SCOALA POSTLICEALA SANITARA

CHRISTIANA SLATINA

LUCRARE DE DIPLOMA

TEMA: VITAMINELE

LIPOSOLUBILE

COORDONATOR

Farm.STANA DUMITRA

ABSOLVENT

GRUJDIN FLORIN

2010

CUPRINS

1.INTRODUCERE

2.CUPRINS

Secretostimulente

Secretolitice

3.CONCLUZII

4.BIBLIOGRAFIE

MEMORIU EXPLICATIV

CAPITOLUL 1 – VITAMINE – GENERALITĂŢI

Vitaminele sun substanţe organice necesare pentru buna funcţionare

a organismului. Ele sunt introduse în organism prin intermediul alimentelor,

unele fiind sintetizate şi în organism:

Vitamina K

Vitamina D3

Vitamina PP

Vitamina B6

Vitaminele prezintă mai multe denumiri:

-Denumirea alfabetică, folosind litere mari ale alfabetului

A,B,C,D,E,K şi diferiţi indici în cadrul unui tip de vitamină: D2, B1, B2, B6

etc.

-Denumirea chimică care are la bază structura chimică a vitaminei :

Vitamina b6 – piridoxină ( derivat de piridină)

Vitamina E – tocoferol ( nucleu tocol)

-Denumirea terapeutică după efectul farmacodinamic:

-vitamina A – vitamină antixeroftalmică

-vitamina C – vitamina antiscorbutică

-vitamina D – vitamina antirabitică

-vitamina E – vitamina antisterilitate

-vitamina PP – vitamina antipelagră

-vitamina K – vitamina antihemoragică sau vitamina coagulării

Vitaminele au fost clasificate după solubilitate:

- Vitamine liposolubile – A; D ; E; K

- Vitamine hidrosolubile – complexul B, vitamina C

Trebuie amintite şi vitaminoidele, adică acei factori biochimici

lipsiţi de funcţis enzimatică şi anume:

- vitamina P

- coline

- acidul alfa – lipoic

- unii acizi graşi nesaturaţi esenţiali ( vitamina F)

S-au identificat şi compuşi mai mult sau mai puţin asemănători

structural cu vitaminele, capabili să diminueze activitatea vitaminelor,

numiţi antivitamine, unii având utilizări terapeutice.

Vitaminele pot fi active ca atare, sau se pot găsi sub formă de

provitamine ( premersori inactivi) care în organism sunt transformate în

vitamine, cum ar fi carotenoidele.

Cele mai multe vitamine nu au efecte farmacodinamice distincte de

cele biochimice. Din punct de vedere al mecanismului de acţiune, vitaminele

pot fi:

- cu efect nuclear : acţiunea infuenţând transcripţia ADN şi forma

unor proteine cu rol biologic: ex. vitaminele A şi D;

- cu efect membranar, împiedicând acţiunea unor radicali liberi la

nivelul membranelor biologice – vitamina E;

- cu rol în transferul unor grupări cum ar fi – CO2 – CH3 – NH2,

exemplu: vitamina B1, B6, B12, biotina, acid pantofenic, acid

folic.

- Cu rol în transferul de electroni, exemplu vitamina PP, B2,

vitamina K, vitamina C.

Deşi cantitatea de vitamine necesare organismului sunt mici, în

cazul în care prin alimentaţie sau sinteză endogenă nu sunt acoperite

cerinţele fiziologice, apare carenţa, deficitul sau starea de hipovitaminoză.

Ele pot apare:

- datorită aportului redus : alimentaţii dezechilibrate

lipsa poftei de mâncare

- datorită absorbţiei necorespunzătoare:

-afecţiuni hepatice

-afecţiuni biliare

-afecţiuni gastrointestinale

- datorită administrării concomitentă a unor medicamente care scad

absorbţia;

- datorită nevoilor crescute ale organismului:

- la femeia gravidă

- la femeia care alăptează

- la copii în creştere, la alcoolici

- la bătrâni, în boli infecţioase, hipertiroidiene

Vitaminele se folosesc în doze mici profilactic sau pentru

tratamentul hipovitaminozelor uşoare, dozele fiind totuşi de 5 – 10 ori mai

mari decât necesarul zilnic. În cazul hipovitaminozelor grave ce îmbracă

forma unor afecţiuni cum ar fi: pelagra, scorbutul, rahitismul beri-beri, sunt

necesare doze mari de vitamine.

