III. Factorii care influenţează absorbţia percutană...........................................11IV. Exemple de medicamente dermatologice .................................................12
V.1 Antifungice de uz dermatologic............................................................12V.1.1 Antifungice atibiotice pentru uz topic.......................................12
PIMAFUCIN®........................................................................12V.1.2 Antifungice derivaţi de imidazol pentru uz topic.......................13
V.1.3 Alte antifungice de uz topic........................................................17LOCERYL................................................................................17BATRAFEN.............................................................................19EXODERIL..............................................................................20TOLMICEN.............................................................................21
V.1.4 Antifungice atibiotice pentru uz sistemic...................................22LAMISIL .................................................................................22GRISEOFULVIN.....................................................................24
V.2 Emoliente şi protectoare.........................................................................25 BENTODERM.........................................................................25
SILODERM..............................................................................25 V.3 Preparate pentru tratamentul rănilor şi ulcerelor....................................25
V.3.1 Preparate pentru răni...................................................................26SANISORB..............................................................................26
V.4 Antipruriginoase, antihistaminice şi anestezice de uz local...................27V.4.1 Antipruriginoase.........................................................................27
V.5.1 Psoralene de uz topic..................................................................28MELADININE.........................................................................28ASORIAN................................................................................28
V.5.2 Retinoizi pentru tratamentul psoriazisului..................................29
1
NEOTIGASON........................................................................29 V.6 Antibiotice şi chimioterapice de uz dermatologic...................................32
V.6.1 Tetraciclină şi derivaţi pentru aplicaţii locale............................32HIPERICIN.............................................................................32UNGUENT, cu tetraciclină clorhidrat 3%...............................33
V.6.2 Alte antibiotice pentru aplicaţii locale........................................33BANEOCIN.............................................................................33BIOPAROX..............................................................................35BACTROBAN.........................................................................36 AMFOTERICINA B................................................................37
V.6.3 Sulfamide cu aplicaţie locală......................................................38DERMAZIN®..........................................................................38FLAMMAZINE.......................................................................39
V.6.4 Antivirale cu aplicaţie locală......................................................39EUVIROX................................................................................39UNGUENT ANTIHERPETIC.................................................40CONDYLINE®........................................................................40
V.7 Corticoizi de uz dermatologic..................................................................41
V.7.1 Corticoizi cu potenţă moderată...................................................41LOCOID 0,1 %.........................................................................41LOCACORTEN.......................................................................42CUTIVATE..............................................................................43UNGUENT, cu triamcinolon acetonid.....................................45
V.7.3 Corticoizi foarte puternici...........................................................48DERMOVATE ........................................................................48
V.7.4 Corticosteroizi cu potenţă moderată combinaţi cu antiseptice...50TRIAMCINOLON S................................................................50
V.7.5 Corticosteroizi puternici combinaţi cu antiseptice....................50SYNALAR N...........................................................................50
V.7.6 Corticosteroizi în combinaţie cu antibiotice.............................52NEOPREOL.............................................................................52NIDOFLOR.............................................................................52DIPROGENTA........................................................................53DERMESONE-N.....................................................................54
V.7.7 Corticosteroizi în alte combinaţii.............................................54TUMIZON..............................................................................54DIPROSALIC..........................................................................54TRIDERM...............................................................................55
V.8 Antiseptice şi dezinfectante…………………………………………....56CLORHEXIDIN......................................................................56BETADINE.............................................................................56SINTOSEPT® QR 15.............................................................57IODOSEPT..............................................................................57
2
V.9 Preparate antiacneice................................................................................58UNGUENT PENTRU TRATAMENTUL ACNEEI ROZACEE................................................................................58ERITROACNOL......................................................................58 SKINOREN…………………………………………………..59 ROACCUTAN®......................................................................59
V.10 Alte preparate de uz dermatologic……………………………………...63SELSUN……...........................................................................63CLAVUSIN..............................................................................63HAIRGROW............................................................................63
VI. Concluzii....................................................................................................65VII. Bibliografie.................................................................................................66
3
I. INTRODUCERE
Bolile de piele, de cele mai multe ori, sunt manifestări locale ale unor disfuncţii generale ale organismului ; alteori ele se datoresc unor afecţiuni mecanice, fizice sau chimice. Bolile dermatologice pot fi tratate prin medicamente administrate pe cale generală, sau aplicate local.
Formele farmaceutice dermatologice constituie modalităţile de administrare topică a majorităţii substanţelor active folosite în bolile de piele.
Principalele forme farmaceutice dermatologice sunt :A.Unguentele care sunt preparate farmaceutice de consistenţă moale, destinate aplicării pe piele sau mucoase în scop terapeutic sau de protecţie. Acestea se pot clasifica în :• unguente soluţii ( pomezi sau unguente propriu-zise) - conţin baze liposolubile• unguente emulsii (creme) – conţin apă peste 10%, baze liposolubile emulsionante sau hidrosolubile care formează geluri coloidale• unguente suspensii (paste) – conţin pulberi peste 25%B.Pudrele medicamentoase (pulberile pentru uz extern) • efect protector• uşurează alunecarea şi micşorează frecarea (avantaj în zonele de flexie)• usucă secreţiile• acţiune calmantă în procesele inflamatorii fără exsudaţieC.Loţiunile• soluţii pentru uz extern ce folosesc la umezirea sau spălarea pielii• au efecte calmante, răcoritoare, sicative• conţin antiseptice, astringente, antipruriginoase, antiseboreice etc.D. Sprayurile • leziuni inflamatorii acute• ca şi loţiunile se pot aplica şi pe zonele păroase
Medicamentele aplicate local pot: ■ rămâne la nivelul epidermului■ pătrunde percutan, ajungând în derm■ pătrunde transcutan şi pot determina efecte adverse sistemice (ex.glucocorticoizii) sau efecte terapeutice sistemice (ex. nitroglicerina).
Absorbţia este lentă, incompletă, concentaţia plasmatică creşte lent, fluctuaţiile mari sunt evitate, este exclusă epurarea la prima trecere prin ficat, deci formele farmaceutice transdermale pot fi avantajoase pentru unele medicamente foarte active şi care sunt epurate repede.
Administrarea pe cale generală este indicată in afecţiuni dermatologice secundare unor boli generale sau în legatură cu acestea şi când administrarea topică nu este eficace.
4
II. PIELEA – CARACTERISTICI, STRUCTURĂ, FUNCŢII
II.1. DEFINIŢIA PIELII. CARACTERISTICI.Pielea sau tegumentul este un înveliş conjunctivo-epitelial care acoperă corpul
în întregime şi se continuă cu semimucoasele şi mucoasele cavităţilor naturale. Suprafaţa sa totală medie de 1,5-2 m2 corespunde unei greutăţi de 3,5-4 kg, ceea ce reprezintă 6% din greutatea totală a corpului. Grosimea ei variază în funcţie de vârstă, sex şi regiune
Culoarea este determinată de mai mulţi factori, mai importanţi fiind: –cantitatea de melanină din epiderm şi derm;–gradul de vascularizaţie al dermului superficial, precum şi concentraţia de
oxihemoglobină şi hemoglobină redusă;–cantitatea de caroten din stratul cornos şi hipoderm.
II.2. STRUCTURA PIELII. Din punct de vedere histologic se diferenţiază trei straturi principale suprapuse: – epidermul - de natură epitelială,– dermul - de natură conjunctivă,– hipodermul - de natură conjunctivă în care se includ următoarele anexe:
aparatul pilo-sebaceu şi glandele sudoripare. II.2.1. Epidermul este un epiteliu pluristratificat, pavimentos, cu evoluţie
fiziologică progresivă spre conificare, are grosimea variabilă, funcţie de regiune: 6-36 mm pe faţă şi 1 mm pe palme şi tălpi.
Este alcătuit din cinci straturi de celule:– stratul cornos;– stratul lucid;– stratul granulos;– stratul filamentos, spinos sau stratul mucos Malpighi; – stratul bazal sau germinativ . Stratul cornos, aşezat la suprafaţa pielii, cu o grosime variabilă , este un
înveliş protector, alcătuit din 4-10 rânduri de celule lipsite de nucleu, turtite, orizontalizate, reduse la un înveliş periferic de keratină.
Stratul lucid este alcătuit din celule fusiforme, turtite, translucide, care conţin granulaţii fine de grăsime, formate din eleidină, care dă substanţa responsabilă de aspectul refringent, caracteristic.
Stratul granulos conţine 5-6 rânduri de celule, romboidale, cu axul mare orizontal. Ele sunt însă ceva mai plate şi ca urmare raportul nucleu/citoplasmă scade. Caracteristică stratului granulos este acumularea de keratohialină, o substanţă cu mare afinitate pentru coloranţi.
Stratul spinos sau filamentos este alcătuit din 6-20 rânduri de celule cu formă sferică, cu nucleu central, aşezate în mozaic, celule care se aplatizează spre suprafaţă
Stratul bazal este constituit dintr-un singur rând de celule – keratinocite – cilindrice care conţin un nucleu central.
Epidermul nu dispune de vase de sânge sau limfatice iar hrănirea lui se realizează prin capilarele din derm. De asemenea lipsesc nervii senzitivi.]
5
II.2.2. Dermul (corium, corion, cutis) – situat imediat sub epiderm, este alcătuit dintr-o reţea de fibre proteice, dintr-o matrice interfibrilară şi din celule. Acestea reprezintă o masă de ţesut conjunctiv cu grosimea de 1/10 mm. Aproximativ 90% din fibrele proteice ale dermului sunt formate din colagen, 10% de elastină, cantitatea de reticulină fiind foarte mică (fig. 1).
Se descriu două straturi: dermul papilar şi dermul reticular.Dermul papilar este format din ţesut conjunctiv bogat în substanţă
fundamentală, fibroblaşti, celule pigmentare, fibre de reticulină, fibre elastice şi elemente vasculo-nervoase. Este separat de epiderm printr-o linie sinuoasă cu proeminenţe numite papile, dispuse neregulat şi mai frecvente în regiunile cu sensibilitate mai mare. În papile se găsesc terminaţii nervoase cunoscute sub numele de corpusculi tactili.
Dermul reticular sau dermul propriu-zis (corion) cuprinde 4/5 din grosimea totală a dermului.
Este format dintr-un mare număr de fibre colagene groase, dispuse în fascicule tangenţiale şi perpendiculare pe suprafaţa pielii, din fire şi lamele elastice şi puţini fibroblaşti. Datorită acestei structuri, dermul reticular este ţesutul de rezistenţă al pielii.
Dermul este străbătut de segmentele secretorii ale glandelor sudoripare, conţine glandele sebacee, partea superioară a foliculilor piloşi, vase şi nervi.
Reţeaua de fibre a dermului cuprinde:a)fibre conjunctive;b)fibre reticulare;c)fibre elastice.Fibrele conjunctive sunt compuse dintr-o substanţă albuminoasă colagenul, care
constituie 3% din greutatea organismului şi 30-35% din cantitatea totală a proteinelor; restul de 40% din cantitatea totală este repartizat în piele. Colagenul este o scleroproteină care, ca parte componentă a ţesutului conjunctiv, formează majoritatea masei proteice a tendoanelor, ligamentelor, oaselor, cartilajelor şi pielii. Conţine în cantitate mare glicină (30%), prolină şi hidroxiprolină (22%) care, cu excepţia elastinei, nu se găseşte în nici o altă proteină din organismul animal. Macromoleculele de colagen sunt alcătuite din trei lanţuri polipeptidice de aminoacizi.
Între elementele fibrilare ale colagenului se intercalează o substanţă amorfă, numită substanţă fundamentală sau substanţă interfibrilară, formată dintr-un gel amorf compus din mucopolizaharide (acid hialuronic, acid condroitin sulfuric şi mucoitin sulfuric).
II.2.3. Hipodermul (tella subcutanea) este alcătuit din ţesut conjunctiv lax bogat în paniculi adipoşi cu rol important în termoreglare şi în depozitarea grăsimilor. În hipoderm se găsesc glomerulii glandelor sudoripare, partea profundă a foliculilor piloşi, elementele vasculare şi nervoase şi în unele regiuni, muşchii pieloşi.
6
Fir de păr
Epiderm
Muşchi
Glanda sebacee
Folicul pilos
Glandă sudoripară
Corpusculi Pacini
Ţesut adipos subcutan
Fig.1-Reprezentarea schematică a structurii pielii.
II.2.4.Structurile anexe pieliiGlandele sebacee formează, împreună cu foliculii piloşi, din punct de vedere al
absorbţiei, o unitate - aparatul pilosebaceu (fig. 2).
Glandele sebacee sunt situate în derm şi produc o secreţie de natură grasă denumită sebum. Glanda este prevăzută cu un canal excretor care se deschide în spaţiul ce separă rădăcina de foliculul pilos. Glandele sebacee sunt răspândite în toate regiunile corpului cu excepţia suprafeţei plantare. Secreţia sebacee bogată în grăsimi, proteine, apă şi săruri gresează tegumentul şi părul şi se află sub imperiul influenţelor hormonale fiind stimulată de hormonii androgeni şi inhibată de estrogeni; de asemenea este stimulată de factori nervoşi şi factori exogeni (temperatură, umiditate).
Fig. 2. Aparatul pilosebaceu şi glandele sudoripare ale pielii.
Glandele sudoripare au formă tubulară şi sunt formate dintr-o porţiune situată în hipoderm - glomerulul, alcătuită din celule secretorii care produc secreţia sudorală, canalul sudoripar şi traiectul sudoripar care se deschide la exterior printr-un orificiu - porul glandei sudoripare. Corpul omenesc conţine 2 380 000 de glande sudoripare de două tipuri: ecrine şi apocrine.
Glandele sudoripare ecrine secretă un lichid cu reacţie puternic acidă şi cu rol de apărare a pielii contra agenţilor patogeni (sudoarea), care conţine 99% apă şi 1% substanţe solubile între care menţionăm: ureea, acidul uric, creatinina, acidul lactic, electroliţii (Na, Cl, K, Ca, Mg, PO , SO , Fe), precum şi mici cantităţi de glucoză şi vitamine hidrosolubile. Glandele sudoripare apocrine numite şi odorizante, sunt alcătuite dintr-un singur strat de celule. La om, glandele apocrine produc mirosul pielii specific individului. Produsul lor de secreţie are reacţie slab alcalină (pH=6,9), ceea ce favorizează dezvoltarea microbilor la nivelul axilelor şi pliurilor inghinale.
Spre deosebire de glandele ecrine, celulele glandelor apocrine nu conţin cantităţi mari de glicogen. Se presupune că secreţia apocrină ar avea origine citoplasmatică. Secreţia apocrină inodoră este descompusă rapid la suprafaţa pielii de către flora bacteriană, dând naştere astfel unor produşi odoranţi.
Firul de păr, formaţiune de natură cornoasă, filiformă, cilindrică şi flexibilă, are următoarele porţiuni: tulpina, rădăcina, bulbul şi foliculul; acestuia din urmă îi sunt anexate un muşchi şi o glandă sebacee.
Studiile electron-optice au permis evidenţierea a trei straturi mai importante în structura părului: cortexul, cuticula şi teaca internă originală.
Principalul constituient al firului de păr este o keratină intermediară la care se adaugă lipide, glicogen, pentoze, acid uric şi elemente minerale (Fe, Cu, Ca, Mg, P, Zn, S).
Conţinutul în pigmenţi al firului de păr este elementul ce determină culoarea acestuia. Astfel, predominanţa eumelaninei asigură părului o culoare castanie, predominanţa feomelaninei impune o culoare galben-roşcat, iar a tricosiderinei culoarea roşie. Culoarea firului de păr este determinată genetic, biosinteza pigmentului făcându-se printr-un proces similar melanogenezei
Unghiile sunt formate dintr-o lamă de keratină compactă, dură, compusă din celule anucleate. Unghia are două părţi: zona regeneratoare – rădăcina, conţinută relativ profund sub repliul epidermic median al unghiei (poartă numele şi de matrice) şi placa cornoasă, care este sudată de patul unghiei prin intermediul unui strat malpighian. Unghia are o creştere continuă în tot cursul vieţii.
8
II.3 FUNCŢIILE PIELIIFuncţiile pielii, fie ele elementare (metabolismul pielii) sau de ansamblu
(corelaţiile pe care le are pielea cu celelalte organe şi sisteme), fac ca pielea să nu mai fie considerată o simplă membrană protectoare a organismului, ci un organ cu importante şi numeroase valori.
Funcţiile elementare, îndeplinite de epiderm, sunt:– formarea keratinei (keratinogeneza);– melanogeneza;– apărarea integrităţii organismului. Funcţiile de ansamblu sunt:– funcţia secretorie;– funcţia de barieră;– pilogeneza;– funcţia de termoreglare;– funcţii exteroceptoare.
pielii de a da naştere keratinei, componentă a stratului cornos. Această substanţă proteică se găseşte în celulele cornoase ale epidermului, păr şi unghii. Este o scleroproteină tipic fibrilară, având în structura sa 18 aminoacizi, între care predomină cistina, deci este foarte bogată în sulf. Macromolecula de keratină este insolubilă şi rezistentă la digestia enzimatică. Formarea keratinei este o funcţie specifică organului cutanat care produce 0,6-1g keratină epidermală.
Prin calitatea sa de a reflecta, difuza şi absorbi radiaţiile solare şi în funcţie de grosimea sa, keratina – şi împreună cu ea melanina, care e dispersată în toate straturile pielii, constituie un ecran protector contra radiaţiilor luminoase şi ultraviolete.
MelanogenezaMelanogeneza (funcţia melanogenă sau pigmentogeneza) este proprietatea
melanocitelor de a forma melanina sau pigmentul melanic, substanţă de culoare brun închis, cu greutate moleculară mare, insolubil în toţi solvenţii.
Temperatura ridicată, lumina şi razele ultraviolete favorizează melanogeneza II.3.2. Funcţiile dermului Principala funcţie a fibrelor de colagen, de a imprima rezistenţă pielii la
tracţiuni mecanice, este datorată legăturilor puternice dintre lanţurile polipeptidice din constituţia lor.
Fibrele de elastină au capacitatea de extensibilitate la dublarea lungimii, cu revenire la dimensiunea iniţială, conferind pielii elasticitatea.
Din punct de vedere funcţional, substanţa fundamentală îndeplineşte roluri importante şi anume:
– împreună cu capilarele sanguine, ea alcătuieşte un sistem funcţional unitar, care asigură schimburile metabolice;
– intervine în metabolismul apei în organism, fiind un mare rezervor de apă (1/10 din întreaga cantitate de apă din organism);
– este rezervor de serumproteine;– prin proteinele plasmatice care acţionează ca anticorpi, participă la reacţii
imunologice.
9
În concluzie, dermul, prin componentele sale, imprimă pielii o serie de proprietăţi importante:
– tensiune cutanată;– elasticitate;– contractilitate;– rezistenţa la presiune;– protecţia mecanică.
II.3.3.Funcţiile hipodermului În principal, hipodermul prin conţinutul ridicat în lipide joacă un rol important
în termoreglare prin limitarea termolizei.
10
III.FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ ABSORBŢIA PERCUTANĂ
Pielea, având rol de apărare externă a organismului, nu permite pătrunderea corpurilor străine din mediul exterior. Deci pielea sănătoasă este impermeabilă faţă de majoritatea substanţelor. Unele substanţe însă pot traversa "bariera" pielii şi se cunosc posibilităţi prin care se pot introduce substanţele medicamentoase în organism prin pielea intactă (de exemplu: încorporarea substanţei active în baze adecvate, care au rol de transportor).
În general, există două posibilităţi de penetrare a substanţelor medicamentoase prin piele:
pe cale transcelulară, când datorită fenomenelor de osmoză, unele substanţe lipofile absorb prin celulele epidermului;
pe cale intercelulară, prin canalele glandelor sebacee, prin foliculii piloşi şi în -măsură mai redusă, prin porii glandelor sudoripare.
În general, ca atare se absorb prin piele următoarele substanţe: substanţele solubile în lipoizii pielii sau care dizolvă lipoizii pielii (de exemplu
solvenţii organici apolari): substanţele solubile atât în uleiuri cât şi în apă; substanţele volatile
liposolubile. Absorbţia substanţelor active din unguente este influenţată de:
-proprietăţile fizico-chimice ale substanţei active (liposolubilitate, coeficientul de partaj unguent/piele etc.): -gradul de dispersie a substanţei active (cu cât gradul este mai mare, cu atât este uşoară ahsorbţia); -proprietăţile bazelor de unguent (conţinutul în apă, afinitatea faţă de lipoizii pielii etc.); -starea pielii pe care se aplică unguentul: suprafaţa şi grosimea în care se aplică unguentul; -gradul de fricţionare: -durata de contact între medicament şi piele.
IV. EXEMPLE DE MEDICAMENTE
11
DERMATOLOGICE
IV.1 Antifungice de uz dermatologic
IV.1.1 Antifungice atibiotice pentru uz topicPIMAFUCIN® , cremă
natamycinumMod de acţiune: Natamicina este o substanţă polienică cu spectru larg de
acţiune, activă împotriva fungilor patogeni, în special Candida albicans, şi împotriva microorganismelor, ca: Rhodotorula şi Torulopsis, Epidermophyton, Tricophyton, Microsporum, Aspergillus şi Scopulariopsis. Prin acţiunea sa fungicidă, natamicina se leagă ireversibil de componenta sterol a membranei celulare, distrugând microorganismele menţionate. Natamicina este un produs activ topic. Nefiind absorbită, utilizarea natamicinei prezintă siguranţă chiar şi pentru categoriile de bolnavi vulnerabili (gravide, nou-născuţi etc.)
Indicaţii terapeutice: Pimafucin cremă: în infecţii ale pielii, unghiilor şi ale patului ungheial, intertrigo, infecţia interdigitală, datorate Candidei albicans şi altor microorganisme sensibile la natamicină; în extinderea vaginitei candidozice la regiunea inghinală; în rush-ul scutecelor etc. Pimafucin loţiune: în stomatita micotică a nou-născutului şi adultului; în stomatita datorată unei proteze dentare necorespunzătoare; în candidozele dezvoltate în urma unui tratament prelungit cu antibiotice; în candidoza laringelui şi faringelui; în otomicoze sau otite externe; în candidoza unghiilor şi a pielii. Pimafucin ovule vaginale: în vaginita produsă de Candida albicans. Pimafucin tablete orale: în candidoza intestinală; în tratamentul adjuvant al celui topic în infecţiile pielii şi unghiilor, produse de Candida albicans şi Trichomonas.
Contraindicaţii: Pimafucin cremă, loţiune şi tablete orale nu au contraindicaţii. Pimafucin ovule vaginale: preparatul conţine şi alcool etilic. În caz de hipersensibilitate la acest compus, tratamentul trebuie întrerupt.
Efecte secundare: Pimafucin cremă nu are efecte adverse. Pimafucin loţiune: Rareori poate produce o uşoară iritaţie sau o senzaţie de arsură la nivelul mucoasei, pe locul aplicării. Pimafucin ovule vaginale: Rareori în timpul terapiei se poate observa o hipersensibilizare la alcool etilic, ceea ce implică întreruperea tratamentului. O senzaţie uşoară de arsură locală după introducerea ovulului poate fi percepută, dar acest lucru nu împiedică continuarea terapiei. Pimafucin tablete orale: În unele cazuri, la începutul tratamentului pot surveni greaţa şi diareea, care de obicei dispar o dată cu continuarea terapiei.
Posologie şi mod de administrare: Pimafucin cremă: 1-3 aplicări pe zi în regiunea afectată.
Pimafucin loţiune: În candidoza orală: Adulţi: 1ml Pimafucin loţiune se aplică topic cu ajutorul pipetei, de 4-6 ori pe zi, în funcţie de extinderea leziunii. Copii: de regulă 0,5 ml Pimafucin loţiune, de 4 ori pe zi; doza poate fi crescută dacă este necesar la 1ml, de 4 ori pe zi. În otomicoze: se aplică 2-3 picături în ureche după o prealabilă curăţire a acesteia. În dermatomicoze: se aplică 1-2 picături, de 3-4 ori pe zi, în funcţie de extinderea leziunii.
12
Pimafucin ovule: Seara înainte de culcare se introduce adânc în vagin un ovul de Pimafucin. Se administrează un ovul vaginal pe zi timp de 3-6 zile. Tratamentul se întrerupe în timpul ciclului menstrual şi se reia după oprirea sângerării.
Pimafucin tablete orale: Candidoza intestinală: Adulţi: 1 tabletă p.o. de 4 ori pe zi, timp de 7 zile. Copii: 1 tabletă p.o., de 2 ori pe zi. Candidoza unghiilor: 1 tabletă p.o., de 4 ori pe zi, timp de 2-3 luni, în asociere cu tratamentul local cu Pimafucin cremă. Candidoza extinsă a pielii: 1 tabletă p.o., de 4 ori pe zi, pentru adulţi. Tratamentul se face până la o săptămână după completa dispariţie a simptomelor clinice, ca un adjuvant al terapiei locale cu Pimafucin cremă. În cazurile rezistente de vaginită produse de Candida albicans, tratamentul local cu ovule vaginale poate fi asociat cu o tabletă orală de Pimafucin p.o., de 4 ori de zi, timp de 10-20 de zile pentru adulţi. La copii, în candidoza vaginală, se administrează 50 mg de 2-4 ori pe zi
Formă de prezentare: Pimafucin cremă: tuburi a 30 g. Pimafucin loţiune: flacoane a 20 ml, 2,5 %. Pimafucin ovule: cutii de carton cu câte 3 ovule vaginale. Pimafucin tablete: flacoane conţinând 20 tablete enterice.
IV.1.2 Antifungice derivaţi de imidazol pentru uz topicMYCO-FLUSEMIDON, antifungic , cremă
bifonazolumCompoziţie: 100 g cremă conţine: Bifonazol 1g; Excipienţi q.s.Acţiune terapeutică: Myco-Flusemidon, având ca principiu activ bifonazolul -
derivat imidazolic - este un antimicotic cu spectru larg de acţiune asupra dermatofiţilor, ciupercilor de fermentaţie şi mucegaiurilor. Asupra dermatofiţilor, de exemplu unele specii de tricofite, acţionează ca fungicid, iar asupra ciupercilor de fermentaţie actionează ca fungistatic. Toxicitatea faţă de ciuperci se datoreşte permeabilizării membranei celulare a acestora.
