CALMEPAM Substanta activa: bromazepamum tablete Prezentare farmaceutica Tablete a 1,5 si 3 mg bromazepam (cutii cu 10 buc.) Actiune terapeutica Bromazepam este complet absorbit prin tubul digestiv si atinge concentratia plasmatica maxima in una pana la patru ore dupa administrarea orala. Timpul de injumatatire a concentratiei plasmatice variaza intre 7,0 pana la 10,3 ore. Bromazepam este metabolizat in metaboliti inactivi, care sunt eliminati sub forma de glucuronoconjugati ai 3-hidroxibromazepam (27%), derivati de 3- hidroxibenzoilpiridina (40%), bromazepam intact (2,3%), benzoilpiridina intacta (0,66%). Bromazepamul este bazic. Se leaga in proportie de 70% de proteinele plasmatice. Calmepam este folosit ca sedativ, anxiolitic, relaxant muscular si are proprietati amnezice. Indicatii Calmepam este folosit: in tratamentul anxietatii, starilor de tensiune si de agitatie; in controlul spasmelor musculare ca in tetanos; in tratamentul sindromului de sevraj; pregatirea in pacientilor pentru interventii chirurgicale minore, endoscopie, cardioversie; in tulburari functionale ale aparatului cardio- vascular, ca de ex. pseudoangina pectoris, anxietatea precordiala, tahicardia, tratamentul hipertensiunii neurogene; in tulburari functionale ale aparatului respirator, ca de ex. dispneea si hiperventilatia; in tulburarile functionale ale aparatului genito- urinar, ca de ex. vezica iritabila si polakiuria; in tulburarile functionale ale tractului gastro-intestinal, ca de ex. durerea epigastrica, sindromul de colon iritabil, colita ulcerohemoragica. Calmepam este de asemenea util in cefaleea psihogena si in tulburarile psihosomatice. Mod de administrare 1,5 pana la 3 mg de trei ori pe zi; se poate administra pana la 18 mg pe zi in doze fractionate, sau dupa sfatul medicului. Dozele se reduc la varstnici.
Transcript
CALMEPAMSubstanta activa: bromazepamumtabletePrezentare farmaceuticaTablete a 1,5 si 3 mg bromazepam (cutii cu 10 buc.)
Actiune terapeuticaBromazepam este complet absorbit prin tubul digestiv si atinge concentratia plasmatica maxima in una pana la patru ore dupa administrarea orala. Timpul de injumatatire a concentratiei plasmatice variaza intre 7,0 pana la 10,3 ore. Bromazepam este metabolizat in metaboliti inactivi, care sunt eliminati sub forma de glucuronoconjugati ai 3-hidroxibromazepam (27%), derivati de 3-hidroxibenzoilpiridina (40%), bromazepam intact (2,3%), benzoilpiridina intacta (0,66%). Bromazepamul este bazic. Se leaga in proportie de 70% de proteinele plasmatice. Calmepam este folosit ca sedativ, anxiolitic, relaxant muscular si are proprietati amnezice.
IndicatiiCalmepam este folosit: in tratamentul anxietatii, starilor de tensiune si de agitatie; in controlul spasmelor musculare ca in tetanos; in tratamentul sindromului de sevraj; pregatirea in pacientilor pentru interventii chirurgicale minore, endoscopie, cardioversie; in tulburari functionale ale aparatului cardio-vascular, ca de ex. pseudoangina pectoris, anxietatea precordiala, tahicardia, tratamentul hipertensiunii neurogene; in tulburari functionale ale aparatului respirator, ca de ex. dispneea si hiperventilatia; in tulburarile functionale ale aparatului genito-urinar, ca de ex. vezica iritabila si polakiuria; in tulburarile functionale ale tractului gastro-intestinal, ca de ex. durerea epigastrica, sindromul de colon iritabil, colita ulcerohemoragica. Calmepam este de asemenea util in cefaleea psihogena si in tulburarile psihosomatice.
Mod de administrare1,5 pana la 3 mg de trei ori pe zi; se poate administra pana la 18 mg pe zi in doze fractionate, sau dupa sfatul medicului. Dozele se reduc la varstnici.
Reactii adverseCalmepam este bine tolerat in doze terapeutice. Rar, pot aparea sedare sau somnolenta. Ca si alte benzodiazepine, tratamentul prelungit cu Calmepam poate crea dependenta. Nu s-au semnalat depresie respiratorie sau hipotensiune dupa utilizarea dozelor terapeutice.
PrecautiiBromazepam trebuie utilizat cu prudenta la bolnavii epileptici si la cei ce utilizeaza alte medicamente deprimante ale sistemului nervos central. De asemenea, utilizarea lui necesita prudenta la bolnavii cu hepatopatii, cu boli renale si respiratorii, desi un efect toxic al preparatului asupra acestor organe nu a fost evidentiat. Deoarece preparatul poate da somnolenta, pacientii vor fi sfatuiti sa nu conduca automobilul sau sa lucreze la masini. Bromazepam trebuie contraindicat la bolnavii psihici sau la cei cu sindroame depresive sau cu tendinta la sinucidere, daca anxietatea nu este o componenta importanta a tabloului clinic. Important Intrucat Calmepam este metabolizat (conjugat) in metaboliti inactivi, este mai putin influentat de varsta, asa cum se intampla cu celelalte benzodiazepine, si aceasta il face mai potrivit ca anxiolitic decat ca hipnotic.
CALMEPAM , tableteSubstanta activa: bromazepamumIndicatii: Calmepam este folosit: in tratamentul anxietatii, starilor de tensiune si de agitatie; in controlul spasmelor musculare ca in tetanos; in tratamentul sindromului de sevraj;
pregatirea in pacientilor pentru interventii chirurgicale minore, endoscopie, cardioversie; in tulburari functionale ale aparatului cardio-vascular, ca de ex. pseudoangina pectoris, anxietatea precordiala, tahicardia, tratamentul hipertensiunii neurogene; in tulburari functionale ale aparatului respirator, ca de ex. dispneea si hiperventilatia; in tulburarile functionale ale aparatului genito-urinar, ca de ex. vezica iritabila si polakiuria; in tulburarile functionale ale tractului gastro-intestinal, ca de ex. durerea epigastrica, sindromul de colon iritabil, colita ulcerohemoragica. Calmepam este de asemenea util in cefaleea psihogena si in tulburarile psihosomatice.
Prezentare farmaceutica: Tablete a 1,5 si 3 mg bromazepam (cutii cu 10 buc.)
Actiune terapeutica : Bromazepam este complet absorbit prin tubul digestiv si atinge concentratia plasmatica maxima in una pana la patru ore dupa administrarea orala.
Timpul de injumatatire a concentratiei plasmatice variaza intre 7,0 pana la 10,3 ore. Bromazepam este metabolizat in metaboliti inactivi, care sunt eliminati sub forma de glucuronoconjugati ai 3-hidroxibromazepam (27%), derivati de 3-hidroxibenzoilpiridina (40%), bromazepam intact (2,3%), benzoilpiridina intacta (0,66%). Bromazepamul este bazic. Se leaga in proportie de 70% de proteinele plasmatice. Calmepam este folosit ca sedativ, anxiolitic, relaxant muscular si are proprietati amnezice.
Mod de administrare: 1,5 pana la 3 mg de trei ori pe zi; se poate administra pana la 18 mg pe zi in doze fractionate, sau dupa sfatul medicului. Dozele se reduc la varstnici.
Reactii adverse: Calmepam este bine tolerat in doze terapeutice. Rar, pot aparea sedare sau somnolenta. Ca si alte benzodiazepine, tratamentul prelungit cu Calmepam poate crea dependenta. Nu s-au semnalat depresie respiratorie sau hipotensiune dupa utilizarea dozelor terapeutice.
Precautii: Bromazepam trebuie utilizat cu prudenta la bolnavii epileptici si la cei ce utilizeaza alte medicamente deprimante ale sistemului nervos central. De asemenea, utilizarea lui necesita prudenta la bolnavii cu hepatopatii, cu boli renale si respiratorii, desi un efect toxic al preparatului asupra acestor organe nu a fost evidentiat. Deoarece preparatul poate da somnolenta, pacientii vor fi sfatuiti sa nu conduca automobilul sau sa lucreze la masini. Bromazepam trebuie contraindicat la bolnavii psihici sau la cei cu sindroame depresive sau cu tendinta la sinucidere, daca anxietatea nu este o componenta importanta a tabloului clinic. Important Intrucat Calmepam este metabolizat (conjugat) in metaboliti inactivi, este mai putin influentat de varsta, asa cum se intampla cu celelalte benzodiazepine, si aceasta il face mai potrivit ca anxiolitic decat ca hipnotic.
200 mg carbamazepina, excipienti q.s. pentru un comprimat.Carbamazepina: Actiune terapeutica
Anticonvulsivant.Carbamazepina: Indicatii
Epilepsie: accese partiale cu simptomatologie complexa (accese psihomotorii), accese partiale cu simptomatologie elementara (accese focale); grand mal, in special cu geneza focala (grand mal din timpul somnului, grand mal difuz), forme mixte de epilepsie. Profilaxia acceselor din sindromul de abstinenta alcoolica. Algii la nivelul fetei survenite ca accese (nevralgie de trigemen); accese algice de etiologie neprecizata pe traiectul esofagului. Stari algice in cadrul neuropatiei diabetice. Accese neepileptice din scleroza multipla, cum ar fi nevralgia de trigemen, crize tonice, crize de tulburari de miscare si vorbire, tulburari de sensibilitate (disartrii paroxistice, ataxii sau parestezii) ca si accese dureroase. Psihoze, in special afectiuni maniaco-depresive, depresii hipocondre si anxioase cu agitatie ca si stari de excitatie catatonica.Carbamazepina: Reactii adverse
Incidenta reactiilor adverse este dependenta de doza administrata, frecventa lor fiind mai mare la inceputul tratamentului si in cazul tratamentelor asociate. Respectarea dozelor recomandate si a instructiunilor de folosire asigura in general o buna toleranta. Pot aparea sedare, tulburari de constienta, ameteli, somnolenta, tulburari de mers si miscare. O atentie deosebita trebuie acordata reactiilor alergice cutanate (urticarie, dermatita exfoliativa, sindrom Lyell, fotosensibilitate, eritem cutanat, purpura, etc.), reactiilor hematologice (leucocitoza, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, agranulocitoza, anemie aplastica, anemie hemolitica, anemie megaloblastica, splenomegalie) si hepatotoxice. Pentru a depista aceste reactii in faza precoce se recomanda, in special in cazul administrarilor de lunga durata, efectuarea periodica a examenelor de laborator relevante pentru modificarile sanguine si ale functiei hepatice.Carbamazepina: Contraindicatii
Hipersensibilitate cunoscuta la carbamazepina sau antidepresive triciclice (amitriptilina, desipramina, imipramina, protriptilina, nortriptilina etc.); antecedente de leziuni ale maduvei osoase: afectiuni ale sistemului de conducere cardiac; administrarea concomitenta de IMAO (tratamentul cu IMAO trebuie intrerupt cu cel putin 14 zile sau chiar mai mult, daca starea clinica a pacientului o permite, inaintea initializarii tratamentului cu Carbamazepina).Carbamazepina: Precautii
Initializarea tratamentului cu Carbamazepina necesita un istoric al bolii si evaluarea clinica a pacientului. Carbamazepina va fi utilizata cu prudenta in cazul pacientilor cu convulsii mixte care includ si absente deoarece poate provoca convulsii generalizate.Carbamazepina: Supradozare
Dozele terapeutice maxime de Carbamazepina sunt : 0,400 g pentru o data si 1,200 g pentru 24 ore. Primele semne si simptome ale supradozarii apar dupa 1-3 ore. Cele mai frecvente tulburari sunt cele neuromusculare. Tulburarile cardiovasculare sunt de regula moderate, complicatiile cardiace grave manifestandu-se numai dupa ingerarea unor doze foarte mari (>60 g). Prognoza in cazurile de intoxicatie grava depinde in mod critic de eliminarea prompta a medicamentului. Aceasta poate fi
realizata prin inducerea vomei, irigatie gastrica si diminuarea absorbtiei. Daca aceste masuri nu pot fi aplicate fara riscuri, se recurge la asistenta medicala specializata, in timpul careia se urmareste mentinerea functiilor vitale.Carbamazepina: Interactiuni cu alte medicamente
In cazul administrarii concomitente a mai multor antiepileptice, acestea isi pot reduce reciproc activitatea (ex. fenitoina, fenobarbital, primidona). Timpii de injumatatire pentru fenitoina, warfarina, doxiciclina si teofilina scad considerabil in cazul administrarii concomitente de Carbamazepina. Concentratia plasmatica a carbamazepinei poate fi crescuta de antibiotice macrolide, izoniazida, antagonisti de calciu, dextropropoxifen.Carbamazepina: Doze, mod de administrare
In general, eficacitatea si siguranta tratamentelor cu medicamente anticonvulsivante este mai mare atunci cand se asigura monitorizarea nivelelor sanguine ale acestora. Tratamentul cu Carbamazepina trebuie individualizat. In general, se recomanda initierea tratamentului cu o doza mica si continuarea acestuia cu doze crescute gradat pana la nivelul care asigura raspunsul terapeutic optim. Dupa stabilizarea starii clinice a pacientului, doza de intretinere administrata se poate reduce treptat, pana la nivelul minim considerat eficace.
Administrarea Carbamazepinei se face in timpul meselor.
Epilepsie: Adulti si copii peste 12 ani: Doza initiala recomandata este de 200 mg de 2 ori/zi (400 mg/zi). Aceasta doza zilnica se creste apoi treptat, la intervale de o saptamana, cu pana la 200 mg/zi, in 3-4 prize, pana la obtinerea efectului terapeutic dorit. Dozele maxime admise la care se poate ajunge sunt de 1000 mg/zi pentru copii intre 12-15 ani, 1200 mg/zi pentru adulti si copii peste 15 ani sau, in cazuri foarte rare, valabile pentru adulti, 1600 mg/zi. Doza de intretinere eficienta este de obicei de 800-1200 mg/zi. Copii intre 6-12 ani: Doza initiala recomandata este de 100 mg de 2 ori/zi (200 mg/zi). Doza zilnica se creste apoi treptat, la intervale de o saptamana, cu pana la 100 mg/zi, in 3-4 prize, pana la obtinerea raspunsului terapeutic dorit. Doza maxima admisa la care se poate ajunge este de 1000 mg/zi. Doza de intretinere eficienta este de obicei 400-800 mg/zi. In tratamentul epilepsiei, Carbamazepina se poate folosi singura sau asociata cu alt i agenti anticonvulsivanti. Cand se adauga in timpul tratamentului cu un alt anticonvulsivant, Carbamazepina se administreaza in doze crescute gradat, in timp ce dozele celuilalt anticonvulsivant se mentin sau se scad gradat. Exceptie face fenitoina ale carei doze trebuie crescute.
Nevralgia de trigemen; nevralgia glosofaringiana: Doza initiala este de 100 mg de 2 ori/zi (200 mg/zi). Doza zilnica poate fi crescuta pana la 200 mg/zi (100 mg la fiecare 12 ore), pana la disparitia durerii. Doza zilnica maxima admisa este de 1200 mg. Controlul durerii poate fi de regula obtinut cu o doza de intretinere de 400-800 mg/zi (uneori 200 mg/zi).
Stari algice in cadrul neuropatiei diabetice: Doza medie zilnica este de 200 mg de 3 ori/zi, in cazuri de exceptie pana la 400 mg de 3 ori/zi. Accese neepileptice in cadrul sclerozei multiple: Doza medie zilnica este de 200 mg de 2-4 ori/zi.
Psihoze: Initial se administreaza 1200 mg/zi, fractionat in mai multe prize. Doza de intretinere este in general de 200 mg de 3 ori/zi. Se recomanda asocierea carbamazepinei la medicatia neuroleptica in
cazul schizofreniei acute. De asemenea, dupa adoptarea masurilor de precautie corespunzatoare, poate fi asociat terapiei cu litiu in cazul afectiunilor maniaco-depresive.
Sindromul de abstinenta alcoolica: Doza medie este de 200 mg de 3 ori/zi. In cazurile severe, doza poate fi crescuta la 400 mg de 3 ori/zi. Se administreaza in asociere cu medicamente le sedativo-hipnotice (clometiazol, clordiazepoxid). Dupa depasirea stadiului acut, Carbamazepina se poate administra ca monoterapie.
Diabet insipid hipofizar: Doza medie pentru adulti este de 200 mg de 2-3 ori/zi. Actioneaza numai daca exista o secretie fiziologica de ADH. Efectul este potentat de clorpropamida. La copii doza se stabileste functie de varsta si greutate corporala.
CLOPIXOL ACUPHASESubstanta activa: zuclopenthixolumPrezentare farmaceutica: Fiole a 1 ml solutie uleioasa injectabila continand zuclopentixol decanoat 200 mg.Actiune terapeutica: Clopixol este un neuroleptic tioxantenic, antipsihotic activ si sedativ cu efect prelungit (preparat retard); 200 mg zuclopentixol decanoat echivaleaza cu 25 mg flufenazina decanoat si 40 g flupentixol decanoat.Indicatii: Schizofrenie, indeosebi forme cu agitatie si agresivitate.Mod de administrare: Clopixol se administreaza in injectii intramusculare profunde, obisnuit 1-2 fiole (200-400 mg) la fiecare 2-4 saptamani - se incepe cu 1/2 fiola si se creste progresiv, dupa nevoie (doza maxima recomandata de clopixol este de 3 fiole o data pe saptamana); pentru cantitati mai mari de 2 fiole se fac 2 injectii, in locuri diferite.Reactii adverse: Sunt posibile reactii extrapiramidale in primele zile dupa injectii, mai ales la inceputul tratamentului cu clopixol (se administreaza, eventual, Romparkin), mai rar somnolenta; ocazional reactii iritative locale - eritem, edem, noduli fibrosi; galactoree, amenoree, diskineziile tardive, semnalate pentru alte neuroleptice, sunt posibile teoretic si pentru zuclopentixol.Contraindicatii: Clopixol este contraindicat in intoxicatia acuta cu alcool, barbiturice, opioide; bolnavi psihotici care nu tolereaza neuroleptice orale, psihoze cu apatie, psihoze cu parkinsonism, arterioscleroza avansata, stari confuzionale senile, boli renale, hepatice si cardio-vasculare grave; se va evita sau prudenta in timpul sarcinii, mai ales in primul trimestru, nu se recomanda la copii.
CLOPIXOL ACUPHASE , solutie injectabilaSubstanta activa: zuclopenthixolumIndicatii: Schizofrenie, indeosebi forme cu agitatie si agresivitate. Prezentare farmaceutica: Fiole a 1 ml solutie uleioasa injectabila continand zuclopentixol decanoat 200 mg. Actiune terapeutica: Neuroleptic tioxantenic, antipsihotic activ si sedativ cu efect prelungit (preparat retard); 200 mg zuclopentixol decanoat echivaleaza cu 25 mg flufenazina decanoat si 40 g flupentixol decanoat. Mod de administrare: In injectii intramusculare profunde, obisnuit 1-2 fiole (200-400 mg) la fiecare 2-4 saptamani - se incepe cu 1/2 fiola si se creste progresiv, dupa nevoie (doza maxima recomandata este de 3 fiole o data pe saptamana); pentru cantitati mai mari de 2 fiole se fac 2 injectii, in locuri diferite. Reactii adverse: ClopixolSunt posibile reactii extrapiramidale in primele zile dupa injectii, mai ales la inceputul tratamentului (se administreaza, eventual, Romparkin), mai rar somnolenta; ocazional reactii iritative locale - eritem, edem, noduli fibrosi; galactoree, amenoree, diskineziile tardive, semnalate pentru alte neuroleptice, sunt posibile teoretic si pentru zuclopentixol. Contraindicatii: ClopixolIntoxicatie acuta cu alcool , barbiturice, opioide; bolnavi psihotici care nu tolereaza neuroleptice orale, psihoze cu apatie, psihoze cu parkinsonism, arterioscleroza avansata, stari confuzionale senile, boli renale, hepatice si cardio-vasculare grave; se va evita sau prudenta in timpul sarcinii, mai ales in primul trimestru, nu se recomanda la copii .
Schimbare in prezentare: Comprimatele de Depakine Chrono 500 mg sunt acum divizabile. Proprietatile produsului sunt identice, insa posibilitatea de a fi divizate permite variatii in ceea ce priveste doza administrata.
Compozitie per comprimatCompozitie per comprimat:Valproat de sodiu333 mg
Acid valproic145 mg
(cantitate corespunzatoare de valproat de sodiu500 mg)
Excipientq.s.
IndicatiiAcest medicament este un antiepileptic. Este recomandat in tratamentul diferitelor forme de epilepsie ale adultilor si copiilor cu greutatea peste 17 kg si in tratamentul unor tulburari de comportament observate in timpul convulsiilor. Epilepsii generalizate sau partiale: generalizate primare sau secundare; partiale, cu simptomatologie simpla sau complexa; forme mixte.
ContraindicatiiAntecedente personale sau eredocolaterale de icter grav, in special de origine medicamentoasa. Daca aveti indoieli, nu ezitati sa cereti sfatul medicului sau farmacistului dvs.
AvertizariDaca manifestati oboseala, somnolenta, lipsa poftei de mancare insotite de varsaturi repetate sau reaparitia crizelor, adresati-va imediat medicului dvs.
PrecautiiSupuneti-va cu regularitate controlului medical. Preveniti medicul daca sunteti sau doriti sa ramaneti insarcinata. Inca de la inceputul perioadei de sarcina medicul va putea aplica o supraveghere prenatala specializata, adaptata cazului dvs. si tratament ului pe care il urmati. Pentru a evita eventuale interactiuni intre mai multe medicamente, trebuie sa informati sistematic medicul sau farmacistul despre orice alt tratament in curs.
Reactii adverseCa orice produs activ, acest medicament poate determina, la anumite persoane, reactii adverse cum ar fi: greata, epigastralgii (la inceputul tratamentului), tulburari ale functiei hepatice sau pancreatice, caderea temporara a parului, tremuraturi usoare ale mainilor, cresterea poftei de mancare.
Posologie, mod de administrareDepakine Chrono divizabil este rezervat adultilor si copiilor cu o greutate peste 17 kg, datorita dozarii si marimii comprimatelor. Depakine Chrono 500 mg divizabil poate fi totusi recomandat si copiilor cu
greutatea sub 17 kg, daca ei pot folosi comprimate. Inceperea tratament ului: in cazul substitutiei formei enterice a valproatului de sodiu (Depakine) cu forma cu eliberare prelungita (Depakine Chrono) se recomanda mentinerea aceleeasi doze zilnice. Daca este vorba de un bolnav aflat deja in tratament cu alte antiepileptice, Depakine Chrono 500 mg se introduce progresiv pentru a atinge doza optima in aproximativ 2 saptamani, apoi se reduc medicament ele asociate. Daca este vorba de un bolnav caruia nu i s-au administrat alte antiepileptice, cresterea dozei se face treptat la 2-3 zile, astfel incat concentratia optima sa fie atinsa intr-o saptamana. Doza medie pentru 24 ore este de 20-30 mg/kg corp si se administreaza in 1-2 prize. In toate cazurile trebuie sa respectati cu strictete prescriptia medicala. Acest medicament se poate elibera numai pe baza de reteta medicala.
Forma de prezentareForma de prezentare: Flacon cu 30 comprimate filmate divizabile cu eliberare prelungita.
DEPAKINE, Comprimate Filmate Enterosolubile 200 Mg Sau 500 Mg, Sirop 5,76 la sutaSubstanta activa: natrium valproicumdrajeuri
Indicatii terapeutice: Antiepileptic, recomandat in tratamentul diferitelor forme de epilepsie a adultilor si copiilor si al unor tulburari de comportament din timpul convulsiilor. Comprimatele se vor administra numai la copii cu greutatea peste 25 kg.
ContraindicatiiNu trebuie folosit daca exista antecedente (personale sau eredocolaterale) de icter grav, in special de origine medicamentoasa.
PrecautiiSupuneti-va cu regularitate controlului medical; preveniti medicul in caz de sarcina sau daca doriti sa ramaneti insarcinata. Inca de la inceputul perioadei de sarcina medicul va putea aplica o supraveghere prenatala specializata, adaptata cazului dvs. si tratamentului pe care il urmati. Daca manifestati oboseala, somnolenta, lipsa poftei de mancare insotita de varsaturi repetate sau reaparitia crizelor, consultati imediat medicul.
Reactii adverseGreata, dureri epigastrice (la inceputul tratamentului), tulburari ale functiei hepatice sau pancreatice, caderea temporara a parului, tremuraturi usoare ale mainilor, cresterea poftei de mancare.
Mod de administrareComprimate: doza medie pentru 24 ore se administreaza in 2-3 prize, de preferinta in timpul meselor: 20 - 30 mg/kg corp . Sirop: flaconul de Depakine sirop este insotit de o lingurita dozatoare. Masura cea mare se foloseste pentru administrarea unei doze de 200 mg, iar cea mica pentru o doza de 100 mg. Prescriptia se efectueaza in mg. In toate cazurile trebuie sa respectati cu strictete indicatiile medicale.
Antiepileptic. Valproatul de sodiu isi exercita proprietatile farmacologice in special la nivelul sistemului nervos central. Proprietatile sale anticonvulsivante se exercita asupra unor tipuri foarte variate de crize convulsive la animal si epileptice la om. Studiile experimentale si clinice asupra valproatului de sodiu sugereaza doua tipuri de actiune anticonvulsivanta. Primul este un efect farmacologic direct, datorat concentratiei valproatului de sodiu in plasma si in creier . Al doilea este aparent indirect, fie determinat de metaboliti ai valproatului de sodiu prezenti in creier sau legat de modificari ale neurotransmitatorilor, fie este legat de efecte membranare directe. In general, este admisa ipoteza acidului gama-aminobutiric (GABA), a carui concentratie creste dupa administrarea valproatului. Valproatul diminueaza durata fazelor intermediare ale somnului, cu o crestere concomitenta a somnului lent.
FarmacocineticaDin diferite studii farmacocinetice efectuate cu valproat, reies urmatoarele date, unele dintre ele avand o consecinta practica pentru prescrierea medicamentului: dupa administrarea orala sau i.v. a valproatului, biodisponibilitatile sunt comparabile si aproape 100%; volumul de distributie este limitat la sange si lichide extracelulare cu schimb rapid. Valproatul difuzeaza in L.C.R. si in creier; eliminarea este rapida (timp de injumatatire 15 - 17 ore), ceea ce necesita, deci, o administrare regulata; eficacitatea terapeutica necesita o concentratie minima de 40 - 50 mg/l, cu o paleta larga, cuprinsa intre 40 si 100 mg/l. Nivelurile care se mentin peste 200 mg/l necesita o reducere a posologiei; pe cale orala, concentratia plasmatica de echilibru este atinsa rapid (3 - 4 zile); cu forma injectabila, ea poate fi atinsa in cateva minute si mentinuta prin perfuzie venoasa; fixarea proteica a valproatului este foarte importanta. Ea este dependenta de doza si saturabila; eliminarea valproatului se face mai ales urinar, dupa metabolizare prin glucuronoconjugare si beta-oxidare; molecula valproatului este dializabila, dar hemodializa atinge doar fractia libera de acid valproic sanguin (in jur de 10%); contrar majoritatii celorlalte antiepileptice, valproatul nu accelereaza propria sa degradare, nici cele ale altor substante, cum ar fi estroprogestativele. Aceasta proprietate traduce absenta efectului inductor al enzimelor ce implica citocromul P 450.
Indicatii terapeuticeTratamentul epilepsiei, pe o perioada mai scurta de 3 zile, in locul administarii orale, daca aceasta este temporar inutilizabila.
ContraindicatiiHepatita acuta. Hepatita cronica. Antecedent familial de hepatita severa, in special medicamentoasa. Hipersensibilitate la valproat.
PrecautiiAfectiuni hepatice. Conditii de aparitie: Afectari hepatice cu evolutie severa au fost raportate in mod exceptional, mai ales la copiii sub 3 ani. In majoritatea cazurilor, aceste afectari hepatice au fost observate in primele 6 luni de tratament (cel mai frecvent intre a 2-a si a 12-a saptamana), in general in cursul politerapie i antiepileptice. Acestea nu ar trebui sa fie observate la tratament ul cu forma injectabila de produs. Semne evocatoare: Diagnosticul precoce ramane, inainte de toate, bazat pe clinica. In particular, se iau in considerare, mai ales la pacientii cu risc (cf. conditiilor de aparitie), 2 tipuri de manifestari care pot precede icterul: pe de o parte semne generale nespecifice, in general aparitia brusca a asteniei, anorexiei, oboselii, somnolentei, insotite cateodata de vomismente repetate si dureri abdominal e; pe de alta parte, o reaparitie a crizelor epileptice. Se recomanda informarea pacientului sau a familiei sale, daca este vorba de un copil, ca reaparitia unui asemenea tablou impune
o consultatie imediata. Aceasta va comporta, in afara de examenul clinic, un control biologic al functiilor hepatice. Detectare: In timpul primelor 6 luni de tratament , se vor supraveghea periodic functiile hepatice. Printre examenele clasice, cele mai adecvate sunt testele reflectand sinteza proteica si mai ales TP (timpul de protrombina) si fibrinemia. Confirmarea unui nivel de protrombina anormal de scazut, mai ales daca este insotit de alte anomalii biologice (diminuarea semnificativa a fibrinogenului si a factorilor coagularii, cresterea bilirubinei, cresterea transaminazelor - vezi "Precautii de utilizare") trebuie sa conduca la oprirea tratament ului cu Depakine (de asemenea si cu prudenta daca sunt co-prescrisi derivati salicilati , deoarece au aceeasi cale metabolica). Deoarece exista riscul necrozei tisulare locale , administrarea trebuie efectuata strict i.v.. Precautii de utilizare: Efectuati un control biologic al functiilor hepatice inainte de inceperea tratamenului (vezi "Contraindicatii") si o supraveghere periodica in timpul primelor 6 luni, in special la pacientii cu risc (vezi "Precautii"), daca se va folosi cale a orala. Este de subliniat faptul ca, asa cum se intampla cu toate antiepilepticele, se poate observa, mai ales la inceputul tratament ului, o crestere izolata si tranzitorie a transaminazelor, in absenta oricaror semne clinice. In acest caz se recomanda un bilant biologic mai complet (in particular nivelul protrombinei), reconsiderarea posologiei si reiterarea controalelor in functie de evolutia parametrilor. Un examen hematologic (NFS - numaratoarea elementelor figurate sanguine, incluzand plachetele, timpul de sangerare si bilantul coagularii) se recomanda inaintea tratament ului, si, de asemenea, in caz de terapie orala de inlocuire, ca si inaintea unei interventii chirurgicale si in caz de hematom sau de sangerari spontane (vezi "Reactii adverse"). La pacientul cu insuficienta renala este bine sa se tina cont de cresterea concentratiilor serice libere de acid valproic si sa se diminueze in consecinta posologia. In caz de sindrom abdominal dureros acut, este recomandat, inaintea oricarui act chirurgical, sa se dozeze amilazemia, cazuri de pancreatita fiind raportate in mod exceptional. La copil, evitati administrarea simultana cu salicilati (vezi "Precautii").
Sarcina si alaptareSarcina: Risc legat de epilepsie si de antiepileptic e: Referitor la antiepileptic e in general, s-a demonstrat ca in descendenta femeilor epileptice tratate, nivelul global al malformatiilor este de 2-3 ori superior celui (aproximativ 3%) existent la populatia generala. Desi se constata o crestere a numarului copiilor malformati in caz de politerapie, nu a fost stabilita realmente partea datorata tratamentelor si cea datorata maladiei. Malformatiile cel mai frecvent intalnite sunt fante labiale si malformatii cardiovasculare. Intreruperea brutala a tratamentului antiepileptic poate antrena pentru mama o agravare a maladiei prejudiciabila la fat. Risc legat de valproat (mai ales cu formele orale): La animal: experimentarea pune in evidenta un efect teratogen la soarece, sobolan, iepure. La om: riscul global de malformatii in timpul primului trimestru nu este superior celui cu alte antiepileptic e. Au fost raportate cateva cazuri de polimalformatii si de dismorfie faciala. Realitatea si frecventa nu sunt clar stabilite la ora actuala. In acelasi timp, valproatul de sodiu pare sa induca preferential anomalii de inchidere a tubului neural: mielomeningocel, spina bifida, malformatii pentru care diagnosticul prenatal este posibil. Frecventa acestui efect este de ordinul 1%. Tinand cont de aceste date: unei femei epileptice tratate cu valproat nu i se contraindica o sarcina; daca se intrevede o sarcina, trebuie apreciata din nou indicatia tratamentului antiepileptic . In timpul sarcinii, tratamentul antiepileptic nu trebuie intrerupt; monoterapia este recomandabila; este bine sa se administreze doza zilnica minima eficace si sa fie repartizata in mai multe prize. In acelasi timp, trebuie avuta in vedere o supraveghere prenatal a specializata, pentru a decela eventuala aparitie a unei anomalii a inchiderii tubului neural. Alaptare: Trecerea valproatului de sodiu in laptele matern este redusa, cu o concentratie de 1-10% fata de cea din ser, si pana in prezent, copiii alaptati si urmariti in perioada neonatala nu au prezentat efecte clinice decelabile.
Interactiuni medicamentoaseAsocieri necesitand precautii la utilizare: neuroleptice si antidepresive: valproatul poate potenta actiunea neurolepticelor si a antidepresivelor, ca si efectele lor secundare dupa administrarea unor doze mari. In cazul asocierii valproatului la aceste medicamente terapeutice, este bine sa se reduca posologia in functie de tabloul clinic; antidepresive imipraminice: favorizeaza aparitia crizelor convulsive generalizate. Supraveghere clinica si eventual cresterea dozelor de antiepileptice: fenobarbital: cresterea concentratiilor plasmatice ale fenobarbitalului cu aparitia sedarii (inhibitia catabolismului hepatic), cel mai adesea la copii. Supraveghere clinica in timpul primelor 15 zile de asociere si reducerea imediata a dozelor de fenobarbital, odata cu aparitia semnelor de sedare; eventual, se controleaza nivelurile plasmatice ale fenobarbitalului; fenitoina: in general, diminuarea concentratiilor totale de fenitoina. In special, cresterea concentratiei formei libere a fenitoinei poate antrena semne de supradozare (acidul valproic deplaseaza fenitoina de pe situsurile de fixare proteica plasmatica si incetineste catabolismul hepatic). Supraveghere clinica. Daca se dozeaza concentratia plasmatica a fenitoinei, trebuie sa se tina cont mai ales de forma libera; primidona: cresterea nivelurilor plasmatice ale primidonei, cu majorarea efectelor sale nedorite (sedare). Dupa utilizare prelungita, aceasta interactiune dispare. Supraveghere clinica si adaptare eventuala a posologiei primidonei, in special la inceputul asocierii. Efecte ale altor antiepileptice asupra valproatului: Antiepilepticele cu efect inductor enzimatic (mai ales fenitoina, fenobarbital, carbamazepina) diminueaza concentratiile serice ale valproatului. In cazul asocierii, adaptati tratamentul in functie de dozarile sanguine.
Reactii adverseCele ale valproatului de sodiu, mai ales: Afectiuni hepatice: vezi "Precautii". Risc teratogen: vezi "Precautii de utilizare". Stari confuzionale sau convulsive: unele stari de stupoare, izolate sau asociate unei recrudescente a crizelor sub valproat de sodiu, au fost observate; sunt reversibile la oprirea tratamentului sau la diminuarea dozelor. Aceste stari survin, mai ales, in cazul politerapiilor (fenobarbital mai ales) sau datorita cresterii bruste a dozelor de valproat de sodiu. Cu formele orale, anumiti subiecti pot prezenta tulburari digestive (greata , gastralgii), care cedeaza, in general dupa cateva zile, fara intreruperea tratamentului. Au fost raportate efecte nedorite pasagere si/sau dependente de doza: caderea parului, usoare tremuraturi, hiperamoniemie izolata, fara modificare a testelor biologice hepatice. In minutele care urmeaza injectiei, pot sa apara senzatii de greata sau de vertij, care cedeaza spontan in cateva minute. Au fost raportate cazuri de diminuare izolata a fibrinogenului, trombopenie sau alungirea timpului de sangerare, in general fara repercusiune clinica, mai ales la doze ridicate. Valproatul are un efect inhibitor asupra celei de-a 2-a faze a agregarii plachetare. Mai rar, au fost raportate cazuri de anemie si de leucopenie. S-au observat cresteri in greutate, ca si amenoree si iregularitati menstruale. Risc de necroza tisulara locala in caz de injectii repetate.
Posologie, mod de administrareInjectie i.v. directa: pentru un adult 400 mg - 800 mg (1 pana la 2 flacoane). In perfuzie : 25 mg/kg corp /24 ore, intr-o solutie injectabila de clorura de sodiu 9 ‰ , timp de 24, 36 sau 48 ore. Asocierea celor doua moduri de administrare i.v.: schema recomandata in functie de greutatea bolnavului, pentru a atinge rapid si a mentine concentratia sanguina in jurul valorii de 75 mcg/ml: injectarea pe parcursul a cinci minute a unui bolus de 15 mg/kg corp , treizeci de minute dupa: reluare printr-o perfuzie cu un debit de 1 mg/kg corp /ora, adaptand eventual debit ul, in functie de dozarile sanguine; posibilitate de a continua tratament ul cu formele orale, la posologiile obisnuite, incepand de la oprirea perfuzie i (compensare imediata a cantitatilor eliminate). La bolnavii deja tratati cu o forma orala de valproat de sodiu , inlocuirea cu tratament injectabil se va face printr-o perfuzie care va debuta la 4 - 6 ore dupa ultima priza orala si debit ul va fi cuprins intre 0,5 si 1 mg/kg corp/ora. Compatibilitatea fizico-chimica
a fost studiata pentru solutiile urmatoare: Clorura de sodiu 0,9 mg pentru 100 ml, Glucoza 5%, 10%, 20%, 30%, Glucoza 2,55 g + NaCl 0,45 g pentru 100 ml, Bicarbonat de sodiu 0,14 g pentru 100 ml, Trometamol (THAM) 3,66 g + Na Cl 0,172 g pentru 100 ml pentru o doza de 400 mg de Depakine injectabil amestecat cu 500 ml din fiecare din solutiile de mai sus (cu exceptia trometamolului - 250 ml).
Forma de prezentareFlacon cu 400 mg pulvere liofilizata si fiola cu 4 ml solvent, cutie cu 1 + 1. Rezervat utilizarii in spital. Valabilitate: 5 ani.
DEPAKINE CHRONO 500 mg, comprimate filmate divizabile retardSubstanta activa: natrium valproicumIndicatii: Acest medicament este un antiepileptic. Este recomandat in tratamentul diferitelor forme de epilepsie ale adultilor si copiilor cu greutatea peste 17 kg si in tratamentul unor tulburari de comportament observate in timpul convulsiilor.
Epilepsii generalizate sau partiale: generalizate primare sau secundare; partiale, cu simptomatologie simpla sau complexa; forme mixte.
Schimbare in prezentare: Comprimatele de Depakine Chrono 500 mg sunt acum divizabile. Proprietatile produsului sunt identice, insa posibilitatea de a fi divizate permite variatii in ceea ce priveste doza administrata.
