Farma Curs 5 SNV2

Farmacologie Farmacologie speciala – SNV2 speciala – SNV2

Curs Nr.5Curs Nr.5 02.Nov.200902.Nov.2009

Dr.Simona Bengea

Continutul cursuluiContinutul cursului

Continuare medicatia colinergica; Continuare medicatia colinergica;

Domeniul adrenergic. Domeniul adrenergic.

Continuare medicatia Continuare medicatia colinergicacolinergica

Substante cu actiune ganglionara: Substante cu actiune ganglionara: - Nicotina; Nicotina; - Ganglioplegice. Ganglioplegice.

Blocante ale transmiterii Blocante ale transmiterii neuromusculare: neuromusculare:

- Curarizante; Curarizante; - Miorelaxante periferice. Miorelaxante periferice.


Substante cu actiune ganglionara: Substante cu actiune ganglionara:

Definitie:Definitie: Substanţele ganglionare acţionează Substanţele ganglionare acţionează la nivelul sinapselor ganglionare la nivelul sinapselor ganglionare vegetative ca agonisti sau antagonisti, vegetative ca agonisti sau antagonisti, interferând activitatea atât a fibrelor interferând activitatea atât a fibrelor simpatice cât şi a celor parasimpatice. simpatice cât şi a celor parasimpatice.

Cea mai cunoscută substanţă cu acţiune de Cea mai cunoscută substanţă cu acţiune de acest gen este Nicotina (alcaloid obţinut acest gen este Nicotina (alcaloid obţinut din Nicotiana tabacum), care are efect de din Nicotiana tabacum), care are efect de tip agonist în doze mici şi de tip tip agonist în doze mici şi de tip antagonist, în doze mari. antagonist, în doze mari.


NicotinaNicotina – – actiune bifazica initial actiune bifazica initial excitanta apoi deprimanta:excitanta apoi deprimanta:

in in doze micidoze mici are acţiune stimulatoare a are acţiune stimulatoare a receptorilor N1(Nn) ganglionari:receptorilor N1(Nn) ganglionari:

- de tip de tip parasimpaticoton parasimpaticoton (g(ganglionii anglionii parasimpatici fiind mai sensibili decât cei parasimpatici fiind mai sensibili decât cei simpatici reacţionând primii); simpatici reacţionând primii);

- după o perioadă de timp sau dacă se după o perioadă de timp sau dacă se administrează administrează doze mediidoze medii - apare - apare acţiunea stimulatoare de tip acţiunea stimulatoare de tip simpaticoton.simpaticoton.

Continuare medicatia colinergicaContinuare medicatia colinergica

NicotinaNicotina – – [n [n doze mari doze mari blocheaz` ganglionii vegetativi blocheaz` ganglionii vegetativi

simpatici ]i parasimpatici; simpatici ]i parasimpatici; Simptome: Simptome: - Stimularea secretiilor salivara, gastrica, sudorala, Stimularea secretiilor salivara, gastrica, sudorala,

apoi inhibarea acestora;apoi inhibarea acestora; - Stimularea musculaturii tubului digestiv, Stimularea musculaturii tubului digestiv,

cresterea peristaltismului, diaree, greata; cresterea peristaltismului, diaree, greata; - Bradicardie, apoi tahicardie insotita de aritmii Bradicardie, apoi tahicardie insotita de aritmii

si tulburari de conducere; si tulburari de conducere; - Hipotensiune tranzitorie, urmata de o crestere Hipotensiune tranzitorie, urmata de o crestere

a TA, ulterior scazand din nou; a TA, ulterior scazand din nou; - Contractii fasciculare ale musculaturii striate, Contractii fasciculare ale musculaturii striate,

apoi slabiciune si paralizie; apoi slabiciune si paralizie; - Stimularea respiratiei, apoi paralizia centrului Stimularea respiratiei, apoi paralizia centrului

respirator si a muschilor respiratori. respirator si a muschilor respiratori.


Toxicitatea nicotineiToxicitatea nicotinei – – fumatul: fumatul: - Intoxicatia usoara: greata, voma, Intoxicatia usoara: greata, voma,

diaree, palpitatii, transpiratie, tremor. diaree, palpitatii, transpiratie, tremor. - Intoxicatia cronica (tabagismul): Intoxicatia cronica (tabagismul):

afectiuni cardiovasculare, central afectiuni cardiovasculare, central nervoase, respiratorii, digestive: nervoase, respiratorii, digestive:

Sistem cardiovascular: spasme, Sistem cardiovascular: spasme, ateroscleroza, insuficienta ateroscleroza, insuficienta coronariana, aritmii; coronariana, aritmii;

Aparat respirator: BPOC, emfizem, Aparat respirator: BPOC, emfizem, cancer bronsic. cancer bronsic.


Ganglioplegice Ganglioplegice - sunt substanţe cu acţiune antagonist sunt substanţe cu acţiune antagonist

selectivă asupra receptorilor nicotinici N1 selectivă asupra receptorilor nicotinici N1 (Nn) (din ganglionii vegetativi); (Nn) (din ganglionii vegetativi);

- Determina inhibarea ganglionilor simpatici si Determina inhibarea ganglionilor simpatici si parasimpatici; parasimpatici;

- Efecte evidente mai ales asupra circulatiei Efecte evidente mai ales asupra circulatiei sanguine.sanguine.

