ȘCOALA POSTLICEALĂ SANITARĂ ,, HIPOCRATES “ SIGHETU MARMAȚIEI
JUDEȚUL MARAMUREȘ
PROIECT DE CERTIFICARE A CALIFICĂRII PROFESIONALE
Domeniul: SĂNĂTATE ȘI ASISTENȚĂ PEDAGOGICĂCalificarea profesională: ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE
Forma de învățământ: ZI
Titlul lucrării: MEDICAMENTE ÎN ULCER GASTIC ȘI DUODENAL
COORDONATOR: ABSOLVENT: Prof. farm. Teriș Tamara Moldovan Ramona Fatima
SIGHETU MARMAȚIEI
2013
1
MOTTO:
„ Sănătatea seamănă cu pacea.
Te poți bucura de ea numai dacă știi să o aperi.”
ION BORDEANU
2
CUPRINS
INTRODUCERE........................................................................................................................4
CAPITOLUL I – NOȚIUNI DESPRE ANATOMIA STOMACULUI...............................................5
CAPITOLUL II – GENERALITĂȚI PRIVIND ULCERUL GASTRO – DUODENAL.....................7
CAPITOLUL III – MEDICAMENTE ANTIULCEROASE.................................................................9
III.A – ANTIACIDE.....................................................................................................................10
III.B – INHIBITOARELE SECREȚIEI GASTRICE (ANTISECRETOARE)...........................21
III.C – PROTECTOARE ALE MUCOASEI ȘI STIMULATOARE ALE REGENERĂRII.......30
III.D – ALTE MEDICAMENTE UTILIZATE ÎN ULCERUL GASTRO – DUODENAL.........32
CAPITOLUL IV – FORME FARMACEUTICE PREPARATE ÎN FARMACIE INDICATE ÎN
HIPERACIDITATE GASTRICĂ ȘI ÎN ULCER GASTRO – DUODENAL...........35
BIBLIOGRAFIE.................................................................................................................................39
3
INTRODUCERE
În cadrul medicației tubului digestiv medicamentele antiulceroase reprezintă grupul cel mai
important atât prin numărul mare de produse farmaceutice cât și prin rata lor de prescriere și utilizare.
Gastritele hiperacide, ulcerul gastric și mai ales cel duodenal sunt boli frecvent întâlnite, la
generarea acestor boli contribuind nu numai dezechilibrul între factorii agresivi (acid clorhidric,
pepsină) și factorii protectori ai mucoasei, ci și ingestia abuzivă de substanțe iritante pentru mucoasa
gastrică (băuturi alcoolice, cafea, medicamente antiinflamatoare, etc.) cât și factorii de stres.
Studiul mai amănunțit al medicamentelor antiulceroase (proprietăți fizico-chimice ale
substanțelor active, proprietăți farmacocinetice, etc.) este util asistentului de farmacie atât pentru a da
informații cât mai complete pacientului (în limitele competenței), la eliberarea medicamentelor pe baza
de prescripție medicală cât și pentru a putea decide – în anumite situații și circumstanțe – asupra unor
medicamente cu acțiuni antiacide ce se pot elibera din farmacie, la cererea pacientului.
CAPITOLUL I
4
NOȚIUNI DESPRE ANATOMIA STOMACULUI
STOMACUL (ventriculus gaster) este segmentul cel mai lung al tubului digestiv.
AȘEZARE: se află în cavitatea abdominală, în partea stângă, sub diafragmă, în loja gastrică (vezi
figura nr.1)
RAPORTURI: aflându-se situat în regiunea supramezocolică, stomacul are în partea de sus,
înainte și la dreapta, raporturi cu diafragma, ficatul și micul epiplon, la stânga cu splina, în jos cu
colonul transvers, înainte cu peretele abdominal și inapoi cu pancreasul, rinichiul stâng și splina.
CONFIGURATIA EXTERNĂ: are forma literei ”J”, măsurând când este plin moderat 25 cm
lungime, 10 cm lățime și 8 cm grosime. Capacitatea mijlocie atinge 1300ml.
STOMACUL - este un organ tubular în formă de „J” și reprezintă mai degrabă o dilatație a
tubului digestiv, care se continuă în partea de sus a esofagului, iar în partea de jos cu duodenul. Volumul
lui este de cca. 30 ml la nou-născut și crește până la 1.5-2 ml. la vârsta adultă.
Este împărțit în patru regiuni anatomice, care diferă și ca structură microscopică (histilogică).
Regiunea fundului gastric este partea superioară a stomacului, care e în continuarea esofagului și
care vine în contact cu diafragmul.
Corpul stomacului este partea cea mai mare a stomacului.
Anturul este reprezentat de porțiunea orizontală, mai îngusta a stomacului.
Canalul piloric este ultima și cea mai scurtă regiune a stomacului,cea care face legatura cu
duodenul și are în structura un mușchi îngroșat care poartă denumirea de „sfincter piloric”, cu rolul de a
permite evacuarea treptată în cantități mici a stomacului.
CAPITOLUL II
5
GENERALITĂȚI PRIVIND ULCERUL GASTRO-DUODENAL
Ulcerul este o afecțiune ce apare pe mucoasa digestivă expusă contactului cu sucul gastric care
conține acid clorhidric și pepsină. În stomacul normal se realizează un echilibru între factorii ulcerogeni
(acid clorhidric, pepsina, bila) și cei de protecție (mucus, troficitatea mucoasei influențată de circulația
sanguină la nivelul ei, aceasta condiționând secreția de mucus, producerea de bicarbonat la nivelul
celulelor epiteliale și regenerarea celulară rapidă) .
Ulcerul apare când este perturbat echilibrul menționat prin cresterea factorilor agresivi (mai ales
în ulcerul duodenal) și/sau prin diminuarea celor de protecție (mai ales gastric). În ulcerul gastric ar avea
un rol și refluxul excesiv de secreție alcalină printr-o funcționare neadecvată a pilorului.
