FARMACOLOGIEGENERALA

Farmacologia este definita ca ştiinţa care se ocupă cu studiul acţiunii medicamentelor sub toate aspectele. Farmacologia generala se ocupa cu studiul proceselor de baza, chimice, fizice, fizico chimice, fiziologice, biochimice care apar ca urmare a administrarii medicamentelor, la nivelul molecular, celular, tisular, în organismul viu (uman, animal).

Farmacologia este alcătuită din două ramuri principale distincte şi anume:

farmacocinetica, ce urmăreşte evoluţia (în sensul circulaţiei şi al transformărilor) medicamentelor în organism de la administrare până la eliminare şi

farmacodinamia, ramură care studiază efectele medicamentelor asupra organismului.

Farmacologia cuprinde sau este corelata si cu alte discipline, printre care se numără:Farmacotoxicologia – studiază efectele toxice ale medicamentelor.Farmacognozia - are ca obiect de studiu provenienţa medicamentelor de origină naturală: animală, vegetală sau minerală. Farmacogmozia nu prezintă un interes deosebit pentru medici, dar ea este importantă pentru farmacişti.Farmacografia - stabileşte modalităţile de prescriere a medicamentelor, astfel încât acestea să poată fi folosite.Farmacoterapia – reprezintia aplicarea practică a farmacologiei şi constituie o modalitate de tratament, în unele cazuri cea mai importantă, care, de multe ori se completează cu dietoterapie, fizioterapie, balneoterapie, tratament chirurgical.

Farmacologia generala studiaza: procesele fundamentale prin care se realizeaza circulatia medicamentelor, etapele parcurse de medicament de la patrunderea sa in organism pana la eliminare, modificarile suferite de medicamente in organism (farmacocinetica generala), precum si efectele medicamentelor asupra organismului si mecanismele prin care se realizeaza aceste efecte(farmacodinamie generala)

NOŢIUNI DE BAZĂ SPECIFICE MEDICAMENTELOR

Conform definiţiei agreate de Organizaţia Mondialã a Sãnãtãţii (OMS), orice substanţã sau produs utilizat cu scopul de a modifica sau explora un sistem fiziologic sau o stare patologicã în interesul individului cãruia îi este administrat se numeşte medicament.

Altfel spus, medicamentul poate fi definit ca substanţa sau produsul (rezultat din asocierea mai multor substanţe) utilizat în scopul prevenirii, al vindecării bolilor sau al îndepărtării unor simptome supărătoare pentru individ.

Substanţa medicamentoasă (substanţă activă) reprezinta substanţa care are proprietatea de interacţiona prin mecanisme fizice, fizico-chimice sau chimice cu moleculele, atomii sau ionii din care este alcătuită materia vie, declaşând succesiv, la nivelul organismului, un lanţ de reacţii, care se manifestă practic simultan, sub forma efectului farmacologic.

Prin acţiunea lor, substanţele medicamentoase au capacitatea de a modifica funcţiile diferitelor celule, ceea ce se reflectă asupra întregului organism, ca urmare a interrelaţiilor complexe ce caracterizează organismele vii.

Substanţele auxiliare (excipienţi) sunt substanţe inactive din punct de vedere farmacologic, dar care influenţează favorabil manifestarea efectului farmacologic al substanţelor medicamentoase, îndeplinind mai multe roluri, indispensabile pentru utilizarea substanţelor active în scop terapeutic.

Forme farmaceutice sunt formele sub care sunt prelucrate substanţele medicamentoase împreună cu substanţele auxiliare, pentru a putea fi administrate în condiţii optime şi folosite în mod uzual cu eficacitate maximă.

Prelucrarea în forme farmaceutice a substanţelor active şi auxiliare se realizează prin intermediul unor operaţii farmaceutice generale (cântãriri, pulverizare, dizolvare, solubilizare, filtrare) sau speciale (granulare, comprimare, modelare, etc), care fac obiectul tehnologiei farmaceutice.

Formele farmaceutice sunt la rândul lor protejate de factorii denaturanţi din mediul înconjurător prin intermediul ambalajelor.

Elementele care definesc în totalitate un medicament sunt următoarele:

Substanţa medicamentoasă (activă), caracterizată din punct de vedere farmacologic, respectiv farmacodinamic, farmacocinetic şi farmacotoxicologic (inclusiv teratogenitate, mutagenitate, cancerogeneză) şi fizico-chimic (identificare, conţinut, proprietăţi fizico-chimice, puritate, stabilitate).

Substanţele auxiliare, caracterizate din punct de vedere farmacodinamic şi farmacotoxicologic (toxicitate acută, toxicitate a dozelor repetate, teratogenitate), prin efectul pe care îl au asupra absorbţiei substanţei active şi din punct de vedere fizico-chimic (identificare, conţinut, proprietăţi fizico-chimice, puritate, stabilitate).

Forma farmaceutică ce se caracterizează prin compatibilitate, eliberare, stabilitate, toleranţă, aspect, valabilitate.

Ambalajul, caracterizat prin natura materialului, compoziţie, puritate, compatibilitate farmaceutică

Substanţe medicamentoase (active)

Dupa natura lor, substantele medicamentoase pot fi împărţite in urmatoarele categorii:1. substante anorganice (minerale) care pot fi naturale (obţinute din natură) de sinteza (rezultate in urma unor reactii chimice);2.substante organice, care la rândul lor pot fi: naturale de sinteza de semi-sinteza.