- În practică a fost folosit Trimetafanul - blocant - În practică a fost folosit Trimetafanul - blocant al sinapselor ganglionare simpatice, cu al sinapselor ganglionare simpatice, cu utilitate în criza hipertensivă.utilitate în criza hipertensivă.


Blocante ale transmiterii Blocante ale transmiterii neuromusculare:neuromusculare:

Definitie Definitie – ac\ioneaza la nivelul sinapsei – ac\ioneaza la nivelul sinapsei de tip neuromuscular (placa motorie), de tip neuromuscular (placa motorie), interferand cu neurotransmi\`torul de la interferand cu neurotransmi\`torul de la acest nivel (acetilcolina), avand ca efect acest nivel (acetilcolina), avand ca efect relaxarea fibrelor musculare scheletice. relaxarea fibrelor musculare scheletice.

Clasificare:Clasificare: curarizante, alte curarizante, alte miorelaxante periferice.miorelaxante periferice.


Blocante ale transmiterii neuromusculareBlocante ale transmiterii neuromusculare – – Curarizantele Curarizantele

Curarizantele - pot fii antidepolarizante si Curarizantele - pot fii antidepolarizante si depolarizante: depolarizante:

AntidepolarizanteAntidepolarizante – – impiedica actiunea acetilcolinei la impiedica actiunea acetilcolinei la nivelul receptorilor nicotinici N2 (Nm) de la nivelul nivelul receptorilor nicotinici N2 (Nm) de la nivelul placii motorii; sunt antagonisti de tip competitiv (o placii motorii; sunt antagonisti de tip competitiv (o cantitate crescuta de acetilcolina deplasandu-i de cantitate crescuta de acetilcolina deplasandu-i de pe receptori). pe receptori).

- In caz de supradozare, se foloseste neostigmina In caz de supradozare, se foloseste neostigmina care permite acumularea de acetilcolina in fanta care permite acumularea de acetilcolina in fanta sinaptica (deoarece inhiba enzima sinaptica (deoarece inhiba enzima aceticolinesteraza care degradeaza acetilcolina) si, aceticolinesteraza care degradeaza acetilcolina) si, prin aparitia fenomenului de competitie intre prin aparitia fenomenului de competitie intre acetilcolina in concentratie crescuta si acetilcolina in concentratie crescuta si antidepolarizant, moleculele acestuia din urma sunt antidepolarizant, moleculele acestuia din urma sunt indepartate de la nivelul structurilor receptoriale. indepartate de la nivelul structurilor receptoriale.

- au molecula voluminoasa = pahicurare;au molecula voluminoasa = pahicurare;


Curarizantele Curarizantele antidepolarizante: antidepolarizante: ReprezentantiReprezentanti: tubocurarina (este si histaminoeliberator → : tubocurarina (este si histaminoeliberator →

eruptii urticariene, bronhospasm), pancuronii, atracurium eruptii urticariene, bronhospasm), pancuronii, atracurium (este si histaminoeliberator), etc.(este si histaminoeliberator), etc.

Efecte: senzatie de oboseala musculara, slabiciune Efecte: senzatie de oboseala musculara, slabiciune musculara, scada forta si tonusul muscular, paralizie. musculara, scada forta si tonusul muscular, paralizie.

Succesiunea instalarii efectului pe grupe musculare: Succesiunea instalarii efectului pe grupe musculare: - Muschii globului ocular; Muschii globului ocular; - Muschii fetei si gatului; Muschii fetei si gatului; - Muschii extremitatilor, membre superioare, membre Muschii extremitatilor, membre superioare, membre

inferioare; inferioare; - Muschii abdominali; Muschii abdominali; - Diafragmul si muschii intercostali. Diafragmul si muschii intercostali.

Utilizare:Utilizare:- In anesteziologie (pentru obtinerea unei relaxari - In anesteziologie (pentru obtinerea unei relaxari

musculare adecvate) musculare adecvate)


Curarizante depolarizanteCurarizante depolarizante – sunt agonisti – sunt agonisti la nivelul receptorilor nicotinici din placa la nivelul receptorilor nicotinici din placa motorie, produc o depolarizare prelungita motorie, produc o depolarizare prelungita prin stimularea continua a receptorilor de prin stimularea continua a receptorilor de tip N2 (Nn); apare apoi o repolarizare tip N2 (Nn); apare apoi o repolarizare prelungita, cu impiedicarea depolarizarii, prelungita, cu impiedicarea depolarizarii, respectiv a contractiei. respectiv a contractiei.

- Au o molecula mica, flexibila – leptocurare - Au o molecula mica, flexibila – leptocurare (le permite fixarea pe receptori ca (le permite fixarea pe receptori ca agonisti). agonisti).


Curarizante depolarizanteCurarizante depolarizante

Reprezentanti:Reprezentanti: suxamethonii (folosit in suxamethonii (folosit in interventii care necesita o relaxare interventii care necesita o relaxare musculara de scurta durata – intubatie musculara de scurta durata – intubatie traheala, endoscopie, etc). traheala, endoscopie, etc).

Atentie:Atentie: antiacetilcolinesterazicele nu antiacetilcolinesterazicele nu antagonizeaza paralizia cauzata de antagonizeaza paralizia cauzata de curarizantele depolarizante, ci o curarizantele depolarizante, ci o accentueaza. accentueaza.


