Cuprinde:Cuprinde: - ANTITUSIVE- ANTITUSIVE - EXPECTORANTE- EXPECTORANTE - ANTIASTMATICE- ANTIASTMATICE

ANTITUSIVEANTITUSIVEMecanism de actiuneMecanism de actiune::

- Deprima centrul tusei- Deprima centrul tusei receptorii sensitivi din mucoasa receptorii sensitivi din mucoasa

respiratorie respiratorie

Clasificare:Clasificare: - OPIOIDE- OPIOIDE - NEOPIOIDE- NEOPIOIDE

ANTITUSIVE OPIOIDE1. Opiul si MorfinaActiune f-dinamica: - antitusiva

- analgezica - tranchilizanta

Indicatii: - cancer bronhopulmonar - anevrism de artera aorta - infarct pulmonar

Efecte adverse: - dependenta - deprimarea centrului respirator → stop respirator !

ANTITUSIVE OPIOIDEANTITUSIVE OPIOIDE2. 2. Codeina Codeina (Metilmorfina)(Metilmorfina) – CODENAL, – CODENAL,

CODEINA FOSFATCODEINA FOSFATActiune f-dinamicaActiune f-dinamica: - antitusiva: - antitusiva

- analgezica- analgezica - sedativa slaba- sedativa slaba

3. 3. NoscapinaNoscapina – TUSAN – TUSAN~ Codeina, dar ~ Codeina, dar NUNU deprima centrul deprima centrul

respiratorrespirator efect analgezicefect analgezic

4. 4. DextrometorfanDextrometorfan – – TUSIN, HUMEXTUSIN, HUMEX

ANTITUSIVE NEOPIOIDEANTITUSIVE NEOPIOIDE1. GLAUCINA1. GLAUCINA

• • act. antitusiva slaba, de scurta durataact. antitusiva slaba, de scurta durata

2. CLOBUTINOL – TABCIN, TUSSAMED2. CLOBUTINOL – TABCIN, TUSSAMED • • antitusiv cu actiune centrala indicat in tusea antitusiv cu actiune centrala indicat in tusea

neproductiva, jenantaneproductiva, jenanta

3. BUTAMIRAT – SINECOD, TUSOSEDAL3. BUTAMIRAT – SINECOD, TUSOSEDAL•• indicat in - tusea iritativaindicat in - tusea iritativa

- bronhoscopie- bronhoscopie

4. OXELADINA – PAXELADINE4. OXELADINA – PAXELADINE• • preferat in pediatriepreferat in pediatrie

EXPECTORANTE• SECRETOLITICE (MUCOLITICE)

↓ vascozitatea mucusului

• SECRETOSTIMULANTE↑ activitatea secretorie a gld. bronsice↑ motilitatea cililor↑ peristaltica mucoasei bronsice

EXPECTORANTE SECRETOLITICEEXPECTORANTE SECRETOLITICE

Utilizari terapeutice:Utilizari terapeutice:•bronsita ac./cr. acutizata;bronsita ac./cr. acutizata;•pneumonii;pneumonii;•bronhopneumonii;bronhopneumonii;•bronsiectazie;bronsiectazie;•mucoviscidoza;mucoviscidoza;

EXPECTORANTE SECRETOLITICE1. BROMHEXIN - BROFIMEN

- BISOLVON• mucolitic cu actiune moderata

2. AMBROXOL- MUCOVENT, MUCOSOLVAN• mucolitic cu actiune intensa

EXPECTORANTE SECRETOLITICEEXPECTORANTE SECRETOLITICE3. ACETILCISTEINA – MUCOSOLVIN, 3. ACETILCISTEINA – MUCOSOLVIN,

FLUIMUCILFLUIMUCIL• • mucolitic cu actiune intensamucolitic cu actiune intensa• • utilizat si ca antidot in intoxicatia cu utilizat si ca antidot in intoxicatia cu Paracetamol Paracetamol !!

