ANTIINFLAMATOARELENESTEROIDIENEFARMACOLOGIE CLINICA

AINS - GENERALITATImedicatie simptomaticareduc semnele + simptomele inflamatiei, dar nu inlatura cauza

AINS - MECANISM DE ACTIUNE (1)FOSFOLIPIDEACID ARAHIDONICPROSTAGLANDINEAINSCOX 1, 2fosfolipaza

AINS - MECANISM DE ACTIUNE (2)ACID ARAHIDONICCOX 1constitutivaCOX 2indusaprotectie g-Iagregarea plachetelormentine FPRINFLAMATIEDUREREFEBRA

AINS - MECANISM DE ACTIUNE (3)prin inhibarea COX2, AINS pot proteja contra unor tumori si a b. Alzheimerin unele f. de cancer exista o hiperactivitate a genei COX2 si concentratii crescute in sangeinhibarea apoptozeielib. de radicali liberistim. neoformarii vaselor in tumori

AINS - STRUCTURA CHIMICA (1)ACIZI CARBOXILICIa. si esteri salicilici: ASPIRINA, DIFLUNISAL a. acetici:acizi fenilacetici: DICLOFENAC, ACLOFENACacizi carbo- si heterociclici: INDOMETACIN, SULINDACa. propionici: KETOPROFEN, IBUPROFEN, NAPROXEN a. fenamici: ACID FLUFENAMIC, ACID MEFENAMIC

AINS - STRUCTURA CHIMICA (2)ACIZI ENOLICIpirazolidine: OXIFENBUTAZONA, FENILBUTAZONAoxicami: PIROXICAM, TENOXICAM, MELOXICAM

COMPONENTE NONACIDENABUMETON

AINS - CLASIFICARECLASICEaspirina, indometacin, diclofenac, piroxicamCOX 2 SELECTIVEmeloxicam (movalis), nimesulid (aulin)COX 2 SPECIFICE celecoxib (celebrex), rofecoxib (vioxx)

AINS - FARMACOCINETICA (1)parametri farmacocineticiabsorbtiebiodisponibilitatedistributie in organismtimp de injumatatire (T 1/2)

AINS - FARMACOCINETICA (2)absorbtiacompleta (majoritatea)biodisponibilitateadifuzeaza mai lent in fluidul sinovial, unde nivelul conc. este mult mai stabil intervalul dozarii este mai lung decat T1/2 plasmaticase leaga in procent mare de prot. plasmatice, cant. de drog liber (comp. activa)= relativ micafractia nelegata nu e dependenta de doza, exceptii: naproxen, fenilbutazona, salicilat.legarea scade la varstinici, PR

AINS - FARMACOCINETICA (3)

AINS - FARMACOCINETICA (4)clearance-ul AINS = metabolizare hepatica, rezultand metaboliti inactivi, ce sunt excretati prin urinaalte AINS (aspirina, sulindac, nabumeton) sunt convertite in metab. activi ce produc efectele terapeuticefarmacocinetica unor AINS poate fi afectata de b. hepatice, renale si de varsta inaintata

AINS - REACTII ADVERSE (1)gastrointestinale (10%): indigestie, reflux GE, eroziuni, ulcer peptic, hemoragii g-Ihepatice: crestere a transaminazelor, colestazarenale: crestere tranzitorie a creatininei, hiponatremie, hiperkaliemie, IRA, nefropatie analgezica

AINS - REACTII ADVERSE (2)hematologice: trombocitopenie, neutropenie, aplazie a liniei rosii, a. hemoliticacutanate: fotosensibilitate, eritem multimorf, urticarie, necroliza epidermica toxicarespiratorii: bronhospasm, pneumonitaSNC: cefalee, ameteli, meningita aseptica

INTERACTIUNI MEDICAMENTOASEAINS CE AFECTEAZA ALTE DROGURIanticoagulante orale: creste ef. anticoagulantlitiu: risc de toxicitateADO: risc de hipoglicemiimetotrexat: risc de toxicitatedigoxin: la varste inaintate, scade eliminarea, risc de toxicitateaminoglicozide: afectare a functiei renaleBB, IECA, diuretice: scade ef. hipotensor

INTERACTIUNI MEDICAMENTOASEDROGURI CE AFECTEAZA AINSantiacide: cele cu Al reduc absorbtia, dar bicarbonatul de Na o cresteprobenecid: scade metab. si clearance-ul renalcolestiramina: scade absorbtiametoclopramid: creste absorbtia aspirinei

AINS - INDICATIIspondilartropatii seronegativePR, reumatisme abarticularecriza de gutastari inflamatorii- dureroase postoperator, dupa extractii dentareinflamatii in sfera pelvinadismenoree

AINS - INDICATIIconjunctivita alergica, keratoconjunctivita, ulcer corneanmigrenemialgii, boala artrozicain aplicatii topice: afectare dureroasa a tes. cel. subcutanat, fascii, tendoane, enteze, ligamente, capsule, burse, tromboze varicoase, degeraturi

CONTRAINDICATII, PRECAUTIIastm bronsicUGD, sangerari GIsupresie medulara, imunosupresiecoagulopatiisarcina, alaptarevarstniciIC, HTAafectiuni hepatice, renaleporfiriehipersensibilitate le med, polipi nazali, urticarie

PRESCRIERE PRACTICAraspuns individualdurata 7-10 zileAINS nu se asociaza intre eleforme de prezentare: cp, sup, f, ungv.prep. combinate: arthrotec (diclofenac+misoprostol)

PRESCRIERE PRACTICA-DOZEAINS DOZA