Compozitie per comprimat:
Valproat de sodiu333 mg
Acid valproic145 mg
(cantitate corespunzatoare de valproat de sodiu500 mg)
Excipientq.s.
Contraindicatii: Antecedente personale sau eredocolaterale de icter grav, in special de origine medicamentoasa. Daca aveti indoieli, nu ezitati sa cereti sfatul medicului sau farmacistului dvs.
Avertizari: Daca manifestati oboseala, somnolenta, lipsa poftei de mancare insotite de varsaturi repetate sau reaparitia crizelor, adresati-va imediat medicului dvs.
Precautii: Supuneti-va cu regularitate controlului medical. Preveniti medicul daca sunteti sau doriti sa ramaneti insarcinata. Inca de la inceputul perioadei de sarcina medicul va putea aplica o supraveghere prenatala specializata, adaptata cazului dvs. si tratamentului pe care il urmati. Pentru a evita eventuale
interactiuni intre mai multe medicamente, trebuie sa informati sistematic medicul sau farmacistul despre orice alt tratament in curs.
Reactii adverse: Ca orice produs activ, acest medicament poate determina, la anumite persoane, reactii adverse cum ar fi: greata, epigastralgii (la inceputul tratamentului), tulburari ale functiei hepatice sau pancreatice, caderea temporara a parului, tremuraturi usoare ale mainilor, cresterea poftei de mancare.
Posologie , mod de administrare: Depakine Chrono divizabil este rezervat adultilor si copiilor cu o greutate peste 17 kg, datorita dozarii si marimii comprimatelor. Depakine Chrono 500 mg divizabil poate fi totusi recomandat si copiilor cu greutatea sub 17 kg, daca ei pot folosi comprimate. Inceperea tratamentului: in cazul substitutiei formei enterice a valproatului de sodiu (Depakine) cu forma cu eliberare prelungita (Depakine Chrono) se recomanda mentinerea aceleeasi doze zilnice. Daca este vorba de un bolnav aflat deja in tratament cu alte antiepileptice, Depakine Chrono 500 mg se introduce progresiv pentru a atinge doza optima in aproximativ 2 saptamani, apoi se reduc medicamentele asociate. Daca este vorba de un bolnav caruia nu i s-au administrat alte antiepileptice, cresterea dozei se face treptat la 2-3 zile, astfel incat concentratia optima sa fie atinsa intr-o saptamana. Doza medie pentru 24 ore este de 20-30 mg/kg corp si se administreaza in 1-2 prize. In toate cazurile trebuie sa respectati cu strictete prescriptia medicala. Acest medicament se poate elibera numai pe baza de reteta medicala.
Forma de prezentare: Flacon cu 30 comprimate filmate divizabile cu eliberare prelungita.
DIAZEPAMSubstanta activa: diazepamumcomprimatePrezentare farmaceuticaComprimate continand diazepam 2 mg sau 10 mg (flac. cu 30 buc.); fiole a 2 ml solutie injectabila continand diazepam 10 mg (cutie cu 5 buc.).
Actiune terapeuticaTranchilizant din grupa benzodiazepinelor; miorelaxant si anticonvulsivant, antispastic uterin, slab parasimpatolitic; efectul este rapid, de durata relativ scurta la inceputul tratamentului, dar durabila la prelungirea acestuia.
IndicatiiStari de anxietate in nevroze, sindrom psihovegetativ, sindrom de menopauza, stari depresive cu agitatie, afectiuni diverse insotite de tensiune psihica si anxietate ; insomnie prin anxietate , pavor nocturn si somnambulism; pentru sedare, in cadrul curei de dezintoxicare la alcoolici; spasme musculare in boli reumatice, traumatisme, fracturi, accidente cerebro-vasculare; tetanos, stare de rau epileptic; ca medicatie pre- si postoperatorie; in iminenta de avort sau nasterea prematura, pentru usurarea nasterii in caz de hipertonie uterina.
Mod de administrareMod de administrare: Oral, la adulti si copii mari 2 mg, 5 mg sau 10 mg de 1-2 ori/zi (dupa situatie); la batrani 2 mg de 1-2 ori/zi (se poate creste, cu prudenta); la copii mici cate 1-2 mg de 2 ori/zi (se poate creste, cu prudenta, pana la 0,5 mg/kg corp si zi). I.m. sau i.v. (lent, cu multa prudenta) la adulti si copii
mari 2-20 mg (se poate repeta, dupa 3-4 ore), in tetanos 200-400 mg/zi; la copiii mici 0,1-0,25 mg o data (se repeta, la nevoie, dupa 15-30 minute).
Reactii adverseReactii adverse: Somnolenta, oboseala, ameteli, slabiciune musculara, uscaciunea gurii, constipatie, tulburari de vedere, hipotensiune, diminuarea libidoului, rareori ataxie, agiatie psihimotorie, foarte rar neutropenie, icter; dozele mari, administrate timp indelungat, pot provoca dependenta. Injectarea i.v. (mai ales cand se face repede) poate fi cauza de deprimare respiratorie marcata (sunt necesare mijloace pentru asistarea respiratiei). Injectia i.m. este dureroasa; uneori dureri de-a lungul venei injectate.
ContraindicatiiContraindicatii: Stari comatoase, colaps, miastenie grava, alergie specifica; se evita la sugarii mai mici de o luna, prudenta in timpul sarcinii si alaptarii; prudenta la bolnavii cu glaucom, doze mici la cerebrovasculari, in insuficienta cardio-respiratorie, la batrani si la debilitati; injectarea nu este recomandabila in caz de insuficienta respiratorie decompensata si impune multa prudenta la bolnavii cu ateroscleroza cerebrala avansata si la cei cu insuficienta respiratorie cronica. Nu se administreaza ca tratament ambulator la soferi si la cei cu alte profesiuni care impun concentrarea intensa si prelungita a functiilor psihice; se recomanda evitarea bauturilor alcoolice; prudenta la asocierea cu alte deprimante centrale si cu substante antidepresive; forma injectabila nu se amesteca cu alte medicamente si nu se adauga solutiilor perfuzabile i.v..
DIAZEPAM , comprimatSubstanta activa: diazepamumIndicatii: Stari de anxietate in nevroze, sindrom psihovegetativ, sindrom de menopauza , stari depresive cu agitatie, afectiuni diverse insotite de tensiune psihica si anxietate;
insomnie prin anxietate, pavor nocturn si somnambulism; pentru sedare, in cadrul curei de dezintoxicare la alcoolici; spasme musculare in boli reumatice, traumatisme, fracturi, accidente cerebro-vasculare; tetanos, stare de rau epileptic; ca medicatie pre- si postoperatorie; in iminenta de avort sau nasterea prematura, pentru usurarea nasterii in caz de hipertonie uterina.
Prezentare farmaceutica: Comprimate continand diazepam 2 mg sau 10 mg (flac. cu 30 buc.); fiole a 2 ml solutie injectabila continand diazepam 10 mg (cutie cu 5 buc.).
Actiune terapeutica : Tranchilizant din grupa benzodiazepinelor; miorelaxant si anticonvulsivant, antispastic uterin, slab parasimpatolitic; efectul este rapid, de durata relativ scurta la inceputul tratamentului, dar durabila la prelungirea acestuia.
Mod de administrare : Oral, la adulti si copii mari 2 mg, 5 mg sau 10 mg de 1-2 ori/zi (dupa situatie); la batrani 2 mg de 1-2 ori/zi (se poate creste, cu prudenta); la copii mici cate 1-2 mg de 2 ori/zi (se poate creste, cu prudenta, pana la 0,5 mg/kg corp si zi). I.m. sau i.v. (lent, cu multa prudenta) la adulti si copii mari 2-20 mg (se poate repeta, dupa 3-4 ore), in tetanos 200-400 mg/zi; la copiii mici 0,1-0,25 mg o data (se repeta, la nevoie, dupa 15-30 minute).
Reactii adverse : Somnolenta, oboseala, ameteli, slabiciune musculara , uscaciunea gurii, constipatie , tulburari de vedere, hipotensiune, diminuarea libidoului, rareori ataxie, agiatie psihimotorie, foarte rar neutropenie, icter ; dozele mari, administrate timp indelungat, pot provoca dependenta. Injectarea i.v.
(mai ales cand se face repede) poate fi cauza de deprimare respiratorie marcata (sunt necesare mijloace pentru asistarea respiratiei). Injectia i.m. este dureroasa; uneori dureri de-a lungul venei injectate.
Contraindicatii : Stari comatoase, colaps, miastenie grava, alergie specifica; se evita la sugarii mai mici de o luna, prudenta in timpul sarcinii si alaptarii; prudenta la bolnavii cu glaucom, doze mici la cerebrovasculari, in insuficienta cardio-respiratorie, la batrani si la debilitati; injectarea nu este recomandabila in caz de insuficienta respiratorie decompensata si impune multa prudenta la bolnavii cu ateroscleroza cerebrala avansata si la cei cu insuficienta respiratorie cronica. Nu se administreaza ca tratament ambulator la soferi si la cei cu alte profesiuni care impun concentrarea intensa si prelungita a functiilor psihice; se recomanda evitarea bauturilor alcoolice; prudenta la asocierea cu alte deprimante centrale si cu substante antidepresive; forma injectabila nu se amesteca cu alte medicamente si nu se adauga solutiilor perfuzabile i.v..
DIAZEPAM , fioleSubstanta activa: diazepamumIndicatii: Stari de anxietate in nevroze, sindrom psihovegetativ, sindrom de menopauza , stari depresive cu agitatie, afectiuni diverse insotite de tensiune psihica si anxietate; insomnie prin anxietate, pavor nocturn si somnambulism;
pentru sedare, in cadrul curei de dezintoxicare la alcoolici; spasme musculare in boli reumatice, traumatisme, fracturi, accidente cerebro-vasculare; tetanos, stare de rau epileptic; ca medicatie pre- si postoperatorie; in iminenta de avort sau nasterea prematura, pentru usurarea nasterii in caz de hipertonie uterina.
Prezentare farmaceutica: Comprimate continand diazepam 2 mg sau 10 mg (flac. cu 30 buc.); fiole a 2 ml solutie injectabila continand diazepam 10 mg (cutie cu 5 buc.).
Actiune terapeutica : Tranchilizant din grupa benzodiazepinelor; miorelaxant si anticonvulsivant, antispastic uterin, slab parasimpatolitic; efectul este rapid, de durata relativ scurta la inceputul tratamentului, dar durabila la prelungirea acestuia.
Mod de administrare : Oral, la adulti si copii mari 2 mg, 5 mg sau 10 mg de 1-2 ori/zi (dupa situatie); la batrani 2 mg de 1-2 ori/zi (se poate creste, cu prudenta); la copii mici cate 1-2 mg de 2 ori/zi (se poate creste, cu prudenta, pana la 0,5 mg/kg corp si zi). I.m. sau i.v. (lent, cu multa prudenta) la adulti si copii mari 2-20 mg (se poate repeta, dupa 3-4 ore), in tetanos 200-400 mg/zi; la copiii mici 0,1-0,25 mg o data (se repeta, la nevoie, dupa 15-30 minute).
Reactii adverse : Somnolenta, oboseala, ameteli, slabiciune musculara , uscaciunea gurii, constipatie , tulburari de vedere, hipotensiune, diminuarea libidoului, rareori ataxie, agiatie psihimotorie, foarte rar neutropenie, icter ; dozele mari, administrate timp indelungat, pot provoca dependenta. Injectarea i.v. (mai ales cand se face repede) poate fi cauza de deprimare respiratorie marcata (sunt necesare mijloace pentru asistarea respiratiei). Injectia i.m. este dureroasa; uneori dureri de-a lungul venei injectate.
Contraindicatii : Stari comatoase, colaps, miastenie grava, alergie specifica; se evita la sugarii mai mici de o luna, prudenta in timpul sarcinii si alaptarii; prudenta la bolnavii cu glaucom, doze mici la cerebrovasculari, in insuficienta cardio-respiratorie, la batrani si la debilitati; injectarea nu este recomandabila in caz de insuficienta respiratorie decompensata si impune multa prudenta la bolnavii cu ateroscleroza cerebrala avansata si la cei cu insuficienta respiratorie cronica. Nu se administreaza ca tratament ambulator la soferi si la cei cu alte profesiuni care impun concentrarea intensa si prelungita a functiilor psihice; se recomanda evitarea bauturilor alcoolice; prudenta la asocierea cu alte deprimante centrale si cu substante antidepresive; forma injectabila nu se amesteca cu alte medicamente si nu se adauga solutiilor perfuzabile i.v..
ESPRITAL 30Indicatii: Esprital (mirtazapina) este un agent antidepresiv utilizat pentru tratamentul tulburarilor legate de depresie. Prezenta unor astfel de semne, ca incapacitatea pacientului de a se bucura, tulburarile miscarilor, dereglarile de somn (trezirea devreme) si pierderea în greutate sunt cunoscute a creste probabilitatea unui raspuns pozitiv.
Alte simptome ale depresiei care apar în plus sunt: disparitia oricarui interes, tendintele suicidale si schimbarile bruste de dispozitie. Efectul Esprital începe sa se manifeste, în mod obisnuit, dupa 1 – 2 saptamâni de tratament .
Informatiile despre utilizare trebuie citite cu mare atentie!
Pastrati acest prospect, deoarece s-ar putea sa aveti nevoie sa-l recititi.În cazul în care aveti nelamuriri, va rugam sa va adresati medicului dumneavoastra sau farmacistului.Acest medicament v-a fost recomandat dumnevoastra personal si nu trebuie sa îl dati si altora. Le-ar putea dauna, chiar daca simptomele lor sunt la fel cu ale dumneavoastra.
CompozitieEsprital 15Un comprimat filmat contine mirtazapina 15 mg si excipienti: nucleu: lactoza monohidrat, hidroxipropilceluloza, amidon de porumb, celuloza microcristalina, amidon de porumb pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, talc; film: hipromeloza, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172), talc.Esprital 30Un comprimat filmat contine mirtazapina 30 mg si excipienti: nucleu: lactoza monohidrat, hidroxipropilceluloza, amidon de porumb, celuloza microcristalina, amidon de porumb pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, talc; film: hipromeloza, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171), oxid rosu de fer (E 172), oxid galben de fer (E 172), talc.
Esprital 45Un comprimat filmat contine mirtazapina 45 mg si excipienti: nucleu: lactoza monohidrat, hidroxipropilceluloza, amidon de porumb, celuloza microcristalina, amidon de porumb pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, talc; film: hipromeloza, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171), talc.
Descrierea produsului:Esprital 15: comprimate filmate ovale, de culoare galbena cu sant median pe una din fete.Esprital 30: comprimate filmate ovale, de culoare rosu brun cu sant median pe una din fete..Esprital 45: comprimate filmate ovale, de culoare alba.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICAAlte antidepresive.
2. Înainte de a utiliza EspritalNu utilizati Esprital:-daca sunteti hipersensibil (alergic) la substanta activa sau la oricare excipient al medicamentului.
Aveti grija deosebita cu Esprital:Deprimarea maduvei osoase, care se manifesta de obicei printr-o scadere a numarului de celule albe, a fost înregistrata la utilizatorii de mirtazapina. Acest efect apare de obicei dupa 4-6 saptamâni de tratament , dar este în general reversibil, dupa întreruperea tratamentului. Posibile simptome sunt febra, durere în gât, stomatita si alte simptome ce indica o infectie. Daca apar aceste manifestari, tratamentul trebuie întrerupt si efectuate alte investigatii.
O stabilire atenta a dozelor precum si o monitorizare regulata este necesara la pacientii cu:- epilepsie sau afectare cerebrala organica, desi episoadele epileptice sunt rare în timpul tratzamentului cu mirtazapina, asa cum rezulta din experienta clinica.- insuficienta hepatica sau renala- bolile cardiace, cum sunt tulburarile de conducere intracardiaca, angina pectorala si infarctul miocardic suferit recent, care necesita precautiile obisnuite si atentie în timpul administrarii concomitente de alte produse medicamentoase,- hipotensiunea arteriala.
Ca si în cazul altor antidepresive, este necesara o atentie deosebita daca produsul este administrat la pacientii cu urmatoarele afectiuni:- tulburari urinare, de exemplu cresterea în volum a prostatei (totusi mirtazapina poate afecta mictiunea doar într-o mica proportie),- cresterea presiunii intraoculare (desi riscul este foarte mic în cursul tratamentului cu mirtazapina),- diabet zaharat.
Tratamentul trebuie întrerupt, în cazul aparitiei icterului.
În mod similar altor agenti antidepresivi, trebuie sa se tina cont de urmatoarele evenimente:- În timpul tratamentului cu antidepresive, la pacientii cu boli mentale s-au observat exacerbarea simptomelor psihotice.
- Daca se trateaza faza depresiva în cazul bolii maniaco-depresive, poate sa apara trecerea în faza maniacala.- Cu toate ca antidepresivele nu dau dependenta, o întrerupere brusca a tratamentului poate duce la greata, dureri de cap, depresie, anxietate si stare de neliniste.- Pacientii vârstnici sunt adesea mai predispusi la aparitia de reactii adverse la antidepresive. Reactiile mirtazapinei în combinatie cu alte SSRI sunt descrise la punctul Utilizarea altor medicamente.
Pacientii cu probleme ereditare rare ca intoleranta la galactoza, deficit de lactaza sau absorbtie deficitara de glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest produs.
Va rugam sa va adresati medicului dumneavoastra, chiar daca aceste situatii s-au întîlnit în trecut în cazul dumneavoastra.
Administrarea Esprital cu alimente si bauturiAportul alimentar nu are influenta asupra absorbtiei mirtazapinei.
SarcinaÎntrebati medicul dumneavoastra înainte de a utiliza orice medicamentDesi studiile la animale nu au aratat nici un efect negativ asupra fatului, siguranta utilizarii mirtazapinei la om, în timpul sarcinii nu a fost stabilita. Mirtazapina trebuie utilizata în timpul sarcinii numai daca este strict necesar.
AlaptareaÎntrebati medicul dumneavoastra înainte de a utiliza orice medicamentDesi studiile la animale au aratat ca mirtazapina este excretata în cantitati mici în lapte, utilizarea mirtazapinei în timpul alaptarii nu este recomandata deoarece datele despre utilizarea în timpul alaptarii la oameni nu sunt disponibile.
Conducerea si utilizarea de masiniEsprital poate altera capacitatea de concentrare si atentia. În timpul tratamentului cu antidepresive, pacientii trebuie sa evite activitati potential periculoase care necesita atentie si capacitate de concentrare mai mare cum ar fi conducerea autovehiculelor si folosirea de utilaje. Aceste activitati nu sunt permise fara consimtamântul expres al medicului.
Informatii importante despre unii excipienti ai EspritalNu exista precautii în legatura cu excipientii produsului.
Utilizarea altor medicamenteVa rugam sa informati medicul dumneavoastra în legatura cu toate medicamentele pe care le luati sau le-ati luat, cu prescriptie sau fara prescriptie medicala.
Mirtazapina nu trebuie administrata concomitent cu inhibitori de monoaminoxidaza (antidepresive - inhibitori MAO) sau timp de doua saptamâni dupa întreruperea tratamentului cu acesti agenti.
Mirtazapina poate creste proprietatile sedative ale sedativelor inclusiv hipnoticelor. Este necesara atentie atunci când se prescriu astfel de medicamente împreuna cu mirtazapina.
Mirtazapina poate potenta efectul alcoolului etilic asupra sistemului nervos central. Pacientii trebuie de aceea sfatuiti sa evite consumul de alcool etilic în timpul tratamentului cu mirtazapina.
Atunci când mirtazapina este asociata cu alte medicamente cu eliberare de serotonina (de de exemplu, alte antidepresive) poate apare asa numitul sindrom serotoninergic. Se manifesta prin hipertensiune arteriala, batai cardiace accelerate, înrosirea pielii cu senzatie de caldura etc. Daca acesta asociere este considerata necesara terapeutic, modificarile de doze trebuie efectuate cu atentie si trebuie monitorizate semnele de aparitie ale sindromului serotoninergic.
Nu au fost observate efecte clinice sau modificari ale farmacocineticii la oameni, la administrarea concomitenta a mirtazapinei cu litiul.
Concentratia mirtazapinei în sânge (si în alte parti ale corpului) poate fi crescuta de inhibitorii de proteaza (agenti antivirali, de exemplu ritonavir si indinavir), antifungicele azolice (ketoconazol), antibioticele de tipul eritromicinei, nefazodona (antidepresiv) sau cimetidina (medicament antiulceros). Când aceste medicamente sunt adaugate la tratamentul cu mirtazapina, doza de mirtazapina trebuie scazuta.Concentratia mirtazapinei în sânge (si în alte parti ale corpului) poate fi scazuta de carbamazepina si fenitoina (antiepileptice) si rifampicina (antibiotic). Când aceste medicamente sunt adaugate la tratamentul cu mirtazapina, doza de mirtazapina trebuie crescuta. Mirtazapina determina o prelungire a timpului de coagulare la subiectii tratati cu warfarina mai ales la doze de 30 mg sau mai mari. Pacientii tratati cu warfarina si alte medicamente similare cu mirtazapina trebuie atent monitorizati.
La studiile efectuate pâna acum, mirtazapina nu a influentat absorbtia, metabolismul si excretia urmatoarelor medicamente: risperidona (medicament pentru boli psihiatrice) sau paroxetina (antidepresiv), carbamazepina si fenitoina, amitriptilina (antidepresiv) si cimetidina.
3.Cum se utilizeaza Esprital?Comprimatele trebuie înghitite întregi fara a fi mestecate, cu o cantitate suficienta de lichid.
Adulti: doza initiala este de 15 sau 30 mg, administrata, de obicei, seara. Doza de întretinere este, de obice, între 15 mg si 45 mg pe zi.
Pacienti vârstnici: se recomanda aceleasi doze ca la adulti. Modificarile, mai ales cresterea dozelor, trebuie efectuate cu prudenta si sub monitorizare stricta.
Copii si adolescenti (sub 18 ani): deoarece siguranta si eficacitatea mirtazapinei nu au fost studiate la acesti pacienti, utilizarea nu este recomandata.
Insuficienta renala sau hepatica:Eliminarea mirtazapinei poate fi încetinita la pacientii cu insuficienta renala sau hepatica. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când mirtazapina este prescrisa pentru acesti pacienti sau raspunsul clinic este interpretat.Esprital poate fi administrat numai o data pe zi. Acest medicament trebuie administrat o singura data de preferat înainte de culcare. Aceasta doza zilnica poate fi divizata în doua prize luate dimineata si seara. Doza cea mai mare se administreaza seara la culcare.
Efectul antidepresiv al mirtazapinei devine evident de obicei dupa 1-2 saptamâni de utilizare. Tratamentul cu o doza adecvata trebuie sa duca la un raspuns pozitiv în 2-4 saptamâni. La un raspuns insuficient, doza poate fi crescuta pâna la doza maxima. Dupa obtinerea efectului optim si daca pacientul nu mai prezinta simptome, tratamentul trebuie continuat pentru înca 4-6 luni pâna când poate fi luata în considerare oprirea gradata a tratamentului. Daca nu se observa nici o ameliorare dupa 2-4 saptamâni de tratament cu doza maxima, tratamentul trebuire întrerupt gradat. Pentru a nu apare simptome de sevraj este obligatorie oprirea gradata a tratamentului.
Daca dumneavoastra sau altcineva a luat mai mult Esprital decât trebuia:Adresati-va imediat medicului dumneavoastra în caz de supradozaj sau orice administrare ocazionala de catre un copil.Pot sa apara deprimarea sistemului nervos central cu dezorientare si sedare prelungita, precum si cresterea frecventei cardiace si hipo- sau hipertensiune arteriala usoara.
Daca ati uitat sa luati Esprital:Daca ati uitat sa luati doza uzuala, luati-o imediat ce va aduceti aminte. Daca timpul pentru urmatoarea doza este aproape, nu mai luati doza uitata si asteptati doza urmatoare. Nu dublati doza urmatoare. Datorita timpului mare de eliminare al mirtazapinei este posibil sa se omita o doza. Atunci când ati uitat sa luati mai multe doze, va rugam sa cereti sfatul medicului dumneavoastra.
Efecte care apar la oprirea tratamentului cu Esprital:Simptomele depresiei, pentru care a fost început tratamentul, se pot agrava sau reaparea, mai ales la oprirea brusca a tratamentului.Cu toate ca antidepresivele nu dau dependenta, terminarea brusca a unui tratament de lunga durata poate duce la simptome de sevraj inclusiv greata, dureri de cap, stare generala de rau, anxietate si agitatie, ameteala, tulburarii senzoriale (inclusiv tulburari de sensibilitate tactila), tulburari de somn (inclusiv insomnie si cosmaruri), tremor. Riscul de simptome de sevraj poate depinde de mai multi factori inclusiv durata terapiei si doza precum si rata de scadere a dozei. În general, aceste simptome sunt usoare si moderate, totusi, la unii pacienti, acestea pot fi de intensitate mai mare. Aceste simptome se remit, în general, fara tratament , de obicei, în 2 saptamâni, dar la unii pacienti se pot prelungi (2-3 luni sau mai mult). De aceea, tratamentul cu Esprital trebuie întrerupt gradat pe o perioada de câteva saptamâni sau luni în functie de nevoile pacientului.
Posibile reactii adverseLa fel ca alte medicamente, Esprital poate avea reactii adverse.
De obicei, acest medicament este bine tolerat, chiar daca în anumite cazuri poate fi dificil de a diferentia semnele determinate de Esprital de cele determinate de boala. Cele mai frecvente sunt cresterea apetitului si cresterea în greutate, ameteala, dureri de cap si edeme. Ameteala poate duce la scaderea capacitatii de concentrare si apare în general în primele saptamâni de tratament . O scadere a dozei, în general, nu duce la sedare mai usoara dar poate afecta negativ efectul antidepresiv.Mai putin frecvent poate sa apara greata.În cazuri rare pot apare cosmaruri (vise intense), manie , agitatie, stare de confuzie, halucinatii, anxietate, insomnie, crampe, tremor, crampe musculare , parestezii (tulburari de sensibilitate tactila), picioare nelinistite, hipotensiune arteriala ortostatica/lesin, gura uscata, diaree , cresterea enzimelor hepatice , deprimarea maduvei osoase, exantem, dureri musculare sau articulare si oboseala.
În general, în timpul tratamentului cu antidepresive, pot sa apara sau se pot agrava simptomele de anxietate si insomnie (care pot fi simptome ale depresiei). Sub tratamentul cu mirtazapina aparitia sau agravarea simptomelor de anxietate si insomnie au fost raportate foarte rar.
Daca observati orice reactie adversa care nu este mentionata în acest prospect, va rugam sa informati medicul dumneavoastra si farmacistul.Va rugam sa va adresati medicului dumneavostra despre utilizarea în continuare a medicamentului în cazul aparitiei reactiilor adverse mentionate mai sus sau a oricarei alte reactii adverse neobisnuite.
FLUANXOL DEPOT , fiole Substanta activa Fluanxol:
flupenthixolum
Indicatii: Schizofrenie subacuta si cronica (fara tulburari majore in sfera psihomotorie), stari paranoid-halucinatorii cronice, psihosindroame organice de tipul halucinozei etilice si psihozelor de involutie; pentru profilaxie in psihoza maniaco-depresiva; este avantajos pentru tratamentul de durata, dupa rezolvarea fazei acute sau la psihoticii care nu coopereaza.
Fiole a 1 ml continand flupentixol decanoat 20 mg (cutie cu 5 buc.). Actiune terapeutica Fluanxol:
Neuroleptic tioxantenic intr-o forma de depozit; are proprietati antipsihotice de tip incisiv.Mod de administrare Fluanxol:
Intramuscular 1-3 fiole (20-60 mg) la fiecare 2-4 saptamani. Reactii adverse Fluanxol:
Diminuarea performantelor psihomotorii, tulburari de somn (mai ales insomnie), uscaciunea gurii, tulburari de vedere, disurie (uneori, la inceputul tratamentului), constipatie , relativ frecvent hipotensiune ortostatica; manifestari de tip extrapiramidal (la doze mari). Contraindicatii Fluanxol:
Intoxicatie acuta cu deprimante centrale, stari de agitatie marcata, sarcina, alergie la flupentixol; prudenta la batrani si in prezenta insuficientei cardiace. La bolnavii care nu au fost tratati anterior cu neuroleptice si la cei cu "risc" la acest tip de medicatie , tratamentul trebuie inceput cu un neuroleptic cu efect rapid si de durata relativ scurta.
Se recomanda evitarea bauturilor alcoolice; prudenta cand se asociaza deprimante centrale (potentare periculoasa), antihipertensive (risc de hipotensiune marcata); nu se asociaza levodopei (impiedica efectul antiparkinsonian).
Actiune terapeuticaHaloperidolul este un neuroleptic din grupa derivatilor butirofenoici. Prin investigatii farmacologice s-a constatat ca Haloperidolul inhiba fixarea si acumularea de catecolamine in sistemul nervos central. Preparatul are un larg spectru de activitate antipsihotica atat in afectiuni psihotice acute, cat si cronice, in special in diverse forme de schizofrenie. Produsul exercita un efect sedativ in starile de agitatie excesiva si agresivitate a pacientilor. El reduce simptomele de neliniste, anxietate si ostilitate. In timpul tratamentului s-a observat ca pacientii devin mai sensibili la psihoterapie si la alte metode de reabilitare. Frecvent s-au obtinut ameliorari la pacientii care nu erau sensibili la alte preparate.
IndicatiiAgitatie psihomotorie acuta, psihoze de involutie, agitatie maniacala, agresivitate, schizofrenie cronica sau acuta, halucinatii, simptome de ostilitate fata de mediul inconjurator.
ContraindicatiiComa, depresie acuta a sistemului nervos central cauzata de alcool sau alti agenti chimici. Boala Parkinson. Alergie la medicament. Medicamentul nu se administreaza in timpul sarcinii si alaptarii, copiilor cu insuficienta circulatorie acuta , pacientilor tratati cu anticonvulsivante sau anticoagulante.
Efecte adverseTulburari ale sistemului extrapiramidal, cum este pseudoparkinsonismul, agitatie psihomotorie, distonie, cresterea reactivitatii, a reflexelor, contractii tetanice, miscari involuntare, dereglari ale functiilor motorii. Insomnie, euforie, anxietate, cefalee si ameteli, senzatie de gura uscata, greata si varsaturi, retentie urinara, edeme, tulburari de vedere. Modificari sanguine: Leucopenie, leucocitoza, foarte rar agranulocitoza. Uneori pot sa apara modificari ale functiei hepatice, modificari cutanate, disfunctii endocrine, impotenta, tulburari menstruale, mastodinie, hiperglicemie sau hipoglicemie.
Mod de administrareTratamentul este individualizat in functie de starea pacientului si se administreaza sub supraveghere medicala. In tratamentul oral, doza initiala este de 1-2 comprimate (1 mg-2 mg) de 2-3 ori pe zi, crescandu-se doza gradat pana la 10-15 mg pe zi. Dupa realizarea controlului in fazele acute ale afectiunilor, dozele de intretinere sunt de 1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi. Pacientilor cu stare generala alterata sau in varsta, initial li se vor administra 0,5-1,5 mg pe zi, in doze divizate. Nu va fi depasita doza zilnica de 15 mg. Tratamentul injectabil intramuscular consta dintr-o doza de 2-5 mg Haloperidol. Injectiile pot fi repetate la interval de 6-8 ore. Atentie! In timpul tratamentului pacientii nu vor conduce vehicule si nu vor manevra masini sau aparate care necesita o buna coordonare neuromusculara.
Forma de prezentareCutie cu 50 fiole a 1 ml. Cutie cu 10 fiole a 1 ml. Cutie cu 40 comprimate a 1 mg. Cutie cu 250 comprimate a 1 mg.
HALOPERIDOL DECANOATE, Solutie InjectabilaSubstanta activa: haloperidolumsolutieCompozitieFiecare fiola (1 ml) contine o cantitate de haloperidol decanoat echivalenta cu 50 mg haloperidol, in ulei de susan.
Actiune terapeuticaEste un neuroleptic de lunga durata, cu utilizare exclusiv intramusculara. Dupa injectare, esterul inactiv se elibereaza treptat, prin hidroliza enzimatica, rezultand substanta activa, haloperidolul liber care isi exercita efectul. Efectul terapeutic persista, de regula, timp de 4 saptamani. Nivelul plasmatic stabilizat se atinge in 2-3 luni.
IndicatiiIn tratamentul de sustinere al schizofreniei cronice, mai ales daca tratamentul acut cu haloperidol s-a dovedit a fi efcient. Se recomanda ca terapia in faza acut a sa inceapa cu o alta forma de Haloperidol, de ex. Haloperidol tablete, injectii sau picaturi, acestea avand o actiune mai intensa.
ContraindicatiiTulburari extrapiramidale. Depresii. Intoxicatii acute cu: alcool, medicament e hipnotice-analgezice si/sau psihotrope. Stari comatoase. Afectiuni ale ganglionilor bazali. Sarcina, alaptare. Hipersensibilitate la alcoolul benzilic. Nu se va administra copiilor !
Mod de dministrare: Se injecteaza intramuscular, in zona gluteala. Se va evita administrarea intravenoasa. Calcularea dozei se face tinand seama de doza initiala de haloperidol sau de alt neuroleptic , administrata pe cale orala. La inceput de tratament , se va administra, la interval de 4 saptamani (uneori si la intervale mai mici), o doza reprezentand de 10-15 ori doza orala zilnica, de pilda se administreaza 25-75 mg (1/2-1 1/2 ml). Doza initiala nu trebuie sa depaseasca 100 mg haloperidol. In functie de raspunsul terapeutic, doza poate fi crescuta, treptat, cu 50 mg, pana cand se obtine efectul optim dorit. Ca doza de mentinere, se recomanda Haloperidol decanoat fiole, o data la patru saptamani, echivaland cu de 20 ori doza orala zilnica. Doza trebuie, totusi, individualizata in functie de starea bolnavului. Exista situatii in care tratament ul trebuie sistat pentru cateva saptamani sau luni. La pacientii varstnici, slabiti, se recomanda o doza initiala mai mica de 12,5-25 mg, la fiecare 4 saptamani. Aceasta doza poate fi crescuta in functie de raspunsul pacientului la tratament . La temperaturi scazute, substanta activa poate precipita, dar, prin incalzirea fiolei in mana, precipitatul dispare. Se va administra doar solutia limpede!
Efectele secundare: In timpul tratament ului, pot aparea: simptome extrapiramidale (tonus muscular crescut, akinezie, tremor si acathisie). In astfel de cazuri, in vederea reducerii simptomelor, se recomanda administrarea de agenti antiparkinsonieni. Medicatia anticolinergica, antiparkinsoniana nu se va administra de rutina, ci doar in situatii speciale, deoarece ea poate reduce efectul Haloperidolului decanoat. Diskinezia tardiva (DT): Poate aparea in cazul oricarui medicament antipsihotic, in special la un tratament de lunga durata, la pacientii in varsta, la doze ridicate si la femei. Se inregistreaza miscari ritmice, spontane ale limbii, fetei, gurii si mandibulei. Primul semn al diskineziei tardive poate fi o miscare fina, spontana a limbii. In acest caz, medicatia va fi intrerupta imediat, pentru a preveni instalarea sindromului complet. Daca apare, totusi, diskinezia tardiva, pacientul trebuie trecut pe o alt a medicatie. Sindromul neuroleptic malign (SNM): Asemenea alt or agenti antipsihotici, si Haloperidol
decanoat poate prezenta risc de aparitie a SNM. Acesta este o reactie idiosincrazica, cu hipertermie, rigiditate musculara, instabilitate autonomica, pierderea intermitenta a constiintei, stare comatoasa si nivel plasmatic crescut de CPK. Hipertermia poate fi precedata de tahicardie, presiune arteriala fluctuanta si transpiratie , ca simptome de prognosticare. La aparitia lor, tratament ul trebuie sistat imediat. In astfel de situatii, se recomanda si administrarea unui antagonist de dopamina, de ex. bromocriptina. Alte efecte secundare la nivel de SNC: Oboseala, sedare sau depresie cu somnolenta, insomnie trecatoare, cefalee, stari de confuzie. La pacientii epileptici, pot aparea crize de "grand mal". Pot aparea si simptome psihotice de genul halucinatiilor. Dureri gastrointestinale: Durerile gastrointestinale sunt rare. In cursul tratament ului, este posibil sa apara si o crestere sau o scadere in greutate. Efecte endocrine: Fiind un antagonist de dopamina, produsul poate sa creasca reversibil nivelul prolactinei serice, rezultand o galactoree tranzitorie, ginecomastie, oligo- si amenoree. In cazuri foarte rare, s-au observat: hipoglicemie si scaderea secretiei de ADH. Efecte cardiovasculare: La pacientii predispusi, precum si la doze mari, pot aparea tulburari circulatorii si aritmii cardiace. Efecte secundare foarte rare: Scaderea tranzitorie a numarului de eritrocite, agranulocitoza, trombocitopenie, disfunctii hepatice, hepatita colestatica. Foarte rar: reactii de hipersensibilitate ca eritem cutanat, urticarie si anafilaxie. Sporadic: constipatie, vedere incetosata, uscaciunea gurii, dificultati la urinare si transpiratie excesiva. Trebuie mentionat ca, in cazuri foarte rare, poate interveni o moarte subita la pacientii sub tratament cu antipsihotice (inclusiv Haloperidol). Cu toate acestea, nu a putut fi stabilita o relatie cauzala clara.
Interactiuni medicamentoaseHaloperidolul potenteaza efectul depresantilor SNC, ca: alcoolul, hipnoticele, sedativele si analgeticele majore. In combinatie cu metildopa, creste efectul asupra SNC. Antagonizeaza efectele epinefrinei si ale simpatomimeticelor. Reduce efectul neuroblocantilor adrenergici (ex. guanetidina). Poate reduce efectul antiparkinsonian al levodopa. Inhiba metabolizarea antidepresivelor triciclice, ceea ce duce la cresterea nivelului lor plasmatic si a toxicitatii acestora. Asocierea cu carbamazepina cu actiune retardata poate reduce semnificativ nivelul plasmatic de haloperidol. De aceea, daca este necesar, in cazul unui tratament combinat, trebuie crescuta doza de Haloperidol decanoat, iar dupa retragerea carbamazepinei din schema de tratament , aceasta doza de haloperidol trebuie redusa. In cazul administrarii concomitente cu litiu, poate sa apara un sindrom gen encefalopatie. Ca urmare, daca apar simptome neurotoxice, tratament ul trebuie intrerupt. Haloperidolul reduce efectul anticoagulantelor orale.
