7/26/2019 AINS.ppt

1/24

ANTIINFLAMATORIIANTIINFLAMATORII

NESTEROIDIENENESTEROIDIENE

7/26/2019 AINS.ppt

2/24

INFLAMATIAINFLAMATIA

Inflamatia = rectie de raspuns normal,Inflamatia = rectie de raspuns normal,

de protectie a organismului,de protectie a organismului,

determinata de diersi factorii nocii!determinata de diersi factorii nocii!

Traumatisme fi"ice sau c#imiceTraumatisme fi"ice sau c#imice

Micro$iMicro$i

AlergeniAlergeni

Rectii autoimuneRectii autoimune

7/26/2019 AINS.ppt

3/24

ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENEANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE

Antiinflamatoriile nesteroidiene %AINS&Antiinflamatoriile nesteroidiene %AINS&sunt medicamente care se folosesc insunt medicamente care se folosesc intratamentul $olilortratamentul $olilor inflamatorii, dureri si fe$reiinflamatorii, dureri si fe$rei

AINS sunt medicamenteAINS sunt medicamente analge"ice, antipireticeanalge"ice, antipireticesi antiinflamatoriisi antiinflamatorii

Mecanismul de actiune al AINS consta inMecanismul de actiune al AINS consta inimpiedicarea sinte"impiedicarea sinte"eei mediatorilor inflamatieii mediatorilor inflamatiei

pornind de lapornind de la acidul ara#idonicacidul ara#idonic

7/26/2019 AINS.ppt

4/24

Meta$olismul acidului ara#idonicMeta$olismul acidului ara#idonic

Fosfolipide mem$ranareFosfolipide mem$ranare

Fosfolipaza A2Fosfolipaza A2Acid ara#idonicAcid ara#idonic

Ciclooxigenaza LipooxigenazaCiclooxigenaza Lipooxigenaza

Endopreo'i"iEndopreo'i"i LeucotrieneLeucotriene

%()*+, ())+&%()*+, ())+& L LT-, LT.-, LTD-, LTE-&T-, LT.-, LTD-, LTE-&

Prostaglandin-Prostaglandin- TromboxanTromboxan--sintetazasintetaza

sintetazasintetaza Prostaciclin-Prostaciclin-

sintetazasintetaza

(rostaglandine (rostacicline(rostaglandine (rostacicline Trom$o'aniTrom$o'ani

E+, F+, D+ ()I+ = epoprostenol A+, +E+, F+, D+ ()I+ = epoprostenol A+, +

Nomenclatura:PGNomenclatura:PG ==prostaglandineprostaglandine, LT = leucotriene,, LT = leucotriene, Litre E, F, H, I = sunt in functie de substituientiLitre E, F, H, I = sunt in functie de substituienti

legati de ciclul ciclopentaniclegati de ciclul ciclopentanic,,Cifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fiate de cicluCifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fiate de ciclu

7/26/2019 AINS.ppt

5/24

Meta$olismul acidului ara#idonicMeta$olismul acidului ara#idonic

(rostaglandinele , prostaciclinele si(rostaglandinele , prostaciclinele si

trom$o'aniitrom$o'anii

inflamatie functii fi"iologiceinflamatie functii fi"iologice

7/26/2019 AINS.ppt

6/24

Sinte"a si efecteleSinte"a si efectele

prostaglandinelorprostaglandinelor

7/26/2019 AINS.ppt

7/24

ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENEANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE

Mecanismul de actiune al AINSMecanismul de actiune al AINS

IN*IITIA .I.LOO/I)ENA0EIIN*IITIA .I.LOO/I)ENA0EI

7/26/2019 AINS.ppt

8/24

ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENEANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE

7/26/2019 AINS.ppt

9/24

TI(1RI DE .I.LOO/I)ENA0ETI(1RI DE .I.LOO/I)ENA0E

.icloo'igena"a%.O/2&.icloo'igena"a%.O/2&

== cicloo'igena"a constitutiacicloo'igena"a constitutiaLLocali!are inocali!are in stomac, rinic#i, trom$ocitestomac, rinic#i, trom$ocite

.icloo'igena"a tip II %.O/+&.icloo'igena"a tip II %.O/+&== cicloo'igena"a indusacicloo'igena"a indusa

Se formea"a in inflamatii su$ influenta Il32 siSe formea"a in inflamatii su$ influenta Il32 si