Cele organice naturale se diferenţiaza (în funcţie de originea lor) astfel:Vegetale, (plante întregi, părţi din plante, extracte vegetale sau substanţe active chimic pure izolate în urma proceselor de extracţie din materii prime vegetale, produse obţinute din culturi de celule vegetale;)Animale, (organe, ţesuturi sau glande, extracte din ţesuturi sau produse obţinute din culturi de celule animale;)Microbiene,(produse ale metabolismului celulelor microbiene obţinute prin tehnologii de biosinteză,inclusiv cele biosintetizate de către microorganismele modificate genetic.)

Din punct de vedere al compoziţiei acestora, substanţele medicamentoase pot fi:

1. substanţe unitare;2. substanţe complexe.

Substanţele unitare sunt alcătuite dintr-o singură specie moleculară, corespunzătore unei singure structuri chimice bine definite. Aceste substanţe au un conţinut maxim omogen în toatã masa, nu conţin impurităţi sau conţin impuritãţi în limite minime.

În principiu, substanţele folosite la prepararea medicamentelor trebuie sã fie foarte pure, mai pure decât aşa numita calitate "pro-analisi", calitatea lor fiind denumitã "farmaceuticã".

Prezenţa impurităţilor în substanţele medicamentoase nu este admisă sau, cel mult, sunt admise anumite impurităţi în limite extrem de mici, deoarece aceste impuritãţi pot avea acţiune toxicã asupra organismului sau opusã substanţei medicamentoase şi, în anumite situaţii, pot determina dificultãţi la formularea farmaceutică.

Substanţele active complexe sunt de fapt amestecuri de două sau mai multe substanţe şi sunt de regulă produse biologice vegetale, în care, alături de unul sau mai multe principii active, se găsesc şi o serie de substanţe inactive din punct de vedere farmacologic, dar nedăunătoare organismului.

Extractele totale şi extractele purificate sunt substanţe medicamentoase complexe în a cãror compoziţie se gãsesc mai multe substanţe chimice, dintre care unele au acţiune farmacologicã bine cunoscuta, iar altele nu sunt bine definite din punct de vedere chimic şi farmacologic.

Acestea se folosesc în terapeuticã pentru cã s-a constatat cã sunt active sub aceastã formã şi pentru cã, prin mijloacele obişnuite, nu s-au putut separa în componenţii activi, iar substanţe sintetice care sã le înlocuiascã nu s-au putut prepara.

Substanţele inactive (substanţe-balast), conţinute de aceste extracte, nu pot fi îndepãrtate în totalitate fãrã a se pierde şi din substanţele active.

Dupa tipul de procedeu tehnologic de bază utilizat pentru obţinerea lor, substanţele medicamentoase se pot clasifica în urmãtoarele patru categorii:

- substanţe medicamentoase naturale, care se obţin din materii prime naturale de originã vegetalã sau animalã prin procedee de extracţie;

- substanţe medicamentoase de biosintezã, care se obţin din materii prime de originã microbianã în urma unor procese de biosintezã (în anumite condiţii de mediu), urmate de extracţie;

- substanţe medicamentoase de sintezã, care se obţin din materii prime artificiale, în urma unor procese de sintezã chimicã.- substanţe medicamentoase de semi-sintezã, care se obţin în urma modificãrii prin sintezã a unor substanţe naturale şi prezintã noi proprietãţi farmaco-terapeutice.

Substanţe auxiliare

Se asociază cu substanţele active, deoarece ele pot influenţa acţiunea farmacologică a acestora în următoarele direcţii:1) unele au rolul de a favoriza pătrunderea substanţei medicamentoase în organism, servind drept

vehicul dizolvant (cum este cazul apei , cu ajutorul căreia se pot obţine soluţii medicamentoase oftalmice, injectabile sau perfuzabile)

baze de încorporare cu caracter hidrofil, cum sunt excipienţii hidrofili folosiţi la prepararea unguentelor (bentonitele, PEG-ul, metilceluloza, alcoolul polivinilic, pectinele, etc.)

2) substante cu rol în menţinerea stabilitãţii fizico-chimice şi biologice a substanţelor medicamentoase: antioxidanţii (pirosulfiţii, cisteina, acidul ascorbicagenţii chelatanţi (EDTA-sare de sodiu),conservanţii (fenoseptul, nipaginul, clorhexidinele, etc.)3) substanţe auxiliare care imbunãtãţesc absorbţia substanţelor active, în sensul

- accelerarii ( unii compuşi tensioactivi) - întârzierii

(polivinilpirolidina,carboximetilceluloza);4) substanţe auxiliare folosite pentru a corecta gustul sau mirosul neplãcut al unor medicamente, atât pentru adulţi, cât mai ales pentru copii (substanţe edulcorante sau aromatizante, etc.).

Forme farmaceutice

Prin prelucrarea în forme farmaceutice, substanţele medicamentoase pot fi mai uşor administrate, într-o formã mai plãcutã şi cu eficacitate maximã.

Obţinerea formelor farmaceutice ca urmare a prelucrãrii substanţelor active şi auxiliare se poate realiza fie "în mic", în farmacii, fie "în mare", în industria de medicamente şi poartã numele de condiţionare sau formulare farmaceuticã a substanţelor medicamentoase.

Formularea farmaceutică poate fi definită ca

“procesul de selecţionare cantitativă şi calitativă a substanţelor active şi excipienţilor în funcţie de forma farmaceutică şi de operaţiile pe care obţinerea acesteia le implică”

“procesul de selecţionare a formei farmaceutice, pentru o substanţă activă dată, în funcţie de calea de administrare”.