Alte miorelaxante perifericeAlte miorelaxante periferice: :

Toxina botulinic` tip AToxina botulinic` tip A – prin internalizarea – prin internalizarea toxinei in butonul sinaptic este paralizata toxinei in butonul sinaptic este paralizata eliberarea acetilcolinei la nivelul sinapsei eliberarea acetilcolinei la nivelul sinapsei neuromusculare. Este folosit` pentru tratarea neuromusculare. Este folosit` pentru tratarea blefarospasmului, torticolis, pentru corectarea blefarospasmului, torticolis, pentru corectarea ridurilor. ridurilor.

Atentie: intoxicatii cu Clostridium botulinum (ex. Atentie: intoxicatii cu Clostridium botulinum (ex. conserve stricate) conserve stricate) → → paralizie flasca, paralizie flasca, insuficienta respiratorieinsuficienta respiratorie. .

Medicatia sistemului Medicatia sistemului adrenergic: adrenergic:

Elemente de prezentat: Elemente de prezentat:

- arcul reflex; - arcul reflex;

- sinapsa adrenergica; - sinapsa adrenergica; - tipuri de neurotransmitatori; tipuri de neurotransmitatori; - tipuri de receptori; tipuri de receptori; - tipuri de medicatie.tipuri de medicatie.

Elemente de anatomie si fiziologieElemente de anatomie si fiziologieArcul reflex vegetativ dispune de o fibra nervoasă receptoare care culege Arcul reflex vegetativ dispune de o fibra nervoasă receptoare care culege informaţii precum tensiunea arterială, temperatura, etc. informaţii precum tensiunea arterială, temperatura, etc. - Fibrele nervoase vegetative sunt compuse întotdeauna din 2 neuroni: - Fibrele nervoase vegetative sunt compuse întotdeauna din 2 neuroni: unul preganglionar şi unul postganglionar.unul preganglionar şi unul postganglionar.

Elemente de anatomie si fiziologia sistemului Elemente de anatomie si fiziologia sistemului nervos simpaticnervos simpatic

Fibre preganglionare scurte; Fibre preganglionare scurte; Fibre postganglionare lungi; Fibre postganglionare lungi; Distributie in intreg organismul; Distributie in intreg organismul; Raspunsul la stimularea Raspunsul la stimularea

simpatica = generalizat.simpatica = generalizat.

SNV simpatic – “lupta sau SNV simpatic – “lupta sau fuga”fuga”

Elemente de anatomie si fiziologie Elemente de anatomie si fiziologie sistemului nervos simpaticsistemului nervos simpatic

Fibrele preganglionare ale Fibrele preganglionare ale sistemului simpatic elibereaza sistemului simpatic elibereaza acetilcolina ca neurotransmitator; acetilcolina ca neurotransmitator;

Fibrele postganglionare secreta Fibrele postganglionare secreta norepinefrina ca norepinefrina ca neurotransmitator.neurotransmitator.



Neurotransmitatori: catecolaminele Neurotransmitatori: catecolaminele (adrenalina/epinefrina, (adrenalina/epinefrina, noradrenalina/norepinefrina, noradrenalina/norepinefrina, dopamina) dopamina)

CatecolamineCatecolamine = = derivati de derivati de fenilalchilamina cu 2 grupari OH fenilalchilamina cu 2 grupari OH fenolice.fenolice.


Cele mai multe fibre Cele mai multe fibre postganglionare simpatice au ca postganglionare simpatice au ca neurotransmitator neurotransmitator norepinefrina norepinefrina (noradrenalina). (noradrenalina).

Norepinefrina interactioneaza cu Norepinefrina interactioneaza cu structurile receptoriale la nivelul structurile receptoriale la nivelul organelor tinta.organelor tinta.


Exceptie: medulosuprarenala – elibereaza in mare parte epinefrina/adrenalina


Dopamina – un alt neurotransmitator in sistemul Dopamina – un alt neurotransmitator in sistemul simpatic; simpatic;

- Precursorul metabolic al NE si E; Precursorul metabolic al NE si E;

- In neuronii dopaminergici SNC (ex. ganglionii In neuronii dopaminergici SNC (ex. ganglionii bazali); bazali);

- Actioneaza pe receptori de tip dopaminergic (ex. din Actioneaza pe receptori de tip dopaminergic (ex. din vasele renale) dar si pe receptori de tip adrenergic. vasele renale) dar si pe receptori de tip adrenergic.

Sinapsa adrenergicaSinapsa adrenergica

1. Sinteza neurotransmitatorilor (Dopamina, A, NA) 1. Sinteza neurotransmitatorilor (Dopamina, A, NA) ;;

2. Depozitarea (stocarea) in butonul sinaptic;2. Depozitarea (stocarea) in butonul sinaptic; 3. Eliberarea in fanta sinaptica; 3. Eliberarea in fanta sinaptica; -este controlata printr-un mecanism de -este controlata printr-un mecanism de feedback feedback

negativnegativ initiat la nivelul initiat la nivelul receptorilor receptorilor 2 2 presinapticipresinaptici..