4. CARBOCISTEINA – KARBOCISTEIN, 4. CARBOCISTEINA – KARBOCISTEIN, FLUIDOLFLUIDOL• • actiune mucoliticaactiune mucolitica• • efect antiinflamator prin antagonizarea efect antiinflamator prin antagonizarea kininelor localekininelor locale

EXPECTORANTE SECRETOLITICEEXPECTORANTE SECRETOLITICE5. ERDOSTEINA - ERDOMED5. ERDOSTEINA - ERDOMED

• • mucolitic indicat in tulburari ale secretiei mucolitic indicat in tulburari ale secretiei bronsice;bronsice;• • utilizat in bronsite acute, pusee acute ale utilizat in bronsite acute, pusee acute ale BPCO, bronsiectazie, astm bronsic BPCO, bronsiectazie, astm bronsic hipersecretor;hipersecretor;

• profilaxia si tratamentul complicatiilor respiratorii dupa interventii chirurgicale: bronhopneumonie, atelectazie pulmonara.

EXPECTORANTE SECRETOLITICE

Preparate locale – aerosoli• mucolitice cu actiune intensa, prelungita (12-24 ore)• utilizate in: - mucoviscidoza - bronsiectazie - postoperator - imunodeprimati

Prezentare: BISOLVON MESNA - MISTABRON, MUCOFLUID

EXPECTORANTE SECRETOSTIMULANTE

1. GUAIAFENESINA – TRECID• act. expectoranta prin fluidificarea sputei• act. sedativa• act. miorelaxanta

2. SIROGAL• amestec de SM cu efect expectorant modest

3. SIROP DE PATLAGINA ~ SIROGAL

Componentele FIZIOPATOLOGICE Componentele FIZIOPATOLOGICE majore ale AB sunt:majore ale AB sunt:• • bronhospasmulbronhospasmul• • inflamatia inflamatia • • hipersecretia bronsica hipersecretia bronsica

Fenomenele PATOGENICE majore ale AB sunt:1) Hiperreactivitatea musc. netede bronsice <= stimuli

• mecanici • chimici Bronhospasm •

alergeni • efort • frig

2) Autacoizi – formati si eliberati in CRa) Histamina (mastocite) cu act.:

• bronhoconstrictoare;• congestiva;• secretie de mucus.

COXb) Prostanoizii acid arahidonic

• Tromboxan agregant plachetar (plachete) bronhoconstrictor• Prostaciclina → vasodilatator (endot. vasc.)• Prostaglandina E → vasodilatator (celule)

c) Leucotrienele • LTB (L si epit. Traheal) → agreg.

plachetara• LTC• LTD L si mastocite → relax. br.

• LTE

d) Factorul de agregare plachetara (PAF)d) Factorul de agregare plachetara (PAF)→ → bronhospasmbronhospasm vasodilatatievasodilatatie inflamatieinflamatie

3. 3. SNV → dezechilibru la nivelul influentelor SNV → dezechilibru la nivelul influentelor adrenergice si colinergiceadrenergice si colinergicea) ADR. → recept. a) ADR. → recept. ΒΒ22 → relax. br. mici → relax. br. micib) ACH. → recept. muscarinici → contr. br. marib) ACH. → recept. muscarinici → contr. br. mari

↑ ↑ secretiilesecretiileIn AB sunt implicate urmatoarele defecte:In AB sunt implicate urmatoarele defecte:

• • hiperexcitabilitate vagala;hiperexcitabilitate vagala;• • defect de eliberare a ADR.defect de eliberare a ADR.• • deficit al recept. deficit al recept. 22

ANTIASTMATICEANTIASTMATICEMedicamentele utilizate in Medicamentele utilizate in

tratamentul AB sunt:tratamentul AB sunt:• •

BRONHODILATATOAREBRONHODILATATOARE• • ANTIINFLAMATOAREANTIINFLAMATOARE

BRONHODILATATOARE• Agonistii β2 adrenergici;• Antagonistii colinergici;• Musculotrope

AGONISTII AGONISTII ββ2 (SIMPATICOMIMETICE 2 (SIMPATICOMIMETICE ββ2)2)= bronhodilatatoare de = bronhodilatatoare de I alegere I alegere in toate in toate

treptele ABtreptele ABMecanism de actiune:Mecanism de actiune:

