ANTIANGINOASE

MEDICAMENTELE UTILIZATE N TRATAMENTUL CARDIOPATIEI

ISCHEMICE

Angina pectoral - principala manifestare a

cardiopatiei ischemice

o tulburare miocardic datorat unui

dezechilibru ntre fluxul sanguin coronarian

i necesitile de oxigen miocardice produs

prin modificri n circulaia coronar

1.cauze organice - ngustarea aterosclerotic a

lumenului coronar

mpiedica creterea fluxului sanguin

coronar n timpul efortului - angina

pectoral stabil sau de efort

reducere brusc a fluxului coronar

datorit rupturii plcii aterosclerotice i

trombozei - n angina instabil

funcionale - spasm coronarian - angina vasospastic Prinzmetal

mixte

simptomele anginei pectorale

durere sau constricie toracic

retrosternal sau precordial

iradiere n umrul i membrul superior

stng, maxilarul inferior sau epigastru.

n cazul anginei cronice stabile, simptomele

apar la efort i dispar prin administrarea de

nitroglicerin sublingual

OBIECTIVE

suprimarea durerii i reducerea semnelor

obiective de ischemie miocardic,

prevenirea agravrii bolii i apariiei IMA,

creterea speranei de via

MIJLOACELE TERAPEUTICE

1. Tratamentul medicamentos

2. Angioplastia coronariana percutan

i stenturile coronariene

3. By-pass coronarian

MEDICAIA ANTIANGINOAS

acioneaz prin corectarea dezechilibrului

aport-consum de oxigen prin doua modaliti:

1. Creterea aportului de O2 prin

coronarodilataie

2. Scderea consumului de O2 prin:

ameliorarea condiiilor hemodinamice de

lucru ale inimii

deprimarea inimii

Medicamentele antianginoase eficace - trei grupe:

1. Nitrovasodilatatoarele

2. Beta - blocantele

3. Antagonitii canalelor de calciu

La aceste clase de medicamente se adaug:

4. Antiagregantele plachetare

5. Inhibitorii HMGCoA-reductazei statinele, cu

rol de stabilizare a plcii ateromatoase

NITROVASODILATATOARE

Farmacocinetic

molecule liposolubile care traverseaz cu

uurin membranele celulare.

Se absorb din mucoasa bucal, intestinal

i transdermic,

Prototipul acestei clase - nitroglicerina

EFECTELE FARMACODINAMICE

ALE NITROGLICERINEI Venodilataia

Arteriodilatatie la doze mari

Arteriolodilataia - scderea TA mai accentuat n ortostatism, determina tahicardie

Coronarodilataia

Impiedica remodelarea patologic a miocardului

ventricular

Efect antiagregant plachetar,

Efect antispastic, de relaxare a musculaturii netede

NITROVASODILATATOARE

Indicaii

Toate formele de angin pectoral

n tratamentul crizei, pentru profilaxia acestora

n criz - nitrai cu administrare sublingual i efect rapid (nitroglicerin, isosorbid dinitrat)

pentru tratamentul profilactic - pe cale oral sau transdermic.

IMA i postinfarct

Sindrom coronarian acut

Unele forme de IC congestiv

EFECTE SECUNDARE

cefalee pulsatil

se dezvolt toleran n 1-2 sptmni

asocierea cu antialgice

nu este recomandat ntreruperea tratamentului

semn de eficacitate a tratamentului.

flushing (nroirea tegumentelor feei i gtului nsoit de senzaia de cldur)

EFECTE SECUNDARE

ameeli, slbiciune, tinnitus - manifestri ale

hipotensiunii arteriale, accentuate de

imobilitate i de consumul de alcool!

hipotensiune ortostatic

sincopa nitritoid (rar) - la bolnavii cu

disfuncie autonom care nu pot compensa

scderea TA prin creterea fluxului simpatic

TOLERANA LA NITRAI

tolerana - scderea magnitudinii efectului

apare ca urmare a expunerii continue la

doze mari de nitrai

Se recomand scurte perioade de ntrerupere a administrrii - pe perioada nopii

principalul factor care limiteaz eficiena acestor medicamente

Dependena

n urma expunerii cronice

se manifest prin vasospasm coronarian la

ntreruperea administrrii.

demonstrat la muncitorii din fabricile de

explozibil, fr boli vasculare organice

dac bolnavii urmeaz tratament cronic cu

nitrai pe cale oral, acesta nu se va ntrerupe

brusc

PREPARATE I DOZE

NITROGLICERINA (Nitroglicerina+, Nitromint,

Nitromack, Nitroderm TTS, Trinitrosan)

dou tipuri de forme farmaceutice:

cu aciune rapid - utilizate pentru tratamentul

crizei de angin pectoral

cu debut lent al efectului i aciune retard - folosite

pentru tratamentul de fond al bolii,

NITROGLICERINA

Preparatele cu aciune rapid

comprimate sublinguale de 0,5 mg

soluie alcoolic oficinal

spray pentru utilizare sublingual

indicate pentru tratamentul sau profilaxia

imediat a crizelor anginoase

NITROGLICERINA

sublingual - eficace att n angina pectoral cronic stabil ct i n angina vasospastic Prinzmetal

efectul - n 2-5 minute, dureaz pn la 1 h

debutul efectului mai rapid dac se folosesc preparatele spray

Comprimatele - termen de valabilitate 3 luni,

pstrate n flacoane nchise,

comprimate bucale, care se fixeaz pe mucoasa jugal, cu efect rapid i prelungit (4-5 ore)

NITROGLICERINA

Pentru profilaxia de

durat a crizelor anginoase - comprimate i capsule retard pentru

administrare oral.

