CONTINUARE ANTIBIOTICECONTINUARE ANTIBIOTICE

Prof. Dr. Rodica Cinca

III. MACROLIDEIII. MACROLIDE

CARACTERISTICI COMUNE:

• INEL LACTONIC• SPECTRU ANTIMICROBIAN LARG• DIFUZIE TISULARA BUNA (utile in infectii cu germeni

intracelulari: chlamidia, mycoplasma, legionella)• TOXICITATE , TOLERANTA • COMPLIANTA TERAPEUTICA BUNA – MAI ALES “NOILE

MACROLIDE”

CLASIFICARE:

1. MACROLIDE ADEVĂRATE INEL LACTONIC CU 14 ATOMI- COMPUŞI NATURALI: - ERITROMICINA

- OLEANDOMICINA- COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROXITROMICINA

- CLARITROMICINA - DIRITROMICINA

INEL LACTONIC CU 15 ATOMI- AZITROMICINA

INEL LACTONIC CU 16 ATOMI- COMPUŞI NATURALI - JOSAMICINA

- SPIRAMICINA- COMPUŞI SEMISINTETICI: - ROKITAMICINA INEL LACTONIC CU 17 ATOMI- COMPUŞI SEMISINTETICI: - LANKACIDINA2. SINERGISTINE

- PRISTINAMICINA - VIRGINAMICINA

Macrolide "vechi": - ERITROMICINA

- OLEANDOMICINA

- JOSAMICINA

- SPIRAMICINA

Macrolide "noi": - ROXITROMICINA

- CLARITROMICINA

- DIRITROMICINA

- AZITROMICINA

- ROKITAMICINA

ERITROMICINA

MA: inhiba sinteza ribozomiala a proteinelor bacteriene prin fixarea pe subunitatea 50 S ribozomială => bacteriostatic la doze ; bactericid la doze .

Obs.: NU se asociază cu Cloramfenicolul pentru că au acelaşi loc de acţiune.

SA: CG+; CG-; BG+; Actinomicete, Mycoplasma, Chlamidia, Ricketzia.

Obs.: ERITROMICINA ESTE ATB DE ÎNLOCUIRE LA BOLNAVII CU ALERGIE LA PENICILINE !!!

FC: adm. orală → abs. duodenala. Distributie buna în ţesuturi (cu excepţia LCR). UT: boli cu germeni sensibili: angine streptococicepneumonie interstiţială cu Mycoplasme,Legionella, Chlamidii, profilaxia RAA sifiliserizipel boli sexuale cu chlamidii (cervicite, uretrite).Adm.: - oral la 6 ore

MACROLIDE “NOI”• Bd% crescuta fata de macrolidele vechi

• SA: “larg” – asemanator macrolidelor “vechi” + Toxoplasmoza gondi, H.Py., C. Jejuni, Mycobacterium avium (SIDA); BG – (Salmonela, Shigella, Jersinia)

• Complianta terapeutica buna (1-2 prize/zi)

• RA: - rare

• FA: - adm. orala → distributie buna in tesuturi si celule; se c% in pulmon; renal → efect postantibiotic (72 ore)

• UT: infectii cu germeni sensibili

• Adm.:

ROXITROMICINA – Rulid cp.

CLARITROMICINA – Klacid cp.; fl.; sirop

AZITROMICINA – Zitaromax cp.

SPIRAMICINA – Rovamycine cp; fl.; sirop

IV. LINCOSAMIDEIV. LINCOSAMIDE- LINCOMICINA- CLINDAMICINA

LINCOMICINASA: streptococi; stafilococi; anaerobi

(Bacterioides fragilis)UT: infectii osteoarticulare cu stafilococ; profilaxia

endocarditei infectioaseAdministrare: oral si parenteral (i.m., i.v. perfuzie)CLINDAMICINASA: ! bacteroides fragilis

V. GLICOPEPTIDEV. GLICOPEPTIDE- VANCOMICINA

- TEICOPLANINA

VANCOMICINA – VANCOCINE fl.

MA: - inhiba sinteza peretelui bacterian

- afecteaza permeabilitatea membranei citoplasmatice

- afecteaza sinteza ARN bacterian

SA: CG + (streptococi, stafilococi); BG +

UT: “ATB de rezerva” pentru:- infectii stafilococice severe- colita pseudomembranoasa cu

Clostridium- peritonita stafilococica

RA: ototoxicitate; nefrotoxicitateAdm.: i.v.

