Motto:

“Sănătatea este o comoară pe care puţini ştiu să o preţuiască, deşi toţi se nasc cu ea“

HIPOCRATE

MOTIVAŢIA LUCRĂRII

1

Am ales această temă deoarece consider că îmi este utilă atăt în viaţa de zi cu zi, pentru sanătatea familiei cât ntru activitatea mea profesională viitoare. Consider că sănătatea digestiei se reflectă asupra întregului organism. Toate procesele biochimice din organism inclusiv cele care ne ajută să vedem , să gîndim, să respirăm, se produc în cazul unei persoane sănătoase la viteze impresionante , iar acest lucru se datorează enzimeor. Acestea sunt niste proteine ,fără de care reacţiile chimice din corp s-ar produce mult mai lent,iar digestia pur şi simplu nu ar avea loc,prin urmare, nu am mai exista. Enzimele digestive sunt elemente cheie pentru realizarea digestiei,se gasesc în mod natural în organism ,însă sunt produse în cantităţi limitate. Majoritatea enzimelor digestive sunt secretate de pancreas,dar şi ficatul, vezica biliară , intestinul subtire, stomacul şi colonul au rolul lor esential în producerea enzimelor care completează digestia . Pentru a ne usura digestia şi pentru a ne scuti de suferintele cauzate de „bila leneşă”, precum şi în cazul persoanelor la care aceasta a fost îndepărtată pe cale chirurgicală ,este utilă administrarea unui substituient de bilă.(de exemplu:Colebilul ajută digestia să se desfăsoare eficient şi menţine tranzitul intestinal în limitele normalului ). în general tulburările apărute în procesul digestiei lente se asociază cu numeroasele simptome neplăcute ,ducând uneori la boli severe .De la gaze, constipaţii,mai târziu la stare de slăbiciune, stare de discomfort şi dereglarea sistemului imunitar.(de exemplu:Trifermentul este un produs natural ce aduce un plus de enzime foarte important digestiei , combate balonarea şi are efecte rapide în digestia lentă , prevenind bolile digestive ce ne pot pune viata in pericol).

2

CAPITOLUL I

DRAJEURI – GENERALITĂŢI

3

I.1.DEFINIŢIE

Drajeurile sunt preparate farmaceutice solide care conţin doze unitare de substanţe active, destinate administrării pe cale orală , care se obţin prin acoperirea unui nucleu sau mai multor straturi continue şi uniforme (FR.X). Drajeurile sunt frome farmaceutice solide care au forma de discuri sau alte forme, asoect uniform, fără pete, cu suprafaţa plană sau convexă , continuă, de obicei lucioasă. Drajeurile sunt albe sau colorate şi pot prezenta pe una sau pe ambele feţe diferite inscripţionări. Cuvîntul „drajeu”a apărut pentru prima dată în literatura franceză , în anul 1391 şi se atribuie produselor de cofetărie răspândite în special în cofetării, din anul 1560 ,sub denumirea de „drajele”. Cuvântul „drajeu” provine din limba greac :”agemata”=dulciuri, „ago”=muşcătură, şnghiţitură . Sub această formă ,mai tărziu se inţeleg un sambure învelit care conţine substanţe active medicamentoase .

I.2.AVANTAJE:

-mascare gustului sau mirosului neplăcut al medicamentelor; -evitarea alterării substanţelor active; -izolarea preparatului de acţiunea aerului şi a umidităţii, cu scopul unei conservari mai bune; -dirijarea acţiunii preparatului în intestin prin utilizarea drajeurilor enterosolubile sau alcalinosolvente; -permit asocierea unor substanţe incompatibile prin plasarea lor în miezul sau învelişul drajeului (exemplu:asocierea acidului ascorbic cu vitamina B12); -prin procedee speciale se pot obţine drajeuri cu mai multe straturi care asigură o cedare prelungită; -forma lor oferă rezistenţă la solicitări mecanice ; -administrarea este usoară datorită formei lenticulare cu margini rotunjite şi suprafaţele netede; -posibilităţi mai bune de diferenţiere a preparatelor prin coloraţia diferită a învelisurilor .

4

I.3.DEZAVANTAJE:

-realizarea comprimatelor acoperite necesită aplicarea operaţiei de drajefiere sau învelire a comprimatelor ; -biodisponibilitatea drajeurilor este inferioara celei a comprimatelor,deoarecee este necesar ca iniţial ,după administrarea învelişului , să se detaşeze şi să se dizolve pentru a permite ulterior dezagregarea nucleului şi cedarea substanţei .

5

CAPITOLUL II

CLASIFICAREA DRAJEURILORSI

FORMULAREA DRAJEURILOR:

II.1.CLASIFICAREA DRAJEURILOR:

6

Drajeurile se clasifică astfel : 1.După locul de acţiune: -gastrosolubile; -enterosolubile; 2.După modul de preparare: -drajeuri; -comprimate acoperite prin comprimare; -comprimate filmate;

II.2.FORMULAREA DRAJEURILOR: Drajeurile sunt alcătuite dintr-un sâmbure şi dintr-un înveliş . Sâmburii sunt constituiţi din comprimate de diferite forme: -pilule; -granuel; -granulate lenticulare;

7

CAPITOLUL III

PREPARAREA DRAJEURILOR

8

PREPARAREA DRAJEURILOR SE OBŢINE PRIN DOUĂ METODE : - prin comprimarea substanţelor active cu ajutorul maşinii de comprimat; -prin obţinerea unui sămbure din suprapunerea mai multor straturi care conţin substanţe active, operaţia efectuăndu-se în aparate destinate drajefierii numite turbine de drajefiere . COMPRIMATELE ACOPERITE SE POT PREPARA PRIN :

1.Operaţia de drajefiere clasică (drajefierea pe cale umedă );2.Acoperirea prin comprimare(drajefiere pe cale uscată );3.Acoperirea cu pelicule(pelicularizarea).

III.1.DRAJEFIEREA CLASICĂ PROPRIU-ZISĂ DRAJEFIEREA PROPRIU-ZISĂ constă în acoperirea unor nuclee obţinute prin comprimare,cu un strat constituit în principal din zahăr.Produsele obţinute se numesc DRJEURI. În FR.X sunt menţionate 2 grupe de drajeuri: 1.Cele obişnuite ,solubile în apă sau în mediu acid se numesc „comprimate obducta gastrosolvents „. 2.Cele care au învelişuri solubile doar în intestin se numesc „comprimate obducta enterosolvents „. Condiţiile pe care trebuie să le împlinească nucleele pentru obţinerea drajeurilor sunt: - să posede o suficientă stabilitate fizică pentru a rezista solicitărilor din toba de drajeficare ; - să corespundă testului de dezagregare ; - să aibă o greutate limitata (sub 0,5 g); - să ruleze uşor în toba de drajefiere.Pentru aceasta trebuie să aibă o formă biconvexă, fără margine proeminentă. Peste nucleu se aplică treptat o soluţie de zahăr sau sirop de acoperire , în care se adaugă o serie de substanţe care favorizează aderarea straturilor sau a colorantilor.Aceste substanţe se pot adauga şi sub forma de pulberi(pulberi de acoperire ), alternativ cu soluţia de acoperire . Operaţia are loc în cazane numite şi turbine sau tobe de drajefiere. Cazanul de drajefiere este rotativ ,prevăzut cu sisteme de încălzire şi ventilaţie. În turbina de drajevifere temperatura ,umiditatea şi praful sunt controlate îndeaproape . Nucleele introduse în turbina de drajefiere se rotesc

