Date post: | 25-Oct-2015 |
Category: |
Documents |
Upload: | diana-diancik |
View: | 87 times |
Download: | 13 times |
REMEDII CU ACŢIUNE ASUPRA SISTEMULUI NERVOS PERIFERIC (VEGETATIV)
Din această grupă fac parte remediile ce modifică funcţia vegetativă a organelor efectoare prin intermediul sinapselor colinergice sau adrenergice neuroefectoare sau interneuronale.
Fig.1. Repartizarea sinapselor Ach; 0 – NA; Ach – acetilcolină, ADR – adrenalină, - NA – noradrenalină; A – adrenergic, M – muscarinic, N – nicotinic.
REMEDIILE COLINERGICE
Fig.2. Receptor colinergic O N
SNC
Musculatura striată
NAch N
-NA
Muşchii netezi
M Ach
Glandele exocrine
Musculatura netedă
ADRNA
N
Ach
AchA
Medulosuprarenala
Ach
N
Mitocondrii
Membrana presinaptică
Fanta sinaptică
Ach
Membrana postsinaptică
Ca++
Receptor presinaptic
Receptor postsinaptic
CH3 – C – S – CoA + HO – CH2 – CH2 – N+ (CH3)3
Acetil CoA colină
Enzima: colinacetiltransferază O
CH3 – C – O – CH2 – CH2 – N+ (CH3)3 + HS - CoA
Acetilcolină coenzimă A
Fig.3. Sinteza acetilcolinei
LOCALIZAREA
M-colinoreceptorilor N- colinoreceptorilor- receptorii M 1: SNC, unii ganglioni
parasimpatici (de exemplu: ganglioni intramurali din stomac);
- receptorii M 2: membrana postsinaptică (M2a) a celulelor efectoare la terminaţiile fibrelor colinergice postganglionare (miocard, nervi, musculatura netedă);
- Receptorii M 3 (sau receptorii M2 glandulari): (M2b) musculatura netedă, glande, endoteliul vascular;
- Receptorii M 4 : SNC (?);- Receptorii M 5 : SNC.
- receptorii Nm (de tip muscular): la nivelul plăcii terminale motorii (musculatura scheletică);
- receptorii Nn (de tip neuronal): la nivelul corpului celulelor post-ganglionare şi pe dendrite (neuronii simpatici şi parasimpatici, celulele medulosuprarenale);
- receptorii Nc : la nivel cerebral
EFECTELE LA EXCITAREA M – COLINORECEPTORILOR
Organul Funcţia fiziologică
OchiulMicşorarea pupilei (mioză);Micşorarea tensiunii intraoculare;Spasmul acomodaţiei.
Bronhii Bronhospasm; bronhoree.
CordulBradicardie, scăderea conductibilităţii atrio-ventriculare până la bloc.
Vasele sanguine O dilataţie slabă a vaselor inimii, creierului, muşchilor striaţi.
Tubul digestivContractarea musculaturii netede şi creşterea motilităţii, relaxarea sfincterelor, hipersecreţia glandelor digestive.
Vezica biliară Contractarea ei şi relaxarea sfincterului.Vezica urinară Contractarea detruzorului; relaxarea sfincterului.
Glandele lacrimare, salivare, sudoripare
Hipersecreţia.
EFECTELE LA EXCITAREA N – COLINORECEPTORILOR
LocalizareaN – colinoreceptorilor
Prima fază (în doze mici)
Faza a doua(în doze mari)
1 –
–
–
–
Sistemul nervos central:
centrul respirator şi vasomotor
scoarţa cerebrală
hipofiza (eliberarea hormonului antidiuretic)
centrul vomei
excitarea
excitarea
ameliorarea stării subiective
creşte
excitarea
inhibiţia
inhibiţia
relaxarea
se micşorează
–
2 Medulosuprarenalele creşte eliberarea adrenalineiscade eliberarea
adrenalinei
3 Zona sinocarotidianăexcitarea reflectorie a centrilor respirator şi
vasomotor
inhibiţia centrilor respirator şi vasomotor
4Plăcile terminale ale muşchilor striaţi
facilitarea transmisiei neuromusculare
inhibiţia transmisiei neuromusculare
5 Ganglionii vegetatividepolarizarea membranei
şi uşurarea transmisieiinhibiţia transmisiei
6 ACŢIUNEA ASUPRA ORGANELOR ŞI SISTEMELOR(depinde de acţiunea centrală şi periferică)
1–
–
Sistemul cardiovascular:frecvenţa contracţiilor cardiace
presiunea arterială
se micşorează (excitarea vagusului)
se măreşte (datorită excita-ţiei ganglionilor simpatici, centrului vasomotor, secre-ţiei adrenalinei şi acţiunii
vasoconstrictoare musculo-trope directe)
creşte (se măreşte eli-berarea adrenalinei şi excitarea ganglionilor
simpatici)
se micşorează (în doze foarte mari)
2 Secreţia glandelor creşte scade
3 Motilitatea intestinală creşte scade
4 Pupilele mioză midriază
Fig. 6. Sinapsele colinergice şi adrenergice periferice (schemă după Satoskar, Bhandarkar, 1986)
Acetilcolina este eliberată în ganglionii vegetativi (G), în terminaţiunile nervoase postganglionare a neuronilor colinergici (TNCP), în sinapsele neuromusculare (SNM) şi în terminaţiunile din medulosuprarenală (MSR). Noradrenalina este eliberată în terminaţiunile fibrelor adrenergice postganglionare (FNAP), adrenalina – în medulosuprarenală (MSR). C – cordul, VS – vas sanguin.
Fig. 7. Sinapsa colinergică, dispoziţia biochimică şi fiziologică a acetilcolinei (Ach) şi influenţarea sa medicamentoasă.(după Stroescu, 1989 cu modificări).
CLASIFICAREA REMEDIILOR COLINERGICE
COLINOMIMETICE COLINOLITICE
Acţiune
directă indirectă
M – colinomimetice -pilocarpină clorhidrat-aceclidină-cisaprid
N – colinomimetice - lobelină
a) lobesil- citizină (cititon)
a) tabex- anabazină lorhidrat a) gamibazină
M-N - colinomimetice- acetilcolină- carbacol- betanecol- metacolină
M -N – colinomimetice – remedii anticolinesterazice
A. Reversibile - neostigmină- ezerină salicilat- galantamină
bromhidrat- piridostigmină
bromid- ambenoniu- aminostigmină- amipiridină
B. Ireversibilea) medicamente organo-fosforice:
- paraoxon- armină
b) substanţe organofosfo-rice nemedicamentoase:
- insecticide- pesticide
c) substanţe organofosfo-rice folosite cu scop militar:
M – colinolitice
(parasimpatolitice) - atropină sulfat- scopolamină - platifilină- homatropină- tropicamidă- metociniu
iodid- pirenzepină- ipratropiu
bromid
M-N – colinolitice cu acţiune periferică
- adifenină clorhidrat
- fubrogoniu
M-N – colinolitice cu acţiune centrală
- trihexifenidil- ridinol- dietazină - benactizină- prociclidină
N - colinolitice
I. Ganglioplegice - trepiriu
iodid- trimetafan - hexameto
niu- azametoni
u - trimetidin
II. Miorelaxante - tubocurari
nă- pancuroni
u- pipecuroni
u- melictină- suxameto
niu- dioxoniu
M-N – colinolitice cu acţiune mixtă - aprofen
COLINOMIMETICELEColinomimeticele sunt substanţe, ce imit acţiunea acetilcolinei (agonişti ai acetilcolinei) sau inhibă hidroliza ei de către colinesterază şi provoacă efecte, condiţionate de activarea colinoreceptorilor în diferite organe. Sin. Parasimpatomimetice.