4. Actionarea receptorilor de pe membrana 4. Actionarea receptorilor de pe membrana postsinaptica; postsinaptica;

5.5. Inactivare:Inactivare: MAO – inactivare prin oxidare MAO – inactivare prin oxidare → → acid acid

dihidroximandelic si acid vanilmandelicdihidroximandelic si acid vanilmandelic. . COMT – inactivare prin metilare COMT – inactivare prin metilare → → normetanefrina normetanefrina

(in cazul NA, metanefrina in cazul A)(in cazul NA, metanefrina in cazul A)

sausau ReuptakeReuptake in butonul sinaptic; in butonul sinaptic;

Sinapsa adrenergicaSinapsa adrenergica

Sinteza si metabolizarea catecolaminelorSinteza si metabolizarea catecolaminelor

Procesul de reuptake = proces realizat printr-un transport activ

Tipuri de receptori la nivelul sistemului nervos Tipuri de receptori la nivelul sistemului nervos simpaticsimpatic

Adrenoreceptorii Adrenoreceptorii = receptori cuplati = receptori cuplati cu proteine G si actionati de cu proteine G si actionati de catecolamine catecolamine

(epinefrina, norepinefrina, dopamina);(epinefrina, norepinefrina, dopamina);

Tipuri:Tipuri:

→ → 1, 1, 22

→ → 11, , 22, , 33

Actionarea receptorilor simpaticiActionarea receptorilor simpatici

ReceptorReceptor 2 presinaptic cuplat cu o proteina G de tip inhibitor2 presinaptic cuplat cu o proteina G de tip inhibitor

Actionarea receptorilorActionarea receptorilor

Activarea Activarea → contractie sau → contractie sau constrictie. constrictie.

Activarea Activarea 1 → vasoconstrictie. 1 → vasoconstrictie.

1 → actionarea Gs → stimuleaza 1 → actionarea Gs → stimuleaza PLC →IP3 ↑ → mobilizarea si PLC →IP3 ↑ → mobilizarea si eliberarea Caeliberarea Ca2+ 2+ → efect → efect

DE RETINUT: REZISTENTA PERIFERICA ESTE CONTROLATA DE SISTEMUL NERVOS SIMPATIC.


Activarea Activarea 1 ( localizati predominant 1 ( localizati predominant in inima) → actionarea Gs → in inima) → actionarea Gs → stimuleaza adenilatciclaza → stimuleaza adenilatciclaza → AMPc↑ → deschiderea canalelor AMPc↑ → deschiderea canalelor ionice pentru Caionice pentru Ca2+ 2+ de tip L → →Cade tip L → →Ca2+ 2+

intracelular ↑ → ↑ forta de intracelular ↑ → ↑ forta de contractie si frecventa cardiaca. contractie si frecventa cardiaca.


Activarea Activarea 22 → actionarea Gs → actionarea Gs stimuleaza adenilatciclaza → stimuleaza adenilatciclaza → AMPc↑ → activarea AMPc↑ → activarea proteinkinazei A → ↓ fosforilarea proteinkinazei A → ↓ fosforilarea lantului “light” al miozinei → lantului “light” al miozinei → scade cuplarea actinei cu scade cuplarea actinei cu miozina → nu se produce miozina → nu se produce contractia ci apare relaxarecontractia ci apare relaxare

Efectele stimularii simpaticului Efectele stimularii simpaticului comparativ cu cele ale parasimpaticuluicomparativ cu cele ale parasimpaticului

Tip de receptorTip de receptor LocalizareLocalizareActiuneActiune

1 1 -Muschiul neted Muschiul neted vascular vascular

-Muschiul dilatator Muschiul dilatator pupilar (muschiul pupilar (muschiul radial al irisului)radial al irisului)-Muschiul firului de Muschiul firului de par par

-Sfincter intern VU Sfincter intern VU

-Vasoconstrictie -Vasoconstrictie (zona cutanata, (zona cutanata, mucoase,viscere, mucoase,viscere, capsula splenica) capsula splenica)

-Constrictie (Dilata -Constrictie (Dilata pupila)pupila)

-Piloerectie -Piloerectie

- Contractia sfincter- Contractia sfincter

2 2 - Presinaptici Presinaptici

NesinapticiNesinaptici-Plachetele Plachetele sanguinesanguine

- Celulele beta - Celulele beta pancreatice pancreatice

-Inhiba eliberarea Inhiba eliberarea neurotransmitatoruneurotransmitatorului lui

- Agregarea Agregarea plachetaraplachetara

- Inhiba eliberarea - Inhiba eliberarea de insulinade insulina

Localizarea adrenoreceptorilor

Localizarea adrenoreceptorilorLocalizarea adrenoreceptorilor

1 1 -Inima Inima

-Rinichi (aparat Rinichi (aparat juxtaglomerular)juxtaglomerular)

-Creste forta de Creste forta de contractie, creste contractie, creste frecventa frecventa cardiaca, cardiaca, conducerea a-v↑ conducerea a-v↑

Cresterea secretie Cresterea secretie de renina de renina

2 2 - Muschiul neted - Muschiul neted din bronhii din bronhii - Uter Uter

- Vezica urinara - Vezica urinara - Ficat si muschi Ficat si muschi

- Pancreas - Pancreas

- Vasele - Vasele musculaturii musculaturii scheletica, scheletica, coronare, cerebral coronare, cerebral

- Relaxarea Relaxarea bronhii bronhii

- RelaxareRelaxare

- Relaxare - Relaxare - Glicogenoliza Glicogenoliza

- ↑ eliberarea - ↑ eliberarea glucagon glucagon

-Vasodilatatie-Vasodilatatie

33 - Adipocite - Adipocite - Activeaza - Activeaza lipolizalipoliza

Efectele stimularii simpaticului - parasimpaticuluiEfectele stimularii simpaticului - parasimpaticului