În ulcerul duodenal stomacul se golește de două ori mai repede decât la persoanele sănătoase. Au
fost aduse argumente privind implicarea microorganismului Helicobacter pylori în patologia ulcerului.
Germenul produce degradarea mucinei prin proteoliză. În ulcerul gastric ar interveni activarea
bruscă a anhidrazei carbonice cu creșterea ionilor de hidrogen și depășirea capacității de transport și
neutralizare intracelulară.
În patologia ulcerului pot interveni și factori de mediu (alimentația nerațională, fumatul, stresul),
factori genetici, psihici, alergeni, boli cronice.
CAPITOLUL III
6
MEDICAMENTE ANTIULCEROASE
Tratamentul bolii ulceroase urmărește corectarea dezechilibrului dintre factorii agresivi și cei
protectori ai mucoasei gastrice.
Terapia ulcerului urmărește ca scop imediat înlăturarea durerii, grăbirea cicatrizării și prevenirea
complicațiilor, iar ca scop îndepărtat, prevenirea recăderilor.
Realizarea corectă a primelor două obiective are repercursiuni asupra ultimelor. Trebuie subliniat
faptul că tratamentul nu este eficient în lipsa unui regim igienico-dietetic corect.
Ținând seama de factorii care contribuie la apariția ulcerului peptic, în mod logic există două
categorii de mijloace terapeutice.
a) care reduc aciditatea gastrică și deci protejează mucoasa de factorii agresivi.
b) care substituie sau stimulează mecanismele naturale de apărare ale mucoasei.
În cadrul acestor categorii se folosesc urmatoarele tipuri de medicamente:
III.A Antiacide - reacționează chimic cu acidul clorhidric crescând ph-ul sucului gastric.
III.B Inhibitoare ale activității secretorii acide a celulelor parietale din mucoasa gastrică prin interferarea
controlului colinergic, histaminergenic, gastrinic și metabolic al acesteia, inhibitoare ale pompei
protonice care împiedică trecerea acidului în canaliculul secretor al celulelor parietale.
III.C Protectoare ale mucoasei și stimulatoare ale regenerării.
III.D Alte medicamente utilizate în ulcerul gastric și duodenal.
- tranchilizante
- antidepresive
- beta-adrenolitice
- spirulina
III.A ANTIACIDE
7
Antiacidele reduc acidul clorhidric din cavitatea stomacului acționând local, direct, prin
mecanism chimic (reacție de dublu schimb) sau fizic (absorbție). Secundar creșterii valorii pH-lui la
valori mai mari de 5 se produce o diminuare a activității proteolitice a pepsinei.
După proprietatea de solubilitate în apă și în acid clorhidric se împart în 3 grupe:
1. ALCALINIZANTE (Bicarbonat de sodiu, fosfat disodic, citrat de sodiu) solubile în apă și
acid. Administrate în doze mai mari decât cele necesare pentru neutralizarea acidului din conținutul
gastric, produc o serie de reacții alcaline a acestuia cu stimularea secundară a secreției acide. Se absorb
din tubul digestiv și modifică rezerva alcalină.
2. NEUTRALIZANTE (Carbonat de calciu, oxid, carbonat si trisilicat de magneziu, hidroxid și
fosfat de aluminiu), insolubile în apă, dar solubile în acid. Administrate în exces nu modifică rezerva
alcalină.
3. ABSORBANTE (Săruri de bismut, silicat de aluminiu și magneziu, bentonite) insolubile în apă
și în acid. Au efect antiacid redus, acționează ca ”pansamente” ale mucoasei gastrice, formând un film
protector la suprafața acesteia.
După capacitatea de a se absorbi sau nu din tubul digestiv antiacidele se împart în două grupe:
1. SISTEMICE (alcalinizante)
2. NESISTEMICE (neutralizante și absorbante). Dintre nesistemice, carbonatul de calciu și derivații de
magneziu sunt parțial sistemice.
Antiacidele sistemice (bicarbonatul de sodiu) se absorb din intestin putând fi cauza de alcaloza
metabolică, atunci când sunt administrate în doze mari. Alcaloza metabolică devine semnificativă clinic
mai ales la bolnavii cu insuficiență renală.
Antiacidele nesistemice formează în intestin săruri insolubile care nu se absorb; ele nu modifică
echilibrul acido-bazic în organism.
Antiacidele se administrează obișnuit asociate între ele sub formă de comprimate (orale sau
pentru supt), pulberi sau suspensii. Unele preparate acide conțin în plus săruri de bismut (protectoare
pentru mucoasă) si beladonă sau alte anticolinergice (care inhibă secreția și întârzie golirea stomacului).
Administrarea antiacidelor se face ținând seamă de influența medicamentelor asupra secreției și
motilității gastrice. O schemă rațională de tratament recomandă o primă doză la o oră după ingestia
alimentelor când efectul de tamponare al acestora diminuează și secreția acidă crește; o a doua doză se
administrează seara, la culcare. Se evită asocierea antiacidelor cu alte medicamente pentru a nu influența
absorbția acestora.
8
Antiacidele sunt indicate în gastrita hiperacidă, ulcer gastric și duodenal, esofagită de reflux. Se
administrează pentru a calma temporar durerile epigastrice existente sau pentru a le preveni. Nu este
dovedită grăbirea cicatrizării ulcerelor gastrice prin antiacide. În ulcerul duodenal grăbirea vindecării
este condiționată de administrarea antiacidelor în doze și la intervale adecvate, pentru un efect tampon
real. În afară de obținerea unei capacități tampon adecvate, la administrarea antiacidelor se ține seama și
de înlaturarea efectelor asupra tranzitului digestiv, asocierea derivaților de aluminiu sau/și calciu
(întârzie tranzitul) cu cei de magneziu (care grăbesc tranzitul), fiind cea mai recomandată. Formulele
frecvent folosite conțin hidroxid de aluminiu și oxid de magneziu. Se pot asocia, cu beneficii variabile:
celelalte antiacide, parasimpatolitice, pentru acțiunea antispastică și inhibitoarele secreției de acid
clorhidric, întârziind, însa, golirea stomacului; dimeticona cu acțiune protectoare a mucoasei și
antiflatulență; anestezice locale, pentru diminuarea durerilor iritative; acid alginic cu indicație
particulară în tratamentul refluxului gastroesofagian.