Colinomimetice directe
SinteticeAceclidină
VegetalePilocarpină
Excitarea M-colinoreceptorilor membranei postsinaptice
SCVBradicardie,până la bloc
A-V, vasodilataţie
Sistemul respirator
Bronhospasm, bronhoree
Glandele exocrineMărirea secreţiei
Tubul digestivMărirea
motilităţii şi secreţiei
Vezica urinarăSpasmul
detruzolului, relaxarea
sfincterului
OchiulMioză, spasmul
acomodaţiei, micşorarea presiunii
intraoculare
Indicaţii
Contraindicaţii
GlaucomAtonia vezicii urinare
Atonia intestinală şi a vezicii
biliare
Insuficienţa renală acută
(practic nu se utilizează)
Boala ulceroasă, bolile inflamatorii
şi sângerările din tubul digestiv
Bolile organice grave ale cordului: infarct,
angină pectorală, ateroscleroză, dereglări
ale conductibilităţii
Astmul bronşic
MECANISMUL DE ACŢIUNE AL COLINOMIMETICELOR
Tipul şi subtipul receptorilor
Mecanismul de acţiune
M1 Stimularea M1-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq activează fosfolipaza C care contribuie la scindarea fosfainozitoldifosfatului cu formarea a doi mesageri secunzi intracelulari:a) dialcilglicerol (DAG) - activează proteinkinaza C cu fosforilarea
intracitoplasmatică a proteinelor.b) Inozitoltrifosfat (IP3) - eliberează Ca++din reticulul endoplasmatic, care în
citoplasmă formează un complex cu calmodulina cu activarea calciu-calmodulin-kinazei, implicate în reacţii de fosforilare a proteinelor intracitoplasmatice.
M2 Stimularea M2-receptorilor prin intermediul proteinei Gi inhibă adenilatciclază (AC) cu diminuarea concentraţiei intracelulare a AMPc şi respectiv a activităţii proteinkinazei A. M2-colinoreceptorii, de asemenea sunt cuplaţi prin intermediul proteinei Gi cu canalele de K+ ce duce la deschiderea lor şi efluxul K+ din celulele musculaturii netede vasculare cu relaxarea ei.
M3 La stimularea M3-colinoreceptorilor, care fiind cuplaţi cu fosfolipaza C prin intermediul proteinei Gq, se constată creşterea concentraţiei inozitoltrifosfatului şi diacilglicerolului cu creşterea secreţiei glandelor exocrine.De asemenea, M3-colinoreceptorii sunt cuplaţi prin intermediul proteinei G cu canalele de K+ cu inchiderea lor, micşorarea efluxului K+ şi contracţia musculaturii netede vasculare.
M4 M4-colinoreceptorii din SNC sunt cuplaţi prin intermediul proteinei Gi cu adenilatciclaza ce duce la micşorarea activităţii ei cu diminuarea concentraţiei AMPc şi
efecte deprimante asupra SNC.N1 şi N2 N1-colinoreceptorii (neuronali şi ganglionari) şi N2-colinoreceptorii (musculaturii
striate) sunt cuplate cu canalele ionice (Na+ K+Ca2+). La stimularea lor are loc deschiderea acestor canale cu dezvoltarea efectelor stimulatoare (are loc depolarizarea).
Indicaţiile, contraindicaţiile şi reacţiile adverse ale M-colinomimeticelor
Parametrii Pilocarpina AceclidinaIndicaţiile şi regimul de dozare
-tratamentul diferitor forme de glaucom.În tratamentul sistematic al glaucomului se aplică câte 1-2 picături sol. 1% de 2-6 ori pe zi. În cazuri mai grave sau ineficienţă se utilizează în concentraţii mai mari (până la 6%) sau sub formă de unguent. Unguentul se aplică 1-2 ori pe zi după pleoapa de jos, câte 1cm sau pe vârful beţişorului de sticlă. În cazuri grave se recomandă membranele oftalmice cu pilocarpină 1-2 ori pe zi sau ocusertul (preparat care exercită un efect durabil – până la 7 zile). Este posibilă asocierea cu simpatomimetice, beta-adrenoblocante, inhibitorii carboanhidrazei etc.
În glaucomul acut se utilizează sol. pilocarpină 4% la fiecare 5-15 min. de 5-6 ori, în continuare la fiecare 30 min. de 3 ori, apoi în
funcţie de necesitate.Xerostomie şi sindromul Şegren (maladie autoimună cu diminuarea secreţiei glandelor, îndeosebi celor salivare şi lacrimale). Pilocarpina se prescrie câte 5-10 mg intern. În studii clinice se află un M3-colinomimetic selectiv – cevimedina cu influenţă asupra M3-colinoreceptorilor acestor glande.
- glaucom, - atonia intestinală, - pentru examinarea
radiologică şi ultrasonografică a tubului digestiv;
- xerostomie- sindromul Şegren
(maladie autoimună cu diminuarea secreţiei glandelor , îndeosebi celor salivare şi lacrimare)
Aceclidina se indică preponderent în glaucomul cronic câte 3-4 instilaţii pe zi în sacul conjunctival.
În atonia intestinală se indică sol. aceclidină 0,2% - 1-2 ml s/c, iar în caz de necesitate se repetă de 2-3 ori la intervale de 20-30 min. Cu scop de cercetare radiologică a tubului digestiv se administrează 0,5 –1 ml de sol.0,2% s/c cu 15 min. înainte de procedură.
Contraindicaţiile - irită, iridociclită, maladii oftalmice în care mioza nu e dorită.
- astm bronşic;- tireotoxicoză;- cardiopatie ischemică;
- ulcer duodenal şi gastric cu hipersecreţie.
Reacţiile adverse - rar se constată cefalee; - la utilizarea îndelungată – conjunctivită foli-culară, dezvoltarea toleranţei; - în cataracta incipientă poate provoca dereglări de vedere.
- iritare a conjunctivei- bronhospasm, accese de
astm bronşic;- sudoraţie, sialoree;- bufeuri de căldură;- dereglări ale acomodaţiei;- dureri în abdomen,
eructaţie;- hipotensiune arterială cu
reducerea fluxului coronarian.
Efectele oftalmice a parasimpatomimeticelor
Preparatele Forma de livrare
Acţiunea
Principiile de dozareDebut (min)
Maxim (min)
Durata (ore)
Pilocarpină
Unguent, colir 1-4 % – 10-15ml, pelicule oftalmice
0,0027 Nr. 30
10-15 30 4-8
Glaucomul acut – sol. 4% fiecare 5-15 min de 5-6 ori, în continuare la 30 min. de 3 ori, apoi în funcţie de necesitate.
Glaucomul cronic – 1-2 pic. sol. 1% de 2-6 ori/zi.
AceclidinăColir 2, 3 şi 5%, unguent 3 şi 5%
10 30 6Glaucomul cronic – câte 3-4 instilaţii în zi.
