Cuprinde SM care acţionează asupra Cuprinde SM care acţionează asupra viruşilor în diferite etape ale viruşilor în diferite etape ale replicării.replicării.
CLASIFICARECLASIFICARE Antivirotice antivirusuri ARNAntivirotice antivirusuri ARN Antivirotice antivirusuri ADN Antivirotice antivirusuri ADN Antivirotice antiretrovirusuriAntivirotice antiretrovirusuri InterferoniiInterferonii
1.1. Antivirotice antivirusuri ARNAntivirotice antivirusuri ARNAmantadina Amantadina = VIREGYT= VIREGYTAcţiune farmacodinamicaAcţiune farmacodinamica:: antiviroticăantivirotică - virus gripal A=> împiedică - virus gripal A=> împiedică
replicarea virală pentru că împiedică replicarea virală pentru că împiedică penetrarea particulelor virale în celulă;penetrarea particulelor virale în celulă;
antiparkinsonianăantiparkinsoniană - pentru că - pentru că favorizează transmiterea impulsului favorizează transmiterea impulsului nervos în sistemul nigrostriat.nervos în sistemul nigrostriat.
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice:: infecţii cu virus gripal A: pneumonie, infecţii cu virus gripal A: pneumonie,
gripăgripăAdministrareAdministrare: orală: orală
2. Antivirotice antivirusuri ADN2. Antivirotice antivirusuri ADN
A. AciclovirA. Aciclovir = ZOVIRAX = ZOVIRAX
antiviroticantivirotic - - virus herpetic, varicelo - virus herpetic, varicelo - zosterian şi virus Epstein - Barzosterian şi virus Epstein - Bar
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice::
infecţii cutaneo mucoase virale;infecţii cutaneo mucoase virale;
herpes labial, genital, ocular;herpes labial, genital, ocular;
keratoconjunctivita herpetică;keratoconjunctivita herpetică;
Zona Zoster şi varicela;Zona Zoster şi varicela;
infecţia herpetică a nou născutului.infecţia herpetică a nou născutului.
AdministrareAdministrare: oral, i.v. perfuzie, extern: oral, i.v. perfuzie, extern
B. B. Idoxuridina Idoxuridina = =
DENDRID – colir, HEVIZOS - unguentDENDRID – colir, HEVIZOS - unguent
antiviroticantivirotic - virus herpetic simplu - virus herpetic simplu
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice::
infecţii cu herpes cutaneo-mucoase, infecţii cu herpes cutaneo-mucoase,
ex.: Zona Zosterex.: Zona Zoster
keratoconjunctivita herpeticăkeratoconjunctivita herpetică
AdministrareAdministrare: extern: extern
3. Antivirotice antiretrovirusuri3. Antivirotice antiretrovirusuri
Zidovudina Zidovudina = RETROVIR= RETROVIR
- - nucleotidă sinteticănucleotidă sintetică
antiviroticantivirotic - virus HIV( - virus HIV( creşte limfocitele T - creşte limfocitele T - Helper)Helper)
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice: :
- SIDA - prelungeşte viaţa + scade nr. infecţiilor- SIDA - prelungeşte viaţa + scade nr. infecţiilor
- infectia cu virusul Epstein Barr- infectia cu virusul Epstein Barr
- Hepatita virala B- Hepatita virala B
Efecte adverse:Efecte adverse:
!! toxicitate medulară mare toxicitate medulară mare !! => deprimare => deprimare medularămedulară
AdministrareAdministrare: orală: orală
4. Interferonii4. Interferonii glicoproteine biologiceglicoproteine biologice IFN IFN ; IFN ; IFN ; IFN; IFN; peginterferon alfa; peginterferon alfaAcţiune farmacodinamicaAcţiune farmacodinamica:: antiviralăantivirală pe virus herpetic, zosterian, pe virus herpetic, zosterian,
citomegalic, hepatiticcitomegalic, hepatitic antiproliferativăantiproliferativă (antitumorală)(antitumorală)- directă prin prelungirea duratei ciclului - directă prin prelungirea duratei ciclului
celular;celular;- indirectă prin recunoaşterea şi distrugerea - indirectă prin recunoaşterea şi distrugerea
celulelor tumorale de către leucocitele celulelor tumorale de către leucocitele citotoxice;citotoxice;
imunomodulatoareimunomodulatoare prin creşterea activităţii prin creşterea activităţii limfocitelor T "Killer" şi a monocitelorlimfocitelor T "Killer" şi a monocitelor
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice: : hepatite cronice active cu virus B şi C;hepatite cronice active cu virus B şi C; infecţii virale severe: encefalite, infecţii virale severe: encefalite,
meningoencefalite;meningoencefalite; infecţii herpetice oculare severe infecţii herpetice oculare severe
recidivante recidivante LMC LMC mielom multiplumielom multiplu
ReprezentantiReprezentanti::
Interferon alfaInterferon alfa: INTRON A, ROFERON A: INTRON A, ROFERON A
Interferon betaInterferon beta: BETAFERON: BETAFERON
Peginterferon alfaPeginterferon alfa: PEGINTRON, PEGASYS: PEGINTRON, PEGASYS
SM care opresc dezvoltarea ciupercilor, fungilor - SM care opresc dezvoltarea ciupercilor, fungilor - fungistatice, fungistatice, sau le distrug - fungicide.sau le distrug - fungicide.