Antiacidele sunt frecvent asociate cu antiinflamatoare (cortizonice și nesteroidiene) pentru
creșterea toleranței gastrice.
1.COMPUȘI DE ALUMINIU
HIDROXIDUL DE ALUMINIU - este un antiacid nesistemic cu acțiune slabă și lentă. La
beneficiul terapeutic poate contribui și capacitatea de legare a acizilor biliari din bila refulată, agresivi
pentru mucoasa gastrică și esofagiană. Hidroxidul de aluminiu poate fi cauza de constipație, ionii de
aluminiu trivalenți inhibând motilitatea gastro-intestinală (în parte datorită acțiunii astringente).
La folosirea hidroxidului de aluminiu trebuie avut în vedere ca acesta micșorează
disponibilitatea pentru absorbție a multor medicamente (tetraciclina, unele sulfamide, indometacin,
clorpromazin, digoxină, propranolol ș.a.) iar administrarea acestora se face la distanța de priza de
hidroxid de aluminiu. Hidroxidul de aluminiu se foloseste ca gel în suspensie apoasă, câte 5-30 ml sau
ca gel uscat, câte 0.5g odată.
Produse farmaceutice :
ALU-PHAR - suspensie de uz intern ce conține hidroxid de aluminiu ALUMINIU
HYDROXIDE compr. 500 mg. Se adminstrează înaintea meselor principale.
9
2.COMPUȘI DE MAGNEZIU
OXID DE MAGNEZIU (MAGNESIA USTA)
HIDROXID DE MAGNEZIU
CARBONAT BAZIC DE MAGNEZIU
TRISILICAT DE MAGNEZIU
Oxidul de magneziu este o pulbere amorfă, albă, cu densitate mică, cu gust slab alcalin,
insolubilă în apă, solubilă în acizi diluați. Fixează bioxidul de carbon din aer trecând în carbonat.
Carbonatul bazic de magneziu este o pulbere albă, ușoară, fără gust, insolubilă în apă,
solubilă în acizi diluați cu efervescență.
Trisilicatul de magneziu este o pulbere albă, fără gust, ușor higroscopică, insolubilă în apă,
solubilă lent în acizi minerali diluați cu formarea sărurilor de magneziu corespunzătoare și a oxidului de
siliciu coloidal.
După indigestie compușii de magneziu reacționează cu acidul clorhidric trecând în clorura de
magneziu. O parte din magneziu ( 5-10 % ) se absoarbe și se elimină renal, altă parte este excretată prin
fecale.
În prezența insuficienței renale, magneziul absorbit se poate acumula în cantiăți toxice,
provocând fenomene de deprimare centrală.
Oxidul de magneziu sau magnesia usta formează în apă hidroxid de magneziu, acționând ca
atare. Hidroxidul de magneziu este un antiacid cu acțiune relativ rapidă, intensă și de durata medie.
Carbonatul de magneziu si trisilicatul de magneziu au efect antiacid mai slab, mai lent și mai
durabil.
Ionii de magneziu au proprietăți laxative; de aceea preparatele de magneziu se asociază obișnuit cu
antiacide constipante. Pentru oxidul de magneziu dozele utile sunt de 150 mg – 1 g ca antiacid și 2 – 5 g
ca laxativ.
Produse famaceutice:
10
MILK OF MAGNESIA – comprimate cu 300 mg magnesium hidroxydum.
Se administrează la adulți 2 – 4 comprimate pe zi. Se recomandă sugerea lentă a comprimatelor.
MILK OF MAGNESIA – suspensie pentru uz intern.
Este indicat ca antiulceros, antiacid, laxativ pentru adulți și copii.
TRISILICALM – comprimante conținând trisilicat de magneziu 0,500 g.
Este indicat în ulcer gastric și duodenal. Comprimatele se sug la o ora si la 3 ore dupa mese sau la
nevoie. Dozele mari pot provoca diaree. Nu se administrează concomitent cu digoxina și tetraciclina
deoarece diminuează absorbția intestinală a acestora.
3.COMPUȘI DE CALCIU
CARBONATUL DE CALCIU
Carbonatul de calciu este o sare foarte puțin solubilă în apă, are acțiune antiacidă predominant
nesistemica relativ rapidă, intensă și de durată medie.
Calciul precipită în intestin, cu consecințe constipante. O mică parte se absoarbe – tratamentul
prelungit cu doze mari ( peste 8 g/zi ) provoacă hipercalcemie cronică ce poate fi periculoasă în
prezența insuficienței renale; hipercalciuria favorizeaza formarea calculilor renali.
Carbonatul de calciu se administrează în doze de 1 – 2 g odată asociat de regulă cu alte antiacide
pentru a evita dozele prea mari și constipația.
Carbonatul de calciu scade efectele unor medicamnete – dacă sunt administrate concomitent:
atenolol, anticoagulante, clorpromazină, fier, acid nalidixic, fenilbutazonă, peniciline, sulfamide,
tetracicline, vitaminele A și C. Alcoolul și tutunul scad efectul antiacid al carbonatului de calciu.
Produse farmaceutice:
ANTACID – comprimate cu carbonat de calciu 500 mg.
11
4. COMBINAȚII CU COMPUȘI DE ALUMINIU, CALCIU ȘI MAGNEZIU
Combinațiile realizează o capacitate antiacidă sporită, folosind doze ale fiecărui component
care sunt tolerate. Asocierea calciului cu magneziu determină înlăturarea reciprocă a efectelor opuse
asupra tranzitului digestiv (calciul întârzie, magneziul accelerează).
ALMAGEL – suspensie
Aluminiu hidroxidat gel, magneziu hidroxidat gel, sorbitol.