Carbacol Colir 0,5 şi 1% 15-30 2 ore 4 -12Glaucomul acut şi cronic – câte 1-2 pic de 2-4 ori/zi.
ACŢIUNEA COMPARATIVĂ A PARASIMPATOMIMETICELOR
Modul de administrare
Acţiunea preparatelorGradul acţiunii
pilocarpina aceclidina
Instilaţii în sacul conjuctival
Micşorarea presiunii intraoculare ++ ++
Subcutanat(practic nu se
utilizează)
Majorarea motilităţii tubului digestiv, căilor biliare şi urinare
+++ ++
Majorarea tonusului uterului
+++(practic nu
se utilizează)
++
Stimularea activităţii secretorii a glandelor exocrine (salivaţia, sudoraţia)
++++ ++
Instilaţii în sacul conjuctival
Excitarea conjuctivei - (+) + (-)
M-N-colinomimeticele cu acţiune directăParametrii Betanecol Carbacol
Sensibilitatea la colinesterază Nu se scindează Nu se scindeazăAcţiunea muscarinică:
- influenţa asupra tubului digestiv - influenţa asupra SCV- influenţa asupra vezicii urinare- influenţa asupra ochiului- eficacitatea atropinei ca antagonist
marcatăslabă sau absentă
marcatăbună
marcată
marcată slabă
marcatăbunăslabă
Acţiunea nicotinică absentă marcatăIndicaţiile - atonia TGI (pareze gastrice sau pareze
intestinale postoperatorii, boala Ghirşprung). Se indică intern, câte 10-20 mg de 3-4 ori/zi, înainte de fiecare masă. Se poate administra s/c, în caz de dereglare a evacuării stomacului în duoden;- atonia vezicii urinare (retenţie urinară şi evacuare incompletă în perioada postoperatorie sau după naştere, disfuncţii neurogene fără obstrucţie organică ). În caz de retenţie urinară acută se administrează repetat s/c betanecol câte 2,5 mg (conţinutul stomacului trebuie să fie evacuat). În retenţia cronică betanecolul se indică intern, câte 10-50 mg 2-4 ori/zi, în timpul mesei pentru a evita greaţa şi voma.
- glaucomul acut şi cronic. Preparatul se administrea-ză câte 1-2 picături soluţie 3% de 2-4 ori pe zi.
Contraindicaţiile - astm bronşic;- tireotoxicoză;- cardiopatie ischemică;- ulcer duodenal şi gastric cu hipersecreţie
- sensibilitate la compo-nenţi. - precauţii la bolnavii cu defecte ale irisului.
Reacţiile adverse - iritare a conjunctivei;- bronhospasm, accese de astm bronşic;- sudoraţie, sialoree;- bufeuri de căldură;- dereglări ale acomodaţiei;- dureri în abdomen, eructaţie;- hipotensiune arterială cu reducerea fluxului coronarian.
- Cefalee; - hiperemie uşoară
a conjunctivei; - senzaţie de nisip,
usturime în ochi; - la persoanele
după 40 ani sunt posibile modificări în cristalin.
A. Uşor reversibile B. Moderat reversibile C. Ireversibile
- edrofoniu a) medicamente-armină-paraoxon-ecotiopat
b) substanţele organofosforice nemedicamentoase
-insecticide-pesticide
c) substanţele organofosforicefolosite cu scop militar-zorin- zoman
- neostigmină- ezerină- piridostigmină- galantamină- distigmină- ambenoniu- amiridil- aminostigmină- amipiridină
ANTICOLINESTERAZICELE
DISTRIBUIREA ANTICOLINESTERAZICELOR DUPĂ ACŢIUNEA
PREDOMINANTĂ ASUPRA ORGANELOR
Tubul digestiv şi vezica urinară
Musculatura scheletală
Ochiul SNC
Neostigmină EzerinăPiridostigminăDistigminăGalantamină
GalantaminăEdrofoniuAmbenoniuPiridostigminăNeostigminăDistigmină
EzerinăParaoxon NeostigminăDemecariu Ecotiopat
Galantamină Ezerină Rivastigmină Donepezil
Anticolinesterazicele (colinomimeticele indirecte)
VegetaleEzerină
Galantamină
SinteticeNeostigmină
Piridostigmină Demecariu
Reversibile
Amine terţiare, se absorb bine, distribuirea uniformă
Amine cuaternare, se absorb greu din tubul diges-tiv, pătrund slab prin bariera hemato-encefalică
Leagă centrul anionic al colinesterazei, blocând reversibil activitatea ei. În rezultat se sta-bilizează şi se acumulează acetilcolina, care excită M-şi N-colinoreceptorii postsinaptici
SCVBradicardie, dimi-nuarea contractili-
tăţii cardiace
Sistemul respirator
Mărirea tonu-sului bronşilor
Vezica urinarăSpasmul detruzo-rului şi relaxarea
sfincterului
OchiulMioză, spasmul
acomodaţiei,micşorarea presiunii intraoculare
Musculatura uterinăMărirea
tonusului
Tubul digestivMărirea moti-lităţii şi relativ
a secreţiei
Glandele exocrineMărirea secreţiei
Muşchii scheleticiStimularea activităţii musculare
Miastenia, atrofia nervului optic,
nevrite, sechelele poliomielitei, decurarizarea
Indicaţii
Contraindicaţii
Stimularea naşterii
GlaucomAtonia vezicii urinare
Atonia intestinală
Bolile organice ale cordului, dereglările
conductibilităţii
Astmul bronşic
Boala ulceroasă
Sarcina Epilepsia, hiperkinezele
EFECTELE OFTALMICE ALE COLINOMIMETICELOR
Acţiunea Pilocarpina Aceclidina Ezerina Neostigmina Demecariul
Începutul, min 10-15 10 5-15 20Maxim, min 30 30-60 30-60 12-24 ore
Durata, ore
2-8 6 2-8 2-3 4-5 zile
Concentraţia0,5-4%,rar 5-6%
2, 3, 5% 0,25-1% 0,5%0,25; 0,5 şi
1%
Indicaţiile şi elecţia preparatelor anticolinesterazice
Indicaţiile Elecţia anticolinesterazicelor:
glaucom fizostigmină, demecariu, ecotiopat, neostigmină, armină;atonia intestinală postoperatorie neostigmină, piridostigmină, distigmină, galantamină,
amipiridină;examenul radiologic al organelor tubului digestiv
neostigmină, fizostigmină, distigmină;
atonia vezicii urinare neostigmină, piridostigmină, galantamină, distigmină;intoxicaţii cu atropină, antidepresive triciclice, fenotiazine
fizostigmină, neostigmină, galantamină, amipiridină;
miastenie ambenoniu, galantamină, neostigmină, piridostigmină, distigmină;criza miastenică, diagnosticul miasteniei edrofoniu, neostigmină;sechelele poliomielitei, traumele nervilor periferici
neostigmină, ambenoniu, galantamină, piridostigmină, distigmină;
nevrite, polinevrite, radiculite galantamină, neostigmină, piridostigmină;sechelele traumei SNC, ictusului cerebral, meningitelor, meningoencefalitei
galantamină;
boala Alzheimer galantamină, rivastigmină, donepezil;decurarizarea miorelaxantelor antidepolarizante
neostigmină, galantamină, piridostigmină;
tahicardie paroxistică supraventriculară neostigmină.
