MEDICATIA SISTEMULUI MEDICATIA SISTEMULUI NERVOS CENTRALNERVOS CENTRAL

SEDATIVE SI HIPNOTICE

Somnul fiziologic- reprezinta o stare de repaus a organismului, care

alterneaza periodic cu starea de veghe, constituind bioritmul veghe-somn;

Se manifesta prin:- unele modificari de ordin cantitativ ale functiilor

psihice, motorii si vegetative, comparativ cu starea de veghe;

Somnul este necesar la toate varstele pentru contributia sa in:

- mentinerea echilibrului psiho-fiziologic si sanatatii;

- procesul de crestere la copii;- activitatea normala din starea de veghe.

Tipurile de somn:- Somnul este constituit din doua tipuri de

somn, care in mod normal se succed periodic si au un caracter ciclic:

- somnul lent;

- somnul rapid, paradoxal.

Hiposomniile

Tulburarile somnului: - hipersomnie

- hiposomnie

INSOMNIA ADEVARATA ESTE RARA !

Hiposomnia poate apare:- rar, de scurta durata, la oameni sanatosi;- frecvent, in boli psihiatrice (stari de

depresie, schizofrenie) si medicale (insotite de durere, etc.).

Clasificarea hiposomniilor:

1. In functie de momentul manifestarii: hiposomnie initiala, cu dificultate de

adormire (in anxietate); hiposomnie intermitenta, cu somn

discontinuu (stari depresive); hiposomnie terminala, cu trezire precoce

(la varstnici); hiposomnii de noapte, cu inversarea

ritmului normal veghe-somn, zi-noapte.

2. In functie de etiologie: psihogena; psihotica; neurologica; simptomatica; toxica.

3. In functie de durata: pasagera; de scurta durata (saptamani); cronica (luni, ani).

Terapia insomniilor tratamentul cauzelor; psihoterapie; masuri igieno-dietetice de viata; Sedative; hipnotice.

Efectul sedativ - se manifesta prin calmarea, linistirea bolnavului agitat, deprimare psiho-motorie si diminuarea performantelor.

Efectul hipnotic – consta in favorizarea instalarii si mentinerii unui somn asemanator cu cel fiziologic.

Clasificarea sedativelor-hipnoticelor:Sedative hipnotice nebarbiturice;Sedative hipnotice barbiturice.

Sedative hipnotice nebarbiturice

Benzodiazepine

Nitrazepam Zolpidem

Oxazepam Zopiclona

Flurazepam

Triazolam Zaleplon

Mecanism de actiune:- interactioneaza cu receptorii specifici

benzodiazepinici;- intensifica inhibarea mediata de GABA;

Actiune farmacodinamica:- efect hipnotic: - scad durata de instalare a somnului

- diminua numarul de treziri

- somnul este odihnitor si fara somnolenta reziduala

- efect anxiolitic: - diminua nelinistea, anxietatea;

- efect miorelaxant- efect anticonvulsivant

Utilizari terapeutice

in insomnii: - pentru mentinerea somnului: Nitrazepam,

Oxazepam,

Flurazepam;- pentru initierea somnului: Triazolam

Efecte adverse: - mai frecvente la varstnici- sedare diurna

Contraindicatii si precautii:- NU SE ASOCIAZA CU ALCOOLUL, ALTE

DEPRIMANTE ALE SNC !- dependenta fizica apare dupa administrare

prelungita;- tratamentul nu se intrerupe brusc;- dezvolta toleranta pentru efectul hipnotic;- In supradozaj antidotul specific:

FLUMAZENIL

Zolpidem si Zopiclona

Actiune farmacodinamica:- efect sedativ;- efect hipnotic: - favorizeaza instalarea somnului

- creste durata somnului

- amelioreaza calitatea somnului

- efect anxiolitic;- efect anticonvulsivant (Zopiclona);- efect miorelaxant.

ZolpidemAvantaje comparativ cu benzodiazepinele:- nu influenteaza stadiile somnului;- nu produce toleranta;- nu produce sindrom de abstinenta la

intreruperea brusca a medicatiei;Utilizari terapeutice:- in insomnii (inclusiv la varstnici).Efecte adverse:- sunt bine suportate;- Zolpidem: ameteli, cefalee, greturi, diaree, rar;- Zopiclona: frecvent gust metalic, tremor, rar

xerostomie, ameteli.

Farmacografie:

Zolpidem – Stilnox – 1 comprimat seara;

Zopicloma – Imovane – 1 comprimat seara.

SEDATIVE HIPNOTICE BARBITURICE

Farmacocinetica: - se absorb bine dupa administrare orala;- unele se distribuie rapid in creier;- metabolizarea este hepatica.