VITAMINA A

Vitamina A , este o vitamină liposolubilă, numită vitamina

antixeroftalmică.

Formele sub care se găseşte vitamina A sunt::

- retinol ( vitamina A1)

- retinol

- acid retinoic

- carotenoidele

- analogi de sinteză ai vitaminei A:

-tretinoin

-izotretinoin

-etetrina

-acitretin

Surse de vitamina A

Organismul nu sintetizează vitamina A, dar poate transforma

provitaminele în vitamina A.

Vitamina A provine din alimente, atât ca atare, cât şi sub formă de

provitamine. Conţin vitamina A sau carotenoide:

- produse animale cum ar fi:

- ficatul

-laptele integral

-untul

-brânza

-ouăle

-peştele

-uleiul din ficat de peşte

- produse vegetale cum ar fi:

-fructele

-roşiile

-morcovii

Farmacodinamie:

Toate cele trei forme de vitamina A, retinolul, retinalul, acidul

retinoic, sunt active.

Vitamina A:

- este necesară pentru formarea pigmenţilor fotosensibili în retină

şi prevenirea nictalopiei ( hemeralopie);

Vitamina A, ameliorează vederea crepusculară, carenţa

manifestându-se prin tulburări de adaptare la întuneric

( hemeralopie). Ea este necesară pentru formarea pigmenţilor

fotosensibili în retină, fiind componentul esenţial al rodopsinei.

- este necesară pentru creşterea şi diferenţierea celulelor epiteliale,

contribuind la reglarea troficităţii mucoaselor şi tegumentelor.

Vitamina A, încetineşte sau chiar opreşte evoluţia celulelor

premaligne în celule maligne invazive, induce diferenţiere în celule maligne

pentru a forma celule normale şi poate interfera cu mecanismele de apărare

imună ale gazdei.

- este implicată în procesele imune şi în apărarea antimicrobiană,

stimulând formarea de anticorpi;

- este necesară pentru creşterea oaselor şi ţesuturilor moi;

- este necesară pentru reproducerea şi dezvoltarea embrionară;

- intervine în metabolismul steroizilor şi sinteza colesterolului;

- influenţează funcţia tiroidei şi a glandelor sexuale;

- este cofactor înm sinteza mucopolizaharidelor.

Farmacoterapie:

Carenţa vitaminei A poate fi datorată:

- unei diete dezechilibrate ( aport insuficient);

- malabsorbţie ( absorbţie redusă);

- afecţiunilor biliare şi hepatice ( tulburări de absorbţie şi

depozitare în ficat);

- boli renale ( eliminare crescută)

- hiperdiroidiei ( conversia carotenoidelor deficitară)

- diabetului ( conversia carotenoidelor deficitară)

- deficitului proteic

Manifestările clinice ale carenţei sunt:

- tulburare de vedere nocturnă ( hemeralopie)

- uscăciunea pielii şi mucoaselor

- hiperkeratoză

- întârzierea creşterii şi dezvoltării cu tulburări de osificare

- scăderea rezistenţei la infecţii

Vitamina A se indică în:

- prevenirea şi tratarea stării de hipovitaminoză

- afecţiuni mucocutanate cum ar fi:

-dermatoze

-xeroftalmie

-conjunctivite

-infecţii şi inflamaţii ale căilor respiratorii superioare

-tulburări digestive cronice

-hipertiroidie şi la copii care prezintă întârzieri de

creştere.

Analogii de sinteză ai vitaminei A naturală au acţiune asupra

proliferării şi diferenţierii ţesuturilor, în special al epiteliilor. Astfel:

- Tretinoinul sau acidul all-trans retinoic este folosirea pentru

tratamentul local al acneei.Poate fi folosită pe cale orală în doze mari pentru

tratamentul leucemiei acute promielocitare în asociere cu chimioterapice.