Anticolinesterazicele (colinomimeticele indirecte)
Ireversibile
Preparate sintetice
Armină Paraoxon
Uşor penetrează. După instilarea în sacul conjunctival e necesară strangularea canalului lacrimal timp de 2-3 min.
Se fixează pe centrul esterazic al colinesterazei, blocând-ul practic ireversibil, ce duce la stabilizarea şi acumularea acetilcolinei, care excită M- şi N-colinoreceptorii
Glaucom. Se utilizează numai localIndicaţii
Particularităţile farmacologice ale preparatelor anticolinesterazicePreparatul Particularităţile farmacologice
Neostuigmina Farmacodinamia. Efectele farmacologice sunt cauzate de influenţa asupra M şi N-colinoreceptorilor şi determinate de dozele utilizate. Acţiunea preponderentă, în ordine descrescândă, asupra sistemelor şi organelor poate fi reprezentată astfel: tubul digestiv = vezica urinară sinapsele neuromusculare SCV ochiul.
Indicaţiile şi regimul de dozare. Neostigmina este prescrisă în dependenţă de starea sistemului cardiovascular:
1) atonia intestinală postoperatorie, constipaţie atonă, pregătirea pentru urografie, retropneumoperitoneum - oral 1-2 comprimate/zi sau s/c, i/m câte 0,5-1 ml sol.0,05%), cu repetare la necesitate;
2) retenţia urinară postoperatorie - 0,5 ml i/m sau s/c, cu repetare la nevoie în dependenţă de situaţia clinică;
3) miastenie - oral 75-300 mg/zi în 3-4 prize sau 1-4 ml s/c, i/m, concomitent cu atropină.
4) antagonist al miorelaxantelor antidepolarizante - i/v 1-2,5 mg sau 2-5 ml, la necesitate, până la 5 mg (10 ml). Concomitent sau anterior se indică atropină 0,6-1,2 mg parenteral;
5) tahicardie paroxistică supraventriculară – dacă alte metode nu sunt eficiente;
6) glaucom primar şi secundar – câte 1-2 picături soluţie 0,5% la 2-3 ore sau după necesitate
Farmacocinetica. Neostigmina este un compus cuaternar de azot ce se absoarbe insuficient şi variat din tubul digestiv. Preparatul se indică cu 30 min înainte de masă. Traversează greu membranele biologice inclusiv cea hematoencefalică. Neostigmina se inactivează parţial la prima trecere prin ficat şi este în parte hidrolizată de colinesterază. Preparatul parţial se elimină prin urină.
Piridostigmina Farmacodinamia. După proprietăţi este similară cu neostigmina şi posedă următoarele particularităţi: acţionează preponderent asupra cordului, tubului digestiv.
Indicaţiile şi regimul de dozare. Piridostigmina se indică în: miastenie; ca antagonist al miorelaxantelor antidepolarizante; atonie intestinală, constipaţie atonă.
Particularităţile regimului de dozare în dependenţă de indicaţii:1) miastenie -1-3 dragee 2-4 ori pe zi sau 120-200 mg în 3-4 prize s/c,
i/m, i/v, câte 0,0005 de 5 ori/zi sau 1-5 mg/zi;2) ca antagonist al miorelaxantelor antidepolarizante se administrează
i/v lent 0,005 cu 0,5 mg atropină;3) atonie intestinală, constipaţie atonă - câte un comprimat dimineaţa şi
seara, sau 1 drageu fiecare 4 ore.Utilizarea piridostigminei necesită precauţie în primele 3 luni de sarcină,
precum şi la asocierea cu morfină, barbiturice.Farmacocinetica: se absoarbe mai bine din tubul digestiv; efectul se
dezvoltă mai lent (peste 2 ore) şi durează 3-6 ore, iar din comprimatele retard preparatul se eliberează lent, cu o durată de la 4 la 10 ore;
Fizostigmina (ezerina)
Farmacodinamia: efectul este mai manifest asupra ochiului, intestinului şi SNC; penetrează bariera hemato-encefalică şi înlătură efectele colinomimeticelor, fenotiazinelor şi antidepresivelor triciclice; interacţionează cu ambele colinesteraze de care este hidrolizată; se elimină prin urină sub formă de metaboliţi; colirul nu este stabil şi se colorează în roz la acţiunea luminii cu formare de metaboliţi, care exercită acţiune iritantă asupra conjunctivei.
Indicaţiile şi regimul de dozare. Fizostigmina se prescrie în: glaucom; keratite, ulcere trofice ale irisului; intoxicaţii cu colinolitice, fenotiazine, antidepresive triciclice.
Particularităţile regimului de dozare:a) glaucom – colir 0,1-1% -1-2 pic. 4-6 ori/zi (efectul apare peste
5-10 min. şi durează 4-5 ore );b) keratite, ulcere trofice ale corneei (alternând cu atropina pentru
a împiedica aderenţa irisului);c) s/c sau i/v în intoxicaţii cu colinolitice, fenotiazine,
antidepresive triciclice - 2 ml fizostigmină lent, la necesitate, câte 2-4 ml (2-4 mg) la fiecare 2-4 ore.
Distigmina (ubretid) Farmacodinamia: se caracterizează prin : efect anticolinesterazic de lungă durată (până la 24 ore); predomină efectele M-colinomimetice.
Indicaţiile şi regimul de dozare. Indicaţiile de bază ale distigminei sunt: atonia intestinală postoperatorie, constipaţii hipo- sau atonice, megacolon, atonia vezicii urinare şi a ureterelor; paralizii periferice ale musculaturii striate, miastenia.
Regimul de dozare recomandat al distigminei este: i/m – 0,5 mg distigmină; următoarea injecţie se efectuează peste 24 ore. În caz de tratament individual se prevede întrerupere 2-3 zile. Intern, doza iniţială - 5 mg pe zi. În dependenţă de reacţia pacientului, doza se poate mări la 2 comprimate pe zi sau micşora la un comprimat în 2-3 zile.
Farmacodinamia: influenţă preponderentă asupra musculaturii striate; tubului digestiv; acţiune iritantă asupra conjunctivei din care cauză nu se foloseşte în oftalmologie; penetrează bariera hematoencefalică; este mai puţin toxică ca fizostigmina;
Indicaţiile şi regimul de dozare. Indicaţiile de preferinţă ale galantaminei sunt: sechelele poliomielitei, nevrite, polinevrite, radiculite, radiculonevrite, paralizii spastice, sechele după accidente vasculare cerebrale, procese inflamatorii, afecţiuni toxice, traumatice (ictus, meningită, mielită, meningoencefalită etc.), antagonist al miorelaxantelor antidepolarizante.
La adulţi - s/c, de la 2,5-25 mg/zi. Tratamentul se începe cu doze minime, care treptat se majorează. Dozele mari se subdivizează în 3 prize. Durata curei - până la 50 zile. Se poate repeta de 2-3 ori cu intervale de 1-1,5 luni. Preparatul se recomandă de utilizat concomitent cu procedurile de fizioterapie, masaj, gimnastică curativă etc., care trebuie începute peste 1-2 ore după adminstrarea preparatului. În calitate de decurarizant se administrează la adulţi – i/v 10-20 mg galantamină.
Edrofoniu Farmacodinamia: acţiune intensă asupra musculaturii striate prin mecanism direct (musculotrop) şi indirect; efectele asupra musculaturii striate se manifestă la doze care nu influenţează M-colinoreceptorii; spre deosebire de neostigmină efectul are latenţă şi durată scurtă de acţiune.