TNF4TNF4

7/26/2019 AINS.ppt

10/24

TI(1RI DE .I.LOO/I)ENA0ETI(1RI DE .I.LOO/I)ENA0E

7/26/2019 AINS.ppt

11/24

Mecanismul de actiune al AINSMecanismul de actiune al AINS

Fosfolipide mem$ranareFosfolipide mem$ranare

Fosfolipaza A2Fosfolipaza A2 Acid ara#idonicAcid ara#idonic glucocorticoiziglucocorticoizi

AINSAINS Ciclooxigenaza LipooxigenazaCiclooxigenaza Lipooxigenaza

Endopreo'i"iEndopreo'i"i LeucotrieneLeucotriene

%()*+, ())+&%()*+, ())+& L LT-, LT.-, LTD-, LTE-&T-, LT.-, LTD-, LTE-&

Prostaglandin-Prostaglandin- TromboxanTromboxan--sintetazasintetaza

sintetazasintetaza Prostaciclin-Prostaciclin-

sintetazasintetaza(rostaglandine (rostacicline(rostaglandine (rostacicline Trom$o'aniTrom$o'ani

E+, F+, D+ ()I+ = epoprostenol A+, +E+, F+, D+ ()I+ = epoprostenol A+, +

Nomenclatura:PGNomenclatura:PG ==prostaglandineprostaglandine, LT = leucotriene,, LT = leucotriene, Litre E, F, H, I = sunt in functie de substituientiLitre E, F, H, I = sunt in functie de substituienti

legati de ciclul ciclopentaniclegati de ciclul ciclopentanic,,Cifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fiate de cicluCifrele = numar de legaturi duble la cele doua lanturi fiate de ciclu

7/26/2019 AINS.ppt

12/24

.LASIFI.AREA AINS.LASIFI.AREA AINS

2525 In#i$itori nespecifici de cicloo'igena"aIn#i$itori nespecifici de cicloo'igena"a

+5+5 In#i$itori preferentiali ai cicloo'igena"ei +In#i$itori preferentiali ai cicloo'igena"ei +

65 In#i$itori specifici de cicloo'igena"a +65 In#i$itori specifici de cicloo'igena"a +

7/26/2019 AINS.ppt

13/24

25 In#i$itori nespecifici de cicloo'igena"a25 In#i$itori nespecifici de cicloo'igena"a

AspirinaAspirina

Fenil$uta"onaFenil$uta"ona

IndometacinaIndometacina

DiclofenacDiclofenac(Voltaren)(Voltaren)

Aceclofenac (Aflamil)Aceclofenac (Aflamil)Ketorolac (Ketorol)Ketorolac (Ketorol)

EtodolacEtodolac

7/26/2019 AINS.ppt

14/24

25 In#i$itori nespecifici de cicloo'igena"a25 In#i$itori nespecifici de cicloo'igena"a

(iro'icam %Feldene cp5 27mg, Fame'in cp5 +7mg(iro'icam %Feldene cp5 27mg, Fame'in cp5 +7mg

Teno'icam %Tilcotil cp5 27mg&Teno'icam %Tilcotil cp5 27mg&

Melo'icam %Moalis cp 28mg&Melo'icam %Moalis cp 28mg&

IbuprofenIbuprofen(Advil, Paduden, Nurofen cp. 2m!),(Advil, Paduden, Nurofen cp. 2m!),

Napro"enNapro"en(Aleve cp. 22m! , #eu"en cp. 2$m!)(Aleve cp. 22m! , #eu"en cp. 2$m!)

Ketoprofen (Ketonal, Profenid cp %m!)Ketoprofen (Ketonal, Profenid cp %m!)

De"&etoprofen ('adorDe"&etoprofen ('adorcp 2m!cp 2m!))

Acid mefenamicAcid mefenamic(Vidan cp. $m!)(Vidan cp. $m!)

Acid niflumicAcid niflumic(Nifluril cp. 2$m!)(Nifluril cp. 2$m!)

7/26/2019 AINS.ppt

15/24

225 In#i$itori preferentiali ai cicloo'igena"ei +5 In#i$itori preferentiali ai cicloo'igena"ei +

elo"icam (ovalis cp. %$m!)elo"icam (ovalis cp. %$m!)

Nimesulid (Aulin cp. %m!)Nimesulid (Aulin cp. %m!)

Nabumetona (Nabuco" cp. %!)Nabumetona (Nabuco" cp. %!)