PrecautiiAdministrat concomitent cu depresantele SNC, haloperidolul poate creste efectul acestora, cauzand depresie respiratorie. De aceea, in special la pacientii varstnici, dozele se vor calcula tinand cont de acest neajuns. Inainte de a incepe terapia cu Haloperidol decanoat, trebuie ajustata doza de anticoagulant administrata oral. Daca, anterior, pacientul a urmat un tratament cu un sedativ neuroleptic, acesta va fi redus treptat din schema de tratament , pana la eliminare. Se va administra cu precautie deosebita la pacientii cu afectiuni hepatice, epilepsie si in conditii care pot predispune la epilepsie (intreruperea consumului de alcool, afectiuni cerebrale). Tiroxina poate creste toxicitatea Haloperidol-ului decanoat. De aceea, in caz de hipertiroidism, Haloperidol decanoat se va administra in asociere cu un tireostatic. La pacientii care prezinta concomitent depresie si psihoza, Haloperidol decanoat va fi administrat in asociere cu un antidepresiv. Tratamentul antiparkinsonian se va continua timp de cateva saptamani dupa administrarea ultimei doze de Haloperidol decanoat, din cauza timpului de injumatatire lung al acestuia. In prima faza a administrarii Haloperidol-ului decanoat, pacientii trebuie sa evite activitatile care solicita o vigilenta mentala maxima (ex. condusul unui autovehicul sau
manevrarea unor utilaje mecanice periculoase). Mai tarziu, masurile restrictive vor fi stabilite in mod individual. In timpul medicatiei, se va evita consumul de bauturi alcoolice.
Supradozare
Simptomele majore ale supradozarii sunt reactiile extrapiramidale severe, hipotensiunea si sedarea. Simptomele extrapiramidale se manifesta prin rigiditate musculara, tremor general sau localizat. Poate sa apara si hipertensiune. In cazuri extreme, pot aparea: stari comatoase si depresie respiratorie insotite de hipotensiune putandu-se ajunge la o stare de soc. Poate sa apara si o aritmie ventriculara asociata cu QT prelungit. Tratamentul supradozarii: nu exista un antidot specific pentru haloperidol. Tractul respirator al pacientului comatos se va pastra liber, prin utilizarea unui tub respirator orofaringeal sau endotraheal. In caz de depresie respiratorie, se va face respiratie artificiala. Pentru a controla hipotensiunea si insuficienta circulatorie, se pot administra i.v. plasma sau concentrat de albumina si norepinefrina vasopresoare (se va evita administrarea de epinefrina). Pentru reducerea simptomelor extrapiramidale, timp de cateva saptamani se vor administra produsi antiparkinsonieni. Pana la atingerea valorilor normale, se recomanda efectuarea controlului ECG. Aritmia severa se va trata cu antiaritmice. Se va conserva la intuneric si la temperatura camerei.
Forma de prezentare5 fiole a l ml.
HALOPERIDOL, Picaturi Si Solutie InjectabilaSubstanta activa: haloperidolumsolutieActiune terapeuticaHaloperidol este un neuroleptic major, incadrat in grupa derivatilor butirofenonici. Are proprietati antipsihotice si antiemetice si, de asemenea, reduce agitatia psihomotorie.
Compozitie10 ml de solutie contin 20 mg de haloperidol (10 picaturi = 1 mg). Fiecare fiola (1 ml) contine 5 mg haloperidol.
IndicatiiTulburari insotite de agitatie psihomotorie: manie, dementa, oligofrenie, psihopatie, schizofrenie acuta si cronica, alcoolism. Halucinatii in schizofrenia acuta si cronica, paranoia si confuzie acuta . Coree Huntington, sindrom Gille de la Tourette.
Indicatii pentru picaturi: agitatie senila, agresivitate, vagabondaj, balbaiala, varsaturi si sughit; tulburari de comportament si de caracter, la copii; in asociere cu analgetice majore, in tratamentul durerii cronice. Injectarea se recomanda in cazuri acute (agitatie psihomotorie acuta ) sau daca administrarea orala nu se poate efectua (neliniste in intoxicatia alcoolica acuta , faza de agitatie din delirium tremens, agitatie psihotica acuta etc.).
ContraindicatiiHipersensibilitate la preparat. Stare comatoasa. Tulburari neurologice insotite de simptome piramidale sau extrapiramidale. Depresii provocate de alcool sau de medicamente depresive. Leziuni ale ganglionilor bazali. Contraindicatii relative: Sarcina sau alaptare. Preparatul injectabil nu poate fi
administrat sub varsta de 10 ani. Inainte de administrarea preparatului injectabil in stari depresive endogene, se evalueaza cu atentie raportul beneficiu / risc.
Mod de administrareIndividual. Pentru a determina doza initiala, se tine cont de varsta pacientului, severitatea bolii, raspunsul particular la alte medicamente antipsihotice. La pacientii varstnici sau cu stare generala alterata, este necesara reducerea dozei. La copii, se administreaza exclusiv picaturi de Haloperidol. Adulti: doza initiala, in faza acuta, este de 2,25 pana la 18 mg pe zi (1/2-4 tablete, de 3 ori pe zi sau 7-60 picaturi, de 3 ori pe zi). Daca administrarea, ca antiseptic general, se poate face in doze mari, in agitatia psihomotorie este necesara, in general, reducerea dozei. Copii: (exclusiv in tratamentul psihozei): doza initiala se stabileste in functie de varsta: intre 3-5 ani: cate 2 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si seara); intre 5-15 ani: cate 5 picaturi, de 2 ori pe zi (dimineata si seara). Doza alternativa pentru copii: 0,1 mg/3 kg, de 3 ori pe zi. Pentru obtinerea efectului terapeutic dorit, este necesara cresterea gradata a dozei initiale, apoi reducerea gradata a dozei pana la cea mai mica doza de intretinere eficienta. Ca antipsihotic in bolile cronice, se pot administra 1-3 mg per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 10-20 mg, de 3 ori pe zi. In agitatia psihomotorie, se administreaza 0,5-1 mg per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 2-3 mg, de 3 ori pe zi. Daca nu se obtine o imbunatatire a rezultatelor, tratamentul nu va fi continuat mai mult de o luna.
Efecte secundareAdministrarea acuta (o data sau de doua ori) nu duce, de obicei, la aparitia reactiilor adverse. Reactii extrapiramidale: Simptomele apar in cursul tratamentului cronic: tremor, tensiune musculara, alt e simptome parkinsoniene. Simptomele pot scadea in intensitate sau pot disparea spontan, la reducerea dozelor sau la intreruperea, tranzitorie, a tratamentului. Uneori, pentru a avea controlul acestor simptome, este necesara utilizarea medicamente lor antiparkinsoniene. Medicamentele anticolinergice si antiparkinsoniene nu se administreaza de rutina, ci numai atunci cand este absolut necesar, deoarece scad eficacitatea Haloperidolului. Diskinezie tardiva: Ca si celelalt e medicamente antipsihotice, Haloperidolul determina aparitia diskineziei tardive, mai ales in tratamentul cronic, la pacientii varstnici - in special femei - tratati cu doze mari. Sunt caracteristice miscarile involuntare ale limbii, fetei, gurii sau obrajilor. Un semn precoce al diskineziei tardive este miscarea fina, involuntara, a limbii. Daca administrarea medicamentului se opreste la timp, nu va aparea intregul sindrom. In acest caz, va fi administrat un alt agent antipsihotic. Sindromul neuroleptic malign: Ca si celelalt e medicamente antipsihotice, Haloperidolul poate determina aparitia sindromului neuroleptic malign. Este o reactie idiosincrazica a organismului, cu urmatoarele manifestari: hiperpirexie, rigiditate musculara, instabilitate autonoma, pierderi repetate ale constientei, coma sau cresteri ale nivelului plasmatic al CPK. Semne initiale ca tahicardie, modificari ale presiunii sanguine, transpiratie , pot precede aparitia hiperpirexiei. In acest caz, se intrerupe imediat tratamentul si se administreaza antagonisti de dopamina (bromocriptina). Alte reactii adverse asupra SNC: Oboseala, toropeala, depresie, somnolenta, tulburari tranzitorii ale somnului, cefalee, confuzie, crize de grand mal la pacientii epileptici, simptome psihotice incluzand halucinatiile. Reactii adverse gastrointestinale: Poate aparea modificarea greutatii corporale si, rar, greata, anorexie. Tulburari endocrine: Ca antagonist de dopamina , poate creste nivelul seric al prolactinei, cu aparitia de: galactoree, ginecoma stie, oligo- sau amenoree. Foarte rar, s-a observat aparitia hipoglicemiei sau scaderea secretiei de ADH. Efecte secundare cardiovasculare: Tahicardie, hipotensiune. In doze mari, poate predispune la aparitia aritmiilor ventriculare. Alte reactii adverse: Scaderea tranzitorie a numarului eritrocitelor, granulocitoza, trombocitopenie, tulburari functionale hepatice, icter, tulburari de erectie sau ejaculare. Pot aparea reactii de hipersensibilitate ca: rash cutanat, urticarie sau anafilaxie. Ocazional, pot aparea:
constipatie, tulburari de mictiune, uscaciunea gurii, tulburari de vedere, edeme periferice, transpiratie excesiva. La pacientii varstnici, poate aparea atac de glaucom cu unghi inchis. In cazurile de moarte subita sau neasteptata, care au fost raportate in cursul tratamentului cu antispastice (incluzand Haloperidolul), nu a fost demonstrata relatia cauzala cu tratamentul aplicat.
Interactiuni medicamentoaseHaloperidolul poate potenta depresantele SNC, ca: alcool, sedative, hipnotice si analgezice majore, putand determina depresie respiratorie. Este necesar sa se tina cont de acest lucru in stabilirea dozei pentru pacientii varstnici. In combinatie cu metildopa, poate duce la cresterea efectelor adverse asupra SNC. Poate reduce efectele antiparkinsoniene ale levodopa. Inhiba metabolismul antidepresivelor triciclice, crescand, astfel, nivelul lor plasmatic si toxicitatea. In cazul asocierii Haloperidolului cu tratamentul cronic cu carbamazepina, este posibila scaderea nivelului plasmatic al Haloperidolului. De aceea, este necesara ajustarea dozei de Haloperidol, prin cresterea dozei, in timpul tratamentului cu carbamazepina si scaderea acesteia, la intreruperea tratamentului cu carbamazepina. In asociere cu litiu, a fost raportata aparitia sindromului encefalopatic. In cazul aparitiei de simptome de neurotoxicitate, tratamentul va fi imediat intrerupt. Poate sa scada efectul anticoagulante lor orale. Administrarea de Haloperidol, in asociere cu anticoagulante orale sau intreruperea tratamentului cu Haloperidol necesita reajustarea dozelor de anticoagulant. Antagonizeaza efectele epinefrinei si ale altor simpatomimetice si scade efectul hipotensor al blocantilor adrenergici centrali (guanetidina).
PrecautiiSunt necesare precautii in caz de: boli hepatice, renale, cardiace, boala Parkinson, depresie , feocromocitom, tireotoxicoza, epilepsie , conditii care predispun la epilepsie sau convulsii (leziuni cerebrale, sevraj alcoolic). Daca pacientul a fost tratat inainte cu neuroleptice sedative, este necesara intreruperea gradata a tratament ului. In timpul tratament ului cronic, este necesara monitorizarea numarului de celule sanguine si a testelor functionale hepatice. Tiroxina poate creste toxicitatea Haloperidolului, de aceea tratament ul cu Haloperidol, la hipertiroidieni, va fi completat cu tratament antitiroidian. La pacientii cu depresie asociata cu psihoza, Haloperidolul poate fi asociat cu un antidepresiv. In cazul tratament ului cu Haloperidol asociat cu un antiparkinsonian, medicamentul antiparkinsonian va fi administrat si dupa intreruperea tratament ului cu Haloperidol si va fi scazut, gradat (antiparkinsonianul este excretat mai rapid decat Haloperidolul), pentru prevenirea agravarii simptomelor extrapiramidale. In prima faza de administrare - pentru un timp determinat individual - va fi interzisa conducerea autoturismelor sau efectuarea altor activitati periculoase, apoi restrictia va fi stabilita individual. Este interzis consumul de bauturi alcoolice, in timpul tratament ului cu Haloperidol.
Supradozare
In cazul supradozarii, de obicei apar: reactii severe extrapiramidale, hipotensiune si sedare. Simptomele extrapiramidale se manifesta prin rigiditate musculara, tremor localizat sau generalizat. Poate aparea, de asemenea, hipertensiune arteriala. In cazuri extreme, pot aparea: stare comatoasa si depresie respiratorie, asociate cu hipotensiune, pana la aparitia starii de soc. Pot aparea, de asemenea, aritmii ventriculare, insotite de sindrom de QT prelungit. Tratament: nu exista un antidot specific. Dupa lavajul gastric si provocarea de varsaturi, se recomanda administrarea de carbune activat (cu exceptia pacientilor narcotizati ori cu stare comatoasa sau spastica). Tractul respirator al pacientilor comatosi va fi pastrat liber, prin respirator orofaringeal sau tubaj endotraheal. In cazul depresie i respiratorii, va fi necesara respiratia artificiala. In caz de hipotensiune arteriala si insuficienta circulatorie, se
administreaza, intravenos, plasma sau concentrat de albumina si norepinefrina vasopresoare (va fi evitata administrarea de epinefrina). Pentru reducerea simptomelor extrapiramidale, se administreaza, parenteral, agenti antiparkinsonieni (de ex. mesilat de benzatropina 1 - 2 ml, i.m. sau i.v.). Este necesara verificarea EKG, pana la obtinerea de trasee normale. Aritmia severa va fi tratata cu agenti antiaritmici.
Conditii de pastrareSe va pastra la temperatura camerei, ferit de lumina.
Forma de prezentareCutii cu: 1 flacon (10 ml); 5 fiole (1 ml).
HALOPERIDOL, fioleSubstanta activa: haloperidolumIndicatii: Agitatie psihomotorie acuta, psihoze de involutie, agitatie maniacala, agresivitate, schizofrenie cronica sau acuta, halucinatii, simptome de ostilitate fata de mediul inconjurator.
Compozitie: O fiola contine solutie injectabila haloperidol 5 mg/1 ml. Un comprimat contine haloperidol 1 mg
Actiune terapeutica : Haloperidolul este un neuroleptic din grupa derivatilor butirofenoici.
Prin investigatii farmacologice s-a constatat ca Haloperidolul inhiba fixarea si acumularea de catecolamine in sistemul nervos central. Preparatul are un larg spectru de activitate antipsihotica atat in afectiuni psihotice acute, cat si cronice, in special in diverse forme de schizofrenie . Produsul exercita un efect sedativ in starile de agitatie excesiva si agresivitate a pacientilor. El reduce simptomele de neliniste, anxietate si ostilitate. In timpul tratamentului s-a observat ca pacientii devin mai sensibili la psihoterapie si la alte metode de reabilitare. Frecvent s-au obtinut ameliorari la pacientii care nu erau sensibili la alte preparate.
Contraindicatii: Coma , depresie acuta a sistemului nervos central cauzata de alcool sau alti agenti chimici. Boala Parkinson . Alergie la medicament . Medicamentul nu se administreaza in timpul sarcinii si alaptarii, copiilor cu insuficienta circulatorie acuta, pacientilor tratati cu anticonvulsivante sau anticoagulante.
Efecte adverse: Tulburari ale sistemului extrapiramidal, cum este pseudoparkinsonismul, agitatie psihomotorie, distonie, cresterea reactivitatii, a reflexelor, contractii tetanice, miscari involuntare, dereglari ale functiilor motorii. Insomnie , euforie, anxietate, cefalee si ameteli, senzatie de gura uscata, greata si varsaturi, retentie urinara, edeme, tulburari de vedere. Modificari sanguine: Leucopenie , leucocitoza, foarte rar agranulocitoza. Uneori pot sa apara modificari ale functiei hepatice , modificari cutanate, disfunctii endocrine, impotenta , tulburari menstruale , mastodinie, hiperglicemie sau hipoglicemie.
Mod de administrare: Tratamentul este individualizat in functie de starea pacientului si se administreaza sub supraveghere medicala. In tratamentul oral, doza initiala este de 1-2 comprimate (1 mg-2 mg) de 2-3 ori pe zi, crescandu-se doza gradat pana la 10-15 mg pe zi. Dupa realizarea controlului in fazele acute ale afectiunilor, dozele de intretinere sunt de 1-2 comprimate de 3-4 ori pe
zi. Pacientilor cu stare generala alterata sau in varsta, initial li se vor administra 0,5-1,5 mg pe zi, in doze divizate. Nu va fi depasita doza zilnica de 15 mg. Tratamentul injectabil intramuscular consta dintr-o doza de 2-5 mg Haloperidol. Injectiile pot fi repetate la interval de 6-8 ore. Atentie! In timpul tratamentului pacientii nu vor conduce vehicule si nu vor manevra masini sau aparate care necesita o buna coordonare neuromusculara.
Forma de prezentare: Cutie cu 50 fiole a 1 ml. Cutie cu 10 fiole a 1 ml. Cutie cu 40 comprimate a 1 mg. Cutie cu 250 comprimate a 1 mg.
Producator: Polfa - Varsovia
HALOPERIDOL, solutie injectabilaSubstanta activa: haloperidolumIndicatii: Tulburari insotite de agitatie psihomotorie: manie , dementa, oligofrenie , psihopatie, schizofrenie acuta si cronica, alcoolism. Halucinatii in schizofrenia acuta si cronica, paranoia si confuzie acuta. Coree Huntington, sindrom Gille de la Tourette .
Indicatii pentru picaturi: agitatie senila, agresivitate, vagabondaj, balbaiala, varsaturi si sughit; tulburari de comportament si de caracter, la copii ; in asociere cu analgetice majore, in tratamentul durerii cronice. Injectarea se recomanda in cazuri acute (agitatie psihomotorie acuta) sau daca administrarea orala nu se poate efectua (neliniste in intoxicatia alcoolica acuta, faza de agitatie din delirium tremens, agitatie psihotica acuta etc.).
Actiune terapeutica : Haloperidol este un neuroleptic major, incadrat in grupa derivatilor butirofenonici. Are proprietati antipsihotice si antiemetice si, de asemenea, reduce agitatia psihomotorie.
Compozitie: 10 ml de solutie contin 20 mg de haloperidol (10 picaturi = 1 mg). Fiecare fiola (1 ml) contine 5 mg haloperidol.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la preparat. Stare comatoasa. Tulburari neurologice insotite de simptome piramidale sau extrapiramidale. Depresii provocate de alcool sau de medicamente depresive. Leziuni ale ganglionilor bazali. Contraindicatii relative: Sarcina sau alaptare . Preparatul injectabil nu poate fi administrat sub varsta de 10 ani. Inainte de administrarea preparatului injectabil in stari depresive endogene, se evalueaza cu atentie raportul beneficiu / risc.
Mod de administrare: Individual. Pentru a determina doza initiala, se tine cont de varsta pacientului, severitatea bolii, raspunsul particular la alte medicamente antipsihotice. La pacientii varstnici sau cu stare generala alterata, este necesara reducerea dozei. La copii , se administreaza exclusiv picaturi de Haloperidol. Adulti: doza initiala, in faza acuta, este de 2,25 pana la 18 mg pe zi (1/2-4 tablete, de 3 ori pe zi sau 7-60 picaturi, de 3 ori pe zi). Daca administrarea, ca antiseptic general, se poate face in doze mari, in agitatia psihomotorie este necesara, in general, reducerea dozei. Copii: (exclusiv in tratamentul psihozei): doza initiala se stabileste in functie de varsta: intre 3-5 ani: cate 2 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si seara); intre 5-15 ani: cate 5 picaturi, de 2 ori pe zi (dimineata si seara). Doza alternativa pentru copii : 0,1 mg/3 kg, de 3 ori pe zi. Pentru obtinerea efectului terapeutic dorit, este necesara cresterea gradata a dozei initiale, apoi reducerea gradata a dozei pana la cea mai mica doza de intretinere eficienta. Ca antipsihotic in bolile cronice, se pot administra 1-3 mg per os, de 3 ori pe zi,
fara a depasi 10-20 mg, de 3 ori pe zi. In agitatia psihomotorie, se administreaza 0,5-1 mg per os, de 3 ori pe zi, fara a depasi 2-3 mg, de 3 ori pe zi. Daca nu se obtine o imbunatatire a rezultatelor, tratamentul nu va fi continuat mai mult de o luna.
Mod de administrare a preparatului injectabil: Psihoza acuta: Adulti: 5 -10 mg (1-2 fiole) i.v. sau i.m. Aceasta doza poate fi repetata la 30-60 minute, o data sau de doua ori, pana la obtinerea efectelor terapeutice. In general, doza maxima zilnica nu va depasi 15 -40 mg (in cazuri exceptionale, se poate merge pana la 100 mg, zilnic). Daca doza totala zilnica va fi aplicata intr-o singura administrare, se va folosi perfuzia intravenoasa, cu durata de aproximativ 6 ore. Copii peste 10 ani: 2,5 -5 mg (1/2-1 fiole) i.v. sau i.m., numai daca este neaparat necesar. Alcoolism : In psihoza acuta alcoolica, se recomanda 5 -10 mg (1-2 fiole) i.v. sau i.m. Daca este necesar, doza poate fi repetata, dar nu va fi depasita doza maxima zilnica, de 15 -60 mg. In delirium tremens, pentru scaderea agitatiei, se recomanda 10 -20 mg (2-4 fiole) i.v. Daca sunt necesare doze mai mari, se prefera administrarea in perfuzie i.v. In caz de varsaturi persistente sau pentru prevenirea vomei postoperatorii. Se recomanda 2,5 -5 mg (1/2-1 fiole) i.v. sau i.m., la sfarsitul interventiei chirurgicale. Se administreaza in perfuzie i.v., cu un ritm de 5 mg/minut, fara a depasi 5 mg/30 secunde sau 10 mg/minut. Efectele terapeutice apar in 10 -40 minute.
Efecte secundare: Administrarea acuta (o data sau de doua ori) nu duce, de obicei, la aparitia reactiilor adverse. Reactii extrapiramidale: Simptomele apar in cursul tratamentului cronic: tremor, tensiune musculara , alte simptome parkinsoniene. Simptomele pot scadea in intensitate sau pot disparea spontan, la reducerea dozelor sau la intreruperea, tranzitorie, a tratamentului. Uneori, pentru a avea controlul acestor simptome, este necesara utilizarea medicamentelor antiparkinsoniene. Medicamentele anticolinergice si antiparkinsoniene nu se administreaza de rutina, ci numai atunci cand este absolut necesar, deoarece scad eficacitatea Haloperidolului. Diskinezie tardiva: Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul determina aparitia diskineziei tardive, mai ales in tratamentul cronic, la pacientii varstnici - in special femei - tratati cu doze mari. Sunt caracteristice miscarile involuntare ale limbii, fetei, gurii sau obrajilor. Un semn precoce al diskineziei tardive este miscarea fina, involuntara, a limbii. Daca administrarea medicamentului se opreste la timp, nu va aparea intregul sindrom. In acest caz, va fi administrat un alt agent antipsihotic. Sindromul neuroleptic malign: Ca si celelalte medicamente antipsihotice, Haloperidolul poate determina aparitia sindromului neuroleptic malign. Este o reactie idiosincrazica a organismului, cu urmatoarele manifestari: hiperpirexie, rigiditate musculara , instabilitate autonoma, pierderi repetate ale constientei, coma sau cresteri ale nivelului plasmatic al CPK. Semne initiale ca tahicardie , modificari ale presiunii sanguine, transpiratie, pot precede aparitia hiperpirexiei. In acest caz, se intrerupe imediat tratamentul si se administreaza antagonisti de dopamina (bromocriptina). Alte reactii adverse asupra SNC: Oboseala , toropeala, depresie, somnolenta, tulburari tranzitorii ale somnului, cefalee, confuzie, crize de grand mal la pacientii epileptici, simptome psihotice incluzand halucinatiile. Reactii adverse gastrointestinale: Poate aparea modificarea greutatii corporale si, rar, greata, anorexie. Tulburari endocrine: Ca antagonist de dopamina, poate creste nivelul seric al prolactinei, cu aparitia de: galactoree, ginecomastie, oligo- sau amenoree. Foarte rar, s-a observat aparitia hipoglicemiei sau scaderea secretiei de ADH . Efecte secundare cardiovasculare: Tahicardie, hipotensiune. In doze mari, poate predispune la aparitia aritmiilor ventriculare. Alte reactii adverse: Scaderea tranzitorie a numarului eritrocitelor, granulocitoza, trombocitopenie , tulburari functionale hepatice , icter , tulburari de erectie sau ejaculare . Pot aparea reactii de hipersensibilitate ca: rash cutanat, urticarie sau anafilaxie. Ocazional, pot aparea: constipatie , tulburari de mictiune , uscaciunea gurii, tulburari de vedere, edeme periferice, transpiratie excesiva. La pacientii varstnici, poate aparea atac de glaucom cu unghi inchis. In cazurile
de moarte subita sau neasteptata, care au fost raportate in cursul tratamentului cu antispastice (incluzand Haloperidolul), nu a fost demonstrata relatia cauzala cu tratamentul aplicat.
Interactiuni medicamentoase: Haloperidolul poate potenta depresantele SNC, ca: alcool , sedative, hipnotice si analgezice majore, putand determina depresie respiratorie. Este necesar sa se tina cont de acest lucru in stabilirea dozei pentru pacientii varstnici. In combinatie cu metildopa, poate duce la cresterea efectelor adverse asupra SNC. Poate reduce efectele antiparkinsoniene ale levodopa. Inhiba metabolismul antidepresivelor triciclice, crescand, astfel, nivelul lor plasmatic si toxicitatea. In cazul asocierii Haloperidolului cu tratamentul cronic cu carbamazepina, este posibila scaderea nivelului plasmatic al Haloperidolului. De aceea, este necesara ajustarea dozei de Haloperidol, prin cresterea dozei, in timpul tratamentului cu carbamazepina si scaderea acesteia, la intreruperea tratamentului cu carbamazepina. In asociere cu litiu, a fost raportata aparitia sindromului encefalopatic. In cazul aparitiei de simptome de neurotoxicitate, tratamentul va fi imediat intrerupt. Poate sa scada efectul anticoagulantelor orale. Administrarea de Haloperidol, in asociere cu anticoagulante orale sau intreruperea tratamentului cu Haloperidol necesita reajustarea dozelor de anticoagulant. Antagonizeaza efectele epinefrinei si ale altor simpatomimetice si scade efectul hipotensor al blocantilor adrenergici centrali (guanetidina).
Precautii: Sunt necesare precautii in caz de: boli hepatice , renale, cardiace, boala Parkinson , depresie, feocromocitom, tireotoxicoza, epilepsie, conditii care predispun la epilepsie sau convulsii (leziuni cerebrale, sevraj alcoolic). Daca pacientul a fost tratat inainte cu neuroleptice sedative, este necesara intreruperea gradata a tratamentului. In timpul tratamentului cronic, este necesara monitorizarea numarului de celule sanguine si a testelor functionale hepatice . Tiroxina poate creste toxicitatea Haloperidolului, de aceea tratamentul cu Haloperidol, la hipertiroidieni, va fi completat cu tratament antitiroidian. La pacientii cu depresie asociata cu psihoza, Haloperidolul poate fi asociat cu un antidepresiv. In cazul tratamentului cu Haloperidol asociat cu un antiparkinsonian, medicamentul antiparkinsonian va fi administrat si dupa intreruperea tratamentului cu Haloperidol si va fi scazut, gradat (antiparkinsonianul este excretat mai rapid decat Haloperidolul), pentru prevenirea agravarii simptomelor extrapiramidale. In prima faza de administrare - pentru un timp determinat individual - va fi interzisa conducerea autoturismelor sau efectuarea altor activitati periculoase, apoi restrictia va fi stabilita individual. Este interzis consumul de bauturi alcoolice, in timpul tratamentului cu Haloperidol.
Supradozare: In cazul supradozarii, de obicei apar: reactii severe extrapiramidale, hipotensiune si sedare. Simptomele extrapiramidale se manifesta prin rigiditate musculara , tremor localizat sau generalizat. Poate aparea, de asemenea, hipertensiune arteriala. In cazuri extreme, pot aparea: stare comatoasa si depresie respiratorie, asociate cu hipotensiune, pana la aparitia starii de soc. Pot aparea, de asemenea, aritmii ventriculare, insotite de sindrom de QT prelungit.
Tratament: nu exista un antidot specific. Dupa lavajul gastric si provocarea de varsaturi, se recomanda administrarea de carbune activat (cu exceptia pacientilor narcotizati ori cu stare comatoasa sau spastica). Tractul respirator al pacientilor comatosi va fi pastrat liber, prin respirator orofaringeal sau tubaj endotraheal. In cazul depresiei respiratorii, va fi necesara respiratia artificiala. In caz de hipotensiune arteriala si insuficienta circulatorie, se administreaza, intravenos, plasma sau concentrat de albumina si norepinefrina vasopresoare (va fi evitata administrarea de epinefrina). Pentru reducerea simptomelor extrapiramidale, se administreaza, parenteral, agenti antiparkinsonieni (de ex. mesilat de benzatropina 1 - 2 ml, i.m. sau i.v.). Este necesara verificarea EKG, pana la obtinerea de trasee normale. Aritmia severa va fi tratata cu agenti antiaritmici.
Conditii de pastrare: Se va pastra la temperatura camerei, ferit de lumina.
Forma de prezentare: Cutii cu: 1 flacon (10 ml); 5 fiole (1 ml).
LEPONEXSubstanta activa: clozapinumcomprimateAvertizareLeponex-ul poate provoca agranulocitoza. Utilizarea lui se va limita la pacientii schizofrenici care nu reactioneaza la tratamentul clasic cu medicamente neuroleptice sau nu-l tolereaza, care au initial leucograma normala (numar de leucocite mai mare sau egal cu 3500/mm3 si formula leucocitara normala) si la care se poate face numararea regulata a leucocitelor (saptamanal in timpul primelor 18 saptamani, cel putin lunar dupa aceea, pe toata durata tratamentului). Medicii care prescriu acest produs trebuie sa respecte integral masurile de siguranta cerute. La fiecare consultatie, pacientului tratat cu Leponex trebuie sa i se aminteasca sa ia imediat legatura cu medicul curant in cazul aparitiei oricarei infectii. Se va acorda atentie speciala simptomelor de tip gripal sau oricaror altor simptome care pot sugera infectii (febra sau dureri in gat) si oricarui semn de infectie care poate sugera neutropenie.
CompozitieSubstanta activa: clozapina, un derivat triciclic dibenzodiazepinic.
Forma de prezentareCutie cu 50 comprimate continand 25 mg clozapina. Cutie cu 50 comprimate continand 100 mg clozapina.
Actiune terapeuticaAgent antipsihotic.
Farmacodinamica: S-a dovedit ca Leponex-ul este un agent antipsihotic diferit de neurolepticele clasice. In experientele pe animale, compusul nu induce catalepsia si nu inhiba comportamentul stereotip indus de apomorfina sau amfetamina. Are o actiune slaba de blocare a receptorilor pentru dopamina, atat D1, cat si D2,dar are efecte puternice noradrenolitice, anticolinergice, antihistaminice si de inhibare a reactiei de "arousal". S-a dovedit ca poseda proprietati antiserotoninergice. Din punct de vedere clinic, Leponex-ul produce o sedare rapida si marcata si exercita efecte antipsihotice puternice. Acestea din urma au fost evidentiate in mod deosebit la pacientii schizofrenici rezistenti la alte medicamente. In astfel de cazuri, Leponex-ul s-a dovedit eficient in ameliorarea simptomelor schizofrenice, atat pozitive, cat si negative. Circa 1/3 din pacienti prezinta o ameliorare clinica relevanta in decursul primelor 6 saptamani de tratament , acelasi lucru este valabil la circa 60% din pacientii tratati pe o perioada de pana la 12 luni. Leponex-ul este unic prin faptul ca nu produce virtual nici o reactie extrapiramidala majora, cum ar fi distonia acuta. Efectele secundare de tip Parkinson si acatisie sunt rare. In mod similar, nu s-au inregistrat cazuri de diskinezie tardiva care sa poata fi atribuita numai tratament ului cu Leponex. Spre deosebire de neurolepticele clasice, tratament ul cu Leponex produce cresteri mici sau nu creste deloc nivelul prolactinei, evitandu-se astfel efecte
secundare ca: ginecomastie, amenoree, galactoree sau impotenta. O reactie adversa serioasa care poate inteveni in tratament ul cu Leponex este granulocitopenia/agranulocitoza. Tinand cont de acest risc, utilizarea Leponex-ului trebuie limitata la pacientii rezistenti la tratament (vezi "Indicatii") si la care se pot face examene hematologice regulate (vezi "Masuri speciale de precautie" si "Reactii adverse").
FarmacocineticaAbsorbtia Leponex-ului administrat oral este de 90-95%, ritmul sau procentul absorbtiei nu sunt influentate de alimentatie. Clozapina, substanta activa a Leponex-ului, este supusa unei metabolizari moderate de prima trecere, care are ca rezultat o biodisponibilitate absoluta de 50-60%. In regim de stabilitate, administrat de doua ori pe zi, nivelurile maxime in sange apar in medie la 2,1 ore (intre 0,4-4,2 ore), iar volumul de distributie este de 1,6 l/kg corp. Clozapina se fixeaza pe proteinele plasmatice in proportie de cca 95%. Eliminarea este bifazica, cu o perioada de injumatatire terminala medie de 12 ore (intre 6 si 26 ore). Clozapina este aproape complet metabolizata inainte de excretie. S-a constatat ca doar unul dintre metabolitii principali, metabolitul des-metil, este activ. Actiunile lui farmacologice seamana cu cele ale clozapinei, dar sunt mult mai slabe si de scurta durata. In urina si fecale se detecteaza doar urme slabe de medicament nemodificat. Circa 50% din doza administrata este excretata in urina , iar 30% in fecale .
IndicatiiTratamentul cu Leponex este indicat doar la pacientii schizofrenici rezistenti la tratament, adica pacientii schizofrenici care nu raspund la neurolepticele clasice sau care nu le tolereaza. Lipsa de raspuns se defineste ca o lipsa de ameliorare clinic a satisfacatoare, in ciuda utilizarii unor doze adecvate din cel putin doua neuroleptice comercializate pe piata, prescrise pentru perioade adecvate de timp. Intoleranta se defineste ca imposibilitatea de a obtine un beneficiu clinic adecvat cu medicamente neuroleptice clasice, din cauza reactiilor adverse neurologice grave si netratabile (efecte secundare extrapiramidale sau diskinezie tardiva).
ContraindicatiiHipersensibilitate la Leponex, demonstrata anterior, antecedente de granulocitopenie/ agranulocitoza induse de medicament, functie deficitara a maduvei osoase, psihoze alcoolice sau alte psihoze toxice, intoxicatii cu medicamente, stari comatoase, colaps circulator si/sau depresie a SNC de orice cauza, insuficienta hepatica, renala sau cardiaca grava.
PrecautiiMasuri speciale de precautie: Din cauza asocierii Leponex-ului cu agranulocitoza, sunt obligatorii urmatoarele masuri de precautie: Medicamentele care au un potential important de deprimare a functiei maduvei osoase nu vor fi folosite concomitent cu Leponex-ul. In plus, va fi evitata folosirea concomitenta de antipsihotice cu actiune prelungita, din cauza imposibilitatii de a indeparta rapid din organism aceste medicamente (care pot fi mielosupresive), in situatii in care acest lucru ar fi necesar, ex. granulocitopenia. Inaintea inceperii tratamentului cu Leponex, trebuie efectuata numaratoarea leucocitelor si formula leucocitara, pentru a fi siguri ca vor primi medicamentul numai pacient ii cu un numar de leucocite normal. Dupa inceperea tratamentului cu Leponex, numarul de leucocite trebuie monitorizat saptamanal, timp de 18 saptamani. Apoi, numaratoarea trebuie facuta cel putin lunar, cat timp dureaza tratamentul. La fiecare control, pacient ului i se va reaminti sa ia imediat legatura cu medicul curant cand apare orice fel de infectie sau febra . Daca in timpul tratamentului cu Leponex apar infectii si/sau numarul de leucocite scade sub 3.500/mm3, sau mult sub nivelul de baza, chiar daca numarul depaseste 3.500/mm3, trebuie repetate numaratoarea si formula leucocitara. Daca rezultatele
confirma numarul de leucocite sub 3.500/mm3 si/sau pun in evidenta un numar absolut de granulocite neutrofile intre 2.000 si 1.500/mm3, leucocitele si granulocitele trebuie verificate de cel putin doua ori pe saptamana. Daca numarul de leucocite scade sub 3.000/mm3 si/sau numarul absolut de granulocite neutrofile scade sub 1.500/mm3, tratamentul cu Leponex va fi intrerupt imediat. Trebuie facute zilnic numaratoarea leucocitelor si formula leucocitara, iar pacient ii trebuie monitorizati cu atentie, pentru a depista simptome de gripa sau alte simptome sugestive pentru infectie . Daca Leponex-ul a fost intrerupt si numarul de leucocite continua sa scada, ajungand sub 2.000/mm3 si/sau granulocitele neutrofile scad sub 1.000/mm3, tratamentul in aceasta situatie va fi condus de un specialist hematolog experimentat. Daca este posibil, pacient ul va fi trimis la o unitate hematologica specializata, unde se poate recomanda izolare de protectie. Pacientii carora li s-a intrerupt tratamentul cu Leponex ca rezultat al unor deficiente in privinta leucocitelor (numar de leucocite mai mic de 3.000/mm3 si/sau numar absolut de neutrofile mai mic de 1.500/mm3) nu vor mai fi tratati cu Leponex. Alte precautii: Sub tratamentul cu Leponex poate aparea hipotensiune ortostatica, cu sau fara sincopa. Rareori (cca 1 pacient din 3.000 tratati cu Leponex), colapsul poate fi profund si poate fi insotit de stop cardiac si/sau stop respirator. Astfel de evenimente sunt mai probabile in timpul ajustarii initiale a dozei, in caz de marire rapida a dozei, in foarte rare ocazii au aparut chiar dupa prima doza. Asadar, pacient ii care incep tratamentul cu Leponex necesita o supraveghere medicala atenta. La pacient ii cu convulsii in antecedente sau cu tulburari cardiovasculare, renale sau hepatice (Nota: boala hepatica grava este o contraindicatie), doza initiala va fi de 12,5 mg, administrata o data in prima zi, iar cresterea dozei va fi lenta si in trepte mici. In caz de disfunctie hepatica, functia ficatului trebuie monitorizata regulat. Leponex-ul are actiune anticolinergica, asadar, este indicata supravegherea atenta la pacient ii cu hipertrofie prostatica si glaucom cu unghi ingust. In timpul tratamentului cu Leponex, temperatura poate creste tranzitoriu peste 38C, cu incidenta maxima in primele 3 saptamani de tratament. Aceasta febra este in general benigna. Ocazional, poate fi asociata cu cresterea sau scaderea numarului de leucocite. Pacientii cu febra vor fi examinati cu atentie, pentru a exclude posibilitatea unei infectii sau aparitia agranulocitozei. In prezenta febrei mari se va lua in considerare posibilitatea unui sindrom malign neuroleptic (SMN). Utilizarea la copii: nu au fost stabilite siguranta si eficienta la copii. Utilizarea la varstnici: se recomanda inceperea tratamentului cu o doza foarte mica (12,5 mg in administrare unica in prima zi) si limitarea cresterii dozelor ulterioare la 25 mg pe zi. A nu se lasa la indemana copiilor!
Efecte asupra abilitatii de a conduce autovehicule sau de a supraveghea masiniDatorita capacitatii Leponex-ului de a provoca sedare si de a scadea pragul de aparitie a convulsiilor, vor fi evitate conducerea automobilului sau manevrarea masinilor, in special in primele saptamani de tratament.