Indicaţii: candidoze cutanate: intertrigo ale pliurilor, vulvite, balanite, eritem fesier, inflamaţii anale, onico - şi perionicomicoze, tricofiţii; dermatofiţii ca: foliculite cu Torulopsis glabrata, eczema marginală Hebra; Pitiriasis versicolor; dermatomicoze suprainfectate cu germeni grampozitivi.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la bifonazol.Reacţii adverse: Rareori iritaţii şi maceraţia pielii.Mod de administrare: Myco-Flusemidonul fiind stabil şi activ timp de 24 de
ore se aplică local în zona afectată o singură dată pe zi. Durata tratamentului variază în funcţie de tipul de afecţiune: candidoze: 6-8 zile; dermatofţii: 10-12 zile; Pitiriasis: 2 săptămâni; onicomicoze: 2 luni; tricofiţii: 6 zile; se repetă după o săptămână de pauză. Se recomandă curăţarea zonei afectate înainte de aplicare cu o soluţie cu pH neutru sau slab alcalin şi uscarea, pentru a împiedica dezvoltarea ciupercilor. Se îndepărtează descuamările mari pentru a uşura pătrunderea bifonazolului în piele. Trebuie să se schimbe zilnic prosoapele şi hainele care vin în contact cu pielea infestată.
Formă de prezentare: Cremă 1% bifonazol în tub de 15 g.
ANTIFUNGOL, soluţie sub formă de spray , spray clotrimazolumSubstanţa activă: Clotrimazol.
Compoziţie: 1 ml soluţie conţine 10 mg clotrimazol; polietilenglicol; 2-propanolol.
13
Indicaţii terapeutice: Domeniul de utilizare al soluţiei de Antifungol cuprinde infecţii cu ciuperci (micoze) ale pielii cauzate de dermatofite, hife (de ex. diverse specii de Candida), mucegaiuri şi altele precum Malassezia furfur, de ex. micoze la picioare, micoze ale pielii, ale cutelor pielii, Pityriasis versicolor, candidoze superficiale.
Contraindicaţii: Contraindicaţiile reprezintă afecţiuni sau situaţii în care anumite medicamente nu pot fi utilizate sau se utilizează numai după o prealabilă analiză medicală complexă, deoarece în acest caz, efectul benefic nu este într-o relaţie favorabilă faţă de efectul negativ al acestora.
În aceste condiţii, medicul trebuie să fie corect şi complet informat despre îmbolnăvirile anterioare, boli asociate cu tratament concomitent cât şi condiţiile care individualizează cazul. Uneori contraindicaţiile pot apărea sau pot fi cunoscute după începerea tratamentului. În acest caz trebuie informat medicul dvs. Sensibilitatea faţă de clotrimazol. În cazul unei sensibilităţi cunoscute faţă de propilenglicol, macrogol (polietilenglicol), respectiv sensibilitate faţă de 2-propanol(isoopropanol) se recomandă să se folosească în loc de soluţie, o formă galenică lipsită de aceste substanţe (de ex. cremă).
Reacţii adverse: Medicamentele pot avea pe lângă acţiunile principale dorite şi efecte nedorite, aşa-numitele efecte adverse. Efectele adverse observate la utilizarea temporară a clotrimazolului, dar care nu trebuie să apară la fiecare pacient sunt enumerate mai jos: Ocazional pot apărea iritaţii ale pielii (de ex. înroşire pasageră, usturime sau înţepături). În caz de hipersensibilitate faţă de propilenglicol, macrogol (polietilenglicol) sunt posibile apariţii de reacţii alergice.
Interacţiuni cu alte medicamente: Acţiunea unor medicamente poate fi influenţată prin utilizarea concomitentă a altora. De aceea întrebaţi medicul dv-stră, în cazul în care folosiţi permanent alte medicamente sau le-aţi utilizat până de curând sau dacă doriţi să le folosiţi concomitent cu acest preparat. Medicul dvs. vă poate spune dacă în aceste condiţii pot apărea efecte adverse sau trebuie luate anumite măsuri, ca de ex. dacă este necesară stabilirea unei alte doze din acest medicament. Clotrimazolul micşorează acţiunea amfotericinei şi a altor antibiotice (nistatin, natamicin).
Mod de administrare: Dacă nu există altă indicaţie, se pulverizează în strat subţire de 2-3 ori pe zi cu Antifungol, părţile infestate şi se masează uşor pentru pătrundere în piele. Înaintea primei utilizări se pompează de mai multe ori până la apariţia unui nor de pulverizare. La următoarele întrebuinţări preparatul este utilizabil. Distanţa de pulverizare să fie de 10-30 cm. La fiecare utilizare se apasă 1-2 ori pe capul de pulverizare; acest lucru este suficient pentru a asigura acţiunea eficientă chiar pe suprafeţe mari de micoze. Durata tratamentului: Important pentru succesul tratamentului este aplicarea regulată şi suficientă a Antifungolului. Durata tratamentului depinde de suprafaţa şi localizarea bolii. Pentru a obţine o vindecare completă, nu trebuie să se întrerupă tratamentul cu Antifungol după încetarea simptomelor inflamatorii acute sau a tulburărilor subiective, ci să se continue tratamentul cel puţin încă 4 săptămâni. Pityriasis versicolor se vindecă în general în 1-3 săptămâni. În caz de micoze la picioare, care prezintă o ameliorare rapidă, pentru a evita recidiva, se recomandă continuarea tratamentului încă 2 săptămâni după dispariţia tuturor simptomelor bolii. După fiecare spălare picioarele trebuie să fie bine şterse (uscate interdigital). Medicamentul să nu fie utilizat după data de expirare prevăzută pe ambalaj. A se păstra medicamentul ferit de copii.
Formă de prezentare: Ambalaje originale a 30 ml Antifungol soluţie sub formă de spray. Informaţii importante pentru sănătatea dvs. Medicul a descoperit la dvs. o
14
micoză foarte răspândită. Din fericire cei mai mulţi agenţi provocatori de micoze nu sunt periculoşi, dar pot deveni nu numai supărători ci şi transmisibili şi dăunători pentru sănătate, dacă nu se tratează. Chiar dacă la început apar numai mâncărimi, mai târziu pielea se înroşeşte şi apar inflamaţii, descuamări şi chiar edeme. Practic ciupercile pot ataca orice parte a corpului, pielea sau mucoasele. Medicamentul Antifungol: Dacă folosiţi în mod regulat şi timp suficient de îndelungat Antifungol soluţie, vă ajută practic să trataţi micozele. Numai prin obişnuita igienă a pielii şi măsuri igienice acestea nu se pot vindeca. În acest caz vă poate ajuta Antifungol soluţie care pătrunde adânc în piele şi atacă ciupercile. Ciuperca moare sau cel puţin se opreşte dezvoltarea ei. Pielea dvs. ajută la îndepărtarea ciupercii: Prin creşterea permanentă a pielii şi prin descuamări se elimină ciupercile moarte. Respectaţi recomandările medicului dvs. privind utilizarea produsului, deoarece micozele pot reveni repede, dacă rămân ciuperci după încetarea tratamentului. Manifestările neplăcute ale micozelor, mai ales mâncărimile dispar de obicei după câteva zile. Continuaţi totuşi tratamentul. Măsuri ajutătoare pentru a vă simţi din nou bine: Înaintea fiecărei utilizări de Antifungol soluţie spălaţi locurile cu micoze. Apoi se usucă bine, în special locurile mai greu accesibile, de ex. între degete, deoarece umezeala favorizează creşterea ciupercilor. Schimbaţi zilnic prosoapele şi îmbrăcămintea, care vine în contact cu locurile în cauză, spălaţi-vă bine după utilizarea obiectivelor comune (ca bazin de înot, saună etc.). Dacă respectaţi indicaţiile medicului dvs., pielea dvs. se va vindeca şi va arăta din nou îngrijită.
AMICEL , cremă econazolum
Prezentare farmaceutică: Cremă 1%, tub de 30 g; ovule vaginale, 150 mg/ovul, cutie cu 6 ovule; spumă 1%, cutie cu 6 pliculeţe a câte 10 g.
Acţiune terapeutică: Econazolul este un antimicotic apt pentru aplicaţie locală, cu spectru larg de acţiune, activ pe numeroase micete ca: dermatofiţi, aspergili, drojdii şi chiar asupra unor germeni grampozitivi, faţă de care prezintă o activitate bactericidă optimă. Valoarea econazolului in vitro a fost confirmată in vivo pe infecţii micotice induse experimental cu dermatofiţi, Candida albicans, Microsporum canis. Pe baza datelor farmacologice şi bacteriologice, econazolul s-a dovedit eficient în tratamentul diverselor forme micotice, cum ar fi dermatomicoze (tinea şi candidoze), Pityriasis versicolor şi în terapia dermato-venerologică. În special în micozele vulvo-vaginale au fost obţinute vindecări în prima săptămână de tratament. Studii de toxicitate şi teratogeneza au demonstrat buna tolerabilitate a medicamentului.
Indicaţii: Cremă: antimicotic pe dermatofiţi, drojdii, ciuperci şi bactericid pe bacili şi coci grampozitivi, în infecţii cutanate primare şi secundare, sensibile. Ovule: antimicotic (dermatofiţi, drojdii, ciuperci, în special Candida albicans), bactericid (bacili şi coci grampozitivi), infecţii şi suprainfecţii vaginale primare şi secundare, sensibile la chimioterapie. Spumă: în special în tratamentul Pityriasis versicolor, boală care se manifestă prin descuamare de tip furfuric a pielii, datorită lui Pithyrosporum orbiculare. Tratamentul întregii suprafeţe a corpului face posibilă eliminarea agentului patogen, nu doar acolo unde sunt evidenţiabile modificări morfologice cutanate, ci şi acolo unde pielea este aparent sănătoasă.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate dovedită faţă de produs.Reacţii adverse: Este în general bine tolerat. Pot totuşi să apară iritaţii care
dispar în cursul terapiei. În tratamentul cu ovule pot apărea iritaţii vaginale, crampe pelviene.
15
Precauţii speciale: Utilizarea produselor cu acţiune topică, mai ales prelungită, poate duce la fenomene de sensibilizare; în acest caz se impune întreruperea tratamentului şi instituirea unei terapii corespunzătoare. În timpul sarcinii şi la nou-născut, medicamentul trebuie utilizat numai în caz de necesitate efectivă şi sub controlul direct al medicului.
Interacţiuni medicamentoase: Nu se semnalează interacţiuni farmacologice; nici un risc de obisnuinţă sau dependenţă.
Mod de administrare: Cremă: 1-2 aplicaţii pe zi. Ovule: 1 ovul pe zi, timp de trei zile; se umezeşte ovulul şi se aplică local, în poziţie declivă. În caz de recidivă, se reia o a doua cură de 3 zile. Se instituie şi tratamentul partenerului cu cremă, timp de 15 zile. Spumă: timp de 3 seri consecutiv, se unge întreg corpul umed, cu ajutorul unui burete; nu se spală. Medicamentul acţionează în cursul nopţii şi va fi îndepărtat prin spălare în dimineaţa următoare. Pentru evitarea recăderilor se recomandă reluarea tratamentului după 1-3 luni.
TRAVOGEN , cremă izoconazolum
Acţiune terapeutică: Produs dermatologic pentru aplicare externă.Indicaţii: Micoze superficiale ale pielii acoperite sau neacoperite cu păr,
produse de dermatofite, levuri, ciuperci asemănătoare levurilor şi ciuperci de mucegai, în afară de aceasta este indicat în eritrasmă.
Compoziţie: 1 g cremă conţine 10 mg isoconazolnitrat.Contraindicaţii: Hipersensibilitate la cetilstearilalcool (conţinut în cremă).Reacţii secundare: Uneori, după aplicare, apar fenomene de iritaţie locală cu
uşoară senzaţie de arsură, în cazuri rare reacţii alergice cutanate.Mod de administrare: În general, o singură administrare locală pe zi, pe o
durată de cel puţin 6 săptămâni.Formă de prezentare: Tub cu 20 g cremă.
KETOCONAZOL- derivat de imidazol eficace pe cale orală -afectează membranele ciupercilor sensibile
16
Modul de acţiune al KetoconazoluluiIndicaţii: • în tratamentul candidozei cutaneomucoase cronice şi în infecţii cu Epidermophyton, Microsporum, Tricophyton.• nu se administrează în infecţii acuteBiodisponibilitate:• absorbţie limitată si inegală dupa administrare orală; hipoaciditatea gastrică îi micşorează biodisponibilitatea. Timpul de înjumătăţire este de 3,3 ore cu variaţii individuale mari.Mod de administrare : • oral, dozele şi perioada de tratament fiind ajustate în funcţie de afecţiune.• local-cremă 2% 1-2 ori/zi 2 săptămână, în afecţiunile fungice uşoareEfecte adverse:• greată, vomă, prurit, anorexie, dureri epigastrice, cefalee, parestezii, hemoragii gingivale, trombocitopenie, erupţii cutanate, ginecomastie, hepatită toxică acută, colestază.Contraindicaţii:• hepatită, insuficienţă hepatică.Interacţiuni medicamentoase: • blocantele H2-histaminergice, anticolinergicele, antiacidele îi blochează activitatea • rifampicina îi scade concentraţia plasmatică• poate creşte riscul accidentelor hemoragice al anticoagulantelor cumarinice• reacţii hipoglicemice la antidiabetice orale• atenţie în asocierea cu fenitoina
IV.1.3 Alte antifungice de uz topicLOCERYL , cremă
17
amorolfinumPrezentare farmaceutică: Lac pentru unghii (5%) conţinând ca substanţă
activă: amorolfină (sub formă de clorhidrat) 50 mg/ml; şi comprese igienice impregnate cu alcool izopropilic 70% (folii cu 60 buc.); cremă (0,25%) 2,5 mg/g (tub a 20 g).
Acţiune terapeutică: Loceryl este un antimicotic topic. Amorolfina aparţine unei noi clase chimice. Efectul său fungistatic sau fungicid se bazează pe alterarea membranei celulare fungice, ţinta primară fiind biosinteza sterolilor. Conţinutul în ergosterol scade, o dată cu acumularea de steroli atipici, steric non-plani. Amorolfina are un spectru larg de acţiune. Este eficientă împotriva unor: levuri (Candida, Malassezia sau Pityrosporum, Cryptococcus); dermatofiţi (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton); mucegaiuri (Alternaria, Hendersonula, Scopulariopsis); dermatiacee (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella); fungi dimorfi (Coccidioides, Histoplasma, Sporotrix). Cu excepţia speciei Actinomyces, bacteriile nu sunt sensibile la amorolfină. Propionibacterium acnes nu este decât slab sensibilă. Amorolfina din lacul pentru unghii penetrează şi difuzează prin placa unghială, acumulându-se în concentraţii eficiente la nivelul patului unghial, unde accesul la fungi este dificil. Absorbţia sistemică a ingredientului activ este neglijabilă prin acest tip de aplicaţie, iar concentraţia sistemică rămâne sub limita detectabilităţii (0,5 ng/ml) chiar şi după un an de utilizare. Amorolfina din cremă penetrează rapid şi complet până în straturile profunde ale pielii. Cu toate acestea, concentraţia ingredientului activ a fost sub limita detectabilităţii (0,5 ng/ml) chiar şi după tratamente de lungă durată. Absorbţia sistemică a substanţei marcate a fost decelabilă (10%) doar după aplicarea unui pansament ocluziv.
Indicaţii: Onicomicoze cauzate de dermatofiţi, levuri şi mucegaiuri. Dermatomicoze cauzate de dermatofiţi: Tinea pedis (piciorul atletului), Tinea cruris, Tinea inguinalis, Tinea corporis, Tinea manum; Pitiryazis versicolor. Candidoză cutanată.
Mod de administrare: Onicomicoze: lacul pentru unghii se va aplica pe unghiile afectate de la nivelul mâinilor sau picioarelor, o dată sau de două ori pe săptămână. Pacientul trebuie să aplice lacul de unghii în felul următor: Înaintea primei aplicări de Loceryl, este esenţial ca zonele afectate ale unghiei (în special suprafaţa unghiei) să fie abrazate cât mai amănunţit cu putinţă, utilizându-se pila de unghii prevăzută. Suprafaţa unghiei trebuie apoi curăţată şi degresată, folosindu-se o compresă impregnată (cea prevăzută). Înaintea reaplicării de Loceryl, unghiile afectate trebuie din nou abrazate conform indicaţiei, ele trebuind în orice caz curăţate iniţial cu compresa impregnată, pentru a se înlătura lacul restant. Atenţie: pilele utilizate pentru unghiile bolnave nu trebuie folosite şi pentru unghiile sănătoase; Cu una dintre spatulele reutilizabile prevăzute, lacul pentru unghii se va aplica pe întreaga suprafaţă a unghiei bolnave şi se va lăsa să se usuce. Pentru fiecare unghie care trebuie tratată, se va înmuia spatula în lacul pentru unghii, şi se va şterge excesul de lac de interiorul gâtului flaconului. După utilizare, spatula se va curăţa cu aceeaşi compresă impregnată, folosită înainte pentru curăţarea unghiilor. Flaconul trebuie închis bine după fiecare utilizare. Dacă se lucrează cu solvenţi organici (diluanţi, alcool etc.), trebuie purtate mănuşi impermeabile pentru a proteja lacul Loceryl de pe unghii. Tratamentul trebuie continuat fără întrerupere, până ce unghia se regenerează, iar zonele afectate sunt în final vindecate. Durata necesară tratamentului depinde în mod esenţial de intensitatea şi localizarea infecţiei. În general, durata este de şase luni (unghiile de la degetele mâinilor) şi de nouă, până la douăsprezece luni (unghiile de la degetele picioarelor). Dermatomicoze: crema se va aplica pe zonele tegumentare
18
afectate, o dată pe zi (seara). Tratamentul trebuie continuat fără întrerupere, până la vindecarea clinică şi apoi încă câteva zile. Durata necesară tratamentului depinde de specia de fungi şi de localizarea infecţiei. În general, tratamentul trebuie continuat timp de cel puţin două sau trei săptămâni. În cazul micozelor piciorului, sunt necesare până la şase săptămâni de terapie.
Reacţii adverse: După aplicarea lacului unghial, ocazional s-a constatat o senzaţie trecătoare de arsură uşoară în zona unghială, cauzată posibil de excipientul diclormetan. Ocazional, iritaţii cutanate uşoare - sub formă de eritem, prurit sau senzaţie de arsură - au apărut în cursul tratamentului cu cremă. Observaţie specială: se vor avea în vedere următoarele: utilizarea unui lac de unghii cosmetic (ojă) sau a unghiilor artificiale trebuie evitată în cursul tratamentului cu Loceryl (lac pentru unghii).
Contraindicaţii: Lacul pentru unghii şi crema Loceryl nu trebuie refolosite de către pacienţii care au prezentat hipersensibilitate la tratament.
Precauţii: Datorită lipsei experienţei clinice, copiii - în special copiii foarte mici şi sugarii - nu trebuie trataţi cu Loceryl.
Sarcină şi alăptare: Expunerea iepurilor gestanţi la doze sistemice mari de amorolfină a dus la o creştere uşoară a resorbţiei embrionice (embriotoxicitate), ţinând cont de expunerea sistemică la amorolfină extrem de redusă prin utilizarea lacului pentru unghii şi a cremei, riscul fetal la oameni pare a fi neglijabil. Crema nu trebuie să fie aplicată pe zone largi şi/sau erodate şi de asemenea nu trebuie folosit tratamentul ocluziv cu cremă în cursul sarcinii şi al alăptării.
BATRAFEN, cremă , cremă ciclopiroxolaminum
Forma de prezentare: Batrafen cremă: tuburi a 20 g, conţinând 10 mg, Ciclopiroxolamină/g în emulsie hidrouleioasă; Batrafen soluţie: pentru uz extern-flacoane a 20 ml, conţinând 10 mg Ciclopiroxolamină/g în soluţie hidroalcoolică.
Acţiune farmacologică: Antimiotic topic din clasa piridonelor cu acţiune completă, uniformă, cu spectru foarte larg, împotriva fungilor patogeni ai pielii (peste 200 studii internaţionale au demonstrat că practic nu există fung patogen uman rezistent la tratamentul cu Batrafen) şi împotriva germenilor grampozitivi şi negativi de suprainfecţie, a mycoplasmelor, Chlamydiilor, Trichomonasului vaginal. Ca mecanism de acţiune se deosebeşte de celelalte antimiotice din grupul azol - şi allilamin - prin acţiunea sa primordial fungicidă (la celelalte acţiunea primordială este de inhibare a sintezei peretelui celular). Batrafen inhibă pe de o parte preluarea elementelor vitale pentru creşterea şi metabolismul celulelor fungice şi pe de altă parte determină modificări ale membranei celulare, care au drept consecinţă un aflux masiv de astfel de elemente, producîndu-se astfel rapid liza celulară. Alt avantaj remarcabil al produsului Batrafen îl constituie efectul său sporicid (se reduce pînă aproape de zero frecvenţa recidivelor). Acţiunea bacteriostatică a preparatului îl recomandă ca drog de elecţie în infecţiile interdigitale macerative. Efectul antiinflamator se datorează inhibării sintezei de prostaglandine şi leukotriene. Penetrabilitatea remarcabilă a preparatului determină eficienţa sa deosebită în tratamentul onicomicozelor (pătrunde pînă în straturile profunde ale unghiei, eliminînd necesitatea îndepărtării chirurgicale a acesteia). Acţiunea lui este optimă şi în medii bogat proteice (micoze macerative).
Indicaţii: Toate infecţiile cutanate provocate de dermatofiţi, infecţii cutanate mixte fungi+bacterii sau fungi + mycoplasme/chlamydii, erytrasmă, pitiriasis
Contraindicaţii: Alergie la Ciclopiroxolamină. Nu se va utiliza la nivel ocular. Se va administra cu prudenţă în cursul sarcinii şi la nou-născuţi.
Reacţii adverse: Rar prurit, iritaţie dermică, înroşirea pielii.Posologie şi mod de administrare: Pentru ambele forme: aplicaţii locale de 2
ori/zi pînă la dispariţia simptomatologiei locale (în medie 2 săptămâni). În cazurile mai severe se recomandă continuarea tratamentului încă 1-2 săptămâni ulterior dispariţiei simptomatologiei în scopul prevenirii recidivelor.
Condiţii de păstrare: La temperaturi sub 25 grade Celsius.
EXODERIL , soluţie extern naftifinum
Compoziţie: 1 g de cremă conţine: clorhidrat de naftifină 10 mg şi alcool benzilic drept conservant 10 mg. 1 ml soluţie conţine: clorhidrat de naftifină 10 mg şi propilenglicol 50 mg.
Proprietăţi şi mod de acţiune: Exoderil este un agent antimicotic destinat aplicaţiilor externe. Substanţa activă a produsului este naftifina. Naftifina este activă împotriva fungilor cu localizare cutanată dermatofiţi, de ex. tricofiton, microsporon şi specii de epidermofiton), levuri (specii de Candida, Pityriasis versicolor), ciuperci (specii de Aspergillus) şi alţi fungi (ex. Sporothrix schenkii). În cazul dermatofiţilor şi a speciilor de Aspergillus, naftifina este fungicidă in vitro. În cazul levurilor, naftifina este fie fungicidă, fie fungistatică în funcţie de tipul de tulpină implicat.
Suplimentar faţă de acţiunea sa antimicotică, naftifina are de asemenea şi activitate antibacteriană acţionând asupra unei game variate de microorganisme grampozitive sau gramnegative care apar frecvent în asociaţie cu afecţiunea micotică. Din punct de vedere clinic s-a dovedit că naftifina are şi acţiune antiinflamatorie intrinsecă, care duce la o reducere rapidă a simptomelor inflamatorii, în special a pruritului. Deoarece penetrează rapid la nivel cutanat şi este prezent în concentraţii antimicotice persistente la nivelul diferitelor straturi ale pielii, produsul Exoderil se poate administra o singură dată pe zi în aplicaţii locale.
Indicaţii: Exoderil este indicat în: infecţii micotice cutanate sau ale pliurilor cutanate (Tinea corporis, Tinea inguinalis); micoze interdigitale (Tinea manum, Tinea pedum); infecţii micotice ale unghiilor; infecţii cutanate cu candida; pityriasis versicolor; dermatomicoze inflamatorii (cu sau fără prurit).
Mod de administrare: A se administra în aplicaţii locale doar la nivelul tegumentelor sau unghiilor.
Posologie: Exoderil se aplică local o dată pe zi la nivelul zonei afectate precum şi a zonelor învecinate după ce în prealabil acestea au fost curăţate şi uscate. Pentru prevenirea recurenţelor se recomandă a se administra Exoderil pentru încă cel puţin 2 săptămâni de la vindecarea clinică.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la naftifină sau la alcool benzilic (conservant).
Sarcină şi alăptare: Nu se cunoaşte nici un efect al Exoderil-ului asupra fătului sau asupra copilului, dacă acest produs este folosit corespunzător. Studiile asupra teratogenezei nu au evidenţiat nici un efect embriotoxic al naftifinei.
Reacţii secundare: Sporadic, pot apărea semne de iritaţie locală cum ar fi senzaţia de uscăciune, căldură şi apariţia eritemului. Reacţiile secundare sunt
20
întotdeauna reversibile şi nu necesită întreruperea tratamentului. Atenţionări speciale: A se evita contactul cu ochii a produsului Exoderil cremă.
Condiţii de păstrare: A se depozita la temperaturi sub 30 grade Celsius. Stabilitate: Dacă este depozitat în condiţii corespunzătoare, produsul Exoderil cremă îşi păstrează toate proprietăţile până la data expirării indicată pe ambalaj.
Formă de prezentare: Flacoane conţinând 10 ml Exoderil soluţie, ambalaj unic, ambalaje de spital. Tuburi conţinând 15 g şi 30 g Exoderil cremă, ambalaj unic şi ambalaje de spital.
TOLMICEN , cremă tolciclate
Descriere: Tolmicen este un agent antimicotic pentru uz topic dezvoltat la Institutul de Cercetare Carlo Erba. Principiul activ este tolciclat, corespunzând formulei chimice O-(1,2,3,4-tetrahidro-1,4-metanaftalen-6-YL)m,N-dimetiltiocarbanilat.