Sunt: Sunt:
sistemice - acţiune generală;sistemice - acţiune generală;
locale - acţiune topică.locale - acţiune topică.
ClasificareClasificare Derivati azolici: Derivati azolici: ketoconazol, miconazol, ketoconazol, miconazol,
clotrimazol, fluconazol, itraconazolclotrimazol, fluconazol, itraconazol Antibiotice macrolidice polienice: Antibiotice macrolidice polienice:
amfotericina Bamfotericina B Antibiotice antifungice:Antibiotice antifungice: nistatin nistatin Analogi pirimidinici: Analogi pirimidinici: 5-fluorocitozina5-fluorocitozina EchinocandineEchinocandine
Mecanism de actiuneMecanism de actiune
Antimicoticul se leaga ireversibil de Antimicoticul se leaga ireversibil de ERGOSTEROL si de alti STEROLI din ERGOSTEROL si de alti STEROLI din membrana celulelor fungicemembrana celulelor fungice
=> PORI MEMBRANARI prin care se pierd:=> PORI MEMBRANARI prin care se pierd:
- potasiu- potasiu
- alti ioni- alti ioni
- macromolecule- macromolecule
=> distrugerea fungilor=> distrugerea fungilor
A. Derivati azolici:A. Derivati azolici:
1. 1. KetoconazolKetoconazol = NIZORAL = NIZORAL
antimicotic cu spectru larg: antimicotic cu spectru larg: Candida, Blastomices, Candida, Blastomices, CriptococcusCriptococcus
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice::
infecţii micotice sistemice şi de infecţii micotice sistemice şi de organ, mai ales formele croniceorgan, mai ales formele cronice
!! candidoza cutaneo-mucoasă candidoza cutaneo-mucoasă orală, vaginală, cutanatăorală, vaginală, cutanată
AdministrareAdministrare: orală, externă: orală, externă
2. 2. Miconazol - Miconazol - idemidem KetoconazolKetoconazol
3. 3. ClotrimazolClotrimazol
antimicotic cu spectru largantimicotic cu spectru larg
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice: candidoza cutaneo mucoasă, : candidoza cutaneo mucoasă, stomatita angulară cu candidastomatita angulară cu candida
AdministrareAdministrare: orală; externă: orală; externă
4. 4. Fluconazol = Fluconazol = DIFLUCANDIFLUCANantimicotic cu spectru largantimicotic cu spectru largUtilizări terapeuticeUtilizări terapeutice: la gazde : la gazde
normale sau cu imunodepresie normale sau cu imunodepresie (transplant, SIDA, etc) in:(transplant, SIDA, etc) in:
-criptococoze (meningita, -criptococoze (meningita, infectii pulmonare, cutanate)infectii pulmonare, cutanate)- candidoze sistemice- candidoze sistemice- candidoze ale mucoaselor- candidoze ale mucoaselor- candidoze genitale- candidoze genitale- dermatomicoze - dermatomicoze (onicomicoze)(onicomicoze)
AdministrareAdministrare: : orală, externăorală, externă5. 5. ItraconazolItraconazol - idem - idem
FluconazolFluconazol
B. B. Antibiotice macrolidice polienice:Antibiotice macrolidice polienice: AMFOTERICINA BAMFOTERICINA B
antimicotic fungistatic sau fungicid, activ pe: antimicotic fungistatic sau fungicid, activ pe: Candida albicans, Blastomices, HistoplasmaCandida albicans, Blastomices, Histoplasma
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice: infecţii cutaneo-mucoase; : infecţii cutaneo-mucoase; infecţii micotice generalizate - i.v. perfuzieinfecţii micotice generalizate - i.v. perfuzie
!! are nefrotoxicitate are nefrotoxicitate
AdministrareAdministrare: i.v.perfuzie, : i.v.perfuzie,
externextern
C. C. NISTATIN = NISTATIN = STAMICINSTAMICIN
antimicotic - ATB cu acţiune pe Candida albicans, antimicotic - ATB cu acţiune pe Candida albicans, Criptococus, HistoplasmaCriptococus, Histoplasma