TEICOPLANINA – TARGOCIDasemanator VancomicineiSA: CG+ (streptococo,stafilococ)

BG+Uneori mai activ de 2 - 3 ori decat Vancomicina

VI. POLIPEPTIDE CICLICEVI. POLIPEPTIDE CICLICE

- COLIMICINA

- POLIMIXINA

SA: active pe CG- si BG-

VII. ATB CU SPECTRU LARGVII. ATB CU SPECTRU LARG- TETRACICLINE

- CLORAMFENICOL

TETRACICLINELE

Tetracicline “vechi”

- TETRACICLINA

- CLORTETRACICLINA

- OXITETRACICLINA

Tetracicline “noi”

- DOXICICLINA

- MINOCICLINA

TETRACICLINA

(Tetraciclina caps)

DOXICICLINA

(Vibramicin caps; fl)

• abs. influentata de alimentatie

• c% biliara modesta• NU patrunde in LCR• complianta terapeutica (T1/2 6 ore)

• abs. neinfluentata de

alimentatie• c% biliara buna• patrunde modest in LCR• complianta terapeutica buna (T1/2 = 18 – 20 ore)

MA: impiedica sinteza proteica si replicarea bacteriana

SA: Gonococ; Brucella; Yersinia; V. holeric; Chlamidia; Treponema; Richettzia;

M. pneumonie; Leptospira, BorelliaRA: dismicrobisme: candidoze, tulburari dentare si

osoaseAdm.: Tetraciclina caps 0,250 g oral la 6 ore

Doxiciclina caps 0,100 g oral monodoza (DA + DI)

fl. i.v.

CLORAMFENICOLI

- CLORAMFENICOL

- TIAMFENICOL

CLORAMFENICOL

FC: absorbtie intestinala 80-90%, difuzie buna in tesuturi si organe (LCR) metabolizare hepatica (inutilizabil in insuf. hepato-biliare)

MA: idem Macrolide

SA: CG-: H.I.; Salmonella; Shigella

CG+: streptococ, stafilococ, pneumococ

BG+: b. difteric

anaerobi: Richettzi, Clamidia, Mycoplasma

UT: “ATB de rezerva”• febra tifoida si paratifoida A (alternativa la trat. cu

Ceftriaxona si Ciprofloxacina)• Meningita cu pneumococ sau bacili Gram negativi

(scheme de tratament)• encefalite, abcese cerebrale cu anaerobi• infectii genito-urinare si abdominale cu anaerobiRA: Toxicitate hematopoetica (inhibitia

hematopoetica sau aplazie medulara ireversibila)• “sindromul cenuisiu” al n-n prin deficit de

glucuronoconjugaza, hepatica;• dismicrobisme: suprainfectii cu Candida

CHINOLONECHINOLONEGENERATIA I• ACID NALIDIXIC

GENERATIA II• ACID OXALINIC CINOXACINA• ACID PIPEMIDIC ROXACINA

! GENERATIA III - FLUOROCHINOLONELE• NORFLOXACINA (NOLICIN) DIFLOXACINA• ENOXACINA (ENOXOR) LOMEXACINA• OFLOXACINA (TARIVID) FLEROXACINA• PEFLOXACINA (PEFLOX) TEMAFLOXACINA• CIPROFLOXACINA (CIPRINOL)

• Absorbtie orala 50-95% → Bd % mare• Complianta terapeutica buna (T1/2) = 11 ore)• Vd mare → cp mari in LCR, plamani, oase, bila,,

prostata• SA “ultralarg”

MA:

(necesara in spiralarea cromozomului bacteria plesneste ca ode AND bacterian) “fasole coapta”

ADN

BACTERIE

CHINOLONELE BLOCHEAZAAND-GIRAZA

S.A.: ultralarg:CG+; CG-; BG- aerobi si anaerobi

Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia

UT: infectii urinare joase; infectii de prostatita (prostatitele acute si cronice); infectii cu transmitere sexuala (uretrite acute, cervicite acute, rectite acute, faringite acute gonococi); infectii gastrointestinale; infectii osteoarticulare; osteomielite acute si cronice cu BG-; infectii respiratorii: bronsite cronice (ciprofloxacina)

Adm.: orala 2 prize; 1 priza

i.v. perfuzie

SULFAMIDECu actiune generala- Sulfodiazina- SulfametazinaCu actiune urinara- Sulfametin- SulfametoxazolCu actiune intestinala- SalazopirinCu actiune antileproasa- SulfoneCu actiune antimalarica- Fansidar

Cotrimoxazol = Biseptol; Bactrim; Septrim; Eusaprim

(Sulfametoxazol + Trimetoprim)

FC.: conc. in plamani, prostata, rinichi

SA.: BG-;Pneumocistis carini, Toxoplasma gondi, Nocardia

UT.: - infectii urinare

- infectii genitale

- infectii digestive

- Pneumocistoza

NITROFURANII

• Cu actiune intestinala

Furazolidon

• Cu actiune urinara

Nitrofurantoin

NITROIMIDAZOLIIMetronidazolul (Flagyl)SA.: - tricomonas, giardia lamblia, entamoeba histolytica

(antiparazitar)- anaerobi: G +: clostridium perfringes si difficile;

gardnerella vaginalis G -: bacteroides fragilis, fusobacterium,

veilonellaUT.: boli parazitare; infectii cu anaerobi (colono-rectale,

gineco-obstetricale)Pr.: Metronidazol – Flagyl comp. orale, vaginale; fiole

Ornidazol – Tiberal comp.; fiole Tinidazol – Fasigyn comp.; suspensie orala; fiole.