Mecanism de actiune:- actioneaza pe receptorii specifici si

intensifica inhibitia mediata de GABA.

Actiune farmacodinamica:- efect sedativ (doze mici);- efect hipnotic;

Durata somnului indus de barbiturice:- lunga (8 ore): Fenobarbital;- medie (3-6 ore): Amobarbital;- scurta (< 2 ore): Ciclobarbital;- foarte scurta (15-20 minute): Tiopental;

- anestezic general (Tiopental sodic);- efect anticonvulsivant (antiepileptic):

Fenobarbital

Utilizari terapeutice- sedative in: stari de hiperexcitabilitate,

tireotoxicoza, sindrom psihovegetativ cu manifestari digestive;

- hipnotice in: insomnii.

Efecte adverse- agitatie psihomotorie (la varstnici);- obisnuinta si dependenta;- somnolenta reziduala;- in supradozaj: intoxicatie acuta.

Intoxicatia acuta cu barbituriceSimptomatologie- dificultate in vorbire;- hipotermie;- atonie musculara;- coma vigila (uneori).Tratament- spalatura gastrica: in primele 6 ore;- Manitol;- alcalinizante: solutie de bicarbonat de sodiu

14‰, perfuzie i.v. 4-6 l/zi + lactat de potasiu;- respiratie asistata.

Contraindicatii:- insuficienta respiratorie severa;- sindrom depresiv;- asocierea cu alcoolul/alte deprimante ale

SNC;- soferi.

Principii de administrare:- utilizarea unei doze minime eficace;- administrare intermitenta:

2-4 zile/saptamana

maximum 4 saptamani- doza se reduce progresiv pentru a evita

revenirea insomniei.

Farmacografie:

Fenobarbital cpr. 15 mg

cpr. 100 mg

fiola 200 mg

Ciclobarbital cpr.

ANXIOLITICELE

Efectul anxiolitic (tranchilizant) este caracterizat prin diminuarea anxietatii, indepartarea emotiilor, nelinistii, a tensiunii psihice.

Se instaleaza o stare de calm, de destindere denumita actiune ataractica (ataraxia=liniste sufleteasca)

Termenul de anxietate:Se refera la sentimente psihologice

paroxistice sau persistente si la simptomatologia somatica (dispnee, transpiratie, insomnie, tremuraturi) ce perturba functiile normale;

Starile de anxietate includ: Perturbari anxioase generalizate (stare

continua de anxietate, fara un motiv clar si insomnie);

Panica: caracterizata prin instalarea brusca, neasteptata si coplesitoare a unui sentiment de frica intensa cu simptome somatice asociate (transpiratii, tahicardie, dispnee, dureri retrosternale, senzatie de sufocare/asfixie, etc.);

Afectiune fobica: au in comun persistenta unei spaime intense de anumite obiecte, activitati sau situatii;

Perturbari de stress posttraumatic: cu referire la afectarea acuta si cronica a psihicului ca urmare a unor evenimente traumatizante.

ANXIOLITICE ANXIOLITICE

BENZODIAZEPINE NEBENZODIAZEPINICE

Diazepam Buspirona

Clordiazepoxid Hidroxizin

Oxazepam

Medazepam

Bromazepam

Lorazepam

BENZODIAZEPINELE

Farmacocinetica- se absorb bine din intestin dupa

administrare orala;- se distribuie bine si rapid in creier;- TRAVERSEAZA PLACENTA;- metabolizare hepatica;- eliminare renala.

Farmacografie

Diazepam - cpr. 2 mg, 10 mg

- f. (i.m./i.v.)

Valium - cpr. 2 mg, 5 mg, 10 mg

- f.; sirop;

Clordiazepoxid – Napoton dj., 2-4 dj/zi

Oxazepam – Oxazepam, cpr. 4/zi (1+1+2 seara)

Medazepam – Rudotel cpr. 1-2 cpr/zi

Bromazepam – Lexotanil cpr.

Lorazepam – Lorivan, cpr.

ANXIOLITICE NEBENZODIAZEPINICEHidroxizinActiune farmacodinamica:- anxiolitic moderat;- sedativ;- miorelaxant;- antihistaminic;- antiemetic;- antiaritmic.Utilizari terapeutice: anxietate, nevroza

anxioasa, insomnii.Contraindicatii: sarcina, epilepsie.Farmacografie: Hidroxizin – Atarax, dj.

Buspirona - anxiolitic de generatia a II-a

Actiune farmacodinamica:- anxiolitic selectiv cu efect asemanator cu

diazepamul;

Avantaje: - NU ARE EFECT MIORELAXANT;- efectul sedativ este redus;- nu dezvolta dependenta, sindrom de abstinenta;- nu intensifica efectul deprimant SNC al hipnoticelor,

alcoolului etilic;

Utilizari terapeutice:- stari de anxietate cronica;

Farmacografie: Buspirona – Buspar, Stressigal, cpr.