9

în interiorul turbinei şi se acoperă treptat pănâ cănd ajung la grosimea cerută .În acest timp se produce şi uscarea realizată prin diferite procedee. Operaţia de drajefiere este destul de delicată şi durează un timp îndelungat . În operaţiile de drajefiere este necesară încâlzirea cazanului , care se poate realiza prin mai multe metode : - încalzirea directă cu flacăra; - încălzirea cu vapori de apă , care circulă prin serpentine care înconjoară cazanul ; Această metodă a fost abandonată deoarece în acest sistem temperatura nu poate fi reglată şi controlată cu uşurinţă datorită presiunii neconstante a vaporilor iar răcirea cazanelor se face mai lent .

- încălzirea cu ajutorul unor surse de radiaţii infraroşii care acţionează de la o distanţă de 10 – 15 cm, uscarea fiind rapidă;

- încălzirea prin introducerea unui curent de aer cald în interiorul turbinei . Debitul de aer este reglabil . Metoda combinată asigură pe langă încălzire şi uscarea mai rapidă a drajeurilor . Procesul de drajefiere se realizează în mai multe faze de lucru: - Predrajefierea; - Stratificarea; - Colorarea; - Netezirea ; - Lustruirea;

III.2. PREDRAJEFIEREA

Predrajefierea este oreraţia prin care sâmburii sunt înveliti cu un strat izolator care protejează substanţele medicamentoase din nucleu, împotriva pătrunderii umidităţii în timpul operaţiilor ulterioare .În acelaşi timp , se impiedică şi trecerea unor componente din nucleu în straturile de acoperire . Are ca scop rotunjirea muşchiilor comprimatelor , pentru obţinerea pe sămburi a unor straturi preliminare , peste care se vor depune straturile următoare. Comprimantele se separă cu grijă de pulberea aderenţă şi se introduce în cazanul care se roteşte cu viteza medie şi care se încalzeste treptat. Se aduce un fir subţire şi siropul de acoperire răcit la temperatura camerei (drajefiere la rece) sau încălzit la 60 grade Celsius (drajefierea la cald) şi cînd sîmburii aflaţi în mişcare încep să se aglomereze, se adaugă pulberea de umplutură până cănd sămburii se rotesc di nou liber.Cu un curent de aer cald se face uscarea.

10

Operaţia se repetă de căteva ori, iar la sfarşitul fiecărei adăugări de sirop este necesară uscarea. Cantitatea de sirop variază în funcţie de compoziţia sa, de natură şi dimensiunile sîmburilor . Ca sirop de acoperire se utilizează sirop de zaharoză 50-65% cu adaos de mici cantităti de gelatină, carboxilmetilceluloza sodică, bioxid de siliciu. Pulberea de acoperire este un amestec de zaharoză, tale, bicarbonate de siliciu , bioxid de siliciu .În locul soluţiilor pot fi utilizate prin îngroşare suspensii, ceea ce scurtează timpul de lucru, deoarece nu mai este nevoie să se adauge pulberi . În mod obişnuit acoperirea sâmburilor se face cu 4-8 straturi pănă când nucleele sunt bine acoperite. Comprimatele care conţin substanţe higroscopice se trasează mai intui cu o soluţie hidrofoba care conţine acetoftalat de celuloza,şelac, zeina si formează un strat izolator .

III.3.STRATIFICAREA

Stratificarea este următoarea fază de lucru care constă în aplicarea unui strat compact de zahăr rezistent care formează „corpul drajeului’. în această fază se produce îngorşarea şi se ajunge la rotunjirea conturului comprimatului.Stratificarea decurge în acelaşi fel ca şi în faza precedentă pănda cănd grosimea învelişului ajunge 30-50% din masa sâmburilor sau eventual o egalează. Siropul şi pulberea de acoperire sunt similare cu cele din etapa de prestratificare.

III.4.COLORAREA

Colorarea este faza în care se introduce peste sîmburii din turbine soluţii sau pigmenţi . Uneori colorarea se face în acelaşi timp cu faza de uniformizare .Siropul de culoare nu se aplică pe drajeuri uscate. Stratul colorat se formează treptat . Colorantul se adaugă de obicei la siropul cu care sau dau ultimile straturi .Colorarea se face adaugând la încălzire soluţii care conţin o cantitate tot mai mare de materie colorată . Înainte de colorare, drajeurile trebuie să aibă pereţii uniform lustruiţi, deoarece orice asperitate duce la drajeuri pătate.Drajeurile care nu sunt uniform colorate nu pot fi remediate prin adaugarea unui surplus de colorant.Se procedează de obicei la îndepartarea stratului colorant prin spalare şi reluarea operaţiei. Pentru colorare se pot întrebuinţa numai coloranţi care nu au o influenţa nocivă asupra organismului. De obicei sunt utilizaţi coloranţi

11

alimentari hidrosolubili ca albastru de alizarina şi albastrul de aniline, tratazina cu adaosuri eventual de pulberi , aerosol, talc, amidon, etc. Siropul pentru culoare se adaugă încălzit la 40-50 de grade Celsius .După colorare drajeurile se usucă la 40-50% Celsius timp de cîteva ore .

III.5.NETEZIREA Netezirea este operaţia prin care se urmăreşte să se dea suprafeţei drajeurilor un aspect regulat,uniform, cu suprafaţa foarte netedă .Se utilizează un sirop de acoperire diluat , adăugat în cantităţi mici. Viteza de rotaţie a cazanului este mică şi poziţia aproape orizontală. În timpul operaţiei de şlefuire sâmburii nu trebuie lăsaţi să se usuce complet deoarece prin rostogolire suprafaţa lor se deteriorează. Cazanul trebuie să aibă pereţii uniformi, de aceea este necesar să se cureţe pereţii interiori astfel încât să fie perfect netezi.

III.6.LUSTRUIREA

Lustruirea este ultima fază de lucru care are drept scop de a da drajeurilor un aspect lucios , plăcut, suprafaţa lor devenind perfect netedă si strălucitoare .Pentru lustruire se folosesc soluţii sau emulsii care conţin : grăsimi, ceruri şi lacuri cum ar fi ceara albă, ceara de Carnauba , prafina , cerezina , ulei de cacao. Lustruirea se poate realiza în cazanul în care s-a făcut drajefierea ,în prealabil curăţat şi spălat. Operaţia se realizează în condiţii mai bune în tambure speciale de lustruit numite turbine de lustruire, care prezintă pereţii captuşiţi cu material textil (postav,fetru, pasla) care se impregnează cu o soluţie sau emulsie de ceruri . - este o metodă laborioasă,durează foarte mult; - drajefierea cu zahăr mareşte greutatea comprimatelor considerabil (50%) şi volumul lor şi implicit costul ambalajelor; - nu asigură în toate cazurile conservarea; - nu dă un produs final identic ca forma şi greutate; - utilizarea produselor apoase produce fisurarea invelisului.