Sarcina si alaptareStudiile de reproducere pe animale nu au evidentiat afectarea fertilitatii sau a fatului cauzate de clozapina. Totusi, nu exista date asupra sigurantei tratamentului cu Leponex la femeile gravide. Deci, produsul va fi folosit in timpul sarcinii numai daca beneficiile preconizate depasesc in mod evident orice risc potential. Studiile efectuate pe animale sugereaza ca clozapina este secretata in laptele matern, de aceea, mamele tratate cu Leponex nu trebuie sa alapteze.
Reactii adverseHematologice: Agranulocitoza este un risc inerent in tratament ul cu Leponex. Desi este in general reversibila la intreruperea tratament ului, aceasta reactie poate fi fatala. Majoritatea cazurilor de agranulocitoza (aprox. 80%) apar in primele 18 saptamani de tratament . Deoarece este necesara
intreruperea imediata a tratament ului pentru a preveni aparitia agranulocitozei, care poate pune viata in pericol, este obligatorie monitorizarea numarului de leucocite (vezi "Masuri speciale de precautie"). Pot aparea leucocitoza inexplicabila si/sau eozinofilie, in special in primele saptamani de tratament . Sistemul nervos central: Somnolenta si sedarea sunt printre cele mai frecvente efecte secundare observate. Pot aparea, de asemenea, ameteala si cefalee. Leponex-ul poate provoca modificari EEG, inclusiv aparitia de complexe varf-unda si scade pragul de aparitie a convulsiilor intr-o masura dependenta de doza. Daca apar convulsii, doza va fi redusa si, daca e necesar, se va incepe un tratament anticonvulsivant. Va fi evitata carbamazepina, din cauza potentialului de deprimare a functiei maduvei osoase, si se va lua in considerare posibilitatea unei interactiuni farmacocinetice cu alte medicamente anticonvulsivante. Pot aparea simptome extrapiramidale, dar ele sunt mai blande si mai rare decat in cazul tratament ului neuroleptic clasic. S-au observat rigiditate, tremor si acatizie, dar distonia acuta nu este un efect secundar dovedit al tratament ului cu Leponex. Nu s-au raportat cazuri de diskinezie tardiva provocate direct doar de Leponex. S-au inregistrat cateva cazuri de sindrom malign neuroleptic la pacientii tratati cu Leponex administrat singur sau in combinatie cu litiu sau alti agenti cu efect asupra SNC. Sistemul nervos vegetativ: S-au observat uscaciunea gurii, tulburari de vedere si tulburari ale reglarii sudoratiei si ale termoreglarii. Sialoreea este un efect secundar neexplicat teoretic, dar relativ frecvent. Aparatul cardiovascular/respirator: Pot aparea tahicardie si hipotensiune posturala, cu sau fara sincopa, in special in primele saptamani de tratament . Mai putin frecvent poate aparea si hipotensiune. In rare cazuri s-a observat colaps circulator profund (vezi "Alte precautii" si "Interactiuni"). Pot aparea modificari ECG si s-au observat cazuri izolate de aritmii cardiace, pericardita si miocardita. Aparatul digestiv: Pot aparea greata, varsaturi si constipatie. S-au observat cresteri ale enzimelor hepatice si, rar, colestaza. Sistemul genito-urinar: S-au observat atat incontinenta, cat si retentie urinara si, in cateva cazuri, priapism. Alte reactii adverse: Poate aparea hipertermie benigna, in special in primele saptamani de tratament . S-au observat cazuri izolate de reactii cutanate. La unii pacienti s-a observat o crestere considerabila in greutate dupa tratament prelungit. Se stie ca intervin decese subite, inexplicabile, in randul pacientilor psihiatrici sub medicatie antipsihotica conventionala, ca si al celor care nu primesc aceasta medicatie . S-au inregistrat cazuri izolate de astfel de decese la pacienti tratati cu Leponex.
InteractiuniMedicamentele cunoscute ca avand un potential substantial de deprimare a functiei maduvei osoase nu trebuie folosite concomitent cu Leponex-ul (vezi si "Masuri speciale de precautie"). Leponex-ul poate potenta efectele centrale ale alcoolului, inhibitorilor de MAO si ale deprimantelor sistemului nervos central, cum ar fi narcoticele, antihistaminicele si benzodiazepinele. Este necesara o precautie deosebita la inceperea tratamentului cu Leponex la pacient ii care sunt (sau au fost recent) tratati cu benzodiazepine sau orice alt e medicament e psihotrope, deoarece acestia pot prezenta un risc crescut de colaps circulator, care, in rare ocazii, poate fi profund si poate duce la stop cardiac si/sau respirator. Din cauza riscului de efecte aditive, se vor lua masuri de precautie in cazul administrarii concomitente de medicament e cu efecte anticolinergice, hipotensoare sau deprimante respiratorii. Deoarece clozapina se fixeaza in proportie mare pe proteinele plasmatice, administrarea Leponex-ului la un pacient care primeste un alt medicament care se fixeaza in proportie mare pe proteine (ex. warfarina) poate provoca o crestere a concentratiilor plasmatice ale acestui medicament , avand ca rezultat potential efecte adverse. Similar, efecte adverse pot rezulta din dislocarea clozapinei fixate pe proteine de catre alt e medicament e care se fixeaza in proportie mare pe proteine. Administrarea concomitenta a cimetidinei, un medicament care inhiba sistemul enzimatic citocrom P-450, poate creste nivelurile plasmatice ale clozapinei, avand ca posibil rezultat efecte adverse. Administrarea concomitenta a fenitoinei si, posibil, a alt or medicament e care induc sistemul enzimatic citocrom P-450 poate reduce
nivelurile plasmatice ale clozapinei si poate fi asociata cu recurenta simptomelor psihotice. Folosirea concomitenta a litiului sau a alt or agenti cu efect asupra SNC poate creste riscul aparitiei sindromului malign neuroleptic (SMN). La pacient ii tratati cu Leponex, efectul adrenalinei si derivatilor ei, de crestere a presiunii sanguine, poate fi inversat.
DozareDozele trebuie adaptate individual. Pentru fiecare pacient se va folosi doza minima eficienta. Se recomanda urmatoarele doze pentru administrarea orala: Doza initiala: 12,5 mg (1/2 dintr-o tableta de 25 mg), o data sau de doua ori in prima zi, apoi una sau doua tablete de 25 mg a doua zi. Daca este bine tolerata, doza zilnica poate fi crescuta treptat cu 25-50 mg pe zi, pana la un nivel de maximum 300 mg pe zi in decurs de 2-3 saptamani. Ulterior, daca este necesar, doza zilnica poate fi crescuta din nou cu 50-100 mg la intervale de jumatate de saptamana sau, preferabil, de o saptamana. Pentru utilizare la varstnici, vezi "Alte Precautii". Domeniul dozelor terapeutic e: la majoritatea pacient ilor este de asteptat ca eficienta antipsihotica sa apara la 300-450 mg pe zi, divizate in mai multe doze. Unii pacient i pot necesita doze de pana la 600 mg pe zi. Doza zilnica totala poate fi divizata in mod inegal, lasand doza mai mare seara, la culcare. Doza maxima: pentru a obtine un beneficiu terapeutic complet, unii pacient i pot sa necesite doze mai mari, in aceste cazuri sunt permise cresteri judicioase (care sa nu depaseasca 100 mg) pana la o doza maxima de 900 mg pe zi. Trebuie luata in considerare posibilitatea aparitiei unor reactii adverse mai puternice (in particular convulsii) la doze de peste 450 mg pe zi. Doza de intretinere: dupa obtinerea unui beneficiu terapeutic maxim, multi pacient i pot fi mentinuti cu doze mai scazute in conditii de eficienta terapeutic a. Se recomanda o reducere foarte atenta a dozei. Tratamentul trebuie mentinut pe o perioada minima de 6 luni. In cazul unor doze zilnice care nu depasesc 200 mg, este potrivita o singura administrare seara. Incheierea tratamentului: in cazul in care se planuieste incheirea tratamentului cu Leponex, se recomanda o reducere gradata a dozei intr-o perioada de 1-2 saptamani. Daca este necesara intreruperea brusca (ex., in caz de leucopenie), pacient ul trebuie supravegheat atent pentru eventualitatea recurentei simptomelor psihotice. Reinceperea tratamentului: la pacient ii la care au trecut mai mult de 2 zile de la ultima doza de Leponex, tratamentul trebuie reinceput cu 12,5 mg (1/2 dintr-o tableta de 25 mg), o data sau de doua ori in prima zi. Daca aceasta doza este bine tolerata, este posibil sa se atinga nivelul terapeutic mai rapid decat in cazul tratamentului initial. Totusi, la orice pacient care a avut la doza initiala stop respirator sau cardiac (vezi "Alte precautii"), dar a putut atinge ulterior nivelul dozei terapeutic e, reluarea tratamentului trebuie facuta cu extrema precautie. Trecerea de la un neuroleptic clasic la Leponex: in general se recomanda ca Leponex-ul sa nu fie folosit in combinatie cu neuroleptic ele clasice. La inceperea terapiei cu Leponex, in cazul unui pacient tratat cu un neuroleptic oral, se recomanda intai intreruperea neuroleptic ului clasic prin scaderea progresiva a dozei pe o perioada de cca o saptamana. Dupa ce neuroleptic ul nu a mai fost administrat timp de cel putin 24 de ore, se poate incepe tratamentul cu Leponex conform indicatiilor de mai sus.
Supradozare
S-au inregistrat supradozari cu efect fatal in cazul tratamentului cu Leponex, majoritatea la doze mai mari de 2.000 mg. De asemenea, s-au inregistrat cazuri de pacienti care si-au revenit dupa supradozare de peste 4.000 mg. Semne si simptome: Somnolenta, letargie, coma, areflexie, confuzie, agitatie, delir, hiperreflexie, convulsii, sialoree, midriaza, tulburari de vedere, termolabilitate, hipotensiune, colaps, tahicardie, aritmii cardiace (in special bloc AV, extrasistole), depresie sau insuficienta respiratorie. Tratament: Lavaj gastric urmat de administrare de carbune vegetal activ, in primele 6 ore dupa ingerarea medicamentului. (Este improbabil ca dializa peritoneala si hemodializa sa fie eficiente.)
Tratamentul simptomatic sub monitorizare cardiaca continua, supravegherea respiratiei, controlul electrolitilor si al echilibrului acido-bazic. Folosirea adrenalinei si a derivatilor ei va fi evitata in tratamentul hipotensiunii, din cauza posibilitatii unui efect "adrenalinic invers". Este necesara o supraveghere medicala atenta pentru cel putin 5 zile, din cauza riscului unor reactii intarziate.
LEPONEXSubstanta activa: clozapinumIndicatii: Tratamentul cu Leponex este indicat doar la pacientii schizofrenici rezistenti la tratament , adica pacientii schizofrenici care nu raspund la neurolepticele clasice sau care nu le tolereaza.
Lipsa de raspuns se defineste ca o lipsa de ameliorare clinica satisfacatoare, in ciuda utilizarii unor doze adecvate din cel putin doua neuroleptice comercializate pe piata, prescrise pentru perioade adecvate de timp. Intoleranta se defineste ca imposibilitatea de a obtine un beneficiu clinic adecvat cu medicamente neuroleptice clasice, din cauza reactiilor adverse neurologice grave si netratabile (efecte secundare extrapiramidale sau diskinezie tardiva).
Avertizare: Leponex-ul poate provoca agranulocitoza. Utilizarea lui se va limita la pacientii schizofrenici care nu reactioneaza la tratamentul clasic cu medicamente neuroleptice sau nu-l tolereaza, care au initial leucograma normala (numar de leucocite mai mare sau egal cu 3500/mm3 si formula leucocitara normala) si la care se poate face numararea regulata a leucocitelor (saptamanal in timpul primelor 18 saptamani, cel putin lunar dupa aceea, pe toata durata tratamentului).
Medicii care prescriu acest produs trebuie sa respecte integral masurile de siguranta cerute. La fiecare consultatie, pacientului tratat cu Leponex trebuie sa i se aminteasca sa ia imediat legatura cu medicul curant in cazul aparitiei oricarei infectii. Se va acorda atentie speciala simptomelor de tip gripal sau oricaror altor simptome care pot sugera infectii (febra sau dureri in gat) si oricarui semn de infectie care poate sugera neutropenie.
Compozitie: Substanta activa: clozapina, un derivat triciclic dibenzodiazepinic.
Forma de prezentare: Cutie cu 50 comprimate continand 25 mg clozapina. Cutie cu 50 comprimate continand 100 mg clozapina.
Actiune terapeutica : Agent antipsihotic.Farmacodinamica: S-a dovedit ca Leponex-ul este un agent antipsihotic diferit de neurolepticele clasice. In experientele pe animale, compusul nu induce catalepsia si nu inhiba comportamentul stereotip indus de apomorfina sau amfetamina. Are o actiune slaba de blocare a receptorilor pentru dopamina, atat D1, cat si D2,dar are efecte puternice noradrenolitice, anticolinergice, antihistaminice si de inhibare a reactiei de „arousal“. S-a dovedit ca poseda proprietati antiserotoninergice. Din punct de vedere clinic, Leponex-ul produce o sedare rapida si marcata si exercita efecte antipsihotice puternice. Acestea din urma au fost evidentiate in mod deosebit la pacientii schizofrenici rezistenti la alte medicamente. In astfel de cazuri, Leponex-ul s-a dovedit eficient in ameliorarea simptomelor schizofrenice, atat pozitive, cat si negative. Circa 1/3 din pacienti prezinta o ameliorare clinica relevanta in decursul primelor 6 saptamani de tratament , acelasi lucru este valabil la circa 60% din pacientii tratati pe o perioada de pana la 12 luni. Leponex-ul este unic prin faptul ca nu produce virtual nici o reactie extrapiramidala majora, cum ar fi distonia acuta. Efectele secundare de tip Parkinson si acatisie sunt rare. In mod similar, nu s-au inregistrat cazuri de diskinezie tardiva care sa poata fi
atribuita numai tratamentului cu Leponex. Spre deosebire de neurolepticele clasice, tratamentul cu Leponex produce cresteri mici sau nu creste deloc nivelul prolactinei, evitandu-se astfel efecte secundare ca: ginecomastie, amenoree, galactoree sau impotenta . O reactie adversa serioasa care poate inteveni in tratamentul cu Leponex este granulocitopenia/agranulocitoza. Tinand cont de acest risc, utilizarea Leponex-ului trebuie limitata la pacientii rezistenti la tratament (vezi „Indicatii“) si la care se pot face examene hematologice regulate (vezi „Masuri speciale de precautie“ si “Reactii adverse”).
Farmacocinetica: Absorbtia Leponex-ului administrat oral este de 90-95%, ritmul sau procentul absorbtiei nu sunt influentate de alimentatie . Clozapina, substanta activa a Leponex-ului, este supusa unei metabolizari moderate de prima trecere, care are ca rezultat o biodisponibilitate absoluta de 50-60%. In regim de stabilitate, administrat de doua ori pe zi, nivelurile maxime in sange apar in medie la 2,1 ore (intre 0,4-4,2 ore), iar volumul de distributie este de 1,6 l/kg corp. Clozapina se fixeaza pe proteinele plasmatice in proportie de cca 95%. Eliminarea este bifazica, cu o perioada de injumatatire terminala medie de 12 ore (intre 6 si 26 ore). Clozapina este aproape complet metabolizata inainte de excretie. S-a constatat ca doar unul dintre metabolitii principali, metabolitul des-metil, este activ. Actiunile lui farmacologice seamana cu cele ale clozapinei, dar sunt mult mai slabe si de scurta durata. In urina si fecale se detecteaza doar urme slabe de medicament nemodificat. Circa 50% din doza administrata este excretata in urina, iar 30% in fecale.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la Leponex, demonstrata anterior, antecedente de granulocitopenie/ agranulocitoza induse de medicament , functie deficitara a maduvei osoase, psihoze alcoolice sau alte psihoze toxice, intoxicatii cu medicamente, stari comatoase, colaps circulator si/sau depresie a SNC de orice cauza, insuficienta hepatica, renala sau cardiaca grava.
Precautii: Masuri speciale de precautie: Din cauza asocierii Leponex-ului cu agranulocitoza, sunt obligatorii urmatoarele masuri de precautie: Medicamentele care au un potential important de deprimare a functiei maduvei osoase nu vor fi folosite concomitent cu Leponex-ul. In plus, va fi evitata folosirea concomitenta de antipsihotice cu actiune prelungita, din cauza imposibilitatii de a indeparta rapid din organism aceste medicamente (care pot fi mielosupresive), in situatii in care acest lucru ar fi necesar, ex. granulocitopenia. Inaintea inceperii tratamentului cu Leponex, trebuie efectuata numaratoarea leucocitelor si formula leucocitara, pentru a fi siguri ca vor primi medicamentul numai pacientii cu un numar de leucocite normal. Dupa inceperea tratamentului cu Leponex, numarul de leucocite trebuie monitorizat saptamanal, timp de 18 saptamani. Apoi, numaratoarea trebuie facuta cel putin lunar, cat timp dureaza tratamentul. La fiecare control, pacientului i se va reaminti sa ia imediat legatura cu medicul curant cand apare orice fel de infectie sau febra. Daca in timpul tratamentului cu Leponex apar infectii si/sau numarul de leucocite scade sub 3.500/mm3, sau mult sub nivelul de baza, chiar daca numarul depaseste 3.500/mm3, trebuie repetate numaratoarea si formula leucocitara. Daca rezultatele confirma numarul de leucocite sub 3.500/mm3 si/sau pun in evidenta un numar absolut de granulocite neutrofile intre 2.000 si 1.500/mm3, leucocitele si granulocitele trebuie verificate de cel putin doua ori pe saptamana. Daca numarul de leucocite scade sub 3.000/mm3 si/sau numarul absolut de granulocite neutrofile scade sub 1.500/mm3, tratamentul cu Leponex va fi intrerupt imediat. Trebuie facute zilnic numaratoarea leucocitelor si formula leucocitara, iar pacientii trebuie monitorizati cu atentie, pentru a depista simptome de gripa sau alte simptome sugestive pentru infectie. Daca Leponex-ul a fost intrerupt si numarul de leucocite continua sa scada, ajungand sub 2.000/mm3 si/sau granulocitele neutrofile scad sub 1.000/mm3, tratamentul in aceasta situatie va fi condus de un specialist hematolog experimentat. Daca este posibil, pacientul va fi trimis la o unitate hematologica specializata, unde se poate recomanda izolare de protectie . Pacientii carora li s-a intrerupt tratamentul
cu Leponex ca rezultat al unor deficiente in privinta leucocitelor (numar de leucocite mai mic de 3.000/mm3 si/sau numar absolut de neutrofile mai mic de 1.500/mm3) nu vor mai fi tratati cu Leponex. Alte precautii: Sub tratamentul cu Leponex poate aparea hipotensiune ortostatica, cu sau fara sincopa. Rareori (cca 1 pacient din 3.000 tratati cu Leponex), colapsul poate fi profund si poate fi insotit de stop cardiac si/sau stop respirator. Astfel de evenimente sunt mai probabile in timpul ajustarii initiale a dozei, in caz de marire rapida a dozei, in foarte rare ocazii au aparut chiar dupa prima doza. Asadar, pacientii care incep tratamentul cu Leponex necesita o supraveghere medicala atenta. La pacientii cu convulsii in antecedente sau cu tulburari cardiovasculare, renale sau hepatice (Nota: boala hepatica grava este o contraindicatie), doza initiala va fi de 12,5 mg, administrata o data in prima zi, iar cresterea dozei va fi lenta si in trepte mici. In caz de disfunctie hepatica, functia ficatului trebuie monitorizata regulat. Leponex-ul are actiune anticolinergica, asadar, este indicata supravegherea atenta la pacientii cu hipertrofie prostatica si glaucom cu unghi ingust. In timpul tratamentului cu Leponex, temperatura poate creste tranzitoriu peste 38C, cu incidenta maxima in primele 3 saptamani de tratament . Aceasta febra este in general benigna. Ocazional, poate fi asociata cu cresterea sau scaderea numarului de leucocite. Pacientii cu febra vor fi examinati cu atentie, pentru a exclude posibilitatea unei infectii sau aparitia agranulocitozei. In prezenta febrei mari se va lua in considerare posibilitatea unui sindrom malign neuroleptic (SMN). Utilizarea la copii : nu au fost stabilite siguranta si eficienta la copii . Utilizarea la varstnici: se recomanda inceperea tratamentului cu o doza foarte mica (12,5 mg in administrare unica in prima zi) si limitarea cresterii dozelor ulterioare la 25 mg pe zi. A nu se lasa la indemana copiilor!
Efecte asupra abilitatii de a conduce autovehicule sau de a supraveghea masini: Datorita capacitatii Leponex-ului de a provoca sedare si de a scadea pragul de aparitie a convulsiilor, vor fi evitate conducerea automobilului sau manevrarea masinilor, in special in primele saptamani de tratament .Sarcina si alaptare : Studiile de reproducere pe animale nu au evidentiat afectarea fertilitatii sau a fatului cauzate de clozapina. Totusi, nu exista date asupra sigurantei tratamentului cu Leponex la femeile gravide. Deci, produsul va fi folosit in timpul sarcinii numai daca beneficiile preconizate depasesc in mod evident orice risc potential. Studiile efectuate pe animale sugereaza ca clozapina este secretata in laptele matern, de aceea, mamele tratate cu Leponex nu trebuie sa alapteze.
Reactii adverse: Hematologice: Agranulocitoza este un risc inerent in tratamentul cu Leponex. Desi este in general reversibila la intreruperea tratamentului, aceasta reactie poate fi fatala. Majoritatea cazurilor de agranulocitoza (aprox. 80%) apar in primele 18 saptamani de tratament . Deoarece este necesara intreruperea imediata a tratamentului pentru a preveni aparitia agranulocitozei, care poate pune viata in pericol, este obligatorie monitorizarea numarului de leucocite (vezi “Masuri speciale de precautie“). Pot aparea leucocitoza inexplicabila si/sau eozinofilie, in special in primele saptamani de tratament . Sistemul nervos central: Somnolenta si sedarea sunt printre cele mai frecvente efecte secundare observate. Pot aparea, de asemenea, ameteala si cefalee. Leponex-ul poate provoca modificari EEG, inclusiv aparitia de complexe varf-unda si scade pragul de aparitie a convulsiilor intr-o masura dependenta de doza. Daca apar convulsii, doza va fi redusa si, daca e necesar, se va incepe un tratament anticonvulsivant. Va fi evitata carbamazepina, din cauza potentialului de deprimare a functiei maduvei osoase, si se va lua in considerare posibilitatea unei interactiuni farmacocinetice cu alte medicamente anticonvulsivante. Pot aparea simptome extrapiramidale, dar ele sunt mai blande si mai rare decat in cazul tratamentului neuroleptic clasic. S-au observat rigiditate , tremor si acatizie, dar distonia acuta nu este un efect secundar dovedit al tratamentului cu Leponex. Nu s-au raportat cazuri de diskinezie tardiva provocate direct doar de Leponex. S-au inregistrat cateva cazuri de sindrom malign neuroleptic la pacientii tratati cu Leponex administrat singur sau in combinatie cu litiu sau alti agenti cu
efect asupra SNC. Sistemul nervos vegetativ: S-au observat uscaciunea gurii, tulburari de vedere si tulburari ale reglarii sudoratiei si ale termoreglarii. Sialoreea este un efect secundar neexplicat teoretic, dar relativ frecvent. Aparatul cardiovascular/respirator: Pot aparea tahicardie si hipotensiune posturala, cu sau fara sincopa, in special in primele saptamani de tratament . Mai putin frecvent poate aparea si hipotensiune. In rare cazuri s-a observat colaps circulator profund (vezi “Alte precautii“ si “Interactiuni“). Pot aparea modificari ECG si s-au observat cazuri izolate de aritmii cardiace, pericardita si miocardita . Aparatul digestiv: Pot aparea greata, varsaturi si constipatie . S-au observat cresteri ale enzimelor hepatice si, rar, colestaza. Sistemul genito-urinar: S-au observat atat incontinenta, cat si retentie urinara si, in cateva cazuri, priapism. Alte reactii adverse: Poate aparea hipertermie benigna, in special in primele saptamani de tratament . S-au observat cazuri izolate de reactii cutanate. La unii pacienti s-a observat o crestere considerabila in greutate dupa tratament prelungit. Se stie ca intervin decese subite, inexplicabile, in randul pacientilor psihiatrici sub medicatie antipsihotica conventionala, ca si al celor care nu primesc aceasta medicatie . S-au inregistrat cazuri izolate de astfel de decese la pacienti tratati cu Leponex.
Interactiuni: Medicamentele cunoscute ca avand un potential substantial de deprimare a functiei maduvei osoase nu trebuie folosite concomitent cu Leponex-ul (vezi si “Masuri speciale de precautie“). Leponex-ul poate potenta efectele centrale ale alcoolului, inhibitorilor de MAO si ale deprimantelor sistemului nervos central, cum ar fi narcoticele, antihistaminicele si benzodiazepinele. Este necesara o precautie deosebita la inceperea tratamentului cu Leponex la pacientii care sunt (sau au fost recent) tratati cu benzodiazepine sau orice alte medicamente psihotrope, deoarece acestia pot prezenta un risc crescut de colaps circulator, care, in rare ocazii, poate fi profund si poate duce la stop cardiac si/sau respirator. Din cauza riscului de efecte aditive, se vor lua masuri de precautie in cazul administrarii concomitente de medicamente cu efecte anticolinergice, hipotensoare sau deprimante respiratorii. Deoarece clozapina se fixeaza in proportie mare pe proteinele plasmatice, administrarea Leponex-ului la un pacient care primeste un alt medicament care se fixeaza in proportie mare pe proteine (ex. warfarina) poate provoca o crestere a concentratiilor plasmatice ale acestui medicament , avand ca rezultat potential efecte adverse. Similar, efecte adverse pot rezulta din dislocarea clozapinei fixate pe proteine de catre alte medicamente care se fixeaza in proportie mare pe proteine. Administrarea concomitenta a cimetidinei, un medicament care inhiba sistemul enzimatic citocrom P-450, poate creste nivelurile plasmatice ale clozapinei, avand ca posibil rezultat efecte adverse. Administrarea concomitenta a fenitoinei si, posibil, a altor medicamente care induc sistemul enzimatic citocrom P-450 poate reduce nivelurile plasmatice ale clozapinei si poate fi asociata cu recurenta simptomelor psihotice. Folosirea concomitenta a litiului sau a altor agenti cu efect asupra SNC poate creste riscul aparitiei sindromului malign neuroleptic (SMN). La pacientii tratati cu Leponex, efectul adrenalinei si derivatilor ei, de crestere a presiunii sanguine, poate fi inversat.
Dozare: Dozele trebuie adaptate individual. Pentru fiecare pacient se va folosi doza minima eficienta. Se recomanda urmatoarele doze pentru administrarea orala: Doza initiala: 12,5 mg (1/2 dintr-o tableta de 25 mg), o data sau de doua ori in prima zi, apoi una sau doua tablete de 25 mg a doua zi. Daca este bine tolerata, doza zilnica poate fi crescuta treptat cu 25-50 mg pe zi, pana la un nivel de maximum 300 mg pe zi in decurs de 2-3 saptamani. Ulterior, daca este necesar, doza zilnica poate fi crescuta din nou cu 50-100 mg la intervale de jumatate de saptamana sau, preferabil, de o saptamana. Pentru utilizare la varstnici, vezi “Alte Precautii“. Domeniul dozelor terapeutice: la majoritatea pacientilor este de asteptat ca eficienta antipsihotica sa apara la 300-450 mg pe zi, divizate in mai multe doze. Unii pacienti pot necesita doze de pana la 600 mg pe zi. Doza zilnica totala poate fi divizata in mod inegal, lasand doza mai mare seara, la culcare. Doza maxima: pentru a obtine un beneficiu terapeutic complet, unii pacienti
pot sa necesite doze mai mari, in aceste cazuri sunt permise cresteri judicioase (care sa nu depaseasca 100 mg) pana la o doza maxima de 900 mg pe zi. Trebuie luata in considerare posibilitatea aparitiei unor reactii adverse mai puternice (in particular convulsii) la doze de peste 450 mg pe zi. Doza de intretinere: dupa obtinerea unui beneficiu terapeutic maxim, multi pacienti pot fi mentinuti cu doze mai scazute in conditii de eficienta terapeutica . Se recomanda o reducere foarte atenta a dozei. Tratamentul trebuie mentinut pe o perioada minima de 6 luni. In cazul unor doze zilnice care nu depasesc 200 mg, este potrivita o singura administrare seara. Incheierea tratamentului: in cazul in care se planuieste incheirea tratamentului cu Leponex, se recomanda o reducere gradata a dozei intr-o perioada de 1-2 saptamani. Daca este necesara intreruperea brusca (ex., in caz de leucopenie), pacientul trebuie supravegheat atent pentru eventualitatea recurentei simptomelor psihotice. Reinceperea tratamentului: la pacientii la care au trecut mai mult de 2 zile de la ultima doza de Leponex, tratamentul trebuie reinceput cu 12,5 mg (1/2 dintr-o tableta de 25 mg), o data sau de doua ori in prima zi. Daca aceasta doza este bine tolerata, este posibil sa se atinga nivelul terapeutic mai rapid decat in cazul tratamentului initial. Totusi, la orice pacient care a avut la doza initiala stop respirator sau cardiac (vezi “Alte precautii“), dar a putut atinge ulterior nivelul dozei terapeutice, reluarea tratamentului trebuie facuta cu extrema precautie. Trecerea de la un neuroleptic clasic la Leponex: in general se recomanda ca Leponex-ul sa nu fie folosit in combinatie cu neurolepticele clasice. La inceperea terapiei cu Leponex, in cazul unui pacient tratat cu un neuroleptic oral, se recomanda intai intreruperea neurolepticului clasic prin scaderea progresiva a dozei pe o perioada de cca o saptamana. Dupa ce neurolepticul nu a mai fost administrat timp de cel putin 24 de ore, se poate incepe tratamentul cu Leponex conform indicatiilor de mai sus.
Supradozare: S-au inregistrat supradozari cu efect fatal in cazul tratamentului cu Leponex, majoritatea la doze mai mari de 2.000 mg. De asemenea, s-au inregistrat cazuri de pacienti care si-au revenit dupa supradozare de peste 4.000 mg. Semne si simptome: Somnolenta, letargie, coma, areflexie, confuzie, agitatie, delir, hiperreflexie, convulsii, sialoree , midriaza , tulburari de vedere, termolabilitate, hipotensiune, colaps, tahicardie , aritmii cardiace (in special bloc AV, extrasistole), depresie sau insuficienta respiratorie.
Tratament: Lavaj gastric urmat de administrare de carbune vegetal activ, in primele 6 ore dupa ingerarea medicamentului. (Este improbabil ca dializa peritoneala si hemodializa sa fie eficiente.) Tratamentul simptomatic sub monitorizare cardiaca continua, supravegherea respiratiei, controlul electrolitilor si al echilibrului acido-bazic. Folosirea adrenalinei si a derivatilor ei va fi evitata in tratamentul hipotensiunii, din cauza posibilitatii unui efect “adrenalinic invers“. Este necesara o supraveghere medicala atenta pentru cel putin 5 zile, din cauza riscului unor reactii intarziate.
Mirzaten 15 mg, 30 mg, 45 mgIndicatii : Mirzaten apartine unui grup de medicamente numit antidepresive, utilizate pentru tratamentul depresiei. Depresia este asociata cu un deficit al cantitatii substantelor cu rol de neurotransmitator la nivelul creierului (serotonina si noradrenalina).
Mirzaten contribuie la ameliorarea acestui deficit al ,,mesagerilor cerebrali”. Principalele semne ale depresiei sunt tristetea profunda, realizarea dificila a activitatilor de zi cu zi, tulburari ale somnului si starea de anxietate.
S-ar putea sa fie nevoie sa treaca 2-4 saptamani de tratament pana cand sa incepeti sa va simtiti mai bine, sa dormiti mai bine si sa va diminue starea de anxietate. De aceea este important sa continuati sa utilizati Mirzaten asa cum v-a indicat medicul dumneavoastra.
Mirzaten 15 mgMirtazapinComprimate filmate, 15 mgMirzaten 30 mgMirtazapinComprimate filmate, 30 mgMirzaten 45 mgMirtazapinComprimate filmate, 45 mg1. Ce este si ce contine Mirzaten?Mirzaten 15 mgComprimate filmate de forma ovala, usor biconvexe, cu o linie mediana pe o fata, de culoare galben-maronie, ambalate in cutii cu 3,6 sau 9 blistere din PVC-PVDC/Al a cate 10 comprimate filmate.Un comprimat filmat contine mirtazapina 15 mg sub forma de mirtazapina hemihidrat 15,45 mg si excipienti:· nucleu: lactoza monohidrat, celuloza pulbere, amidonglicolat de sodiu, amidon de porumb pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu;· film: hipromeloza, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172), talc, macrogol 6000.Mirzaten 30 mgComprimate filmate de forma ovala, usor biconvexe, cu o linie mediana pe o fata, de culoare portocaliu-maronie, ambalate in cutii cu 3,6 sau 9 blistere din PVC-PVDC/Al a cate 10 comprimate filmate.Un comprimat filmat contine mirtazapina 30 mg sub forma de mirtazapina hemihidrat 30,90 mg si excipienti:· nucleu: lactoza monohidrat, celuloza pulbere, amidonglicolat de sodiu, amidon de porumb pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu;· film: hipromeloza, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172), oxid rosu de fer (E 172), talc, macrogol 6000.Mirzaten 45 mgComprimate filmate de forma ovala, usor biconvexe, de culoare alba, ambalate in cutii cu 3,6 sau 9 blistere din PVC-PVDC/Al a cate 10 comprimate filmate.Un comprimat filmat contine mirtazapina 45 mg sub forma de mirtazapina hemihidrat 46,14 mg si excipienti:· nucleu: lactoza monohidrat, celuloza pulbere, amidonglicolat de sodiu, amidon de porumb pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu;· film: hipromeloza, dioxid de titan (E 171), talc, macrogol 6000.
3. Ce trebuie sa stiti inainte de a utiliza Mirzaten?Nu utilizati acest medicament daca:· sunteti alergic la mirtazapina sau la oricare dintre excipientii produsului.Va rugam sa discutati cu medicul dumneavoastra inainte de a utiliza acest medicament , daca:· sunteti gravida, intentionati sa ramaneti gravida sau alaptati;· suferiti de epilepsie;
· suferiti de tulburari hepatice sau renale;· suferiti de afectiuni cardiace, angina pectorala (durere in piept) sau ati suferit recent un infarct miocardic;· aveti tensiune arteriala scazuta;· urinati dificil, posibil, datorita unei cresteri a dimensiunilor prostatei;· suferiti de glaucom cu unghi inchis sau diabet zaharat;· suferiti de schizofrenie sau boala maniaco-depresiva (alternarea perioadelor de exaltare/hiperactivitate cu perioade de stare depresiva).Trebuie sa informati intotdeauna medicul dumneavoastra despre orice medicament pe care il utilizati. Aceasta recomandare se aplica atat in cazul utilizarii medicamentelor pe care le puteti obtine fara prescriptie medicala cat si in cazul utilizarii celor care v-au fost prescrise de catre un alt medic . Unele medicamente pot interactiona cu Mirzaten. Acestea sunt:· inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO, medicamente utilizate pentru tratamentul depresiei). Nu utilizati Mirzaten concomitent cu IMAO, sau in intervalul de 2 saptamani dupa intreruperea tratamentului cu IMAO.· benzodiazepine sau alte sedative (medicamente utilizate pentru tratamentul pe termen scurt al anxietatii sau al insomniei);· alte antidepresive (medicamente utilizate pentru tratamentul depresiei). In cazuri rare a fost raportata aparitia unui sindrom serotoninergic la pacientii care utilizau inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei (ISRS), precum Mirzaten;· inhibitori ai proteazelor HIV (de exemplu ritonavir sau saquinavir, medicamente utilizate pentru tratamentul infectiei cu HIV);· medicamente utilizate pentru tratamentul infectiilor fungice (de exemplu ketoconazol);· antibiotice (de exemplu eritromicina, medicament utilizat pentru tratamentul infectiilor bacteriene);· nefazodona (medicament utilizat pentru tratamentul depresiei);· fenitoina sau carbamazepina (medicamente utilizate pentru tratamentul epilepsiei);· rifampicina (un medicament antibacterian);· cimetidina (un medicament utilizat pentru tratamentul unor afectiuni ale stomacului);· warfarina (anticoagulant).Acest produs contine lactoza. Daca medicul dumneavoastra v-a spus ca aveti intoleranta la unele glucide, adresati-va acestuia inainte de a utiliza acest medicament .Sarcina si alaptareaDaca sunteti gravida sau alaptati, nu utilizati Mirzaten inainte de a discuta despre aceasta cu medicul dumneavoastra.Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilajeMirzaten va poate afecta capacitatea de concentrare si/sau discernamantul, mai ales in perioada de inceput a tratamentului. De aceea, nu va este recomandat sa conduceti vehicule sau sa folositi utilaje in timp ce utilizati acest medicament .Va recomandam sa nu consumati etanol in timp ce utilizati Mirzaten.4. Cum trebuie utilizat Mirzaten?Modalitatea de administrare este mentionata si pe ambalaj. Urmati recomandarile medicului dumneavoastra. Comprimatele trebuie inghitite fara a fi mestecate, cu un pahar cu apa. Cel mai bine este sa administrati comprimatul/comprimatele la aceeasi ora in fiecare zi, de preferat intr-o singura priza. De asemenea, medicul dumneavoastra va poate permite sa administrati medicamentul fractionat in mai multe prize in decursul aceleiasi zile. De exemplu, jumatate din doza poate fi administrata dimineata si cealalta jumatate seara, inainte de culcare.Adulti si varstnici:
De obicei, veti incepe tratamentul cu o doza mica (15 mg sau 30 mg mirtazapina/zi), ce poate fi crescuta treptat de catre medicul dumneavoastra pana la atingerea dozei adecvate. Doza zilnica maxima este de 45 mg mirtazapina.Daca suferiti de tulburari renale sau hepatice :Medicul dumneavoastra va va prescrie o doza mai mica.Pentru ca tratamentul sa aiba efect, este foarte important sa continuati sa administrati in fiecare zi comprimatul/comprimatele prescrise. Dupa primele 2-4 saptamani trebuie sa discutati cu medicul dumneavoastra despre efectul pe care l-a avut tratamentul.Nu intrerupeti administrarea Mirzaten fara a discuta cu medicul dumneavoastra despre aceasta. Daca intrerupeti brusc utilizarea medicamentului, va puteti simti rau, nelinistit si agitat. Medicul dumneavoastra va va indica sa continuati efectuarea tratamentului pana cand nu veti mai prezenta nici un simptom timp de 4-6 luni. Dupa aceea, medicul dumneavoastra va va reduce treptat doza administrata.Mirzaten nu trebuie administrat pacientilor sub 18 ani.Ce trebuie facut daca uitati sa administrati o doza?Incercati sa utilizati zilnic produsul, asa cum v-a fost prescris. Totusi, daca uitati sa administrati o doza, administrati-o imediat ce v-ati amintit. Nu administrati doua doze in acelasi timp.Ce trebuie facut daca ati administrat prea multe comprimate?Daca, din greseala, administrati mai multe comprimate decat ar fi trebuit, mergeti la camera de garda a celui mai apropiat spital sau spuneti imediat acest lucru medicului dumneavoastra sau farmacistului. Luati cu dumneavoastra acest prospect precum si comprimatele care v-au ramas, astfel incat medicul sa stie ce ati administrat.5. Reactii adverse posibileLa unii pacienti, Mirzaten poate provoca reactii adverseReactiile adverse aparute frecvent sunt: cresterea poftei de mancare si in greutate, somnolenta in perioada de inceput a tratamentului, ameteli, cefalee si edem (umflarea gleznelor si a picioarelor ca urmare a retentiei de lichide).O reactie adversa aparuta mai putin frecvent este senzatia de rau.Reactiile adverse aparute rar sunt: o scadere a numarului leucocitelor (aceasta reactie adversa scade rezistenta la infectii a organismului – puteti prezenta febra, angina faringiana, ulceratii la nivelul gurii, discomfort abdominal sau alte semne ale unei infectii), manie (senzatie de buna dispozitie exagerata), confuzie, cosmaruri, vise intense sau halucinatii, anxietate, tulburari ale somnului, agitatie, convulsii, tremor, parestezii, fasciculatii sau contractii musculare , senzatie de oboseala la nivelul membrelor inferioare, ameteli sau sincopa (mai ales atunci cand va ridicati brusc), uscaciunea gurii, diaree , durere musculara si articulara, oboseala, eritem sau eruptii cutanate.Medicul dumneavoastra va va recomanda efectuarea unor teste pentru verificarea functiei hepatice . Daca in timpul tratamentului apare colorarea in galben a pielii si/sau a ochilor dumneavoastra intrerupeti administrarea produsului si adresati-va imediat medicului dumneavoastra.Daca observati aparitia oricarei reactii adverse, chiar daca nu a fost mentionata in acest prospect, va rugam sa va adresati medicului dumneavoastra.6. Cum trebuie pastrat Mirzaten?A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj.A se pastra in ambalajul original. Nu necesita conditii speciale de pastrare.A nu se lasa la indemana copiilor.