Indicaţiile şi regimul de dozare. Indicaţiile preponderente ale edrofoniului sunt: antagonist al miorelaxantelor antidepolarizante; diagnosticul miasteniei; criza miastenică.
Edrofoniul se administrează câte 10 mg i/v. Efectul durează 10 min.
Farmacocinetica preparatelor anticolinesterazice
Parametrii Particularităţile Structura chimică 1) amine terţiare – galantamină, fizostigmină;
2) amine biscuaternare – neostigmină, piridostigmină, ambenoniu, edrofoniu, demecariu, distigmină.
Absorbţia Aminele terţiare se absorb bine şi mai uşor traversează barierele şi membranele biologice, inclusiv şi cea hematoencefalică.
Aminele biscuaternare posedă o absorbţie slabă şi inegală. La administrarea perorală, practic nu penetrează bariera hematoencefalică. Se indică, de obicei, parenteral (s/c, i/m, i/v). Dozele pentru administrarea perorală sunt de 20-30 ori mai mari decât cele pentru utilizare parenterală.
Durata efectului La administrarea i/v durata efectului constituie: pentru edrofoniu – circa 10-20 min. (survine peste 15-30 sec.); neostigmină – circa 20 min. (survine peste 1 min.); fizostigmină – circa 10-20 min.
După injectarea s/c sau i/m a neostigminei efectul survine peste
10 min., cu o durată de 3-4 ore; la fizostigmină - peste 10-20 min. cu o durată de 2-4 ore; la galantamină efectul evoluează mai lent, dar mai durabil comparativ cu neostigmina.
La administrarea internă durata efectului la neostigmină – 2-3 ore; piridostigmină – 3-6 ore, iar la formele prolongate - 4-10 ore; ambenoniu – 5-10 ore; distigmină – până la 24 ore.
Durata micşorării presiunii intraoculare la utilizarea anticolinesterazicelor.
Preparatul Începutul Maxim Durata NotăNeostigmină 10 min. 30 min. 2-3 ore Slab penetrează în mediile
ochiului.Fizostigmină 10 min. 30 min. de la 4-8 până la
24-48 oreNu este avantajos în cură prelungită.
Demecariu 20 min. 4-24 ore 4-5 zile Potenţă mare şi efect durabil.
Ecotiopat 15 min. 1-2 săpt. Efectul este intens şi durabil.
ANTICOLINESTERAZICELE
Contraindicaţii Precauţii Reacţii adverse
- Astm bronşic;- parkinsonism;- peritonită;- ileus paralitic;- obstrucţie mecanică a
intestinului şi vezicii urinare.
- bradicardie;- hipotensiune arterială;- epilepsie;- anestezie cu ciclopropan;- trimestrul I al gravidităţii;- boala ulceroasă;- maladii cardio-vasculare;- tireotoxicoză.
- hipersalivaţie;- anorexie;- greaţă, vomă;- diaree;- colici abdominale;- hipersecreţie bronşică;- dispnee expiratorie;- transpiraţie;- fasciculaţii şi slăbiciune
musculare;- bradicardie;- hipotensiune arterială;- bronhospasm.
INTERACŢIUNILE ANTICOLINESTERAZICELOR
Potenţează efectele Micşorează efectele
- suxametoniului;- colinomimeticelor;- -adrenoliticelor;- simpatoliticelor;
asociere periculoasă
- , -adrenomimeticelor;- - adrenomimeticelor;- anestezicelor locale.
Efectele se sumează Diminuează efectul Manifestă antagonism
Cu: - antidiabeticele orale;- anestezicele generale;- opioidele;- excitantele SNC;- glicozidele cardiace;- hipnoticele;- vasodilatatoarele.
- miorelaxantelor antidepolarizante; - M-colinoliticelor;- ganglioplegicelor;- deprimant (miorelaxant) al aminoglicozidelor.
Cu:- -adrenomimeticele; - antiaritmicele;- antidepresivele triciclice;- antiparkinsonienele;- anticonvulsivantele;- neurolepticele.
INTOXICAŢIA ACUTĂ CU CIUPERCI (BUREŢI PESTRIŢI) ŞI COMPUŞI FOSFORORGANICI
BUREŢI PESTRIŢI COMPUŞI FOSFORORGANICI
tabloul clinic tratamentul tabloul clinic tratamentul
- mioză;- spasmul acomodaţiei;- hipersalivaţie;- bronhospasm;- bradicardie;- bloc atrio-ventricular;
până la stop cardiac;- motilitate mărită (ce
poate fi văzută vizual);- hipersecreţie;- relaxarea sfincterilor
(greaţă, vomă, diaree);- poliurie;- rar – convulsii.
1. M-colinoblocante (atropină în doze obişnuite şi repe-tarea la necesitate);2. Înlăturarea toxi- cului;3. Bronhoaspiraţie4. În hipotensiunea acută - efedrina,dopamină etc.;5. Rehidratarea organismului.
- mioză;- spasmul acomodaţiei;- hipersalivaţie;- transpiraţie;- bronhospasm;- bronhoree;- bradicardie;- bloc atrio-ventricular ;- mărirea motilităţii;- hipersecreţie;- relaxarea sfincterilor
(greaţă, vomă, diaree);- poliurie;- convulsii;
Gradul intoxicaţiilor:I grad - faza miotică;II grad -faza bronhospastică;III grad - faza convulsivă.A. Predominarea efectelor
M-colinomimetice;B. Predominarea efectelor
N-colinomimetice.
A. M-colinoblocante (atropina)
1 – doza de atac; 2 – doza de menţinere:
I grad – 1-2 ml atropină s/c sau i/m, apoi câte 0,5 ml s/c peste fiecare 30 min.;
II grad – 2-4 ml atropină i/m sau i/v, apoi câte 1-2 ml peste fiecare 10 min.;
III grad – 4-8 ml atropină i/m sau i/v, apoi câte 2-3 ml fiecare 3-8 min i/v, i/m.
În toate gradele de intoxicaţie, atropina se administrează până la o atropinizare uşoară.
B. Reactivatorii colinesterazei:- Izonitrozină,- Trimedoxim.
C. Îndepărtarea toxicului.D. Respiraţie artificială, bronhoaspiraţie.E. Anticonvulsivante: -tiopental, diazepam; -trimetadionă.F. În hipotensiunea acută - efedrină,
dopamină, norepinefrină etc.
PARASIMPATOLITICELE(colinolitice, colinoblocante, anticolinergice,
antimuscarinice, antiacetilcolinice, vagolitice)
Colinolitice – substanţe care blochează acţiunea acetilcolinei (antagoniştii mediatorului) asupra M- sau N-colinoreceptorilor sau pe ambele tipuri de receptori concomitent şi înlătură efectele excitării inervaţiei colinergice.
CLASIFICAREA M-COLINOLITICELOR
După provinienţă După selectivitate După spectrul acţiunii
A. Naturale- atropină- scopolamină- platifilină
B.Sintetice- homatropină- platifilină- metociniu- pirenzepină- tropicamidă
etc.