Se administreaz de 2-4 ori /zi cu pauz nocturn pentru evitarea apariiei toleranei

NITROGLICERINA

1. Unguente 2%:

se aplic 2-5 cm pe abdomen, torace, faa intern a braelor.

eficacitate inegal,

numai pentru tratamentul de fond

al bolii,

efectul dureaz 4-5 ore.

Dezavantaj: murdresc hainele, dozarea (n cm) este relativ

NITROGLICERINA

2. Preparatele transdermice Nitroderm TTS,

(Transdermic Therapeutic System) ,

se aplic 1 dat/zi,

elibereaz lent i relativ constant substana activ, ntre 5-15 mg nitroglicerin/24h (0.2-0.8 mg/h).

Efectul apare dup 60 min, concentraia plasmatic de vrf dup 1-2 ore

se recomand pauz nocturn

Dezavantaje: sunt costisitoare

NITROGLICERINA

Administrarea i.v.

efectul este imediat, doza - uor controlabil.

Se indic n situaii de urgen:

IMA

Angin instabil

Intervenii chirurgicale pe cord, angioplastie coronariana percutan, neurochirurgie

Edem pulmonar acut

HTA malign

NITROGLICERINA

Contraindicaii

hipovolemie,

hipotensiune

Doza: se administreaz 5-20 g/minut, diluat 0,025-0,1%o, se crete cu 5-10 g/min la 10 minute pn la obinerea efectului hemodinamic scontat

sub control clinic, hemodinamic i al electrocardiogramei

ISOSORBID DINITRATUL

Cordil, Dinicordretard, Diniter SR, Isomack spray, Isosorbid dinitrat, Isodinit, Maycor retard, Isomack , Romisodin

cpr. 5, 10, 20 i 40 mg.

n criz - sublingual 2,5-15 mg sub form de cpr. sau spray

ISOSORBID DINITRATUL

Profilactic - p.o. capsule sau comprimate

retard de 20, 40, 60 i 120 mg.

Doza medie este de 10 -30 mg de 2-3 ori/zi,

preferabil cu pauz nocturn

unguente 10%

Fiole - utilizate n IMA cu insuficien cardiac stng, unele forme de IC congestiv

ISOSORBID MONONITRATUL

ISMN, Mono-mack, Olicard retard , Mononitron EP

compr. 20, 40, 60 i 100 mg.

numai oral pentru profilaxia crizelor,

doza - 20-50 mg de 2ori/zi.

Nu se administreaz n criz

nu exist diferene n eficacitate ntre ISDN, ISMN i nitroglicerin

PENTAERITRITIL TETRANITRATUL

Nitropector, Pentalong, Pectonit

cpr. 20 i 50 mg

numai oral pentru tratamentul de fond (profilaxia

crizelor).

eficiena sa - mai redus, fiind preferai ISDN i

ISMN.

MOLSIDOMINA

structura diferit de a nitrailor.

proprieti asemntoare nitrailor organici

nu dezvolt toleran

oral pentru tratamentul de fond al anginei

pectorale i n unele cazuri de insuficien

cardiac,

doz de 1-4 mg de 2 -4 ori/zi

Reacii adverse - asemntoare nitrailor

NICORANDILUL

proprieti cardioprotectoare i coronarodilatatoare

n unele forme de angin pectoral n asociere cu

alte medicamente.

10-20 mg de 2 ori/zi.

Nu produce toleran

BETA-BLOCANTELE CA

ANTIANGINOASE

n tratamentul de fond al anginei pectorale cronice

stabile

cresc supravieuirea la pacienii cu IMA i

postinfarct.

nu se folosesc n angina vasospastic Prinzmetal

- vasoconstrictoare

BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASE

Indicaii

1. Angina cronic stabil - peste 90% din cazuri rspund favorabil la beta blocante.

2. Angina pectoral asociat cu HTA sau cu aritmii

3. IMA - folosirea lor precoce n perioada postinfarct reduce dimensiunile zonei infarctate,

riscul apariiei unui nou IMA i mortalitatea prin infarct

BETA-BLOCANTELE CA

ANTIANGINOASE

Indicaii

4. Profilaxia crizelor de AP la bolnavii cu

IMA n antecedente - rezultate mai bune

comparativ cu antagonitii de Ca.