III.8.ACOPERIREA DRAJEURILOR PRIN COMPRIMARE

Acoperirea drajeurilor prin comprimare este procedeul de drajefiere prin presare sau drajefiere uscată iar preparate obţinute sunt denumite comprimate cu manta .

12

Drajefiereas prin comprimare prezintă avantajul faţă de drajefierea clasică în turbine prin faptul că operaţia este de scurtă durată şi se evită prezenţa umidităţii.Deşi , se pot include în învelş diferite substanţe medicamentoase şi pot fi evitate incopatibilităţi dintre substanţe prin separarea lor. Unele substanţe sunt incorporate în nucleu , altele în înveliş.Acest produs este eficace deoarece prezintă o mare uşurinţă de fabricaţie şi precizie faţă de acopperirea umedă în turbinele de drajefiere.Operaţia se execută în maşini perfecţionate în şase faze de lucru.

Iniţial în matriţe se introduce o cantitate mică de materiale formând stratul inferior de substanţa care vor forma învelişul, în faza a doua, în centrul matriţei se asiza peste acest strat comprimatul ,apoi se comprimă formându-se partea inferioara a învelişului . În faza a patra,peste comprimat se introduce o cantitate de material învelit după care urmează o noua comprimare. In acest mod comprimatul iniţial este învelit pe toate pârtile de un strat uniform. În faza următoare are loc expulzarea drajeului şi realimentarea matriţei. Maşinile care execută operaţia de acoperirea sunt de două tipuri: 1.Maşini care fac numai acoperirea comprimatelor 2.Maşini care fac amble operaţii, comprimarea nucleului si acoperirea lui (maşini performante).

III.9.ACOPERIREA CU PELICULE (PELICULARIZAREA)

Peliculele de substanţe maromoleculare işi găsesc o aplicaţie din ce in ce mai larga in practica farmaceutica. Învelişurile cu filme au fost propuse pentru a obţine forme medicamentoase mai stabile la acţiunea agenţilor extremi, enterice sau cu acţiune prelungita. Acoperirea comprimatelor cu pelicule prezintă avantaje însemnate fata de drajefierea cu zahar: - procesul este de scurtă durată ; - creşterea volumului sau greutatea este foarte mică ; - comprimatele învelite si păstrează forma iniţială; - preparatele sunt stabile; - eliberarea substanţelor active poate fi dirijată ; - rezistenta mecanică este mai mare decât a comprimatelor obţinute;

13

- aspectul plăcut datorită strălucirii exterioare si o mascare a mirosului sau gustului neplăcut; Ca material sau agenţi formatori de film se utilizează combinaţii macromoleculare solubile în solvenţi organici: - derivaţi de celuloză:metilceluloza , eticeluloza , hidroxipropilceluloza; - combinaţii de plivinil:polinivilin pirolidona, alcool polivinilic , clorura de polivinil; - polistiroli substituiţi; - poliacrilatii se utilizează in practica farmaceutica sub denumirea comerciala de Eudragit atât pentru învelişuri gastrosolubile cat si enterosolubile. In formularea unui lichid pentru fimare , pe lunga agentul formator de film , se mai intrebuinteaza: -un agent hidrofilizator care favorizează dezagregarea sâmburelui; - un agent plastifiat pentru elasticitatea şi flexibilitatea filmului; - un agent tensioactiv pentru îmbunatatirea umectării; - agenţi de dispersie pentru menţinerea uniformă a componentelor în fluid; - coloranţi, corectori de gust şi miros; - agenţi de lustruire.

III.10.ACOPERIREA CU PELICULE GASTROSOLUBILE (ACOPERIREA NEENTERICA)

Acoperirea neenterică se efectuează cu soluţii de substanţe macromoleculare care cresc doar cu 3% greutatea comprimatelor ,durata de lucru este redusa , nu influenţează timpul de dezagregare. Grosimea filmului este convenabila fiind de ordinul micronilor.

Se utilizează: - Hidroxiporpilmeticeluloza; - Hidroxipropiceluloza; - Carboximeticeluloza sodica; - Eticeluloza; - Polivinilpirolidona; - Polietilenglicolii; - Eugradit E.

14

1.HIDROXIPROPILMETILCELULOZA Se dizolvă atât soluţii apoase acide sau alcaline cat si solvenţi organici. Da filme flexibile , stabile ,rezistente si care nu influenţează dezagregarea. Se poate aplica prin pulverizare in turbina sau peste nucleele suspendate in aer.

2.HIDROXIPROPILCELULOZA Dintre toţi derivaţii de celuloza solubili in apa corespunde cel mai bine, fiind solubili in sucuri gastrointestinale.Prezinta avantajul ca devine lipicios după uscare. Adaosul unor agenţi tensioactivi si plasticizai diminuează acest inconvenient .De obicei se asociază cu alţi agenţi formatori de film. 3.Carboximeticeluloza sodica Este un polimer hidrosolubil si insolubil in solvenţi organici care poate fi întâlnit in unele formule destinate acoperirii cu film. 4.ENTICELULOZA Deşi este inslobil în apă se poate folosi datorită formării unor straturi permeabile prin întreruperea filmului datorită adăugării unor adjuvanţi.

5.POLIVINILPIROLIDONA Este un produs higroscopic, solubil în apă , în lichide gastrointestinale şi în solvenţi organici. După uscare dă un film lucios .Adaosul de plasticizanţi sau de pulbere de talc atenuează dificultatea.

6.POLIETILENGLICOLII Sunt substanţe solubile în apă, cu solubilitate limitată în solvenţi organici.Hidroscopicitatea acestor produse poate fi redusă cu ajutorul unor adjuvanti.Se folosesc împreuna cu agenţi filmogeni.

7.EUDRAGIT E. Datorită grupărilor aminoteritiare slab bazice este solubil în mediu acid.

III.11.ACOPERIREA CU PELICULE ENTEROSOLUBILE (ACOPERIREA ENTERICA) Drajefierea enterică se poate realiza prin aplicarea de pelicule sau prin drajefierea uscată. Clasificarea produselor care sunt folosite în acoperirea enterica poate fi făcuta după diferite criterii: - origine; - structura chimică.