Organ tintaOrgan tintaEfectele Efectele simpaticuluisimpaticului

Efectele Efectele parasimpaticulparasimpaticuluiui

Ochi Ochi Dilata pupilaDilata pupilaContracta pupilaContracta pupila

PlamaniPlamaniDilata bronhiileDilata bronhiileBronhoconstrictieBronhoconstrictie

InimaInimaCreste frecventa Creste frecventa (efect cronotrop (efect cronotrop “+”)“+”)

Creste forta de Creste forta de contractie (efect contractie (efect inotrop “+”)inotrop “+”)

Scade frecventaScade frecventa

Scade Scade contractilitateacontractilitatea

Glande salivareGlande salivare Scade secretia Scade secretia (saliva vascoasa)(saliva vascoasa)

Creste secretia Creste secretia (saliva apoasa ↑)(saliva apoasa ↑)

Vezica urinaraVezica urinaraRelaxarea vezicii Relaxarea vezicii

Sfinctere Sfinctere contractatecontractate

Contractia vezicii Contractia vezicii

Sfinctere relaxateSfinctere relaxate

Medicatia sistemului Medicatia sistemului adrenergic adrenergic

Medicatia sistemului adrenergic: Medicatia sistemului adrenergic: - Simpatomimetice Simpatomimetice – imita efectele – imita efectele

stimularii simpaticului; stimularii simpaticului; - Simpatolitice Simpatolitice – inhiba efectele – inhiba efectele

stimularii simpaticului. stimularii simpaticului.

Simpatomimetice Simpatomimetice

= substante ce reproduc partial sau in = substante ce reproduc partial sau in intregime efectele stimularii simpaticului. intregime efectele stimularii simpaticului.

Clasificare:Clasificare: Functie de modul de actiune:Functie de modul de actiune: - Simpatomimetice directe; Simpatomimetice directe; - Simpatomimetice indirecte; Simpatomimetice indirecte; - Simpatomimetice cu caracter mixt. Simpatomimetice cu caracter mixt. Functie de tipul receptorilor pe care ii Functie de tipul receptorilor pe care ii

actioneaza:actioneaza: si si stimulatoare; stimulatoare; - predominant predominant stimulatoare; stimulatoare; stimulatoare. stimulatoare.

SimpatomimeticeSimpatomimetice

Simpatomimetice directeSimpatomimetice directe = = actioneaza actioneaza asupra adrenoreceptorilor din celulele asupra adrenoreceptorilor din celulele efectoare (organele efectoare) = sunt efectoare (organele efectoare) = sunt substante agoniste la nivelul acestor substante agoniste la nivelul acestor receptori. receptori.

Simpatomimetice indirecteSimpatomimetice indirecte = = substante substante ce patrund in terminatiile nervoase ce patrund in terminatiile nervoase simpatice si elibereaza simpatice si elibereaza neurotransmitatorul in fanta sinaptica. neurotransmitatorul in fanta sinaptica.

SimpatomimeticeSimpatomimetice

Simpatomimetice directe: Simpatomimetice directe: si si stimulatoare; stimulatoare; - predominant predominant stimulatoare; stimulatoare; stimulatoare. stimulatoare.

Simpatomimetice indirecte: Simpatomimetice indirecte: - - Amfetamina; Amfetamina; - Nafazolina. Nafazolina.

Simpatomimetice cu caracter mixt:Simpatomimetice cu caracter mixt: - Efedrina- Efedrina . .

Simpatomimetice -directeSimpatomimetice -directe

Simpatomimetice directe Simpatomimetice directe si si stimulatoare: stimulatoare: Adrenalina: Adrenalina: Efecte: Efecte: cardiovasculare: cardiovasculare: - prin receptorii - prin receptorii 1 stimuleaza cordul (efect inotrop 1 stimuleaza cordul (efect inotrop

‘+’, ‘+’, efect dromotrop ‘+’, efect cronotrop ‘+’); creste efect dromotrop ‘+’, efect cronotrop ‘+’); creste

excitabilitatea cardiaca; poate provoca aritmii; excitabilitatea cardiaca; poate provoca aritmii; creste consumul de O2 miocardic (poate provoca creste consumul de O2 miocardic (poate provoca senzatie de opresiune cardiaca si dureri senzatie de opresiune cardiaca si dureri precordiale); precordiale);

- vasoconstrictie mediata prin receptorii vasoconstrictie mediata prin receptorii 1 in 1 in teritoriile mezenterial, pulmonar, cutanat, teritoriile mezenterial, pulmonar, cutanat, splanhnic, renal; creste TAs si debitul cardiac; → splanhnic, renal; creste TAs si debitul cardiac; → atentie la pacientii cu HTA, ateroscleroza atentie la pacientii cu HTA, ateroscleroza cerebrala, AVC in antecedente. cerebrala, AVC in antecedente.

Simpatomimetice - directeSimpatomimetice - directeSimpatomimetice directe Simpatomimetice directe si si stimulatoare : stimulatoare : Adrenalina: Adrenalina: Efecte: Efecte: La nivelul musculaturii netede visceraleLa nivelul musculaturii netede viscerale: : - Bronhodilatatie (mediata prin receptorii Bronhodilatatie (mediata prin receptorii

2); 2); - scad tonusul si motilitatea gastrointestinala dar scad tonusul si motilitatea gastrointestinala dar

contracta sfincterele; contracta sfincterele; - uterul gravid se contracta, cel negravid se uterul gravid se contracta, cel negravid se

relaxeaza (in graviditate predomina receptorii relaxeaza (in graviditate predomina receptorii , , in afara graviditatii predomina receptorii in afara graviditatii predomina receptorii 2).2).