A. Midriatică- homatropină- tropicamidă
B. Antispastică- platifilină- metociniu- butilscopolamină- metilscopolamină
C. Antiulceroasă- pirenzepină- telenzepină
D. Antiastma t ică - ipratropiu - oxitropiu - tiotropiu
A. Selective (M1)- pirenzepin
ă- telenzepin
ă
B.Neselective- atropină- scopolami
nă
După structură
Amine terţiare- atropină- scopolamină- platifilină- homatropină
Amine cuaternare- pirenzepină- ipratropiu- propantelină- metociniu etc.
EFECTELE M-COLINOLITICELOR
SNC
- acţiune excitantă slabă asupra centrilor bulbari;
- diminuarea dere-glărilor vestibulare;
- stimularea uşoară a respiraţiei;
- efect antivomitiv slab.
SCV
- tahicardie;- mărirea conductibili-
tăţii cordului;- presiunea arterială se
modifică neînsemnat;- dilatarea vaselor pielii
(în doze mari);- creşte consumul de
oxigen.
Ochiul
- midriază;- paralizia acomodării (cicloplegie);- creşterea presiunii intraoculare.
Tubul digestiv
- relaxarea musculaturii netede intestinale;
- contractarea sfincterelor tubului digestiv;
- scăderea secreţiilor sali-vare, gastrice, intestinale;
- uscăciunea gurii;- sete;- greutate la deglutiţie
(disfagie);- inhibarea tonusului,
inhibarea motilităţii gastrice şi intestinale, amplitudinii şi frecvenţei mişcărilor gastrice şi intestinale;
- efect antispastic asupra vezicii şi căilor biliare.
Sistemul respirator
-stimularea centru-lui respirator;
-creşte frecvenţa şi profunzimea respiraţiei;
-scade secreţia glandelor căilor respiratorii (nas, faringe, bronhii,);
-bronhodilataţie.
Aparatul excretor şi miometrul
- relaxarea musculaturii bazinetului, a uretere-lor şi a vezicii urinare;
- contractarea sfincte-rului vezicii urinare;
- micşorarea amplitu-dinei, duratei şi frec-venţei contracţiilor uterine.
Acţiunea locală
- acţiune anestezică locală
Farmacocinetica unor parasimpatolitice
Preparatele Calea de
administrare, doza
Acţiunea Cuplarea cu prote-inele, %
T1/2, ore Eliminarea Debut, min.
Maxim, min.
Durata, ore
Atropina
Oral 0,5-1mg;s/c, i/m,
i/v 0,32mg;Inhalator 0,5-1,5mg
6015-6015-2030-90
3-5
4-5
40-50De la 1-1,5 până 13-38 De la 30-50% până la 75-95% sub formă
neschimbată.
IpratropiulInhalator
20-40 kg10-40 1-3 ore 3-6 - 3-4 Prin urină şi parţial prin tubul digestiv
Pirenzepina Oral 50 mg;
i/m, i/v-10mg1,5-3 ore 5-12 12 10-11
În majoritate, prin secreţie biliară şi scaun sub formă neschimbată; prin urină -10%, la
administrarea intravenoasă creşte la 50%
M- colinoliticeIndicaţii Contraindicaţii, precauţii Efecte adverse
- irite, iridociclite, prolaps iridian;- cercetarea fundului de ochi;- determinarea indicelui de refracţie al cristalinului (alegerea
ochelarilor);- preanestezie;- bradiaritmii, bloc atrio-ventricular,- colicele intestinale, biliare, renale;- boala ulceroasă;- enterite, colite, cistite,- intoxicaţii cu bureţi pestriţi, substanţe parasimpatomimetice,
anticolinesterazice şi compuşii organofosforici;- profilaxia cinetozelor;- parkinsonism;- hipertensiune intracraniană,- electroşoc.
- glaucom şi suspiciunea de glaucom,- ateroscleroza coronariană;- tahiaritmii;- boala ulceroasă cu hipersecreţie acidă;- stenoză pilorică;- hipertrofia şi adenomul de prostată;- la nou-născuţi şi copii mici.
- uscăciunea gurii,- dereglări de vedere
(pierderea capacităţii de acomodare de aproape);
- fotofobie;- reducerea transpiraţiei;- constipaţie;- retenţie de urină;- tahicardie;- midriază.
Efectele oftalmice ale parasimpatoliticelor
PreparateleMidriaza Cicloplegia
Efect maxim, min
Durata, ore
Efect maxim, min
Durata, ore
Atropina 30-40 7-10 zile 40-60 8-12 zileScopolamina 20-30 3-5 zile 30-60 5-7 zileHomatropina 40-60 24 40-60 24-36
Platifilina 20-40 3-5 30-60 5-6Tropicamida 20-45 1-2 20-45 6
Durata midriazei, provocată de parasimpatoliticePreparatele
Durata, oreSol. 1% Sol. 0,1%
Atropina 168 – 192 48 – 72Scopolamina 72 – 96 20 – 24
Platifilina 36 – 46 2 – 6Homatropina 24 2 – 6Tropicamida 1 – 2 0,2 – 0,5
INTOXICAŢIA CU ATROPINĂ
Dereglările funcţiei SNC
- excitaţie motorie şi verbală;
- vertijuri, cefalee;- halucinaţii, ataxie;- dereglarea memoriei
şi orientării;- stări confuzionale,
psihoze, agitaţie;- pierderea conştienţei;- convulsii, comă.
Inhibarea inervaţiei colinergice
- midriază; - sclerele uscate, strălucitoare;- fotofobie;- diplopie, privirea îndreptată
spre infinit;- hipertermie;- pielea uscată, fierbinte,
hiperemiată;- uscăciune în gură;- disfagie, dizartrie;- hidrofobie;- modificarea tembrului vocii;- tahicardie;- puls cu frecvenţă crescută,
aritmic, deficit de puls;- atonie intestinală;- constipaţie;- oligurie sau anurie.
Dereglările respiraţiei
- paralizia centrului respirator;- respiraţie Cein-Stoks.
TRATAMENTUL INTOXICAŢIEI CU ATROPINĂ
Detoxicarea organismuluiSusţinerea respiraţiei
activităţii cardiaceLupta cu hipertermia
Abolirea excitaţiei psihomotorii
Înlăturarea blocadei
colinergice
- spălături gastrice;- îngerarea cărbunelui medicinal Medicas E;- purgative saline;- diureză forţată;- hemotransfuzii, transfuzie de plasmă;- corecţia echilibrului hidro-
electrolitic.
- efedrină;- nicetamidă;- cafeină benzoat de Na;- respiraţie asistată;- oxigen.
- împachetări umede;- încăpere rece şi
întunecoasă;- coctailuri litice;- analgezice antipiretice.
- barbiturice de scurtă durată;
- cloralhidrat;- tranchilizante;- neuroleptice.
-ezerină;-neostigmina;-galantamină.
INTERACŢIUNILE PARASIMPATOLITICELOR
AntagonismCu:- -adrenoliticele;- -adrenoliticele;- simpatoliticele;- M-colinomimeticele;- inhibitorii colinesterazei;- vasodilatatoarele; - anestezicele generale.
Sumarea efectuluiCu:- adrenomimeticele (1,-1, -1, ); - antiaritmicele (chinidina);- antiparkinsonienele;- ganglioplegicele;- neurolepticele;- hipnoticele;- corticoizii;- anestezicele locale.
Combinaţii periculoase
Cu:- opioidele;- digitalicele;- clonidina;- fluorotanul.