ALMAGEL – A – suspensie
Conține în plus față de ALMAGEL benzocaină (anestezic cu actiune locala).
Se administrează oral 1 – 2 lingurițe de 4 ori pe zi eventual și 1 – 2 doze în timpul nopții.
Copiii până la 10 ani 1/3 din doza adulților.
ANDREWS ANTACID comprimate
Carbonat de calciu 600mg, carbonat de magneziu 125mg. Comprimatele se sug sau se sparg în
gură 1 – 2 comprimate la nevoie. Maxim 12 comprimate în 24 de ore. Nu se recomandă la copii.
RENNIE comprimate masticabile
Carbonat de calciu 680 mg, carbonat de magneziu 80 mg.
ANTACIDIN – comprimate
Aluminiu hidroxid gel 500 mg
Magneziu hidroxid 300 mg
ANTIGAST – comprimate masticabile
Carbonat de calciu 0,68g
Carbonat bazic de magneziu
12
DICARBOCALM – comprimate
Carbonat de calciu 0,48g
Carbonat de magneziu 0,011g.
Trisilicat de magneziu 0,006g
Comprimatele se sug sau se sfărâmă, se iau câte 1-2 comprimate la 1 – 3 ore dupa mese.
MAALOX HEART BURN RELIEF – suspensie și comprimate.
Hidroxid de aluminiu
Carbonat de magneziu
Bicarbonat de potasiu
Aromă de mentă
Se administrează 1 – 2 comprimate sau linguri la apariția durerilor sau la ½ oră după masă.
Suspensia se agită inainte de intrebuințare.
MAGEL – suspensie
Hidroxid de aluminiu
Hidroxid de magneziu
MALUCOL – comprimate masticabile
Hidroxid de aluminiu
Hidroxid de magneziu
MALUGEL – suspensie
Hidroxid de aluminiu
Hidroxid de magneziu
Sorbitol
MALUGEL B – conține în plus benocaină
NOVALOX – comprimate masticabile și suspensie
Aluminiu glicinat
Oxid de magneziu
13
SILICOLACT – comprimate
Trisilacat de magneziu
Hidroxid de aluminiu
TALCID – comprimate masticabile sau suspensie
Conțin alumino – magneziu hidrozi – carbonat hidratat, sare complexă insolubilă în apă.
Se administrează 1 – 2 comprimate sau 1 plic suspensie de 3 – 4 ori pe zi la 1 – 2 ore după
mese, înainte de culcare sau la apariția senzației dureroase.
GELUSIL si GELUSIL LAC comprimate și suspensie.
Conțin silicat hidratat de aluminiu și magneziu.
5.ANTIACIDE CU BICARBONAT DE SODIU BICARBONATUL DE SODIU ( Hidrogenocarbonat de sodiu )
Este o sare alcalină solubilă, este un antiacid sistemic cu acțiune rapidă, intensă și de scurtă
durată.
Bicarbonatul de sodiu alcalinizează urina. Riscul alcalocei este semnificativ când se
administrează îndelung în doze mari. Prin conținutul mare în sodiu, poate fi dăunator la bolnavii cu
insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială și insuficiența renală. Dozele obișnuite ca antiacid
gastric sunt de 0,5 – 4g odată fără a depăși 16/zi (8g/zi la bătrâni).
Se folosește substanța singură sau asociată cu alte antiacide în formule magistrale. FR X
prevede ”pulberea alcalina” sau ”pulberea pentru soluția Bourget” care conține bicarbonat de sodiu,
fosfat de sodiu și sulfat de sodiu, în cantități respective de 6,4 și 2 g.
Întreaga cantitate se dizolvă într-un litru de apă și se bea câte 150 – 200 g cu cel puțin 1/2 oră
înainte de masă.
Are o acțiune antiacidă și slab coleretică, fiind utilă pentru drenarea blândă a căilor biliare.
Preparate industriale:
ULCEROTRAT – comprimate conținând bicarbonat de sodiu, azotat bazic de bismut, carbonat
bazic de magneziu, coaja de crusin, rădăcina de calam – prin ultimele două componente având
acțiune laxativă. Se administrează 1 – 2 comprimate la o oră și la 3 ore după mese și la nevoie.
14
6. ANTIACIDE, ALTE COMBINAȚII SĂRURI DE BISMUT
Se folosesc:
a. carbonat bazic de bismut ( bismuthi subcaarbonas )
b. azotatul bazic de bismut ( bismuthi subnitras )
Sunt pulberi insolubile în apă, cu absorbție redusă din tubul digestiv. Au acțiune slab
absorbantă și astringentă și efect protector mecanic asupra mucoasei digestive. Cu hidrogenul sulfurat
din intestin formează sulfură de bismut neagră care colorează fecalele.
Sărurile de bismut se folosesc ca antiacide singure sau în asociere 0.3 – 1,2 – 2 g o dată, iar
ca pansamente 5 g de 2 ori pe zi, cu cel puțin ½ oră înainte de masă, în suspensie apoasă extemporanee.
Produse farmaceutice industriale: ULCEROTRAT.
BENTONITELE
Sunt silicați de aluminiu hidratați naturali. Au acțiune antiacidă slabă și sunt protectoare ale
mucoasei gastrice.
GASTROBENT – conține bentonită coloidală, oxid de magneziu, carbonat de
magneziu, sorbitol, glicocol, xilina ( anestezic local ).
Se administrează 3 – 4 linguri pe zi.
ACIDUL ALGINIC – obținut din alge, este un protector al mucoasei gastrice și
absorbant. Produsul NICOLEN – granule; conține alginat de sodiu, fosfat de aluminiu, trisilicat de
magneziu.
7.ANTIACIDE CU ANTIFLATULENTE CARBOPHOS – comprimate. Conține cărbune vegetal, carbonat de calciu, fosfat de calciu,
arome naturale. Este indicat în tulburări dispeptice, meteorism abdominal, arsuri epigastrice.
DI-GEL – comprimate masticabile și suspensie. Conține hidroxid de aluminiu, hidroxid de
magenziu, carbonat de calciu, dimeticon, arome naturale.