5. Angina instabil - scad frecvena

episoadelor ischemice i riscul evoluiei bolii

spre IMA

BETA-BLOCANTELE CA

ANTIANGINOASE

Reacii adverse

bradicardie, BAV

spasm bronic

hipotensiune

senzaie de rceal n extremiti

oboseal, depresie, tulburri de somn

declanarea insuficienei cardiace

modificarea profilului lipidic sanguin cu favorizarea aterogenezei

BETA-BLOCANTELE CA

ANTIANGINOASE

Administrarea beta blocantelor nu se intrerupe

brusc!

Cnd este necesar schimbarea tratamentului, reducerea dozei se va face treptat n 7-10 zile n terapia cronic cu beta blocante.

ntreruperea brusc a tratamentului poate declana crize de angin pectoral, aritmii sau chiar IMA

BETA-BLOCANTELE CA

ANTIANGINOASE

Contraindicaii

1. Angina vasospastic Prinzmetal

2. BAV

3. Astm bronic

4. Sindrom Raynaud

5. Insuficien cardiac

6. Pruden la diabetici

BETA-BLOCANTELE CA

ANTIANGINOASE

Preparate

PROPRANOLOLUL:

Se ncepe cu doze mici 10 mg de 2 ori/zi, se crete pn la 40-60 mg. de 2 ori/zi

ATENOLOLUL (Atenil, Blocotenol, Tenormin, Vascoten) cpr. de 25, 50 i 100 mg

Doza: 25-100mg/zi n priz unic seara

BETA-BLOCANTELE CA

ANTIANGINOASE

Preparate

METOPROLOLUL (Betaloc-Zoc, Betaloc, Bloxan, Egiloc) cpr. 50 mg, 100 mg, 200 mg.

cardioselectiv pe receptorii 1

doz de 50-100 mg de 2 ori /zi.

cel mai folosit dintre beta blocante n IMA.

iniial 3 doze a 5 mg i.v. la 5 minute, apoi oral 50 mg la 6 ore timp de 48 de ore, urmat de 100 mg de

2 ori/zi pe termen lung

eficiena comparabil a diferitelor beta blocante n

tratamentul anginei pectorale cronice stabile

metoprololul, atenololul, timololul, propranololul -

proprieti cardioprotective.

ANTAGONISTII CANALELOR DE

CALCIU CA ANTIANGINOASE

reduc consumul de O2 al cordului

amelioreaz circulaia coronarian

relaxarea musculaturii netede vasculare i vasodilataie

efecte antiaritmice

efecte antihipertensive

CLASIFICARE

1. Dihidropiridine - Nifedipina, Felodipina, Amlodipina,

Lacidipina

produc vasodilataie, nu deprim cordul, nu au

efect antiaritmic.

2. Verapamilul

acioneaz predominent pe cord i mai puin

asupra vaselor.

efect antiaritmic, antianginos

3. Diltiazemul - intermediar

ANTAGONISTII CANALELOR DE

CALCIU CA ANTIANGINOASE

Indicaii

1. Angina pectoral cronic stabil

2. Angina vasospastic Prinzmetal - medicaia de elecie

3. Angina instabil

4. IMA la pacienii cu contraindicaii la beta blocante (diltiazem sau verapamil)

ANTAGONISTII CANALELOR DE

CALCIU CA ANTIANGINOASE

Indicaii

4. Angina pectoral asociata cu HTA

5. Angina pectoral asociata cu tahiaritmii

supraventriculare (Verapamil sau Diltiazem)

6. Angina pectoral asociat cu arteriopatii

periferice, cardiomiopatie hipertrofic,

sindrom Raynaud

ANTAGONISTII CANALELOR DE

CALCIU CA ANTIANGINOASE

Reacii adverse

bradicardie,

BAV (Verapamil, Diltiazem)

hipotensiune

declanarea insuficienei cardiace ( Verapamil)

flushing, ameeli, cefalee (Nifedipina)

constipaie (Verapamilul)

edeme (Nifedipina)

ANTAGONISTII CANALELOR DE

CALCIU CA ANTIANGINOASE

Preparate

NIFEDIPINA (Nifedipin+, Adalat,

Corinfar)

cpr. 10 mg i cpr. retard 20, 30, 50 mg.

Se administreaz 10-30 mg/zi crescnd la 20-

40 mg de 2 ori/zi.

Sunt preferate formele retard

ANTAGONISTII CANALELOR DE

CALCIU CA ANTIANGINOASE

AMLODIPINA

administrare unic 5-10 mg/zi

mai puine efecte adverse dect

Nifedipina

FELODIPINA si LACIDIPINA

doz unic pe zi

ANTAGONISTII CANALELOR DE

CALCIU CA ANTIANGINOASE

Preparate

VERAPAMILUL (Isoptin, Verahexal)

cpr 40, 80 i 240 mg

n angina pectoral doza este de 80-160 mg

de 2 ori/zi

DILTIAZEMUL

se situeaz ntre nifedipin i verapamil.

Doza - 30-90 mg de 3 ori/zi.

proprieti antihipertensive i antiaritmice.

Reacii adverse - edeme, cefalee

TERAPIA COMBINAT

cea mai frecvent combinaie: nitrai + beta-blocante.

Seara se administreaz beta blocante cu aciune de lung durat (Atenolol, Metoprolol)

se poate ntrerupe administrarea nitrailor