15

O clasificare după mecanismul care explică comportarea ca onvelis enteric. Din punct de vedere agenţii de acoperire pot fi : - produse a căror descompunere este asigurata de fermentii intestinali datorita unor calorii ridicate de pH; - produse care sunt rezistente la acţiunea peptonei din stomac dar sunt digerate in intestin; - produse care se desfac datorita creşteri pH-ului. O importanta deosebita o au plimerii.Caracteristicile acestora pot fi dirijate in funcţie de structura si mărimea moleculelor. Conditiile care trebuie indeplinite pentru materialele utilizate ca învelişuri sub forma de pelicule sunt urmatoarele: - să fie solubili în solvenţi adecvati pentru operata de acoperirea datorită; - să poata produce un film rezistent , continu , neted si cu aspect elegant; - să fie stabil in prezenta agentilor atmosferici şi în prezenţa substantelor active; - să poata fi asociat cu pigmenti sau alţi adjuvanţi. Polimerii enterosolubili sunt solubili la pH alcalin. Pentru realizarea peliculelor enterosolubile se utilizează următoarele substanţe: - Selacul; - Acetoftalatul de celuloza. Selacul este un produs natura cu o compoziţie neunitara. In principal este constituit din poliesteri de diferiţi alcooli cu hidroxicarbonici.Contine de asemenea ceruri si componente colorate. Structura este de ester al componenţilor principali, condiţionează solubilitatea in sucul intestinal alcalin. Selacul este solubil in alcool etilic , eter, acetona. Deoarece peliculele obţinute sunt fribile se utilizează plastifianţi (ulei de ricin , alcool etilic sau acid stearic ). Selacul are tendinta sa se rezinifice in timp ce peliculele aplicate nu se mai dizolva in suc intestinal. Acetoftalatul de celuloza este unul dintre cele mai utilizate materiale. Pentru a asigura o acţiune enterica , este necesar ca aproximativ jumătate din grupările hidroxil libere ale fiecărei unitatea de glucoza din molecula celulozei, sa fie acetilare si circa un sfert sa fie esterificate cu grupele carboxil ale acidului ftalic. Solubilitatea in mediu alcalin se datorează formulării de săruri cu grupările libere de carboxil ale acidului ftalic bibazic. Ce solvent se utilizează izopropanol, acetona, clorura de metilen. Acetona de celuloza se aplica sub forma de slutii 10-15% la care se asociază un plastifiant,de exemplu dietilftalat 0,5%.

16

Proprietăţile asemănătoare acetoftalatului de celuloza au si acestosuccinatul de celuloza , acetoftalantul de amidon si semiesterul acidului ftalic cu metilceluloza. Polimeri ai acidului metacrilic si esteri ai acidului metacrilic Aceste combinaţii cu denumirea comerciala de Eudragit sunt considerate drept cele mai corespunzătoare Dintre acestea se folosesc : - Eudragitul L solubil pH 6; - Eudragitul S solubil la pH este 7 ; Ce solvenţi se utilizeaza izopropanolul si acetona iar ca plastifiaţi derivaţi ai acidului ftalic. Prin amestecarea Eudragitului L si S anumite proporţii se obtin ivelisuri cu proprietatea dorite care se dizolva mai mult sau mai puţin uşor in mediu alcalin ,cu forme de săruri . În mediu acid filmele de Eudragit L si S nu sunt permeabile , aşa incot nici apa nu poate pătrunde prin ele si nici substanţa activa nu poate difuza.Acesti polimeri sunt foarte rezistenţi fata de acţiunea enzimelor digestive , deoarece ei nu poseda puncte de atac pentru fermenţi. Alte materiale pentru enterosolubilizare care au dat rezultate sunt:asocieri de derivata de celuloza (carboximeticeluloza , hidroxieticeluloza )cu ulei de silicoane si ulei de ricin hidrogenat,zeina cu acid oleic si acid stearic in soluţii alcoolice.În ceea ce priveşte grosimea stratului de material enterosolubil care se aplică , ea este diferită in funcţie de natura materialului şi a adjuvanţilor care se asociază.O grosime insuficientă permite desfacerea învelişului în stomac , o grosime prea mare impiedică dezagregarea chiar la nivelul intestinului şi eliminarea drajeurilor ca atare. Literatura menţiunea tutui pentru unele materiale grosimea învelişului care asigura o enterosolubilitate corespunzătoare: - la Selac = 30-35 µm; - la acetoftalat de celuloza = 35-50 µm; - la Eudragit L si S = 50-65 µm.

17

CAPITOLUL IV PLASTICIZAREA

IV.1.Plasticizantii sunt substanţe cu punct de fierbere ridicat,care nu se separă când sunt adăugate la un material şi care determină schimbarea unor anumite proprietăţi fizice şi mecanice ale materialului respectiv. Prezenţa plasticizanţilor în filme polimerice are drept scop să reducă fragilitatea, să contribuie la o mai mare flexibilitate şi la mărirea rezistenţei filmului.

18

Prin plasticizare , un material tare şi fragil se transformă într-un material flexibil şi ductil. Se cunosc două tipuri de plasticizare: - plasticizarea externă care este rezultatul adăugări unei substanţe la un material ; În practică farmaceutică se foloseşte metoda adăugării de plasticizanţi , adică se aplica plasticizarea externa. Proprietăţile de baza ale unui plasticizant sunt : - compatibilitatea; - permanenta. Pentru a fi compatibil plasticizantul trebuie să fie asemănător cu polimerul cu care se asociază .Plasticizanţii cei mai eficace sunt substanţe cu structura asemănătoare polimerilor pe care ii plasticizează . In general plasticizanţii sunt : - stabili; - solubili; - compatibili cu polimerii. Plasticizanţii utilizaţi pentru obţinerea preparatelor farmaceutice sunt clasificate pe grupe, după cum urmează: - esteri ai acidului ftalic – aceasta grupa este cea mai importanta si reprezintă peste 50% din substanţele plasticizante utilizate in industria farmaceutica ; - esteri ai acidului fosforic – este un grup cu utilizare limitata. Mai important este tricrezulfosfatul care se aplica pentru filmele topice; - adipati , oleaţi , sebacati – sunt produse utilizate pentru polimeri de vinil ; - produşi epoci – sunt produse rezultate din reacţia de peroxid de hidrogen si uleiuri vegetale nesaturate sau acizi graşi ; - esteri ai acizilor graşi – se folosesc de obicei produse naturale; - derivaţi de glicol – se utilizeaza pentru plasticizarea derivaţilor de celuloza si alcool polivinilic; În general pentru a se ajunge la aplicarea unei pelicule de grosime necesara, este util sa se adauge o cantitate apreciabila de sollutie de polimer .Prin aceasta, procedeul este mai puţin economic , deoarece solvenţii organici folosiţi in cantitatea mai mari sunt scumpi iar operaţia durează un timp indelungat.pentru atenuarea acestor inconveniente se adăuga in formula pulberi insolubile sau se aplica alternativ cate un strat de soluţie de polimer urmate de un strat de pulbere fina. Aceste pulberi, daca sunt bine alese, pot duce la efecte de plasticizare, astfel se poate ajunge la o rezistenta sporita a filmului şi la o buna stabilitate termica.

19

Alegerea substanţei de acoperire, a sistemului de solvenţi , a djuvantilor si a tehnologiei de lucru trebuie sa asigure o cat mai bună stabilitate a filmului. Studiul permeabilităţii filmelor de apă reprezintă o importantă majora pentru explicarea mecanismului de cedare a substanţei active. Filmele hidrofile favorizează absortia apei si difuzarea soluţiilor apoase de medicament . Tranzitul de apă este influenţat de plastifiantul folosit , care poate să mărească sau sa micşoreze permeabilitatea la apa, dependent de caracterul hidrofil sau hidrofob pe care îl are.