ANTIDEPRESIVELE SI LITIUL

Antidepresivele sunt un ansamblu heterogen de medicamente cu proprietatea comuna de a ameliora dispozitia afectiva a bolnavului deprimat, atenuand simptomele caracteristice depresiei.

Rezultatul: un efect antidepresiv cu instalarea unei stari hipomaniacale/maniacale.

Depresia: afectiune frecventa, uneori grava, dar curabila caracterizata printr-o modificare profunda a starii timice cu caderea tonusului neuro-psihic. Se asociaza frecvent cu anxietatea.

Pacientul are: - un sentiment de neputinta globala;- culpabilitate;- autodepreciere;- ganduri suicidare.

Se disting trei forme clasice de depresie:- depresia endogena (depresia majora);

caracterizata printr-o durere morala intensa, pierderea stimei fata de sine, ganduri suicidare;

- depresia reactiva (nevrotica) consecutiv unei psiho-traume marcate;

- depresia organica (“mascata”) secundara unei afectiuni somatice.

Clasificare:

1. Antidepresive triciclice

2. Antideptresive atipice

3. Antidepresive inhibitoare ale receptorilor serotoninei

4. Sarurile de litiu

5. Antidepresive inhibitoare ale receptorilor monoaminooxidazei

Antidepresivele triciclice

Reprezentanti:

IMIPRAMINA

AMITRIPTILINA, NORTRIPTILINA

DOXEPINA

AMOXAPINA

MAPROTILINA

Actiune farmacodinamica:antidepresivasedativa si anxiolitica/stimulanta pe SNC

Utilizari terapeutice:stari depresive endogenemaladia Parkinsonenurezis nocturn la copii

Administrare: oral (doza de atac + doza de intretinere); f (i.m., i.v.), in urgente

Efecte adverse:o hTAo xerostomieo constipatieo tremoro convulsiiContraindicatii: glaucom, epilepsie,

hipotensiviFarmacografie: AMITRIPTILINA – AMITRIPTILINA dg. si f

NORTRIPTILINA – NORTRIPTILINA dg.

DOXEPINA – DOXEPIN dg. si f.

MAPROTILINA – LUDIOMIL cpr. si f.

Antidepresive atipiceReprezentanti:

MIANSERINA FLUOXETINATRAZODONA FLUVOXAMINA

VILOXAZINA

MIANSERINA- antidepresiv triciclicActiune farmacodinamica: antidepresiva marcata si cu efect mai rapid decat

compusii triciclici sedativa anticolinergic slab (nu produce hTA)Utilizari terapeutice: in toate tipurile de depresiiFarmacografie: MIANSERIN cpr.

TRAZODONA

antidepresiv triciclic; actiune sedativa marcata; Hipnotic.

Utilizari terapeutice: depresii cu agitatie si insomnieFarmacografie: TRAZODONE cpr.

((

Antidepresive atipice inhibitoare ale receptorilor serotoninei

FLUOXETINA

FLUVOXAMINA

FLUOXETINAActiune farmacodinamica: antidepresiv atipic cu potenta mare; nu are efect sedativ; produce stimulare si senzatie de energizare.

Utilizari terapeutice:depresie endogena;depresie insotita de anxietate.

Efecte adverse: bine tolerate

Rar:efecte de tip atropinic sau cardiotoxicitate;cefalee, insomnie;greturi, diaree; inversarea dispozitiei afective => RISC

SUICIDAR.Farmacografie: FLUOXETINA – PROZAC cpr.

FLUVOXAMINA – FEVERIN, cpr

SARURILE DE LITIU

Reprezentanti: CARBONATUL DE LITIU

GLUCONATUL DE LITIUFarmacocinetica: traverseaza placenta; difuzeaza in laptele matern.

Actiune farmacodinamica: psihotropa; atenueaza tulburarile afective in psihoza

maniacala.

Utilizari terapeutice: prevenirea recidivelor in psihoza maniaco-

depresiva; tratamentul curativ al acceselor maniacale; unele forme de schizofrenie.

Efecte adverse: depind de doza

neurologice (astenie, somnolenta, vertij);cutanate;cardiotoxicitate (aritmii);crestere pnderala.

In supradozaj: tulburari de memorie, astenie marcata, dureri precordiale, aritmii, coma → colaps cardio-vascular

Contraindicatii: sarcina, insuficienta renala, boli cardiace severe, dieta hiposodata

Farmacografie: CARBONAT DE LITIU cpr.

GLUCONAT DE LITIU – NEUROLITIUM fiole buvabile