- Isotretinoinul sau acidul 13 cis retinoic este izomenul

tretinoinului şi se utilizează în tratamentul acneei grave nodulochistice,

acneei rozacee grave şi în tulburări de keratinizare rezistente la etetrinat. Se

administrează oral sau cutanat.

- Etretinatul, retinoid asemănător acitretinei se utilizează în

tulburările congenitale de keratinizare, psoriazis, ihtioză şi alte afecţiuni

dermatologice, având avantajul unei durate lungi de acţiune.

- Acetretinul este forma activă a etretinatului având aceleaşi

indicaţii cu acesta, însă o durată de acţiune mai scurtă.

Aceşti compuşi pot produce o serie de reacţii adverse caracteristice,

cel mai important de semnalat fiind riscul crescut de Heratogenitate.

Farmacotoxicologie:

Reacţiile adverse ale vitaminei A apar la doze mari.

Manifestările clinice ale hipervitaminozei A sunt:

- SNC – oboseală

-iritabilitate

-cefalee

- Aparat digestiv: -anorexie

-greaţă

-vomă

- La nivelul pielii şi mucoaselor:

-piele uscată

-pierderea părului

-uscăciunea gurii

-uscăciunea nasului

- La nivelul oaselor: - îngroşarea oaselor lungi

-încetinirea creşterii

- Sânge: - anemie aplastică

-leucopenie

- Hepatic – stare icterică

-hepato-megalie

-creşterea enzimelor hepatice

- La nivelul ocular: tulburări de vedere

Efecte teratogene: excesul de vitamina A în timpul sarcinii poate

produce malformaţii la făt.

Farmacografie:

Necesarul zilnic recomandat de vitamina A:

-copil până la 1 an: 0,375 mg

-copil 1 – 10 ani : 0,4 – 0,7 mg

-bărbaţi: 1 mg

-femei: 0,8 mg

-femei însărcinate: 1,3 mg

-femei care alăptează: 1,2 – 1,3 mg

În terapie sunt folosite: retinolul sub formă de acetat sau palmitat pe

cale orală sau parenterală.

Vitamina A mai poate fi aplicată pe piele şi mucoase sub formă de

soluţii şi unguente.

Uleiul de peşte sau untura de peşte (oleum jecoris) care conţine

vitamina A se foloseşte în administrare orală.

TRETINOINUM

D.C.I.

Indicaţii terapeutice:

Administrarea sistemic:

Este indicat: - în tratamentul adjuvant al neoplaziilor

-în leziuni preneoplazice

-afecţiuni dermatologice

Administrare local: este util în tratamentul acneei vulgare.

Dozare şi mod de administrare:

În cazul preparatelor destinate administrării sistemice:

Diferenţele de metabolizare necesită o posologie individualizată.

Doza zilnică recomandată este de 25 – 75 mg timp de 3 – 4

săptămâni. Numărul de cicluri de tratament şi doza totală se ajustează în

funcţie de tolerabilitate şi rezultatele terapeutice.

Crema trebuie aplicată o dată pe zi.

Rezultatele terapiei apar după – 1 ½ - 3 luni de tratament. Aplicarea

cremei în doze mai mari nu îmbunătăţeşte rezultatele.

Contraindicaţii:

-Hipersensibil la una din componentele produsului;

-Primele 3 luni de sarcină;

-Hipervitaminoză A

-Insuficienţă renală acută

Reacţii adverse:

- cefalee

- descuamare

- diferite simptome asemănătoare hipervitaminozei A

Efectele adverse sunt reversibile dispărând la câteva zile după

întreruperea tratamentului.

În cazul administrării topice la locul de aplicaţie poate să apară o

iritaţie reversibilă, senzaţie de căldură sau înţepături.

Proprietăţi farmacodinamice:

Tretinoinul ( acidul retinoic) se găseşte în organismele vii în cantităţi

infime, fiind un derivat al vitaminei A.

Atenţionări şi precauţii speciale:

Tratamentul trebuie întrerupt dacă apar semne de hipersensibilitate

la tretinoin sau alte componente ale produsului.

Pe parcursul tratamentului se vor urmări probele funcţionale

hepatice şi renale. Medicaţia nu se va opri decât dacă simptomele apărute

sunt severe.

ACITRETINUM

D.C.I.