Toxicologie farmaceutică: Tolmicen exercită local acţiunea sa antifungică. Nici o altă acţiune farmacologică nu a fost evidenţiată în timpul şi după administrarea generală. Nici o netoleranţă locală sau generală nu s-a constatat pe animalele de laborator. Absorbţia percutanată s-a demonstrat a fi diminuată. Administrarea medicamentului pe cale orală la şoarece şi la iepure în cursul gestaţiei nu a fost urmată de nici un efect embriotoxic sau teratogen.
Indicaţii: Tolmicen s-a relevat ca fiind eficace în tratamentul topic al afecţiunilor fungice cutanate cauzate de micelii sensibile şi mai ales: piciorul atletului, epidermofiţii ale pliului inghinal sau ale altor pliuri cutanate, pityriasis versicolor, tinea corporis, erythrasma.
Contraindicaţii: În cazul cunoaşterii hipersensibilităţii individuale la medicament.
Posologie şi mod de administrare: 2-3 aplicaţii pe zi, pe leziunile afectate de micoză. A se frecţiona uşor. Tratamentul trebuie continuat pe cât posibil mai multe săptămâni, după dispariţia leziunilor, şi numai cu avizul medicului. Crema şi loţiunea sunt indicate în formele caracterizate de o exsudare deosebit de marcată. Loţiunea este la fel de utilă în tratamentul formelor de pityriasis versicolor cu manifestări cutanate extinse. Pudra este în primul rând indicată în prevenirea recidivelor, şi în special în spaţiile interdigitale ale piciorului şi în alte pliuri cutanate. În cazul piciorului de atlet se va utiliza Tolmicen pudră în încălţăminte şi în şosete, potenţial habitat al miceliilor responsabile de infecţie; aceasta constuie un adjuvant în tratamentele cu celelalte forme ale produsului.
Toleranţă: Pe plan clinic, la pacienţii trataţi cu acest medicament sub diversele sale forme, toleranţa locală şi generală a Tolmicen este în general bună. Nu s-a constatat nici o variaţie de la parametrii de laborator imputabilă medicamentului. Oricum, în câteva cazuri foarte rare s-au putut observa, ca urmare a tratamentului cu Tolmicen, unul sau mai multe din următoarele simptome pe locul aplicării: prurit, roşeaţă, senzaţie de arsură, deshidratare, erupţii eritemato-veziculare sau eritemato-papuloase, sau accentuarea modică a simptomatologiei clinice deja existente. Aceste manifestări suferă în general regresii spontane, iar întreruperea tratamentului nu a fost necesară decât în caz excepţional.
Precauţii: Chiar dacă până acum nu s-a observat nici un semn de sensibilizare imputabilă în mod cert diferitelor forme de Tolmicen, este momentul să amintim că uzul prelungit al medicamentelor topice poate determina fenomene de sensibilizare; dacă acestea se manifestă, trebuie întrerupt tratamentul şi stabilită o terapie apropriată.
21
Apariţia unei uşoare coloraţii în loţiunea de Tolmicen nu modifică activitatea şi tolerabilitatea produsului.
Formă de prezentare: Cremă Tolmicen 1%, tub de 10 şi 30 g. Loţiune Tolmicen 1%, flacon de 30 ml. Pudră Tolmicen 0,5%, flacon de 100 g.
IV.1.4 Antifungice atibiotice pentru uz sistemicLAMISIL , cremă
copii), terbinafină hidroclorică 250 mg (pentru adulţi). Cremă 1%: terbinafină hidroclorică 10 mg/1 g cremă, excipienţi: hidroxid de sodiu, benzil alcool, monostearat de sorbitan, cetil palmitat, cetil alcool, stearil alcool, polisorbat 60, isopropil miristat, apă demineralizată.
Formă de prezentare: Cutie cu 14 comprimate conţinând 250 mg terbinafină. Tub cu 15 g cremă 1%.
Acţiune terapeutică: Agent antifungic pentru administrare orală şi topică.Farmacodinamică: Terbinafina este o alilamină cu spectru larg de acţiune
antifungică. În concentraţii mici, terbinafina are efect fungicid asupra dermatofiţilor, ciupercilor şi anumitor fungi dimorfici. Acţiunea împotriva levurilor este fungicidă sau fungistatică, în funcţie de specie. Terbinafina intervine în mod specific în biosinteza sterolului fungic într-o fază precoce. Aceasta duce la o deficienţă de ergosterol şi la o acumulare intracelulară de scualen, având ca rezultat moartea celulei fungice. Terbinafina acţionează prin inhibarea scualen-epoxidazei din membrana celulei fungice. Scualen-epoxidaza nu este legată de sistemul citocrom P-450. Terbinafina nu influenţează metabolismul hormonilor sau al altor medicamente. Administrat oral, medicamentul se concentrează în piele şi unghii la niveluri care asigură acţiunea fungicidă.
Farmacocinetică: Comprimate: o doză orală unică de 250 mg terbinafină duce la concentraţii maxime în plasmă de 0,97 mcg/ml în interval de 2 ore de la administrare. Timpul de înjumătăţire pentru absorbţie este de 0,8 ore, iar pentru distribuţie, de 4,6 ore. Biodisponibilitatea terbinafinei nu este afectată de alimente. Terbinafina se fixează puternic de proteinele plasmatice (99%). Difuzează rapid în derm şi se concentrează în stratum corneum lipofil. Terbinafina este de asemenea secretată în sebum, atingând astfel concentraţii mari în foliculii piloşi, păr şi pielea bogată în sebum. Există, de asemenea, dovezi că terbinafina este distribuită în placa unghială în cursul primelor săptămâni de la începerea tratamentului. Prin biotransformare rezultă metaboliţi fără acţiune antifungică, care sunt excretaţi în cea mai mare parte în urină. Timpul de înjumătăţire pentru eliminare este de 17 ore. Nu există dovezi de acumulare. Nu s-au observat modificări ale farmacocineticii legate de vârstă, dar la pacienţii cu funcţie renală sau hepatică alterată, ritmul eliminării poate fi redus, ducând la nivele sanguine crescute de terbinafină. Cremă: la om, se absoarbe sub 5% din doză după aplicarea locală, absorbţia sistemică este astfel foarte redusă.
Indicaţii: Comprimate: Infecţii fungice ale pielii şi unghiilor produse de dermatofiţi, cum ar fi Trichophyton (ex. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis şi Epidermophyton floccosum. Este indicată administrarea orală de Lamisil în tratamentul dermatofitozelor (Tinea corporis, Tinea cruris şi Tinea pedis) şi al infecţiilor pielii produse de genul Candida (ex., Candida albicans), în cazurile în care localizarea, gravitatea sau întinderea infecţiei o impun. Onicomicoze (infecţii fungice ale unghiilor) produse de ciuperci
22
dermatofite. Notă: spre deosebire de forma topică, forma de Lamisil cu administrare orală nu este eficace în pityriasis versicolor. Cremă: Infecţii fungice ale pielii produse de dermatofiţi, cum ar fi Trichophyton (ex. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis şi Epidermophyton floccosum. Infecţii ale pielii produse de levuri, în special din genul Candida (ex. Candida albicans). Pityriasis (Tinea) versicolor produs de Pityrosporum orbiculare (cunoscut şi ca Malaessezia furfur).
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la terbinafină sau la oricare dintre excipienţii conţinuţi în cremă (vezi "Compoziţie").
Precauţii: Comprimate: Pacienţii cu disfuncţie hepatică preexistentă stabilă sau cu funcţie renală afectată (clearance de creatinină sub 50 ml/min sau creatinină serică peste 300 mcmol/l = 3,5 mg%) trebuie să primească jumătate din doza obişnuită (vezi de asemenea "Efecte adverse"). Cremă: Lamisil cremă este destinat numai uzului extern. Trebuie evitat contactul cu ochii. A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Sarcină şi alăptare: Studiile de toxicitate fetală şi de fertilitate la animale nu sugerează nici un efect advers. Deoarece lipseşte experienţa clinică la gravide, Lamisil-ul nu trebuie administrat în timpul sarcinii decât în situaţiile în care beneficiile potenţiale sunt mai importante decât orice risc potenţial. Terbinafina este excretată în laptele matern; de aceea, femeile care primesc tratament oral cu Lamisil nu trebuie să alăpteze. Dacă tratamentul este topic, este improbabil ca micile cantităţi absorbite prin piele să afecteze sugarul.
Reacţii adverse: Comprimate: În general, Lamisil-ul este bine tolerat. Efectele secundare sunt blânde sau moderate şi pasagere. Cele mai comune sunt simptomele gastrointestinale (senzaţie de plenitudine, inapetenţă, greaţă, dureri abdominale uşoare, diaree) sau formele uşoare de reacţii cutanate (erupţii, urticarie). Au fost relatate cazuri izolate de reacţii cutanate severe (ex., sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică). Dacă survine o erupţie cutanată progresivă, tratamentul cu Lamisil trebuie întrerupt. Rareori, Lamisil-ul poate produce tulburări ale funcţiei gustative, care se remit în câteva săptămâni de la întreruperea tratamentului. Au fost descrise cazuri izolate de disfuncţie hepato-biliară semnificativă. Deşi nu a fost stabilită o relaţie cauzală cu medicamentul, tratamentul cu Lamisil trebuie întrerupt în cazul dezvoltării disfuncţiei hepato-biliare. Cremă: Ocazional, la locul aplicării apar eritem, prurit sau senzaţie de usturime, totuşi, numai rareori trebuie întrerupt tratamentul din aceste motive. Aceste simptome inofensive trebuie diferenţiate de reacţiile alergice care sunt rare, dar necesită întreruperea tratamentului.
Interacţiuni: Comprimate: Conform rezultatelor unor studii in vitro şi la voluntari sănătoşi, terbinafina prezintă un potenţial neglijabil de inhibare sau potenţare a epurării unor medicamente care sunt metabolizate cu ajutorul sistemului citocrom P-450 (ex., ciclosporină, tolbutamidă, contraceptive orale). În schimb, epurarea plasmatică a terbinafinei poate fi accelerată de medicamente inductoare ale metabolismului (ca, ex., rifampicina) şi poate fi inhibată de medicamente care inhibă citocromul P-450 (ex., cimetidina). Când este necesară administrarea concomitentă a acestor agenţi, poate fi necesară ajustarea dozei de Lamisil. Cremă: Nu sunt cunoscute interacţiuni medicamentoase.
Dozare: Durata tratamentului variază în funcţie de indicaţie şi de severitatea infecţiei. Se recomandă un comprimat de 250 mg, o dată pe zi. Infecţii cutanate. Durata medie a tratamentului: Tinea pedis (interdigitală, plantară/tip mocasin): 2-6 săptămâni. Tinea corporis, cruris: 2-4 săptămâni. Candidoza cutanată: 2-4 săptămâni. Este posibil ca dispariţia completă a semnelor şi simptomelor de infecţie să nu survină decât abia la câteva săptămâni după vindecarea micologică. Onicomicoze: La
23
majoritatea pacienţilor, durata unui tratament eficient este între 6 săptămâni şi 3 luni. Se poate anticipa o durată mai scurtă de 3 luni pentru tratamentul infecţiilor unghiilor mâinilor şi ale picioarelor, în afară de ale halucelui, în special la tineri cu ritm normal de creştere a unghiilor. În restul cazurilor, 3 luni de tratament sunt de obicei suficiente, deşi unii pacienţi, în special cei cu onicomicoză a halucelui, pot necesita tratament timp de 6 luni sau chiar mai mult. Creşterea defectuoasă a unghiilor, observată în primele săptămâni de tratament, poate servi la identificarea acelor pacienţi la care este indicat un tratament mai lung de 3 luni. În onicomicoze, efectul clinic optim este observat la câteva luni de la vindecarea micologică şi oprirea tratamentului. Aceasta se datorează perioadei necesare pentru creşterea ţesutului ungheal sănătos. Sub formă de cremă: Lamisil-ul poate fi aplicat o dată sau de două ori pe zi. Înainte de aplicarea Lamisil-ului, se spală şi se şterg bine suprafeţele afectate. Se aplică crema în strat subţire pe pielea lezată şi pe zona înconjurătoare şi se freacă uşor. În cazul infecţiilor intertriginoase (submamare, interdigitale, intergluteale, inghinale), zona tratată poate fi acoperită cu tifon, în special noaptea. Durata medie a tratamentului: Tinea corporis, cruris: 1-2 săptămâni. Tinea pedis: 2-4 săptămâni. Când se aplică de două ori pe zi, o săptămână de tratament este de obicei suficientă. Candidoza cutanată: 1-2 săptămâni. Pityriasis versicolor: 2 săptămâni. Dispariţia simptomelor clinice se produce de obicei în câteva zile. Administrarea inconsecventă sau întreruperea prematură a tratamentului creează riscul recurenţei. Dacă nu sunt semne de ameliorare după 2 săptămâni, trebuie revăzut diagnosticul. Utilizarea Lamisil-ului la vârstnici: Nu există dovezi că pacienţii vârstnici ar necesita doze diferite sau ar fi expuşi unor efecte secundare diferite de cele de la tineri. Când se administrează comprimate vârstnicilor, trebuie luată în considerare posibilitatea afectării funcţiei hepatice sau renale (vezi "Precauţii"). Utilizarea Lamisil-ului la copii: Nu există experienţă cu preparatul oral de Lamisil la copii şi administrarea sa nu poate fi recomandată. Experienţa cu preparatul topic de Lamisil la copii este limitată.
Supradozare: Până în prezent nu s-a descris nici un caz de supradozare. Efectele adverse observate la om sugerează că principalele simptome ale supradozării orale acute ar putea fi gastrointestinale, ex. greaţă sau vărsături. În acest caz, poate fi necesar lavajul gastric şi/sau tratamentul simptomatic de susţinere.
GRISEOFULVIN , comprimate griseofulvinum
Compoziţie: Comprimate conţinând 0,125 g griseofulvină.
24
Acţiune farmacoterapeutică: Antibiotic fungistatic activ împotriva dermatofiţilor din genul Epidermophyton, Microsporum şi Tricophyton.
Indicaţii: Dermatofiţii ale regiunilor păroase ale pielii capului şi feţei - favus, tricofiţie, microsporie, sicozis parazitar-, dermatofiţii ale unghiilor (cu excepţia candidozei); toate tipurile de dermatofiţii cutanate (în epidermomicoze se va asocia obligatoriu medicaţie antifungică externă).
Contraindicaţii: Alergie specifică, porfirii hepatice, insuficienţă hepatică gravă, lupus eritematos diseminat, nefropatii. Nu se foloseşte în primul trimestru de sarcină.
Reacţii adverse: Sunt de obicei minore şi trecătoare (cefalee, rash, uscăciunea gurii, modificarea percepţiei gustative, tulburări gastrointestinale). Ocazional, s-au semnalat angioedem, eriteme multiforme, dermatită exfoliativă, proteinurie, leucopenie şi alte discrazii sanguine, candidoză, parestezii, fotosensibilitate şi cefalee severă; s-au mai raportat depresie, confuzie, ameţeli, insomnie şi oboseală. În special la copii, în unele cazuri au apărut anormalităţi ale organelor sexuale şi ale sânilor.
Interacţiuni medicamentoase: Griseofulvina poate diminua efectele anticoagulantelor cumarinice şi ale contraceptivelor orale, posibil prin creşterea ratei de metabolizare a acestora. Absorbţia gastrointestinală a griseofulvinei este diminuată de barbiturice.
Mod de administrare: Se recomandă administrarea în timpul meselor sau după mese. Adulţi: 500 mg/zi (1 comprimat de 4 ori pe zi sau 4 comprimate o dată pe zi), zilnic (timp de 4-8 săptămâni pentru micozele superficiale, 6-8 luni în onicomicoze ale degetelor mâinii, 12-18 luni în onicomicoze ale degetelor picioarelor); în cazurile grave, doza se poate creşte la 1 g/zi. Copii: 10 mg/kg corp/zi, după vârstă.
Formă de prezentare: Flacoane cu 60 comprimate.Condiţii de păstrare: La adăpost de lumină, căldură şi umiditate.
IV.2 Emoliente şi protectoare
BENTODERM , unguent combinaţii
Prezentare farmaceutică: Unguent conţinând metilceluloză şi bentonită (tub cu 25 g).
Indicaţii, Mod de administrare, Contraindicaţii: Protejează pielea faţă de white-spirt. Se aplică pe mâini înaintea începerii lucrului. Este contraindicat dacă pielea este lezată sau infectată.
SILODERM , cremă combinaţii
Prezentare farmaceutică: Siloderm P1 şi P5 - cremă (borcan cu 400 g sau 800 g).
Indicaţii, Mod de administrare, Contraindicaţii: Protejează pielea împotriva acizilor sau bazelor. Se aplică pe mâini înaintea lucrului, pentru profilaxia dermatozelor profesionale. Sunt contraindicate dacă pielea este lezată sau infectată.
25
IV.3 Preparate pentru tratamentul rănilor şi ulcerelor
IV.3.1 Preparate pentru răniSANISORB , pulbere
dextranomerumPrezentare farmaceutică: Pulbere sterilă, pentru uz local, formată din perle fine
(diam. 0,1-0,3 mm) de dextranomer (cutie cu 5 plicuri a 4 g, flacoane cu 25 g).Acţiune terapeutică şi Indicaţii: Polimer hidrofil, care aplicat pe plăgi
zemuinde, ulceraţii, mici arsuri, absoarbe secreţiile şi favorizează vindecarea.Mod de administrare: Aplicaţie locală, în strat subţire (3 mm), acoperit cu un
tampon sau cu o folie subţire de plastic perforată; după saturare se spală şi se înlocuieşte (obişnuit de 2-3 ori pe zi); când plaga s-a uscat se trece la alt tratament adecvat.
Reacţii adverse: Ocazional poate provoca dureri (prin acţiune mecanică).Contraindicaţii: Nu se aplică pe plăgi profunde cu deschidere îngustă, plăgi
penetrante, plăgi uscate; nu se lasă mai mult de o oră (poate forma o crustă greu de spălat).
50 ml. Excipienţi. Unguent : Lanolină (E 913). Soluţie: conservanţi (0,1 mg domiphen bromide; 0,8 mg metilparaben, E 218; 0,1 mg propil paraben, E 216).
Acţiune terapeutică: Dexpantenolul, substanţa activă a produsului Bepanthen, are aceleaşi efecte ca şi acidul pantotenic, întrucât este rapid transformat în această vitamină, în organism. Totuşi, are avantajul de a fi mai uşor absorbit, atunci când este aplicat local. Acidul pantotenic este o componentă a esenţialei coenzime A care, sub formă de acetil-coenzimă A, joacă un rol central în metabolismul tuturor celulelor. Este, prin urmare, indispensabil pentru dezvoltarea şi regenerarea tegumentelor şi mucoaselor.
Farmacocinetică: Dexpantenolul este absorbit în cantitate mare de la toate nivelele intestinului subţire, probabil prin difuziune pasivă, şi apoi rapid transformat în acid pantotenic. În sânge, acidul pantotenic este legat, mai mult sau mai puţin puternic, de proteinele plasmatice (în principal, de beta-globulină şi albumină). La adulţii sănătoşi, concentraţia de acid pantotenic este de aproximativ 500-1000 mcg/l, în sânge şi de 100 mcg/l, în ser. Dintr-o doză de 4 mg de acid pantotenic, 1 mg este excretat prin urină, în timp de 24 de ore. Acidul pantotenic nu este descompus în organism, ci este excretat sub formă nemodificată. După administrarea orală a medicamentului, 60-70% apare în urină, iar restul, în fecale. Este excretat prin urină, între 2-7 mg/zi, la adulţi şi 2-3 mg/zi, la copii.
Indicaţii: Favorizează vindecarea şi epitelizarea rănilor puţin grave, a arsurilor şi escoriaţiilor uşoare, a inflamaţiilor tegumentare, ca de exemplu cele care apar în urma expunerii la raze ultraviolete, sau a fototerapiei, erupţii, inflamaţii şi iritaţii ale mucoaselor, ulceraţii cronice, decubitus, fisuri, grefe de piele, eroziuni cervicale, stomatite, tratament intercalat după terapia cu cortizon. Ca terapie adjuvantă, cu
26
aerosoli, pentru afecţiuni ale căilor respiratorii (faringită cronică şi acută, laringită, traheită, bronşită).
Mod de administrare: Unguent. Tratamentul tuturor tipurilor de leziuni: Se va aplica o dată, sau de mai multe ori pe zi, în funcţie de prescripţia medicului curant. Protejarea sânilor în timpul alăptării. Se vor acoperi cu comprese corespunzătoare, după fiecare aplicare a unguentului. În tratamentul afecţiunilor mucoasei colului uterin: Se va aplica o dată sau de mai multe ori pe zi, conform prescripţiei medicului curant. La sugari: Se va aplica după fiecare schimbare a scutecelor. Unguentul este relativ gras (lanolina) şi se recomandă în mod special pentru pielea uscată, şi ca protecţie împotriva umezelii (sâni, sugari). Soluţie. Terapia locală a stomatitelor şi rănilor (comprese umezite, aplicate repetat), cu soluţia nediluată sau diluată în părţi egale cu apă fiartă. Pentru tratamentul căilor respiratorii, se va utiliza substanţa nediluată, pentru inhalaţii. Pentru tratamentul pielii capului, se va utiliza soluţia nediluată, sau diluată în proporţie de 1: 3 cu apă, sau alcool. Se va masa pielea capului cu această soluţie, de câteva ori pe zi.
Contraindicaţii: Produsul Bepanthen nu se va utiliza în cazul pacienţilor cu hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă, sau la unul sau mai mulţi dintre excipienţi.
Reacţii adverse: În general, Bepanthen este foarte bine tolerat. Pot apărea, foarte rar, reacţii alergice ale pielii. Valabilitate: Medicamentul trebuie utilizat înainte de data de expirare (EXP), înscrisă pe ambalaj.
IV.4 Antipruriginoase, antihistaminice şi anestezice de uz local
IV.4.1 Antipruriginoase SOVENTOL , comprimate
bamipinumCompoziţie: 1 comprimat conţine 50 mg hidroclorură de bamipină.Indicaţii: Soventol este folosit la tratamentul pruritului de diferite cauze,
bolilor de piele pruriginoase (ca de ex.: urticaria), guturaiului de fân, iritaţiilor, şi alte procese alergice ale pielii şi mucoaselor, ca şi bolii excursiilor. Prin administrarea de Soventol se poate sprijini tratarea cu Soventol Gel a tulburărilor pielii, de ex. înţepături de insecte, arsuri solare, urticarie.
Contraindicaţii: A nu se utiliza în caz de glaucom cu unghi închis şi hipertrofie de prostată. Nu sunt indicate tabletele Soventol la copiii sub 12 ani. Gravidele trebuie să consulte medicul înaintea utilizării Soventolului.
Reacţii adverse: La majoritatea antihistaminicelor Soventol poate duce la oboseală. La pacienţi sensibili sau la dozare prea mare pot apărea ocazional o uşoară uscăciune a gurii, tulburări de vedere ca şi greutăţi de urinare (mai ales la afecţiuni de prostată). Aceste fenomene nu sunt de durată şi dispar la scăderea dozei. Reacţii de hipersensibilitate apar rar, după experienţa de până acum.
Interacţiuni cu alte medicamente: Până în prezent nu se cunosc.
27
Posologia şi modul de utilizare: Dacă nu este prescris altfel, dozarea pentru copii peste 12 ani şi adulţi este în general de 1-2 comprimate la nevoie de 3-4 ori pe zi. Comprimatele se înghit nemestecate cu ceva apă.
Atenţie! Soventol nu trebuie utilizat după depăşirea datei de expirare. Medicamentul trebuie ţinut în locuri inaccesibile copiilor!
Indicaţii deosebite: Soventol poate modifica capacitatea de reacţie în aşa fel, încât poate fi periclitata circulaţia stradală sau folosirea unei maşini; acesta mai ales în caz de interacţiune cu alcoolul.
Proprietăţi: Soventol este util în tratarea reacţiilor de hipersensibilitate (alergii) şi are o acţiune liniştitoare asupra pruritului. Acţiunea sa durează 6-8 ore.
Formă de prezentare: Flacoane de 20 comprimate, 50 comprimate.
IV.5 Antipsoriazice
IV.5.1 Psoralene de uz topicMELADININE , soluţie pentru uz intern
methoxalenumPrezentare farmaceutică: Comprimate conţinând metoxsalen 10 mg (tub cu 30
buc.); soluţie slabă conţinând metoxsalen 100 mg/100 ml şi soluţie forte conţinând metoxsalen 750 mg/100 ml (flacon cu 24 ml).
Acţiune terapeutică: Fotosensibilizant cutanat cu acţiune intensă; efectul este maxim după 2-4 ore de la administrarea orală şi se menţine 6-8 ore.
Indicaţii: Psoriazis, vitiligo.Mod de administrare: În psoriazis, oral câte 0,65 mg/kg corp o dată la 2-3 zile,
cu un total de 25 doze, după care tratament de întreţinere cu câte o doză o dată la 1-4 săptămâni; la interval de 2 ore după fiecare administrare se expune la ultraviolete cu unde lungi - uvA, în cadrul metodei PUVA (psoraleni şi uvA), sub control medical strict. În vitiligo, oral 20-40 mg o dată/zi, urmat, după 2 ore, de expunere la raze solare (sau ultraviolete), progresiv, de la 5-10 minute, la 30 minute; pentru leziunile foarte localizate, badijonări locale, o dată pe săptămână, cu o soluţie 0,1% urmate de expunere progresivă la soare sau ultraviolete (de la 1/4 minut la 1 1/2-2 minute), trecând, în continuare, la folosirea soluţiei 0,75% dacă toleranţa este bună.
Reacţii adverse: Rareori greaţă, dureri epigastrice, nervozitate, prurit; dozele prea mari de metoxsalen şi expunerea excesivă la u.v. şi care determină reacţii fototoxice cu arsuri grave; a fost semnalată o frecvenţă crescută a carcinomului pielii cu celule scuamoase la bolnavii trataţi cu PUVA.
Contraindicaţii: Boli fotosensibilizante - porfirie, lupus eritematos -, hipertensiune arterială, insuficienţă cardiacă, insuficienţă renală. Nu se asociază alte medicamente fotosensibilizante: sulfamide, fenotiazine, tetracicline, griseofulvină, acid nalidixic, amiodaronă (pe cale generală), buclosamidă, săpunuri, detergenţi, dezodorizante cu salicilanilide (local).
