1ChimieChimia vieii medicamente

As.dr.ing. Anton FICAI

Universitatea POLITEHNICA din BucuretiFacultatea de Chimie Aplicata si tiina MaterialelorCatedra tiina si Ingineria Materialelor Oxidice si Nanomateriale

2010-2011

2Medicamente Medicamentele sunt substane naturale sau sintetice (mono- sau

multicomponent), de natura organica sau anorganica care administrate pe diverse cai duce la vindecarea, ameliorarea sau prevenirea unei (unor) boli.

In majoritatea cazurilor, medicamentele conin pe lng substana activa si ali componeni, avnd diverse scopuri (adjuvani).

3Clasificare

Criteriile de clasificare ale medicamentlor sunt diverse, ele fiind prezentate sintetic n cele ce urmeaz.

a.Dup modul de prezentare i preparare, medicamentele pot fi solide, semisolide, sub form de gaze sau aerosoli.

La rndul lor medicamentele solide se clasific n pulberi, comprimate, capsule, pilule, supozitoare. n grupa medicamentelor semisoide gsim unguentele. Acestea din urm, n funcie de proporia de ap, se clasific n creme, cele care conin mai puin ap i paste, la care proporia de ap este mai ridicat.Medicamentele lichide sunt soluiile, suspensiile, tincturile sau alte preparate medicinale.

4Clasificare

b. Dup modul de formulare se disting urmtoarele trei categorii: oficinale, magistrale i industriale (specialiti).

Medicamentele oficinale sunt cele care se prepar n farmacie, dup formule fixe, prevzute n farmacopee. Au, n general, o durat mai mare de conservare i de cele mai multe ori se gsesc gata preparate n farmacie.

Medicamentele magistrale sunt preparate a cror formulare este stabilit de medic, sub form de prescripie. Se prepar numai n farmacii, la cerere, i au o conservare limitat.

Medicamentele industriale (specialiti farmaceutice sau tipizate) sunt cele preparate n industrie sau n laboratoare farmaceutice, dup formule aprobate. Acestea sunt stabile, din punct de vedere chimic, putnd fi pstrate i folosite mult timp dup ce au fost produse.

5c. Dup modul de administrare medicamentele se mpart n: medicamente pentru uz intern, extern i parenteral.

Cele pentru uz intern se administreaz pe cale oral sau bucal, per oral sau per os.

Medicamentele pentru uz extern sunt cele care se aplic n cavitile naturale ale corpului (ovule, supozitoare), pe tegumente (unguente, paste, pudre) i pe mucoase (colire, loiuni, picturi pentru nas, urechi).

Spre deosebire de celalate, medicamentele parenterale se administreaz prin injectare sau perfuzabil.

d. Dup calea de administrare, deosebim medicamente perorale, parenterale, oftalmice, auriculare, etc.

e. Dup compoziie medicamentele pot fi simple, cu o singur substan activ sau compuse, cu dou sau mai multe substane active.

Clasificare

6f. Dup toxicitate medicamentele i substanele medicamentoase sunt obinuite (anodine), puternic active, toxice i stupefiante.

Medicamentele obinuite sau anodine sunt mai puin active i se pot adminstra n cantiti mari, fr a produce tulburri n organism. Se eticheteaz cu litere negre, pe fond alb i se pstreaz n farmacie pe rafturi obinuite.

Medicamentele puternic active pot produce accidente grave la doze depite, se eticheteaz cu litere roii pe fond alb i se pstreaz la Separanda.

Medicamentele toxice, n cantiti mari peste dozele admise pot provoca fenomene toxice, chiar moartea. Se eticheteaz cu litere albe pe fond negru, trebuind s poarte etichet cu cap de mort i se pstreaz la Venena.

Stupefiantele sunt substane medicamentoase, care dup ntrebuinri repetate, duc la obinuin (dependen) i toxicomanie. n farmacie se elibereaz numai cu reet special, vizat cu timbru sec. Se elibereaz doar doza maxim pentru trei zile. Se eticheteaz i pstreaz ca i substanele toxice.

Clasificare

7g. Dup concepia terapeutic, medicamentele se mpart n alopate i homeopate.

Medicamentele alopate reprezint marea majoritate a preparatelorfolsite n terapie. La baza medicinii alopate st principiul lui Hippocrates conform creia medicamentul acioneaz asupra bolii antagonist, neutraliznd-o.

Medicamentele homeopate au la baz un alt principiu al lui Hippocrate: conform careia un medicament homeopat este administrat pentru combaterea unei boli dac el provoac omului sntos aceleai simptome cu ale bolii.

h. Dup modul de eliberare al substanei active medicamente se clasific dup cum urmeaz: cu efect prompt (injecii, perfuzii), cu efect obinuit (comprimate), cu aciune modificat (prelungit, susinut sa repetat), cu aciune controlat i cu efect la int.

i. Dup modul de aciune ele sunt: cu aciune local (cele de uz extern), general sau sistemic (cele de uz intern parenterale, sistemele terapeutice transdermice).

Clasificare

8j. n funcie de repartizarea dozelor de substan activ n forma farmaceutic, medicamentele pot fi unidoz (comprimate, pilule, supozitoare), multidoz (soluii, suspensii, emulsii, pulberi nedivizate).

k. Dup originea substanei active: naturale (vegetale, animale), sintetice (chimice).

l. Dup aciunea farmacologic: tonice, expectorante, anestezice,

m. Dup domeniul de aplicare: uz uman i uz veterinar.

n. Dup modul de eliberare din farmacie: etice, care necesit recomandarea scris a medicului i cele care se pot elibera la cerere, fr prescripie medical (produse OTC).