RISPEN 1INDICATII TERAPEUTICE : Rispen este indicat pentru tratamentul unei categorii largi de tipuri de schizofrenie , incluzând un prim episod de psihoza, exacerbarea acuta a schizofreniei, schizofrenia cronica, precum si alte stari psihotice cu predominante simptome pozitive (de exemplu, halucinatii, iluzii, tulburari de gândire, ostilitate, suspiciune) si/sau simptome negative (de exemplu, aplatizare afectiva, esec în plan emotional si în cel al relatiilor sociale, tulburari de vorbire).
Rispen atenueaza simptomele corelate cu afectivitatea (de exemplu, depresiile, sentimentul de vinovatiei, anxietatea) asociate cu schizofrenia.De asemenea, Rispen mentine o îmbunatatire eficace în timpul tratamentelor de lunga durata, la pacientii care au raspuns initial la tratament .
În plus, Rispen este indicat pentru tratamentul de întretinere al tulburarilor de comportament grave, la pacientii cu dementa la care apar predominant urmatoarele simptome: agresivitate (agresiuni verbale, violenta fizica), tulburari de activitate (agitatie, dromomanie) sau simptome psihotice daca aceste simptome conduc la marginalizarea pacientului, la invaliditate, la pericol potential pentru mediul înconjurator, la autoagresivitate si, în acelasi timp, nu pot fi controlate prin intermediul procedurilor nefarmacologice.De asemenea, Rispen este indicat ca terapie adjuvanta, atunci când se utilizeaza timostabilizatori pentru tratamentul episoadelor (acceselor) maniacale asociate bolii bipolare. Aceste episoade pot fi caracterizate prin simptome cum sunt dispozitie expansiva sau iritabilitate, autoapreciere excesiva, nevoie scazuta de somn, vorbire precipitata, fuga de idei, incapacitate de concentrare sau tulburari de rationament, incluzând tulburarile de comportament sau comportament agresiv.În plus, Rispen este indicat pentru tratamentul tulburarilor de comportament si al altor tulburari de comportament disruptive la copii , adolescenti si persoane adulte cu functii intelectuale sub nivelul mediu sau la cei cu retard mintal atunci când comportamentul distructiv reprezinta un element esential (de exemplu, agresivitate, impulsivitate si autoagresivitate).Nu exista suficienta experienta privind tratamentul tulburarilor de comportament la copii cu vârsta sub 5 ani si al schizofreniei la copii cu vârsta sub 15 ani, de aceea, medicamentul poate fi folosit la aceasta categorie de pacienti numai dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu terapeutic/risc potential (vezi si pct. Doze si mod de administrare).
COMPOZITIE
Rispen 1Un comprimat filmat contine risperidona 1 mg si excipienti: nucleu - lactoza anhidra, celuloza microcristalina, amidon de porumb pregelatinizat, stearat de magneziu, film: hipromeloza 2910, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171).GRUPA FARMACOTERAPEUTICA
Sistemul nervos, psiholeptice, neuroleptice (antipsihotice), alte antipsihotice.
CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate cunoscuta la risperidona sau la oricare dintre excipientii medicamentului.
PRECAUTII
Datorita activitatii alfa-blocante a risperidonei poate sa apara hipotensiune ortostatica, în special în perioada initiala de crestere treptata a dozei.Daca în timpul tratamentului intervalul QT este prelungit, doza trebuie scazuta (întrerupta daca intervalul QT >500 ms). Ca si în cazul altor antipsihotice, se recomanda prudenta în prescrierea medicamentelor care prelungesc intervalului QT (de exemplu, antiaritmice, unele medicamente pentru bolile psihice si antidepresive, eritromicina, ketoconazol, sulfametoxazol-trimetoprim, terfenadina).Utilizarea medicamentelor cu efecte antagoniste la nivelul receptorilor dopaminergici este asociata cu risc de aparitie a diskineziei tardive, caracterizata prin miscari ritmice involuntare predominant ale limbii sau ale muschilor faciali. S-a raportat ca aparitia simptomelor extrapiramidale reprezinta un factor de risc pentru diskinezia tardiva. Deoarece, Rispen are un potential de inducere a simptomelor extrapiramidale mai mic decât neurolepticele clasice, administrarea sa este asociata cu un risc mai mic de inducere a diskineziei tardive.Totusi, daca apar semne ale diskineziei tardive, trebuie luata în considerare întreruperea întregii medicatii antipsihotice. De asemenea, în timpul tratamentului cu neuroleptice clasice s-a raportat rareori aparitia sindromului neuroleptic malign, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculara , instabilitate nervoasa vegetativa, alterarea constientei si concentratii plasmatice crescute ale creatin fosfokinazei (CPK). În acest caz, trebuie întrerupt tratamentul cu orice medicament antipsihotic, inclusiv cu Rispen.
Pacientii trebuie sfatuiti sa respecte principiile nutritionale adecvate, pentru a evita cresterea în greutate.
Datorita continutului în lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament .
INTERACTIUNI
Riscul utilizarii risperidonei în asociere cu alte medicamente nu a fost evaluat sistematic. Se recomanda prudenta în administrarea risperidonei în asociere cu alte medicamente cu actiune nervos centrala. Antipsihoticele cresc efectul alcoolului etilic, al opiaceelor, antihistaminicelor si benzodiazepinelor. De aceea, nu se recomanda utilizarea alcoolului etilic.
Tratamentul concomitent cu alte antipsihotice, litiu, antidepresive, antiparkinsoniene si anticolinergice creste riscul unei diskinezii tardive.Risperidona poate antagoniza efectul levodopa si al altor agonisti dopaminergici.
Carbamazepina scade concentratia plasmatica a risperidonei datorita accelerarii metabolizarii. Efecte similare pot fi observate si cu alti inductori enzimatici cum sunt barbituricele si fenitoina. La întreruperea administrarii carbamazepinei sau a altor inductori enzimatici, doza de risperidona trebuie reevaluata si, la nevoie, redusa..
Fenotiazinele, antidepresivele triciclice si unele blocante beta-adrenergice pot creste concentratiile plasmatice de risperidona, dar nu si pe cele ale fractiunii antipsihotice. Fluoxetina poate creste concentratiile plasmatice ale risperidonei prin inhibarea izoenzimei 2D6 a citocromului P450. Totusi, datorita acestei inhibari, metabolitului activ este format într-o proportie mai mica. Drept rezultat,
fractiunea totala antipsihotica activa (risperidona netransformata si metabolit activ) va creste într-o proportie mai mica.
Efectul blocant alfa 1 adrenergic (în special cu fenotiazine) poate creste tensiunea arteriala prin scaderea efectului fenoxibenzaminei, labetalolului si a altor substante active alfa- blocante simpatomimetice, de asemenea al metildopei, rezerpinei si a altor substante active cu actiune centrala antihipertensiva. Dimpotriva, efectul guanetidinei de scadere a tensiunii arteriale este blocat.Administrarea concomitenta a unor medicamente antipsihotice cu diuretice cum este furosemidul si clorotiazida poate creste eliminarea de apa, sodiu si uneori cloruri în cantitate mare.Antacidele scad absorbtia orala a medicamentelor antipsihotice.
Trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care determina si prelungirea intervalului QT (de exemplu, antiaritmice de clasa IA sau III, antibiotice macrolide, antimalarice, antihistaminice, antidepresive) care produc hipokaliemie (de exemplu, anumite diuretice) sau inhiba metabolizarea hepatica a risperidonei.ATENTIONARI SPECIALE
Rispen trebuie folosit cu precautie la pacienti cu afectiuni cardiovasculare cunoscute (de exemplu, insuficienta cardiaca, infarct miocardic, tulburari de conducere, de exemplu prelungirea intervalului QT), deshidratare, hipovolemie, tulburarari electrolitice sau boli cerebrovasculare. În aceasta situatie, doza trebuie crescuta treptat conform recomandarilor (vezi pct. Doze si mod de administrare).În caz de hipotensiune arteriala doza trebuie redusa.Trebuie evaluat raportul beneficiu/risc în cazul prescrierii antipsihoticelor, inclusiv a Rispen, la pacientii cu boala Parkinson sau cu dementa cu corpi Lewy, care prezinta risc crescut de sindrom neuroleptic malign sau parkinsonism.Rispen trebuie utilizat numai pentru pacientii cu dementa, la care predomina urmatoarele simptome: agresivitate (agresivitate verbala, violenta fizica), tulburari de activitate (agitatie, dromomanie) sau simptome psihotice daca aceste simptome conduc la marginalizarea pacientului, la invaliditate, la pericol potential pentru mediul înconjurator, la autoagresivitate si, în acelasi timp, nu pot fi controlate prin intermediul procedurilor nefarmacologice.Se cunoaste ca neurolepticele clasice scad pragul convulsivant, de aceea este necesara prudenta în tratamentul epilespiei.În cazuri foarte rare, în timpul tratamentului cu risperidona a fost raportata hiperglicemie sau exacerbarea unui diabet preexistent,. Pacientii diabetici si cei care prezinta risc de aparitie a diabetului zaharat trebuie monitorizati clinic.
CopiiNu se recomanda utilizarea acestui medicament la copii cu vârsta sub 5 ani cu tulburari de comportament si la copii cu cu vârsta sub 15 ani cu schizofrenie .
VârstniciIndividual, înainte de initierea tratamentului se recomanda efectuarea ECG iar în timpul tratamentului, la cresterea dozei, se recomanda monitorizarea ECG (în special la vârstnici si pacienti cu antecedente de boli cardiace sau examene clinice cardiace anormale).Pentru recomandari specifice de dozaj la pacientii vârstnici, la cei cu afectiuni renale sau hepatice si la cei cu dementa, vezi pct. Doze si mod de administrare.
În studii clinice controlate cu placebo, la pacientii vârstnici cu dementa, a fost raportata o incidenta mai mare a reactiilor adverse cerebrovasculare cum sunt accidente cerebrovasculare (inclusiv letale) si atacuri ischemice tranzitorii (AIT) la pacientii tratati cu risperidona comparativ cu pacientii tratati cu placebo (vârsta pacientilor cuprinsa între 73 - 97 ani, cu o medie de 85 ani).
Rezultatele din 6 studii controlate cu placebo efectuate predominant la pacienti vârstnici cu dementa (> 65 ani), au evidentiat ca reactiile adverse cerebrovasculare determinate de medicament (combinate - atât cele grave, cât si cele lipsite de gravitate) au aparut la 3,3% (33 din 989) dintre pacientii tratati cu risperidona si la 1,2 % (8 din 693) dintre pacienti din grupul tratat cu placebo. Riscul relativ a fost de 2,96; intervalul de confidenta de 95% a fost cuprins între 1,33 – 7,45.În cazul utilizarii Rispen la pacientii vârstnici cu dementa trebuie evaluat raportul beneficiu/risc luându-se în considerare individual factorii de risc pentru accidente cerebrovasculare. Pacientul si/sau persoana care îl însoteste trebuie preveniti sa anunte imediat aparitia simptomelor unui eventual accident cerebrovascular, cum sunt slabiciune brusca sau tulburari de sensibilitate la nivelul obrajilor, a extremitatilor superioare sau inferioare sau dificultati de vorbire sau tulburari de vedere. În acest caz, trebuie luate în considerare toate posibilitatile terapeutice, inclusiv întreruperea tratamentului cu Rispen. În plus, Rispen trebuie prescris cu precautie la pacientii cu dementa si afectiuni vasculare concomitente (cum sunt hipertensiune arteriala, boala cardiovasculara).
Sarcina si alaptareaSiguranta utilizarii risperidonei în timpul sarcinii nu a fost determinata la om. Desi în studiile la animale risperidona nu a demonstrat efecte toxice directe asupra reproducerii, s-au observat unele efecte indirecte, prolactin- sau SNC-mediate. Nici un studiu nu a evidentiat efecte teratogene pentru risperidona. În timpul sarcinii Rispen trebuie folosit numai daca beneficiile terapeutice depasesc riscurile potentiale.În studii la animale s-a demonstrat ca risperidona si 9-hidroxi-risperidona se excreta în lapte. De asemenea, la om, s-a demonstrat ca risperidona si 9-hidroxi-risperidona se excreta în laptele matern. De aceea, femeile tratate cu Rispen nu trebuie sa alapteze.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilajeRispen poate interfera cu activitatile care necesita concentrare. Ca urmare, pacientii trebuie sfatuiti sa nu conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje.DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
SchizofrenieSchimbarea medicatiei antipsihotice anterioareÎn acest caz, se recomanda întreruperea treptata a medicatiei anterioare si, în acelasi timp, începerea tratamentului cu Rispen. Când se considera necesar din punct de vedere medical, trecerea de la un neuroleptic de depozit la terapia cu Rispen poate fi facuta înlocuind urmatoarea injectare programata. Trebuie reevaluata periodic necesitatea continuarii medicatiei antiparkinsoniene existente.
AdultiRispen poate fi administrat de 1-2 ori pe zi.Doza initiala este de 2 mg risperidona pe zi. A doua zi, doza poate fi crescuta pâna la 4 mg risperidona. Aceasta doza se poate mentine neschimbata, sau, daca este necesar, poate fi modificata individual. La majoritatea pacientilor, doza optima zilnica este cea de 4-6 mg risperidona. La unii pacienti, poate fi adecvata o faza de crestere a dozelor mai îndelungata, o doza de atac mai mica si o doza de întretinere
corespunzatoare. Dozele mai mari de 10 mg risperidona pe zi nu prezinta o eficacitate mai mare si pot determina simptome extrapiramidale. Deoarece nu a fost evaluata siguranta în cazul unor doze care depasesc 16 mg risperidona pe zi, nu trebuie utilizate doze peste acest nivel.Pentru a se obtine un efect sedativ suplimentar, tratamentul poate fi suplimentat cu benzodiazepine.
VârstniciTratamentul trebuie initiat cu doza recomandata de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi, pâna la o doza de 1-2 mg risperidona de 2 ori pe zi. Rispen este bine tolerat de pacientii în vârsta.
CopiiNu exista suficienta experienta privind tratamentul schizofreniei la copiii cu vârsta sub 15 ani.De aceea, la aceasta grupa de vârsta, nu se recomanda utilizarea medicamentului la pacientii cu schizofrenie .
Pacienti cu afectiuni renale si hepaticeSe recomanda initierea tratamentului cu o doza de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual printr-o crestere cu 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi, pâna la doza de 1-2 mg risperidona de doua ori pe zi. Se recomanda prudenta la aceasta categorie de pacienti pâna când va exista mai multa experienta.
Tulburari comportamentale la pacientii cu dementaRispen nu este recomandat pentru initierea tratamentului. Doza initiala recomandata este de 0,25 mg risperidona, administrata de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,25 mg risperidona de 2 ori pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor doza optima este de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. În cazul anumitor pacienti, doza optima este de 1 mg risperidona de 2 ori pe zi. Dupa stabilirea dozei eficace, se poate avea în vedere trecerea la administrarea într-o singura doza zilnica. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente.
Boala bipolara - Terapie adjuvantaDoza initiala recomandata este de 2 mg risperidona administrata o data pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin crestere treptata pâna la 2 mg risperidona pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este cuprinsa în intervalul 2-6 mg risperidona pe zi. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente.
Tulburari comportamentale si alte tulburari comportamentale disruptivePacienti cu greutatea > 50 kgDoza initiala recomandata este de 0,5 mg risperidona administrata o data pe zi. Daca este necesar, aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,5 mg risperidona o data pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor doza optima este de 1 mg risperidona o data pe zi. Totusi, pentru unii pacienti doza optima poate fi de 0,5 mg risperidona o data pe zi, în timp ce pentru alti pacienti, doza optima este de 1,5 mg risperidona o data pe zi.
Pacienti cu greutatea < 50 kg
Doza initiala recomandata este de 0,25 mg risperidona administrata o data pe zi. Daca este necesar, aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,25 mg risperidona o data pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este de 0,5 mg risperidona o data pe zi. Daca este necesara o doza unica mai mica sau alta doza decât 0,5 mg risperidona, trebuie utilizate comprimate cu concentratie mai mica. Totusi, pentru unii pacienti doza optima poate fi de 0,25 mg risperidona o data pe zi, în timp ce pentru alti pacienti, doza optima poate fi 0,75 mg risperidona o data pe zi. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente. Pâna în prezent nu exista suficienta experienta privind tratamentul copiilor cu vârsta sub 5 ani.
Mod de administrareRispen poate fi administrat indiferent de orarul meselor. Daca este necesara o doza unica mai mica sau alta doza decât 0,5 mg risperidona, este de preferat sa se utilizeze comprimate cu concentratie mai mica.
REACTII ADVERSE
Studiile clinice si experienta ampla bazata pe administrarea pe termen lung, arata ca Rispen este, în general, bine tolerat. Adesea au fost greu de diferentiat reactiile adverse de simptomele bolii în sine.
În timpul tratamentului cu risperidona, au fost raportate umratoarele reactii adverse:Tulburari hematologice si limfatice.Rare (< 0,1%): neutropenie, trombocitopenie .
Tulburari endocrineMai putin frecvente (
RISPEN 2INDICATII TERAPEUTICE : Rispen este indicat pentru tratamentul unei categorii largi de tipuri de schizofrenie , incluzând un prim episod de psihoza, exacerbarea acuta a schizofreniei, schizofrenia cronica, precum si alte stari psihotice cu predominante simptome pozitive (de exemplu, halucinatii, iluzii, tulburari de gândire, ostilitate, suspiciune) si/sau simptome negative (de exemplu, aplatizare afectiva, esec în plan emotional si în cel al relatiilor sociale, tulburari de vorbire).
Rispen atenueaza simptomele corelate cu afectivitatea (de exemplu, depresiile, sentimentul de vinovatiei, anxietatea) asociate cu schizofrenia.De asemenea, Rispen mentine o îmbunatatire eficace în timpul tratamentelor de lunga durata, la pacientii care au raspuns initial la tratament .
În plus, Rispen este indicat pentru tratamentul de întretinere al tulburarilor de comportament grave, la pacientii cu dementa la care apar predominant urmatoarele simptome: agresivitate (agresiuni verbale, violenta fizica), tulburari de activitate (agitatie, dromomanie) sau simptome psihotice daca aceste simptome conduc la marginalizarea pacientului, la invaliditate, la pericol potential pentru mediul înconjurator, la autoagresivitate si, în acelasi timp, nu pot fi controlate prin intermediul procedurilor nefarmacologice.De asemenea, Rispen este indicat ca terapie adjuvanta, atunci când se utilizeaza timostabilizatori pentru tratamentul episoadelor (acceselor) maniacale asociate bolii bipolare. Aceste episoade pot fi
caracterizate prin simptome cum sunt dispozitie expansiva sau iritabilitate, autoapreciere excesiva, nevoie scazuta de somn, vorbire precipitata, fuga de idei, incapacitate de concentrare sau tulburari de rationament, incluzând tulburarile de comportament sau comportament agresiv.În plus, Rispen este indicat pentru tratamentul tulburarilor de comportament si al altor tulburari de comportament disruptive la copii , adolescenti si persoane adulte cu functii intelectuale sub nivelul mediu sau la cei cu retard mintal atunci când comportamentul distructiv reprezinta un element esential (de exemplu, agresivitate, impulsivitate si autoagresivitate).Nu exista suficienta experienta privind tratamentul tulburarilor de comportament la copii cu vârsta sub 5 ani si al schizofreniei la copii cu vârsta sub 15 ani, de aceea, medicamentul poate fi folosit la aceasta categorie de pacienti numai dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu terapeutic/risc potential (vezi si pct. Doze si mod de administrare).
COMPOZITIE
Un comprimat filmat contine risperidona 2 mg si excipienti: nucleu - lactoza anhidra, celuloza microcristalina, amidon de porumb pregelatinizat, stearat de magneziu, film: hipromeloza 2910, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172), oxid rosu de fer (E 172).GRUPA FARMACOTERAPEUTICA
Sistemul nervos, psiholeptice, neuroleptice (antipsihotice), alte antipsihotice.
CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate cunoscuta la risperidona sau la oricare dintre excipientii medicamentului.PRECAUTII
Datorita activitatii alfa-blocante a risperidonei poate sa apara hipotensiune ortostatica, în special în perioada initiala de crestere treptata a dozei.Daca în timpul tratamentului intervalul QT este prelungit, doza trebuie scazuta (întrerupta daca intervalul QT >500 ms). Ca si în cazul altor antipsihotice, se recomanda prudenta în prescrierea medicamentelor care prelungesc intervalului QT (de exemplu, antiaritmice, unele medicamente pentru bolile psihice si antidepresive, eritromicina, ketoconazol, sulfametoxazol-trimetoprim, terfenadina).Utilizarea medicamentelor cu efecte antagoniste la nivelul receptorilor dopaminergici este asociata cu risc de aparitie a diskineziei tardive, caracterizata prin miscari ritmice involuntare predominant ale limbii sau ale muschilor faciali. S-a raportat ca aparitia simptomelor extrapiramidale reprezinta un factor de risc pentru diskinezia tardiva. Deoarece, Rispen are un potential de inducere a simptomelor extrapiramidale mai mic decât neurolepticele clasice, administrarea sa este asociata cu un risc mai mic de inducere a diskineziei tardive.Totusi, daca apar semne ale diskineziei tardive, trebuie luata în considerare întreruperea întregii medicatii antipsihotice. De asemenea, în timpul tratamentului cu neuroleptice clasice s-a raportat rareori aparitia sindromului neuroleptic malign, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculara , instabilitate nervoasa vegetativa, alterarea constientei si concentratii plasmatice crescute ale creatin fosfokinazei (CPK). În acest caz, trebuie întrerupt tratamentul cu orice medicament antipsihotic, inclusiv cu Rispen.
Pacientii trebuie sfatuiti sa respecte principiile nutritionale adecvate, pentru a evita cresterea în greutate.
Datorita continutului în lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament .INTERACTIUNI
Riscul utilizarii risperidonei în asociere cu alte medicamente nu a fost evaluat sistematic. Se recomanda prudenta în administrarea risperidonei în asociere cu alte medicamente cu actiune nervos centrala. Antipsihoticele cresc efectul alcoolului etilic, al opiaceelor, antihistaminicelor si benzodiazepinelor. De aceea, nu se recomanda utilizarea alcoolului etilic.
Tratamentul concomitent cu alte antipsihotice, litiu, antidepresive, antiparkinsoniene si anticolinergice creste riscul unei diskinezii tardive.Risperidona poate antagoniza efectul levodopa si al altor agonisti dopaminergici.
Carbamazepina scade concentratia plasmatica a risperidonei datorita accelerarii metabolizarii. Efecte similare pot fi observate si cu alti inductori enzimatici cum sunt barbituricele si fenitoina. La întreruperea administrarii carbamazepinei sau a altor inductori enzimatici, doza de risperidona trebuie reevaluata si, la nevoie, redusa..
Fenotiazinele, antidepresivele triciclice si unele blocante beta-adrenergice pot creste concentratiile plasmatice de risperidona, dar nu si pe cele ale fractiunii antipsihotice. Fluoxetina poate creste concentratiile plasmatice ale risperidonei prin inhibarea izoenzimei 2D6 a citocromului P450. Totusi, datorita acestei inhibari, metabolitului activ este format într-o proportie mai mica. Drept rezultat, fractiunea totala antipsihotica activa (risperidona netransformata si metabolit activ) va creste într-o proportie mai mica.
Efectul blocant alfa 1 adrenergic (în special cu fenotiazine) poate creste tensiunea arteriala prin scaderea efectului fenoxibenzaminei, labetalolului si a altor substante active alfa- blocante simpatomimetice, de asemenea al metildopei, rezerpinei si a altor substante active cu actiune centrala antihipertensiva. Dimpotriva, efectul guanetidinei de scadere a tensiunii arteriale este blocat.Administrarea concomitenta a unor medicamente antipsihotice cu diuretice cum este furosemidul si clorotiazida poate creste eliminarea de apa, sodiu si uneori cloruri în cantitate mare.Antacidele scad absorbtia orala a medicamentelor antipsihotice.
Trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care determina si prelungirea intervalului QT (de exemplu, antiaritmice de clasa IA sau III, antibiotice macrolide, antimalarice, antihistaminice, antidepresive) care produc hipokaliemie (de exemplu, anumite diuretice) sau inhiba metabolizarea hepatica a risperidonei.ATENTIONARI SPECIALE
Rispen trebuie folosit cu precautie la pacienti cu afectiuni cardiovasculare cunoscute (de exemplu, insuficienta cardiaca, infarct miocardic, tulburari de conducere, de exemplu prelungirea intervalului QT), deshidratare, hipovolemie, tulburarari electrolitice sau boli cerebrovasculare. În aceasta situatie, doza trebuie crescuta treptat conform recomandarilor (vezi pct. Doze si mod de administrare).În caz de hipotensiune arteriala doza trebuie redusa.
Trebuie evaluat raportul beneficiu/risc în cazul prescrierii antipsihoticelor, inclusiv a Rispen, la pacientii cu boala Parkinson sau cu dementa cu corpi Lewy, care prezinta risc crescut de sindrom neuroleptic malign sau parkinsonism.Rispen trebuie utilizat numai pentru pacientii cu dementa, la care predomina urmatoarele simptome: agresivitate (agresivitate verbala, violenta fizica), tulburari de activitate (agitatie, dromomanie) sau simptome psihotice daca aceste simptome conduc la marginalizarea pacientului, la invaliditate, la pericol potential pentru mediul înconjurator, la autoagresivitate si, în acelasi timp, nu pot fi controlate prin intermediul procedurilor nefarmacologice.Se cunoaste ca neurolepticele clasice scad pragul convulsivant, de aceea este necesara prudenta în tratamentul epilespiei.În cazuri foarte rare, în timpul tratamentului cu risperidona a fost raportata hiperglicemie sau exacerbarea unui diabet preexistent,. Pacientii diabetici si cei care prezinta risc de aparitie a diabetului zaharat trebuie monitorizati clinic.
CopiiNu se recomanda utilizarea acestui medicament la copii cu vârsta sub 5 ani cu tulburari de comportament si la copii cu cu vârsta sub 15 ani cu schizofrenie .
VârstniciIndividual, înainte de initierea tratamentului se recomanda efectuarea ECG iar în timpul tratamentului, la cresterea dozei, se recomanda monitorizarea ECG (în special la vârstnici si pacienti cu antecedente de boli cardiace sau examene clinice cardiace anormale).Pentru recomandari specifice de dozaj la pacientii vârstnici, la cei cu afectiuni renale sau hepatice si la cei cu dementa, vezi pct. Doze si mod de administrare.În studii clinice controlate cu placebo, la pacientii vârstnici cu dementa, a fost raportata o incidenta mai mare a reactiilor adverse cerebrovasculare cum sunt accidente cerebrovasculare (inclusiv letale) si atacuri ischemice tranzitorii (AIT) la pacientii tratati cu risperidona comparativ cu pacientii tratati cu placebo (vârsta pacientilor cuprinsa între 73 - 97 ani, cu o medie de 85 ani).
Rezultatele din 6 studii controlate cu placebo efectuate predominant la pacienti vârstnici cu dementa (> 65 ani), au evidentiat ca reactiile adverse cerebrovasculare determinate de medicament (combinate - atât cele grave, cât si cele lipsite de gravitate) au aparut la 3,3% (33 din 989) dintre pacientii tratati cu risperidona si la 1,2 % (8 din 693) dintre pacienti din grupul tratat cu placebo. Riscul relativ a fost de 2,96; intervalul de confidenta de 95% a fost cuprins între 1,33 – 7,45.În cazul utilizarii Rispen la pacientii vârstnici cu dementa trebuie evaluat raportul beneficiu/risc luându-se în considerare individual factorii de risc pentru accidente cerebrovasculare. Pacientul si/sau persoana care îl însoteste trebuie preveniti sa anunte imediat aparitia simptomelor unui eventual accident cerebrovascular, cum sunt slabiciune brusca sau tulburari de sensibilitate la nivelul obrajilor, a extremitatilor superioare sau inferioare sau dificultati de vorbire sau tulburari de vedere. În acest caz, trebuie luate în considerare toate posibilitatile terapeutice, inclusiv întreruperea tratamentului cu Rispen. În plus, Rispen trebuie prescris cu precautie la pacientii cu dementa si afectiuni vasculare concomitente (cum sunt hipertensiune arteriala, boala cardiovasculara).
Sarcina si alaptareaSiguranta utilizarii risperidonei în timpul sarcinii nu a fost determinata la om. Desi în studiile la animale risperidona nu a demonstrat efecte toxice directe asupra reproducerii, s-au observat unele efecte indirecte, prolactin- sau SNC-mediate. Nici un studiu nu a evidentiat efecte teratogene pentru
risperidona. În timpul sarcinii Rispen trebuie folosit numai daca beneficiile terapeutice depasesc riscurile potentiale.În studii la animale s-a demonstrat ca risperidona si 9-hidroxi-risperidona se excreta în lapte. De asemenea, la om, s-a demonstrat ca risperidona si 9-hidroxi-risperidona se excreta în laptele matern. De aceea, femeile tratate cu Rispen nu trebuie sa alapteze.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilajeRispen poate interfera cu activitatile care necesita concentrare. Ca urmare, pacientii trebuie sfatuiti sa nu conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje.DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
SchizofrenieSchimbarea medicatiei antipsihotice anterioareÎn acest caz, se recomanda întreruperea treptata a medicatiei anterioare si, în acelasi timp, începerea tratamentului cu Rispen. Când se considera necesar din punct de vedere medical, trecerea de la un neuroleptic de depozit la terapia cu Rispen poate fi facuta înlocuind urmatoarea injectare programata. Trebuie reevaluata periodic necesitatea continuarii medicatiei antiparkinsoniene existente.
AdultiRispen poate fi administrat de 1-2 ori pe zi.Doza initiala este de 2 mg risperidona pe zi. A doua zi, doza poate fi crescuta pâna la 4 mg risperidona. Aceasta doza se poate mentine neschimbata, sau, daca este necesar, poate fi modificata individual. La majoritatea pacientilor, doza optima zilnica este cea de 4-6 mg risperidona. La unii pacienti, poate fi adecvata o faza de crestere a dozelor mai îndelungata, o doza de atac mai mica si o doza de întretinere corespunzatoare. Dozele mai mari de 10 mg risperidona pe zi nu prezinta o eficacitate mai mare si pot determina simptome extrapiramidale. Deoarece nu a fost evaluata siguranta în cazul unor doze care depasesc 16 mg risperidona pe zi, nu trebuie utilizate doze peste acest nivel.Pentru a se obtine un efect sedativ suplimentar, tratamentul poate fi suplimentat cu benzodiazepine.
VârstniciTratamentul trebuie initiat cu doza recomandata de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi, pâna la o doza de 1-2 mg risperidona de 2 ori pe zi. Rispen este bine tolerat de pacientii în vârsta.
CopiiNu exista suficienta experienta privind tratamentul schizofreniei la copiii cu vârsta sub 15 ani.De aceea, la aceasta grupa de vârsta, nu se recomanda utilizarea medicamentului la pacientii cu schizofrenie .
Pacienti cu afectiuni renale si hepaticeSe recomanda initierea tratamentului cu o doza de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual printr-o crestere cu 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi, pâna la doza de 1-2 mg risperidona de doua ori pe zi. Se recomanda prudenta la aceasta categorie de pacienti pâna când va exista mai multa experienta.
Tulburari comportamentale la pacientii cu dementa
Rispen nu este recomandat pentru initierea tratamentului. Doza initiala recomandata este de 0,25 mg risperidona, administrata de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,25 mg risperidona de 2 ori pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor doza optima este de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. În cazul anumitor pacienti, doza optima este de 1 mg risperidona de 2 ori pe zi. Dupa stabilirea dozei eficace, se poate avea în vedere trecerea la administrarea într-o singura doza zilnica. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente.
Boala bipolara - Terapie adjuvantaDoza initiala recomandata este de 2 mg risperidona administrata o data pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin crestere treptata pâna la 2 mg risperidona pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este cuprinsa în intervalul 2-6 mg risperidona pe zi. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente.
Tulburari comportamentale si alte tulburari comportamentale disruptivePacienti cu greutatea > 50 kgDoza initiala recomandata este de 0,5 mg risperidona administrata o data pe zi. Daca este necesar, aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,5 mg risperidona o data pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor doza optima este de 1 mg risperidona o data pe zi. Totusi, pentru unii pacienti doza optima poate fi de 0,5 mg risperidona o data pe zi, în timp ce pentru alti pacienti, doza optima este de 1,5 mg risperidona o data pe zi.
Pacienti cu greutatea < 50 kgDoza initiala recomandata este de 0,25 mg risperidona administrata o data pe zi. Daca este necesar, aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,25 mg risperidona o data pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este de 0,5 mg risperidona o data pe zi. Daca este necesara o doza unica mai mica sau alta doza decât 0,5 mg risperidona, trebuie utilizate comprimate cu concentratie mai mica. Totusi, pentru unii pacienti doza optima poate fi de 0,25 mg risperidona o data pe zi, în timp ce pentru alti pacienti, doza optima poate fi 0,75 mg risperidona o data pe zi. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente. Pâna în prezent nu exista suficienta experienta privind tratamentul copiilor cu vârsta sub 5 ani.
Mod de administrareRispen poate fi administrat indiferent de orarul meselor. Daca este necesara o doza unica mai mica sau alta doza decât 0,5 mg risperidona, este de preferat sa se utilizeze comprimate cu concentratie mai mica.REACTII ADVERSE
Studiile clinice si experienta ampla bazata pe administrarea pe termen lung, arata ca Rispen este, în general, bine tolerat. Adesea au fost greu de diferentiat reactiile adverse de simptomele bolii în sine.
În timpul tratamentului cu risperidona, au fost raportate umratoarele reactii adverse:Tulburari hematologice si limfatice.Rare (< 0,1%): neutropenie, trombocitopenie .
Tulburari endocrineMai putin frecvente (
RISPEN 3INDICATII TERAPEUTICE : Rispen este indicat pentru tratamentul unei categorii largi de tipuri de schizofrenie , incluzând un prim episod de psihoza, exacerbarea acuta a schizofreniei, schizofrenia cronica, precum si alte stari psihotice cu predominante simptome pozitive (de exemplu, halucinatii, iluzii, tulburari de gândire, ostilitate, suspiciune) si/sau simptome negative (de exemplu, aplatizare afectiva, esec în plan emotional si în cel al relatiilor sociale, tulburari de vorbire).
Rispen atenueaza simptomele corelate cu afectivitatea (de exemplu, depresiile, sentimentul de vinovatiei, anxietatea) asociate cu schizofrenia.De asemenea, Rispen mentine o îmbunatatire eficace în timpul tratamentelor de lunga durata, la pacientii care au raspuns initial la tratament .
În plus, Rispen este indicat pentru tratamentul de întretinere al tulburarilor de comportament grave, la pacientii cu dementa la care apar predominant urmatoarele simptome: agresivitate (agresiuni verbale, violenta fizica), tulburari de activitate (agitatie, dromomanie) sau simptome psihotice daca aceste simptome conduc la marginalizarea pacientului, la invaliditate, la pericol potential pentru mediul înconjurator, la autoagresivitate si, în acelasi timp, nu pot fi controlate prin intermediul procedurilor nefarmacologice.De asemenea, Rispen este indicat ca terapie adjuvanta, atunci când se utilizeaza timostabilizatori pentru tratamentul episoadelor (acceselor) maniacale asociate bolii bipolare. Aceste episoade pot fi caracterizate prin simptome cum sunt dispozitie expansiva sau iritabilitate, autoapreciere excesiva, nevoie scazuta de somn, vorbire precipitata, fuga de idei, incapacitate de concentrare sau tulburari de rationament, incluzând tulburarile de comportament sau comportament agresiv.În plus, Rispen este indicat pentru tratamentul tulburarilor de comportament si al altor tulburari de comportament disruptive la copii , adolescenti si persoane adulte cu functii intelectuale sub nivelul mediu sau la cei cu retard mintal atunci când comportamentul distructiv reprezinta un element esential (de exemplu, agresivitate, impulsivitate si autoagresivitate).Nu exista suficienta experienta privind tratamentul tulburarilor de comportament la copii cu vârsta sub 5 ani si al schizofreniei la copii cu vârsta sub 15 ani, de aceea, medicamentul poate fi folosit la aceasta categorie de pacienti numai dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu terapeutic/risc potential (vezi si pct. Doze si mod de administrare).