ASORIAN , soluţie pentru uz extern combinaţii
Prezentare farmaceutică: Soluţie pentru uz extern conţinând fluocinolonă acetonid 0,04 g, alantoină 0,25 g, dimetilsulfoxid 10 g şi propilenglicol ad 100 g (flac. cu 100 ml).
28
Acţiune terapeutică: Preparat topic cu acţiune intensă antiinflamatorie, antialergică şi antipruriginoasă prin fluocinolon acetonid; alantoina favorizează procesul de vindecare; dimetilsulfoxidul uşurează pătrunderea substanţelor active în piele.
Indicaţii: Dermatoze inflamatorii şi pruriginoase; eczeme atopice şi dobândite, psoriazis, lichen plan, neurodermită etc.
Mod de administrare: în aplicaţii locale pe piele, la început de 2 ori/zi, apoi o dată/zi.
Reacţii adverse: Favorizarea infecţiilor locale, foliculite, pustulaţii, erupţii acneiforme, dermatită perioral, hipertricoză; tratamentul prelungit poate provoca vergeturi, telangiectazii, purpură; uneori fenomene de iritaţie locală, cu prurit şi senzaţie de arsură trecătoare. Aplicarea repetată pe suprafeţe întinse poate fi cauză de fenomene cortizonice sistematice.
Contraindicaţii: Dermatoze bacteriene şi fungice, afecţiuni tuberculoase şi sifilitice ale pielii, zona, herpes, varicelă, vaccină, dermatită periorală, rozacee; în timpul sarcinii nu se foloseşte sau prudenţă (indicaţii stricte, doze mici, tratament de scurtă durată), se va evita aplicarea pe suprafeţe întinse de piele denudată şi tratamentul îndelungat; se vor feri ochii.
IV.5.2 Retinoizi pentru tratamentul psoriazisuluiNEOTIGASON , capsule
acitretinumPrezentare farmaceutică: Capsule a 10 mg şi 25 mg acitretin + excipienţi
(antioxidant: ascorbat de sodiu) (30 şi 100 buc.).Acţiune terapeutică: Acitretinul, substanţa activă a Neotigason, este un analog
sintetic aromatic al acidului retinoic. În investigaţiile preclinice efectuate privitoare la tolerabilitatea acitretinului, nu s-au putut demonstra efecte mutagene sau carcinogene relevante şi nici dovezi de toxicitate hepatică directă. Chiar şi în doze mici, acitretinul a avut efecte teratogene la animale. Studiile clinice au confirmat că, în psoriazis şi în tulburările keratinizării, acitretinul determină normalizarea proliferării, diferenţierii şi cornificării celulelor epiteliale, iar efectele secundare sunt în general tolerabile. Neotigason are un efect pur simptomatic; mecanismul de acţiune este încă necunoscut. Absorbţie: acitretinul atinge concentraţia de vârf după una, până la patru ore de la ingestia medicamentului. Biodisponibilitatea acitretinului administrat pe cale orală este maximă când medicamentul este luat împreună cu alimentele. Biodisponibilitatea unei doze unice este de aproximativ 60%, dar poate să varieze considerabil de la un pacient la altul (36-95%). Distribuţie: acitretinul este intens lipofilic şi penetrează rapid în ţesuturi. Legarea acitretinului de proteinele plasmatice depăşeşte 99%. În studiile efectuate pe animale, acitretinul a traversat bariera placentară în cantităţi suficiente pentru a produce malformaţii fetale. Datorită naturii sale lipofilice, se poate presupune că acitretinul trece în laptele matern în cantităţi considerabile. Metabolism: acitretinul se metabolizează prin izomerizare în izomerul său 13-cis (cis-acitretin), prin glucuronizare şi clivajul lanţului lateral. Eliminare: studiile privitoare la administrarea unor doze multiple la pacienţii între 21 şi 70 de ani au demonstrat existenţa unui timp de înjumătăţire de aproximativ 50 ore pentru acitretin şi de 60 ore pentru metabolitul său plasmatic principal, cis-acitretinul, care este de asemenea teratogen. Având în vedere cel mai lung timp de înjumătăţire prin eliminare, care la aceşti pacienţi a fost de 96 ore pentru acitretin şi 123 ore pentru cis-acitretin şi presupunând că cinetica este liniară, se poate prevedea faptul că mai mult de 99% din medicament se elimină în decurs de 36 de zile de la începerea unui
29
tratament pe termen lung. Mai mult, concentraţiile plasmatice ale acitretinului şi cis-acitretinului au scăzut sub limita de decelare a testului (<6 ng/ml) în decurs de 36 zile de la încetarea tratamentului pe termen lung. Acitretinul se excretă integral sub formă metabolizată, pe cale renală şi biliară, în cantităţi aproximativ egale. Notă: în cursul unui studiu efectuat cu voluntari sănătoşi, s-a constatat că luarea unei doze unice de acitretin în asociaţie cu etanol a dus la formarea de etretinat. Din studiile recente s-a observat formarea de etretinat şi la anumiţi pacienţi trataţi cu Neotigason. Până când acest fenomen se va putea clarifica în totalitate, comportamentul farmacocinetic al etretinatului trebuie avut în vedere: timpul de înjumătăţire prin eliminare al acestuia este de aproximativ 120 zile, şi este necesar să se ia măsuri anticoncepţionale timp de doi ani după încheierea tratamentului.
Indicaţii: Tulburări severe de keratinizare, ca: psoriazis eritrodermic; psoriazis pustular localizat sau generalizat; ihtioză congenitală; pitiriazis rubra pilaris; boala Darier. Alte tulburări severe de keratinizare a pielii care pot fi rezistente la alte tipuri de tratament.
Mod de administrare: Doza trebuie ajustată individual deoarece există diferenţe în ceea ce priveşte absorbţia şi rata de metabolizare a acitretinului. Capsulele trebuie luate de preferinţă o dată pe zi, cu alimente (la masă) sau cu lapte. Indicaţiile următoare sunt orientative. Adulţi: doza zilnică iniţială de 25 mg (de exemplu 1 capsulă a 25 mg) sau 30 mg (de exemplu 3 capsule a 10 mg) administrată timp de două, până la patru săptămâni, poate da rezultate terapeutice satisfăcătoare. Doza de întreţinere trebuie stabilită în funcţie de eficacitatea clinică şi de tolerabilitate. În general o doză zilnică de 25-50 mg, timp de alte şase sau opt săptămâni, realizează rezultate terapeutice optime. În anumite cazuri, poate fi necesară creşterea dozei până la un maximum de 75 mg/zi (de exemplu 3 capsule a 25 mg). Tratamentul poate fi oprit în cazul pacienţilor cu psoriazis ale căror leziuni s-au rezolvat suficient. Recăderile trebuie tratate după cum s-a descris mai sus. În tulburările de keratinizare, terapia de întreţinere este în general necesară, dar trebuie utilizată doza minimă posibilă. Aceasta poate fi mai mică de 20 mg/zi şi nu trebuie să depăşească 50 mg/zi. Copii: având în vedere posibilitatea apariţiei unor efecte secundare severe asociate terapiei de lungă durată, riscurile trebuie atent cântărite în raport cu beneficiul terapeutic. Acitretinul trebuie utilizat numai atunci când toate celelalte alternative terapeutice s-au dovedit a fi ineficiente. Doza trebuie stabilită în funcţie de greutatea corporală. Doza zilnică este de aproximativ 0,5 mg/kg corp. În unele cazuri, pentru perioade limitate, pot fi necesare doze mai mari (până la 1 mg/kg corp/zi), dar numai până la un maximum de 35 mg/zi. Doza de întreţinere trebuie menţinută la nivelul minim posibil, avându-se în vedere apariţia unor posibile efecte secundare în cazul tratamentului pe termen lung. Tratamentul asociat: dacă Neotigason este utilizat în asociaţie cu alte tipuri de terapie, este posibilă - în funcţie de răspunsul individual al pacientului - reducerea dozei de Neotigason. Tratamentele topice uzuale pot fi, în general, continuate neexistând interacţiuni cu Neotigason.
Contraindicaţii: Neotigasonul este foarte teratogen şi nu trebuie folosit de femeile gravide. Aceeaşi contraindicaţie este valabilă şi pentru femeile aflate în perioada fertilă dacă acestea nu utilizează măsuri contraceptive stricte cu patru săptămâni înaintea începerii terapiei, în timpul acesteia şi doi ani după oprirea tratamentului (vezi mai jos). Femeile aflate în perioada fertilă nu vor primi sânge de la donatori trataţi cu Neotigason. Prin urmare, donarea de sânge este interzisă în timpul şi un an după încheierea tratamentului cu Neotigason. Neotigasonul este contraindicat pacienţilor cu funcţie renală sau hepatică sever alterată şi la cei cu valori cronic crescute ale lipidelor serice. Deoarece atât Neotigasonul cât şi tetraciclinele pot cauza
30
creşterea presiunii intracraniene, utilizarea lor concomitentă este contraindicată. Există date privind riscul crescut de hepatită în cazul asocierii metotrexatului cu Tigason (substanţa activă: etretinat). Ca urmare, este contraindicată şi asocierea metotrexatului cu Neotigason. Administrarea concomitentă de Neotigason şi vitamina A sau alţi retinoizi este contraindicată datorită riscului de hipervitaminoză A. Neotigason este contraindicat în caz de sensibilitate la preparat (acitretin sau excipienţi) sau la alţi retinoizi.
Precauţii: Funcţia hepatică trebuie controlată înaintea începerii tratamentului cu Neotigason, la fiecare una sau două săptămâni în primele două luni de la iniţierea acestuia şi apoi la fiecare trei luni, în cursul tratamentului. Dacă apar valori anormale, trebuie efectuate controale săptămânale. Dacă funcţia hepatică nu revine la normal sau se deteriorează în continuare, trebuie oprit tratamentul cu Neotigason. În aceste cazuri se recomandă continuarea monitorizării funcţiei hepatice timp de cel puţin trei luni. Colesterolul şi trigliceridele serice (valorile à jeun) trebuie monitorizate, în special la pacienţii cu risc crescut (tulburări ale metabolismului lipidic, diabet zaharat, obezitate, alcoolism) şi în cursul tratamentelor de lungă durată. La diabetici, retinoizii pot fie să amelioreze, fie să scadă toleranţa la glucoză. Nivelele glicemiei trebuie controlate mai frecvent decât de obicei în stadiile iniţiale ale tratamentului. Adulţii trataţi un timp îndelungat cu Neotigason trebuie examinaţi periodic pentru a depista posibilele anomalii de osificare (vezi Reacţii adverse). Dacă aceste tulburări apar, continuarea terapiei trebuie discutată cu pacientul, pe baza unei analize atente a riscurilor şi beneficiilor. La copii este necesară monitorizarea strictă a parametrilor de creştere şi a dezvoltării osoase. Trebuie subliniat că în prezent nu se cunosc toate consecinţele administrării de Neotigason pe durata întregii vieţi.
Sarcină şi alăptare: Neotigason este foarte teratogen. Utilizarea sa este contraindicată nu numai la femeile gravide dar în general, la toate femeile aflate în perioada fertilă. Riscul de a naşte un copil malformat este extrem de mare în cazul administrării de Neotigason înainte sau în cursul sarcinii, indiferent pentru cât timp sau în ce doză. Expunerea fetală la Neotigason implică întotdeauna un risc de malformaţie congenitală. Neotigason este contraindicat oricărei femei cu potenţial fertil, dacă nu are îndeplinită fiecare dintre următoarele condiţii: Pacienta suferă de o tulburare severă a keratinizării, rezistentă la tratamentele convenţionale; se poate conta pe faptul că înţelege şi urmează instrucţiunile medicului; este capabilă să adopte măsurile contraceptive stipulate, într-un mod demn de încredere şi fără greşeală; este absolut esenţial ca fiecare femeie cu potenţial fertil, care va urma un tratament cu Neotigason, să utilizeze o contracepţie eficientă şi neîntreruptă timp de patru săptămâni înaintea începerii terapiei, în timpul acesteia şi apoi încă doi ani după întreruperea tratamentului cu Neotigason. În orice caz, femeile tratate cu Tigason înaintea administrării de Neotigason trebuie să continue contracepţia cel puţin doi ani de la ultima doză de Tigason. Tratamentul nu trebuie să înceapă înainte de a doua sau a treia zi a următorului ciclu menstrual normal. Trebuie să existe un test de sarcină negativă în cursul celor două săptămâni dinaintea începerii tratamentului. (Este recomandabilă efectuarea lunară a testelor de sarcină în cursul tratamentului.) Înaintea instituirii tratamentului cu Neotigason, medicul trebuie să dea informaţii detaliate, verbale şi scrise, pacienţilor cu potenţial fertil asupra precauţiilor care trebuie luate, riscul de malformaţii fetale foarte severe şi consecinţele lor posibile în cazul apariţiei unei sarcini în cursul tratamentului cu Neotigason sau timp de doi ani după oprirea acestuia. Aceleaşi măsuri contraceptive eficiente şi neîntrerupte trebuie luate de fiecare dată când tratamentul se repetă, indiferent cât de lung ar fi intervalul de timp scurs şi trebuie continuat timp de doi ani după aceea (şi doi ani după ultima doză de
31
Tigason). Dacă, în ciuda acestor precauţii, în cursul tratamentului cu Neotigason sau în perioada de până la doi ani de la întreruperea sa apare o sarcină, există un risc mare de apariţie a unor malformaţii fetale grave (de exemplu anencefalie). Neotigason nu trebuie administrat femeilor care alăptează.
Reacţii adverse: La majoritatea pacienţilor care iau Neotigason se observă efecte secundare. Cu toate acestea, ele dispar la reducerea dozei sau oprirea administrării sale. Uneori la începutul perioadei de tratament se poate observa o agravare a simptomatologiei bolii. Cele mai frecvente efecte secundare sunt simptomele de hipervitaminoză A, ca de exemplu uscăciunea buzelor, care poate fi ameliorată prin aplicarea unui unguent gras. Pot apărea, de asemenea, cheilită şi ragade la colţurile gurii. Membranele mucoase şi epiteliile de tranziţie devin uscate sau prezintă leziuni inflamatorii. Aceasta conduce uneori la hemoragii nazale şi la tulburări oculare (conjunctivită) şi poate să determine intoleranţă la lentilele de contact. S-au mai observat uscăciunea gurii şi sete. Oriunde pe corp, pot apărea subţierea pielii şi cruste, dar mai ales la nivelul palmelor şi plantelor. Rareori, pacienţii pot prezenta reacţii de fotosensibilitate. Ocazional, au fost raportate cefalee, alterarea vederii nocturne şi dureri musculare, articulare şi osoase. Se observă frecvent căderea mai accentuată a părului, fragilitate unghială şi paronichie. Aceste efecte secundare sunt reversibile. Tratamentul de întreţinere poate să determine hiperostoză şi calcificări extrascheletale, care au fost observate şi în cadrul tratamentelor sistemice de lungă durată cu alţi retinoizi. După câţiva ani de tratament cu Tigason (etretinat), în cazul unui pacient, a apărut hiperostoza spinală şi calcificarea ligamentelor spinale, determinând compresiunea medulară. S-au observat creşteri tranzitorii, de regulă reversibile, ale transaminazelor şi fosfatazei alcaline. În timpul tratamentului cu Neotigason în doze mari, au apărut creşteri reversibile ale trigliceridelor serice şi colesterolului seric, în special la pacienţii cu risc crescut (tulburări ale metabolismului lipidic, diabet zaharat, obezitate, alcoolism). Nu poate fi exclus riscul aterogenezei asociate, în cazul în care aceste condiţii persistă.
Interacţiuni: administrarea concomitentă a vitaminei A şi a altor retinoizi trebuie evitată datorită riscului de hipervitaminoză A. Investigaţiile privind efectul produsului Neotigason asupra legării de proteine a anticoagulantelor cumarinice (warfarină) nu au relevat nici o interacţiune. Dacă Neotigason se administrează concomitent cu fenitoina, trebuie ţinut cont că Neotigason reduce parţial legarea de proteine a acesteia. Nu s-au observat până acum interacţiuni între Neotigason şi alte substanţe (de exemplu digoxină, cimetidină, contraceptive orale). Din datele obţinute, reiese că etretinatul se formează din acitretin după ingestia băuturilor alcoolice. Totuşi, nu poate fi exclusă formarea etretinatului fără ingestia concomitentă de alcool. Prin urmare, tratamentul anticoncepţional la femeile în perioada fertilă trebuie să dureze doi ani.
Supradozare: În situaţia unei supradozări acute, administrarea de Neotigason trebuie oprită imediat. Nu sunt necesare măsuri speciale, datorită toxicităţii acute reduse a preparatului. Simptomele supradozării sunt identice cu cele ale hipervitaminozei A acute, de exemplu cefalee şi vertij.
IV.6 Antibiotice şi chimioterapice de uz dermatologic
IV.6.1 Tetraciclină şi derivaţi pentru aplicaţii locale
32
HIPERICIN, cremă , cremă combinaţii
Compoziţie: Ulei de sunătoare - 2,00 g; Vitamina A - 0,50 g; Vitamina F - 2,00 g; Clorhidrat de tetraciclină - 4,50 g; Timol - 4,20 g; Excipient q.s. ad. - 100 g.Acţiune terapeutică: Antiseptică, cicatrizantă, epitelizantă.Indicaţii: În terapeutica rănilor accidentale, a plăgilor postoperatorii,
dermatitelor, escoriaţiilor şi arsurilor de gradul I şi II cu variate suprafeţe de extindere.Contraindicaţii: Intoleranţă la produs.Reacţii adverse: Nu apar reacţii adverse dacă produsul este aplicat corect.Mod de administrare: Aplicare cu spatula în strat subţire, omogen, pe toată
suprafaţa plăgii, sub pansament steril ce se va schimba la 12-24 ore.Prezentare: Tuburi metalice: 20 ± 1,50 g sau 40 ±2,00 g.Condiţii de păstrare: Loc uscat, ferit de căldură.Termen de garanţie: 2 ani.
UNGUENT, cu tetraciclină clorhidrat 3% , unguent combinaţii
Compoziţie: Tetraciclină clorhidrat 3 g, Colesterină 4 g, Lanolină 8 g Ulei de vaselină pt. uz intern 57 g Parafină 28 g
Acţiune farmacoterapeutică: Unguentul conţine tetraciclină (sub formă de clorhidrat), antibiotic cu spectru antimicrobian asemănător cu al aureomicinei (clortetraciclină), faţă de care prezintă avantajul unei mai bune toleranţe.
Indicaţii: Profilactic, în leziuni cutanate superficiale susceptibile de a fi infectate cu germeni piogeni. Terapeutic, în infecţii piogene superficiale ale pielii, cu germeni sensibili la tetraciclină (foliculite, eczeme şi plăgi infectate, piodermite, furunculoză).
Posologie şi mod de administrare: Se aplică un strat de unguent nu prea gros, pe regiunea lezată. Aplicaţia se poate repeta de 2 sau mai multe ori pe zi.
Prezentare farmaceutică: Tuburi a 6 g şi 12 g.Condiţii de păstrare: La adăpost de căldură şi umiditate.
IV.6.2 Alte antibiotice pentru aplicaţii localeBANEOCIN , pulbere
Sulfat de neomicină: 5000 UI (5 mg).Proprietăţi şi acţiune: Baneocinul este o combinaţie de antibiotice exclusiv
pentru uz extern care conţine bacitracină şi neomicină, antibacteriene singerice, cu o puternică activitate locală. Bacitracina acţionează în principal asupra germenilor grampozitivi: Streptococcului haemolitic, stafilococilor, Clostridiilor, Corynebacterium diphteriae cât şi asupra Pnemonemiei pallidum şi a câtorva germeni gramnegativi; Neisserii şi Haemophilus influenzae. Ea acţionează de asemenea şi asupra actinomicetelor şi fusobacteriilor.
O rezistenţă la bacitracină se observă foarte rar. Neomicina acţionează asupra germenilor grampozitivi şi negativi: Stafilococi, Proteus, Enterobacter aerogenes, Klebsiella preumoniae, Salmonella, Shigella, Hemophillus influenzae, Pasteurella, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Escherichia coli şi Mycobacterium tuberculosis. Borrelia şi Leptospira interrogans (L.
33
icterohaemoragie) sunt de asemenea supurate. Asocierea celor două antibiotice permite obţinerea unui spectru antibacterian larg care nu cuprinde Pseudomonas, Nocardia, ciuperci şi virusuri. Bacitracina şi neomicina, în mod normal, nu seadministrează sistemic. Aplicaţiile locale cu Baneocin pudră sau unguent reduc substanţial riscul de sensibilizare la antibiotice sistemice. Baneocinul este bine tolerat. Toleranţa ţesuturilor este excelentă şi medicamentul nu este inactivat de secreţii sau componenţi ai sângelui sau ai ţesuturilor. Dacă medicamentul este aplicat pe leziuni mari, trebuie avută în vedere absorbţia potenţială a medicamentului cât şi consecinţele sale (vezi "Efecte secundare", "Contraindicaţii", "Atenţionări speciale").
Indicaţii: Baneocinul este activ în toate infecţiile provocate de germeni patogeni sensibili la neomicină şi/sau la bacitracină. Acţiunea Baneocinului unguent este intensificată de un pansament. Baneocin pudră: - Infecţii bacteriene ale pielii de mică extindere, de ex: Herpes simplex, Herpes zoster/vezicule de varicelă, impetigo contagios supurant, ulcere infectate ale gambei, eczeme infectate, dermatite fesiere (la nou-născuţi) infectate cu bacterii. Prevenirea infecţiilor ombilicale la nou-născuţi. După intervenţii chirurgicale (dermatologice) Baneocin pudră poate fi utilizat ca adjuvant în îngrijirea postoperatorie (excizii şi cauterizări, tratarea ragadelor, ruptură perineală, episiotomie, răni şi cicatrice supurante). Baneocin unguent: Infecţii bacteriene focale ale pielii: Furuncule, antrax (după tratament chirurgical), foliculita bărbiei, foliculita profundă, hidrosadenite supurative, periporite, perionyxis. Infecţii ale pielii de extindere limitată: Impetigo contagios, ulcere infectate ale gambei, eczeme secundare infectate, răni şi tăieturi infectate secundar, opăriri cu apă fierbinte, arsuri, operaţii estetice şi grefe cutane (de asemenea profilactic şi pansamente cu unguent). După intervenţii chirurgicale: Baneocin unguent poate fi folosit ca adjuvant în timpul îngrijirii postoperatorii: Baneocin unguent întins pe feşe de tifon este eficient la pacienţii cu infecţii sau răni (ex. infecţii ale canalului urechii externe, răni sau escare chirurgicale).
Mod de administrare: Se aplică un strat subţire de pudră sau unguent pe rană, acoperit eventual cu un pansament.
Posologie: În general 2-4 aplicaţii cu Baneocin-pudră sau 2-3 cu Baneocin-unguent pe zi, atât la adulţi cât şi la copii. La pacienţii cu arsuri care acoperă mai mult de 20% din suprafaţa corpului, Baneocinul se va aplica o singură dată pe zi (în particular la pacienţii cu funcţii renale reduse), deoarece substanţele active pot fi absorbite. În cazul unui tratament local este recomandabil să nu se depăşească o doză de 1 g de neomicină pe zi (corespunzătoare la 200 g de pudră sau pomadă de Baneocin) timp de 7 zile. În caz de repetare se va înjumătăţi doza.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate cunoscută la bacitracină sau/şi neomicină sau la alte antibiotice aminoglicozidice. Baneocinul nu trebuie aplicat în leziuni severe extinse ale pielii deoarece absorbţia medicamentului poate cauza ototoxicitate până la pierderea auzului. Dacă există posibilitatea unei absorbţii necontrolate, Baneocinul nu se va administra pacienţilor cu tulburări excretorii grave de origine cardiacă sau renală cât şi celor cu leziuni vestibulare sau/şi cohleare. În caz de timpan perforat nu se aplică Baneocin în conductul auditiv extern. Nu se aplică Baneocin pe mucoasa oculară.
Sarcină şi alăptare: În caz de posibilă resorbţie, Baneocinul se aplică cu multă prudenţă; neomicina, ca şi toate antibioticele aminoglicozidei, traversează placenta. S-a descris apariţia de leziuni ale aparatului cohlear la făt, în cazul administrării de doze mari pe cale parenterală.
Efecte secundare: În aplicaţii externe, pe piele, mucoase şi răni, Baneocinul este în general bine tolerat. Rar pot apărea descuamări, uscăciunea pielii, congestia
34
tegumentelor pielii şi prurit. Aplicat în dermatoze cronice (ex. dermatoze congestive) şi otită medie cronică, Baneocinul favorizează sensibilizarea vis-a-vis de un mare număr de diferite substanţe, printre care şi neomicina. Aceasta se poate manifesta prin răspunsul slab la tratament. În anumite situaţii pot apărea reacţii alergice. Alergiile ce se manifestă sub formă de eczeme de contact sunt extrem de rare. Alergia la neomicină se asociază, în aproximativ 50% din cazuri, cu o cross-alergie cu celelalte antibiotice din clasa aminoglicozidelor. La pacienţii cu leziuni extinse ale pielii se vor avea în vedere absorbţia Baneocinului şi urmările ei (ex. leziuni vestibulare şi cohleare, nefrotoxicitate şi blocaj neuromuscular).
Interacţiuni (ca urmare a absorbţiei sistemice): În cazul absorbţiei sistemice, administrarea simultană de cefalosporine sau de alte aminoglicozide poate potenţa nefrotoxicitatea. Folosirea simultană de diuretice, ca acidul etacrinic sau furosemid, poate agrava de asemenea oto- şi nefrotoxicitatea. La pacienţii care primesc narcotice, anestezice sau relaxanţi musculari, absorbţia Baneocinului poate potenţa blocajul neuromuscular.
Incompatibilităţi: Nu sunt cunoscute incompatibilităţi la bacitracin şi neomicină.