fungistatic sau fungicid pentru că se fixează pe fungistatic sau fungicid pentru că se fixează pe membrana fungilor => membrana fungilor => permeabilitatea permeabilitatea dezorganizează schimbul ionicdezorganizează schimbul ionic
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice: candidoze buco-faringiene sau : candidoze buco-faringiene sau gastro-intestinalegastro-intestinale
AdministrareAdministrare: oral; extern: oral; extern
DEFINITIE = un grup de SM careDEFINITIE = un grup de SM care deşi cu deşi cu structură chimică diferită au ca numitor structură chimică diferită au ca numitor comun comun acţiunea antituberculoasăacţiunea antituberculoasă adică adică efectul efectul bactericid asupra Mycobacterium bactericid asupra Mycobacterium tuberculosis (bacilul Koch) tuberculosis (bacilul Koch) agentul agentul etiologic al tuberculozei pulomonare şi etiologic al tuberculozei pulomonare şi extrapulmonare.extrapulmonare.
CLASIFICARE : sunt de 2 tipuri:CLASIFICARE : sunt de 2 tipuri:
Antituberculoase "majore"Antituberculoase "majore"
IZONIAZIDA IZONIAZIDA
ETAMBUTOL ETAMBUTOL
RIFAMPICINARIFAMPICINA
PIRAZINAMIDAPIRAZINAMIDA
STREPTOMICINASTREPTOMICINA
Antituberculoase "minore" sau "de Antituberculoase "minore" sau "de rezervă"rezervă"
ETIONAMIDA ETIONAMIDA CICLOSERINACICLOSERINA
AMIKACINA AMIKACINA CLARITROMICINACLARITROMICINA
CIPROFLOXACINA CIPROFLOXACINA SPARFLOXACINASPARFLOXACINA
PRINCIPII DE TRATAMENT antiTBCPRINCIPII DE TRATAMENT antiTBC
• scheme polichimioterapicescheme polichimioterapice pentru a pentru a preveni rezistenţa BKpreveni rezistenţa BK ; în tuberculoză ; în tuberculoză sunt necesare asocierile bactericide de sunt necesare asocierile bactericide de antituberculoase ; antituberculoase ;
• durata tratamentului trebuie să fie de 6 - durata tratamentului trebuie să fie de 6 - 24 luni, după caz24 luni, după caz
• Tratament standardizat si strict Tratament standardizat si strict supravegheat (TSS)supravegheat (TSS)
1. 1. IzoniazidaIzoniazida = HIDRAZIDA (HIN) = HIDRAZIDA (HIN)AcţiuneAcţiune: antiTBC pe BK, selectivă şi intensă, prin : antiTBC pe BK, selectivă şi intensă, prin
inhibiţia sintezei peretelui bacterianinhibiţia sintezei peretelui bacterianFarmacocineticăFarmacocinetică: : - Absorbţie digestivă foarte bună- Absorbţie digestivă foarte bună - Distribuţie bună în ţesuturi, seroase şi organe: - Distribuţie bună în ţesuturi, seroase şi organe:
plămâni, pleura, LCR (pătrunde excelent), lichid plămâni, pleura, LCR (pătrunde excelent), lichid de ascită, caverne pulmonare; traversează de ascită, caverne pulmonare; traversează placenta; trece în laptele maternplacenta; trece în laptele matern
- Se metabolizează hepatic prin reacţii de - Se metabolizează hepatic prin reacţii de acetilare, cu mari variaţii individuale (în funcţie acetilare, cu mari variaţii individuale (în funcţie de zestrea de enzime cu rol în aceste procese): de zestrea de enzime cu rol în aceste procese): acetilatori lenti si acetilatori rapiziacetilatori lenti si acetilatori rapizi
- Se elimină renal- Se elimină renal
Spectru de acţiuneSpectru de acţiune::Activă Activă numai pe bacilul Kochnumai pe bacilul Koch. . Rezistenţa bacilară faţă de HIN se Rezistenţa bacilară faţă de HIN se
dezvoltă repede, de aceea se dezvoltă repede, de aceea se administrează doar în scheme de administrează doar în scheme de tratament (în asocieri).tratament (în asocieri).