COMPOZITIE
Un comprimat filmat contine risperidona 3 mg si excipienti: nucleu - lactoza anhidra, celuloza microcristalina, amidon de porumb pregelatinizat, stearat de magneziu, film: hipromeloza 2910, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172).GRUPA FARMACOTERAPEUTICA
Sistemul nervos, psiholeptice, neuroleptice (antipsihotice), alte antipsihotice.CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate cunoscuta la risperidona sau la oricare dintre excipientii medicamentului.PRECAUTII
Datorita activitatii alfa-blocante a risperidonei poate sa apara hipotensiune ortostatica, în special în perioada initiala de crestere treptata a dozei.Daca în timpul tratamentului intervalul QT este prelungit, doza trebuie scazuta (întrerupta daca intervalul QT >500 ms). Ca si în cazul altor antipsihotice, se recomanda prudenta în prescrierea medicamentelor care prelungesc intervalului QT (de exemplu, antiaritmice, unele medicamente pentru bolile psihice si antidepresive, eritromicina, ketoconazol, sulfametoxazol-trimetoprim, terfenadina).Utilizarea medicamentelor cu efecte antagoniste la nivelul receptorilor dopaminergici este asociata cu risc de aparitie a diskineziei tardive, caracterizata prin miscari ritmice involuntare predominant ale limbii sau ale muschilor faciali. S-a raportat ca aparitia simptomelor extrapiramidale reprezinta un factor de risc pentru diskinezia tardiva. Deoarece, Rispen are un potential de inducere a simptomelor extrapiramidale mai mic decât neurolepticele clasice, administrarea sa este asociata cu un risc mai mic de inducere a diskineziei tardive.Totusi, daca apar semne ale diskineziei tardive, trebuie luata în considerare întreruperea întregii medicatii antipsihotice. De asemenea, în timpul tratamentului cu neuroleptice clasice s-a raportat rareori aparitia sindromului neuroleptic malign, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculara , instabilitate nervoasa vegetativa, alterarea constientei si concentratii plasmatice crescute ale creatin fosfokinazei (CPK). În acest caz, trebuie întrerupt tratamentul cu orice medicament antipsihotic, inclusiv cu Rispen.
Pacientii trebuie sfatuiti sa respecte principiile nutritionale adecvate, pentru a evita cresterea în greutate.
Datorita continutului în lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament .INTERACTIUNI
Riscul utilizarii risperidonei în asociere cu alte medicamente nu a fost evaluat sistematic. Se recomanda prudenta în administrarea risperidonei în asociere cu alte medicamente cu actiune nervos centrala. Antipsihoticele cresc efectul alcoolului etilic, al opiaceelor, antihistaminicelor si benzodiazepinelor. De aceea, nu se recomanda utilizarea alcoolului etilic.
Tratamentul concomitent cu alte antipsihotice, litiu, antidepresive, antiparkinsoniene si anticolinergice creste riscul unei diskinezii tardive.Risperidona poate antagoniza efectul levodopa si al altor agonisti dopaminergici.
Carbamazepina scade concentratia plasmatica a risperidonei datorita accelerarii metabolizarii. Efecte similare pot fi observate si cu alti inductori enzimatici cum sunt barbituricele si fenitoina. La întreruperea administrarii carbamazepinei sau a altor inductori enzimatici, doza de risperidona trebuie reevaluata si, la nevoie, redusa..
Fenotiazinele, antidepresivele triciclice si unele blocante beta-adrenergice pot creste concentratiile plasmatice de risperidona, dar nu si pe cele ale fractiunii antipsihotice. Fluoxetina poate creste concentratiile plasmatice ale risperidonei prin inhibarea izoenzimei 2D6 a citocromului P450. Totusi, datorita acestei inhibari, metabolitului activ este format într-o proportie mai mica. Drept rezultat,
fractiunea totala antipsihotica activa (risperidona netransformata si metabolit activ) va creste într-o proportie mai mica.
Efectul blocant alfa 1 adrenergic (în special cu fenotiazine) poate creste tensiunea arteriala prin scaderea efectului fenoxibenzaminei, labetalolului si a altor substante active alfa- blocante simpatomimetice, de asemenea al metildopei, rezerpinei si a altor substante active cu actiune centrala antihipertensiva. Dimpotriva, efectul guanetidinei de scadere a tensiunii arteriale este blocat.Administrarea concomitenta a unor medicamente antipsihotice cu diuretice cum este furosemidul si clorotiazida poate creste eliminarea de apa, sodiu si uneori cloruri în cantitate mare.Antacidele scad absorbtia orala a medicamentelor antipsihotice.
Trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care determina si prelungirea intervalului QT (de exemplu, antiaritmice de clasa IA sau III, antibiotice macrolide, antimalarice, antihistaminice, antidepresive) care produc hipokaliemie (de exemplu, anumite diuretice) sau inhiba metabolizarea hepatica a risperidonei.ATENTIONARI SPECIALE
Rispen trebuie folosit cu precautie la pacienti cu afectiuni cardiovasculare cunoscute (de exemplu, insuficienta cardiaca, infarct miocardic, tulburari de conducere, de exemplu prelungirea intervalului QT), deshidratare, hipovolemie, tulburarari electrolitice sau boli cerebrovasculare. În aceasta situatie, doza trebuie crescuta treptat conform recomandarilor (vezi pct. Doze si mod de administrare).În caz de hipotensiune arteriala doza trebuie redusa.Trebuie evaluat raportul beneficiu/risc în cazul prescrierii antipsihoticelor, inclusiv a Rispen, la pacientii cu boala Parkinson sau cu dementa cu corpi Lewy, care prezinta risc crescut de sindrom neuroleptic malign sau parkinsonism.Rispen trebuie utilizat numai pentru pacientii cu dementa, la care predomina urmatoarele simptome: agresivitate (agresivitate verbala, violenta fizica), tulburari de activitate (agitatie, dromomanie) sau simptome psihotice daca aceste simptome conduc la marginalizarea pacientului, la invaliditate, la pericol potential pentru mediul înconjurator, la autoagresivitate si, în acelasi timp, nu pot fi controlate prin intermediul procedurilor nefarmacologice.Se cunoaste ca neurolepticele clasice scad pragul convulsivant, de aceea este necesara prudenta în tratamentul epilespiei.În cazuri foarte rare, în timpul tratamentului cu risperidona a fost raportata hiperglicemie sau exacerbarea unui diabet preexistent,. Pacientii diabetici si cei care prezinta risc de aparitie a diabetului zaharat trebuie monitorizati clinic.
CopiiNu se recomanda utilizarea acestui medicament la copii cu vârsta sub 5 ani cu tulburari de comportament si la copii cu cu vârsta sub 15 ani cu schizofrenie .
VârstniciIndividual, înainte de initierea tratamentului se recomanda efectuarea ECG iar în timpul tratamentului, la cresterea dozei, se recomanda monitorizarea ECG (în special la vârstnici si pacienti cu antecedente de boli cardiace sau examene clinice cardiace anormale).Pentru recomandari specifice de dozaj la pacientii vârstnici, la cei cu afectiuni renale sau hepatice si la cei cu dementa, vezi pct. Doze si mod de administrare.
În studii clinice controlate cu placebo, la pacientii vârstnici cu dementa, a fost raportata o incidenta mai mare a reactiilor adverse cerebrovasculare cum sunt accidente cerebrovasculare (inclusiv letale) si atacuri ischemice tranzitorii (AIT) la pacientii tratati cu risperidona comparativ cu pacientii tratati cu placebo (vârsta pacientilor cuprinsa între 73 - 97 ani, cu o medie de 85 ani).
Rezultatele din 6 studii controlate cu placebo efectuate predominant la pacienti vârstnici cu dementa (> 65 ani), au evidentiat ca reactiile adverse cerebrovasculare determinate de medicament (combinate - atât cele grave, cât si cele lipsite de gravitate) au aparut la 3,3% (33 din 989) dintre pacientii tratati cu risperidona si la 1,2 % (8 din 693) dintre pacienti din grupul tratat cu placebo. Riscul relativ a fost de 2,96; intervalul de confidenta de 95% a fost cuprins între 1,33 – 7,45.În cazul utilizarii Rispen la pacientii vârstnici cu dementa trebuie evaluat raportul beneficiu/risc luându-se în considerare individual factorii de risc pentru accidente cerebrovasculare. Pacientul si/sau persoana care îl însoteste trebuie preveniti sa anunte imediat aparitia simptomelor unui eventual accident cerebrovascular, cum sunt slabiciune brusca sau tulburari de sensibilitate la nivelul obrajilor, a extremitatilor superioare sau inferioare sau dificultati de vorbire sau tulburari de vedere. În acest caz, trebuie luate în considerare toate posibilitatile terapeutice, inclusiv întreruperea tratamentului cu Rispen. În plus, Rispen trebuie prescris cu precautie la pacientii cu dementa si afectiuni vasculare concomitente (cum sunt hipertensiune arteriala, boala cardiovasculara).
Sarcina si alaptareaSiguranta utilizarii risperidonei în timpul sarcinii nu a fost determinata la om. Desi în studiile la animale risperidona nu a demonstrat efecte toxice directe asupra reproducerii, s-au observat unele efecte indirecte, prolactin- sau SNC-mediate. Nici un studiu nu a evidentiat efecte teratogene pentru risperidona. În timpul sarcinii Rispen trebuie folosit numai daca beneficiile terapeutice depasesc riscurile potentiale.În studii la animale s-a demonstrat ca risperidona si 9-hidroxi-risperidona se excreta în lapte. De asemenea, la om, s-a demonstrat ca risperidona si 9-hidroxi-risperidona se excreta în laptele matern. De aceea, femeile tratate cu Rispen nu trebuie sa alapteze.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilajeRispen poate interfera cu activitatile care necesita concentrare. Ca urmare, pacientii trebuie sfatuiti sa nu conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje.DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
SchizofrenieSchimbarea medicatiei antipsihotice anterioareÎn acest caz, se recomanda întreruperea treptata a medicatiei anterioare si, în acelasi timp, începerea tratamentului cu Rispen. Când se considera necesar din punct de vedere medical, trecerea de la un neuroleptic de depozit la terapia cu Rispen poate fi facuta înlocuind urmatoarea injectare programata. Trebuie reevaluata periodic necesitatea continuarii medicatiei antiparkinsoniene existente.
AdultiRispen poate fi administrat de 1-2 ori pe zi.Doza initiala este de 2 mg risperidona pe zi. A doua zi, doza poate fi crescuta pâna la 4 mg risperidona. Aceasta doza se poate mentine neschimbata, sau, daca este necesar, poate fi modificata individual. La majoritatea pacientilor, doza optima zilnica este cea de 4-6 mg risperidona. La unii pacienti, poate fi adecvata o faza de crestere a dozelor mai îndelungata, o doza de atac mai mica si o doza de întretinere
corespunzatoare. Dozele mai mari de 10 mg risperidona pe zi nu prezinta o eficacitate mai mare si pot determina simptome extrapiramidale. Deoarece nu a fost evaluata siguranta în cazul unor doze care depasesc 16 mg risperidona pe zi, nu trebuie utilizate doze peste acest nivel.Pentru a se obtine un efect sedativ suplimentar, tratamentul poate fi suplimentat cu benzodiazepine.
VârstniciTratamentul trebuie initiat cu doza recomandata de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi, pâna la o doza de 1-2 mg risperidona de 2 ori pe zi. Rispen este bine tolerat de pacientii în vârsta.
CopiiNu exista suficienta experienta privind tratamentul schizofreniei la copiii cu vârsta sub 15 ani.De aceea, la aceasta grupa de vârsta, nu se recomanda utilizarea medicamentului la pacientii cu schizofrenie .
Pacienti cu afectiuni renale si hepaticeSe recomanda initierea tratamentului cu o doza de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual printr-o crestere cu 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi, pâna la doza de 1-2 mg risperidona de doua ori pe zi. Se recomanda prudenta la aceasta categorie de pacienti pâna când va exista mai multa experienta.
Tulburari comportamentale la pacientii cu dementaRispen nu este recomandat pentru initierea tratamentului. Doza initiala recomandata este de 0,25 mg risperidona, administrata de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,25 mg risperidona de 2 ori pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor doza optima este de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. În cazul anumitor pacienti, doza optima este de 1 mg risperidona de 2 ori pe zi. Dupa stabilirea dozei eficace, se poate avea în vedere trecerea la administrarea într-o singura doza zilnica. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente.
Boala bipolara - Terapie adjuvantaDoza initiala recomandata este de 2 mg risperidona administrata o data pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin crestere treptata pâna la 2 mg risperidona pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este cuprinsa în intervalul 2-6 mg risperidona pe zi. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente.
Tulburari comportamentale si alte tulburari comportamentale disruptivePacienti cu greutatea > 50 kgDoza initiala recomandata este de 0,5 mg risperidona administrata o data pe zi. Daca este necesar, aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,5 mg risperidona o data pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor doza optima este de 1 mg risperidona o data pe zi. Totusi, pentru unii pacienti doza optima poate fi de 0,5 mg risperidona o data pe zi, în timp ce pentru alti pacienti, doza optima este de 1,5 mg risperidona o data pe zi.Pacienti cu greutatea < 50 kgDoza initiala recomandata este de 0,25 mg risperidona administrata o data pe zi. Daca este necesar, aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,25 mg risperidona o data pe zi, la
intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este de 0,5 mg risperidona o data pe zi. Daca este necesara o doza unica mai mica sau alta doza decât 0,5 mg risperidona, trebuie utilizate comprimate cu concentratie mai mica. Totusi, pentru unii pacienti doza optima poate fi de 0,25 mg risperidona o data pe zi, în timp ce pentru alti pacienti, doza optima poate fi 0,75 mg risperidona o data pe zi. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente. Pâna în prezent nu exista suficienta experienta privind tratamentul copiilor cu vârsta sub 5 ani.
Mod de administrareRispen poate fi administrat indiferent de orarul meselor. Daca este necesara o doza unica mai mica sau alta doza decât 0,5 mg risperidona, este de preferat sa se utilizeze comprimate cu concentratie mai mica.REACTII ADVERSE
Studiile clinice si experienta ampla bazata pe administrarea pe termen lung, arata ca Rispen este, în general, bine tolerat. Adesea au fost greu de diferentiat reactiile adverse de simptomele bolii în sine.
În timpul tratamentului cu risperidona, au fost raportate umratoarele reactii adverse:Tulburari hematologice si limfatice.Rare (< 0,1%): neutropenie, trombocitopenie .
Tulburari endocrineMai putin frecvente (
RISPEN 4INDICATII TERAPEUTICE : Rispen este indicat pentru tratamentul unei categorii largi de tipuri de schizofrenie , incluzând un prim episod de psihoza, exacerbarea acuta a schizofreniei, schizofrenia cronica, precum si alte stari psihotice cu predominante simptome pozitive (de exemplu, halucinatii, iluzii, tulburari de gândire, ostilitate, suspiciune) si/sau simptome negative (de exemplu, aplatizare afectiva, esec în plan emotional si în cel al relatiilor sociale, tulburari de vorbire).
Rispen atenueaza simptomele corelate cu afectivitatea (de exemplu, depresiile, sentimentul de vinovatiei, anxietatea) asociate cu schizofrenia.De asemenea, Rispen mentine o îmbunatatire eficace în timpul tratamentelor de lunga durata, la pacientii care au raspuns initial la tratament .
În plus, Rispen este indicat pentru tratamentul de întretinere al tulburarilor de comportament grave, la pacientii cu dementa la care apar predominant urmatoarele simptome: agresivitate (agresiuni verbale, violenta fizica), tulburari de activitate (agitatie, dromomanie) sau simptome psihotice daca aceste simptome conduc la marginalizarea pacientului, la invaliditate, la pericol potential pentru mediul înconjurator, la autoagresivitate si, în acelasi timp, nu pot fi controlate prin intermediul procedurilor nefarmacologice.De asemenea, Rispen este indicat ca terapie adjuvanta, atunci când se utilizeaza timostabilizatori pentru tratamentul episoadelor (acceselor) maniacale asociate bolii bipolare. Aceste episoade pot fi caracterizate prin simptome cum sunt dispozitie expansiva sau iritabilitate, autoapreciere excesiva, nevoie scazuta de somn, vorbire precipitata, fuga de idei, incapacitate de concentrare sau tulburari de rationament, incluzând tulburarile de comportament sau comportament agresiv.
În plus, Rispen este indicat pentru tratamentul tulburarilor de comportament si al altor tulburari de comportament disruptive la copii , adolescenti si persoane adulte cu functii intelectuale sub nivelul mediu sau la cei cu retard mintal atunci când comportamentul distructiv reprezinta un element esential (de exemplu, agresivitate, impulsivitate si autoagresivitate).Nu exista suficienta experienta privind tratamentul tulburarilor de comportament la copii cu vârsta sub 5 ani si al schizofreniei la copii cu vârsta sub 15 ani, de aceea, medicamentul poate fi folosit la aceasta categorie de pacienti numai dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu terapeutic/risc potential (vezi si pct. Doze si mod de administrare).
COMPOZITIE
Un comprimat filmat contine risperidona 4 mg mg si excipienti: nucleu - lactoza anhidra, celuloza microcristalina, amidon de porumb pregelatinizat, stearat de magneziu, film: hipromeloza 2910, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171), amestec colorant verde (E 104/E132). .GRUPA FARMACOTERAPEUTICA
Sistemul nervos, psiholeptice, neuroleptice (antipsihotice), alte antipsihotice.
CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate cunoscuta la risperidona sau la oricare dintre excipientii medicamentului.PRECAUTII
Datorita activitatii alfa-blocante a risperidonei poate sa apara hipotensiune ortostatica, în special în perioada initiala de crestere treptata a dozei.Daca în timpul tratamentului intervalul QT este prelungit, doza trebuie scazuta (întrerupta daca intervalul QT >500 ms). Ca si în cazul altor antipsihotice, se recomanda prudenta în prescrierea medicamentelor care prelungesc intervalului QT (de exemplu, antiaritmice, unele medicamente pentru bolile psihice si antidepresive, eritromicina, ketoconazol, sulfametoxazol-trimetoprim, terfenadina).Utilizarea medicamentelor cu efecte antagoniste la nivelul receptorilor dopaminergici este asociata cu risc de aparitie a diskineziei tardive, caracterizata prin miscari ritmice involuntare predominant ale limbii sau ale muschilor faciali. S-a raportat ca aparitia simptomelor extrapiramidale reprezinta un factor de risc pentru diskinezia tardiva. Deoarece, Rispen are un potential de inducere a simptomelor extrapiramidale mai mic decât neurolepticele clasice, administrarea sa este asociata cu un risc mai mic de inducere a diskineziei tardive.Totusi, daca apar semne ale diskineziei tardive, trebuie luata în considerare întreruperea întregii medicatii antipsihotice. De asemenea, în timpul tratamentului cu neuroleptice clasice s-a raportat rareori aparitia sindromului neuroleptic malign, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculara , instabilitate nervoasa vegetativa, alterarea constientei si concentratii plasmatice crescute ale creatin fosfokinazei (CPK). În acest caz, trebuie întrerupt tratamentul cu orice medicament antipsihotic, inclusiv cu Rispen.
Pacientii trebuie sfatuiti sa respecte principiile nutritionale adecvate, pentru a evita cresterea în greutate.
Datorita continutului în lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament .INTERACTIUNI
Riscul utilizarii risperidonei în asociere cu alte medicamente nu a fost evaluat sistematic. Se recomanda prudenta în administrarea risperidonei în asociere cu alte medicamente cu actiune nervos centrala. Antipsihoticele cresc efectul alcoolului etilic, al opiaceelor, antihistaminicelor si benzodiazepinelor. De aceea, nu se recomanda utilizarea alcoolului etilic.
Tratamentul concomitent cu alte antipsihotice, litiu, antidepresive, antiparkinsoniene si anticolinergice creste riscul unei diskinezii tardive.Risperidona poate antagoniza efectul levodopa si al altor agonisti dopaminergici.
Carbamazepina scade concentratia plasmatica a risperidonei datorita accelerarii metabolizarii. Efecte similare pot fi observate si cu alti inductori enzimatici cum sunt barbituricele si fenitoina. La întreruperea administrarii carbamazepinei sau a altor inductori enzimatici, doza de risperidona trebuie reevaluata si, la nevoie, redusa..
Fenotiazinele, antidepresivele triciclice si unele blocante beta-adrenergice pot creste concentratiile plasmatice de risperidona, dar nu si pe cele ale fractiunii antipsihotice. Fluoxetina poate creste concentratiile plasmatice ale risperidonei prin inhibarea izoenzimei 2D6 a citocromului P450. Totusi, datorita acestei inhibari, metabolitului activ este format într-o proportie mai mica. Drept rezultat, fractiunea totala antipsihotica activa (risperidona netransformata si metabolit activ) va creste într-o proportie mai mica.
Efectul blocant alfa 1 adrenergic (în special cu fenotiazine) poate creste tensiunea arteriala prin scaderea efectului fenoxibenzaminei, labetalolului si a altor substante active alfa- blocante simpatomimetice, de asemenea al metildopei, rezerpinei si a altor substante active cu actiune centrala antihipertensiva. Dimpotriva, efectul guanetidinei de scadere a tensiunii arteriale este blocat.Administrarea concomitenta a unor medicamente antipsihotice cu diuretice cum este furosemidul si clorotiazida poate creste eliminarea de apa, sodiu si uneori cloruri în cantitate mare.Antacidele scad absorbtia orala a medicamentelor antipsihotice.
Trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care determina si prelungirea intervalului QT (de exemplu, antiaritmice de clasa IA sau III, antibiotice macrolide, antimalarice, antihistaminice, antidepresive) care produc hipokaliemie (de exemplu, anumite diuretice) sau inhiba metabolizarea hepatica a risperidonei.ATENTIONARI SPECIALE
Rispen trebuie folosit cu precautie la pacienti cu afectiuni cardiovasculare cunoscute (de exemplu, insuficienta cardiaca, infarct miocardic, tulburari de conducere, de exemplu prelungirea intervalului QT), deshidratare, hipovolemie, tulburarari electrolitice sau boli cerebrovasculare. În aceasta situatie, doza trebuie crescuta treptat conform recomandarilor (vezi pct. Doze si mod de administrare).În caz de hipotensiune arteriala doza trebuie redusa.
Trebuie evaluat raportul beneficiu/risc în cazul prescrierii antipsihoticelor, inclusiv a Rispen, la pacientii cu boala Parkinson sau cu dementa cu corpi Lewy, care prezinta risc crescut de sindrom neuroleptic malign sau parkinsonism.Rispen trebuie utilizat numai pentru pacientii cu dementa, la care predomina urmatoarele simptome: agresivitate (agresivitate verbala, violenta fizica), tulburari de activitate (agitatie, dromomanie) sau simptome psihotice daca aceste simptome conduc la marginalizarea pacientului, la invaliditate, la pericol potential pentru mediul înconjurator, la autoagresivitate si, în acelasi timp, nu pot fi controlate prin intermediul procedurilor nefarmacologice.Se cunoaste ca neurolepticele clasice scad pragul convulsivant, de aceea este necesara prudenta în tratamentul epilespiei.În cazuri foarte rare, în timpul tratamentului cu risperidona a fost raportata hiperglicemie sau exacerbarea unui diabet preexistent,. Pacientii diabetici si cei care prezinta risc de aparitie a diabetului zaharat trebuie monitorizati clinic.
CopiiNu se recomanda utilizarea acestui medicament la copii cu vârsta sub 5 ani cu tulburari de comportament si la copii cu cu vârsta sub 15 ani cu schizofrenie .
VârstniciIndividual, înainte de initierea tratamentului se recomanda efectuarea ECG iar în timpul tratamentului, la cresterea dozei, se recomanda monitorizarea ECG (în special la vârstnici si pacienti cu antecedente de boli cardiace sau examene clinice cardiace anormale).Pentru recomandari specifice de dozaj la pacientii vârstnici, la cei cu afectiuni renale sau hepatice si la cei cu dementa, vezi pct. Doze si mod de administrare.În studii clinice controlate cu placebo, la pacientii vârstnici cu dementa, a fost raportata o incidenta mai mare a reactiilor adverse cerebrovasculare cum sunt accidente cerebrovasculare (inclusiv letale) si atacuri ischemice tranzitorii (AIT) la pacientii tratati cu risperidona comparativ cu pacientii tratati cu placebo (vârsta pacientilor cuprinsa între 73 - 97 ani, cu o medie de 85 ani).
Rezultatele din 6 studii controlate cu placebo efectuate predominant la pacienti vârstnici cu dementa (> 65 ani), au evidentiat ca reactiile adverse cerebrovasculare determinate de medicament (combinate - atât cele grave, cât si cele lipsite de gravitate) au aparut la 3,3% (33 din 989) dintre pacientii tratati cu risperidona si la 1,2 % (8 din 693) dintre pacienti din grupul tratat cu placebo. Riscul relativ a fost de 2,96; intervalul de confidenta de 95% a fost cuprins între 1,33 – 7,45.În cazul utilizarii Rispen la pacientii vârstnici cu dementa trebuie evaluat raportul beneficiu/risc luându-se în considerare individual factorii de risc pentru accidente cerebrovasculare. Pacientul si/sau persoana care îl însoteste trebuie preveniti sa anunte imediat aparitia simptomelor unui eventual accident cerebrovascular, cum sunt slabiciune brusca sau tulburari de sensibilitate la nivelul obrajilor, a extremitatilor superioare sau inferioare sau dificultati de vorbire sau tulburari de vedere. În acest caz, trebuie luate în considerare toate posibilitatile terapeutice, inclusiv întreruperea tratamentului cu Rispen. În plus, Rispen trebuie prescris cu precautie la pacientii cu dementa si afectiuni vasculare concomitente (cum sunt hipertensiune arteriala, boala cardiovasculara).
Sarcina si alaptareaSiguranta utilizarii risperidonei în timpul sarcinii nu a fost determinata la om. Desi în studiile la animale risperidona nu a demonstrat efecte toxice directe asupra reproducerii, s-au observat unele efecte indirecte, prolactin- sau SNC-mediate. Nici un studiu nu a evidentiat efecte teratogene pentru
risperidona. În timpul sarcinii Rispen trebuie folosit numai daca beneficiile terapeutice depasesc riscurile potentiale.În studii la animale s-a demonstrat ca risperidona si 9-hidroxi-risperidona se excreta în lapte. De asemenea, la om, s-a demonstrat ca risperidona si 9-hidroxi-risperidona se excreta în laptele matern. De aceea, femeile tratate cu Rispen nu trebuie sa alapteze.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilajeRispen poate interfera cu activitatile care necesita concentrare. Ca urmare, pacientii trebuie sfatuiti sa nu conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
SchizofrenieSchimbarea medicatiei antipsihotice anterioareÎn acest caz, se recomanda întreruperea treptata a medicatiei anterioare si, în acelasi timp, începerea tratamentului cu Rispen. Când se considera necesar din punct de vedere medical, trecerea de la un neuroleptic de depozit la terapia cu Rispen poate fi facuta înlocuind urmatoarea injectare programata. Trebuie reevaluata periodic necesitatea continuarii medicatiei antiparkinsoniene existente.
AdultiRispen poate fi administrat de 1-2 ori pe zi.Doza initiala este de 2 mg risperidona pe zi. A doua zi, doza poate fi crescuta pâna la 4 mg risperidona. Aceasta doza se poate mentine neschimbata, sau, daca este necesar, poate fi modificata individual. La majoritatea pacientilor, doza optima zilnica este cea de 4-6 mg risperidona. La unii pacienti, poate fi adecvata o faza de crestere a dozelor mai îndelungata, o doza de atac mai mica si o doza de întretinere corespunzatoare. Dozele mai mari de 10 mg risperidona pe zi nu prezinta o eficacitate mai mare si pot determina simptome extrapiramidale. Deoarece nu a fost evaluata siguranta în cazul unor doze care depasesc 16 mg risperidona pe zi, nu trebuie utilizate doze peste acest nivel.Pentru a se obtine un efect sedativ suplimentar, tratamentul poate fi suplimentat cu benzodiazepine.
VârstniciTratamentul trebuie initiat cu doza recomandata de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi, pâna la o doza de 1-2 mg risperidona de 2 ori pe zi. Rispen este bine tolerat de pacientii în vârsta.
CopiiNu exista suficienta experienta privind tratamentul schizofreniei la copiii cu vârsta sub 15 ani.De aceea, la aceasta grupa de vârsta, nu se recomanda utilizarea medicamentului la pacientii cu schizofrenie .
Pacienti cu afectiuni renale si hepaticeSe recomanda initierea tratamentului cu o doza de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual printr-o crestere cu 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi, pâna la doza de 1-2 mg risperidona de doua ori pe zi. Se recomanda prudenta la aceasta categorie de pacienti pâna când va exista mai multa experienta.
Tulburari comportamentale la pacientii cu dementa
Rispen nu este recomandat pentru initierea tratamentului. Doza initiala recomandata este de 0,25 mg risperidona, administrata de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,25 mg risperidona de 2 ori pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor doza optima este de 0,5 mg risperidona de 2 ori pe zi. În cazul anumitor pacienti, doza optima este de 1 mg risperidona de 2 ori pe zi. Dupa stabilirea dozei eficace, se poate avea în vedere trecerea la administrarea într-o singura doza zilnica. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente.
Boala bipolara - Terapie adjuvantaDoza initiala recomandata este de 2 mg risperidona administrata o data pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual prin crestere treptata pâna la 2 mg risperidona pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este cuprinsa în intervalul 2-6 mg risperidona pe zi. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente.
Tulburari comportamentale si alte tulburari comportamentale disruptivePacienti cu greutatea > 50 kgDoza initiala recomandata este de 0,5 mg risperidona administrata o data pe zi. Daca este necesar, aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,5 mg risperidona o data pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor doza optima este de 1 mg risperidona o data pe zi. Totusi, pentru unii pacienti doza optima poate fi de 0,5 mg risperidona o data pe zi, în timp ce pentru alti pacienti, doza optima este de 1,5 mg risperidona o data pe zi.Pacienti cu greutatea < 50 kgDoza initiala recomandata este de 0,25 mg risperidona administrata o data pe zi. Daca este necesar, aceasta doza poate fi ajustata individual prin cresteri de câte 0,25 mg risperidona o data pe zi, la intervale de 2 zile. Pentru majoritatea pacientilor, doza optima este de 0,5 mg risperidona o data pe zi. Daca este necesara o doza unica mai mica sau alta doza decât 0,5 mg risperidona, trebuie utilizate comprimate cu concentratie mai mica. Totusi, pentru unii pacienti doza optima poate fi de 0,25 mg risperidona o data pe zi, în timp ce pentru alti pacienti, doza optima poate fi 0,75 mg risperidona o data pe zi. Ca si în cazul altor tratamente simptomatice, continuarea tratamentului cu Rispen trebuie reevaluata regulat si trebuie luata în considerare necesitatea introducerii altor tratamente. Pâna în prezent nu exista suficienta experienta privind tratamentul copiilor cu vârsta sub 5 ani.
Mod de administrareRispen poate fi administrat indiferent de orarul meselor. Daca este necesara o doza unica mai mica sau alta doza decât 0,5 mg risperidona, este de preferat sa se utilizeze comprimate cu concentratie mai mica.
REACTII ADVERSEStudiile clinice si experienta ampla bazata pe administrarea pe termen lung, arata ca Rispen este, în general, bine tolerat. Adesea au fost greu de diferentiat reactiile adverse de simptomele bolii în sine.
În timpul tratamentului cu risperidona, au fost raportate umratoarele reactii adverse:Tulburari hematologice si limfatice.Rare (< 0,1%): neutropenie, trombocitopenie .
Tulburari endocrine
Mai putin frecvente
RISPOLEPTSubstanta activa: risperidonumcomprimatePrezentare farmaceuticaRispolept este un antipsihotic modern, apartinand unei noi clase de agenti antipsihotici, derivatii de benzisoxazol. Este disponibil sub forma de tablete orale filmate secabile de 1, 2, 3 si 4 mg. Ingredientele inactive pentru tabletele de 1 mg sunt lactoza, amidon de porumb, celuloza microcristalina, hipromeloza, stearat de magneziu, siliciu coloidal anhidru, laurilsulfat de sodiu, propilenglicol (formulare F 23). Tabletele de 2 mg contin in plus: talc, dioxid de titan, lac de aluminiu galben orange S (formulare F 37), tabletele de 3 mg: talc, dioxid de titan, galben de chinolina, iar tabletele de 4 mg: talc, dioxid de titan, galben de chinolina (formulare F 34), lac de aluminiu indigotin-disulfonat (formulare F 31).
Farmacodinamica: Risperidone este un antagonist monoaminergic selectiv cu proprietati unice. Are o afinitate ridicata pentru receptorii serotoninergici 5-HT2 si dopaminergici D2. Risperidone se leaga de asemenea de receptorii alfa1-adrenergici si, cu o afinitate mai scazuta, de receptorii H1-histaminergici si alfa2-adrenergici. Risperidone nu are afinitate pentru receptorii colinergici. Desi risperidone este un potent antagonist D2, considerat a imbunatati simptomele pozitive ale schizofreniei, spre deosebire de neurolepticele clasice produce mai putin depresia activitatii motorii si inducerea catalepsiei. Antagonismul central echilibrat al serotoninei si al dopaminei poate reduce incidenta efectelor secundare extrapiramidale si extinde activitatea terapeutica asupra simptomelor negative si afective ale schizofreniei.
FarmacocineticaRisperidone este complet absorbit dupa administrarea orala, atingand un varf plasmatic in 1 - 2 ore. Absorbtia nefiind afectata de hrana, risperidone poate fi administrat in timpul sau intre mese. Risperidone este partial metabolizat in 9-hidroxi risperidone, care are o activitate farmacologica similara risperidonei. Risperidone impreuna cu 9-hidroxi risperidone formeaza fractia antipsihotica activa. Risperidone este metabolizat si prin N-dezalchilare. Dupa administrarea orala la pacientii psihotici, risperidone are un timp de injumatatire de aprox. 3 ore. Timpul de injumatatire a 9-hidroxirisperidonei si al fractiei antipsihotice active este de 24 de ore. Nivelul plasmatic de echilibru a risperidonei este atins, la majoritatea pacientilor, in 1 zi, iar cea a 9-hidroxirisperidonei dupa 4-5 zile de administrare. Concentratiile plasmatice ale risperidonei depind de doza, in limitele dozelor terapeutice. Risperidone este rapid distribuit, volumul de distributie fiind de 1 - 2 l/kg In plasma, risperidone se leaga de albumina si alfa1-acid glicoproteina. Legarea de proteinele plasmatice a risperidone este de 88% iar cea a 9-hidroxirisperidonei de 77%. La o saptamana dupa administrare, 70% din doza este excretata in urina si 14% in fecale. In urina , risperidone impreuna cu 9-hidroxirisperidone reprezinta 35 - 45% din doza, restul fiind metaboliti inactivi. Un studiu cu o singura doza a aratat ca la pacientii varstnici si la cei cu insuficienta renala concentratiile plasmatice active sunt mai mari si eliminarea este mai lenta. Concentratiile plasmatice ale risperidone au fost normale la pacientii cu insuficienta hepatica.
Indicatii
Rispolept este indicat pentru tratamentul schizofreniei acute si cronice, inclusiv al primului episod psihotic, precum si al altor stari psihotice, in care simptomele pozitive (halucinatii, deliruri, tulburari de gandire, ostilitate, suspiciune) si/sau simptomele negative (aplatizare afectiva, instrainare sociala si retragere emotionala, vocabular redus) sunt predominante. Rispolept atenueaza de asemenea simptomele afective (depresie, vinovatie, anxietate) asociate schizofreniei. Rispolept este de asemenea indicat si ca terapie pe termen lung pentru prevenirea exacerbarilor acute la pacientii cu schizofrenie cronica.
ContraindicatiiRispolept este contraindicat pacientilor cu sensibilitate cunoscuta la acest produs.
Avertismente si precautii: Datorita actiunii alfa-blocante a Rispoleptului, poate aparea hipotensiune ortostatica, in special in perioada initiala de titrare a dozei. Rispolept trebuie folosit cu grija la pacientii cu boli cardiovasculare (insuficienta cardiaca, tulburari de conducere, infarct de miocard, deshidratare, hipovolemie, sau boli cerebrovasculare) iar dozajul trebuie titrat gradat (vezi "Dozaj si mod de administrare"). Daca apare hipotensiune, poate fi considerata necesara reducerea dozei. Medicamentele cu proprietati antagonice asupra receptorilor dopaminergici au fost asociate cu inducerea dischineziei tardive caracterizate prin miscari ritmice involuntare, predominant ale limbii si/sau fetei. S-a raportat ca aparitia simptomelor extrapiramidale este un factor de risc pentru aparitia dischineziei tardive. Deoarece Rispolept are un potential de inducere a simptomelor extrapiramidale mai scazut decat neurolepticele clasice, el prezinta un risc mai mic de a induce dischinezia tardiva comparativ cu cel al neurolepticelor clasice. Daca apar simptome ale dischineziei tardive, trebuie intrerupta administrarea tuturor medicament elor antipsihotice. Cu neurolepticele clasice s-a semnalat aparitia Sindromului Neuroleptic Malign, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculara, instabiliate autonoma, alterarea constientei si niveluri CPK ridicate. In acest caz trebuie intrerupt tratamentul cu orice medicament antipsihotic, inclusiv cu Rispolept. La pacientii geriatrici si la cei cu insuficienta renala sau hepatica se recomanda injumatatirea dozei initiale si a ratiei de crestere a acesteia. Administrarea de Rispolept trebuie facuta cu precautie si la pacientii cu boala Parkinson, deoarece, teoretic, ar putea duce la agravarea bolii. Se recomanda grija la administrarea la pacientii epileptici. Neurolepticele clasice coboara pragul de acces. Pacientii ar trebui sfatuiti sa se abtina de la excese alimentare pentru a evita o posibila crestere in greutate.
InteractiuniRiscul folosirii Rispoleptului in combinatie cu alt e medicament e nu a fost evaluat sistemic. Date fiind efectele asupra SNC ale Rispoleptului, acesta trebuie folosit cu grija in combinatie cu alt e medicament e cu actiune centrala. Rispolept poate antagoniza efectul levodopa si al alt or agonisti ai dopaminei. Carbamazepina scade nivelele plasmatice ale fractiei antipsihotice active ale Rispoleptului. Efecte similare pot fi observate si cu alt i inductori de enzime hepatice. La intreruperea carbamazepinei sau a alt or inductori de enzime hepatice, doza de Rispolept trebuie reevaluata si, la nevoie, redusa. Fenotiazinele, antidepresivele triciclice si unele beta-blocante pot creste concentratiile plasmatice de risperidone dar nu si pe cele ale fractiei antipsihotice. Cand Rispolept este luat impreuna cu alt medicament cu afinitate proteica mare, nu are loc o inlocuire din proteinele plasmatice, relevanta clinic, a nici unuia dintre medicament e.
Sarcina si alaptareSarcina: categoria B3. Siguranta folosirii Rispoleptului in timpul sarcinii nu a fost determinata la om. Desi la animalele de experienta, risperidone nu a demonstrat toxicitate reproductiva directa, s-au
observat unele efecte indirecte, prolactin sau SNC mediate. In nici un studiu nu s-au observat efecte teratogenice. Prin urmare, Rispolept trebuie folosit in timpul sarcinii doar daca beneficiile depasesc riscurile. Nu se stie daca Rispolept este excretat in laptele uman. In studii pe animale, risperidone si 9-hidroxirisperidone sunt excretate in lapte. Prin urmare, femeile care primesc Rispolept nu trebuie sa alapteze.
Efecte asupra capacitatii de a conduce sau de a lucra cu masini: Rispolept poate interfera cu activitatile ce necesita concentrare. De aceea, pacientii trebuie sfatuiti sa nu conduca automobile sau sa opereze cu masini pana nu se cunoaste susceptibilitatea individuala a fiecarui pacient.