Atenţionări şi precauţii speciale: În cazul aplicării de doze mai mari decât cele prescrise (în special la pacienţii cu ulcere trofice), se recomandă observarea cu atenţie a semnelor nefrotoxice sau/şi ototoxice, datorate posibilităţii de absorbţie a Baneocin-ului. La pacienţii cu funcţii hepatice sau/şi renale reduse, înaintea şi în timpul tratamentului intensiv cu Baneocin, datorită creşterii riscului efectelor toxice, se vor face atât teste de urină şi sânge, cât şi audiometrice. Posibilitatea unei ototoxicităţi impune o folosire prudentă în caz de otită medie cronică mai veche. În caz de timpan perforat nu se aplică în conductul auditiv extern. La pacienţii cu acidoze, miastenia gravis sau alte boli neuromusculare, în cazul în care pot avea loc absorbţii necontrolate, atenţia trebuie îndreptată către blocajele neuromusculare. Calciul şi neostigmina pot împiedica astfel de blocaje. În tratamente prelungite trebuie avută în vedere posibilitatea apariţiei germenilor rezistenţi, în special a fungiilor. În astfel de cazuri, se va proceda la tratamentul cel mai adecvat. În caz de alergie sau suprainfecţii se opreşte tratamentul.
Condiţii de păstrare: Ferit de lumină, sub 25 grade Celsius. Păstraţi pudra în locuri uscate. Stabilitate: Păstrat corect, Baneocin pudră/unguent rămâne stabil până la data indicată pe ambalaj.
Formă de prezentare: Baneocin pudră: Cutii pentru pudră de 10 g. Baneocin unguent: tuburi a 20 g şi ambalaj clinic.
BIOPAROX spray , fusafunginum
Prezentare: Fusafungina 1,18 g. Excipient q.s.p. 100 g soluţie activă. Generator de aerosoli 20 ml conţinând 5 ml de soluţie şi 15 ml de diclordiflormetan.
Proprietăţi: Bioparox spray conţine un singur principiu activ cu două proprietăti complementare: antibiotică şi antiinflamatoare. Prin acţiunea sa antibiotică, Bioparox combate infecţia, această acţiune este strict locală, şi nu antrenează rezistenţe bacteriene. Prin acţiunea sa antiinflamatoare, Bioparox spray uşurează congestia şi durerea dar nu conţine nici corticosteroid nici vasoconstrictor. Bioparox spray este un aerosol micronizat: particulele sale extrem de fine difuzează în regiunile cele mai îndepărtate şi cele mai dificile, ca acces, ale căilor respiratorii (sinus, bronhiole). Produsul acoperă mucoasele bolnave pe toată suprafaţa lor.
35
Indicaţii: Tratamentul local al inflamaţiilor şi infecţiile limitate ale mucoasei orofaringelui şi ale căilor aeriene; inspiraţii pe nas; sinuzite; rinite, rinofaringite; inspiraţii pe gură; amigdalite, faringite; urmările amigdalectomiei; laringite, traheite, bronşite. În infecţiile cu localizări multiple, cel mai adesea este necesară asocierea inspiraţiilor pe nas cu cele pe gură, la fiecare şedinţă.
Contraindicaţii: Sensibilizarea prealabilă la produs. Copil mai mic de 30 luni (risc de laringospasm).
Precauţii de întrebuinţare şi efecte nedorite: Indicaţia nu justifică un tratament prelungit deoarece ar putea duce la un dezechilibru al florei microbiene normale cu un risc de difuziune bacteriană. Tratamentul uzual nu va depăşi 10 zile. Au fost semnalate foarte rare cazuri de iritare bucofaringiană şi crize de strănut, în general trecătoare.
Posologie: Conform prescripţiei medicale. Posologia obişnuită: o şedintă la 4 ore şi la fiecare şedinţă 4 inspiraţii pe gură şi/sau 4 în fiecare nară. La începutul tratamentului sau în caz de patologie importantă, posologia poate atinge 6 inspiraţii pe şedinţă. Pentru a obţine un rezultat terapeutic durabil, este necesară respectarea tratamentului prescris; nu trebuie întrerupte şedinţele de la primele semne de ameliorare. Nu se utilizează prelungit fără aviz medical.
Mod de întrebuinţare: Bioparox spray poate fi asociat cu oricare altă terapie. El poate fi utilizat la copii mai mari de 30 luni, la femeile gravide, la persoanele în vârstă. Pentru a respecta tratamentul corect în cursul unei zile, flaconul trebuie purtat cu sine şi conservat în săculeţul său. Este necesar a dezinfecta cele două dispozitive în fiecare zi cu ajutorul unui tampon de bumbac îmbibat în alcool de 90 grade.
BACTROBAN , unguent mupirocinum
Compoziţie: Bactroban este un nou antibiotic topic cu spectru larg de acţiune, utilizat în tratamentul infecţiilor bacteriene cutanate. Formula sa cuprinde mupirocină 2% (G/G) înglobată într-o bază albă, translucidă, hidrosolubilă, de polietilenglicol.
Introducere: Bactroban este un agent antibacterian topic, activ faţă de microorganismele responsabile de majoritatea infecţiilor cutanate, ex. Staphylococcus aureus, inclusiv tulpinile meticilino-rezistente, alţi stafilococi şi streptococi. De asemenea, este activ faţă de germenii gramnegativi, cum sunt Escherichia coli şi Haemophilus influenzae.
Absorbţie şi excreţie: Bactroban penetrează pielea umană intactă, dar rata absorbţiei sistemice pare să fie joasă. Absorbit sistemic, Bactroban este rapid metabolizat la metabolitul său inactiv, acidul monic, şi este rapid excretat pe cale renală.
Indicaţii: Infecţii bacteriene cutanate, de ex. impetigo, foliculite şi furunculoze.
Dozaj şi mod de administrare: Adulţi şi copii: Bactroban se aplică pe zona afectată de trei ori pe zi, timp de 10 zile. Zona respectivă poate fi acoperită cu un pansament.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la Bactroban sau alte unguente ce conţin polietilenglicol.
Precauţii: Această formulă de Bactroban nu este indicată pentru uz oftalmic sau intranazal. Când Bactroban se aplică pe faţă, trebuie evitat contactul cu ochii. Polietilenglicolul poate fi absorbit la nivelul plăgilor deschise sau al pielii lezate şi este excretat pe cale renală. Ca şi în cazul altor unguente pe bază de polietilenglicol, Bactroban trebuie folosit cu prudenţă în afecţiuni renale moderate sau severe.
36
Folosirea în cursul sarcinii: Studii pe animale de laborator nu au evidenţiat efecte teratogene. Totuşi, nu există date clare privind siguranţa administrării de Bactroban în cursul sarcinii.
Reacţii adverse: Studiile clinice au relevat unele reacţii adverse minore limitate la locul aplicării, cum ar fi: senzaţie de arsură, usturime şi prurit.
Formă de prezentare: Bactroban: tuburi cu 15 g unguent.Condiţii de păstrare: La loc răcoros (sub 25 grade Celsius). Unguentul rămas
la sfârşitul perioadei de tratament se aruncă.
AMFOTERICINA B• antifungic cu spectru larg indicat în infecţii fungice sistemice severe
Mod de administrare• cale generală –toxicitate mare• aplicaţii locale (pomadă sau loţiune 3%)
37
Model de por format de Amfotericina B în membrană cu strat dublu lipidic.Indicaţii• candidoze cutaneomucoase, unghiale, periunghiale, pitiriazisul pielii capului şi în eczema seboreică cu Pityrosporum ovale.• în aplicaţiile locale nu e toxică.
IV.6.3 Sulfamide cu aplicaţie localăDERMAZIN® , cremă
sulfadiazină de argintCompoziţie: 1 g de sulfadiazină de argint micronizată în bază hidrofilă la 100
g cremă.Acţiune: Dermazin este un chimioterapic local pentru prevenirea şi tratarea
arsurilor infectate. Sultadiazina de argint se descompune pe arsură, eliberând lent şi continuu ioni de argint. Ionii de argint se fixează repede de acidul dezoxiribonucleic bacterian, împiedicând creştera şi înmulţirea celulelor bacteriene, fără a afecta celulele pielii şi ţesutul subcutanat. Crema Dermazin are un spectru larg antibacterian, incluzând toate speciile de microbi cu potenţial de infectare: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, unele specii de Proteus şi Klebsiella; de asemenea, acţionează şi împotriva Candidei albicans şi a altor fungi. Dermazin penetrează în ţesutul necrozat şi în exsudat. Acest efect este foarte important având în vedere faptul că antibioticele sistemice nu sunt eficiente împotriva florei bacteriene a arsurilor necrozate nevascularizate.
Indicaţii: Tratamentul şi profilaxia arsurilor infectate şi a rănilor suprainfectate, inclusiv escare şi răni adânci netratate.
Contraindicaţii: Utilizarea Dermazin-ului este contraindicată la copii prematuri şi nou-născuţi, datorită icterului fiziologic.
Dermazin nu se va folosi în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care se apreciază că beneficiile tratamentului în încercarea de a salva viaţa sunt mai mari decât posibilul risc asupra fătului.
Precauţii: Se cere prudenţă în cazul hipersensibilităţii la sulfamide datorită posibilelor reacţii alergice, la pacienţii cu insuficienţă congenitală de glucozo-6-fostat-dehidrogenază, deoarece poate apare hemoliza după aplicarea cremei pe suprateţe mari ale corpului, ca şi în tulburări hepatice şi renale.
Când tratamentul cu Dermazin implică administrare prelungită pe suprafeţe mari se va controla numărul leucocitelor, fiind posibilă apariţia leucopeniei.
Atenţie: Creşterea temperaturii corporale, la copii în primele zile de tratament nu este urmarea administrării Dermazin-ului şi nu trebuie să conducă la întreruperea terapiei.
Reacţii adverse: În tratamentul prelungit al arsurilor suprainfectate care se întind pe suprafeţe mari ale corpului, concentraţia sulfonamidelor din sânge poate atinge un nivel egal cu cel al tratamentului sistemic.
Dozare şi administrare: Tratamentul se poate aplica imediat după evaluarea extinderii şi profunzimii rănilor cauzate de arsuri. După ce se curăţă zona şi se înlătură ţesuturile devitalizate, crema Dermazin se aplică într-un strat de 2-4 mm grosime pe suprafaţa arsurii sau, de preferat, se aplică pe un tifon steril care se plasează peste rană. Aplicarea cremei se poate face cu o spatulă sterilă sau mănuşă. Arsura se unge cu cremă o dată pe zi.
38
În arsuri severe crema se reaplică zilnic. Durata unui tratament pentru arsuri superficiale depinde de gradul leziunii de la câteva zile, la o lună, cel mult. Intervenţia chirurgicală este necesară numai în cazul în care după o lună de tratament cu Dermazin nu se ajunge la vindecare.
Înainte de fiecare aplicare a cremei, rana se va spăla sub jet de soluţie antiseptică, pentru înlăturarea resturilor de cremă şi a exudatului care apare din abundenţă după aplicarea cremei Dermazin, cu aspect de puroi după culoare, dar în realitate aseptic. Crema Dermazin este indicată pentru aplicări repetate la un singur pacient. Aplicarea cremei este nedureroasă. Nu pătează hainele şi lenjeria de pat.
Forma de prezentare: Tuburi a 50 g cremă; cutii a 250 g cremă; cutii a 500 g cremă.
FLAMMAZINE , cremă sulfadiazinum argenticum
Prezentare farmaceutică: Cremă sterilă hidrofilă; tub cu 50 g sau borcan cu 500 g.
Acţiune terapeutică: Sulfadiazina argentică are efect puternic bactericid şi bacteriostatic atât asupra germenilor grampozitivi, cât şi a germenilor gramnegativi, mai ales asupra stafilococului auriu, Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes şi Klebsiella pneumoniae.
Indicaţii: Profilaxia şi tratamentul infecţiilor în arsuri şi plăgi. Poate fi utilizată în epidermonecroza toxică.
Dozare şi mod de administrare: Flammazine se aplică pe leziune, fie direct, fie cu ajutorul unui aplicator steril, în strat de 2-3 mm grosime, cel puţin o dată pe zi. Stratul anterior de cremă se va îndepărta cu ajutorul unui tampon steril.
Reacţii adverse: Până acum nu s-a demonstrat că aplicarea locală a sulfadiazinei argentice are efecte sensibilizante. Se pot produce reacţii alergice. Doi dintre excipienţii cremei - alcool cetilic şi propilenglicol - pot produce sensibilizare. Rar pot surveni reacţii cutanate (senzaţii de arsură sau durere locală). Leucopenia a fost detectată la un număr limitat (0,4%) din pacienţi, dar este incertă o legătură cauzală cu administrarea de Flammazine. Anumite rapoarte sugerează că o creştere a osmolarităţii serice poate fi cauzată de resorbţia propilenglicolului când sunt administrate cantităţi mari de Flammazine pe suprafeţe mari de piele.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la sulfadiazină sau excipienţi.
IV.6.4 Antivirale cu aplicaţie localăEUVIROX, cremă , cremă
acyclovirumFormă de prezentare: Tub de aluminiu vernisat conţinând 15 g cremă.Compoziţie: Cremă conţinând aciclovir 5%, conservanţi (nipagin, nipasol),
excipienţi până la 100 g.Acţiune terapeutică: Euvirox cremă conţine ca principiu activ aciclovir, un
agent antiviral cu activitate inhibitorie specifică faţă de virusul herpes simplex tip I (HSV-1) şi II (HSV-2) şi virusul varicelei zoster. Pentru a fi activ, aciclovirul trebuie transformat în aciclovir trifosfat. Acest lucru îl pot face, datorită unei enzime virale, numai celulele infectate cu virus herpetic. Aciclovirul inhibă multiplicarea virală prin blocarea ADN polimerazei, fără interferarea metabolismului celulei normale. Trecerea aciclovirului în circulaţia generală este slabă după aplicarea cutanată. Concentraţia plasmatică regăsită după aplicaţii repetate este nesemnificativă.
39
Indicaţii terapeutice: În faza acută a herpesului zoster şi a varicelei. Infecţii genitale primare cu virusul Herpes simplex şi eventualele recidive. Herpesul labial şi recidivele. Aciclovirul nu poate eradica virusul latent.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la aciclovir sau la una din componentele formulei. Aplicarea cremei pe mucoasa oculară.
Reacţii adverse: Senzaţie de înţepătură sau mâncărime trecătoare la aplicarea cremei. Poate determina uneori apariţia de eriteme sau uscăciune a pielii, care regresează la întreruperea tratamentului.
Mod de administrare: Euvirox cremă se aplică pe piele (uz extern exclusiv). Aplicaţii locale de 5 ori/zi, la 4 ore interval, timp de 5-10 zile. Se recomandă ca tratamentul să se înceapă pe cât posibil la primele semne ale infecţiei, pentru a se preveni erupţia, şi să se continue cel puţin 3 zile după vindecare.
Sarcină şi alăptare: Sarcină: Studii efectuate până în prezent pe animale nu au demonstrat efecte teratogene la aciclovir, dar produsul nu a fost studiat la femeile însărcinate. Pe perioada sarcinii trebuie evaluate avantajele şi riscurile terapeutice atât pentru pacienţi, cât şi pentru făt. Alăptare: Nu există suficiente date privind distribuirea aciclovirului în laptele matern. Totuşi există posibilitatea de a trece în laptele matern în cantităţi semnificative după administrarea topică, dat fiind faptul că aciclovirul prezintă o absorbţie moderată la nivelul pielii lezate.
Condiţii de păstrare: Se va păstra ferit de căldură şi umezeală
UNGUENT ANTIHERPETIC , unguent combinaţii
Prezentare farmaceutică: Unguent conţinând: moroxidin 3%; xilină 0,1% (tub cu 40 g unguent).
Acţiune terapeutică: Antiviral şi anestezic local. Moroxidina inhibă dezvoltarea virusurilor şi difuzarea acestora în organism, iar xilina reduce senzaţia locală de durere şi prurit. Se favorizează astfel procesul de vindecare a tegumentelor şi mucoaselor afectate de leziuni herpetice.
Indicaţii: Herpes simplex, zona zoster, impetigo herpetiform.Mod de administrare: Produsul se aplică de 3-4 ori/zi pe zona lezată, în strat
subţire, cu masaj uşor. Nu se va depăşi cantitatea de 40 g unguent la 12 ore.Reacţii adverse: Pot apărea reacţii alergice.Contraindicaţii: Alergie la unul din componentele produsului.
CONDYLINE® , soluţie pentru uz extern podophyllotoxinum
Compoziţie: Conţine 5 mg per ml podofilotoxină în soluţie de etanol.Mod de acţiune: Podofilotoxina este componentul cel mai activ al podofilinei,
preparat din extracte de plantă. Ea are un puternic efect antimitotic şi acţiune citolitică, ducând la necroza condiloamelor acuminate. Condyline acţionează mai rapid şi mai activ decât podofilina, datorită faptului că podofilotoxina este purificată şi standardizată. Fiind dozat cu acurateţe, riscul efectelor secundare este redus, iar tratamentul ambulator cu rată crescută de vindecare este posibil.
Indicaţii terapeutice: Condiloamele acuminate externe.Contraindicaţii: Nu trebuie utilizat în timpul sarcinii şi lactaţiei şi nici la copii.
Trebuie evitată asocierea Condyline-ului cu alte preparate de podofilină.Precauţii: După aplicarea soluţiei de Condyline, se lasă să se usuce bine,
pentru evitarea producerii intertrigo-ului. Aceasta în special pentru condiloamele
40
localizate mai profund. Trebuie evitat contactul Condyline-ului cu ochii, din cauza iritaţiei pe care o produce; dacă totuşi s-a produs accidental, ochii se vor clăti foarte bine, cu apă din belşug. Iritaţia locală şi/sau ulceraţia membranelor mucoase sănătoase din vecinătatea sau de la baza condiloamelor pot fi prevenite prin aplicarea unui strat protector de cremă (vaselină, unguent cu zinc) pe zonele sănătoase din jur. Aplicarea preparatului pe zone extinse de mucoase poate duce la reacţii generale. Totuşi, determinările de laborator au arătat că nivelul sanguin al podofilotoxinei este nesemnificativ, el fiind de 5-17ng/ml la două ore de la administrare. Nu au fost înregistrate niveluri serice toxice după administrarea locală la doze de 0,5 mg/kg corp. Mica doză absorbită se excretă biliar şi renal.
Efecte secundare: Efectele adverse locale apar de obicei împreună cu efectul terapeutic optim, în zilele a doua şi a treia de tratament, când începe necroza condiloamelor. În general, aceste efecte adverse sunt moderate şi constau în roşeaţă cu puţină durere şi/sau ulceraţia superficială a epiteliului din zona tratată. Durerea în timpul aplicării Condyline-ului este de aşteptat. Edemul şi balanopostita au fost semnalate la pacienţii cu vegetaţii mari în pliul prepuţial. Aceste efecte locale se diminuează după câteva zile de terapie antiinflamatorie topică (ex., cu corticosteroizi topici).
Posologie şi mod de administrare: Condyline se aplică cu atenţie de două ori pe zi pe condiloame, cu ajutorul unui aplicator inclus în pachet. Apoi se lasă să se usuce. Aplicaţiile se fac de două ori pe zi, timp de trei zile consecutiv. Acest tratament poate fi repetat în fiecare săptămână, timp de maximum cinci săptămâni succesive. De evitat orice contact al Condyline-ului cu pielea sănătoasă.
Formă de prezentare: Flacon cu 3,5 ml Condyline soluţie 0,5 %.
Compoziţie: Locoid unguent, cremă, Lipocremă şi Crelo conţin 1 mg/g 17-butirat de hidrocortizon. Locoid loţiune conţine 1mg/ml 17-butirat de hidrocortizon. Baza unguentului este hidrofobă (materie grasă). Locoid cremă, Locoid Lipocremă şi Locoid Crelo au ca bază emulsii tampon de ulei în apă. Locoid Lipocremă conţine 70 % ulei în 30 % apă. Locoid unguent conţine 30 % apă în 70 % ulei, în timp ce Locoid cremă conţine 30 % ulei în 70 % apă, iar Locoid Crelo este o emulsie de 15 % ulei în 85 % apă. Locoid loţiune are ca bază amestecul izopropanol-apă.
Mod de acţiune: Locoid este un corticosteroid topic, nehalogenat, cu proprietăţi antiinflamatoare, antialergice, antipruriginoase. Potenţa ste-roidiană este crescută, ca rezultat al esterificării lanţului de butirat la C17. Lanţul în acest mod creşte absorbţia prin piele şi accelerează metabolizarea. La fel de important este şi faptul că siguranţa sistemică şi locală a Locoid-ului este comparabilă cu cea a hidrocortizonului natural din piele.
Indicaţii terapeutice: Tratamentul topic al dermatozelor ce răspund la corticosteroizi, de ex.: eczeme, dermatite şi psoriazis. Având un raport eficienţă/ siguranţă optim, Locoid poate fi utilizat chiar şi în tratamentul leziunilor tegumentare din zone de piele cu grad înalt de penetrabilitate şi, de asemenea, la copii.
41
Contraindicaţii: Locoid este contraindicat în cazul unor infecţii bacteriene (impetigo), virale (Herpes simplex) sau fungice (Candida sau dermatofiţi). Nu este recomandat în rozaceea facială, acneea vulgaris, dermatita periorală, pruritul perianal şi genital, de asemenea în caz de hipersensibilitate la unii din compuşii săi.
Precauţii: Trebuie evitat tratamentul continuu de lungă durată şi contactul cu ochii. Administrarea de Locoid în timpul sarcinii şi lactaţiei se va face cu precauţie.
Efecte secundare: O uşoară iritaţie poate surveni. Dacă apar semne de hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt. În cazul utilizării sub pansament ocluziv, se pot dezvolta suprainfecţii bacteriene secundare tratamentului.
Mod de administrare: Locoid unguent: în leziuni tegumentare uscate cu descuamare. Locoid Lipocremă, cremă: în leziuni tegumentare uscate şi mixte (uscate şi umede). Locoid cremă: în leziuni tegumentare umede. Locoid Crelo (emulsie topică): în leziuni tegumentare întinse şi în leziuni ale scalpului sau pielii păroase. Locoid loţiune: în leziuni tegumenare ale scalpului şi pielii păroase. Toate formele de Locoid prezintă proprietăţi cosmetice, care asigură o complianţă optimă din partea pacientului. La adulţi şi copii se aplică de 1-3 ori pe zi un strat subţire de Locoid pe leziune. Uneori este recomandabilă aplicarea unui pansament ocluziv.
Formă de prezentare: Locoid unguent 0,1 %: tuburi de 30 g. Locoid Lipocremă 0,1 %: tuburi de 30 g. Locoid cremă 0,1 %: tuburi de 30 g. Locoid loţiune 0,1 %: flacoane de 30 ml. Locoid Crelo 0,1 %: flacoane de 30 g.
LOCACORTEN , unguent flumetasonum
Compoziţie: Substanţă activă: 6-alfa,9-difluoro-11-beta,17,21-trihidroxi-alfa-metil-pregna-1,4-diene-3,20-dion 21-pivalic ( = pivalat de flumetazon). Excipienţi: metil paraben (E 218), propil paraben (E 216), aromatizanţi.
Formă de prezentare: Tub cu 15 g unguent.Acţiune terapeutică: Corticosteroid local.Farmacodinamică: Pivalatul de flumetazon este un glucocorticoid sintetic
difluorinat, cu acţiune moderată locală. Exercită efecte antiinflamatoare, antialergice, vasoconstrictoare şi antiproliferative. În afecţiunile cutanate inflamatorii de diverse tipuri şi origini, el conferă o ameliorare promptă şi elimină pruritul. Efectele multiple ale glucocorticoizilor se atribuie unui mecanism complex în care intervine şi legarea de receptorii citoplasmatici specifici.
Farmacocinetică: Nu s-a demonstrat nici o absorbţie transcutană a pivalatului de flumetazon, chiar după aplicarea locală pe zone întinse de tegument afectat, în doze mari şi sub pansamente ocluzive. Se exercită numai o influenţă minimă asupra unor parametri precum concentraţia plasmatică de hidrocortizon sau excreţia urinară de 17-cetosteroizi şi 17-hidroxicorticosteroizi. Locacorten-ul unguent reduce pierderile de apă din piele şi are o acţiune emolientă şi hidratantă a pielii.
Indicaţii: Afecţiuni cutanate inflamatorii care răspund la corticosteroizi, neinfectate, de variate tipuri şi localizări: eczeme seboreice, eczeme de contact, dermatite atopice (la pacienţii de orice vârstă), fotodermite, psoriazis vulgar, lichen plan, neuro-dermatite localizate, lupus eritematos discoid.
Contraindicaţii: Infecţii bacteriene şi virale ale pielii (ex., varicelă, erupţii postvaccinale, herpes simplex, herpes zoster), afecţiuni micotice ale pielii, sifilis, tuberculoză cutanată, acnee rosacee, dermatite periorale, acnee vulgară, aplicaţii perioculare, hipersensibilitate la componenţii Locacorten-ului.
42
Precauţii: În situaţii excepţionale, când Locacorten-ul se aplică în cantităţi mari, pe suprafeţe tegumentare întinse sau sub pansamente ocluzive, tratamentul se va face numai sub supraveghere medicală. Tratamentul îndelungat, în special pe pielea feţei trebuie întotdeauna evitat, indiferent de vârsta pacientului. Conform experienţei de până acum, nu s-a demonstrat nici o absorbţie detectabilă de Locacorten la nivelul pielii; prin urmare, dacă prescripţiile sunt respectate, este puţin probabil să apară efecte nedorite (de ex., o influenţare semnificativă a funcţiei adrenocorticale). Se administrează cu precauţie copiilor. Aplicarea sub pansamente ocluzive trebuie să se facă pe o perioadă limitată şi pe suprafeţe reduse. A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Sarcină şi alăptare: Experienţele pe animale au demonstrat posibilitatea corticosteroizilor de a induce anomalii fetale. Întrucât studiile umane lipsesc, se recomandă administrarea cu precauţie a Locacorten-ului în timpul sarcinii şi în special în primele 3 luni. Aceste precauţii se referă la aplicarea Locacorten-ului pe zone întinse, sub pansamente ocluzive şi pe o perioadă îndelungată. Nu se cunoaşte posibilitatea trecerii Locacorten-ului în laptele matern, motiv pentru care administrarea acestuia la femeile care alăptează se va face după o corectă evaluare a raportului beneficiu terapeutic / risc pentru copii.