Indicaţii terapeutice:

Ttulburări severe de keratinizare ca:

- psoriazis eritrodermic

- psoriazis pustular localizat sau generalizat

- ihtioză congenitală

- alte tulburări severe de keratinizare ale pielii care pot fi rezistente

la alte tipuri de tratament.

Dozare şi mod de administrare:

Doza trebuie ajustată individual deoarece există diferenţe în ceea ce

priveşte absorbţia şi rata de metabolizare a acitretinului.

Capsulule trebuie luate de preferinţă o dată pe zi, cu alimentele la

masă, sau cu lapte.

Acitretinul la copii trebuie aplicat numai atunci când toate celelalte

alternative terapeutice s-au dovedit a fi ineficiente.

Contraindicaţii:

Acitretinul este foarte teratogen şi nu trebuie folosit la femeile

gravide.

Este contraindicat pacienţilor cu funcţie renală sau hepatică sever

alterată şi la cei cu valori cronic crescute ale lipidelor serice.

Reacţii adverse:

La majoritatea pacienţilor care iau Acitretin se observă efecte

secundare. Cu toate acestea ele dispar la reducerea dozei sau la oprirea

administrării sale.

Uneori la începutul perioadei de tratament se poate observa o

agravare a simptomatologiei bolii.

Cele mai frecvente efecte secundare sunt simptomele de

hipervitaminoză A , ca de exemplu uscăciunea buzelor, care poate fi

ameliorată prin aplicarea unui unguent gras.

Proprietăţi farmacodinamice:

Acitretinul, substanţă activă a Neotigason, este un analog sintetic

aromatic al acidului retinoic.

Acitretinul are un efect pur simptomatic, mecanismul de acţiune este

încă necunoscut.

Atenţionări şi precauţii speciale:

Funcţia hepatică trebuie controlată înaintea începerii tratamentului

cu Acitretin, la fiecare una sau două săptămâni în primele două luni de la

iniţierea acestuia şi apoi la fiecare 3 luni, în cursul tratamentului.

La copii este necesară monitorizarea strictă a parametrilor de

creştere şi a dezvoltării osoase

În prezent nu se cunosc toate consecinţele administrării de acitretin

pe durata întregii vieţi.

VITAMINA K

Vitamina K numită şi vitamina antihemoragică sau vitamina

coagulării face parte din grupa vitaminelor liposolubile. În grupul vitaminei

K intră mai mulţi compuşi care au în comun nucleul 1,4 naftochinonic.

Astfel au fost descrise:

- vitamina K1 sau fitomenadiona, filochinona

- vitamina K2 sau menachinona

- Vitamina K3 sau menadiona

Aceste 3 vitamine sunt liposolubile, primele două naturale, ultima de

sinteză. Se folosesc şi formele hidrosolubile ale vittaminelor K1 şi K3.

Surse de vitamina K:

Vitamina K este prezentă în:

- produse vegetale:

- frunze verzi ( spanac)

-tomate

-stigmatele de porumb

-uleiuri vegetale

- produse animale:

-carnea

-peştele

- sintetizată şi de flora intestinală la om

Farmacodinamici:

Vitamina K este implicată în coagularea sângelui, intervenind în

formarea unor factori ai coagulării.

Pentru a-şi exercita efectul, vitamina K are nevoie de celule hepatice

sănătoase, funcţionale.

Farmacoterapie

Deşi organismul uman sintetizează vitamina K, carenţe ale acestei

vitamine pot fi întâlnite în anumite situaţii:

- la nou-născut, datorită florei intestinale insuficient dezvoltată,

aportului redus de vitamină, prin laptele matern şi trecerii reduse a vitaminei

prin placentă;

- după administrarea orală timp îndelungat de de AB şi CT cu

spectru larg care pot distruge flora saprofilă ( tetraciclinele şi clonfenicolul şi

sulfamidele;

- la cei care primesc timp îndelungat alimentaţie parenterală;

- cantitate redusă de bilă în intestin ( icter mecanic);

- sindrom de malabsorbţie;

- afecţiuni hepatice în care nu se pot forma prefactorii coagulării

( hepatită, ciroză, insuficienţă hepatică severă)

Carenţa se manifestă prin sîngerări de tip:

- echimoze

- epistaxis

- hemoragie digestivă

- hematurie

- sângerări postoperatorii

- rar hemoptizii şi hemoragii cerebrale

Reducerea nivelelor plasmatice ale vitaminei K determină o scădere

a densităţii osoase şi un risc crescut de fracturi.