Dozaj si mod de administrareTrecerea de la alte antipsihotice. Se recomanda, cand este medical posibil, o intrerupere gradata a tratamentului anterior la inceperea terapiei cu Rispolept. De asemenea, daca este recomandabil, la trecerea de la un antipsihotic depozit, initierea tratamentului cu Rispolept trebuie facuta inlocuind urmatoarea injectare programata. Necesitatea de a continua medicatia anti-parkinson trebuie reevaluata periodic. Adulti: Rispolept poate fi administrat 1 data sau de doua ori pe zi. Pacientii trebuie titrati la doza de 6 mg, gradat, de-a lungul a 3 zile. Pacientii cu afectiuni acute sau cronice ar trebui sa inceapa medicatia cu 2 mg pe zi. Doza trebuie marita la 4 mg in a doua zi si la 6 mg in ziua 3. Din ziua a-3-a, doza poate fi mentinuta neschimbata, sau individualizata, daca este necesar. Dozajul optim folosit de obicei este de 4 la 8 mg pe zi. Totusi, unii pacienti pot beneficia si de doze mai mici. Este medical indicat sa se abordeze o titrare gradata. Doze peste 10 mg pe zi nu s-au aratat superioare in eficacitate fata de doze mai mici, si pot cauza simptome extrapiramidale. De vreme ce nu a fost inca stabilita siguranta dozelor peste 16 mg pe zi, nu trebuie deci folosite doze peste acest nivel. Cand este necesara o sedare suplimentara, se poate administra impreuna cu Rispolept o benzodiazepina. Varstnici: Se recomanda o doza de start de 0, 5 mg de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual cu cate 0, 5 mg de 2 ori pe zi, pana la 1-2 mg de 2 ori pe zi. Rispolept trebuie administrat cu grija la acest grup de pacienti pana, la acumularea unei experiente suplimentare. Copii: Experienta lipseste la copii sub 15 ani. Boli renale sau hepatice: Se recomanda o doza de start de 0, 5 mg de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual cu cate 0, 5 mg de 2 ori pe zi, pana la 1 - 2 mg de 2 ori pe zi. Rispolept trebuie administrat cu grija la acest grup de pacienti, pana la acumularea unei experiente suplimentare.
Reactii adverseExperienta clinica ampla pe termen lung, arata ca Rispolept este in general bine tolerat si adesea au fost greu de diferentiat efectele adverse de simptomele bolii in sine. Reactiile adverse observate in asociatie cu administrarea de Rispolept sunt mentionate mai jos: Comune: insomnie, agitatie, anxietate, cefalee. Rare: somnolenta, oboseala, ameteala, greutate in concentrare, constipatie, dispepsie, greata/voma, dureri abdominale, incetosarea vederii, priapism, disfunctii de erectie, ejaculare si orgasm, incontinenta urinara, rinita, rash si alte reactii alergice. Rispolept are o tendinta de a induce simptome extrapiramidale mai mici decat neuroleptic ele clasice. Totusi, in unele cazuri pot apa rea urmatoarele simptome extrapiramidale: tremor, rigiditate, hipersalivatie, bradikinezie, akatisie, distonie acuta. Aceste reactii sunt de obicei usoare si reversibile dupa reducerea dozei si/sau administrarea medicatiei antiparkinsoniene, daca este necesar. Ocazional, dupa administrarea de Rispolept, au fost observate hipotensiune ortostatica, tahicardie reflexa, hipertensiune (vezi Precautii). Au mai fost raportate usoare neutropenii si/sau trombocitopenii. Rispolept poate induce o crestere dependenta de doza a concentratiei plasmatice de prolactina. Posibile manifestari asociate sunt : galactoree, ginecomastie, dereglari ale ciclului menstrual si amenoree. Au fost observate in timpul tratamentului cu Rispolept crestere ponderala (vezi Precautii), edeme si cresterea nivelului enzimelor hepatice. Ca si cu
neuroleptic ele clasice, ocazional au fost raportate la pacientii psihotici urmatoarele: intoxicatie cu apa datorata polidipsiei sau sindrom ului secretiei inadecvate de hormon antidiuretic retrohipofizar, diskinezie tardiva, sindrom neuroleptic malign, dezechilibre in temperatura corporala si convulsii.
Supradozare
Simptome: In general, semnele si simptomele raportate sunt rezultatul amplificarii efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului. Acestea includ toropeala si sedare, tahicardie si hipotensiune, precum si simptome extrapiramidale. Au fost raportate supradozari pana la 360 mg, dovezile disponibile sugerand o marja larga de siguranta. La un pacient cu hipopotasemie care a ingerat 360 mg de Rispolept a fost raportata o prelungire a intervalului QT. In caz de supradozare acuta trebuie luata in consideratie implicarea tuturor medicamentelor administrate. Tratament: Stabilirea, mentinerea si asigurarea unei cai adecvate pentru oxigenare si ventilare. Lavaj gastric (dupa intubatie, daca pacient ul este in stare de incostienta) si administrarea de carbune activ, concomitent cu un laxativ. Monitorizarea cardiovasculara trebuie inceputa imediat si trebuie sa includa monitorizare electrocardiografica continua in vederea detectarii posibilelor aritmii. Nu exista antidot specific pentru Rispolept, de aceea trebuie instituite masuri adecvate pentru sustinerea pacient ului. Hipotensiunea si colapsul circulator trebuie tratate adecvat, cu aport intravenos de fluide si/sau cu agenti simpatomimetici. In cazul simptomelor extrapiramidale severe trebuie administrata medicatie anticolinergica. Supravegherea medicala permanenta si monitorizare a trebuie sa continue pana la imbunatatirea starii pacient ului.
Forma de prezentareRispolept este disponibil sub forma de tablete in urmatoarele concentratii: 1 mg risperidone, tablete albe, filmate, fragmentabile (marcate RIS 1); 6, 20 sau 60 de tablete/cutie, respectiv 1 blister a 6 tablete ori 2 sau 6 blistere a 10 tablete fiecare; 2 mg risperidone, tablete orange, filmate, fragmentabile (marcate RIS2); 20 sau 60 de tablete/cutie, respectiv 2 sau 6 blistere a 10 tablete fiecare; 3 mg risperidone, tablete galbene, filmate fragmentabile (marcate RIS 3); 20 sau 60 de tablete/cutie, respectiv 2 sau 6 blistere a 10 tablete fiecare; 4 mg risperidone, tablete verzi, filmate, fragmentabile (marcate RIS 4); 20 sau 60 tablete /cutie, respectiv 2 sau 6 blistere a 10 tablete fiecare.
RISPOLEPTSubstanta activa: risperidonumIndicatii: Rispolept este indicat pentru tratamentul schizofreniei acute si cronice, inclusiv al primului episod psihotic, precum si al altor stari psihotice, in care simptomele pozitive (halucinatii, deliruri, tulburari de gandire, ostilitate, suspiciune) si/sau simptomele negative
(aplatizare afectiva, instrainare sociala si retragere emotionala, vocabular redus) sunt predominante. Rispolept atenueaza de asemenea simptomele afective (depresie, vinovatie, anxietate) asociate schizofreniei. Rispolept este de asemenea indicat si ca terapie pe termen lung pentru prevenirea exacerbarilor acute la pacientii cu schizofrenie cronica.
Prezentare farmaceutica: Rispolept este un antipsihotic modern, apartinand unei noi clase de agenti antipsihotici, derivatii de benzisoxazol. Este disponibil sub forma de tablete orale filmate secabile de 1, 2, 3 si 4 mg. Ingredientele inactive pentru tabletele de 1 mg sunt lactoza, amidon de porumb, celuloza microcristalina, hipromeloza, stearat de magneziu, siliciu coloidal anhidru, laurilsulfat de sodiu, propilenglicol (formulare F 23).
Tabletele de 2 mg contin in plus: talc, dioxid de titan, lac de aluminiu galben orange S (formulare F 37), tabletele de 3 mg: talc, dioxid de titan, galben de chinolina, iar tabletele de 4 mg: talc, dioxid de titan, galben de chinolina (formulare F 34), lac de aluminiu indigotin-disulfonat (formulare F 31).
Farmacodinamica: Risperidone este un antagonist monoaminergic selectiv cu proprietati unice. Are o afinitate ridicata pentru receptorii serotoninergici 5-HT2 si dopaminergici D2. Risperidone se leaga de asemenea de receptorii alfa1-adrenergici si, cu o afinitate mai scazuta, de receptorii H1-histaminergici si alfa2-adrenergici. Risperidone nu are afinitate pentru receptorii colinergici. Desi risperidone este un potent antagonist D2, considerat a imbunatati simptomele pozitive ale schizofreniei, spre deosebire de neurolepticele clasice produce mai putin depresia activitatii motorii si inducerea catalepsiei. Antagonismul central echilibrat al serotoninei si al dopaminei poate reduce incidenta efectelor secundare extrapiramidale si extinde activitatea terapeutica asupra simptomelor negative si afective ale schizofreniei.
Farmacocinetica: Risperidone este complet absorbit dupa administrarea orala, atingand un varf plasmatic in 1 - 2 ore. Absorbtia nefiind afectata de hrana, risperidone poate fi administrat in timpul sau intre mese. Risperidone este partial metabolizat in 9-hidroxi risperidone, care are o activitate farmacologica similara risperidonei. Risperidone impreuna cu 9-hidroxi risperidone formeaza fractia antipsihotica activa. Risperidone este metabolizat si prin N-dezalchilare. Dupa administrarea orala la pacientii psihotici, risperidone are un timp de injumatatire de aprox. 3 ore. Timpul de injumatatire a 9-hidroxirisperidonei si al fractiei antipsihotice active este de 24 de ore. Nivelul plasmatic de echilibru a risperidonei este atins, la majoritatea pacientilor, in 1 zi, iar cea a 9-hidroxirisperidonei dupa 4-5 zile de administrare. Concentratiile plasmatice ale risperidonei depind de doza, in limitele dozelor terapeutice. Risperidone este rapid distribuit, volumul de distributie fiind de 1 - 2 l/kg In plasma, risperidone se leaga de albumina si alfa1-acid glicoproteina. Legarea de proteinele plasmatice a risperidone este de 88% iar cea a 9-hidroxirisperidonei de 77%. La o saptamana dupa administrare, 70% din doza este excretata in urina si 14% in fecale. In urina, risperidone impreuna cu 9-hidroxirisperidone reprezinta 35 - 45% din doza, restul fiind metaboliti inactivi. Un studiu cu o singura doza a aratat ca la pacientii varstnici si la cei cu insuficienta renala concentratiile plasmatice active sunt mai mari si eliminarea este mai lenta. Concentratiile plasmatice ale risperidone au fost normale la pacientii cu insuficienta hepatica.
Contraindicatii: Rispolept este contraindicat pacientilor cu sensibilitate cunoscuta la acest produs.Avertismente si precautii: Datorita actiunii alfa-blocante a Rispoleptului, poate aparea hipotensiune ortostatica, in special in perioada initiala de titrare a dozei. Rispolept trebuie folosit cu grija la pacientii cu boli cardiovasculare (insuficienta cardiaca, tulburari de conducere, infarct de miocard , deshidratare, hipovolemie, sau boli cerebrovasculare) iar dozajul trebuie titrat gradat (vezi “Dozaj si mod de administrare”). Daca apare hipotensiune, poate fi considerata necesara reducerea dozei. Medicamentele cu proprietati antagonice asupra receptorilor dopaminergici au fost asociate cu inducerea dischineziei tardive caracterizate prin miscari ritmice involuntare, predominant ale limbii si/sau fetei. S-a raportat ca aparitia simptomelor extrapiramidale este un factor de risc pentru aparitia dischineziei tardive. Deoarece Rispolept are un potential de inducere a simptomelor extrapiramidale mai scazut decat neurolepticele clasice, el prezinta un risc mai mic de a induce dischinezia tardiva comparativ cu cel al neurolepticelor clasice. Daca apar simptome ale dischineziei tardive, trebuie intrerupta administrarea tuturor medicamentelor antipsihotice. Cu neurolepticele clasice s-a semnalat aparitia Sindromului Neuroleptic Malign, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculara , instabiliate autonoma, alterarea
constientei si niveluri CPK ridicate. In acest caz trebuie intrerupt tratamentul cu orice medicament antipsihotic, inclusiv cu Rispolept. La pacientii geriatrici si la cei cu insuficienta renala sau hepatica se recomanda injumatatirea dozei initiale si a ratiei de crestere a acesteia. Administrarea de Rispolept trebuie facuta cu precautie si la pacientii cu boala Parkinson , deoarece, teoretic, ar putea duce la agravarea bolii. Se recomanda grija la administrarea la pacientii epileptici. Neurolepticele clasice coboara pragul de acces. Pacientii ar trebui sfatuiti sa se abtina de la excese alimentare pentru a evita o posibila crestere in greutate.
Interactiuni: Riscul folosirii Rispoleptului in combinatie cu alte medicamente nu a fost evaluat sistemic. Date fiind efectele asupra SNC ale Rispoleptului, acesta trebuie folosit cu grija in combinatie cu alte medicamente cu actiune centrala. Rispolept poate antagoniza efectul levodopa si al altor agonisti ai dopaminei. Carbamazepina scade nivelele plasmatice ale fractiei antipsihotice active ale Rispoleptului. Efecte similare pot fi observate si cu alti inductori de enzime hepatice . La intreruperea carbamazepinei sau a altor inductori de enzime hepatice , doza de Rispolept trebuie reevaluata si, la nevoie, redusa. Fenotiazinele, antidepresivele triciclice si unele beta-blocante pot creste concentratiile plasmatice de risperidone dar nu si pe cele ale fractiei antipsihotice. Cand Rispolept este luat impreuna cu alt medicament cu afinitate proteica mare, nu are loc o inlocuire din proteinele plasmatice, relevanta clinic, a nici unuia dintre medicamente.
Sarcina si alaptare : Sarcina : categoria B3. Siguranta folosirii Rispoleptului in timpul sarcinii nu a fost determinata la om. Desi la animalele de experienta, risperidone nu a demonstrat toxicitate reproductiva directa, s-au observat unele efecte indirecte, prolactin sau SNC mediate. In nici un studiu nu s-au observat efecte teratogenice. Prin urmare, Rispolept trebuie folosit in timpul sarcinii doar daca beneficiile depasesc riscurile. Nu se stie daca Rispolept este excretat in laptele uman. In studii pe animale, risperidone si 9-hidroxirisperidone sunt excretate in lapte. Prin urmare, femeile care primesc Rispolept nu trebuie sa alapteze.
Efecte asupra capacitatii de a conduce sau de a lucra cu masini: Rispolept poate interfera cu activitatile ce necesita concentrare. De aceea, pacientii trebuie sfatuiti sa nu conduca automobile sau sa opereze cu masini pana nu se cunoaste susceptibilitatea individuala a fiecarui pacient.Dozaj si mod de administrare: Trecerea de la alte antipsihotice. Se recomanda, cand este medical posibil, o intrerupere gradata a tratamentului anterior la inceperea terapiei cu Rispolept. De asemenea, daca este recomandabil, la trecerea de la un antipsihotic depozit, initierea tratamentului cu Rispolept trebuie facuta inlocuind urmatoarea injectare programata. Necesitatea de a continua medicatia anti -parkinson trebuie reevaluata periodic. Adulti: Rispolept poate fi administrat 1 data sau de doua ori pe zi. Pacientii trebuie titrati la doza de 6 mg, gradat, de-a lungul a 3 zile. Pacientii cu afectiuni acute sau cronice ar trebui sa inceapa medicatia cu 2 mg pe zi. Doza trebuie marita la 4 mg in a doua zi si la 6 mg in ziua 3. Din ziua a-3-a, doza poate fi mentinuta neschimbata, sau individualizata, daca este necesar. Dozajul optim folosit de obicei este de 4 la 8 mg pe zi. Totusi, unii pacienti pot beneficia si de doze mai mici. Este medical indicat sa se abordeze o titrare gradata. Doze peste 10 mg pe zi nu s-au aratat superioare in eficacitate fata de doze mai mici, si pot cauza simptome extrapiramidale. De vreme ce nu a fost inca stabilita siguranta dozelor peste 16 mg pe zi, nu trebuie deci folosite doze peste acest nivel. Cand este necesara o sedare suplimentara, se poate administra impreuna cu Rispolept o benzodiazepina. Varstnici: Se recomanda o doza de start de 0, 5 mg de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual cu cate 0, 5 mg de 2 ori pe zi, pana la 1-2 mg de 2 ori pe zi. Rispolept trebuie administrat cu grija la acest grup de pacienti pana, la acumularea unei experiente suplimentare. Copii: Experienta lipseste la copii sub 15 ani. Boli renale sau hepatice : Se recomanda o doza de start de 0, 5
mg de 2 ori pe zi. Aceasta doza poate fi ajustata individual cu cate 0, 5 mg de 2 ori pe zi, pana la 1 - 2 mg de 2 ori pe zi. Rispolept trebuie administrat cu grija la acest grup de pacienti, pana la acumularea unei experiente suplimentare.
Reactii adverse: Experienta clinica ampla pe termen lung, arata ca Rispolept este in general bine tolerat si adesea au fost greu de diferentiat efectele adverse de simptomele bolii in sine. Reactiile adverse observate in asociatie cu administrarea de Rispolept sunt mentionate mai jos: Comune: insomnie, agitatie, anxietate, cefalee. Rare: somnolenta, oboseala, ameteala, greutate in concentrare, constipatie , dispepsie, greata/voma, dureri abdominale, incetosarea vederii, priapism, disfunctii de erectie , ejaculare si orgasm, incontinenta urinara, rinita, rash si alte reactii alergice. Rispolept are o tendinta de a induce simptome extrapiramidale mai mici decat neurolepticele clasice. Totusi, in unele cazuri pot aparea urmatoarele simptome extrapiramidale: tremor, rigiditate , hipersalivatie, bradikinezie, akatisie, distonie acuta. Aceste reactii sunt de obicei usoare si reversibile dupa reducerea dozei si/sau administrarea medicatiei antiparkinsoniene, daca este necesar. Ocazional, dupa administrarea de Rispolept, au fost observate hipotensiune ortostatica, tahicardie reflexa, hipertensiune (vezi Precautii). Au mai fost raportate usoare neutropenii si/sau trombocitopenii. Rispolept poate induce o crestere dependenta de doza a concentratiei plasmatice de prolactina. Posibile manifestari asociate sunt: galactoree, ginecomastie, dereglari ale ciclului menstrual si amenoree. Au fost observate in timpul tratamentului cu Rispolept crestere ponderala (vezi Precautii), edeme si cresterea nivelului enzimelor hepatice . Ca si cu neurolepticele clasice, ocazional au fost raportate la pacientii psihotici urmatoarele: intoxicatie cu apa datorata polidipsiei sau sindromului secretiei inadecvate de hormon antidiuretic retrohipofizar, diskinezie tardiva, sindrom neuroleptic malign, dezechilibre in temperatura corporala si convulsii.
Supradozare: Simptome: In general, semnele si simptomele raportate sunt rezultatul amplificarii efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului. Acestea includ toropeala si sedare, tahicardie si hipotensiune, precum si simptome extrapiramidale. Au fost raportate supradozari pana la 360 mg, dovezile disponibile sugerand o marja larga de siguranta. La un pacient cu hipopotasemie care a ingerat 360 mg de Rispolept a fost raportata o prelungire a intervalului QT. In caz de supradozare acuta trebuie luata in consideratie implicarea tuturor medicamentelor administrate.
Tratament: Stabilirea, mentinerea si asigurarea unei cai adecvate pentru oxigenare si ventilare. Lavaj gastric (dupa intubatie, daca pacientul este in stare de incostienta) si administrarea de carbune activ, concomitent cu un laxativ. Monitorizarea cardiovasculara trebuie inceputa imediat si trebuie sa includa monitorizare electrocardiografica continua in vederea detectarii posibilelor aritmii. Nu exista antidot specific pentru Rispolept, de aceea trebuie instituite masuri adecvate pentru sustinerea pacientului. Hipotensiunea si colapsul circulator trebuie tratate adecvat, cu aport intravenos de fluide si/sau cu agenti simpatomimetici. In cazul simptomelor extrapiramidale severe trebuie administrata medicatie anticolinergica. Supravegherea medicala permanenta si monitorizarea trebuie sa continue pana la imbunatatirea starii pacientului.
Forma de prezentare: Rispolept este disponibil sub forma de tablete in urmatoarele concentratii: 1 mg risperidone, tablete albe, filmate, fragmentabile (marcate RIS 1); 6, 20 sau 60 de tablete/cutie, respectiv 1 blister a 6 tablete ori 2 sau 6 blistere a 10 tablete fiecare; 2 mg risperidone, tablete orange, filmate, fragmentabile (marcate RIS2); 20 sau 60 de tablete/cutie, respectiv 2 sau 6 blistere a 10 tablete fiecare; 3 mg risperidone, tablete galbene, filmate fragmentabile (marcate RIS 3); 20 sau 60 de tablete/cutie,
respectiv 2 sau 6 blistere a 10 tablete fiecare; 4 mg risperidone, tablete verzi, filmate, fragmentabile (marcate RIS 4); 20 sau 60 tablete /cutie, respectiv 2 sau 6 blistere a 10 tablete fiecare.
Conditii de depozitare: Rispolept trebuie pastrat la temperaturi intre 15 si 30 grade Celsius. A nu se lasa la indemana copiilor!
Picaturi: 2,5 mg/ml (1 picatura = 0,1 mg clonazepam); comprimate divizibile (marcate in cruce) a 0,5 mg si 2 mg; fiole cu 1 mg substanta activa in 1 ml solutie (ambalaje cu 5 fiole + 5 fiole a 1 ml apa distilata pentru injectare, spre a face dilutia inainte de injectarea i.v. sau i.m.).Actiune terapeutica Rivotril
Clonazepamul produce o inhibare directa a focarelor epileptogene corticale sau subcorticale si evita generalizarea convulsiilor. Rivotril infuenteaza favorabil epilepsia focala si crizele primare generalizate. Clonazepamul favorizeaza actiunea inhibitoare pre- si postsinaptica a acidului gama-aminobutiric in S.N.C. Procesele de excitatie supraliminare sunt deprimate prin intermediul unui feed-back negativ, fara ca alte activitati neuronale fiziologice sa fie tulburate considerabil.Indicatii Rivotril
Majoritatea formelor clinice de epilepsie ale sugarilor si copiilor, mai ales formele tipice si atipice de pierderea constientei (sindromul Lennox), crizele Blitz-Nick-Salaam, crizele tonico-clonice primare sau secundare generalizate. Rivotril administrat i.v. sau i.m. este medicamentul de electie in toate formele de status epilepticus. Rivotril poate fi utilizat si in epilepsia adultilor si in crizele focale.Mod de administrare Rivotril
Dozaj uzual. Dozajul Rivotril trebuie invidualizat de la caz la caz, in functie de raspunsul clinic si de toleranta. In general, Rivotril trebuie utilizat in cazurile noi, care nu au mai fost tratate in prealabil, cu doza minima, ca monoterapie. Tratamentul oral: spre a evita reactiile adverse de la inceputul tratamentului, este foarte important sa se creasca doza zilnica treptat pana ce se atinge doza necesara de intretinere pentru pacientul respectiv. Doza initiala pentru sugar i si copii pana la 10 ani (sau 30 de kg greutate corporala) este de 0,01-0,03 mg/kg corp/zi. Pentru copii de peste 10 ani (sau peste 30 kg) si pentru adulti, doza initiala recomandata este de 1-2 mg/zi. Doza de intretinere pentru sugar i si copii pana la 10 ani (sau 30 kg greutate corporala) este de 0,05-0,1 mg/kg corp/zi. Pentru copii de 10-16 ani (sau peste 30 kg) se va administra o doza de 1,5-3 mg/zi, iar pentru adulti, 2-4 mg/zi. Dupa atingerea dozei de intretinere, se poate administra doza zilnica seara, intr-o priza unica. Atunci cand sunt necesare mai multe prize, se va lua doza cea mai mare seara. Aceste doze zilnice de intretinere vor fi atinse in cursul a 1-3 saptamani de tratament. Spre a se obtine efectul maxim, se recomanda ca tratamentul sa se faca la sugar cu picaturi si la copii cu comprimate de 0,5 mg. Comprimatele a 0,5 mg, cu santuri de fractionare in forma de cruce, usureaza in faza terapeutica de inceput administrarea dozelor zilnice joase si la adulti. Doza maxima terapeutica la adult este de 20 mg/zi. Tratamentul parenteral: solutia de 1 mg substanta activa poate fi utilizata doar dupa diluare. Solutiile injectabile se
vor prepara imediat inainte de utilizare. Pentru tratamentul statusului epileptic - copii si sugar i: injectarea intravenoasa lenta a unei jumatati de fiola (0,5 mg). Adulti: injectarea intravenoasa lenta a unei fiole (1 mg). Cand este necesar, aceasta doza poate fi eventual repetata prin perfuzie intravenoasa. Calea intramusculara trebuie utilizata doar exceptional, atunci cand calea i.v. nu poate fi utilizata. Doza maxima zilnica este de circa 13 mg i.v. Rivotril poate fi diluat cu urmatoarele solutii, in raport de 1 fiola (1 mg) la 85 ml: clorura de sodiu 0,9%; sau clorura de sodiu 0,45% + glucoza 2,5% sau glucoza 10%. Aceste amestecuri sunt stabile la temperatura camerei timp de 24 ore. Substanta activa, clonazepamul, poate fi partial absorbita prin materialul PVC. Din aceasta cauza se recomanda sa se utilizeze fie containere de sticla sau, in cazul utilizarii sistemelor de perfuzie din PVC, amestecul sa fie perfuzat cu o viteza de 60 ml pe ora. Indicatii posologice speciale: rivotril poate fi utilizat impreuna cu unul sau mai multe alte medicament e antiepileptice. In acest caz, dozajul individual al fiecarui medicament in parte se va face spre a obtine efectul maxim. Ca si in cazul altor medicament e antiepileptice, Rivotril nu trebuie intrerupt brusc, ci doza trebuie scazuta treptat.Reactii adverse Rivotril
Rivotril nu are efecte negative asupra sangelui, rinichilor sau ficatului si este bine tolerat de tractul digestiv. Chiar si in cazul unui tratament de lunga durata, Rivotril nu a avut efecte negative asupra vreunui organ. Reactiile adverse produse in urma tratament ului cu Rivotril sunt de natura sedativa si relaxanta a musculaturii si se manifesta cel mai frecvent sub forma de oboseala, somnolenta si ataxie, simptome care sunt dependente de doza. Ulterior, in cursul tratament ului, mai ales la copii, pot aparea tulburari de comportament, de exemplu fenomene de excitatie, iritabilitate si agresivitate. S-au putut observa ocazional: depresie respiratorie, incontinenta urinara, hipotonie musculara, tulburari vizuale si de coordonare. Reactiile adverse sunt pasagere si dispar spontan in cursul tratament ului. Ele apar de obicei la inceputul tratament ului si pot fi reduse sau evitate, daca doza este crescuta lent. Rivotril la sugari sau la copii mici poate creste cantitatea secretiilor salivare sau bronsice, motiv pentru care este necesara atentie deosebita in asigurarea libertatii cailor respiratorii.Interactiuni Rivotril
Alcoolul poate modifica actiunea Rivotril daca este luat concomitent in sensul afectarii rezultatelor terapeutice sau al aparitiei unor reactii adverse imprevizibile. Administrarea concomitenta a inductorilor enzimelor hepatice, ca barbituricele sau hidantoina, poate accelera metabolizarea clonazepamului, fara a influenta fixarea sa de proteine. Clonazepamul singur nu pare a activa insa propriile sale enzime metabolizante.Supradozare Rivotril
Simptomele supradozarii sunt: somnolenta, confuzia, coma, apneea. In caz de supradozare se recomanda spalatura gastrica, supravegherea functiilor vitale si rehidratarea, ca si terapia specifica cu antagonistul benzodiazepinelor Anexate (principiu activ: flumazenil).Contraindicatii Rivotril
Fiolele de Rivotril contin alcool benzilic ca mijloc de conservare. S-au semnalat cazuri de tulburari neuropsihice si insuficiente organice sistemice, care au fost asociate alcool ului benzilic. Din aceasta cauza, nu se va utiliza acest preparat la nou-nascuti, in special la prematuri.
Precautie: La bolnavi cu afectiuni renale sau hepatice, stabilirea dozei se va face cu atentie, strict individualizat. La fel ca si alte medicamente de acelasi tip, Rivotril poate influenta viteza de reactie (de
ex., capacitatea de a conduce un vehicul, comportamentul in cazul traficului stradal), in functie de sensibilitatea individuala si de doza.Rivotril: Sarcina si alaptare
Studiile efectuate pe animale au avut rezultate inconstante, dar au demonstrat clar efecte nedorite la fat. Nu exista studii controlate la femeile gravide. In aceasta situatie, medicament ul se va utiliza numai atunci cand avantajele potentiale ale acestuia depasesc riscul potential pentru fat. Intrucat Rivotril trece in laptele matern, mamele care sunt tratate cu acest medicament nu vor alapta.
RIVOTRIL, comprimateSubstanta activa: clonazepamumIndicatii: Majoritatea formelor clinice de epilepsie ale sugarilor si copiilor, mai ales formele tipice si atipice de pierderea constientei (sindromul Lennox), crizele Blitz-Nick-Salaam, crizele tonico-clonice primare sau secundare generalizate.
Rivotril administrat i.v. sau i.m. este medicamentul de electie in toate formele de status epilepticus. Rivotril poate fi utilizat si in epilepsia adultilor si in crizele focale. Prezentare farmaceutica: Rivotril
Picaturi: 2,5 mg/ml (1 picatura = 0,1 mg clonazepam); comprimate divizibile (marcate in cruce) a 0,5 mg si 2 mg; fiole cu 1 mg substanta activa in 1 ml solutie (ambalaje cu 5 fiole + 5 fiole a 1 ml apa distilata pentru injectare, spre a face dilutia inainte de injectarea i.v. sau i.m.). Actiune terapeutica: Rivotril
Clonazepamul produce o inhibare directa a focarelor epileptogene corticale sau subcorticale si evita generalizarea convulsiilor. Rivotril infuenteaza favorabil epilepsia focala si crizele primare generalizate. Clonazepamul favorizeaza actiunea inhibitoare pre- si postsinaptica a acidului gama-aminobutiric in S.N.C. Procesele de excitatie supraliminare sunt deprimate prin intermediul unui feed-back negativ, fara ca alte activitati neuronale fiziologice sa fie tulburate considerabil. Mod de administrare: Rivotril
Dozaj uzual. Dozajul Rivotril trebuie invidualizat de la caz la caz, in functie de raspunsul clinic si de toleranta. In general, Rivotril trebuie utilizat in cazurile noi, care nu au mai fost tratate in prealabil, cu doza minima, ca monoterapie. Tratamentul oral: spre a evita reactiile adverse de la inceputul tratamentului, este foarte important sa se creasca doza zilnica treptat pana ce se atinge doza necesara de intretinere pentru pacientul respectiv. Doza initiala pentru sugari si copii pana la 10 ani (sau 30 de kg greutate corporala) este de 0,01-0,03 mg/kg corp/zi. Pentru copii de peste 10 ani (sau peste 30 kg) si pentru adulti, doza initiala recomandata este de 1-2 mg/zi. Doza de intretinere pentru sugari si copii pana la 10 ani (sau 30 kg greutate corporala) este de 0,05-0,1 mg/kg corp/zi. Pentru copii de 10-16 ani (sau peste 30 kg) se va administra o doza de 1,5-3 mg/zi, iar pentru adulti, 2-4 mg/zi. Dupa atingerea dozei de intretinere, se poate administra doza zilnica seara, intr-o priza unica. Atunci cand sunt necesare mai multe prize, se va lua doza cea mai mare seara. Aceste doze zilnice de intretinere vor fi atinse in cursul a 1-3 saptamani de tratament . Spre a se obtine efectul maxim, se recomanda ca tratamentul sa se faca la sugar cu picaturi si la copii cu comprimate de 0,5 mg. Comprimatele a 0,5 mg, cu santuri de fractionare in forma de cruce, usureaza in faza terapeutica de inceput administrarea dozelor zilnice joase si la adulti. Doza maxima terapeutica la adult este de 20 mg/zi. Tratamentul parenteral: solutia de 1 mg substanta activa poate fi utilizata doar dupa diluare. Solutiile injectabile se
vor prepara imediat inainte de utilizare. Pentru tratamentul statusului epileptic - copii si sugari: injectarea intravenoasa lenta a unei jumatati de fiola (0,5 mg). Adulti: injectarea intravenoasa lenta a unei fiole (1 mg). Cand este necesar, aceasta doza poate fi eventual repetata prin perfuzie intravenoasa. Calea intramusculara trebuie utilizata doar exceptional, atunci cand calea i.v. nu poate fi utilizata. Doza maxima zilnica este de circa 13 mg i.v. Rivotril poate fi diluat cu urmatoarele solutii, in raport de 1 fiola (1 mg) la 85 ml: clorura de sodiu 0,9%; sau clorura de sodiu 0,45% + glucoza 2,5% sau glucoza 10%. Aceste amestecuri sunt stabile la temperatura camerei timp de 24 ore. Substanta activa, clonazepamul, poate fi partial absorbita prin materialul PVC. Din aceasta cauza se recomanda sa se utilizeze fie containere de sticla sau, in cazul utilizarii sistemelor de perfuzie din PVC, amestecul sa fie perfuzat cu o viteza de 60 ml pe ora. Indicatii posologice speciale: rivotril poate fi utilizat impreuna cu unul sau mai multe alte medicamente antiepileptice. In acest caz, dozajul individual al fiecarui medicament in parte se va face spre a obtine efectul maxim. Ca si in cazul altor medicamente antiepileptice, Rivotril nu trebuie intrerupt brusc, ci doza trebuie scazuta treptat. Reactii adverse: Rivotril
Rivotril nu are efecte negative asupra sangelui, rinichilor sau ficatului si este bine tolerat de tractul digestiv. Chiar si in cazul unui tratament de lunga durata, Rivotril nu a avut efecte negative asupra vreunui organ. Reactiile adverse produse in urma tratamentului cu Rivotril sunt de natura sedativa si relaxanta a musculaturii si se manifesta cel mai frecvent sub forma de oboseala, somnolenta si ataxie, simptome care sunt dependente de doza. Ulterior, in cursul tratamentului, mai ales la copii , pot aparea tulburari de comportament, de exemplu fenomene de excitatie, iritabilitate si agresivitate. S-au putut observa ocazional: depresie respiratorie, incontinenta urinara, hipotonie musculara , tulburari vizuale si de coordonare. Reactiile adverse sunt pasagere si dispar spontan in cursul tratamentului. Ele apar de obicei la inceputul tratamentului si pot fi reduse sau evitate, daca doza este crescuta lent. Rivotril la sugari sau la copii mici poate creste cantitatea secretiilor salivare sau bronsice, motiv pentru care este necesara atentie deosebita in asigurarea libertatii cailor respiratorii. Interactiuni: Rivotril
Alcoolul poate modifica actiunea Rivotril daca este luat concomitent in sensul afectarii rezultatelor terapeutice sau al aparitiei unor reactii adverse imprevizibile. Administrarea concomitenta a inductorilor enzimelor hepatice , ca barbituricele sau hidantoina, poate accelera metabolizarea clonazepamului, fara a influenta fixarea sa de proteine. Clonazepamul singur nu pare a activa insa propriile sale enzime metabolizante. Supradozare: Rivotril
Simptomele supradozarii Rivotril sunt: somnolenta, confuzia, coma, apneea. In caz de supradozare se recomanda spalatura gastrica, supravegherea functiilor vitale si rehidratarea, ca si terapia specifica cu antagonistul benzodiazepinelor Anexate (principiu activ: flumazenil). Contraindicatii: Rivotril
Fiolele de Rivotril contin alcool benzilic ca mijloc de conservare. S-au semnalat cazuri de tulburari neuropsihice si insuficiente organice sistemice, care au fost asociate alcoolului benzilic. Din aceasta cauza, nu se va utiliza acest preparat la nou-nascuti, in special la prematuri. Precautie: Rivotril
La bolnavi cu afectiuni renale sau hepatice , stabilirea dozei se va face cu atentie, strict individualizat. La fel ca si alte medicamente de acelasi tip, Rivotril poate influenta viteza de reactie (de ex.,
capacitatea de a conduce un vehicul, comportamentul in cazul traficului stradal), in functie de sensibilitatea individuala si de doza. Sarcina si alaptare: Rivotril
Studiile efectuate pe animale au avut rezultate inconstante, dar au demonstrat clar efecte nedorite la fat. Nu exista studii controlate la femeile gravide. In aceasta situatie, medicamentul se va utiliza numai atunci cand avantajele potentiale ale acestuia depasesc riscul potential pentru fat. Intrucat Rivotril trece in laptele matern, mamele care sunt tratate cu acest medicament nu vor alapta.
Producator:Producator Rivotril
F. Hoffmann-La Roche
RIVOTRIL, fioleSubstanta activa: clonazepamumIndicatii: Majoritatea formelor clinice de epilepsie ale sugarilor si copiilor, mai ales formele tipice si atipice de pierderea constientei (sindromul Lennox), crizele Blitz-Nick-Salaam, crizele tonico-clonice primare sau secundare generalizate.
Rivotril administrat i.v. sau i.m. este medicamentul de electie in toate formele de status epilepticus. Rivotril poate fi utilizat si in epilepsia adultilor si in crizele focale.
Prezentare farmaceutica: Picaturi: 2,5 mg/ml (1 picatura = 0,1 mg clonazepam); comprimate divizibile (marcate in cruce) a 0,5 mg si 2 mg; fiole cu 1 mg substanta activa in 1 ml solutie (ambalaje cu 5 fiole + 5 fiole a 1 ml apa distilata pentru injectare, spre a face dilutia inainte de injectarea i.v. sau i.m.).
Actiune terapeutica : Clonazepamul produce o inhibare directa a focarelor epileptogene corticale sau subcorticale si evita generalizarea convulsiilor. Rivotril infuenteaza favorabil epilepsia focala si crizele primare generalizate. Clonazepamul favorizeaza actiunea inhibitoare pre- si postsinaptica a acidului gama-aminobutiric in S.N.C. Procesele de excitatie supraliminare sunt deprimate prin intermediul unui feed-back negativ, fara ca alte activitati neuronale fiziologice sa fie tulburate considerabil.
Mod de administrare: Dozaj uzual. Dozajul Rivotril trebuie invidualizat de la caz la caz, in functie de raspunsul clinic si de toleranta. In general, Rivotril trebuie utilizat in cazurile noi, care nu au mai fost tratate in prealabil, cu doza minima, ca monoterapie. Tratamentul oral: spre a evita reactiile adverse de la inceputul tratamentului, este foarte important sa se creasca doza zilnica treptat pana ce se atinge doza necesara de intretinere pentru pacientul respectiv. Doza initiala pentru sugari si copii pana la 10 ani (sau 30 de kg greutate corporala) este de 0,01-0,03 mg/kg corp/zi. Pentru copii de peste 10 ani (sau peste 30 kg) si pentru adulti, doza initiala recomandata este de 1-2 mg/zi. Doza de intretinere pentru sugari si copii pana la 10 ani (sau 30 kg greutate corporala) este de 0,05-0,1 mg/kg corp/zi. Pentru copii de 10-16 ani (sau peste 30 kg) se va administra o doza de 1,5-3 mg/zi, iar pentru adulti, 2-4 mg/zi. Dupa atingerea dozei de intretinere, se poate administra doza zilnica seara, intr-o priza unica. Atunci cand sunt necesare mai multe prize, se va lua doza cea mai mare seara. Aceste doze zilnice de intretinere vor fi atinse in cursul a 1-3 saptamani de tratament . Spre a se obtine efectul maxim, se recomanda ca tratamentul sa se faca la sugar cu picaturi si la copii cu comprimate de 0,5 mg.
