamol – ca antidot.

•Fgraf.:

per os: adult - 200 mg x 2-3/zi; copii până în 12 ani – 50-200 mg x 2-3/zi.

inhalator – aerosoli

instilaţii intratraheale

injectabil – i.m. sau i.v.

BromhexinaBiotransformare la ambroxol

Fdin.:

•Mecanism: stimulează activitatea lizozomilor, cu creşterea secreţiei enzimelor ce hidrolizează mucopolizaharidele

•Acţiuni: - modifică structura mucusului

- ameliorează clearance-ul mucociliar

- creşte IgA şi IgG, în parenchimul pulmonar

Ftox.: iritaţie gastrică, bronhospasm (după aerosoli) → Prudenţă la astmatici

Fepid.-CI: ulcer gastro-duodenal

Fgraf. – adulţi: 8-16 mg x 3/zi; copii < 14 ani: 1-8 mg x 3/zi

Bibliografie

CristeaAN (sub redacția) -Tratatde Farmacologie, Ed. Medicală, București, 2005 -

tirajprelungit2006-2015

DobrescuD., NegreșS. șicolab. -Memomed2016, Ed. Universitară, București,

2016

ChirițăC., MarineciC.D. -Agenda Medicală2016, Ed. Medicală, București, 2016

KatzungB.G., TrevorA.J. (Editors) -Basic & ClinicalPharmacology, 13th Ed.,

International Ed., McGraw-Hill Education, 2015