Incompatibilitatea (în soluţii)
Cu:- heparină; - strofantină;- bicarbonat de sodiu;- cefalotină;- hidrocortizonul hemisuccinat;- soluţiile alcaline;- tiopental de sodiu;- aminofilină.
GANGLIOPLEGICELE(gangliolitice, blocante ganglionare, deconectante ganglionare)
Ganglioplegicele sunt substanţe cu afinitate pentru receptorii N-colinergici, ce întrerup temporar transmiterea impulsului nervos la nivelul ganglionilor vegetativi, acţionând într-o singură fază, paralizantă a celulelor ganglionare.
EFECTELE GANGLIOPLEGICELOR ÎN DEPENDENŢĂ DE INERVAŢIA ORGANELOR
OrganulPredominarea
tonusului Efectele
Arteriolele SimpaticVasodilataţie, hipotensiune arterială, reducerea vitezei circulaţiei, ameliorarea asigurării cu sânge a organelor.
Venele SimpaticVenodilataţie, reducerea presarcinii şi volumului sistolic, deponarea sângelui
Cordul Parasimpatic Tahicardie
Tubul digestiv -//-Micşorarea motilităţii, constipaţii, scăderea secreţiei
Vezica urinară -//- Oligurie sau anurie
Ochiul -//- Midriază, cicloplegie (paralizia acomodării)
Glandele salivare -//- Uscăciune în gură
Glandele sudoripare Simpatic Micşorarea secreţiei
GANGLIOPLEGICELE
Amine terţiare Compuşii biscuaternari de amoniuDerivaţii de sulfoniu
- hexametoniu- azametoniu- trimetidiniu- trepiriu- dimecolină- cvateron
- trimetafan
- pempidină - pahicarpină- temechină
INDICAŢII
- terapia de urgenţă a crizelor hipertensive (preparatele de du-rată scurtă şi medie);
- terapia sistematică a formelor grave de hipertensiune arterială în condiţii spitaliceşti (prepara-
tele de lungă durată);- tratamentul edemului pulmonar,
cerebral;- hipotensiune dirijată;- terapia complexă a şocului
septic, hemoragic, traumatic.
REACŢII ADVERSE
- colaps ortostatic;- micşorarea motilităţii tubului
digestiv (constipaţie, ocluzie intestinală);
- midriază, paralizia acomodaţiei;- dizartrie, disfagie;- retenţia urinei;- micşorarea efectului la utiliza-
rea îndelungată (toleranţă);- rar – inhibiţia respiraţiei,
convulsii.
GANGLIOPLEGICELE
remedii ce inhibă transmisia impulsurilor prin ganglionii vegetativi datorită blocării N-colino-receptorilor membranei postsinaptice.
de scurtă durată
(10-20min)
trepiriutrimetafan
de durată medie(2-4 ore)
hexametoniuazametoniu
cvateron
de durată lungă(4-6 – 12ore)
pempidinădimecolinătrimetidinătemechină
DUPĂ DURATA ACŢIUNII
C L A S I F I C A R E A
EFECTE
Vase - arterio- şi venodila-taţie cu micşorarea rezistenţei periferice, presiunii arteriale, pre- şi postsarcinii, ameliorarea micro-circulaţiei;
Cord - tahicardie;
Tubul digestiv - micşorarea motilităţii, secreţiei glandelor şi constipaţie;
Vezica urinară - oligurie sau anurie;
Ochi - midriază, paralizia acomodaţiei;
Glandele salivare, sudoripare - micşorarea secreţiei.
MIORELAXANTELE
CLASIFICAREA
După durata acţiunii
De scurtă durată (5-10 min.)suxametoniu
Durată medie (20-50 min)tubocurarină, anatruxoniu, pipecuroniu, pancuroniu,
melictină, diplacină.
De lungă durată (peste 60 min)anatruxoniu, pipecuroniu, pancuroniu, (în doze mari)
După mecanismul de acţiune
DEPOLARIZANTEsuxametoniu
MIXTEdioxoniu
ANTIDEPOLARIZANTECompetitive: tubocurarină, anatruxoniu, pipecuroniu, pancuroniu, melictină, diplacină.
necompetitive;prestonal
Mecanismul de acţiuneAntagonism competitiv cu acetilcolina pentru N-colino-receptorii membranei postsinaptice a plăcilor terminale a
muşchilor striaţi, împiedicând interacţiunea mediatorului cu receptorii.
Mecanismul de acţiuneDatorită structurii asemănătoare cu acetilcolina interac-ţionează cu N-colinoreceptorii membranei postsinapti-ce, manifestând “activitate intrinsecă”, majorează per-meabilitatea membranei pentru ioni, provocând depola-
rizarea ei. Membrana depolarizată pierde capacitatea de a efectua procesele de depolarizare – repolarizare. În
consecinţă - impulsurile nu se transmit.
MIORELAXANTELEANTIDEPOLARIZANTE MIXTE DEPOLARIZANTE
Blocul neuro-muscular se manifestă:a) paralizie lentă fără faza de fibrilaţie şi amplificare a
contracţiilor înainte de bloc;b) lipsesc durerile musculare postanestezice;c) nu se modifică permeabilitatea membranei postsinap-
tice pentru ioni şi nu se pierde potasiul din celulă;d) nu survine o micşorare secundară a contractilităţii.
Principiile decurarizăriiSe administrează remediile anticolinesterazice
(neostigmina, galantamina, piridostigmina). Datorită
blocării acetilcolinesterazei, care duce la acumularea acetilcolinei în fanta sinaptică, are loc antagonismul competitivi între mediator şi miorelaxant. Concomitent
se utilizează atropina, care înlătură efectele M-colinomimetice ale remediilor anticolinesterazice.
INDICAŢII
1. Relaxarea coardelor vocale, muşchilor laringelui şi gâtului înainte de intubaţie (suxametoniu).
2. Relaxarea muşchilor în efectuarea diferitor intervenţii chirurgicale.3. Transferarea bolnavilor la respiraţia asistată (în intoxicaţii cu hipnotice,
tranchilizante, anticolinesterazice, în intervenţii chirurgicale toracice).4. Repoziţia oaselor în fracturi şi luxaţii.5. Tratamentul simptomatic al convulsiilor.
Blocul neuro-muscular se manifestă:a) faza scurtă de contracţii sau fibrilaţii, de obicei în
anumită ordine (cutia toracică, gâtul, abdomenul, extremităţile);
b) în perioada postanestezică sunt frecvente durerile musculare (mai ales la copii);
c) creşte permeabilitatea membranei postsinaptice pentru ioni cu pierderea celor de potasiu şi slăbiciune musculară.
Principiile decurarizăriiAntagonişti nu sunt. Se utilizează sângele proaspăt conservat, ce conţine butirilcolinesteraza, ce hidro-lizează suxametoniul sau se menţine respiraţia asistată.
CARACTERIZAREA COMPARATIVĂ A MIORELAXANTELOR PERIFERICE
Preparatele Dozele uzuale,
intravenosAcţiunea
Decurarizarea Începutul (min.) Maxim (min.) Durata (min.)