EXTRA MAALOX PLUS – comprimate și suspensie cu trei arome diferite. Conține hidroxid
de aluminiu, hidroxid de magneziu, dimeticon.
15
EPICOGEL – suspensie – conține hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, dimeticon.
GASTRALGINE – comprimate masticabile. Conține dimeticon, hidroxid de aluminiu,
aluminiu glicinat, magneziu trisilicat.
8. ANTIACIDE CU ANTISPASTICE
Antispasticele pot fi utile în asociere cu antiacidele, contribuind la calmarea durerilor
epigastrice care au și o componentă spastică și la diminuarea modestea a secreției de acid clorhidric.
CALMOGASTRIN – comprimate. Conține hidroxid de aluminiu, extract de Beladonna.
WESHUNIN – comprimate. Conține carbonat de calciu, hidroxid de aluminiu, oxid de
magneziu, trisilicat de magneziu, extract de Beladonna, alte extracte din plante, clordiazepoxid.
III.B. INHIBITOARELE SECREȚIEI GASTRICE
( ANTISECRETOARE )
Secreția gastrică acidă poate fi inhibată medicamentos prin:
1. substanțe parasimpatolitice de felul atropinei care diminuează controlul parasimpatic;
2. blocantele H2 – histaminergice, de tipul ranitidinei, care împiedică acțiunea excitosercretoare a
histaminei;
3. substanțe antigastrinice ( proglumidul ) ;
4. inhibitoare ale anhidrazei carbonice ( acetozolamida );
5. inhibitoare ale pompei protonice ( omeprazol );
16
B.1. PARASIMPATOLITICELE Parasimpatoliticele sau anticolinergicele administrate în doze obișnuite, inhibă secreția de
acid clorhidric cu 40 – 50 %.
Diminuează de asemenea tonusul și perisaltismul gastric. Cu întârzierea golirii stomacului și
prelungirea efectului antiacidelor – asocierea cu antiacidele provoacă o ușurare simptomatică, grăbește
vindecarea ulcerului gastric și duodenal și scade în mică măsura frecvența complicațiilor și a
recurenților.
Dozele eficace provoacă frecvent efecte nedorite: uscăciunea gurii, tulburări de vedere,
constipație, dificultate de a urina. Deși minore, acestea sunt deseori supărătoare și fac ca tratamentul de
durată să fie greu de acceptat. Glaucomul constituie o contraindicație. Întârzierea golirii stomacului este
dezavantajoasă la bolnavii cu obstacol piloric și la cei cu esofagită de reflux.
ATROPINA – are efect antisecretor puțin selectiv și de durată relativ scurtă ( 3 -5 ore ).
Reacțiile adverse sunt frecvent supărătoare. Pot fi utilizate și preparate de Beladonna.
BUTIL SCOPOLAMINA
- Scobutil
- Scopantil
- Buscopan
- Uscosin
Este antispastic ( mai ales asupra tubului digestiv ). Scade volumul și aciditatea sucului gastric,
secreția salivară și pancreatică.
PROPANTELINA – are acțiune antisecretorie și
antispastică. Este indicată în ulcer gastric și duodenal asociată cu antiacide.
PIRENZEPIN
- Gastrozepin
- Gastrizin
Este anticolinergic selectiv cu efect inhibitor al secreției gastrice acide și de pepsină, indicat în ulcer
gastro-duodenal, curativ și în tratament de întreținere. Dozele mari pot provoca reacții adverse atropinice
– uscăciunea gurii, tulburări de vedere.
17
B.2. ANTIHISTAMINICELE H2
Antihistaminicele H2 blochează electiv receptorii H2 din mucoasa gastrică, implicați în secreția
acidului clorhidric.
Indicația majoră a antihistaminicelor H2 este ulcerul duodenal evidențiat endoscopic sau
radiologic. Cicatrizarea se obține în 60 – 90 % din cazuri în 4 - 6 săptămâni.
S-a recomandat și administrarea prelungită pentru evitarea recăderilor, folosind jumătatea din
dozele curative. În ulcerul gastric antihistaminicele H2 mai pot fi administrate asociate pentru tratamente
scurte cu antiinflamatoare nesteroidiene pentru a preveni acțiunea ulcerigenă a acestora.
Reacțiile adverse ale antihistaminicelor H2 sunt digestive ( fenomene dispeptice, pancreatită ),
neuropsihice (cefalee, astenie, somnolență, confuzie), cutanate (erupții diverse), cardio-vascular
( bradicardie, hipotensiune ), renale (nefrite). Prin scăderea acidității gastrice antihistaminicele H2 pot
modifica absorbția unor medicamente.
CIMETIDINA
Este indicată numai în ulcere confirmate. În ulcerul duodenal, se obține dispariția durerilor după
câteva zile și cicatrizarea după 4 săptămâni la 60-90% din bolnavi.
În ulcerul gastric efectele sunt mai reduse. Întrucât substanța nu modifică „terenul ulceros”, nu se
poate vorbi de o „vindecare” prin cimetidină, bolnavii prezentând recăderi în decurs de un an de la
întreruperea tratamentului. Procentul recăderilor poate fi scăzut prin administrarea unei singure doze
zilnice de întreținere, de 400mg. mai multe săptămâni.
Cimetidena nu se administrează în sarcină și nici în cancer gastric.
18
Produse farmaceutice industriale:
ALTRAMET-comprimate filmate și fiole
CIMEDINE-comprimate și comprimate filmate
CIMEHEXAL-comprimate filmate
CIMESAN –comprimate filmate
CIMETIDIN –comprimate
CIMETIDINA –comprimate
CIMETIDINE-comprimate
HISTODIL-comprimate
TAGAMET-comprimate
Cimetidina se administrează în ulcer duodenal, 200mg de 3 ori pe zi, la mese si 400 mg seara,
la culcare sau 800 mg într-o singura priză, seara. Durata tratamentului este de 4 săptămâni sau mai mult,
funcție de evoluție.