20

CAPITOLUL V

CONDiŢII GENERALE DE CALITATEŞI

CONSERVAREA COMPRIMATELOR ACOPERITE

V.1. Condi ţii generale de calitate

Condiţiile de calitate prevăzute de FR X sunt: - descrierea:drajeurile au forma de discuri sau alte forme, suprafaţa plană sau convexă, continuă, lucioasă şi intactă fără fisuri vizibile, albe sau colorate şi pot prezenta pe una din feţe sau pe ambele feţe diferite inscriptionări. Trebuie să aibă aspect uniform şi fără pete; - dezagregarea se urmăreşte în soluţia acidulată continănd legat pepsina şi trebuie să aiba loc în cel mult o ora, dacă nu se prevede altfel.

21

Comprimatele acoperite enterosolubile nu trebuie să se dezagrege în soluţia acidă de pepsina în doua ore, dacă nu se prevede altfel şi trebuie să se dezagrege în soluţia alcalină de pancreatină în cel mult o oră , dacă nu se prevede altfel; - uniformitatea masei; - dozarea; - testul de dizolvare (daca este necesar sa se realizeze).

V.2.CONSERVAREA COMPRIMATELOR ACOPERITE

Comprimatele acoperite se pastrează în ambalaje bine închise, ferite de lumină, umezeală şi căldură. Chiar şi comprimatele acoperite preparate cu cea mai severă şi modernă tehnică nu pot fi păstrate mai mult de 3-4 ani .

22

CAPITOLUL VI

ENZIMELE

Enzimele sunt substanţe naturale prezente în toate organismele vii , animale şi vegetale. Fără enzime nu există viaţă, ele au rolul foarte important de a iniţia , conduce şi accelera diferitele reacţii din organism,de aceea ele poartă denumirea de biocatalizatorii. Funcţionarea normală a organismului viu este rezultatul acţiunii armonioase a tuturor sistemelor enzimatice , orice modificare a unei enzime sau absenţa ei totală atrage tulburarea întregului şir de reacţii metabolice la care participă enzima. Lipsa orarei enzime digestive conduce la perturbări metabolice digestive dar şi la apariţia unor boli mai mult sau mai puţin grave : indigestie, balonare , colita ulcerativa , colita , enterocolita , gastrita, ulcer gastroduodenal , dereglare metabolica pancreatica , inflamaţii pancreatice, hepatice si intestinale, dispersii si putrefacţie si fermentaţie , boala Crohn , infecţii digestive, etc.

23

Organismul uman conţine un număr foarte mare de enzime. Se cunosc circa două mii de enzime însa în plasma numărul enzimelor este destul de mic. Investigaţia enzimelor plasmatice are un rol important pentru diagnosticul unor boli , pentru pronostic, pentru stabilirea evoluţiei proceselor coroniţe si orientarea terapiei. Enzimele catalizează reacţiile de sinteza sau de degradare din substanţa vie . Sunt produse doar de organismul viu si nu pot fi sintetizate in laborator. Enzimele pot fi: - extracelulare(eliminate în afara celulei in lichidele organismului unde si acţionează); - intracelulare( acţionează în interiorul celulei care le produce ).

VI.1.STRUCTURA ENZIMELOR

Molecula enzimatică este alcătuită din: - o parte proteică cu rol de substrat numită apoenzima sau apoferment ; - o parte prostatică este partea activa a enzimei şi se numeşte coenzima sau coferment . Prin separarea celor doua componente enzima se inactivează . Enzimele acţionează asupra unui anumit substrat şi catalizează doar anumite reacţii.

VI .2. CLASIFICAREA ENZIMELOR

Enzimele sunt grupate în 6 mari clase: 1.Oxidoreductaze – participa la reacţiile redox; 2.Transferaze – transferă anumite grupări de pe o moleculă pe alta; 3. Hidrolaze – catalizează reacţiile de hidroliza; 4.Liaze – catalizează reacţiile de degradare a unor lanţuri , a unor legături; 5.Izomeraze – catalizează reacţiile izomerizare ; 6.Ligaze sau Sintetaze – catalizează reacţiile de formare de legături.

1.Oxidoreductaze a. Lactat de hidrogenata (LDH) – este o enzimă prezentă în toate celulele organismului care catalizează transformarea acidului piruvin în acid

24

lactic .La pH fiziologic se formează lactatul iar la pH alcalin se formează piruvatul. Creşteri de valori au loc în :infarct miocardic , hepatita cronica , ciroza pancreatică , tumori maligne, în unele anemii. b.Glutamat dehidrogenata (GDH) – este prezentă în mitocondriile celulelor hepatice. Are o activitate mai redusă în miocard şi rinichi . Creşterii ale valorilor apar în necroze hepatice, infarct miocardic,abuz de alcool . 2.Trasferazele a.Glutamat-oxaloacetat-transaminaza(GOT=TGO=AST) este o enzimă care se găseşte in citoplasma si mitocondrii fiind prezenta in toate celulele organismului. Creşteri ale valorii in infarct miocardic , in hepatite velare, in ciroze si in stări hemolitice . b.Glutamat-piruvat-transaminaza(GOT=TGP=ALT) Aceasta enzimă este importanta in patologia hepatica. Valori mari arata leziuni ale celulelor hepatice.

3.Hidrolaze a.Fosfataza alcalină este o enzimă cu rol de a hidroliza fosfaţii organici prezentat importanta in digestia si absorbţia intestinala , activitatea metabolica a osteoblastelor , regenerarea si repararea ţesuturilor hepatice. Creşterii ale valorii în : rahitism , hiperparatiroidism si in afecţiuni osoase însoţite de o reacţie osteoblastica.Prednison si testosteron scade valorile. B. Fosfataza acida si are originea in plăcutele sanguine in eritrocite, in prostata (cantitatea cea mai mare ). C. Amilazele sunet enzime care hidrolizează cu amidonul care si are originea in glandele salivare si pancreas. Valori moderate în ulcer perforat , ocluzii intestinale , colecistita acută , in afecţiuni ale glandelor salivare (parotivita calcuri salivari ) d.Lipazele sunt enzime care hidorlizează lipidele. Lipazele serice provin din pancreas. Valori crescute in afecţiunii inflamtoare acute ale pancreasului (alături de amilaza). 4.Liazele sunt enzime care catalizează in depărtarea de grupe din substratele lor prin mecanisme diferite de hidroliza .

25

5.Izomerazele catalizează reacţiile de izomerizare . 6.Ligazele enzimatice care catalizează reuniunea a doi compuşi intr-unul singur.Ele conduc la formarea de legături

CAPITOLUL VII

MEDICAMENTE CU ACŢIUNE

26

ENZIMATICĂ

VII.1.COLEBIL COMPOZIŢIE:

Un drajeu conţine:- bila de bovine pulbere; - alcool etilic;- metenamina; - amidon de porumb;- salicilat de sodiu; - dioxid de titan;- oleum menthol si excipienţi; - carbonat de calciu;- talc; - gelatina;- carbonat de Magneziu ; - ceara galbena;- zahar; - ceara Carnauba.