Efecte metabolice (efecte Efecte metabolice (efecte 2 si 2 si 3)3): : - Stimuleaza glicogenoliza hepatica (produce Stimuleaza glicogenoliza hepatica (produce

hiperglicemie); hiperglicemie); - Stimuleaza glicogenoliza si glicoliza in muschi; Stimuleaza glicogenoliza si glicoliza in muschi; - Stimuleaza lipoliza. Stimuleaza lipoliza.

Simpatomimetice - directeSimpatomimetice - directe

Simpatomimetice directe Simpatomimetice directe si si stimulatoare: stimulatoare:

Adrenalina:Adrenalina: Indicatii terapeuticeIndicatii terapeutice: : - Soc anafilactic (de electie) – administrare i.v. 0.2-0.5 - Soc anafilactic (de electie) – administrare i.v. 0.2-0.5

mg o data; mg o data; - Combaterea acceselor de astm bronsic, respectiv a Combaterea acceselor de astm bronsic, respectiv a

bronhospasmelor; bronhospasmelor; - Pentru resuscitare cardiaca (i.v. sau intracardiac); Pentru resuscitare cardiaca (i.v. sau intracardiac); - Pentru prelungirea efectului anestezicelor locale (in Pentru prelungirea efectului anestezicelor locale (in

concentratie de 1/50000-1/200000); concentratie de 1/50000-1/200000); - Pentru efectul vasoconstrictor – oprirea sangerarilor Pentru efectul vasoconstrictor – oprirea sangerarilor

(hemoroizi, epistaxis, gingie). (hemoroizi, epistaxis, gingie).



Adrenalina:Adrenalina: Efecte adverse:Efecte adverse: - palpitatii, dureri precordiale, aritmii. palpitatii, dureri precordiale, aritmii.

Contraindicatii:Contraindicatii: - ateroscleroza; HTA; insuficienta cardiaca; boala ateroscleroza; HTA; insuficienta cardiaca; boala

coronariana. coronariana.

Administrare:Administrare:

- s.c.; i.v.; intracardiaca. - s.c.; i.v.; intracardiaca.



Dopamina Dopamina Se caracterizeaza prin triada efectelor Se caracterizeaza prin triada efectelor

cardiovasculare: cardiovasculare: - La doze mici stimuleaza receptorii La doze mici stimuleaza receptorii 1 cardiaci → 1 cardiaci →

cardiostimulare; cardiostimulare; - La doze mici prin stimularea unor receptori de tip La doze mici prin stimularea unor receptori de tip

special (dopaminergici vasculari renali) → special (dopaminergici vasculari renali) → vasodilatatie renala → favorizarea fluxului sanguin vasodilatatie renala → favorizarea fluxului sanguin renal → diureza; renal → diureza;

- La doze mari → extinderea efectelor la nivelul La doze mari → extinderea efectelor la nivelul receptorilor de tip receptorilor de tip vasculari → cresterea vasculari → cresterea rezistentei periferice totale → cresterea tensiunii rezistentei periferice totale → cresterea tensiunii arteriale. arteriale.



Dopamina Dopamina Doze mici: 1.5-10 Doze mici: 1.5-10 g/kgc/ming/kgc/minDoze mari: > 10 Doze mari: > 10 g/kgc/min g/kgc/min

Indicatii: Indicatii: - Stari de soc (perfuzie iv) mai ales atunci - Stari de soc (perfuzie iv) mai ales atunci

cand este necesara sustinerea fluxului cand este necesara sustinerea fluxului sanguin renal si a filtrarii glomerulare sanguin renal si a filtrarii glomerulare (administrata in doze mici in perfuzie i.v.).(administrata in doze mici in perfuzie i.v.).


Simpatomimetice directe predominant Simpatomimetice directe predominant stimulatoare: stimulatoare:

Noradrenalina (Norepinefrina)Noradrenalina (Norepinefrina) - - Actioneaza predominant receptorii Actioneaza predominant receptorii ; receptorii ; receptorii din din

miocard si tesutul adipos ii actioneaza slab; miocard si tesutul adipos ii actioneaza slab; - Produce vasoconstrictie accentuata (efect Produce vasoconstrictie accentuata (efect 1); creste 1); creste

accentuat rezistenta vasculara periferica = cresterea accentuat rezistenta vasculara periferica = cresterea componentei diastolice a TA dar are si un efect de componentei diastolice a TA dar are si un efect de crestere volemica – contractia splanhnica); cresterea crestere volemica – contractia splanhnica); cresterea TA determina stimularea baroreceptorilor si TA determina stimularea baroreceptorilor si declansarea reflexelor cardioinhibitoriideclansarea reflexelor cardioinhibitorii ceea ce ceea ce inlaturainlatura efectele slabe efectele slabe 1 cardiace. 1 cardiace.

Indicatii:Indicatii: - Colaps vascular (insuficienta circulatorie periferica), Colaps vascular (insuficienta circulatorie periferica),

pentru refacerea tonusului vascular (i.v.) pentru refacerea tonusului vascular (i.v.) - Mai ales in stari de soc cu hipotensiune accentuata. Mai ales in stari de soc cu hipotensiune accentuata.