Stimuleaza receptoriiβ2

Activarea adenilatciclazei

↑ AMPc

Activarea proteinkinazei

Inhibitia fosforilarii miozinei ↓ Ca i-cel

relax. musc. bronsice

AGONISTI β2 ADRENERGICI

De scurta durata:• TERBUTALINA - BRICANYL • SALBUTAMOL - VENTOLIN• FENOTEROL - BEROTEC• CLENBUTEROL – SPIROPENT• METAPROTERENOL – ALUPENT• BITOLTEROL – TOMALATE• REPROTEROL

AGONISTI β2 ADRENERGICI

Act. f-dinamica → bronhodilatatoare puternica → NU act. antiinflamatoare

Indicatii: - AB intermitent (I alegere) - AB persistent (treapta II-III-IV) – in crize sau

profilacticAdministrare: - orala

- injectabila - inhalatorie

AGONISTI β2 ADRENERGICIDe lunga durata:

• SALMETEROL – SEREVENT

• FORMOTEROL - OXIS

AGONISTI AGONISTI ΒΒ2 ADRENERGICI2 ADRENERGICIActiune f-dinamica → Actiune f-dinamica → bronhodilatatie lunga (~ bronhodilatatie lunga (~

12ore)12ore) → → NU act. antiinflamatoareNU act. antiinflamatoare

IndicatiiIndicatii: - AB persistent toate formele: - AB persistent toate formele - NU in criza de AB- NU in criza de AB

Efecte adverseEfecte adverse: - toleranta ← ↓ sensibilitatii : - toleranta ← ↓ sensibilitatii recept.recept.ΒΒ22

← ↓ ← ↓ nr. recept. nr. recept. ΒΒ22 - interferenta eficacitatii - interferenta eficacitatii

steroizilorsteroizilor

ANTAGONISTII COLINERGICIANTAGONISTII COLINERGICI• • ATROPINAATROPINA• • BROMURA DE IPRATROPIUBROMURA DE IPRATROPIU• • OXITROPIUMOXITROPIUM• • TIOTROPIUMTIOTROPIUM

CaracteristiciCaracteristici: : • • mai slabe decat agonistii mai slabe decat agonistii ββ2 adrenergici2 adrenergici• • efectul → instalat lent (~ 30 min)efectul → instalat lent (~ 30 min)

→ → dureaza 8 – 12 ore; 72 ore pentru dureaza 8 – 12 ore; 72 ore pentru Tiotropium Tiotropium

ANTAGONISTII COLINERGICIANTAGONISTII COLINERGICIMec. de actiuneMec. de actiune: : → blocheaza recept. colinergici→ blocheaza recept. colinergici

→ → blocheaza contractia vagala a blocheaza contractia vagala a musculaturii si secretia bronsicamusculaturii si secretia bronsica

IndicatiiIndicatii: - alternativa terapeutica a : - alternativa terapeutica a ββ2 2 adrenergicelor la adrenergicelor la bolnavii coronarieni bolnavii coronarieni- intoleranta la - intoleranta la ββ22 adrenergice sau Teofilina adrenergice sau Teofilina

PrezentarePrezentare: : ATROVENT (bromura de ipratropiu)ATROVENT (bromura de ipratropiu)BERODUAL (fenoterol + bromura de ipratropiu)BERODUAL (fenoterol + bromura de ipratropiu)COMBIVENT (salbutamol + bromura de COMBIVENT (salbutamol + bromura de ipratropiu)ipratropiu)SPIRIVA (tiotropium)

MUSCULOTROPEMUSCULOTROPETEOFILINA – MIOFILIN, THEO SRTEOFILINA – MIOFILIN, THEO SRAct. f-dinamicaAct. f-dinamica::

bronhodilatatoare – mai slaba decat bronhodilatatoare – mai slaba decat ββ2 2 adrenergiceleadrenergicele antiinflamatoare si imunomodulatoareantiinflamatoare si imunomodulatoare+ SNC → insomnie, nervozitate, tremor+ SNC → insomnie, nervozitate, tremorcardiostimulanta → palpitatii, dureri precordialecardiostimulanta → palpitatii, dureri precordialediuretica - slabadiuretica - slaba