Reacţii adverse: Rar la locul aplicării semne moderate de iritaţie, precum senzaţie de arsură, prurit sau erupţie. Cazuri izolate de atrofie moderată a pielii. Printre alte reacţii adverse întâlnite în tratamentul cu glucocorticoizi se numără: alergia de contact, modificări ale pigmentaţiei pielii sau infecţii secundare. În particular, după o perioadă îndelungată de aplicaţii pe zone întinse, sub pansamente ocluzive sau pe zone în care pielea este foarte permeabilă (faţă, axile), asemenea preparate pot agrava striae rubrae distensae, telangiectazia, purpura, acneea steroidă.
Dozare: Locacorten-ul se aplică pe zonele afectate în peliculă subţire de 2-3 ori pe zi, în funcţie de severitatea bolii, după care se masează uşor. În funcţie de locul şi tipul leziunilor, zona afectată va fi protejată de un pansament poros, de obicei nefiind necesar pansamentul ocluziv. În caz de întârziere a răspunsului terapeutic sau al unei ameliorări nesemnificative, efectul Locacorten-ului poate fi potenţat prin aplicarea de pansamente ocluzive, însă pe timp scurt. Tratamentul afecţiunilor cutanate cronice (psoriazis, eczeme cronice) nu se suprimă brusc.
Condiţii de păstrare: Locacorten-ul se va proteja de căldură.
CUTIVATE , cremă fluticasonum
Formă de prezentare: Cutivate unguent 0,005%: fiecare gram de Cutivate unguent conţine 50 mcg propionat de fluticazonă inclus într-o bază de propilen glicol, sesquioleat de sorbitan, ceară microcristalină şi parafină lichidă. Cutivate cremă 0,05%: fiecare gram de Cutivate cremă conţine 500 mcg propionat de fluticazonă inclus într-o cremă bază de propilen glicol, alcool cetostearilic, miristat de izopropil, fosfat dibazic de sodiu, acid citric, apă purificată, parafină lichidă şi imiduree ca şi conservant.
Indicaţii: Cutivate, cremă şi unguent, este indicat pentru tratamentul manifestărilor inflamatorii şi pruriginoase ale dermatozelor sensibile la corticosteroizi, cum sunt: eczeme inclusiv eczema atopică, infantilă şi discoidă (numulară); prurigo nodular; psoriazis (exclusiv psoriazis eritrodermic); neurodermatoze inclusiv lichenul simplu; lichenul plan; dermatite seboreice; dermatite de contact; lupus eritematos discoid; adjuvant al tratamentului sistemic cu steroizi în eritrodemia generalizată; reacţii după înţepături de insecte.
43
Mod de administrare: doze: Se va aplica pe zona afectată un strat subţire de Cutivate cremă sau unguent, de două ori pe zi.
Contraindicaţii: Acnee rozacee; Acnee vulgară; Dermatite periorale; Infecţii virale cutanate primare; Hipersensibilitate la oricare din ingredienţi; Prurit perianal şi genital. Utilizarea preparatului nu este indicată în tratamentul infecţiilor leziunilor cutanate primare, cauzate de fungi sau bacterii şi de asemenea nici în dermatoze la copii sub 1 an, inclusiv dermatite şi erupţii de contact.
Precauţii: Aplicarea de lungă durată, în doze mari şi pe o suprafaţă corporală întinsă, în special la sugari şi copii mici, poate duce la o inhibiţie a corticosuprarenalei. Copiii pot absorbi proporţional o cantitate mai mare de corticosteroizi topici şi astfel pot să fie mai expuşi toxicităţii sistemice. Tegumentul feţei, mai mult decât alte zone ale corpului, poate suferi modificări atrofice după tratamentul prelungit cu corticosteroizi topici potenţi. Acest lucru trebuie avut în vedere mai ales în tratamentul psoriazisului, lupusului eritematos discoid şi eczemelor severe. Dacă preparatul se aplică pe pleoape, se va avea grijă să nu vină în contact cu ochii, evitându-se astfel iritarea locală sau producerea glaucomului. Tratamentul topic cu corticosteroizi poate fi riscant în psoriazis datorită recăderilor, dezvoltării toleranţei, riscului de apariţie a psoriazisului pustulos generalizat, dezvoltării unei toxicităţi locale sau sistemice, datorită alterării funcţiei de barieră a pielii. Folosirea preparatului în psoriazis necesită o supraveghere atentă a bolnavului. Terapia antimicrobiană adecvată se va folosi când leziunile inflamatorii s-au suprainfectat. Orice întindere a infecţiei necesită întreruperea tratamentului topic cu corticosteroizi şi administrarea de antibiotice pe cale generală. Infecţiile bacteriene sunt favorizate de căldură, condiţii de umiditate induse de pansamente ocluzive, de aceea, tegumentul trebuie curăţat înainte de aplicarea unui nou pansament ocluziv.
Sarcină şi alăptare: Sarcina: Administrarea topică de corticosteroizi la animalele gestante poate determina dezvoltarea anormală a fătului. Importanţa acestui fapt nu a fost însă stabilită pentru gravide; cu toate că administrarea propionatului de fluticazonă în timpul sarcinii se va lua în consideraţie dacă beneficiul potenţial adus mamei este mai mare decât orice risc posibil pentru făt. Alăptarea: Nu se cunoaşte dacă propionatul de fluticazonă se excretă în laptele uman, deoarece nu sunt date disponibile din studiile pe animale. Totuşi, avînd în vedere profilul farmacocinetic, transferul propionatului de fluticazonă în lapte este peste puţin probabil.
Reacţii adverse: Preparatele cu propionat de fluticazonă sunt în general bine tolerate; au fost raportate arsuri locale şi prurit. Dacă apar semne de hipersensibilitate, aplicaţiile trebuie oprite imediat. Tratamentul prelungit şi intensiv cu preparate ce conţin corticosteroizi potenţi pot determina local tulburări trofice cutanate ca: subţieri, striaţii, dilatarea vaselor superficiale, hipertricoză şi hipopigmentare. Infecţii secundare, în particular în timpul utilizării pansamentelor ocluzive sau la nivelul pliurilor cutanate, şi dermatite alergice de contact au fost raportate în timpul utilizării corticosteroizilor. Exacerbarea semnelor şi simptomelor dermatozelor a fost raportată în timpul tratamentului cu corticosteroizi. Utilizarea prelungită a unor mari cantităţi de corticosteroizi sau tratamentul pe suprafeţe cutanate întinse, poate duce la o absorbţie sistemică suficientă pentru a produce semnele caracteristice hipercorticismului. Acest efect poate apărea mai ales la sugari şi copii, şi în cazul folosirii pansamentelor ocluzive. La sugari, scutecul poate acţiona ca pansament ocluziv. În rare cazuri, tratamentul psoriazisului cu corticosteroizi (sau la întreruperea lui) poate determina apariţia formei pustulare a bolii.
Interacţiuni medicamentoase: Nu au fost raportate interacţiuni medicamentoase.
44
Supradozare: Supradozajul acut este foarte puţin probabil să apară, totuşi, în cazul unei supradozări cronice sau a unei utilizări greşite pot apărea semnele hipercorticismului; în această situaţie aplicarea corticosteroidului va fi întreruptă.
Precauţii farmaceutice: Preparatul Cutivate se păstrează la temperaturi sub 300C. Nu se va îngheţa.
Informaţii suplimentare: Supresia axului hipotalamohipofizar (valorile concentraţiei cortizolului plasmatic măsurate dimineaţa sub 5 mcg/dl) este puţin probabil să apară la doze terapeutice de propionat de fluticazonă cremă sau unguent, în afară de cazul când se tratează mai mult de 50% din suprafaţa corporală a unui adult şi se aplică mai mult de 20 g pe zi; calcularea dozajului adecvat pentru copii se va face având în vedere că suprafaţa corporală este mai mare comparativ cu greutatea.
UNGUENT, cu triamcinolon acetonid , unguent combinaţii
Acţiune farmacoterapeutică: Triamcinolonul acetonid este glucocor-ticoid monofluorurat cu utilizare specific topică, dotat cu acţiune antiin-flamatoare şi antialergică ce împiedică reacţiile mezenchimale iritativ - hiperergice. Reduce hiperplazia epitelială şi normalizează keratini-zarea.
Indicaţii: Psoriazis lichen simplex şi plan, lupus eritematos discoid cronic, eczeme şi dermatite eczematiforme cronice, neurodermite cu focare de lichenificare, prurit ano-genital.
Contraindicaţii şi precauţii: Se va evita prelungirea excesivă a tratamentului la bolnavi debilitaţi, gravide, copii, precum şi în prezenţa unor tare renale sau hepatice. Necesită o deosebită prudenţă utilizarea unguentului în cazurile de diabet latent, hipertensiune arterială, neo-plasme gastrice, osteoporoză.
Mod de administrare: Unguentul se aplică în strat subţire de 2-4 ori pe zi, timp de 2-7 zile. Pentru consolidarea rezultatelor terapeutice se recomandă aplicarea unguentului de 1-2 ori pe zi câteva zile după vindecarea clinică.
Efecte secundare: După tratamente prelungite cu aplicarea unguentului pe teritorii cutanate întinse pot apărea fenomene de hipocorticism reacţional, oboseală, adinamie, somnolenţă sau agitaţie şi insomnie. Se mai poate constata eozinofilie sanguină şi uşoară anemie, de asemenea excreţie crescută de sodiu cu retenţie de potasiu. Mult mai rare sunt fenomenele de hipercorticism, prezente mai ales la bolnavi cu funcţie deficitară a rinichiului sau a ficatului.
Prezentare farmaceutică: Tuburi cu 12 g de unguent.Condiţii de păstrare: La adăpost de umezeală, la temperatura de 6 - 25 grade
Celsius.
IV.7.2 Corticoizi puterniciBETADERM , cremă
betamethazonumCompoziţie: Unguent conţinând betametazon valerat 100 mg/100 g. Crema
conţinând betametazon valerat 100 mg/100 g.Acţiune terapeutică: Betaderm este un antiinflamator şi antialergic. Betaderm
unguent şi cremă conţine betametazon valerat care este un corticosteroid realizat special pentru tratamentul dermatologic. Esterul valerat de betametazon s-a demonstrat a fi cel mai activ produs dintr-o întreagă serie de esteri betametasonici şi mulţi alţi corticosteroizi. Betaderm cremă şi unguent este foarte eficient în tratamentul
45
dermatozelor inflamatorii care răspund în mod normal la terapia locală cu corticosteroizi.
Indicaţii: Diferite tipuri de eczeme, inclusiv: eczemă atopică, eczemă infantilă; eczemă Besnier şi eczemă de stază; neurodermatoze incluzând: lichen plan; dermatite seboreice; sensibilizare şi alergie de contact; psoriasis.
Contraindicaţii: Acnea Rosacea, Acnea Vulgaris şi dermatite periorale; infecţii virale cutanate (herpes simplex, varicela); hipersensibilitate la preparat. Betaderm nu este indicat în tratamentul infecţiilor cutanate cu fungi (Candida, Tinea) sau bacterii (Impetigo), în caz de prurit perianal şi genital, dermatoze cu suprafaţă mai mare de 15 cm la copiii sub 1 an, inclusiv dermatite şi eritem fesier.
Precauţii şi efecte secundare: Posibilitatea de absorbţie sistemică poate fi luată în consideraţie când preparatele Betaderm sunt folosite cu pansamente ocluzive pe arii întinse, ori timp îndelungat. Absorbţia sistemică este foarte probabilă la sugari şi copii şi se poate produce şi în absenţa pansamentului ocluziv. Betaderm cremă şi unguent este bine tolerat, dar dacă apar semne de hipersensibilitate, aplicarea va fi oprită imediat.
Mod de administrare: O cantitate mică se va aplica pe zona afectată o dată sau de două ori pe zi până se va produce ameliorarea. După aceasta este posibilă obţinerea unei ameliorări progresive printr-o singură aplicare zilnică sau chiar mai rar. Betaderm cremă este preferat pentru zonele umede, exudative. Betaderm unguent, datorită proprietăţilor sale emoliente este preferat în cazul leziunilor uscate.Formă de prezentare: Unguent şi cremă: tub a 20 g
FLUOCINOLON N, unguent , unguent combinaţii
Formă de prezentare: Cutie de carton inscripţionată ce conţine un tub cu 15 g unguent.
Compoziţie: Unguentul conţine 0,025% fluocinolon acetonid, 0,5% sulfat de neomicină şi bază de unguent până la 100 g.
Proprietăţi: Fluocinolonul acetonid este un corticoid sintetic de uz exclusiv topic, caracterizat prin: acţiunea sa specifică în anumite procese inflamatorii (ex., în hipersensibilitatea de contact) şi contra efectului pruriginos care le însoţeşte; acţiunea inhibitoare a multiplicării celulare şi a procesului de sinteză în derm şi epiderm; efectul vasoconstrictor (antiexsudativ). În preparat corticoidul este principiul activ esenţial. Antibioticul tratează o infecţie asociată, dar nu are indicaţii în prevenirea sa. Este un bactericid din familia aminoglicozidelor cu spectru larg, eficace faţă de multe bacterii patogene pentru piele (mai ales stafilococi şi bacili gramnegativi). Superioritatea acestei asocieri faţă de corticoterapia locală izolată s-a evidenţiat doar pentru primele zile de tratament, când populaţia microbiană (în special stafilococii) este numeroasă. Baza de unguent are proprietăţi emoliente şi lubrifiante, reducând uscăciunea tegumentelor şi durerile provocate de fisurile cutanate. Puterea ocluzivă a vaselinei asigură un contact prelungit al principiului activ cu leziunile.
Indicaţii: Eczeme întinse corticosensibile şi alte dermatite acute şi cronice infectate sau susceptibile de a se infecta: dermatite atopice, neurodermite, dermatite de contact; dermatite seboreice, prurit ano-genital; lichen simplu cronic, dermatite de stază; intertrigo, dermatite exfoliative; psoriazis (în special în cazurile cronice, stabilizate). Unguentul se indică în leziuni uscate cu cruste.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la vreunul din componente (în special la neomicină). Leziuni cutanate tuberculoase, micozele pielii şi majoritatea virozelor
Precauţii: În timpul sarcinii nu se utilizează sau se utilizează cu prudenţă (indicaţii stricte, doze mici, tratament de scurtă durată). Se va evita aplicarea prelungită (peste 4 săptămâni) pe tegumentele feţei. Prezenţa glucocorticoidului nu împiedică eventualele manifestări alergice datorate neomicinei, dar poate modifica manifestarea lor clinică. Aplicarea repetată pe suprafeţe întinse, mai ales sub pansament ocluziv, produce uneori fenomene cortizonice sistemice, datorate resorbţiei transcutanate (în special la copii şi nou-născuţi). În mod obişnuit, durata tratamentului nu trebuie să depăşească 8 zile - perioada pentru care s-a demonstrat eficacitatea asocierii antibiotic - corticosteroid.
Reacţii adverse: Datorate corticoidului: Rareori iritaţie locală, prurit, uscăciunea pielii, erupţii acneiforme, dermatită periorală. Tratamentul prelungit, mai ales sub pansament, poate provoca atrofia pielii. Datorate antibioticului: Eczemă alergică de contact, în caz de utilizare prelungită în dermatitele de stază, suprainfecţii cu germeni rezistenţi.
Mod de administrare: Se va aplica în strat subţire pe zona afectată a pielii, de 2-3 ori/zi. Creşterea numărului de aplicaţii zilnice poate agrava efectele secundare, fără a se obţine ameliorarea efectului terapeutic. În unele dermatoze (psoriazis, dermatite atopice), întreruperea tratamentului se va face progresiv, prin scăderea numărului de aplicaţii zilnice sau prin utilizarea unui corticosteroid cu acţiune mai puţin intensă.
Condiţii de păstrare: Se păstrează ferit de căldură, lumină şi umiditate
ULTRALAN , unguent fluocortolonum
Prezentare farmaceutică: Unguent conţinând fluocortolonă 0,5% (0,25% sub formă de alcool, 0,25% sub formă de caproat).
Acţiune terapeutică: Fluocortolona este un glucocorticoid pentru uz dermatologic, cu acţiune antiinflamatorie, antialergică şi antipruriginoasă intense; asocierea formei alcool cu caproatul asigură o acţiune rapidă şi îndelungată.
Indicaţii: Dermatoze inflamatorii, alergice şi pruriginoase: eczeme, dermatite diverse, neurodermite, prurigo, psoriazis, lichen plan, lupus eritematos discoid netuberculos; prurit anal şi vulvar. Este avantajos în prezenţa unei componente alergice şi atunci când există pericol de infecţie.
Mod de administrare: Local, pe piele, la început de 2-3 ori/zi, apoi o dată/zi.Reacţii adverse: Rareori iritaţie locală, prurit, hipertricoză, foliculite, erupţii
acneiforme, dermatită periorală; aplicarea prelungită poate provoca atrofia locală a pielii, telangiectazii, purpură, vergeturi; dozele mari, aplicate pe suprafeţe întinse, pot fi cauză de fenomene cortizonice sistemice (mai ales la copii); rareori suprainfecţii cu germeni rezistenţi.
Contraindicaţii: Tuberculoză cutanată, dermatoze sifilitice, varicelă, vaccină, zona zoster, herpes simplex, dermatită periorală, rozacee, acnee; se va evita sau prudenţă în timpul sarcinii (indicaţii stricte, doze mici, tratament de scurtă durată); se va evita aplicarea pe faţă timp îndelungat (mai mult de 4 săptămâni).
ADVANTAN , cremă methylprednisolonum
Acţiune terapeutică: Corticoid pentru uz dermatologic extern.
47
Indicaţii: Eczemă endogenă (dermatita atopică, neurodermatita), eczemă de contact, degenerativă, dishidrotică, eczemă vulgară, eczemă la copii.
Compoziţie: 1 g cremă, unguent sau unguent gras conţine 1 mg (0,1%) metilprednisolon aceponat.
Contraindicaţii: Procese cutanate specifice tuberculoase sau sifilitice, boli virale. În situaţia unei femei gravide sau în alăptare, indicaţiile clinice pentru tratamentul cu Advantan trebuie bine apreciate, iar avantajul bine cântărit în raport cu riscul. În special trebuie evitată folosirea produsului pe suprafeţe întinse şi timp îndelungat.
Efecte secundare: În cazuri izolate, sub tratament pot apărea simptome locale ca: prurit, arsură, eritem sau vezicule. Ca şi după alţi corticoizi aplicaţi local, în unele cazuri rare pot apărea efecte secundare ca: foliculită, hipertricoză, dermatită periorală, reacţii alergice tegumentare la unul din componenţii produsului.
Interacţiuni cu alte produse: Nu sunt cunoscute.Precauţii: Advantan nu trebuie să vină în contact cu ochii, în cazul aplicării
sale pe faţă. În caz de rozacea sau de dermatită periorală, Advantan nu se va aplica pe faţă.
Mod de administrare: Advantan se aplică o dată pe zi, în strat subţire pe suprafaţa bolnavă a pielii. În general durata tratamentului nu va depăşi 12 săptămâni la adulţi şi 4 săptămâni la copii.
Compoziţie: Mometazonă furoat 0,1%Acţiune: Corticosteroid topic cu activitate antiinflamatorie, antipruriginoasă şi
vasoconstrictoare.Indicaţii: Dermatozele inflamatorii care răspund la tratament corticosteroid
topic (psoriazis, dermatită atopică, dermatită de contact, eczeme, etc).Dozare şi administrare: O peliculă fină de Elocom cremă sau unguent 0,1% se
aplică pe aria de piele afectată o dată pe zi. Aplicaţi câteva picături de Elocom loţiune 0,1% pe aria de piele afectată inclusiv scalp o dată pe zi, masaţi usor până când medicamentul pătrunde in piele.
Reacţii adverse: Au fost raportate rar senzaţii de arsură, înţepătură, parestezie, prurit şi semne de atrofie a pielii.
Contraindicaţii: La pacienţi cu istoric de sensibilizare la mometazonă furoat, alţi corticosteroizi.
Precauţii: În caz de fenomene de iritaţie locală sau sensibilizare precum şi de infecţie supraadaugată, tratamentul trebuie întrerupt. Absorbţia sistemică creşte dacă se administrează pe suprafeţe mari de corp sau se foloseşte tehnica ocluzivă. Administrarea la copii, femei gravide necesită precauţii speciale. Produsele Elocom nu sunt indicate pentru uz oftalmic.
Formă de prezentare: Elocom cremă -tub de 15g; Elocom unguent - tub de 15g; Elocom loţiune - flacon de 20ml.
Condiţii de păstrare: A se păstra la o temperatură cuprinsă între 2 grade Celsius şi 30 grade Celsius.
IV.7.3 Corticoizi foarte puterniciDERMOVATE, cremă şi unguent , cremă
clobethasolum
48
Formă de prezentare: Dermovate cremă şi unguent conţin fiecare 0,05% propionat de clobetasol. Crema este hidrosolubilă, iar unguentul are în componenţă parafină; ambele produse sunt de culoare albă.
Indicaţii: Propionatul de clobetasol este un corticosteroid topic foarte activ, de mare valoare în tratamentul de scurtă durată al dermatozelor rezistente, ca de exemplu: psoriazis (exceptând forma eritrodermică), eczeme rebele la tratament, lichen plan, lupus eritematos discoid şi alte afecţiuni ce nu răspund în mod corespunzător la tratamentul topic cu corticosteroizi mai puţin activi.
Mod de administrare şi doze: Se aplică în strat subţire pe zona afectată o dată sau de două ori pe zi, până se obţine o ameliorare. Ca şi în cazul altor steroizi topici foarte activi, dacă se obţine efectul scontat, tratamentul trebuie întrerupt. În situaţiile favorabile, acest răspuns poate fi obţinut după câteva zile. Dacă un tratament mai lung este necesar, se recomandă ca acesta să nu depăşească 4 săptămâni, fără ca starea pacientului să nu fie reconsiderată. Tratamentele pe perioade scurte şi repetate cu Dermovate sunt folosite pentru controlul exacerbărilor bolii. Dacă tratamentul continuu cu steroizi este necesar, se vor folosi preparate mai puţin potente. În cazul leziunilor foarte rezistente, în special cele asociate cu hiperkeratoză, efectul antiinflamator al preparatului Dermovate poate fi potenţat, dacă este necesar, prin acoperirea ariei cutanate tratate cu un film (peliculă) de polietilenă. Pansamentele ocluzive aplicate seara şi menţinute peste noapte sunt de obicei suficiente pentru a obţine un răspuns favorabil. Ulterior, rezultatele se pot menţine prin aplicaţii fără pansament ocluziv.
Contraindicaţii: Dermatozele la copii cu vîrsta sub 1 an, inclusiv dermatitele şi erupţiile date de contactul cu scutecul. Acneea comună şi rozacee, dermatite periorale. Infecţii virale cutanate (herpes simplex, varicelă), fungi (de exemplu: candidoză, tinea) sau bacterii (de exemplu: impetigo). Hipersensibilitatea la acest preparat.
Precauţii: Tratamentul de lungă durată cu Dermovate trebuie evitat, mai ales la sugari şi copii, la care inhibiţia corticosuprarenalei se poate produce precoce. Dacă Dermovate este folosit la copii, se recomandă ca tratamentul să fie revizuit săptămînal. Trebuie avut în vedere că scutecul sugarilor poate acţiona ca un pansament ocluziv. Tegumentul feţei, mai mult decât alte zone ale corpului, poate suferi modificări atrofice după un tratament prelungit cu corticosteroizi topici. Aceste considerente trebuie avute în vedere în tratamentul afecţiunilor feţei, care necesită utilizarea Dermovate, dar observarea frecventă a pacientului este importantă. Dacă produsul este aplicat pe pleoape, trebuie evitată pătrunderea sa în ochi, căci aceasta ar putea genera glaucom. Terapia antimicrobiană adecvată este necesară ori de câte ori apar leziuni de suprainfecţie. Orice extindere a infecţiei necesită întreruperea tratamentului cu corticosteroizi topici şi instituirea unei chemoterapii sistemice adecvată. Infecţiile bacteriene sunt favorizate de căldură, umiditate, condiţii induse de pansamentele ocluzive, iar tegumentul trebuie curăţat înainte de a se aplica un nou pansament ocluziv. Tratamentul topic cu corticosteroizi poate fi riscant în psoriazis datorită mai multor motive, cum ar fi recăderile, dezvoltarea toleranţei, riscul de apariţie a psoriazisului pustulos generalizat, dezvoltarea unei toxicităţi locale sau sistemice datorită alterării funcţiei de barieră a pielii. Dacă produsul este utilizat în tratamentul psoriazisului, este necesară o urmărire atentă a bolnavului. Administrarea corticosteroizilor topici la animale gestante poate determina anormalităţi în dezvoltarea fătului. Relevanţa acestor fapte la oameni nu a fost stabilită; cu toate că steroizii topici nu se vor folosi extensiv în timpul sarcinii (ex. în cantităţi mari pentru perioade lungi de timp).
49
Reacţii adverse: În condiţiile în care la adulţi doza săptămânală este mai mică de 50 g, inhibiţia axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenal este tranzitorie, cu o revenire rapidă la valorile normale imediat după întreruperea tratamentului. Acest lucru este valabil şi pentru copiii care primesc doze proporţionale. Folosirea pansamentelor ocluzive măreşte absorbţia corticosteroizilor topici. Tratamentele prelungite şi intensive cu preparate potente de corticosteroizi, pot determina tulburări atrofice cutanate, ca de exemplu subţieri şi striaţii ale pielii sau dilatarea vaselor sanguine superficiale, mai ales în cazul utilizării pansamentelor ocluzive sau când aplicarea se face pe plicile cutanate. În cazuri rare, tratamentul psoriazisului cu corticosteroizi (sau întreruperea lui) se crede că poate provoca apariţia formei pustuloase a bolii. Dermovate este un produs de obicei bine tolerat, dar dacă apar semne de hipersensibilitate, administrarea lui trebuie imediat oprită.
Condiţii de păstrare: Produsul se păstrează la temperaturi sub 30 grade Celsius. Notă: Se va selecta corticosteroidul cu potenţa cea mai mică, care controlează afecţiunea. Preparatele Dermovate nu conţin lanolină.
IV.7.4 Corticosteroizi cu potenţă moderată combinaţi cu antisepticeTRIAMCINOLON S , unguent
combinaţiiCompoziţie: Unguentul conţine 3% saprosan (5,7-diclor-8-oxichinaldină) şi
0,10% triamcinolon acetonid (1-dehidro-9-fluor-16,17-dihidrocorticosteron).Proprietăţi farmacoterapeutice: Prin asocierea celor două substanţe acţiunea
antibacteriană şi antimicotică a saprosanului este secondată de efectul antiinflamator antialergic al triamcinolonului acetonid. Preparatul îşi menţine eficacitatea chiar în prezenţa puroiului şi a altor substanţe biologice.