Cimetidina se poate administra și intravenos, mai ales în hemoragii digestive.
RANITIDINA
Este un antihistaminic H2 mai activ ca inhibitor al secreției gastrice decât cimetidina. Se apreciază ca
produce mai puține reacții adverse.
Ranitidina este indicată în : ulcer gastric, ulcer duodenal, prevenirea recăderilor în ulcer,
esofagita de reflux, prevenirea hemoragiilor gastro-duodenale la bolnavi cu risc de ulcer de stress. După
4 săptămâni de tratament se obțin vindecări în 75-95% din cazurile de ulcer duodenal.
Produse farmaceutice industriale:
GERTOCALM- comprimate filmate
LUMERAN –fiole
MED RANITIDIN-comprimate
NOVO-RANITIDINE-comprimate filmate
RANIBERL- comprimate
19
RANISAN- comprimate și fiole
RANITIDIN –comprimate și comprimate filmate
RANITIN- comprimate
ULCORAN- capsule
ULTIDIN – comprimate
ZANTAC-comprimate filmate, comprimate efervescente, fiole
În ulcer duodenal se administrează 150 mg de 2 ori pe zi la 12 ore interval, după mese.
Se pot administra și 300 mg într-o singură priză, seara. În multe cazuri tratamentul durează 4
săptămâni.
FAMOTIDINA
Este mai activă decât cimetidina și efectele adverse sunt mai reduse decât cimetidina.
Produse farmaceutice industriale:
FAMODAR – comprimate
FAMODIN- comprimate
FAMOGAST- comprimate și comprimate filmate
FAMOSAN- comprimate
FAMOTIDINA- comprimate filmate
QUAMATEL- comprimate și pulbere pentru soluție injectabilă
ULCERAN- comprimate
ULFAMID- comprimate
În ulcer gastro-duodenal, se administrează 40 mg seara sau 20 mg de 2 ori pe zi, dimineața și seara,
timp de 4 – 6 – 8 săptămâni.
20
NIZATIDINA
Este un non antagonist al receptorilor histaminergici H2.
Inhibă semnificativ secreția gastrică acidă, reducând volumul secretor gastric și conținutul în
pepsină. Nizatidina, administrata fie în doză unică ( la culcare ) fie în doze fracționate ( dimineața și
seara ) inhibă semnificativ secreția gastrică acidă ducănd la dispariția rapidă a a durerii legate de ulcer.
Prezentare farmaceutica
AXID- capsule si fiole
Se administrează în ulcerul duodenal, în ulcerul gastric benign, prevenirea recidivelor în ulcerul
duodenal și în esofagia de reflux.
B.3. SUBSTANȚE ANTIGASTRICE PROGUMIDA este un derivat de acid izoglutamic. Are proprietăți antisecretorii și favorizează
cicatrizarea ulcerului.
Se administrează oral și injectabil. ( Nu este prevăzut în nomenclatorul de produse farmaceutice
utilizate în țara noastră ).
B.4. INHIBITOARE ALE ANHIDRAZEI CARBONICE ACETAZOLAMIDA acționează ca inhibitor al carbonanhidrazei, enzimă importantă pentru
secreția ionilor de hidrogen de către celulele parietale. Administrată la doze relativ mari, inhibă secreția
gastrică. La bolnavii cu ulcer gastric și duodenal a fost semnalată dispariția durerii și grăbirea vindecării
leziunii.
21
În afară proprietății antiulceroase, acetazolamina are efect diuretic slab, diminuează presiunea
intraoculară în glaucom, poate fi utilă ca adjuvant în epilepsie ( în micul rău ), efecte atribuite de
asemenea inhibarii carbonanhidrazei.
B.5. INHIBITOARELE POMPEI DE PROTONI Inhiba secretia gastrica in faza finala. Sunt antiulceroase de rezerva, indicate pentru ulcere
rezistente la alte medicamente. Sunt contraindicate în sarcină și în perioada de alăptare.
OMEPRAZOL Se acumulează în celulele parietale și la nivelul canaliculului secretor, inhibând H ( + ) , K ( + ) ,
ATP-aza, care funcționează ca pompă protonică. Efectul este specific și de lungă durată. Au fost
semnalate rezultate terapeutice superioare în ulcerul gastric, unde grăbește vindecarea și previne
recăderile.
Se administrează oral, o singură doză pe zi, 2 – 4 săptămâni, în ulcer duodenal și maximum 8
săptămâni în ulcer gastric.
Doza este de 20 mg pe zi, în cazuri grave 40 mg pe zi. Ca reacții adverse: cefalee, greață,
meteorism, erupții cutanate, diaree sau constipație.
Preparate farmaceutice industriale:
EPIRAZOLE – capsule 20 mg
LOSEC – capsule de 10 și 20 mg, pulbere liofilizată inj. 40mg/ml
OCID – capsule 20 mg
ODASOL – capsule 20 mg
OMERAN – capsule 20 mg
OMEZ – capsule 20 mg
ULTOP – capsule 20 mg
HELICID – capsule 10 mg, 20 mg
OMEPRAZOL – capsule 20 mg
ORTANOL – capsule 10 mg, 20 mg, 40 mg
22
PANTOPRAZOL Ca și omeprazolul, se administrează oral o dată pe zi (40mg), în ulcer gastric și duodenal. Durata
tratamentului nu va depăși 8 săptămâni.
Produse farmaceutice industriale:
CONTROLOC – comprimate 2Omg,40mg.
LANSOPRAZOL Are aceleași indicații terapeutice și reacții adverse ca și omeprazolul. Doza uzuală este de 30 mg o
dată pe zi.