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice: : TBC pulmonară şi extrapulmonarăTBC pulmonară şi extrapulmonară!! în scheme de tratament polichimioterapice în scheme de tratament polichimioterapice
Efecte adverseEfecte adverse: : hepatotoxicitate exprimată prin creşterea hepatotoxicitate exprimată prin creşterea
transaminazelor - reprezintă citoliza (este transaminazelor - reprezintă citoliza (este dependentă de doză); mai frecventă în dependentă de doză); mai frecventă în asocierile cu rifampicina;asocierile cu rifampicina;
neurotoxicitatea: neuropatie periferică (prin neurotoxicitatea: neuropatie periferică (prin deficit de vitamina B6) nevrită optică, deficit de vitamina B6) nevrită optică, atrofie optică;atrofie optică;
reacţii alergice: cutanate, febră, sindrom reacţii alergice: cutanate, febră, sindrom lupic.lupic.
ContraindicaţiiContraindicaţii: insuficienţa hepatică : insuficienţa hepatică severă, sarcinaseveră, sarcina
Administrare şi prezentareAdministrare şi prezentare: : cpr. şi fiole: deseori se asociază HIN şi vit. B6.cpr. şi fiole: deseori se asociază HIN şi vit. B6.
2. 2. EtambutolulEtambutolul
AcţiuneAcţiune: antiTBC pe BK, selectivă şi : antiTBC pe BK, selectivă şi intensă, în faza de multiplicare a intensă, în faza de multiplicare a germenilorgermenilor
FarmacocineticăFarmacocinetică::
Absorbţie digestivă bună (80%), Absorbţie digestivă bună (80%), distribuţie bună în ţesuturi, slabă în LCR.distribuţie bună în ţesuturi, slabă în LCR.
Spectru de acţiuneSpectru de acţiune: :
Bacteriostatic, Bacteriostatic, numai pe bacilul Kochnumai pe bacilul Koch
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice: :
tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară alături de RFM, HIN, PZM.alături de RFM, HIN, PZM.
Reacţii adverseReacţii adverse:: neurotoxicitatea - neurotoxicitatea - nevrita optică retrobulbarănevrita optică retrobulbară, ,
tulburări de vedere cu dificultate în perceperea tulburări de vedere cu dificultate în perceperea culorilor (roşu şi verde), cu restrângerea câmpului culorilor (roşu şi verde), cu restrângerea câmpului vizual - vizual - impune examene oftalmologice periodiceimpune examene oftalmologice periodice;;
reacţii alergice;reacţii alergice; intoleranţă digestivă.intoleranţă digestivă. Frecvenţa reacţiilor adverse la toate Frecvenţa reacţiilor adverse la toate
antituberculoasele obligă la monitorizarea antituberculoasele obligă la monitorizarea acestei terapii !acestei terapii !
Nu are efect teratogen, este bine tolerat în sarcină.Nu are efect teratogen, este bine tolerat în sarcină.ContraindicaţiiContraindicaţii: nevrita optică: nevrita opticăPrezentare şi administrarePrezentare şi administrare::Etambutol cpr. orale, priză unicăEtambutol cpr. orale, priză unică
3. Rifampicina3. Rifampicina (RFM) (RFM) Este un ATB ce face parte alături de Rifabuten Este un ATB ce face parte alături de Rifabuten
din clasa din clasa ansamicinelor.ansamicinelor.FarmacocineticăFarmacocinetică:: - RFM are absorbţie digestivă bună, - RFM are absorbţie digestivă bună, - Bd > 60%, - Bd > 60%, - legare de proteinele plasmatice 80%, - legare de proteinele plasmatice 80%, - difuzie bună în ţesuturi, os, plămâni, ficat, - difuzie bună în ţesuturi, os, plămâni, ficat,
rinichi, LCR şi salivă. rinichi, LCR şi salivă. - Pătrunde intracelular, se metabolizează - Pătrunde intracelular, se metabolizează
hepatic prin glucuronoconjugare. hepatic prin glucuronoconjugare. - Se elimină urinar, colorează urina în roşu.- Se elimină urinar, colorează urina în roşu.Mecanism de acţiuneMecanism de acţiune:: Efect bactericid pentru că inhibă ARN Efect bactericid pentru că inhibă ARN
polimeraza bacteriană.polimeraza bacteriană.