Indicaţii: Infecţii cutanate (impetigo, acnee, furunculoză, sicozis stafi-lococic), dermatomicoze (epidermofiţie interdigitală şi palmo-plantară eritrasmă, sicozis tricofitic), eczeme infectate în stadiul acut sau subacut al bolii.
Contraindicaţii: Tuberculoza pielii, dermatoze sifilitice, varicela, vaccina.Mod de administrare: Unguentul se aplică în strat subţire, de 2-4 ori pe zi,
timp de 2-7 zile. În infecţiile localizate pe zone cutanate întinse tratamentul local se poate asocia cu administrarea perorală sau parenterală a unui antibiotic cu spectru larg. Pentru consolidarea rezultatelor terapeutice se recomandă aplicarea unguentului de 1-2 ori pe zi, câteva zile după vindecarea clinică.
Efecte secundare: După tratamente prelungite cu aplicarea unguentului pe teritorii cutanate întinse pot apărea fenomene de hipocorticism reacţional datorită componenţei steroidice: oboseală, adinamie, somnolenţă sau, dimpotrivă, agitaţie şi insomnie. Examenul sângelui poate pune în evidenţă o eozinofilie sau o uşoară anemie. Excreţia sodiului creşte uneori, concomitent cu scăderea eliminării potasiului. Mult mai rar se observă fenomene de hipercorticism, la bolnavii cu deficit funcţional hepatic sau renal.
Prezentare farmaceutică: Tuburi cu 15 g de unguent.Condiţii de păstrare: La adăpost de umiditate, la temperatura de 6 - 25 grade
Celsius.
IV.7.5 Corticosteroizi puternici combinaţi cu antisepticeSYNALAR N, cremă şi unguent , cremă
fluocinoloni acetonidum + neomicinum
50
Formă de prezentare: Synalar N cremă şi unguent se prezintă sub forma unei creme miscibile cu apa, de culoare albă şi, respectiv, sub forma unui unguent gras, fiecare conţinând 0,025% w/w fluocinolon acetonid Ph Eur şi neomicină sulfat 3250 UI/g (0,5% w/w Ph Eur).
Proprietăţi: Fluocinolon acetonid este un anti-inflamator corticosteroid. Mecanismele sale de acţiune sunt legate de producerea vasoconstricţiei şi suprimarea permeabilităţii membranare, a activităţii mitotice, a răspunsului imun şi a eliberării mediatorilor inflamaţiei. Neomicina sulfat este un agent antibacterian aminoglicozidic care inhibă sinteza proteică bacteriană. Gradul de absorbţie percutanată a fluocinolon acetonidului este determinat de numeroşi factori cuprinzând vehicolul, integritatea barierei epidermice şi folosirea pansamentelor ocluzive. După absorbţie, fluocinolon acetonidul este metabolizat iniţial la nivel hepatic şi excretat prin urină. Neomicina sulfat nu este absorbită prin tegumentul intact. Este absorbită în grad înalt de la nivelul zonelor larg denudate, arse sau cu procese de granulaţie. Excreţia se produce în acest caz sub formă nemodificată.
Indicaţii: Synalar N este indicat în tratamentul dermatozelor inflamatorii incluzând eczema, dermatitele, seboreea şi intertrigo, în care infecţia bacteriană este prezentă sau posibilă. Crema este în mod particular adecvată aplicării pe suprafeţe umede sau purulente şi pentru zonele de flexie ale corpului. Unguentul este adecvat leziunilor uscate.
Dozare şi administrare: Adulţi (inclusiv vârstnici) şi copii: Se aplică uşor o cantitate mică la nivelul zonei afectate de două-trei ori pe zi şi se masează uşor până când aceasta se absoarbe total prin tegument. Când este necesar un pansament ocluziv, zona afectată trebuie mai întâi curăţată în totalitate. Apoi se aplică Synalar N şi se acoperă zona cu un pansament adecvat.
Contraindicaţii: Synalar N este contraindicat în afecţiunile primare ale pielii cauzate de bacterii, fungi sau virusuri şi în rosacee, acnee, dermatită periorală, prurit ano-genital şi în rash produs de scutece. Synalar N este contraindicat la pacienţii cu antecedente de hipersensibilizare la neomicină. Synalar N nu trebuie aplicat în canalul auditiv extern la pacienţii cu perforaţie de timpan.
Precauţii: în prezenţa infecţiilor virale sau fungice, trebuie instituit un tratament cu un agent adecvat. Dacă nu se produce prompt un răspuns favorabil, Synalar N trebuie întrerupt până se obţine controlul adecvat al infecţiei. Folosirea steroizilor topici în cazul leziunilor infectate, fără a adăuga un tratament anti-infecţios adecvat poate determina răspândirea infecţiilor oportuniste. Terapia continuă, pe termen lung cu steroizi topici poate produce leziuni cutanate atrofice şi dilatarea vaselor sanguine superficiale, mai ales când se utilizează pansamente ocluzive sau când se formează plicaturi ale pielii. Folosirea îndelungată de steroizi topici sau tratamentul unor zone extinse, chiar neocluzive, poate determina o absorbţie suficientă a steroizilor pentru a produce apariţia trăsăturilor de hipercorticism şi supresia adrenală, mai ales la copii. Datorită riscului potenţial de nefro- şi oto-toxicitate asociat neomicinei, utilizarea îndelungată sau în doze mari a produsului trebuie evitată în condiţiile în care este posibilă absorbţia neomicinei. Synalar N, cu rare excepţii, nu trebuie aplicat la nivelul feţei. Dacă este aplicat pe faţă, aceasta nu trebuie făcută pe perioade mari de timp. Ochii trebuie evitaţi. Se recomandă ca la copii, tratamentul să nu fie în mod obişnuit prelungit mai mult de cinci zile şi nu se vor folosi pansamente ocluzive. Preparatele tip Synalar N nu sunt indicate în tratamentul dermatozelor la copiii sub un an. Steroizii topici nu trebuie în mod normal folosiţi în tratamentul plăcilor psoriazice extensive. În cazul folosirii steroizilor topici în tratamentul psoriazisului există riscul atât al recidivelor tip rebound după
51
dezvoltarea toleranţei cât şi al psoriazisului pustulos generalizat. Afectarea funcţiei de barieră a tegumentului poate conduce la apariţia toxicităţii locale şi sistemice. Este importantă supravegherea atentă a pacienţilor. Tratamentul cu steroizi topici trebuie întrerupt dacă se observă reacţii nedorite.
Sarcină şi alăptare: Administrarea steroizilor topici la animalele gestante poate determina tulburări ale dezvoltării fetale. Relevanţa acestei observaţii pentru om nu a fost încă stabilită. Când se consideră că tratamentul cu steroizi topici este necesar în cursul sarcinii, trebuie minimalizate atât cantitatea aplicată cât şi durata tratamentului. Steroizii topici nu trebuie aplicaţi la nivelul sânilor înainte de alăptare. Când se consideră că tratamentul cu steroizi topici este necesar pentru alte zone ale corpului, atât cantitatea aplicată, cât şi durata tratamentului trebuie să fie minime.
Reacţii adverse: Se poate produce iritare la locul aplicării, cu frecvenţă redusă, şi rareori, au fost raportate reacţii de hipersensibilizare. Tratamentul prelungit şi intensiv, mai ales când se folosesc pansamente ocluzive sau când se produc plicaturări ale tegumentelor poate determina striuri, subţierea tegumentului, telangiectazie sau atrofie, precum şi efecte datorate supresiei adrenocorticale (se vor consulta precauţiile).
Supradozare: Este puţin posibil să se producă efecte toxice după ingestia accidentală a conţinutului tubului. Dacă sunt ingerate cantităţi mai mari şi apar fenomene de toxicitate, trebuie administrat tratament simptomatic.
Condiţii de păstrare: Se va păstra la temperaturi mai mici de 25 grade Celsius.Efectul asupra abilităţii de a conduce autovehicole şi de a manevra
echipamente: Nu sunt necesare precauţii în acest sens.
IV.7.6 Corticosteroizi în combinaţie cu antibioticeNEOPREOL, unguent , unguent
combinaţiiCompoziţie: Prednisolon alcool 0,25 g Sulfat de neomicină 0,50 g Untură de
peşte 40,00 g Vaselină farmaceutică 38,25 g Ceară galbenă 4,00 g Lanolină 17,00 gAcţiune farmacoterapeutică: Componentele unguentului îi conferă următoarele însuşiri: antialergică, antiinflamatoare, antipruritică (Prednisolonul), antimicrobiană (Neomicina) şi epitelizantă-cicatrizantă (Untura de peşte, graţie vitaminei A pe care o conţine).
Indicaţii: Arsuri localizate de gradul I şi II; radiodermite cronice tardive ulcerate, fără sfacele; ulcere cronice de natură variabilă (ulcere varicoase, escare după diatermocoagulare, ulcere postinfecţioase ş.a.).
Mod de administrare: Se aplică pe zona lezată un strat subţire de unguent, repetând procedura de 3-4 ori pe zi.
Menţiune specială: În ulcerele cu ţesuturi necrozate, aplicarea unguentului se va face numai după eliminarea acestora.
Prezentare farmaceutică: Tuburi de 25 g sau 40 g.Condiţii de păstrare: La adăpost de căldură şi umiditate.
NIDOFLOR, cremă , cremă combinaţii
Compoziţie: la 100 g de cremă: Nistatină 10.000.000 UI Neomicină sulfat0,382 g
Triamcinolon acetonid 0,100 g Lanette N 16,000 g Eutanol G 4,000 g Glicerină 12,000 g Nipagin 0,150 g Nipasol 0,050 g Apă demineralizată 63,988 g
52
Acţiune farmacoterapeutică: Nistatina este un antibiotic fungistatic şi fungicid, lipsit de activitate antibacteriană. Este activ faţă de Candida albicans, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, unele blastomicete şi Sporotrichum. În terapeutică se foloseşte, în principal, împotriva candidozelor, curativ şi profilactic. Neomicina este un antibiotic activ faţă de diferite tulpini de germeni grampozitivi şi gramnegativi: Staphylococus aureus (inclusiv tulpinile rezistente la alte antibiotice), Streptococcus pneumoniae şi pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Salmonella typhi, Shigella şi Mycobacterium tuberculosis (inclusiv tulpinile rezistente la streptomicină); este inconstant, activ faţă de Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, spirochete, actinomicete şi Entamoeba hystolytica. Nu are acţiune antivirală. Triamcinolon acetonid este un glucocorticoid de sinteză pentru uz topic, cu acţiune antiinflamatoare, antipruritică, antialergică. Normalizează procesul de keratinizare.
Indicaţii: Intertrigo de natură microbiană, candidozică sau mixtă, perionichii şi dermite alergice de contact, microbiene sau candidiene.
Contraindicaţii: Tuberculoză şi virozele cutanate (inclusiv herpesul simplu, vaccina şi varicele); cazurile de sensibilizare la oricare din componentele cremei.
Precauţii: Dacă, în cursul unor tratamente prelungite, se produce o suprainfecţie cu germeni rezistenţi la neomicină, se impune suprimarea aplicării cremei şi instituirea unei antibioterapii adecvate. La gravide nu se recomandă aplicarea cremei pe suprafeţe cutanate întinse, timp prea indelungat.
Mod de administrare: Se aplică de 2-3 ori pe zi un strat subţire de cremă pe zona cutanată lezată masând uşor regiunea pentru a favoriza pătrunderea cremei.
Prezentare farmaceutică: Tuburi de 15 g.Condiţii de păstrare: La adăpost de căldură şi umiditate.
DIPROGENTA, cremă, unguent , cremă combinaţii
Compoziţie: Betametazonă dipropionat 0,05% şi gentamicină sulfat 0,1%Acţiune: Betametazona: corticosteroid topic cu acţiune antiinflamatorie
antipruriginoasă şi vasoconstrictoare.Gentamicina: antibiotic bactericid cu spectru larg, eficace faţă de agenţii
patogeni comuni ai pielii: coci grampozitivi (streptococi, Staphylococcus aureus) şi bacterii gramnegative (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae).
Indicaţii: Dermatozele inflamatorii care răspund la tratament corticoresteroid topic complicate cu infecţii secundare cauzate de microorganisme sensibile la gentamicină sau când este suspectată posibilitatea apariţiei unor asemenea infecţii.
Dozare şi administrare: O peliculă fină de Diprogenta cremă sau unguent trebuie aplicată pe zona de piele afectată de două ori pe zi, dimineaţa si seara.
Reacţii adverse: Au fost raportate reacţiile uzuale ale corticosterioizilor topici: usturime, iritaţie locală, foliculită, erupţii acneiforme, hipertricoză, semne de atrofie a pielii. Gentamicina poate produce o iritaţie tranzitorie (eritem şi prurit), care de obicei nu necesită întreruperea tratamentului.
Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la unul din componentele preparatului. Contraindicat în tuberculoza dermică şi infecţii virale precum vaccina şi varicela.
Precauţii: În caz de fenomene de iritaţie locală sau sensibilizare tratamentul trebuie întrerupt. Absorbţia sistemică creşte dacă se administrează pe suprafeţe mari de corp sau se foloseşte tehnica ocluzivă. Administrarea la copii, femei gravide, necesită precauţii speciale. Folosirea excesivă şi prelungită a gentamicinei topice
53
poate conduce la suprainfectarea cu fungi sau microorganisme nespecifice. Diprogenta nu este indicată pentru uz oftalmic.
Formă de prezentare: Diprogenta cremă - tub de 15 g. Diprogenta unguent - tub de 15 g.
Condiţii de păstrare: A se păstra la o temperatură cuprinsă între 2 grade Celsius şi 30 grade Celsius.
DERMESONE-N, cremă şi unguent , cremă betametazonum valerat
Dermesone-N conţine betametazonă (valerat 17 B.P.), corticosteroid puternic şi eficient pentru uz extern, şi neomicină sulfat, antibiotic bactericid cu spectru larg pentru tratarea infecţiilor cutanate.
Indicaţii: Dermatozele inflamatorii, incluzând: eczeme, ca de exemplu: eczeme atopice, eczeme infantile, eczeme de stază, dermatită de contact, dermatita seboreică; neurodermatoze: lichen plan, psoriazis; intertrigo; reacţii de sensibilitate la diverse ţesături, la înţepături de insecte; terapia adjuvantă în eritrodermii. Neomicina completează tratamentul afecţiunilor de mai sus, tratând infecţia prezentă sau prevenind apariţia ei.
Aplicare: Se aplică pe zona afectată, de 2 ori/zi. Dermesone-N cremă se recomandă pentru suprafeţele umede sau care supurează, iar unguentul pentru leziunile uscate.
Reacţii adverse: Când se utilizează perioade îndelungate poate apărea absorbţia sistemică, în special la copii.
Precauţii: Dermesone-N este bine tolerat, dar la apariţia hipersensibilităţii la una din componente aplicarea trebuie oprită.
Formă de prezentare: Dermesone-N cremă; Dermesone-N unguent. Tuburi de 15 g, fiecare gram conţinând 1 mg betametazonă şi 5 mg neomicină sulfat B.P.
Condiţii de păstrare: La loc uscat, sub 25 grade Celsius.
IV.7.7 Corticosteroizi în alte combinaţiiTUMIZON , unguent
combinaţiiPrezentare farmaceutică: Unguent conţinând hidrocortizon acetat 1% şi
tumenol 3% (tub cu 20 g).Acţiune terapeutică: Antiinflamator, antipruriginos, antiproliferativ şi
keratolitic, slab antiseptic.Indicaţii: Eczeme, mai ales forme subacute şi cronice cu infiltraţie şi
lichenificare, acnee rozacee, lichen plan, boală Dühring, prurigo, prurit ano-genital.Mod de administrare: Local, pe piele, de 1-2 ori/zi.
Acţiune: Dipropionatul de betametazonă, un corticosteroid sintetic, are acţiune antiinflamatorie, antipruriginoasă şi vasoconstrictoare. Acidul salicilic administrat local are proprietăţi keratolitice, bacteriostatice şi fungicide.
Indicaţii: Dermatozele hiperkeratozice care răspund la tratament corticosteroid topic (psoriazis, eczeme cronice, dermatită seboreică, ihtioză). Diprosalic loţiune este
54
indicat pentru îndepărtarea manifestărilor inflamatorii ale psoriazisului şi dermatitei seboreice ale scalpului.
Dozare şi administrare: O peliculă fină de Diprosalic unguent trebuie aplicată pe zona de piele afectată de două ori pe zi, dimineaţa şi seara. Aplicaţi câteva picături de Diprosalic loţiune pe zonele afectate ale pielii păroase şi masaţi cu blândeţe până când medicamentul pătrunde în piele, de două ori pe zi, dimineaţa şi seara.
Reacţii adverse: Au fost raportate reacţiile uzuale ale corticosteroizilor topici: usturime, iritaţie locală, foliculită, erupţii acneiforme, hipertricoză, semne de atrofie a pielii. Acidul salicilic poate provoca dermatite.
Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la unul dintre componentele preparatului. Contraindicat în tuberculoza dermică şi infecţii virale precum vaccina şi varicela.
Precauţii: În caz de fenomene de iritaţie locală sau sensibilizare precum şi de infecţie supraadăugată, tratamentul trebuie întrerupt. Absorbţia sistemică creşte dacă se administrează pe suprafeţe mari de corp sau dacă se foloseşte tehnica ocluzivă. Administrarea la copii, femei gravide, necesită precauţii speciale. Tratamentul trebuie oprit temporar, când acidul salicilic provoacă o uscare excesivă a pielii. Aplicarea pe răni deschise sau porţiuni de piele cu soluţii de continuitate trebuie evitată. Diprosalic nu este indicat pentru uz oftalmic.
Formă de prezentare: Diprosalic unguent - tub de 15 g; Diprosalic loţiune - flacon de 30 ml.
Condiţii de păstrare: A se păstra la o temperatură cuprinsă între 2 şi 30 grade Celsius.
TRIDERM , cremă combinaţii
Compoziţie: Betametazonă dipropionat (0,05%), clotrimazol (1%) şi gentamicină sulfat (0,1%).
Acţiune: Triderm combină acţiunile susţinute antiinflamatorii, antipruriginoase şi vasoconstrictoare ale dipropionatului de betametazonă cu activitatea antifungică a clotrimazolului şi cu spectrul larg de activitate bactericidă a gentamicinei.
Indicaţii: Dermatozele care răspund la tratament corticosteroid topic complicate cu infecţie secundară bacteriană şi/sau fungică sau când o asemenea infecţie este suspectată.
Dozare şi administrare: Un strat subţire de Triderm cremă sau unguent trebuie aplicat astfel încât să acopere complet suprafaţa de piele afectată şi regiunile alăturate, de două ori pe zi, dimineaţa şi seara.
Reacţii adverse: Au fost semnalate rar hipopigmentarea pielii, arsuri, eritem, exsudat şi prurit.
Contraindicaţii: Triderm este contraindicat la pacienţii cu antecedente de sensibilitate la compuşii produsului.
Precauţii: Uneori, folosirea prelungită a antibioticelor locale poate duce la dezvoltarea unor microorganisme rezistente la acestea. Dacă apare iritaţia, sensibilitatea sau se dezvoltă o suprainfecţie concomitent tratamentului cu Triderm, acesta trebuie oprit şi trebuie instituită o terapie corespunzătoare. Absorbţia sistemică a corticoizilor creşte dacă se administrează pe suprafeţe mari de corp sau se foloseşte tehnica ocluzivă. Administrarea la copii, femei gravide necesită precauţii speciale. Aplicarea Triderm pe leziuni cutanate cu lipsă de substanţe trebuie evitată. Triderm nu este indicat pentru uz oftalmic.
55
Formă de prezentare: Triderm cremă - tub de 15 g; Triderm unguent - tub de 15 g.
Condiţii de păstrare: A se păstra la o temperatură cuprinsă între 2 şi 30 grade Celsius.
V.8 Antiseptice şi dezinfectante
CLORHEXIDIN , spray chlorhexidinum
Prezentare farmaceutică: Soluţie pentru pulverizare (spray), conţinând clorhexidină diacetat 1% în alcool izopropilic (flac. spray).
Acţiune terapeutică: Antiseptic activ faţă de germenii grampozitivi (mai ales) şi gramnegativi; micobacteriile şi sporii sunt rezistenţi.
Indicaţii: Plăgi infectate, antisepsia pielii înaintea injecţiilor sau intervenţiilor chirurgicale.
Mod de administrare: Extern, prin pulverizare locală.Reacţii adverse şi contraindicaţii: Sensibilizare locală: se va evita atingerea
Soluţia de Betadine este un antiseptic cu spectru larg antimicrobian (bactericid, fungicid, virucid, protozoicid), recomandat pentru dezinfecţia pielii şi mucoaselor. Preparatul conţine iodul activ ca agent antimicrobian. Săpunul chirurgical este recomandat atât în asepsia preoperatorie a mâinilor, cât şi pentru igiena curentă a personalului medical. Unguentul de Betadine este un preparat cu larg spectru antimicrobian.
Compoziţie: Soluţia conţine 100 mg PVP-iodine/ml (corespunzator a 10 mg de iod activ pe ml); săpunul chirurgical conţine 7,5 mg PVP-iodine/ml; unguentul conţine 100 mg PVP-iodine/mg.
Indicaţii: Soluţia de Betadine: dezinfecţia pielii şi mucoaselor înainte de injecţii, puncţii, biopsii, transfuzii, perfuzii; dezinfecţia preoperatorie a pielii şi mucoaselor; tratamentul plăgilor aseptice; tratamentul infecţiilor cutanate bacteriene şi fungice; dezinfecţia preoperatorie corporală totală sau parţială (băi dezinfectante). Săpunul de Betadine: dezinfecţia mâinilor înainte şi după actele medicale curente; igiena personalului medical şi auxiliar din maternităţi, creşe, grădiniţe şi sanatorii; în laboratoare după contactul cu exudate şi secreţii; asepsia preoperatorie a mâinilor. Unguentul de Betadine: tratamentul arsurilor, al rănilor septice şi aseptice, al ulcerelor trofice, escarelor şi altor infecţii cutanate şi dermatoze suprainfectate.
Contraindicaţii: Sensibilitatea la iod; patologia tiroidiană, dermatită herpetiformă, înainte de tratamente cu iod radioactiv; insuficienţa renală gravă; tratamentul copiilor prematuri şi al nou născuţilor, gravidelor după a treia lună de sarcină şi în timpul lactaţiei (eventual numai după o evaluare medicală individuală şi sub control continuu).
Dozaj şi posologie: Soluţia poate fi folosită ca atare, nediluată, sau în diluţie 1/10 în funcţie de aplicaţie; (în forma nediluată când se urmăreşte o asepsie perfectă, cu o expunere de 1-2 minute). Pentru tratamentul rănilor, arsurilor, infecţiilor cutanate şi ale mucoaselor, în diluţie 1/10; pentru băile preoperatorii în diluţie 1/100 (expunere uniformă timp de cel puţin 2 minute, apoi spălare cu apă calda). Diluţiile de Betadine
56
se prepară imediat înainte de folosire şi nu se stochează ca atare; Betadine poate fi îndepărtată cu apă caldă, sau, petele textile cu tiosulfat de sodiu. Săpunul se foloseşte numai în forma nediluată; pentru practica medicală curentă 5 ml sunt suficienţi, cu o expunere de cel puţin 1 minut; mâinile se clătesc apoi abundent cu apă caldă; preoperator se folosesc 10 ml timp de 2,5 minute; operaţia se repetă după spălarea abundentă a mâinilor cu apă sterilă (deci în total 20 ml Betadine timp de 5 minute). Unguentul: se aplică pe tegumente curate şi uscate ori de câte ori se consideră necesar.
Precauţii: Culoarea brună a Betadinei îi indică eficacitatea; diminuarea sau dispariţia culorii indică scăderea activităţii antimicrobiene; Betadina se descompune sub influenţa luminii sau la temperaturi mai mari de 40 de grade; efectul antimicrobian se exercită la un pH intre 2 şi 7; nu se foloseşte împreună cu preparate topice enzimatice sau pe bază de mercur; complexul PVP-iodina al Betadinei este incompatibil cu agenţii reducători, sărurile alcaline şi acizii. În cazul săpunului, datorită anumitor cazuri de sensibilitate, se recomandă testarea produsului înainte; Betadine nu se foloseşte împreună cu alţi antiseptici; contactul cu ochii trebuie evitat. În patologiile tiroidiene, în special la bătrâni, unguentul nu se foloseşte decât sub strict control medical; aceleaşi precauţiunii trebuiesc luate în cazul nou născuţilor, copiilor mici, gravidelor şi în perioada alăptării.
Interacţiuni medicamentoase: Este contraindicată folosirea concomitentă a dezinfectantelor pe bază de mercur.
SINTOSEPT® QR 15 , soluţie extern diverse
Dezinfectant cationic concentrat.Prezentare: Flacoane de 1 l, canistre de 5 l şi butelii de 60 l din polietilenă.Compoziţie: Clorură de alchil C12-C14-dimetil-benzil amoniu, substanţă
tensioactivă neionică, inhibitor de coroziune, ulei natural de pin, alcool etilic, apă distilată.
Utilizare: Dezinfecţia suprafeţelor în săli de consultaţie, săli de aşteptare, cabinete, saloane de bolnavi, mari colectivităţi (şcoli, cămine, cantine, mijloace de transport): spălare cu 1 ml soluţie Sintosept QR 15/100 ml apă, timp de acţiune 10 minute, clătire cu apă. Dezinfecţie veselă şi tacâmuri: imersie în soluţie 0,2 ml Sintosept QR 15/100 ml apă, timp de acţiune 1 oră, clătire abundentă cu apă.
Menţiune specială: Sintosept QR 15 este incompatibil cu săpunul, detergenţii anionici, derivaţii fenolici şi hidroxizii alcalini.