Tratamentul cu vitamina K se indică în:

- carenţa vitaminei din cauzele prezentate mai sus;

- supradozarea anticoagulantelor orale, care sunt antivitamina K;

- diateze hemoragice

- hipotrombinemii ce pot apare la tratamente cu salicilaţi

- supradozarea cu vitamina A care poate inhiba formarea

vitaminei vitaminei K de flora intestinală.

Farmacotoxicologie

Suplimentele cu vitamina K1 şi K2 sunt bine tolerate.

Administrarea intravenos a vitaminei K1 poate determina:

- alterarea senzaţiei gustului

- înroşirea feţei

- transpiraţie

- hipotensiune

- tahicardie

Administrarea intravenos trebuie să se facă lent.

Administrarea menadionei se evită la nou-născuţi prematuri şi sugari

fiindcă poate da anemie hemolitică, hiperbilirubinemie.

Farmacografie:

Necesar zilnic recomandat de vitamina K:

Copii pînă la 1 an: 0,005 – 0,01 mg

Copii între 1 – 10 ani: 0,015 – 0,03 mg

Bărbaţi: 0,045 – 0,08 mg

Femei: 0,045 – 0,065 mg

Femei gravide: 0,065 mg

Femei care alăptează: 0,065 mg

Fitomenadiona se administrează oral şi parenteral ( intramuscular şi

intravenos).

Menadiona se administrează oral şi intramuscular, evitându-se la

nou-născuţi prematuri şi sugari.

VITAMINA E

Sub numele de vitamina E este desemnată familia tocopferolilor, cel

mai activ fiind - tocaferolul. Este o vitamină liposolubilă numită şi vitamina

antisterilitate, stabilă la lumină şi căldură în absenţa oxigenului, dar care se

oxidează în prezenţa oxigenului.

Surse de vitamina E

Vitamina E o găsim în următoarele produse:

- origine vegetală:

-uleiuri vegetale ( ulei de soia)

-legume cu frunze verzi

-cereale integrale

- origine animală:

-ficat, carne

-unt, lapte

-ouă

-grăsimi animale

Farmacodinamie

Vitamina E îndeplineşte mai multe roluri în organism:

- are efect antioxidant

Prin aceasta, protejează de oxidare acizii graşi nesaturaţi vitamina A,

carotenoidele, grupele tiolice ale unor enzime.

Ea se opune peroxidării acizilor graşi, fiind transformată într-un

radical liber relativ stabil,retransformat în tocoferol de vitamina C.

Sunt protejaţi astfel de oxidare unii constituenţi celulari importanţi

printre care şi fosfolipidele membranare.

- este implicată în metabolismul acizilor nucleici;

- intervine în metabolismul seleniului;

- intervine în activitatea glandelor sexuale;

- are rol în integritatea morfofuncţională a muşchilor;

- are acţiune anticoagulantă plachetară;

- intervine în funcţia imună unde creşte imunitatea celor vîrstnici.

Farmacoterapie

Ţinând cont de importanţa dată în ultima vreme stresului oxidativ în

diferite afecţiuni, vitamina E care este un antioxidant, a fost testată o serie de

afecţiuni cu rezultate mai mult sau mai puţin semnificative:

- prevenirea aterosclerozei şi de aici prevenirea accidentelor

vasculare cerebrale de origine ateromatoasă, scăderea riscului de afecţiuni

coronariene.

- Prevenirea cancerelor ( în principal cancer de prostată la

fumători).

Carenţa de vitamina E, care se poate instala în cadrul sindromului de

malabsorbţie lipidică nu prezintă simptome specifice, putînd apare:

- tulburări neurologice

- tulburări musculare

- fragilitate eritrocitară

- anemie hemolitică la prematuri

- scăderea activităţii suprarenalelor şi hipofizei

- creşterea riscului aterosclerotic

În acest context, vitamina E este indicată pentru prevenirea şi

tratarea stărilor carenţiale la:

- cei cu malabsorbţie intestinală;

- femei însărcinate care alăptează

- la prematurii hrăniţi artificial

- la vîrstnici cu tulburări de circulaţie periferică.