Clasificare

9Principalele clase de medicamente Anestezice generale

Anestezicele generale inhalatorii pot fi gaze sau lichide cu diferite structuri chimice. Acestea au ca efect nlturarea reflexelor i permite intervenia chirurgical fr rspuns motor din partea pacienilor. Dintre cele mai cunoscute astfel de substane menionam: enfluran, sevofluran desfluran, metoxifluran, halotan, eterul etilic, protoxid de azot (N2O), xenon etc.

Anestezicele generale intravenoase sunt anumite substane administrate intravenos (i.v.) pentru a induce somnul = hipnotice (barbiturice: thiopentalul sodic, metohexital; benzodiazepine: diazepam, midazolam care au ca antagonist flumazenil; etomidat, propofol) sau analgezie/sedare=opioidele (morfina, alfentanil, fentanil, sufentanil, remifentanil, buprenorfin, petidin (mialgin), pentazocin (fortral); ketamina*) ele permit o revenire rapi din anestezie prin administrarea de antagoniti

* n funcie de doz, produce analgezie sau analgezie i hipnoz

10

F

FF

H

Cl

Br

N

NCl

OCH3

N N

O

Cl

O

H OH

F

F

F

FF

Cl

halotan

diazepam

fentanilketamina

enfluran

Principalele clase de medicamente Anestezice generale

Morfin

11

Sinteza diazepamului metoda 1

12

Sinteza diazepamului metoda 1

13

Sinteza diazepamului metoda 2

14

Principalele clase de medicamente Hormoni

15

In funcie de mecanism de aciune avem: Diuretice de ans (acioneaz la nivelul segmentului ascendent al ansei lui Henle inhibnd reabsorbia de Na+, K+, Cl-): furosemid, acid etacrinic, bumetanid, torsemid;Diuretice tiazidice (acioneaz la nivelul ansei lui Henle mpiedicnd reabsorbia de Na+ i Cl- cu o cretere consecutiv a eliminrii urinare de K+. Efectul diuretic al tiazidelor este mai puin intens dect cel al diureticelor de ans): hidroclorotiazid, butizida, metolazona;Diuretice antialdosteronice (acioneaz prin blocarea receptorilor pentru aldosteron (spironolactona), sau ca antagoniti ai aldosteronului(TRIAMTEREN i amilorid) ca urmare, scade reabsorbia tubular de Na+ i scad eliminarea urinar de K+);Diuretice inhibitoare ale anhidrazei carbonice (scade formarea de acid carbonic, iar apoi scade disponibilul de ioni de hidrogen pentru schimburile Na+/H+ la nivelul tubului contort distal i la nivelul canalului colector): acetazolamida;Diuretice osmotice (substane care filtreaz glomerular, rmn n urin i rein echivalentul osmotic de ap; provoac eliminarea unei cantiti mari de ap. Sarea eliminat este uor crescut fa de o eliminare normal): manitol, uree.

Principalele clase de medicamente Diuretice si Antidiuretice

Diureticele sunt substane care stimuleaz procesul de formare a urinei si acioneaz la nivelul rinichiului. Medicamentele din aceast grup sunt folosite pentru eliminarea excesului de ap i sare n strile edematoase prin eliminarea unei urine abundente, bogate n sare. Mecanismele de aciune ale diureticelor se bazeaz pe influenarea schimburilor ionice de la nivelul membranei glomerulare i tubulare. Primul diuretic cunoscut dateaz din secolul XVI (Hg2Cl2).

16

Sinteza furosemidului

Furosemid

Urea

17

Principalele clase de medicamente:Analgezicele

Analgezicele reprezint o clasa de medicamente care calmeaz temporar durerea. Combaterea durerii este realizat prin mecanisme diferite de a reduce capacitatea senzorial nervoas, care poate fi fcut la nivel central sau periferic. Substanele analgetice pot fi difereniate astfel n narcotice i anestezice locale, aceast difereniere nu se poate face clar la unele din ele.

Clasificare: opioid-analgezice: morfin, codeina, oximorfona, hidromorfona,

oxicodona, hidrocodona, codetilina neopiod-analgezice: derivaii acidului acetilsalicilic (salicilat de

metil); derivaii acidului fenilic (diclofenac); ibuprofen - analgezic i antiflogistic

Analgezice neacide: paracetamol, pirazolon, meloxicam

18

CodeinaFentanil

Principalele clase de medicamente:Analgezice

Acid acetilsalicilic Paracetamol Ibuprofen

Diclofenac Piroxicam

19

Sinteza metadonei

20

Sinteza paracetamolului si a acidului acetilsalicilic

21

Principalele clase de medicamente:Antibiotice

Antibioticele sunt o grup de medicamente care se folosesc la tratamentul bolilor infecioase provocate de bacterii. Antibioticele sunt folosite datorit aciunii lor bactericide (omoar bacteriile / protozoarele).

Antibioticele sunt molecule relativ simple, sintetice sau naturale (produse de mucegaiuri sau bacterii) care au capacitatea de a ucide sau de a frna dezvoltarea (n doze relativ mici a altor specii concurente). Antibioticele pot aciona:

bacteriostatic (frneaz nmulirea bacteriilor): sulfonamidele, tetraciclina, cloramfenicolul

bactericid (omoar bacteriile): streptomicina, polimixina, etc bacteriolitic (produce liza membranei bacteriene si implicit moartea

acestora): penicilinele, cefalosporinele, etc.

22

Peniciline

Sulfonamide

Streptomicina

Principalele clase de medicamente:Antibiotice

HHCH3OHHTetraciclinHCH3OHHRolitetraciclina

HHHHNEt2MinociclinHOHCH3HHDoxiciclinHHHOHClDemeclociclinHHCH3OHClClortetraciclin

RR5R6`R6R7Denumireaantibioticului

23

Va multumesc pentru atentie