Produse farmaceutice industriale:
LANZAP – capsule 30 mg
LANZUL – capsule 30 mg
LANOL – capsule 15 mg, 30 mg
LASOPROL – capsule 30 mg
LEVANT – capsule 15 mg, 30 mg
LANSOPRAZOL – capsule 15 mg, 30 mg
LANSOGASTROP – capsule 30 mg
LANZOL – capsule 15 mg, 30 mg
ESOMEPRAZOL NEXIUM – comprimate 20 mg, 40mg
23
III. C. PROTECTOARE ALE MUCOASEI
ȘI STIMULATOARE ALE REGENERĂRII
Mucoasa gastrică și duodenală pot fi protejate de agresiuni chimice și mecanice prin formarea unei
pelicule protectoare sau prin stimularea secreției de mucus protector.
C.1. SARURILE DE BISMUT Sărurile de bismut insolubile, administrate la ulceroși, pot crește proporția vindecărilor în primele
4 – 6 săptămani de tratament.
Efectul a fost atribuit formării unei pelicule protectoare de proteinat de bismut, prin coagularea
proteinelor la suprafața leziunii ulceroase. În plus, intervine probabil și proprietatea de a lega pepsina și
o acțiune antiacidă slabă.
Dozele mici ( 5 g o dată ) au efect constipat, dozele mari ( 20g ) au efect laxativ. Scaunul capătă o
culoare neagră ( simuleaza melena ) prin sulfura de bismut formată în intestin.
Bismutul este de obicei lipsit de toxicitate în dozele mici, obișnuite. Dozele mari, în anumite
condiții chiar dozele obișnuite ( în prezența sindroamelor oclusive și insuficiențe renale) pot provoca un
sindrom neurologic grav, cunoscut sub denumirea de encefalopatie mioclonică.
Preparatele folosite obișnuit în ulcer sunt carbonatul bazic de bismut, fosfat de bismut și
subnitratul de bismut administrate în doze de 5 g de 2 – 3 ori pe zi pe stomacul gol. Ultimul dintre
preparate trebuie utilizat cu grijă deoarece dozele mari pot provoca fenomene de intoxicație cu nitriți,
manifestate prin methemoglobinemie și colaps.
24
SUBCITRATUL DE BISMUT COLOIDAL
Este mai eficace și mai bine suportat. În contactul cu acidul clorhidric din stomac se formează
oxiclorura de bismut care protejează nișa ulceroasă și favorizează cicatrizarea. Este activ numai în
prezența nișei. Subcitratul de bismut poate fi asociat cu amoxacilina + metronizadol ( Helicocin ) pentru
a îmbunătăți rata de eradicare a Helicobacter pylori.
Se administrează 240 mg de 2 ori pe zi, dimineața și seara sau 120 de mg de 4 ori pe zi cu
jumătate de oră înainte de masă și la culcare. Tratamentul durează 4 săptămâni prelungit cu maximum 4
săptămâni la nevoie. În timpul tratamentului cu subcitrat de bismut se exclude laptele din alimentație.
De asemenea se exclud antiacidele cu jumătate de oră înainte sau după bismut.
Produse farmaceutice industriale :
CITRAT BAZIC DE BISMUT – drajeuri 120 mg
DE – NOL – comprimate 120 mg
C.2. SUCRALFAT Complex al hidroxidului de aluminiu și esteri octasulfurici zaharozei. Este o pulbere albă,
insolubilă în apă, solubilă în aicizi si alcani. În mediu acid formeaza un complex cu proteinele de la
nivelul nișei ulceroase și realizează astfel un strat protector față de acțiunea acidului clorhidric, pepsinei
și sărurilor biliare. Nu este antiacid.
Este indicat în ulcer gastric și duodenal în fază evolutivă, obținându-se în 4 – 6 săptămâni
cicatrizări la procente asemănătoare cu antihistaminicele H2. Ar fi mai eficace în ulcerul duodenal. Nu
se administrează decât la bolnavii cu nișa ulceroasă. Nu se asociază cu antiacide sau antihistaminice H2.
Se administrează oral 1 g de 4 ori pe zi cu jumătate de oră inainte de mese și la
culcare.Comprimatele pot fi înghițite întregi cu apă, supte sau sub formă de suspensie în jumatate de
pahar cu apă. Efectul advers cel mai frecvent este constipația.
25
Rareori grețuri, hiposalivatie, urticarie.
Produse farmaceutice industriale:
ALUSULIM – comprimate 1 g
GATROFAIT – comprimate 1 g
SUCRALAN – comprimate 1 g
SUCRAPHIL – comprimate 1 g
VENTER – comprimate 1 g și granule suspendabile 1g/plic.
III.D. ALTE ALIMENTE UTILIZATE ÎN ULCERUL GASTRIC ȘI DUODENAL
D.1. HELICOCIN
1 comprimat filmat oval cu 750 mg amoxicilina
1 comprimat filmat rotund 500 mg metronidazol
Ambele substanțe sunt active pe Helicobacter pylori.
Preparatul este indicat în gastrica cronică activă indusă de Helicobacter pylori, asociat cu antiulceroase
(antihistaminice H2, sucralfat, omeprazol). Nu se recomandă asocierea cu substanțe ce reduc
peristaltismul ( anticolinergice ).
Se administrează un comprimat de 3 ori pe zi, înainte de masă timp de 12 zile. Cele 2
comprimate trebuie luate una dupa cealaltă. Tratamentul nu se repeta înainte de a verifica sensibilitatea
bacteriei.
Dintre antibiotice mai este activă pe Helicobacter pylori și claritomicină ( KLACID ).
D.2. MISOPROSTOL – prostaglandina
Are acțiune antisecretoare și citoprotectoare gastrică. Este indicat în ulcer gastric și duodenal
evolutiv și în agresiunea gastro-duodenală a antiinflamatoarelor nesteroidiene.
Se administrează oral 200 mg de 4 ori pe zi, 4 – 8 săptămâni.
Produse farmaceutice industriale :
CYTOTEC – comprimate 200 mg
26
D.3. METIONINA
Aminoacid esențial indicat în ulcer duodenal. Se administrează oral, 1 g de 3 ori pe zi.
Produse farmaceutice industriale:
ULCOSTOP – capsule 250 mg
D.4. PLANTE
GALOV G – comprimate conținând extracte de: tătăneasă, galbenele, sunătoare, sovarf și ulei de
fenicul.