IODOSEPT, unguent , unguent povidone-iodine
Germicid si antiseptic.Compozitie: Fiecare 100 g conţin: 10 g povidone - iodine.Proprietăţi: Iodosept (unguent) conţine povidone - iodine, un complex liber de
iod cu povidone care elibereaza gradat iodul conţinut atunci cand vine în contact cu pielea sau membranele mucoaselor. Iodul eliberat acţionează pe un spectru larg de bacterii grampozitive şi gramnegative (inclusiv specii rezistente la antibiotice uzuale), fungi, viruşi, protozoare şi drojdii. Acest efect este benefic în distrugerea tuturor organismelor patogene cantonate în mod obişnuit la nivelul pielii, membranelor
57
mucoaselor şi rănilor infectate. Povidone - iodine acţionează ca un rezervor de eliberare a iodului utilizat de microbi. Ca rezultat, o concentraţie constantă de iod este menţinută la locul de aplicare, asigurând o acţiune antimicrobiană prelungită şi deci completa eradicare a microorganismelor patogene. Iodosept (unguent) are avantajul de a nu fi iritant şi de a nu păta pielea sau membranele mucoaselor. În plus, unguentul este uşor de spălat în comparaţie cu tinctura de iod, unguentul putând fi aplicat şi sub pansament ocluziv. Toate aceste proprietăţi fac din Iodosept un antiseptic de prima alegere în prevenirea şi tratarea afecţiunilor pielii şi a infecţilor membranelor mucoaselor.
Indicaţii: Iodosept Unguent: ca antiseptic topic în tratarea şi prevenirea infecţiilor pielii ca: tăieturi, răni, julituri, arsuri. Pentru întreţinerea rănilor de varicelă, rănilor datorate decubitusului prelungit, stazei ulceroase si furunculelor. Pentru tratamentul infecţiilor bacteriene şi fungice minore ale unghiilor şi ţesuturilor moi înconjuratoare. Pentru dezinfecţia restului de cordon ombilical in neonatologie.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la produsele ce conţin iod.Precauţii: Trebuie evitat contactul cu ochii. Iodosept nu va fi aplicat pe arii
extinse de piele lezată sau arii extinse de arsuri. Atenţie: Absorbţia iodului poate interfera cu testele pentru controlul funcţiei tiroidiene.
Mod de utilizare: Iodosept unguent se aplică pe ariile afectate ori de câte ori este nevoie. Ariile afectate se vor curăţa şi usca înainte de aplicarea unguentului. Unguentul poate fi utilizat şi sub pansamente ocluzive.
Formă de prezentare: Unguent: tub conţinând 20 sau 40 g.Condiţii de păstrare: A se păstra la temperatura camerei ferit de lumină. A nu
se lăsa la indemâna copiilor.
V.9 Preparate antiacneice
UNGUENT PENTRU TRATAMENTUL ACNEEI ROZACEE , unguent combinaţii
Prezentare farmaceutică: Unguent conţinând sulfacetamidă sodică 1 g, metronidazol 1,5 g, hidrolizat de colagen 1 g, excipienţi până la 100 g (tub cu 35 g).
Acţiune terapeutică: Sulfacetamida are proprietăţi antibacterice, cu spectru larg, metronidazolul este activ faţă de bacteriile anaerobe, hidrolizatul de colagen are efect trofic şi favorizează epitelizarea.
Indicaţii: Acnee rozacee, acnee polimorfă, dermatoze acneiforme.Mod de administrare: În aplicaţii pe piele, local, o dată/zi.Reacţii adverse: Reacţii alergice.
Contraindicaţii: Alergie la sulfamide, metronidazol sau substanţe înrudite; prudenţă sau se evită în timpul sarcinii.
ERITROACNOL , unguent erythromycinum
Prezentare farmaceutică: Unguent conţinând, la 100 g, eritromicină 1,2 g şi extract de Calendula în propilenglicol 10 g (tub cu 60 g).
Acţiune terapeutică: Unguent dermatologic eficace în acnee prin conţinutul în eritromicină-antibiotic macrolidic activ faţă de Propionibacterium acnes: extractul de Calendula asociat acţionează antiseptic şi cicatrizant.
Indicaţii: Acnee, mai ales forme medii, cu inflamaţie, noduli şi pustule.
58
Mod de administrare: În aplicaţii locale, de 2 ori/zi (după spălarea şi uscarea zonei de piele interesată).
Reacţii adverse: Uneori fenomene de iritaţie locală, cu senzaţie de arsură, eritem, uscăciunea pielii, descuamare; rareori suprainfecţii cu germeni rezistenţi; foarte rar reacţii alergice.
Contraindicaţii: Alergia la eritromicină sau alte componente contraindică unguentul; prudenţă în timpul sarcinii şi alăptării; se vor păzi ochii; tratamentul se întrerupe în caz de suprainfecţii. Nu se asociază cu medicamente topice iritante sau keratolitice.
SKINOREN , cremă acidum azelaicum
Prezentare farmaceutică: Cremă conţinând 20 g% acid azelaic (tub cu 50 g).Acţiune terapeutică: Antiacneic pentru uz topic probabil prin acţiunea
exercitată asupra unor germeni ca Pityrosporum.Indicaţii: Acnee vulgară.Mod de administrare: Produsul se administrează local (tegumentul feţei,
gâtului, braţelor) de 2 ori/zi (dimineaţa şi seara), pe perioade lungi în funcţie de evoluţia bolii.
Contraindicaţii: Nu sunt.
ROACCUTAN® , capsule isotretinoinum
Retinoid cu acţiune antiseboreică specifică, pentru tratamentul pe cale orală a acneei severe, chistice şi a acneei conglobate rezistente la alte forme de tratament.
Compoziţie: Substanţă activă: izotretinoin (acid 13-cis-retinoic). Capsule a 10 mg şi 20 mg.
Proprietăţi şi efecte: Izotretinoinul, substanţa activă a Roaccutan, este un stereoizomer sintetic a acidului all-trans retinoic (tretinoina). Mecanismul de acţiune a Roaccutan nu a fost însă complet elucidat, totuşi s-a stabilit că ameliorarea tabloului clinic al acneei severe este asociată cu o reducere a activităţii glandelor sebacee şi cu diminuarea măririi acestora - dovedită histologic - în funcţie de doză. Mai mult, s-a constat la nivelul pielii un efect antiinflamator al izotretinoinului.
Farmacocinetică: Cinetica acestei substanţe fiind liniară, evoluţia concentraţiei sanguine, în funcţie de timp este previzibilă. Absorbţia la subiecţi sănătoşi, ca şi la pacienţii cu acnee chistică, concentraţiile plasmatice maximale (Cmax) de aproximativ 250 ng/ml, au fost obţinute la 1-4 ore (tmax) după administrarea a 80-100 mg de izotretinoin. Priza de izotretinoin luată cu alimente creşte biodisponibilitatea într-o proporţie care poate atinge dublul valorilor corespunzătoare celor à jeun, fapt care trebuie pus pe seama facilitării absorbţiei acestor substanţe deosebit de lipofile. De altfel, se remarcă o regresie globală a fluctuaţiilor biodisponibilităţii sistemice atunci când izotretinoinul este luat împreună cu alimente. Distribuţie: Procentul de legare de proteinele plasmatice a izotretinoinului este foarte ridicat (99,9%), astfel că fracţiunea nelegată de substanţa activă este inferioară valorii de 0,1% din total, pentru un domeniu larg de concentraţii terapeutice. Albumina pare să fie proteină de care se leagă preferenţial. Nu este cunoscut volumul aparent de distribuţie a izotretinoinului la om, ţinând cont că nu există o formă care să poată fi administrată intravenos. Izotretinoinul trece bariera placentară în cantităţi care produc malformaţii congenitale.
59
Există o mare probabilitate ca izotretinoinul să treacă în laptele matern, având în vedere carcaterul său lipofil. Din această cauză, izotretinoinul este contraindicat femeilor care alăptează. Metabolism: Principalul metabolit al izotretinoinului în sânge este 4-oxo-izotretinoin, care se formează rapid după priza orală; izotretinoinul este izomerizat in vivo la tretinoină (acid all-trans retinoic) printr-o cale metabolică alternativă. Glucuronizarea metaboliţilor nu a fost în mod concludent demonstrată la om, dar studiile efectuate pe animale o susţin cu fermitate. Studiile efectuate la om şi la câine permit să se conchidă că există o recirculare enterohepatică a izotretinoinului, care ar contribui la variaţiile interindividuale ale concentraţiilor plasmatice. Eliminare: Izotretinoinul pare să fie eliminat aproape exclusiv prin metabolizare hepatică şi excreţia biliară. După administrarea orală a izotretinoinului la subiecţi sănătoşi, ca şi la pacienţii cu acnee chistică, timpul de înjumătăţire prin eliminare a medicamentului nemodificat, s-a dovedit a fi între 7-39 ore (în medie, aproximativ 20 ore). Timpul mediu de înjumătăţire prin eliminare a metabolitului 4-oxo la pacienţii cu acnee chistică, este puţin mai lungă (25 ore, valori extreme: 17-50 ore) faţă de cel al substanţei din care provine. Farmacocinetica în situaţii clinice particulare: ţinând cont că izotretinoinul este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică, nu există date farmacocinetice la aceştia.
Indicaţii şi utilizare: Formele grave de acnee nodulo-chistică rezistente la tratamente, mai ales acneea chistică şi acneea conglobată, în special atunci când există leziuni la nivelul trunchiului. Roaccutan trebuie prescris numai de medicii care au experienţă în administrarea retinoizilor pe cale generală - de preferinţă dermatologi - şi care pot evalua corect riscul de malformaţii, dacă Roaccutan este luat în cursul sarcinii.
Mod de administrare: Se va începe tratamentul cu 0,5 mg/kg/zi. Nu rareori s-a putut observa la început o agravare tranzitorie a acneei. Eficacitatea şi reacţiile adverse variază de la un subiect la altul; după circa 4 săptămâni, se va ajusta doza de întreţinere care se va situa în domeniul 0,1-1,0 mg/kg/zi, pentru a corespunde necesităţilor individuale. Doza maximă de 1 mg/kg/zi nu trebuie administrată decât pe o durată limitată de timp. Durata totală a tratamentului este în general de 16 săptămâni. Evaluarea rezultatelor terapeutice trebuie să ţină cont de faptul că procesul de însănătoşire continuă adesea şi după oprirea tratamentului. Înainte de a instaura un nou ciclu de tratament, care va fi reluat în conformitate cu indicaţiile de mai sus, este necesar să treacă un interval de cel puţin opt săptămâni. Capsulele vor fi luate în cursul mesei: dozele mici, într-o priză unică cotidiană, dozele mai mari de asemenea odată sau în mai multe prize, repartizate în cursul zilei. Tratamentul local asociat: Administrarea simultană a altor antiacneice cu acţiune keratolitică sau exfoliativă nu este indicată. Nici tratamentul concomitent cu raze UV nu este recomandat. Expunerea la soare trebuie evitată. În caz de nevoie, se poate administra un tratament adjuvant, local, neagresiv, cu produse antiacneice.
Contraindicaţii: Roaccutan este contraindicat în sarcină (vezi mai departe), insuficienţă renală sau hepatică, hipervitaminoză A, hiperlipidemie forte, hipersensibilitate la produs.
Precauţii: Este necesar a se controla funcţia hepatică înainte de tratament, la o lună după începerea lui, apoi la intervale de câte 3 luni. Este necesar de asemenea un control al lipidelor sanguine (valori "a jeun"), înainte de tratament, (la o lună după instaurarea acestuia şi la trei - patru luni de administrare a produsului). Sunt necesare controale mai frecvente la subiecţii cu risc crescut (diabet, obezitate, alcoolism, tulburări ale metabolismului lipidic). În caz de diabet cunoscut sau suspectat, este recomandabil a se face mai frecvent controlul glicemiei. Deşi nu s-a putut stabili o
60
relaţie cauzală totuşi s-au semnalat cazuri de creştere a glicemiei în condiţii "a jeun" şi au fost diagnosticate cazuri noi de diabet în timpul terapiei cu Roaccutan. În cazuri rare a fost semnalată o creştere benignă a tensiunii intracraniene după administrarea de Roaccutan ca şi după tratamentul cu tetracicline. Din această cauză este contraindicat un tratament asociat cu tetracicline. Este contraindicată donarea cu sânge de către pacienţii care fac sau au făcut recent (una, două săptămâni) tratament cu Roaccutan, femeilor aflate în perioada fertilă.
Sarcină şi alăptare: Roaccutan este puternic teratogen. Din această cauză, utilizarea sa este contraindicată, nu numai la gravide, ci şi la femei care în cursul tratamentului ar putea deveni gravide, practic la toate femeile în perioadă fertilă. Pericolul procreerii unui copil malformat este extraordinar de mare când se utilizează Roaccutan în orice doză, în cursul sarcinii, fie chiar şi pentru o perioadă scurtă. Pericolul malformaţiei există pentru fiecare produs de concepţie. Roaccutan este contraindicat femeilor aflate în perioada fertilă, cu excepţia cazului când pacienta îndeplineşte în totalitate următoarele condiţii: Suferă de o acnee chistică gravă, desfigurată, rezistă la terapie uzuală. Înţelege prescripţia medicală şi se poate conta pe faptul că o va respecta. Este capabilă să aplice contracepţia obligatorie prescrisă. A fost informată de medicul său curant asupra riscurilor care decurg, dacă în cursul tratamentului cu Roaccutan sau la o lună după aceea, survine o sarcină, ca şi asupra posibilităţii eşecului metodei contraceptive. Confirmă că a înţeles măsurile de precauţie. Are un test de sarcină negativ la mai puţin de două săptămâni înaintea începerii terapiei. În cursul terapiei se va repeta lunar testul de sarcină. Foloseşte eficient metoda contraceptivă fără nici un fel de întrerupere o lună înainte de începerea terapiei cu Roaccutan, în cursul tratamentului şi încă o lună după terminarea acestuia. Începe tratamentul cu Roaccutan numai în ziua a doua sau a treia după o menstruaţie normală. În tratamentul recidivelor se obligă să ia aceleaşi măsuri eficace şi întrerupte de contracepţie, o lună înainte, în cursul şi o lună după tratamentul cu Roaccutan. Chiar şi femeile, care din cauza unei sterilităţi anterioare nu întrebuinţează metode contraceptive, vor fi lămurite să le folosească, atâta timp cât vor lua Roaccutan, conform indicaţiilor de mai sus. Dacă, cu toate acestea, în cursul unui tratament cu Roaccutan sau în luna următoare, survine o sarcină, există pentru făt un mare risc de a avea malformaţii dintre cele mai grave (între altele, ale sistemului nervos central, ale inimii şi ale vaselor mari). În afară de acesta există un risc crescut de avort spontan. Majoritatea anomaliilor fetale umane legate de administrarea de Roaccutan au fost catalogate şi acestea includ: hidrocefalie, microcefalie, anomalii ale urechii externe, (micropinna, micşorarea sau absenţa conductului auditiv extern), microftalmie, malformaţii cardiovasculare, dismorfia feţei, tulburări ale morfologiei timusului, insuficienţă paratiroidiană şi malformaţii ale creierului mic. Utilizarea în cursul alăptării: Roaccutan nu poate fi administrat femeilor care alăptează.
Reacţii adverse: Majoritatea reacţiilor adverse ale Roaccutan sunt dependente de doză. În caz de dopaj adecvat, produsul este în general acceptabil tolerat, având în vedere gravitatea bolii. Cel mai adesea, se observă simptomele analoge hipervitaminozei A, adică uscarea mucoaselor, care poate fi ameliorată, la nivelul buzelor, prin utilizarea unor unguente grase; uscarea mucoasei nazale, care poate duce la epistaxis, uscarea mucoasei faringiene, care poate provoca răguşeala. Uscarea conjuctivelor oculare poate duce la conjuctivite şi opacifierea reversibilă a corneei. Cu ajutorul pomezilor oftalmice uşoare, poate fi ameliorată conjunctivita. Intoleranţa la lentile de contact poate obliga pacienţii să utilizeze ochelari pe perioada tratamentului. În cazuri rare, s-au semnalat reacţii de fotosensibilitate. În cazuri izolate de fotofobie, s-au semnalat tulburări de adaptare la întuneric (hemeralopie) şi cataractă lenticulară
61
ca şi vasculite (de exemplu, granulomatoza Wegener), scăderea numărului de eritrocite şi leucocite (anemie şi neutropie), creşterea şi scăderea numărului de trombocite, creşterea VSH, tulburări de auz în anumite domenii de frecvenţă şi de asemenea infecţii locale sau sistematice cu germeni grampozitivi (Staphylococcus aureus). De asemenea, pot surveni exanteme, prurit, dermatite faciale, transpiraţii, granuloame piogenice, paronichie, distrofia unghiilor şi o intensificare a formării de ţesut granulos. În rare cazuri, s-a raportat subţierea persistentă a firelor de păr. S-a observat, de asemenea, alopecie reversibilă, cât şi acnee fulminans, hirsutism şi hiperpigmentaţie (facială), dureri musculare şi articulare; rar, afecţiuni inflamatorii ale intestinului (de exemplu: colită, iletită, hemoragie), hiperuricemie şi tulburări psihice sau ale SNC (de exemplu tulburări de comportament, depresie şi crize). Au apărut modificări osoase şi hiperostoze (de exemplu osificarea prematură a cartilajelor epifizare) la copii şi la adulţii trataţi un timp mai îndelungat cu doze mari de Roaccutan, pentru alte indicaţii decât acneea chistică. În cazul unui singur pacient, după un tratament de mai mulţi ani cu un alt retinoid, Tigason (substanţa activă: etretinat), s-a observat apariţia hiperostozei spinale şi calcifierea ligamentelor spinale cu compresie medulară consecutivă. Roaccutan nu este conceput pentru tratamente de lungă durată şi trebuie avută în vedere posibilitatea apariţiei acestor efecte secundare dacă produsul este utilizat incorect pentru tratamente de lungă durată. La sfârşitul unui tratament obişnuit pentru acnee chistică, s-au observat ocazional hiperostoze minimale. Datorită posibilităţii apariţiei unor astfel de modificări osoase, la fiecare bolnav se va evalua atent raportul risc/beneficiu şi se va limita folosirea Roaccutan numai pentru tratamentul cazurilor grave. Au fost raportate cazuri rare de hipertensiune intracraniană benignă şi tulburări de vedere şi ocazional greţuri şi cefalee. S-a semnalat şi o creştere temporară şi reversibilă a transaminazelor ca şi unele cazuri de hepatită, care ar putea fi eventual puse în legătură cu Roaccutan. În multe dintre aceste cazuri, modificările s-au situat în limitele normalului şi valorile au revenit de bază în cursul terapiei. Totuşi, au fost descrise cazuri la care din această cauză, a fost necesară reducerea dozei de Roaccutan sau chiar oprirea tratamentului. Creşterea concentraţiei trigliceridelor serice şi a colesterolului asociată cu scăderea LDH au fost observate, între altele, în cazul dozelor mari şi la bolnavii predispuşi (anamneză cu tulburări ale metabolismului lipidic, diabet, obezitate sau alcoolism). Şi aceste modificări sunt dependente de doză, iar concentraţiile se normalizează repede după reducerea dozei sau după oprirea tratamentului. Fiecărui pacient trebuie să i se atragă atenţia asupra posibilităţii apariţiei reacţiilor adverse. În cazuri rare, s-a constatat limfadenopatie şi hematurie/proteinurie. La pacienţii cu nivel ridicat de trigliceride serice (> 800 mg%), care beneficiază de tratamentul cu izotretinoină, există riscul dezvoltării pancreatitei. Apariţia keratitei, ca urmare a tratamentului cu Roaccutan este o reacţie rar constatată şi poate fi pusă în legătură cu sindromul de uscare a conjunctivelor oculare. Prin urmare, pacienţii, mai ales cei cu sindrom de uscare a conjunctivei oculare, vor fi supuşi unor controale pentru depistarea apariţiei keratitei.
Interacţiuni: Se va evita terapia concomitentă cu Roaccutan şi vitamina A, întrucât simptomele hipervitaminozei A pot fi accentuate de această asociere. Întrucât şi tetraciclinele pot creşte presiunea intracraniană, este contraindicată asocierea acestora cu Roaccutan. Alte interacţiuni dintre Roaccutan şi alte medicamente (de exemplu, anticoncepţionalele orale), nu au fost încă semnalate.
Supradozare: Deşi toxicitatea acută a Roaccutan este scăzută, pot apărea, în cazul unor supradozări accidentale, semnele unei hipervitaminoze A. Aceste
62
simptome sunt reversibile. Totuşi, poate fi recomandată, în primele ore, o evacuare a conţinutului gastric.
Formă de prezentare: Capsule a 10 mg (30 şi 100 buc.). Capsule a 20 mg (30 şi 100 buc.). Valabilitate: Medicamentul trebuie utilizat înainte de data de expirare (EXP), marcată pe ambalaj.
V.10 Alte preparate de uz dermatologic
SELSUN , şampon selenium
Prezentare farmaceutică: Şampon medicinal conţinând 2,5% sulfură de seleniu (flacon a 120 ml).
Acţiune terapeutică: Agent antiseboreic şi antimătreaţă pe bază de sulfură de seleniu. Folosit în aplicaţii locale în zona păroasă a capului, ca şampon medicinal, produsul amelioreză pH-ul, curăţă firul de păr şi combate seboreea.
Indicaţii: Seboree.Mod de administrare: Conform recomandării medicului. Produsul se foloseşte
ca şampon pentru spălarea părului, de 1-2 ori pe săptămână.Reacţii adverse: Pot apărea: reacţii alergice locale, iritaţii ale conjunctivei
oculare la contactul cu produsul.Contraindicaţii: Alergie la produs.
CLAVUSIN , soluţie pentru uz extern acidum salicylicum
Prezentare farmaceutică: Soluţia pentru uz extern conţine acid salicilic 19,3 g, acetonă 50,2 g, acid lactic 19,3 g, ago II 8,4 g, alcool până la 100 g (flacon cu 10 ml).
Acţiune terapeutică: Keratolitic foarte activ.Indicaţii: Clavus (bătături).Mod de administrare: Pensulare locală.Reacţii adverse: Abuzul poate provoca arsuri.
HAIRGROW, stimulator al creşterii părului , soluţie extern minoxidilum
Hairgrow este o soluţie care se aplică local; conţine 2% minoxidil. Este folosit şi ca produs cosmetic.
Farmacologie: Mecanismul exact de acţiune al Hairgrow, în tratamentul topic, nu este cunoscut. Determină regenerarea foliculilor piloşi hipotrofiaţi, scăderea infiltratului limfocitar perifolicular şi refacerea circulaţiei în dermul scalpului. Minoxidilul este puţin absorbit la nivelul pielii intacte şi doar aproximativ 1,4% poate ajunge în sistemul circulator, fără apariţia efectelor secundare.
Indicaţii: Alopecia androgenică, masculină şi feminină; alopecia areata; consolidarea transplantului de păr.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la minoxidil sau la componentele vehiculului (propilen-glicol apă).
Precauţii: Pulverizarea accidentală a Hairgrow la nivelul ochilor poate provoca arsuri şi iritaţii. În cazul contactului cu ochii, cu mucoasele sau cu soluţii de continuitate la nivelul pielii, zona trebuie imediat spălată. Ingestia accidentală poate
63
provoca efecte secundare cardiovasculare serioase: minoxidilul administrat oral produce un efect vasodilatator imediat, tahicardie.
Reacţii adverse: Rareori reacţii locale, alergice sau iritative. Sunt citate eritemul scalpului, comedoane, dermatite de contact, senzaţie de arsură.
Dozare: Doza de 1 ml Hairgrow (8 pufuri) se aplică pe zona afectată a scalpului de două ori pe zi, indiferent de mărimea zonei ce trebuie tratată. Nu se aplică pe nici o altă zonă a corpului. Doza total zilnică nu trebuie să depăşească 2 ml. Aplicarea zilnică poate continua timp de 2-4 luni înainte de a se evidenţia o creştere a părului. Rapiditatea şi gradul de creştere al părului este variabil de la pacient la pacient. Revenirea la situaţia dinainte a tratamentului poate să apară. în cazul încetării acestuia după 3-4 luni. Cele mai bune rezultate se obţin la aplicarea continuă timp de 8-12 luni. Uneori este necesară continuarea tratamentului şi după această dată pentru a susţine creşterea.
Aplicare: Hairgrow se aplică pe scalpul uscat şi se dispersează soluţia cu vârful degetelor pentru a acoperi toată zona afectată. Se pulverizează 1 ml (8 pufuri) de 2 ori/zi. Nu se grăbeşte uscarea soluţiei (de exemplu prin folosirea uscătorului de păr), pentru că poate diminua efectele. După aplicarea Hairgrow-ului se spală imediat mâinile.
Formă de prezentare: Flacoane de 50 ml cu pulverizator, fiecare 1 ml conţinând 20 mg minoxidil în soluţie de propilen glicol apă
64
VI. CONCLUZII
Medicaţia bolilor de piele poate fi împărţită în generală şi locală. Deoarece bolile de piele reprezintă de multe ori o manifestare locală a unei afecţiuni generale, tratamentul lor cauzal constă în îndepărtarea dereglării nervoase sau umorale a bolii interne care le-a generat.tratamentul local se poate adresa cauzei, dar de cele mai multe ori are un caracter simptomatic, calmând inflamaţia locală, îndepărtând senzaţia de prurit, corectând modificările proliferative ale celulelor epiteliale.
Medicaţia locală a pielii presupune folosirea unor forme medicamentoase particulare de exemplu pulberi, unguente, loţiuni. Forma medicamentoasă însăşi putând avea efect favorabil, protector, sicativ, emolient, decongestiv, calmant.
Arsenalul terapeutic al dermatologiei clasice cuprinde un num’r de medicamente cu acţiuni care nu sunt bine precizate şi cu utilizări de multe ori empirice. Termenii ca substanţe antipsoriazice sau antieczematoase, care definesc acţiunea numai pe baza eficacităţii terapeutice, arată limitarea cunoştiinţelor în domeniul farmacologiei pielii. Totuşi parte din medicaţia clasică a bolilor de piele are o eficacitate reală.
Pielea are funcţia de a izola organismul de mediul exterior. Stratul cornos reprezintă o barieră în calea pătrunderii medicamentelor; totuşi el nu este total impermeabil, putând fi traversat de multe substanţe hidro sau liposolubile.
Medicamentele aplicate pe piele pot rămâne la nivelul epidermului, pot pătrunde percutan până la nivelul dermului, sau pot să se absoarbă transcutan prin vasele dermice şi să exercite efecte sistemice, care pot fi uneori dorite, alteori nedorite.