MUSCULOTROPEMUSCULOTROPEMec. de actiuneMec. de actiune: inhiba fosfodiesteraza : inhiba fosfodiesteraza

→↑AMPc→↑AMPc=> relaxeaza musc. bronsica=> relaxeaza musc. bronsica

IndicatiiIndicatii: - : - criza de ABcriza de AB – i.v. lent sau PEV – i.v. lent sau PEV - de electie in AB nocturn- de electie in AB nocturn - AB tratament de fond + - AB tratament de fond +

corticoterapie corticoterapie inhalatorieinhalatorie - bronsita cronica spastica- bronsita cronica spastica

!! Teofilina = M. cu IT mic → monitorizarea Teofilina = M. cu IT mic → monitorizarea tratamentuluitratamentului

ANTIINFLAMATOARECORTICOTERAPIA INHALATORIE

• medicatie de electie in AB persistent, toate formele• permite ↓ semnificativa a dozelor=> ↓ efectelor adverse

BECLOMETAZONA – BECOTIDEFLUTICAZONA – FLIXOTIDEFLUNISOLIDE – BRONILIDEBUDESONIDE – PULMICORTTRIAMCINOLONE - AZMACORT

Actiunea antiinflamatoare se manifesta:• la nivel celular →

• la nivel histologic: ↓ edemul mucoaseihipersecretia de mucusfibroza subepiteliala

receptori specifici citoplasmatici

complex

nucleu (ADN)

+ Lipocortina

Fosfolipaza A2

↓ leucotrienele↓ prostaglandinele

CORTICOTERAPIA – INHALATORIECORTICOTERAPIA – INHALATORIEIndicatiiIndicatii: - AB persistent (toate formele): - AB persistent (toate formele)

- BPCO- BPCO - sarcoidoza, mucoviscidoza- sarcoidoza, mucoviscidoza

Efecte adverseEfecte adverse::→ → locale: - candidoza orofaringianalocale: - candidoza orofaringiana

- tuse iritativa- tuse iritativa - disfonie- disfonie - bronhospasm paradoxal- bronhospasm paradoxal

→ → sistemice: - ↓ rezistentei la infectiisistemice: - ↓ rezistentei la infectii - osteoporoza- osteoporoza

Corticodependenta si corticorezistenta Corticodependenta si corticorezistenta !!

CORTICOTERAPIA SISTEMICACORTICOTERAPIA SISTEMICA→→ doar in AB forma severa, pentru o perioada doar in AB forma severa, pentru o perioada

scurtascurta

AdministrareAdministrare:: oral - PREDNISON (cp. 5 mg) – dozele se oral - PREDNISON (cp. 5 mg) – dozele se

↓treptat ↓treptat !!!! i.v.i.v. - HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON (f)- HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON (f)

- METILPREDNISOLON (SOLU-MEDROL)- METILPREDNISOLON (SOLU-MEDROL)

INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITAREINHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITARE1.1. ACID CROMOGLICIC = CROMOGLICAT DISODICACID CROMOGLICIC = CROMOGLICAT DISODIC

(INTAL, LOMUDAL)(INTAL, LOMUDAL)antiastmatic cu proprietati antialergice si antiastmatic cu proprietati antialergice si antiinflamatoareantiinflamatoare

Mecanism de actiuneMecanism de actiune: inhiba elib. histaminei: inhiba elib. histaminei inhiba elib. de leucotrieneinhiba elib. de leucotriene inhiba PAFinhiba PAF

IndicatiiIndicatii: - profilactic in: - AB alergic: - profilactic in: - AB alergic - rinite, conjunctivite alergice- rinite, conjunctivite alergice - AB la frig, substante iritante, efort - AB la frig, substante iritante, efort

AdministrareAdministrare: - aerosoli: - aerosoli - instilatii oculare, nazale- instilatii oculare, nazale

INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITAREINHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITARE2) NEDOCROMIL – TILADE2) NEDOCROMIL – TILADE

• • derivat al acidului cromoglicic, cu potenta marederivat al acidului cromoglicic, cu potenta mare3) KETOTIFEN – ZADITEN3) KETOTIFEN – ZADITENProprietatiProprietati:: - antiastmatice; - antiastmatice;

- antihistaminice.- antihistaminice.Mecanism de actiuneMecanism de actiune: : inh. elib. histaminei inh. elib. histaminei

+ leucotriene; + leucotriene; inh. PAF inh. PAF blocarea recept. H blocarea recept. H11

IndicatiiIndicatii: profilaxia: - AB alergic: profilaxia: - AB alergic - rinite, conjunctivite alergice- rinite, conjunctivite alergice

! ! NUNU in criza AB in criza AB

ANTILEUCOTRIENE: ANTILEUCOTRIENE: • • MONTELUKAST SODIC – SINGULAIRMONTELUKAST SODIC – SINGULAIR• • ZAFIRLUKAST – ACCOLATEZAFIRLUKAST – ACCOLATE• • PRANLUKAST PRANLUKAST • • ZILEUTON ZILEUTON

MONTELUKAST SODIC – SINGULAIRMONTELUKAST SODIC – SINGULAIR• • antagonist selectiv al receptorului CYSLTantagonist selectiv al receptorului CYSLT11

IndicatiiIndicatii: - AB alergic: - AB alergic - AB la Aspirina- AB la Aspirina - profilaxia bronhoconstrictiei indusa de efort- profilaxia bronhoconstrictiei indusa de efort ! ! NUNU in criza ABin criza AB

Terapie asociata: Terapie asociata: - corticoterapiei- corticoterapiei → → permit ↓ dozelorpermit ↓ dozelor - - ββ22 adrenergicelor adrenergicelor

Tipul de astm

bronsic

Tratament preventiv pe termen lung

Ameliorare rapida

Treapta Iintermitent

Nu este necesar sauSingulair

Β2 adrenergic inhalator la nevoieNU mai mult de 1 data/saptamanaΒ2 adrenergic sau cromoglicat disodic inainte de efort expunere la alergen

Treapta II persistent usor

Corticosteroizi inhalatorisau Singulairsau Cromoglicat, Nedocromilsau Teofilina cu eliberare lentasau Serevent inhalator

Idem treapta INU mai mult de 3 – 4 ori/zi

Tipul de astm

bronsic

Tratament preventiv pe termen lung

Ameliorare rapida

Treapta IIIPersistent moderat

Corticosteroizi inhalatori+Serevent inhalatorTeofilina cu eliberare lentasau Salbutamol comp.

Idem treapta II

Treapta IV persistent sever

Corticosteroizi inhalatori+Serevent inhalatorTeofilina cu eliberare lentasau Salbutamol comp.+Corticosteroizi oral

Idem treapta III

Alte antiastmatice pentru uz sistemicAlte antiastmatice pentru uz sistemicFENSPIRID – EURESPALFENSPIRID – EURESPAL, , antagonizeaza mediatorii antagonizeaza mediatorii

chimici ai inflamatiei, responsabili de edem, chimici ai inflamatiei, responsabili de edem, hipersecretie, bronhoconstrictiehipersecretie, bronhoconstrictie

Indicatii: bronsite cronice, coriza, astmIndicatii: bronsite cronice, coriza, astmSURFACTANTII PULMONARISURFACTANTII PULMONARI

CUROSURF,CUROSURF, SURVANTA, EXOSURFSURVANTA, EXOSURF NEONATALNEONATAL – – utilizati pentru substituirea surfactantului endogen utilizati pentru substituirea surfactantului endogen absent sau insuficient la n.n. cu VG < 34 sapt.absent sau insuficient la n.n. cu VG < 34 sapt.

Indicatii: Sindrom de detresa respiratorie (boala Indicatii: Sindrom de detresa respiratorie (boala membranelor hialine)membranelor hialine)

Administrare: endotrahealAdministrare: endotraheal