Preparatul este indicat ca adjuvant în gastrite, antispastic.
HIRAMNITAN – capsule conținând ulei de cătină și alfatocoferol acetat. Este indicat ca adjuvant
în gastrite și ulcer digestiv.
SPIRULINA – Spirulina platensis este o microalgă albastră-verde. Conține: proteine, lipide,
glucide, minerale, acizi nucleici, steroli, vitamine ( B12, A, E ).
Se folosește sub formă de comprimate, singură sau asociată.
Indicații: energizant, adjuvant în diabet, anemii, hepatita cronică, gastrite, pancreatite, glaucom.
Administrată la bolnavii cu ulcer gastric și ulcer duodenal, spirulina a influențat puțin durerea, nu a
modificat secreția gastrică și a favorizat cicatrizarea mai putin decat alte antiulceroase moderne
(cimetidina, ranitidina, subcitrat de bismut).
Conținutul ridicat în acizi nucleici poate determina creșterea uricemiei și apariția litiazei renale.
Aceste efect nefavorabil poate fi evitat prin ingestia zilnică a cel mult 1 g acizi nucleici ( 45 g
spirulină ).
27
CAPITOLUL IVFORME FARMACEUTICE PREPARATE ÎN FARMACIE INDICATE ÎN
HIPERACIDITATE GASTRICĂ ȘI ÎN ULCER GASTRIC ȘI DUODENAL
Dintre formele farmaceutice realizate la receptura în farmacie, indicate în hiperaciditate gastrică
și ulcer gastric și duodenal, sunt pulberile compuse nedivizate, de uz intern. Ele conțin: antiacide,
protectoare ale mucoasei, antispastice, sedative, anestezice locale.
Iată câteva exemple de formule magistrale:
1. Rp / Carbonat de calciu
Azotat bazic de bismut aa 30,00 g
Bicarbonat de sodiu 25,00 g
Oxid de magneziu 10,00 g
Clorhidrat de novocaina 0,75 g
Extract de beladonna 0,15 g
M.f pulv.
D.S. intern 3 x 1 lingura pe zi dupa mese
Prepararea acestei pulberi se face triturând extractul de beladonna cu o mică cantitate de
bicarbonat de sodiu; se omogenizează și se adaugă restul de bicarbonat de sodiu.
Se adaugă apoi treptat bicarbonatul de calciu și azotatul bazic de bismut și la sfârsit oxidul de
magneziu.
Se trece prin sită VII și se omogenizează din nou la mojar.
28
Încorporarea ingredientelor prevăzute în prescripția de mai sus se face potrivit regulilor
generale de la prepararea pulberilor ( în ordinea crescândă a cantităților și în ordinea descrescândă a
densităților ).
Oxidul de magneziu fiind o pulbere ușoară, foarte afânată, ușor dispersabilă, se încorporează la
sfârșit în pulberea compusă.
Pulberea compusă obținută se introduce într-o cutie de carton sau material plastic
corespunzătoare pe care se aplică eticheta cu modul de întrebuințare.
Pulberea compusă obținută are acțiune antiacidă calmantă și se utilizează ca pansament gastric.
2. Rp / Oxid de magneziu 25,00 g
Bicarbonat de sodiu 20,00 g
Carbonat de calciu 10,00 g
Oleozahăr de mentă 5 gtt
M.f. pulv.
D. S. Intern, 3 lingurițe pe zi
În prescripția de mai sus este prevăzut oleozahărul de mentă.
Oleozahărurile sunt amestecuri de uleiuri volatile și zaharoză pulverizate ( sita VII ) în proporție
de 1 picătura ulei eteric la 2 g zaharoză.
Se prepară inițial oleozahărul de mentă, triturând 5 picături de ulei de mentă cu 10 g zahăr.
Separat se triturează și se amestecă bicarbonatul de sodiu cu carbonatul de calciu, se adaugă
oleozahărul de mentă și la sfârsit oxidul de magneziu.
29
Pulberea obținută se introduce într-o cutie ermetic inchisă, pentru evitarea volatirizării uleiului
eteric.
Se etichetează cu eticheta pentru uz intern și se menționează modul de administrare.
Pulberea compusă obtinuța are acțiune antiacidă, antispasmotică și este indicată ca pansament
gastric.
3. Rp / Extract de beladonna 0,15 g
Fenobarbital 0,30 g
Clorhidrat de papaverina 0,50 g
Oxid de magneziu 15,00 g
Hidrogenocarbonat de sodiu 25,00 g
M.f. pulv.
D.S. intern 3 x 1 linguriță pe zi după mese
Se triturează extractul de beladona cu o cantitate de bicarbonat de sodiu, se adaugă apoi
fenobarbitalul și papaverină, se omomgenizează și se aduce restul de bicarbonat de sodiu.
Se adaugă apoi treptat oxidul de magneziu.
Pulberea obținută se trece prin sita VII și se omogenizează din nou la mojar.
Se ambalează corespunzător și se aplică eticheta pentu uz intern specificându-se modul de
întrebuințare.
Are actiune antiacidă, calmantă, antispastică.
30
BIBLIOGRAFIE
1. FARMACOTERAPIE PRACTICĂ – DUMITRU DOBRESCU - ED.MEDICALĂ – 1989
2. FARMACOLOGIE - VALENTIN STROESCU - ED.ALL 2001
3. AGENDA MEDICALĂ '98 - EDITURA MEDICALĂ - BUCUREȘTI - 1998
4. PRODUSE FARMACEUTICE - DAN GEORGESCU - ED.NAȚIONAL - 2001
5. MEMOMED 2008 - ED.MINESAN - BUCUREȘTI - 2003
6. TEHNICA FARMACEUTICĂ - IONESCU STOIAN - ED.DIDACTICĂ ȘI PEDAGOGICĂ
BUCUREȘTI - 1974
7. TEHNICA FARMACEUTICĂ - VICTOR STĂNESCU - ED.MEDICALĂ - 1983
31