Fenilefrina Fenilefrina - Are actiune - Are actiune 1 stimulatoare selectiva; 1 stimulatoare selectiva; - Provoaca astfel vasoconstrictie arteriolara Provoaca astfel vasoconstrictie arteriolara

generalizata, creste tensiunea arteriala; generalizata, creste tensiunea arteriala; - se utilizeaza mai ales ca descongestionant al se utilizeaza mai ales ca descongestionant al

mucoasei nazale inflamate (vasoconstrictor mucoasei nazale inflamate (vasoconstrictor

local). local).


Simpatomimetice directe predominant Simpatomimetice directe predominant stimulatoare:stimulatoare:

Metoxamina Metoxamina - Vasoconstrictor local si sistemic, cu Vasoconstrictor local si sistemic, cu

actiune mai durabila (in stari de actiune mai durabila (in stari de hipotensiune acuta). hipotensiune acuta).



Clonidina Clonidina - - stimuleaza stimuleaza selectivselectiv receptorii receptorii 22 presinaptici presinaptici

predominant la nivel central; predominant la nivel central; - astfel, printr-un mecanism de feedback negativ astfel, printr-un mecanism de feedback negativ

inhiba eliberarea noradrenalinei la nivel central; inhiba eliberarea noradrenalinei la nivel central; inhiba si centrii simpatici vasomotori centrali; inhiba si centrii simpatici vasomotori centrali;

- consecutiv, duce la scaderea tonusului vascular, consecutiv, duce la scaderea tonusului vascular, respectiv a tensiunii arteriale, fiind folosit ca un respectiv a tensiunii arteriale, fiind folosit ca un medicament antihipertensiv. medicament antihipertensiv.


Simpatomimetice directe Simpatomimetice directe stimulatoare: stimulatoare: Bronhodilatatoare: Bronhodilatatoare: stimulatoare neselective; stimulatoare neselective; 2 stimulatoare selective.2 stimulatoare selective.

Vasodilatatoare (actioneaza pe Vasodilatatoare (actioneaza pe

receptorii receptorii 2 vasculari); 2 vasculari);

Cardiostimulatoare (actioneaza pe Cardiostimulatoare (actioneaza pe receptorii receptorii 1 cardiaci). 1 cardiaci).

Simpatomimetice - directeSimpatomimetice - directeSimpatomimetice directe Simpatomimetice directe stimulatoare – stimulatoare –

bronhodilatatoare - bronhodilatatoare - stimulatoare neselective : stimulatoare neselective :

Izoprenalina Izoprenalina - Stimuleaza toti receptorii de tip Stimuleaza toti receptorii de tip ; ; - Deoarece se inactiveaza rapid, efectul dureaza putin (cel mult Deoarece se inactiveaza rapid, efectul dureaza putin (cel mult

1ora); 1ora); - Nu se absoarbe din tubul digestiv (se administreaza sub forma Nu se absoarbe din tubul digestiv (se administreaza sub forma

de aerosoli, sublingual sau injectabil); de aerosoli, sublingual sau injectabil); - Creste TAs (stimulare Creste TAs (stimulare 1 a cordului), scade TAd (stimularea 1 a cordului), scade TAd (stimularea 2 2

a vaselor din muschii scheletici); a vaselor din muschii scheletici);

Indicatii:Indicatii: - Tratamentul astmului bronsic (preventiv, dar poate combate si Tratamentul astmului bronsic (preventiv, dar poate combate si

criza de astm); criza de astm); - Deoarece actioneaza si receptorii Deoarece actioneaza si receptorii 1 se utilizeaza pentru 1 se utilizeaza pentru

stimularea activitatii cardiace in insuficienta cardiaca acuta stimularea activitatii cardiace in insuficienta cardiaca acuta (atentie – dezavantaj – provoaca tahicardie, tulburari grave de (atentie – dezavantaj – provoaca tahicardie, tulburari grave de ritm), in bloc atrioventricular. ritm), in bloc atrioventricular.

Contraindicatii:Contraindicatii: boala coronariana. boala coronariana.


Simpatomimetice directe Simpatomimetice directe stimulatoare – stimulatoare – bronhodilatatoare - bronhodilatatoare - 2 stimulatoare selective: 2 stimulatoare selective:

- Deoarece stimuleaza selectiv receptorii - Deoarece stimuleaza selectiv receptorii 2 2 bronsici se folosesc ca antiastmatice sau bronsici se folosesc ca antiastmatice sau pentru combaterea spasmului bronsic: pentru combaterea spasmului bronsic:

Fenoterol Fenoterol (inhalator)(inhalator)Terbutalin Terbutalin (inhalator)(inhalator)Salbutamol Salbutamol (se poate administra oral, inhalator) – (se poate administra oral, inhalator) –

(Ventolin) (Ventolin) Salmeterol – Salmeterol – (Serevent) (Serevent) Formoterol Formoterol Reactii adverse: Reactii adverse: - - Consecutiv stimularii Consecutiv stimularii 2 → vasodilatatie 2 → vasodilatatie

→tahicardie reflexa.→tahicardie reflexa.


Atentie! Atentie! - Simpatomimeticele beta 2 stimulatoare = Simpatomimeticele beta 2 stimulatoare =

au si actiune tocolitica (de relaxare a au si actiune tocolitica (de relaxare a musculaturii netede uterine).musculaturii netede uterine).

InIn: iminenta de avort, pentru : iminenta de avort, pentru prevenirea/inhibarea contractiilor prevenirea/inhibarea contractiilor uterine. uterine.