Spectru de acţiuneSpectru de acţiune:: Mycobacterium tuberculosis (b. Koch), b. Mycobacterium tuberculosis (b. Koch), b.
Hansen;Hansen; stafilococi, meningococ, gonococ;stafilococi, meningococ, gonococ; anaerobi Gram pozitivi şi negativi, anaerobi Gram pozitivi şi negativi,
inclusiv Bacteroides fragilisinclusiv Bacteroides fragilis
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice:: tuberculoza pulmonară şi extrapulmonară tuberculoza pulmonară şi extrapulmonară
(osoasă, renală, meningială, pleurezia (osoasă, renală, meningială, pleurezia TBC) tratament curativ în asociere cu TBC) tratament curativ în asociere cu Izoniazida;Izoniazida;
lepră;lepră; stafilococii severe (osteomielită, stafilococii severe (osteomielită,
endocardită) în asociere cu endocardită) în asociere cu aminoglicozide sau fluorochinolone;aminoglicozide sau fluorochinolone;
meningite cu meningococ sau meningite cu meningococ sau Hemophilus influenzae.Hemophilus influenzae.
Reacţii adverseReacţii adverse:: hepatotoxicitate (mai ales în asociere cu hepatotoxicitate (mai ales în asociere cu
Izoniazida sau cu alcoolul);Izoniazida sau cu alcoolul); tulburări digestive: greţuri, vărsături;tulburări digestive: greţuri, vărsături; reacţii alergice cutanate;reacţii alergice cutanate; colorează urina şi sputa în roşu;colorează urina şi sputa în roşu; tulburări hematologice: trombocitopenie, tulburări hematologice: trombocitopenie,
anemie hemolitică.anemie hemolitică.
ContraindicaţiiContraindicaţii::sarcină, porfirie, copil mic sub 1 an;sarcină, porfirie, copil mic sub 1 an;asocierea Rifampicină + Izoniazidă este asocierea Rifampicină + Izoniazidă este
contraindicată în cursul anesteziei contraindicată în cursul anesteziei generale.generale.
Prezentare şi administrarePrezentare şi administrare::
Rifadine, Sinerdol capsule orale, Rifadine, Sinerdol capsule orale, administrare a jeun, în formula 2/7 (două administrare a jeun, în formula 2/7 (două zile pe săptămână).zile pe săptămână).
ObservaţieObservaţie: Rifampicina este : Rifampicina este inductor inductor enzimaticenzimatic
4. Pirazinamida 4. Pirazinamida (PZM)(PZM)
FarmacocineticăFarmacocinetică::
Absorbţie digestivă bună cu o distribuţie Absorbţie digestivă bună cu o distribuţie bună în ţesuturi şi organe, inclusiv LCR.bună în ţesuturi şi organe, inclusiv LCR.
Spectru de acţiuneSpectru de acţiune: :
Bactericid Bactericid numai pe bacilul Kochnumai pe bacilul Koch..
Utilizări terapeuticeUtilizări terapeutice::
tuberculoză pulmonară şi tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară, alături de alte extrapulmonară, alături de alte antituberculoase.antituberculoase.
Reacţii adverseReacţii adverse::hepatotoxicitate frecventă, dependentă hepatotoxicitate frecventă, dependentă
de doză cu creşterea transaminazelor;de doză cu creşterea transaminazelor;intoleranţă digestivă;intoleranţă digestivă;reacţii alergice: cutanate, febră, reacţii alergice: cutanate, febră,
fotosensibilizare;fotosensibilizare;hiperuricemie.hiperuricemie.ContraindicaţiiContraindicaţii::insuficienţă hepatică şi renală, sarcină şi insuficienţă hepatică şi renală, sarcină şi
alăptare, hiperuricemie.alăptare, hiperuricemie.Prezentare şi administrarePrezentare şi administrare::Pirazinamida, cpr orale, priză unică, Pirazinamida, cpr orale, priză unică,
dimineaţadimineaţa
Combinatii de antituberculoaseCombinatii de antituberculoase
RIFAN TRI, RIFATER = RIFAN TRI, RIFATER =
IZONIAZIDA + RIFAMPICINA +PIRAZINAMIDAIZONIAZIDA + RIFAMPICINA +PIRAZINAMIDA
MYRIN = MYRIN =
IZONIAZIDA + RIFAMPICINA + ETAMBUTOLIZONIAZIDA + RIFAMPICINA + ETAMBUTOL
RIFAN – IZO = RIFAN – IZO =
RIFAMPICINA + IZONIAZIDARIFAMPICINA + IZONIAZIDA