GRUPA FARMACEUTICA

- terapia vezicii biliare;- preparate conţinând acizi biliari;- acidul dehidroalcoolic;

INDICAŢII TERAPEUTICE

Ca tratament :adjuvant in tulburări dispeptice deficitului de bal hain intestin şi constipaţia cronică.

27

CONTRAINDICAŢII:

- icter obstructiv;- alergie la oricare dintre componentele produsului;

PRECAUŢII:

Preparatele care conţin acizi si săruri biliare pot provoca diaree.

INTERACŢIUNI:

Nu se cunosc. ATENŢIONĂRI SPECIALE:

Este necesară prudenta la pacienţii cu litiaza biliară, deoarece mobilizarea calcurilor poate declanşa colica. Nu se recomandă tratamentul prelungit ,deoarece administrarea îndelungata in doze mari a sărurilor biliare poate determina scăderea rezistentei mucoasei esofago-gastro-duodenale si afectarea epiteliului biliar.

SARCINA SI ALĂPTARE:

Nu există date care să evidenţieze ca produsul influenţează sarcina sau lactaţie.

CAPACITATEA DE A CONDUCE VEHICULE SAU DE A FOLOSI UTILAJE:

Nu se cunosc

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE:

- Adulţi:1-3 drajeuri de 2-3 ori/zi; - Copii peste 7 ani :1 drajeu de 2-3 ori /zi Se administrează oral după mesele principale .Durata unei cure de tratament este de 2-3 saptamani. REACŢII ADVERSE

28

Colebil provoacă rareori: diaree, greaţa, gust amar .(Figura numărul 1) PĂSTRARE: A nu se utiliza după data de expirare înscrisa pe ambalaj . A se păstra la temperatura intre 15-25 de grade Celsius in ambalajul original. A nu se lăsa la indemna copiilor.

AMBALAJ:

Cutie cu doua blistere a cate 10 drajeuri.

PRODUCĂTOR:

S.C. BIOFARM S.A.BUCUREŞTI

VII.2.TRIFERMENT

COMPOZIŢIE:

Un comprimat filmat gastrorezistent conţine:- pancreatină;- excipienţi;

GRUPA FARMACEUTICĂ:

- enzime digestive ;- preparate enzimatice;- combinaţii; INDICAŢII TERAPEUTICE:

- tulburări diseptice în cadrul insuficienţei pancreasului exocrin;- în pancreatite cronice;- în boala fibrochistă a pancreasului (la copii);

CONTRAINDICAŢII:

- hipersensibilitatea la pancreatină sau oricare dintre excipienţi;

29

- în pancreatita acută;-actualizări ale pancreatitei cronice ;

PRECAUŢII:

Se recomandă ca preparatele de pancreatină sa fie administrate la sfârşitul meselor atunci când secreţia gastrică acidă este neutralizată de prezenţa alimentelor ,deoarece enzimele pancreatice pot fi inactive de aciditatea gastrică. Dacă simptomele digestive persistă sau se agravează sub tratament , este necesară reevaluarea clinică şi terapeutică.

ATENŢIONĂRI SPECIALE:

Folosirea de doze mari de enzime pancreatice la copii, poate produce leziuni periale.La copii, mai poate apărea stomatita dacă ţin comprimatele filmate în cavitatea bucală . Se recomanda prudenţă la pacientii cu gută şi litiază urică.

SARCINĂ ŞI ALĂPTARE : Pancreatina se poate administra în timpul sarcinii şi alăptării.

CAPACITATEA DE A CONDUCE VEHICULE SAU DE A FOLOSI UTILAJE

Trifermentul nu influentează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje (Figura numarul 2)

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE:

Doza uzuală este de 1-2 comprimate filmate gastrorezistente de Triferment de 3 ori/zi la sfârşitul meselor.Comprimatele filmate se înghit întregi cu puţină apă .

REACŢII ADVERSE:

Enzimele pancreatice sunt în general bine tolerate.Au fost semnalate cazuri izolate de reacţii alergice de tip imediat după administrarea de pancreatină, mai frecvent la copii, de fibroză chistică. Dozele mari adminstrate la copii pot provoca leziuni perianale.

30

La copii există riscul păstrării comprimatelor în cavitatea bucală , cu apariţia stomatitei.

SUPRADOZAJ:

Dozle foarte mari produc : diaree, greaţă , hiper uricemie. Păstrarea:

A nu se utiliza dupa data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temeperatura de sub 25 de grade Celsius în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

AMBALAJ:

Cutie cu 3 blistere a câte 10 comprimate filmate gastrorezistente. Cutie cu 1 blister a câte 10 comprimate filmate gastrorezistente.

PRODUCĂTOR: S.C.BIOFARM S.A.BUCUREŞTI

VII.3.DIGENZYM FORTE

Digenzym forte este o combinaţie extraordinară de fermenţi şi enzyme digestive cu efect rapid în stimularea şi uşurarea digestiei. Poate fi folosită cu success în cazul abuzurilor alimentare şi tulburărilor digestive. Digestym forte este remedial ideal pentru o digestie completă şi rapidă a alimentelor (Figura numărul 3)

COMPOZIŢIE:

Un drajeu conţine:- pancreatină; - papaină;- lipază; - pepsină;- pectină; - acid-l-glutamatic- extract de malţ ; - betaină;- bromelaină; - excipienţi;

GRUPA FARMACEUTICĂ:

- enzime digestive ;

31

- preparate enzimatice;- combinaţii;

INDICAŢII TERAPEUTICE:

- preventive sau curative în tulburări digestive datorate excesului alimentar sau unei insuficienţe secretorii a stomacului sau a pancreasului ;- balonare;- colite;- colite de fermentaţie;

CONTRAINDICAŢII:

- nu se administrează pacienţilor cu hipersensibilitate la proteinele de porc, papaină sau bromelaină;

PRECAUŢII:

Datorită excesului enzimatic uneori poate apărea diaree sau constipaţie.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE:

- Adulţi:2-3 drajeuri /zi- Copii peste 4 ani: 1 drajeu /ziSe administrează în timpul meselor principale sau imediat după mese.Pentru diminuarea balonării intestinale tratamentul va dura 2 zile.

MENŢIUNI:

- a se citi prospectul înainte de utilizare ;- a nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj;- a nu se păstra la temperaturi sub 25 de grade Celsius în ambalajul original;- a nu se lăsa la îndemâna copiilor;- a nu se depăşi doza zilnică recomandată;- acest supliment alimentar nu înlocuieşte un regim alimentar variat.

AMBALAJ:

- cutie cu 2 blistere a câte 10 drajeuri ;

32

TERMEN DE VALABILITATE:

- 2 ani de la data fabricaţiei;

PRODUCĂTOR:

Media Corporation ,USAPentru : Ozone, Laboratories Ltd, Marea Britanie.