7/26/2019 AINS.ppt

16/24

65 In#i$itori specifici de cicloo'igena"a +65 In#i$itori specifici de cicloo'igena"a +

eleco"ib (elebre" cp. %, 2m!)eleco"ib (elebre" cp. %, 2m!)

Etorico"ib (Arco"ia cp. *, +, %2 m!)Etorico"ib (Arco"ia cp. *, +, %2 m!)

"aldecoib #$etra%"aldecoib #$etra%

Parecoib #&'nastat%Parecoib #&'nastat%

7/26/2019 AINS.ppt

17/24

Efecte farmacologice ale AINS!Efecte farmacologice ale AINS!2525 antiinflamatorantiinflamator! RAA, (R, SA! RAA, (R, SA

Fenacetina si paracetamolul nu au actiuneFenacetina si paracetamolul nu au actiune

periferica =9 nu sint antiinflamatorii,periferica =9 nu sint antiinflamatorii,ci numaici numaiantipretice si analge"iceantipretice si analge"ice

+5+5 aanalge"icnalge"ic cresc pragul sensi$ilitatii dureroasecresc pragul sensi$ilitatii dureroase pentru dureri mici sau moderatepentru dureri mici sau moderate

6565 aantipireticntipiretic2525 prin in#i$are prostaglandine din #ipotalamusprin in#i$are prostaglandine din #ipotalamus

-5-5 antiagregant plac#etarantiagregant plac#etar%do"e mici&%do"e mici&

8585 in#i$a contractiile uterului =in#i$a contractiile uterului = efectefect tocolitictocolitic:5:5 protectie impotria ra"elor 1;protectie impotria ra"elor 1;

7/26/2019 AINS.ppt

18/24

Indicatiile AINSIndicatiile AINS

25 Antiinflamatorii25 Antiinflamatorii

$oli reumatice$oli reumatice

reumatismul articular acutreumatismul articular acut

poliartrita reumatoidapoliartrita reumatoida

spondilita anc#ilo"antaspondilita anc#ilo"anta

artro"eartro"e

lom$agielom$agie artriteartrite

periartriteperiartrite

tendinitetendinite

7/26/2019 AINS.ppt

19/24

Indicatiile AINSIndicatiile AINS

+5 Analge"ice+5 Analge"ice

cefaleecefalee

dismenoreedismenoree

neralgiineralgiiMialgiiMialgii

N5 Do"a analge"ica este mai mica decit ceaN5 Do"a analge"ica este mai mica decit ceaantiinflamatoareantiinflamatoare

.ele mai folosite! i$uprofen, etoprofen.ele mai folosite! i$uprofen, etoprofen

7/26/2019 AINS.ppt

20/24

Indicatiile AINSIndicatiile AINS

65 Antipiretice65 Antipiretice

-5 Antiagregante-5 Antiagregante> A> Aspirinaspirina

8855Accelerarea inc#iderii canaluluiAccelerarea inc#iderii canaluluiarterial la nou nascutarterial la nou nascut indometacinindometacin

i$uprofeni$uprofen

7/26/2019 AINS.ppt

21/24

EfecteEfecteleleaderse ale AINSaderse ale AINS

2525 dureri epigastricedureri epigastrice, ulcer, ulcergastric si duodenal, *DSgastric si duodenal, *DS

e'5 ! fenil$uta"ona, indometacina, napro'en, piro'icame'5 ! fenil$uta"ona, indometacina, napro'en, piro'icam

+5+5 ssingerarareingerarare

6565 agraareaagraarea IR.IR.3 in#i$a sinte"a () cu rol asodilatator3 in#i$a sinte"a () cu rol asodilatatorarterial renalarterial renal

-5-5 retentia #idrosalinaretentia #idrosalina3 stimulare secretie renina si3 stimulare secretie renina sialdosteronaldosteron=9 contraindicate in *TA, I., edeme, ascita=9 contraindicate in *TA, I., edeme, ascita

8585 nefropatienefropatie! fenacetina , paracetamol! fenacetina , paracetamol

7/26/2019 AINS.ppt

22/24

EfecteEfecteleleaderse ale AINSaderse ale AINS

:5:5 inc#iderea prematura deinc#iderea prematura de canal arterialcanal arterial

7/26/2019 AINS.ppt

23/24

EfecteEfecteleleaderse ale AINSaderse ale AINS

In#i$itorii de .O/+ nu interin decit laIn#i$itorii de .O/+ nu interin decit la

nielul inflamatieinielul inflamatiei

au putine reactii aderseau putine reactii aderse

7/26/2019 AINS.ppt

24/24