Pe lîngă toate acestea, ea mai este indicată în:

- avort habitual

- sterilitate

- distrofii musculare

- hepatită cronică

- dermatoze

- afecţiuni neurologice

Farmacotoxicologie

Dozele mari şi tratamentele îndelungate pot produce tulburări

genitale cum ar fi:

- oligospermie

- azospermie

- involuţia ovarelor

- tulburări de menstruaţie

Pot apărea:

- hemoragii

- dureri de cap

- oboseală

- greaţă

- tulburări de vedere

Farmacografie:

Necesar zilnic recomandat pentru vitamina E:

Copii până la 1 an: 3 – 4 mg

Copii 1 – 10 ani: 6 – 7 mg

Bărbaţi: 10 mg

Femei : 8 mg

Femei gravide: 10 mg

Femei care alăptează: 11 – 12 mg

Doza terapeutică se administrează oral dar şi parenteral ,

intramuscular.

VITAMINA D

Vitamina D ( calciferolii) numită şi vitamina antirahitică, este o

vitamină liposolubilă. În grupul vitaminei D sunt incluse 6 vitamine de la D2

la D7. Cei mai importanţi compuşi din grupul calciferolilor sunt:

- D2 – ergocalciferol

- D3 – colecalciferol

- Calcifediol – metabolit activ

- Calcitriol – metabolit activ

- Alfacalcidol

- Un analog sintetic al vitaminei D, dihidrotalusterol

Surse de vitamina D:

Colecalciferolul ( vitamina D3) are origine endogenă şi exogenă.

El este sintetizat la nivelul pielii.

Vitamina D se găseşte în ficat, unt, lapte, brânză, peşte gras,

gălbenuş de ou.

Farmacodinamie

Vitamina D este implicată în homeostazia calciului şi fosfatelor

prin influenţarea:

- absorbţiei

- mobilizări din oase

- eliminări renale a acestora

La nivel intestinal:

Vitamina D stimulează absenţa calciului şi fosfatului favorizând

sinteza unor proteine numite calbinotine care creşte pasajul calciului prin

citosolul celulei digestive.

La nivel renal:

Vitamina D creşte retenţia de utină a calciului şi fosfatului prin

creşterea reabsorbţiri acestora la nivelul tubilor renali proximali.

La nivel osos:

Vitamina D participă la mineralizarea normală a oaselor.

Farmacoterapie:

Hipovitaminoza D poate să apară:

- prin lipsa sau insuficienţa expunerii la soare;

- prin aport insuficient, prin alimente;

- la persoanele cu malabsorbţie;

- la cei cu afecţiuni hepatice şi biliare ce pot afecta absorbţia

vitaminei

- la persoanele cu acidoză hipocloremică şi insuficienţa renală

cronică;

- la femei însărcinate şi în perioada de alăptare;

- la persoanele ce folosesc timp îndelungat medicaţia

anticonvulsivantă ( fenobarbital, fenitoin)

- la cei care folosesc doze mari de glucocorticosteroizi.

Hipovitaminoza D îmbracă forma de rahitism la copil şi

osteomalacie la adulţi.

Ea poate determina hipocalcemie şi hipofosfatemie.

Vitamina D este folosită pentru:

- prevenirea şi tratamentul stărilor carenţiale D;

- rahitism;

- osteomalcie;

- osteoporoză;

- hipocalcemie;

- hiporatiroidie;

- tuberculoză cutanată.

Calcipotriolul se foloseşte local în forme uşoare şi medii de

psoriazis.

Farmacotoxicologie:

Administrarea în cantităţi mari de vitamina D poate duce la

fenomenul de hipervitaminoză cu hipercalcemie şi hipercalciurie, însoţite de

calcefieri ale ţesuturilor moi de la nivelul inimii, rinichilor, vaselor de sânge,

plămânilor, ochilor.

Manifestările ce apar sunt:

- Digestivă:

-greaţă