Comprimatele a 0,5 mg, cu santuri de fractionare in forma de cruce, usureaza in faza terapeutica de inceput administrarea dozelor zilnice joase si la adulti. Doza maxima terapeutica la adult este de 20 mg/zi. Tratamentul parenteral: solutia de 1 mg substanta activa poate fi utilizata doar dupa diluare. Solutiile injectabile se vor prepara imediat inainte de utilizare. Pentru tratamentul statusului epileptic - copii si sugari: injectarea intravenoasa lenta a unei jumatati de fiola (0,5 mg). Adulti: injectarea intravenoasa lenta a unei fiole (1 mg). Cand este necesar, aceasta doza poate fi eventual repetata prin perfuzie intravenoasa. Calea intramusculara trebuie utilizata doar exceptional, atunci cand calea i.v. nu poate fi utilizata. Doza maxima zilnica este de circa 13 mg i.v. Rivotril poate fi diluat cu urmatoarele solutii, in raport de 1 fiola (1 mg) la 85 ml: clorura de sodiu 0,9%; sau clorura de sodiu 0,45% + glucoza 2,5% sau glucoza 10%. Aceste amestecuri sunt stabile la temperatura camerei timp de 24 ore. Substanta activa, clonazepamul, poate fi partial absorbita prin materialul PVC. Din aceasta cauza se recomanda sa se utilizeze fie containere de sticla sau, in cazul utilizarii sistemelor de perfuzie din PVC, amestecul sa fie perfuzat cu o viteza de 60 ml pe ora. Indicatii posologice speciale: rivotril poate fi utilizat impreuna cu unul sau mai multe alte medicamente antiepileptice. In acest caz, dozajul individual al fiecarui medicament in parte se va face spre a obtine efectul maxim. Ca si in cazul altor medicamente antiepileptice, Rivotril nu trebuie intrerupt brusc, ci doza trebuie scazuta treptat.
Reactii adverse: Rivotril nu are efecte negative asupra sangelui, rinichilor sau ficatului si este bine tolerat de tractul digestiv. Chiar si in cazul unui tratament de lunga durata, Rivotril nu a avut efecte negative asupra vreunui organ. Reactiile adverse produse in urma tratamentului cu Rivotril sunt de natura sedativa si relaxanta a musculaturii si se manifesta cel mai frecvent sub forma de oboseala, somnolenta si ataxie, simptome care sunt dependente de doza. Ulterior, in cursul tratamentului, mai ales la copii , pot aparea tulburari de comportament, de exemplu fenomene de excitatie, iritabilitate si agresivitate. S-au putut observa ocazional: depresie respiratorie, incontinenta urinara, hipotonie musculara , tulburari vizuale si de coordonare. Reactiile adverse sunt pasagere si dispar spontan in cursul tratamentului. Ele apar de obicei la inceputul tratamentului si pot fi reduse sau evitate, daca doza este crescuta lent. Rivotril la sugari sau la copii mici poate creste cantitatea secretiilor salivare sau bronsice, motiv pentru care este necesara atentie deosebita in asigurarea libertatii cailor respiratorii.
Interactiuni: Alcoolul poate modifica actiunea Rivotril daca este luat concomitent in sensul afectarii rezultatelor terapeutice sau al aparitiei unor reactii adverse imprevizibile. Administrarea concomitenta a inductorilor enzimelor hepatice , ca barbituricele sau hidantoina, poate accelera metabolizarea clonazepamului, fara a influenta fixarea sa de proteine. Clonazepamul singur nu pare a activa insa propriile sale enzime metabolizante.Supradozare: Simptomele supradozarii sunt: somnolenta, confuzia, coma, apneea. In caz de supradozare se recomanda spalatura gastrica, supravegherea functiilor vitale si rehidratarea, ca si terapia specifica cu antagonistul benzodiazepinelor Anexate (principiu activ: flumazenil).
Contraindicatii: Fiolele de Rivotril contin alcool benzilic ca mijloc de conservare. S-au semnalat cazuri de tulburari neuropsihice si insuficiente organice sistemice, care au fost asociate alcoolului benzilic. Din aceasta cauza, nu se va utiliza acest preparat la nou-nascuti, in special la prematuri.Precautie: La bolnavi cu afectiuni renale sau hepatice , stabilirea dozei se va face cu atentie, strict individualizat. La fel ca si alte medicamente de acelasi tip, Rivotril poate influenta viteza de reactie (de ex., capacitatea de a conduce un vehicul, comportamentul in cazul traficului stradal), in functie de sensibilitatea individuala si de doza.
Sarcina si alaptare : Studiile efectuate pe animale au avut rezultate inconstante, dar au demonstrat clar efecte nedorite la fat. Nu exista studii controlate la femeile gravide. In aceasta situatie, medicamentul se va utiliza numai atunci cand avantajele potentiale ale acestuia depasesc riscul potential pentru fat. Intrucat Rivotril trece in laptele matern, mamele care sunt tratate cu acest medicament nu vor alapta.
Producator: F. Hoffmann-La Roche
RIVOTRIL, picaturiSubstanta activa: clonazepamumIndicatii: Majoritatea formelor clinice de epilepsie ale sugarilor si copiilor, mai ales formele tipice si atipice de pierderea constientei (sindromul Lennox), crizele Blitz-Nick-Salaam, crizele tonico-clonice primare sau secundare generalizate.
Rivotril administrat i.v. sau i.m. este medicamentul de electie in toate formele de status epilepticus. Rivotril poate fi utilizat si in epilepsia adultilor si in crizele focale.
Prezentare farmaceutica: Picaturi: 2,5 mg/ml (1 picatura = 0,1 mg clonazepam); comprimate divizibile (marcate in cruce) a 0,5 mg si 2 mg; fiole cu 1 mg substanta activa in 1 ml solutie (ambalaje cu 5 fiole + 5 fiole a 1 ml apa distilata pentru injectare, spre a face dilutia inainte de injectarea i.v. sau i.m.).
Actiune terapeutica : Clonazepamul produce o inhibare directa a focarelor epileptogene corticale sau subcorticale si evita generalizarea convulsiilor. Rivotril infuenteaza favorabil epilepsia focala si crizele primare generalizate. Clonazepamul favorizeaza actiunea inhibitoare pre- si postsinaptica a acidului gama-aminobutiric in S.N.C. Procesele de excitatie supraliminare sunt deprimate prin intermediul unui feed-back negativ, fara ca alte activitati neuronale fiziologice sa fie tulburate considerabil.
Mod de administrare: Dozaj uzual. Dozajul Rivotril trebuie invidualizat de la caz la caz, in functie de raspunsul clinic si de toleranta. In general, Rivotril trebuie utilizat in cazurile noi, care nu au mai fost tratate in prealabil, cu doza minima, ca monoterapie. Tratamentul oral: spre a evita reactiile adverse de la inceputul tratamentului, este foarte important sa se creasca doza zilnica treptat pana ce se atinge doza necesara de intretinere pentru pacientul respectiv. Doza initiala pentru sugari si copii pana la 10 ani (sau 30 de kg greutate corporala) este de 0,01-0,03 mg/kg corp/zi. Pentru copii de peste 10 ani (sau peste 30 kg) si pentru adulti, doza initiala recomandata este de 1-2 mg/zi. Doza de intretinere pentru sugari si copii pana la 10 ani (sau 30 kg greutate corporala) este de 0,05-0,1 mg/kg corp/zi. Pentru copii de 10-16 ani (sau peste 30 kg) se va administra o doza de 1,5-3 mg/zi, iar pentru adulti, 2-4 mg/zi. Dupa atingerea dozei de intretinere, se poate administra doza zilnica seara, intr-o priza unica. Atunci cand sunt necesare mai multe prize, se va lua doza cea mai mare seara. Aceste doze zilnice de intretinere vor fi atinse in cursul a 1-3 saptamani de tratament . Spre a se obtine efectul maxim, se recomanda ca tratamentul sa se faca la sugar cu picaturi si la copii cu comprimate de 0,5 mg. Comprimatele a 0,5 mg, cu santuri de fractionare in forma de cruce, usureaza in faza terapeutica de inceput administrarea dozelor zilnice joase si la adulti. Doza maxima terapeutica la adult este de 20 mg/zi. Tratamentul parenteral: solutia de 1 mg substanta activa poate fi utilizata doar dupa diluare. Solutiile injectabile se vor prepara imediat inainte de utilizare. Pentru tratamentul statusului epileptic - copii si sugari: injectarea intravenoasa lenta a unei jumatati de fiola (0,5 mg). Adulti: injectarea intravenoasa lenta a unei fiole (1 mg). Cand este necesar, aceasta doza poate fi eventual repetata prin perfuzie intravenoasa. Calea intramusculara trebuie utilizata doar exceptional, atunci cand calea i.v. nu poate fi utilizata. Doza maxima zilnica este de circa 13 mg i.v. Rivotril poate fi diluat cu urmatoarele
solutii, in raport de 1 fiola (1 mg) la 85 ml: clorura de sodiu 0,9%; sau clorura de sodiu 0,45% + glucoza 2,5% sau glucoza 10%. Aceste amestecuri sunt stabile la temperatura camerei timp de 24 ore. Substanta activa, clonazepamul, poate fi partial absorbita prin materialul PVC. Din aceasta cauza se recomanda sa se utilizeze fie containere de sticla sau, in cazul utilizarii sistemelor de perfuzie din PVC, amestecul sa fie perfuzat cu o viteza de 60 ml pe ora. Indicatii posologice speciale: rivotril poate fi utilizat impreuna cu unul sau mai multe alte medicamente antiepileptice. In acest caz, dozajul individual al fiecarui medicament in parte se va face spre a obtine efectul maxim. Ca si in cazul altor medicamente antiepileptice, Rivotril nu trebuie intrerupt brusc, ci doza trebuie scazuta treptat.
Reactii adverse: Rivotril nu are efecte negative asupra sangelui, rinichilor sau ficatului si este bine tolerat de tractul digestiv. Chiar si in cazul unui tratament de lunga durata, Rivotril nu a avut efecte negative asupra vreunui organ. Reactiile adverse produse in urma tratamentului cu Rivotril sunt de natura sedativa si relaxanta a musculaturii si se manifesta cel mai frecvent sub forma de oboseala, somnolenta si ataxie, simptome care sunt dependente de doza. Ulterior, in cursul tratamentului, mai ales la copii , pot aparea tulburari de comportament, de exemplu fenomene de excitatie, iritabilitate si agresivitate. S-au putut observa ocazional: depresie respiratorie, incontinenta urinara, hipotonie musculara , tulburari vizuale si de coordonare. Reactiile adverse sunt pasagere si dispar spontan in cursul tratamentului. Ele apar de obicei la inceputul tratamentului si pot fi reduse sau evitate, daca doza este crescuta lent. Rivotril la sugari sau la copii mici poate creste cantitatea secretiilor salivare sau bronsice, motiv pentru care este necesara atentie deosebita in asigurarea libertatii cailor respiratorii.
Interactiuni: Alcoolul poate modifica actiunea Rivotril daca este luat concomitent in sensul afectarii rezultatelor terapeutice sau al aparitiei unor reactii adverse imprevizibile. Administrarea concomitenta a inductorilor enzimelor hepatice , ca barbituricele sau hidantoina, poate accelera metabolizarea clonazepamului, fara a influenta fixarea sa de proteine. Clonazepamul singur nu pare a activa insa propriile sale enzime metabolizante.Supradozare: Simptomele supradozarii sunt: somnolenta, confuzia, coma, apneea. In caz de supradozare se recomanda spalatura gastrica, supravegherea functiilor vitale si rehidratarea, ca si terapia specifica cu antagonistul benzodiazepinelor Anexate (principiu activ: flumazenil).
Contraindicatii: Fiolele de Rivotril contin alcool benzilic ca mijloc de conservare. S-au semnalat cazuri de tulburari neuropsihice si insuficiente organice sistemice, care au fost asociate alcoolului benzilic. Din aceasta cauza, nu se va utiliza acest preparat la nou-nascuti, in special la prematuri.
Precautie: La bolnavi cu afectiuni renale sau hepatice , stabilirea dozei se va face cu atentie, strict individualizat. La fel ca si alte medicamente de acelasi tip, Rivotril poate influenta viteza de reactie (de ex., capacitatea de a conduce un vehicul, comportamentul in cazul traficului stradal), in functie de sensibilitatea individuala si de doza.
Sarcina si alaptare : Studiile efectuate pe animale au avut rezultate inconstante, dar au demonstrat clar efecte nedorite la fat. Nu exista studii controlate la femeile gravide. In aceasta situatie, medicamentul se va utiliza numai atunci cand avantajele potentiale ale acestuia depasesc riscul potential pentru fat. Intrucat Rivotril trece in laptele matern, mamele care sunt tratate cu acest medicament nu vor alapta.
ZYPREXA
Substanta activa: olanzapinum
Compozitie calitativa si cantitativaFiecare tableta Zyprexa de 5 mg contine 5 mg de olanzapina. Fiecare tableta Zyprexa de 7,5 mg contine 7,5 mg de olanzapina. Fiecare tableta Zyprexa de 10 mg contine 10 mg de olanzapina.
PrezentareTabletele Zyprexa de 5, 7,5 si 10 mg sunt tablete albe, glazurate, imprimate cu "LILLY" si un cod numeric de identificare.
Natura si continutul containerului: Folii alveolate: Zyprexa, tablete 5 mg este disponibila in folii de aluminiu alveolate ambutisate la rece, ambalate in cutii de carton cu 56 tablete pe cutie. Zyprexa, tablete 7,5 mg este disponibila in folii de aluminiu alveolate ambutisate la rece, ambalate in cutii de carton cu 56 tablete pe cutie. Zyprexa, tablete 10 mg este disponibila in folii de aluminiu alveolate ambutisate la rece, ambalate in cutii de carton cu 7, 28 sau 56 tablete pe cutie. Flacoane: Tabletele Zyprexa de 5 mg, 7,5 mg si 10 mg sunt disponibile in flacoane din polietilena de inalta densitate cu capace din polipropilena. Flacoanele sunt inchise prin inductie si contin 100 tablete si un desicant.
Indicatii terapeuticeOlanzapina este indicata pentru tratamentul schizofreniei. Olanzapina este efectiva in mentinerea ameliorarii clinic e in cursul tratamentului de intretinere la pacientii care au manifestat raspuns clinic la tratamentul initial.
Informatii asupra studiilor clinic e: Intr-un studiu comparativ multinational, dublu orb, al schizofreniei, tulburarii schizoafective si altor tulburari inrudite, studiu care a inclus 1481 de bolnavi cu diferite grade de simptome depresive asociate (medie de 16,6 la evaluarea initiala cu Scala de Evaluare a Depresiei MontgomeryAsberg), analiza secundara prospectiva a schimbarilor scorului de la evaluarea initiala la punctul final al studiului a demonstrat o ameliorare statistic semnificativa (p = 0,001), care a favorizat olanzapina ( 6,0) fata de haloperidol ( 3,1).
Posologie si mod de administrareDoza initiala recomandata de olanzapina este de 10 mg/zi, administrata ca doza zilnica unica, indiferent de orarul meselor. Ulterior, dozajul zilnic poate fi ajustat pe baza raspunsului clinic individual in limitele domeniului de la 5 pana la 20 mg pe zi. Cresterea la o doza mai mare decat doza terapeutica de rutina de 10 mg/zi, adica la o doza de 15 mg/zi sau mai mare, se recomanda sa fie intreprinsa numai dupa reevaluarea clinic a de rigoare a cazului. Copii: olanzapina nu a fost studiata la subiectii sub varsta de 18 ani. Pacienti varstnici: Nu este indicata de rutina o doza initiala mai mica (5 mg/zi), dar ea ar trebui luata in considerare la persoanele in varsta de 65 de ani sau mai mult, atunci cand factorii clinic i justifica acest lucru.
Pacienti cu deficite hepatice si/sau renale: Pentru astfel de pacienti poate fi luata in considerare o doza initiala mai redusa (5 mg/zi). Sexul feminin in comparatie cu sex ul masculin: Nu este necesar ca doza initiala si domeniul de dozaj sa fie modificate de rutina la pacientii de sex feminin fata de cei de sex masculin. Pacientii nefumatori in comparatie cu pacientii fumatori: Nu este necesar ca doza initiala si domeniul de dozaj sa fie modificate de rutina la pacientii nefumatori fata de pacientii fumatori. In prezenta a mai mult de un factor care ar putea rezulta intr-o metabolizare mai lenta a medicamentului (sex ul feminin, varsta inaintata, statutul de nefumator), trebuie luata in considerare adoptarea unei
doze initiale mai scazute. Atunci cand este indicata, cresterea ulterioara a dozelor trebuie sa fie mai conservatoare la acesti pacienti (Vezi si "Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiuni" si "Proprietati farmacocinetice").
ContraindicatiiOlanzapina este contraindicata la pacient ii cu hipersensibilitate cunoscuta la oricare din ingredientele produsului. Olanzapina este contraindicata la bolnavii cu risc cunoscut de glaucom cu unghi ingust.
Avertismente speciale si precautii de utilizare speciale: Boli asociate (concomitente): Desi olanzapina manifesta activitate anticolinergica in vitro, experienta acumulata in cursul trialurilor clinice a evidentiat o incidenta redusa a evenimentelor adverse de acest tip. Totusi, dat fiind ca experienta clinica privind olanzapina la pacient ii cu boli asociate este limitata, se recomanda precautie in prescrierea la bolnavii cu hipertrofie de prostata sau ileus paralitic, ori cu alte conditii inrudite. Lactoza: Tabletele de olanzapina contin lactoza. Ocazional, in special in perioada precoce a tratament ului, au fost constatate ascensiuni tranzitorii, asimptomatice, ale transaminazelor hepatice, ALAT, ASAT. Este necesara prudenta la bolnavii cu ALAT si/sau ASAT crescute, la pacient ii cu semne si simptome de deficit al functiilor hepatice, la pacient ii cu conditii preexistente asociate cu o rezerva functionala hepatica limitata si la bolnavii sub tratament cu medicament e cu potential de hepatotoxicitate. In cazul cresterii valorilor ALAT si/sau ASAT pe parcursul tratament ului, trebuie organizata urmarirea in timp a evolutiei valorilor si trebuie luata in considerare reducerea dozajului. Ca si in cazul altor medicament e neuroleptic e, este necesara prudenta la bolnavii cu scaderi ale leucocitelor si/sau neutrofilelor, indiferent de cauza acestora, la bolnavii cu istoric de depresie / toxicitate indusa de medicament e la nivelul maduvei osoase, la pacient ii cu depresie a maduvei osoase cauzata de boli concomitente, radioterapie sau chimioterapie si la bolnavii cu conditii hipereozinofilice sau cu afectiuni mieloproliferative. Un numar de 32 de pacient i cu istoric de neutropenie sau agranulocitoza induse de clozapina au primit olanzapina fara sa se inregistreze descresteri ale numarului lor initial de neutrofile. Sindromul neuroleptic malign (NMS): In trialurile clinice nu au existat cazuri raportate de NMS la bolnavii care au primit olanzapina. NMS, care este un complex simptomatologic cu potential letal, a fost raportat in asociere cu alte medicament e antipsihotice. Manifestarile clinice ale NMS constau din hiperpirexie, rigiditate musculara, stare mintala alterata si dovezi de instabilitate autonoma (puls sau tensiune arteriala neregulate, tahicardie, diaforeza si disritmii cardiace). Alte semne, suplimentare pot include cresterea creatin fosfokinazei, mioglobinurie (rabdomioliza) si insuficienta renala acuta. Intr-un astfel de caz sau in prezenta unei febre mari, fara alte manifestari clinice ale NMS, toate medicament ele antipsihotice trebuie intrerupte, inclusiv olanzapina. Olanzapina trebuie utilizata cu prudenta la pacient ii cu istoric de convulsii sau care au conditii asociate cu convulsiile. Diskinezia tardiva: In studiile cu comparator de control, cu durata de un an sau mai scurta, olanzapina s-a asociat cu o incidenta semnificativ statistic mai mica a diskinezie i tardive. Totusi, riscul de diskinezie tardiva creste odata cu expunerea pe termen mai lung la neuroleptic e, astfel ca, daca la un pacient sub olanzapina apar semne de diskinezie tardiva, trebuie luata in considerare reducerea dozajului sau intreruperea produsului. Simptomele respective se pot accentua in timp sau pot chiar sa apara dupa intreruperea tratament ului. Date fiind efectele primare asupra SNC ale olanzapinei, este necesara prudenta atunci cand medicament ul este luat in asociere cu alte medicament e cu actiune centrala sau cu alcool. Pentru ca manifesta antagonism al dopaminei in vitro, olanzapina poate antagoniza efectele agonistilor directi sau indirecti ai dopaminei. Hipotensiunea posturala a fost observata infrecvent in trialurile clinice ale olanzapinei la varstnici. Ca si in cazul altor antipsihotice, se recomanda masurarea periodica a tensiunii arteriale la pacient ii in varsta de peste 65 de ani. In trialurile clinice olanzapina nu s-a asociat cu cresteri persistente ale intervalurilor absolute QT. Numai opt din 1685 de bolnavi au avut cresteri ale
intervalului QT in ocazii repetate. Totusi, ca si in cazul altor antipsihotice, este necesara prudenta la prescrierea olanzapinei impreuna cu alte medicament e cunoscute pentru faptul ca maresc intervalul QT, in special la varstnici.
Interactiuni cu alte medicament e si alte forme de interactiuni: Potentialul altor medicament e de a afecta olanzapina: Dozele unice de antiacide (aluminiu, magneziu) si de cimetidina nu au afectat biodisponibilitatea orala a olanzapinei. Totusi, administrarea asociata a carbunelui activat a redus biodisponibilitatea orala a olanzapinei cu 50 pana la 60%. Metabolismul olanzapinei poate fi indus de asocierea fumatului (la nefumatori, clearance-ul olanzapinei este cu 33% mai redus, iar semiviata terminala de eliminare este cu 21% mai lunga decat la fumatori) sau de tratament ul cu carbamazepina (clearance-ul este crescut cu 44%, iar semiviata terminala de eliminare este redusa cu 20% la administrarea impreuna cu carbamazepina). Fumatul si tratament ul cu carbamazepina induc activitatea citocromului P450 1A2. Farmacocinetica teofilinei, medicament metabolizat de citocromul P450 1A2, nu este modificata de olanzapina. Efectul inhibitorilor potenti ai activitatii P450 1A2 asupra farmacocineticii olanzapinei nu a fost studiat. Potentialul olanzapinei de a afecta alte medicament e: In trialurile clinice cu doze unice de olanzapina nu au fost evidente inhibitii ale metabolismului imipraminei/desipraminei (citocromii P450 2D6 sau P450 3A/P450 1A2), warfarinei (P450 2C9), teofilinei (P450 1A2) si diazepamului (P450 3A4 si P450 2C19). Olanzapina nu a manifestat interactiuni atunci cand a fost coadministrata cu litiu sau biperiden. A fost examinata capacitatea olanzapinei de a inhiba in vitro metabolismul exercitat de cei cinci citocromi principali. Studiile respective au evidentiat constante de inhibitie ale 3A4 (491 mM), 2C9 (751 mM), 1A2 (36 mM), 2C19 (920 mM) si 2D6 (89 mM) care, raportate la concentratii plasmatice ale olanzapinei de ordinul a aproximativ 0,2 mM, semnifica o medie a inhibitie i maxime exercitate de olanzapina asupra sistemelor P450 mai mica de 0,7%. Relevanta clinica a acestor constatari este necunoscuta.
Sarcina si alaptareSarcina: Nu exista studii adecvate si bine controlate la femeile gravide. Pacientele trebuie avizate sa-si anunte medicul daca raman gravide sau daca intentioneaza sa ramana gravide in cursul tratamentului cu olanzapina. Avand in vedere faptul ca experienta acumulata la om este limitata, acest medicament trebuie folosit in cursul sarcinii numai daca beneficiul potential justifica riscul potential pentru fat. Lactatie: Olanzapina se excreta in laptele sobolanilor tratati in cursul lactatiei. Nu se stie daca olanzapina se excreta si in laptele uman. Pacientele trebuie avizate sa nu alapteze la san daca iau olanzapina.
Efecte asupra capacitatii de a conduce sau de a folosi masini sau utilaje: Din cauza ca olanzapina poate produce somnolenta, pacientii trebuie preveniti asupra operarii unor masini primejdioase, inclusiv vehicule cu motor.
Reactii adverseFrecvente ( >10%): Singurele efecte nedorite frecvente asociate cu utilizarea olanzapinei in trialurile clinice au fost somnolenta si cresterea in greutate. Cresterea in greutate a fost legata de un indice pretratament mai mic al masei corporale (BMI) si de practicarea unei doze initiale de 15 mg/zi sau mai mari. Ocazionale (1-10%): Efectele nedorite ocazionale asociate cu utilizarea olanzapinei in trialurile clinice au inclus: ameteala, apetit crescut, edeme periferice, hipotensiune ortostatica si efecte anticolinergice tranzitorii, usoare, incluzand constipatie si gura uscata. In special in tratamentul precoce, s-au intalnit ocazional cresteri tranzitorii, asimptomatice, ale transaminazelor hepatice, ALAT, ASAT. In studiile controlate activ, pacientii tratati cu olanzapina au avut incidente mai mici ale
parkinsonismului, akatiziei si distoniei in comparatie cu dozele similare de haloperidol. In lipsa unor informatii amanuntite asupra istoricului preexistent de tulburari extrapiramidale individuale acute si tardive, in prezent nu se poate conchide ca olanzapina produce mai putina diskinezie tardiva si/sau alte sindroame extrapiramidale tardive. Rare (
ZYPREXASubstanta activa: olanzapinumIndicatii terapeutice: Olanzapina este indicata pentru tratamentul schizofreniei. Olanzapina este efectiva in mentinerea ameliorarii clinice in cursul tratamentului de intretinere la pacientii care au manifestat raspuns clinic la tratamentul initial.
Compozitie calitativa si cantitativa: Fiecare tableta Zyprexa de 5 mg contine 5 mg de olanzapina. Fiecare tableta Zyprexa de 7,5 mg contine 7,5 mg de olanzapina. Fiecare tableta Zyprexa de 10 mg contine 10 mg de olanzapina.
Excipienti:Ingredientele inactive sunt: ceara carnauba (Pharmacologia Europaea), mixtura coloranta alba (bioxid de titan E171, macrogol, polisorbant 80), crospovidon (Ph. Eur.), colorant albastru alimentar (contine colorant carmin indigo E132), hidroxipropilceluloza (Ph. Eur.), monohidrat de lactoza (Ph. Eur.), stearat de magneziu (Ph. Eur.), metilhidroxipropilceluloza (Ph. Eur.), celuloza microcristalina (Ph. Eur.).
Prezentare: Tabletele Zyprexa de 5, 7,5 si 10 mg sunt tablete albe, glazurate, imprimate cu "LILLY" si un cod numeric de identificare.
Natura si continutul containerului: Folii alveolate: Zyprexa, tablete 5 mg este disponibila in folii de aluminiu alveolate ambutisate la rece, ambalate in cutii de carton cu 56 tablete pe cutie. Zyprexa, tablete 7,5 mg este disponibila in folii de aluminiu alveolate ambutisate la rece, ambalate in cutii de carton cu 56 tablete pe cutie. Zyprexa, tablete 10 mg este disponibila in folii de aluminiu alveolate ambutisate la rece, ambalate in cutii de carton cu 7, 28 sau 56 tablete pe cutie. Flacoane: Tabletele Zyprexa de 5 mg, 7,5 mg si 10 mg sunt disponibile in flacoane din polietilena de inalta densitate cu capace din polipropilena. Flacoanele sunt inchise prin inductie si contin 100 tablete si un desicant.
Informatii asupra studiilor clinice: Intr-un studiu comparativ multinational, dublu orb, al schizofreniei, tulburarii schizoafective si altor tulburari inrudite, studiu care a inclus 1481 de bolnavi cu diferite grade de simptome depresive asociate (medie de 16,6 la evaluarea initiala cu Scala de Evaluare a Depresiei MontgomeryAsberg), analiza secundara prospectiva a schimbarilor scorului de la evaluarea initiala la punctul final al studiului a demonstrat o ameliorare statistic semnificativa (p = 0,001), care a favorizat olanzapina ( 6,0) fata de haloperidol ( 3,1).
Posologie si mod de administrare: Doza initiala recomandata de olanzapina este de 10 mg/zi, administrata ca doza zilnica unica, indiferent de orarul meselor. Ulterior, dozajul zilnic poate fi ajustat pe baza raspunsului clinic individual in limitele domeniului de la 5 pana la 20 mg pe zi. Cresterea la o doza mai mare decat doza terapeutica de rutina de 10 mg/zi, adica la o doza de 15 mg/zi sau mai mare, se recomanda sa fie intreprinsa numai dupa reevaluarea clinica de rigoare a cazului. Copii: olanzapina nu a fost studiata la subiectii sub varsta de 18 ani. Pacienti varstnici: Nu este indicata de rutina o doza
initiala mai mica (5 mg/zi), dar ea ar trebui luata in considerare la persoanele in varsta de 65 de ani sau mai mult, atunci cand factorii clinici justifica acest lucru.
Pacienti cu deficite hepatice si/sau renale: Pentru astfel de pacienti poate fi luata in considerare o doza initiala mai redusa (5 mg/zi). Sexul feminin in comparatie cu sexul masculin: Nu este necesar ca doza initiala si domeniul de dozaj sa fie modificate de rutina la pacientii de sex feminin fata de cei de sex masculin. Pacientii nefumatori in comparatie cu pacientii fumatori: Nu este necesar ca doza initiala si domeniul de dozaj sa fie modificate de rutina la pacientii nefumatori fata de pacientii fumatori. In prezenta a mai mult de un factor care ar putea rezulta intr-o metabolizare mai lenta a medicamentului (sexul feminin, varsta inaintata, statutul de nefumator), trebuie luata in considerare adoptarea unei doze initiale mai scazute. Atunci cand este indicata, cresterea ulterioara a dozelor trebuie sa fie mai conservatoare la acesti pacienti (Vezi si "Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiuni" si "Proprietati farmacocinetice").
Contraindicatii: Olanzapina este contraindicata la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la oricare din ingredientele produsului. Olanzapina este contraindicata la bolnavii cu risc cunoscut de glaucom cu unghi ingust.
Avertismente speciale si precautii de utilizare speciale: Boli asociate (concomitente): Desi olanzapina manifesta activitate anticolinergica in vitro, experienta acumulata in cursul trialurilor clinice a evidentiat o incidenta redusa a evenimentelor adverse de acest tip. Totusi, dat fiind ca experienta clinica privind olanzapina la pacientii cu boli asociate este limitata, se recomanda precautie in prescrierea la bolnavii cu hipertrofie de prostata sau ileus paralitic, ori cu alte conditii inrudite. Lactoza : Tabletele de olanzapina contin lactoza. Ocazional, in special in perioada precoce a tratamentului, au fost constatate ascensiuni tranzitorii, asimptomatice, ale transaminazelor hepatice , ALAT, ASAT. Este necesara prudenta la bolnavii cu ALAT si/sau ASAT crescute, la pacientii cu semne si simptome de deficit al functiilor hepatice , la pacientii cu conditii preexistente asociate cu o rezerva functionala hepatica limitata si la bolnavii sub tratament cu medicamente cu potential de hepatotoxicitate. In cazul cresterii valorilor ALAT si/sau ASAT pe parcursul tratamentului, trebuie organizata urmarirea in timp a evolutiei valorilor si trebuie luata in considerare reducerea dozajului. Ca si in cazul altor medicamente neuroleptice, este necesara prudenta la bolnavii cu scaderi ale leucocitelor si/sau neutrofilelor, indiferent de cauza acestora, la bolnavii cu istoric de depresie/ toxicitate indusa de medicamente la nivelul maduvei osoase, la pacientii cu depresie a maduvei osoase cauzata de boli concomitente, radioterapie sau chimioterapie si la bolnavii cu conditii hipereozinofilice sau cu afectiuni mieloproliferative. Un numar de 32 de pacienti cu istoric de neutropenie sau agranulocitoza induse de clozapina au primit olanzapina fara sa se inregistreze descresteri ale numarului lor initial de neutrofile. Sindromul neuroleptic malign (NMS): In trialurile clinice nu au existat cazuri raportate de NMS la bolnavii care au primit olanzapina. NMS, care este un complex simptomatologic cu potential letal, a fost raportat in asociere cu alte medicamente antipsihotice. Manifestarile clinice ale NMS constau din hiperpirexie, rigiditate musculara , stare mintala alterata si dovezi de instabilitate autonoma (puls sau tensiune arteriala neregulate, tahicardie , diaforeza si disritmii cardiace). Alte semne, suplimentare pot include cresterea creatin fosfokinazei, mioglobinurie (rabdomioliza) si insuficienta renala acuta. Intr-un astfel de caz sau in prezenta unei febre mari, fara alte manifestari clinice ale NMS, toate medicamentele antipsihotice trebuie intrerupte, inclusiv olanzapina. Olanzapina trebuie utilizata cu prudenta la pacientii cu istoric de convulsii sau care au conditii asociate cu convulsiile. Diskinezia tardiva: In studiile cu comparator de control, cu durata de un an sau mai scurta, olanzapina s-a asociat cu o incidenta semnificativ statistic mai mica a diskineziei
tardive. Totusi, riscul de diskinezie tardiva creste odata cu expunerea pe termen mai lung la neuroleptice, astfel ca, daca la un pacient sub olanzapina apar semne de diskinezie tardiva, trebuie luata in considerare reducerea dozajului sau intreruperea produsului. Simptomele respective se pot accentua in timp sau pot chiar sa apara dupa intreruperea tratamentului. Date fiind efectele primare asupra SNC ale olanzapinei, este necesara prudenta atunci cand medicamentul este luat in asociere cu alte medicamente cu actiune centrala sau cu alcool . Pentru ca manifesta antagonism al dopaminei in vitro, olanzapina poate antagoniza efectele agonistilor directi sau indirecti ai dopaminei. Hipotensiunea posturala a fost observata infrecvent in trialurile clinice ale olanzapinei la varstnici. Ca si in cazul altor antipsihotice, se recomanda masurarea periodica a tensiunii arteriale la pacientii in varsta de peste 65 de ani. In trialurile clinice olanzapina nu s-a asociat cu cresteri persistente ale intervalurilor absolute QT. Numai opt din 1685 de bolnavi au avut cresteri ale intervalului QT in ocazii repetate. Totusi, ca si in cazul altor antipsihotice, este necesara prudenta la prescrierea olanzapinei impreuna cu alte medicamente cunoscute pentru faptul ca maresc intervalul QT, in special la varstnici.
Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiuni: Potentialul altor medicamente de a afecta olanzapina: Dozele unice de antiacide (aluminiu, magneziu) si de cimetidina nu au afectat biodisponibilitatea orala a olanzapinei. Totusi, administrarea asociata a carbunelui activat a redus biodisponibilitatea orala a olanzapinei cu 50 pana la 60%. Metabolismul olanzapinei poate fi indus de asocierea fumatului (la nefumatori, clearance-ul olanzapinei este cu 33% mai redus, iar semiviata terminala de eliminare este cu 21% mai lunga decat la fumatori) sau de tratamentul cu carbamazepina (clearance-ul este crescut cu 44%, iar semiviata terminala de eliminare este redusa cu 20% la administrarea impreuna cu carbamazepina). Fumatul si tratamentul cu carbamazepina induc activitatea citocromului P450 1A2. Farmacocinetica teofilinei, medicament metabolizat de citocromul P450 1A2, nu este modificata de olanzapina. Efectul inhibitorilor potenti ai activitatii P450 1A2 asupra farmacocineticii olanzapinei nu a fost studiat. Potentialul olanzapinei de a afecta alte medicamente: In trialurile clinice cu doze unice de olanzapina nu au fost evidente inhibitii ale metabolismului imipraminei/desipraminei (citocromii P450 2D6 sau P450 3A/P450 1A2), warfarinei (P450 2C9), teofilinei (P450 1A2) si diazepamului (P450 3A4 si P450 2C19). Olanzapina nu a manifestat interactiuni atunci cand a fost coadministrata cu litiu sau biperiden. A fost examinata capacitatea olanzapinei de a inhiba in vitro metabolismul exercitat de cei cinci citocromi principali. Studiile respective au evidentiat constante de inhibitie ale 3A4 (491 mM), 2C9 (751 mM), 1A2 (36 mM), 2C19 (920 mM) si 2D6 (89 mM) care, raportate la concentratii plasmatice ale olanzapinei de ordinul a aproximativ 0,2 mM, semnifica o medie a inhibitiei maxime exercitate de olanzapina asupra sistemelor P450 mai mica de 0,7%. Relevanta clinica a acestor constatari este necunoscuta.
Sarcina si alaptare : Sarcina : Nu exista studii adecvate si bine controlate la femeile gravide. Pacientele trebuie avizate sa-si anunte medicul daca raman gravide sau daca intentioneaza sa ramana gravide in cursul tratamentului cu olanzapina. Avand in vedere faptul ca experienta acumulata la om este limitata, acest medicament trebuie folosit in cursul sarcinii numai daca beneficiul potential justifica riscul potential pentru fat. Lactatie : Olanzapina se excreta in laptele sobolanilor tratati in cursul lactatiei . Nu se stie daca olanzapina se excreta si in laptele uman. Pacientele trebuie avizate sa nu alapteze la san daca iau olanzapina.
Efecte asupra capacitatii de a conduce sau de a folosi masini sau utilaje: Din cauza ca olanzapina poate produce somnolenta, pacientii trebuie preveniti asupra operarii unor masini primejdioase, inclusiv vehicule cu motor.
Reactii adverse: Frecvente ( >10%): Singurele efecte nedorite frecvente asociate cu utilizarea olanzapinei in trialurile clinice au fost somnolenta si cresterea in greutate. Cresterea in greutate a fost legata de un indice pretratament mai mic al masei corporale (BMI) si de practicarea unei doze initiale de 15 mg/zi sau mai mari. Ocazionale (1-10%): Efectele nedorite ocazionale asociate cu utilizarea olanzapinei in trialurile clinice au inclus: ameteala, apetit crescut, edeme periferice, hipotensiune ortostatica si efecte anticolinergice tranzitorii, usoare, incluzand constipatie si gura uscata. In special in tratamentul precoce , s-au intalnit ocazional cresteri tranzitorii, asimptomatice, ale transaminazelor hepatice , ALAT, ASAT. In studiile controlate activ, pacientii tratati cu olanzapina au avut incidente mai mici ale parkinsonismului, akatiziei si distoniei in comparatie cu dozele similare de haloperidol. In lipsa unor informatii amanuntite asupra istoricului preexistent de tulburari extrapiramidale individuale acute si tardive, in prezent nu se poate conchide ca olanzapina produce mai putina diskinezie tardiva si/sau alte sindroame extrapiramidale tardive.