VII.4.DIGESTAL

COMPOZIŢIE:

Un drajeu conţine:- pancreatină;- componente biliare;- hemiceluloză.

GRUPA FARMACEUTICĂ:

Digestal conţine enzime pancreatice necesare degradării carbohidraţilor, lipidelor şi proteinelor . Componentele biliare din produs favorizează emulsionarea lipidelor, iar hemiceluloza asigură degradarea celulozei. Digestal drajeuri are un înveliş acido-rezistent , datorită căruia nu se dizolvă sub acţiunea sucului gastric şi se degradează numai în duoden.Eliberarea componentelor active şi activitatea produsului începe imediat după dizolvarea învelişului acidorezistent. Digestal este folosit pentru tratamentul tulburărilor digestive cauzate de insuficienţa pancreasului exocrine.(Figura numarul 4) INDICAŢII TERAPEUTICE:

- pancreatită cronică şi fibroză pancreatică ;- dupa rezecţie de pancreas, stomac, duoden sau vezică biliare;- mucoviscidoză ;

CONTRAINDICAŢII:

- alergie la proteinele porcine , insuficienţă hepatică, hepatită, incter obstructive, colelitiază şi empiem al vezici biliare;

33

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE: Se administrează oral general 2-3 drajeuri în timpul meselor principale sau imediat după mese cu o cantitate de lichid fără a fi sfărâmate. REACŢII ADVERSE: Prezenţa acizilor în produs poate determina reducerea sintezei de acizi biliari în organismul pacientului printr-un proces de feed-back negativ.

AMBALAJ: Cutie cu 30 drajeuri .

PRODUCĂTOR:

Galenika a.d

34

VII.5.FESTAL

COMPOZIŢIE:

Un drajeu conţine :- lipază pancreatică;- amilază pancreatică;- protează pancreatică;- hemiceluloză;- bilă de bou uscate;

POPRIETĂŢI: Festal conţine enzime digestive într-o formă concentrată. Drajeurile au un înveliş care nu se dizolvă înainte de a ajunge în intestinul subţire, astfel încât enzimele sunt protejate de acţiunea distructivă a sucului gastric acid. Festal determină o digestie completă şi rapidă a alimentelor(Figura numărul 5). INDICAŢII TERAPEUTICE:

- tulburări digestive datorate deteriorării funcţiei pancreatice;

CONTRAINDICAŢII:

- hipersensiblitate la enzime pancreatice animale sau bilă de bou;- afecţiuni hepatice grave cu valori ridicate ale bilirubinei;- ocluzia canalului biliar;- empiem al vezicii biliare;- ileus; PRECAUŢII:

Festal nu se administrează în caz de pancreatită acută sau în puseele de acutizare a unei pancreatite cronice. În etapa următoare când se reface dieta , Festal se poate administra numai la indicaţia medicului.

35

SARCINA ŞI ALĂPTARE:

Festal poate fi administrat în timpul sarcinii şi alăptării.

REACŢII ADVERSE: Pot apărea reacţii de hipersensibilitate ca : înroşirea pielii , lăcrimare. La administrarea de doze foarte mari poate apărea :diaree, greaţă şi dureri abdominale. Dozele foarte mari care pot fi necesare în anumite afecţiuni cum ar fi mucoviscidoza , pot provoca creşterea nivelului de acid uric . DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE: Se administrează oral în general 2-3 drajeuri în timpul meselor principale.Drajeurile nu se vor sfărâma ci se înghit cu puţin lichid.

PĂSTRARE:

A se feri de căldură.

AMBALAJ: - cu 20,50, 100 drajeuri;

PRODUCĂTOR: Hoechest Marion Roussel

VII.6.PANZCEBIL

36

COMPOZIŢIE:

Un drajeu gastro rezistent conţine:- pancreatină; - dioxid de titan;- bilă de bou ; - carbonat de calciu;- hemiceluloză; - gelatină;- excipienţi ; - ceară galbena;- zahăr ; - ceară Carnauba;- talc; GRUPA FARMACEUTICĂ:

- preparate enzimatice;

INDICAŢII TERAPEUTICE:

- tulburări dispeptice datorate insuficienţei secretorii a pancreasului exocrin;- în pancreatite cronice;- în boala fibrochistică a pancreasului;- dispepsii cu steatoree;- tulburări digestive prin exces alimentar;

CONTRAINDICAŢII:

- hipersensibilitate la enzimele pancreatice de origine bovină sau porcină, bila de bovine,hemiceluloză sau la oricare dintre excipienţii produsului;- în pancreatita acută ;- acutizari ale pancreatitei cronice;- afectare severă cu hiperbilirubinemie marcată;- obstrucţie biliară;- empiem al vezicii biliare ;

PRECAUŢII: Dacă simptomele digestive persistă sau se agravează în timpul tratamentului este necesară reevaluarea clinică şi terapeutică. INTERACŢIUNII:Nu se cunosc.

VII.6.PANZCEBIL

ATENŢIONĂRI SPECIALE :

37

Utilizarea de doze mari de pancreatină la copii poate duce la apariţia stomatitei şi leziuni perianale .S-au raportat cazuri cu stricturi ale colonului la copiii cu fibroză chistică tratati cu doze mari de pancreatină.

SARCINĂ ŞI ALĂPTARE:

Datorită absenţei datelor privind utilizarea în timpul sarcinii şi alăptării, în aceste perioade produsul se va utiliza numai dacă este absolut necesar.

CAPACITATEA DE A CONDUCE VEHICULE SAU DE A FOLOSI UTIILAJE:

Panzcebil nu inflenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje (Figura numărul 6).

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE:

Doza recomandată este de 1-2 drajeuri gastrorezistente de 3 ori/zi la sfârşitul meselor. Drajeurile gastrorezistente se înghit întregi cu puţină apă.

REACŢII ADVERSE : La copii administrarea de doze terapeutice mari poate determina apariţia stomatitei şi a leziunilor perianale . La pacienţii la care se administrează tratament cu substituţie cu enzime pancreatice , au fost raportate diaree, constipaţie, tulburări digestive, greaţă şi reacţii alergice . Rareori , în cazul utilizării unor doze mari de pancreatină au fost raportate hiperuricemie şi hiperuricozurie . La copiii cu fibroză chistică la care se administrează doze mari de pancreatină au fost raportate ocluzii intestinale şi colită.

SUPRADOZAJ:

Supradozajul acut determină apariţia de hiperuricemie , hiperuricozurie , diaree , greaţă. În caz de supradozaj , se întrerupe administrarea produsului şi se instituie tratament siptomatic şi de susţinere.

PĂSTRARE:

38

A nu se utilize după data de expirare înscrisă pe ambalaj .A se păstra la temperaturi între 15-25 grade Celsius în ambalajul original.A nu se lăsa la îndemâna copiilor .

AMBALAJ: Cutie cu 2 blistere a câte 10 drajeuri gastrorezistente.

PRODUCĂTOR:

S.C. BIOFARM S.A. BUCURESTIVII.7.DIGESTIN FORTE

COMPOZIŢIE:

Un drajeu conţine:-pancreatină; -papaină;-lipază; -pepsină;-pectină; -acid-l-glutamic;-extract de malţ; -betaină;-bromelaină; -excipienţi.