Fenoterolul – se poate administra sub Fenoterolul – se poate administra sub forma de perfuzie pentru efect tocolitic. forma de perfuzie pentru efect tocolitic.


Simpatomimetice directe Simpatomimetice directe stimulatoare – stimulatoare – vasodilatatoare: vasodilatatoare:

Bametan Bametan - - Stimuleaza mai ales receptorii Stimuleaza mai ales receptorii 2 din vase (din 2 din vase (din

muschi).muschi).Indicat:Indicat: arteriopatii periferice (datorita efectului arteriopatii periferice (datorita efectului

vasodilatator). vasodilatator).

Isoxuprina Isoxuprina - - Stimuleaza receptorii beta dar, blocheaza si alfa Stimuleaza receptorii beta dar, blocheaza si alfa

adrenoreceptorii; adrenoreceptorii; - Vasodilatator si antiischemic; - Vasodilatator si antiischemic; - Are si efect tocolitic; - Are si efect tocolitic; - Are si efect de stimulare a cordului. - Are si efect de stimulare a cordului.

Simpatomimetice – directe Simpatomimetice – directe

Simpatomimetice directe Simpatomimetice directe stimulatoare – stimulatoare – (cardiostimulatoare): (cardiostimulatoare):

Dobutamina Dobutamina - Este un stimulator selectiv pe receptorii - Este un stimulator selectiv pe receptorii 1 din cord 1 din cord

(creste astfel forta de contractie a inimii). (creste astfel forta de contractie a inimii).

Indicata in: soc cardiogen, insuficienta de pompa. Indicata in: soc cardiogen, insuficienta de pompa.

Simpatomimetice indirecteSimpatomimetice indirecte

Simpatomimetice indirecte: Simpatomimetice indirecte:

Amfetamina Amfetamina - inhiba recaptarea NE in fanta sinaptica; - inhiba recaptarea NE in fanta sinaptica; - substanta dopanta (stimularea accentuata a substanta dopanta (stimularea accentuata a

SNC) = inlatura senzatia de oboseala si scade SNC) = inlatura senzatia de oboseala si scade nevoia de odihna → puternic efect de trezire; nevoia de odihna → puternic efect de trezire;

- are efect anorexigen (scade pofta de are efect anorexigen (scade pofta de mancare); mancare);

Indicatii:Indicatii: - Narcolepsie (somn excesiv patologic); Narcolepsie (somn excesiv patologic); - Obezitate. Obezitate.

Simpatomimetice indirecteSimpatomimetice indirecte

Simpatomimetice indirecte Simpatomimetice indirecte

Nafazolina Nafazolina - Se foloseste ca vasoconstrictor local Se foloseste ca vasoconstrictor local

(provoaca o vasoconstrictie intensa, de lunga (provoaca o vasoconstrictie intensa, de lunga durata); durata);

- Eficacitatea scade dupa administrari Eficacitatea scade dupa administrari repetate → tahifilaxierepetate → tahifilaxie

AtentieAtentie: : la pacientii cu HTA, ateroscleroza, la pacientii cu HTA, ateroscleroza, hipertireotici. hipertireotici.

AtentieAtentie: este contraindicata la sugari → : este contraindicata la sugari → apnee, deprimare centrala. apnee, deprimare centrala.

Simpatomimetice - indirecteSimpatomimetice - indirecte

Simpatomimetice cu actiune mixta: Simpatomimetice cu actiune mixta:

Efedrina Efedrina - alcaloid; are actiune mixta, predominand insa eliberarea alcaloid; are actiune mixta, predominand insa eliberarea

noradrenalinei din terminatiile nervoase; noradrenalinei din terminatiile nervoase; - efecte asemanatoare adrenalinei dar de mai lunga durata efecte asemanatoare adrenalinei dar de mai lunga durata

(2-5 ore). (2-5 ore).

Simpatomimetice - indirecteSimpatomimetice - indirecte

EFEDRINA Indicatii:EFEDRINA Indicatii: - descongestionarea mucoasei nazale (datorita descongestionarea mucoasei nazale (datorita

efectului vasoconstrictor local); efectului vasoconstrictor local); - efect antihipotensiv (datorita efectului efect antihipotensiv (datorita efectului

vasoconstrictor); vasoconstrictor); - bronhodilatator folosit pentru prevenirea crizelor bronhodilatator folosit pentru prevenirea crizelor

de astm (nu se indica pentru combaterea crizelor); de astm (nu se indica pentru combaterea crizelor); - produce stimularea SNC (atentie – pe lista produce stimularea SNC (atentie – pe lista

substantelor dopante); substantelor dopante); - deoarece relaxeaza muschiul vezical (detrusorul) si deoarece relaxeaza muschiul vezical (detrusorul) si

contracta sfincterul vezical → in enurezis nocturn la contracta sfincterul vezical → in enurezis nocturn la copii. copii.

Dezavantaj:Dezavantaj: traverseaza bariera hematoencefalica traverseaza bariera hematoencefalica (spre deosebire de adrenalina) → anxietate, (spre deosebire de adrenalina) → anxietate, neliniste, convulsii. neliniste, convulsii.

Contraindicatii:Contraindicatii: - - HTA; cardiopatie ischemica.HTA; cardiopatie ischemica.

Date post:	23-Jun-2015
Category:	Documents
Upload:	oanamanole
View:	320 times
Download:	0 times

Farma Curs 5 SNV2

Documents