Tubocurarină 10-15mg 1-1,5 3-420-3030-60
Administrarea neostigminei sau
galantaminei
Galamină 80-120mg 1-2 3-4 20-30Pancuroniu 2,5-7mg 1 1,5-2 45-60
Anatruxoniu0,07-0,08mg/kg0,1-0,12mg/kg0,15-0,2mg/kg
1,5-2 2-520-2540-6060-120
Dioxoniu 0,03-0,04mg/kg 1,5-3 20-40Pipecuroniu 0,04-0,06mg/kg 1,5-3 3-5 50
Suxametoniu 20-80mg
(0,3-1,1mg/kg)1-1,5 2 5-10
Respiraţia asistată, transfuzia sângelui
INTERACŢIUNILE MIORELAXANTELOR
Efectele pot fiaccentuate de:
Sumaţia efectelorDeprimarea respiratorie
Potenţarea efectelor
Diminuarea efectului
antidepolarizant
Combinaţie periculoasă
-aminoglicozide;-amfotericina B;-clindamicină;-tiamină;-lincomicină;-polimixine;-colistină;-tranchilizante.
-acid etacrinic;-furosemid;-diuretice tiazide;-propranolol-chinidină;-sulfatul de Mg;-neuroleptice.
Cu:-antihistaminicele;-antiparkinsonienele;-anticonvulsivantele(fenitoină, tolperison).
este accentuată de anestezicele, generale.
- anestezicele generale;
- opioidele;- hipnoticele.
- remedile antico-linesterazice;
- propanidid;- corticosteroizii;- adrenalina;- clorura de K-
- inhibitorii monoamin-oxidazei.
Remediile colinergiceDenumirea
internaţionalăSinonime Formele de livrare
M-colinomimeticele
Pilocarpină clorhidrat
Pilocarpinum hydrochloridum, Pilocar
Pulbere, flacoane a 5 şi 10ml soluţie 1 şi 2%;
unguent oftalmic 1 şi 2%; pelicule oftalmice, ce conţin
2,7mg de preparat, seringă-tub
Aceclidină Aceclidinum, Glaucostat, Glaudin,
GlaunordPulbere; fiole a 1 şi 2ml soluţie 0,2%; unguent oftalmic 3 şi 5%
N-colinomimeticeleCititon Cititonum Fiole 1ml
M-N – colinomimeticele
Carbacol
Carbacholum, Carbacholinum, Carbaminoylcholine, Carbamiotin,
Carcholin, Doryl, Duracholine, Lentin, Moryl etc.
Pulbere; flacoane a 10ml soluţie 3%
Anticolinesterazicele Neostigmină metilsulfat (bromid)
Neostigmini methylsulfatis, Proserinum, Eustigmin,
Myastigmine, Neoeser etc.
Pulbere; comprimate a 0,015g, fiole a 1 ml soluţie 0,05%
Ezerină salicilat
Eserini salicylas, Physostigminum salicylas
Pulbere; se prescrie în forma magistrală sol.0,25-1%
Galantamină bromhidrat
Galanthamini hydrobromidum, Nivalin
Fiole a 1ml sol.0,1%, 0,25%, 0,5% şi 1%.
Piridostigmină bromid
Pyridostigmini bromidum, Kalymin, Mestinon
Dragee a 0,06g; fiole a 1ml soluţie 0,1% şi 0,5%
Demecariu bromid
Demecarii bromidum, Demecastigmini bromidum,
Frumtosnil, Humorsol, Tosmilen etc.
Flacoane a 5 ml soluţie 0,25%, 0,5% şi 1%
Paraoxon Phosphacolum, Mintacol, Miotisal,
SoluglaucitFlacoane a 10ml soluţie 0,02%
şi 0,013%Armină Arminum Flacoane a 10ml soluţie 0,01%
Parasimpatoliticele
Atropină sulfat
Atropini sulfasAtropinum sulfuricum
Pulbere; comprimate a 0,0005g; fiole şi seringă-tub a 1ml soluţie
0,1%; unguent oftalmic 1%; colir 1%; pelicule oftalmice ce
conţin 1,6mg de preparat Scopolamină bromhidrat
Scopolamini hydrobromidum; Hyoscini hidrobromidum
Pulbere; fiole a 1ml soluţie 0,05%
Homatropină bromhidrat
Homatropini hydrobromidumPulbere; flacoane a 5ml soluţie
0,25%Platifilină
hidrotartratPlatyphyllini hydrotartras
Pulbere; comprimate a 0,005g, fiole a 1ml soluţie 0,2%
Metociniu Methocinium, MethacinumComprimate a 0,002g; fiole a
1ml soluţie 0,1%Adifenină clorhidrat
Adiphenin, Difacil, Trasentin, Vagospasmyl, Veganthin
Pulbere
Fubromegan Fubromeganum Pulbere; comprimate a 0,03g
Aprofen Aprophenum Pulbere; comprimate a 0,025g;
fiole a 1ml soluţie 1%Arpenal Arpenalum Pulbere şi comprimate a 0,05g
Pirenzepină Pirenzepinum, GastrozepinumComprimate a 0,025 şi 0,05g
fiole a 1ml (1ml-0,005g)Ganglioplegicele
Hexametoniu benzosulfonat
Hexamethonii benzosulfonas, Benzohexonium, Hexonium B
Comprimate a 0,1 şi 0,25g; fiole a 1ml soluţie 2,5%
Azametoniu bromid
Azamethonii bromidum, Pendiomid, Pentamethazene etc.
Fiole a 1ml şi 2ml soluţie 5%
Trepiriu iodid HygroniumFiole şi flacoane de 10 ml, ce
conţin 0,1g pulbere
Trimetidiniu metosulfat
Trimethidinium methosulfate, Camphonium, Camphidonium, Methocamphonii methylsulfas,
Ostensil
Comprimate a 0,01 şi 0,05g; fiole a 1ml soluţie 1%
Pempidină tosilat
Pempidini tosylas, Pirilenum, Perolysen, Synapleg, Tenormal
Comprimate a 0,005g
Trimetafan camsilat
Trimethaphani camsilas, Arphonadum, Thiophenium,
Methioplegium
Flacoane a 0,25g (pulbere liofilizată)
Miorelaxantele periferice (curarizantele)
Tubocurarină clorid
Tubocurarini chloridum, Tubarin, Amelizol, Curarin, Myostatine,
Myricin etc.
Fiole a 1,5ml soluţie 1%;Fiole a 5 şi 10 ml (3mg/ml)
Pancuroniu bromid
Pancuronii bromidum, Pavulone Fiole a 2ml (4mg)
Galamină trietiodid
Gallamini triethiodidum, Flaxedil, Remyolan, Relaxan, Tricuran
Fiole a 2ml şi flacoane a 10ml (40mg/ml)
Atracuriu besilat
Atracurii besilas, TracriumFiole a 2,5ml (25mg) şi 5ml
(50mg)Pipecuroniu
bromidPipecuronii bromidum, Pipecurii
bromidum, ArduanFiole a 4mg
Vecuroniu bromid
Vecuronii bromidum, Norcuron Fiole a 4mg
Acuroniu clorid
Alcuronii chloridum, Alloferin Fiole a 2ml (10mg)
Suxametoniu clorid
(iodidum)
Suxamethonii chloridum (iodidum), Dithylinum, Myo-relaxin, Myotenlis,
Succinyl forte, Listenon
Fiole a 5ml şi 10ml soluţie 2%; fiole a 100 şi 500mg
Dioxoniu Dioxonium Fiole a 5ml soluţie 0,1%