GRUPA FARMACEUTICA:

- preparate enzimatice; INDICAŢII TERAPEUTICE:

-tulburări digestive prin exces alimentar la bolnavii cu insuficienţă secretorie a stomacului şi a pancreasului (profilactic şi curative);-dispensii de putrefacţie şi fermentaţie;-în boala fibrochistică a pancreasului;-colite;-enterocolite;-colecistopatii;-meteorism;-anorexie;-pregătirea bolnavilor pentru examinare radiologică şi a operaţiilor pe abdomen(pentru eliminarea gazelor); CONTRAINDICAŢII:

39

-hipersensibilitate la proteinele de porc sau la una din celelalte componente;-în pancreatită acută;-afecţiuni acute cauzate de pancreatita cronică ;

REACŢII ADVERSE:

-uneori constipatie sau diaree, datorată aportului mare de enzime;-s-au semnalat foarte rar cazuri de alergii. Doze foarte mari de enzime pancreatice exogene pot fi asociate cu hiperuricozurie şi hiperuricemie.(Figura numărul 7) DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE:

Adulţi:2-3 drajeuri/zi; Copiii peste 3-4 ani: 1 drajeu/zi; Se administrează oral în timpul meselor principale sau imediat după mese. Pentru diminuarea meteorismului intestinal şi flatulenţei , pentru examenul radiologic, tratamentul va dura 2 zile.

PĂSTRARE: A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. AMBALAJ: Cutie cu 2 blistere a câte 10 drajeuri .

PRODUCĂTOR: S.C.BIOFARM S.A.BUCUREŞTI VII.8. AMRASE

COMPOZIŢIE: Fiecare tabletă conţine: - pancreatină (contribuie la digestia eficientă a proteinelor ,lipidelor şi glucidelor ); - papaină (enzima proteolitică extrasă din fructul de papaya) - extract de bilă de bou(conţine săruri biliare care stimulează colereza şi laxaţia, contribuie la digestia lipidelor şi a vitaminelor lipozolubile); - excipienţi;

INDICAŢII:

40

Tabletele cu înveliş enteric asigură transportul complet al enzimelor în intestine fără ca acestea să fie inactivate de sucul gastric . Amrase este benefic în indigestii cauzate de deficite enzimatice sau cauzate de abuzuri alimentare (în special abuzul de lipide asociate sau nu cu un consum crescut de alcool ).Figura numărul 8.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE: Câte 1 tabletă înainte sau în timpul meselor principale de 3 ori pe zi .Tabletele trebuie înghiţite întregi,nu se zdrobesc sau se mestecă.

REACŢII ADVERSE: Fiind vorba de tablete entero-solubile pacienţii nu s-au plâns de gust neplăcut, greaţă sau eructaţii dezagreabile.

MĂSURI DE PRECAUŢIE: -acest produs conţine lactoză; -să nu se depăsească doza recomandată; -să se păstreze la temperatura camerei; -să se ferească de umezeală; -să nu fie lăsat la îndemana copiilor;

MOD DE PREZENTARE:

3 blistere a câte 10 tablete cu înveliş enteric VII.9.TRY ENZYMES

COMPOZIŢIE:

- pancreatină ; - papaină; - extract liofilizat de Aloe vera ;

PROPRIETĂŢI: Preparat enzimatic digestiv rezultat prin asocierea enzimelor pancreatice(amilaze, lipaze şi proteaze cu un extract obţinut din fructele plantei Carica papaya şi un extract liofilizat de Aloe vera. Această asociere aduce în organism un surplus de enzime sub formă de amestec :cele de origine vegetală (prezente în fructele de Carica papaya ), obţinânduse un sinergism de acţiune la nivelul tractului digestiv. Enzimele digestive prezente în extractul Carica papaya sunt papina (cu acţiune similară pepsinei , denumită pepsina vegetală şi care solubilizează

41

proteinele),renina (ce descompune proteinele din lapte) şi o enzimă similară peptidazelor (care stimulează declanşarea digestiei ). Extractul de Carica papaya prezintă şi o uşoară acţiune anti ulceroasă.La aceste enzime se asociază extractul de Aloe vera , care la concentraţia prezentă are o slabă acţiune laxativă ,benefică în cazul apariţiei unor eventuale constipaţii datorate aportului ridicat de enzime.(Figura numărul 9) INDICAŢII TERAPEUTICE:

- tulburări digestive prin exces alimentar la bolnavii cu insuficienţă secretorie a pancreasului (profilactic şi curativ); - dispensii de putrefacţii şi fermentaţie; - colite; - enterocolite; - colescistopatii; - meteorism; - anorexie; - pregătirea bolnavilor în vederea examenelor radiologice şi a operaţiilor pe abdomen(pentru eliminarea gazelor)

MOD DE ADMINISTRARE: Drajeurile se administreză pe cale orală după sau în timpul meselor principale . - Adulţi 3-5 drajeuri/zi. - Copii 1-3 drajeuri/zi . FORMĂ DE PREZENTARE: - Flacon cu 20 de drajeuri. PRODUCĂTOR:

Europhfarm.

42

CAPITOLUL VIII

CONCLUZII

43

CONCLUZII

1.Drajeurile, comparative cu alte forme farmaceutice mascheaza gustul şi mirosul neplăcut al unor medicamente , fiind administrate cu uşurinţă atât la persoanele cu dificultăţi la înghiţire cât şi la copii . 2.Administrarea uşoară a drajeurilor se datorează atât aspectului agreabil şi plăcut cât şi a formei lenticulare cu margini rotunjite şi suprafeţe netede. 3.Prin operaţia de drajefiere (acoperire), pe lângă mascarea gustului şi mirosului neplăcut al unor medicamente drajeurile sunt protejate de acţiunea aerului şi a umidităţii, având o conservare mai bună, comparativ cu alte forme farmaceutice (exemplu: pulberile având o suprafaţă de contact mai mare sunt supuse mai uşor actţunii agenţilor atmosferici ) 4.Nu se mai administrează drajeurile deteriorate care prezintă urme de pete sau care nu mai sunt întregi. 5.Drajeurile cu acţiune enzimatică au un rol important pentru organism, asigurând o digestie mai usoară, fiind utilizate în tratamentul tulburărilor digestive mai mult sau mai puţin grave: indigestie, balonare, colită, colite ulcerative, enterocolită, gastrită, ulcer gastrodeudonal, delegrări pancreatice, inflamaţii pancreatice , hepatice şi intestinale, dispensii de fermentaţie şi putrefacţie , infecţii digestive etc.

44

6.Deci, enzimele au un rol foarte important în construirea sănătăţii datorită contribuţiei lor în procesul de digestie . 7.Lipsa enzimelor poate duce la grave probleme de sănătate , de la răceli comune până la probleme mai grave ca SIDA şi cancerul. 8.Aportul enzimelor va echilibra corpul , va remedia deficienţele şi va elimina toxinele.

45