Post on 30-Oct-2015
description
transcript
Anestezicele loco-regionaleAnestezicele locale sunt substane care deprim reversibil sensibilitatea i transmiterea impulsurilor prin anumite fibre nervoase, efectul farmacologic exercitndu-se ntr-un teritoriu limitat
Fiziologia transmiterii nervoase
Anestezicele locale sunt formate din: - inelul aromatic - lanul intermediar - grupare aminoLanul intermediar cuprinde un ester sau o legtur amidic determinnd clasificarea anestezicelor locale n esteri sau amide
Gruparea ester (-COO-) este instabil - uor hidrolizate att n soluie , dup injectare n plasm de pseudocolinesteraze - o via relativ scurt, i deci dificil de sterilizat - netoxice i cu durat de aciune scurt Gruparea amidic (-NHCO-) este mult mai stabil, iar substanele n soluie pot fi sterilizate prin caldur - nu sunt dezactivate n plasm i sunt metabolizate n ficat
Soluia anestezic este injectat n imediata apropiere a trunchiului nervos, dar o parte se leag de esuturile nespecifice (grsime, fibre musculare), o parte este absorbit n snge, deci la fibra nervoas ajunge o cantitate redus.n snge circul : - form legat de o protein circulant glicoprotein - form liber are efect anestezic dar i toxic
Glicoproteina transport i alte substane medicamentoase : betablocante (propanolol), blocante de calciu ( verapamil) antiaritmice (chinidin) La pacienii cardiovasculari, fraciunea liber de anestezic local va crete n circulaie i poate determina accidente generale de supradozare, interpretate ca accidente de intoleran , alergie etc.
Pentru a ajunge la fibra nervoas, anestezicul local trebuie s difuzeze de la locul administrrii, la zona unde i va exercita efectul specific, astfel trebuie s strbat mai multe bariere (epinerv, perinerv, endonerv). Viteza instalrii efectului anestezic local depinde de penetrabilitatea prin aceste bariere biologice i de gradul de liposolubilitate al anestezicului local, care variaz n functie de structura chimic.
Din punct de vedere clinic corespund urmatoarele simptome: - initial, apare o senzaie de caldur, datorat paraliziei fibrelor vegetative simpatice , - apoi dispar sensibilitatea termic i dureroas, propriocepia, senzaia tactil i cea de presiune , - la sfrit, apare deprimarea funciei motorii.
Farmacologic, anestezicul local sigur i eficient, trebuie s ndeplineasc urmtoarele caliti:
Efect anestezic puternicInducie scurtToxicitate sistemic redusS nu produc iritaii locale i dependenInciden sczut a efectelor adverseS fie compatibil cu alte substaneS poat fi sterilizat uor
Structura chimic determin proprietile anestezicelor locale:
Puterea depinde de liposolubilitateIntensitatea depinde de concentraieTimpul de instalare depinde de liposolubulitateDurata aciunii depinde de capacitatea de a se lega de proteine
Soluiile anestezice Substana anestezicSubstana vasoconstrictoareSubstane adjuvanteSoluia diluant
Substane anestezice A. ESTERI acidului paraaminobenzoic
1. CLORPROCAINA (Nescaina)2. PROCAINA (Novocaina,Neocaina)3. PROPOXICAINA
acidului benzoic
1. COCAINA2. TETRACAINA (Pantocaina)3. BENZOCAINA4. HEXYLCAINA5. BUTACAINA
B. AMIDELIDOCAINA (XILINA)MEPIVACAINA (CARBOCAINA)PRILOCAINA (CITANEST)BUPIVACAINA (MARCAINA)ARTICAINA
C.CHINOLONE:CENTBUCRIDINE
Proprieti comune:Sintetice i au acelai mecanism de aciuneConin grupri "amino"Au aciune reversibilSunt compatibile cu adrenalina sau cu medicamente nruditeLa o anumit concentraie plasmatic produc efecte tipice generalen concentraii anestezice nu au efect iritant asupra esuturilor.
Efecte secundare i adverse Alergii - destul de frecvente.Aciune pe sistemul nervos central exteriorizat prin: tremurturi, anxietate, convulsii, moarte.Efecte cardiace manifestate prin: extrasistole, scderea forei de contracie a cordului, fibrilaie ventricular.
COCAINAEste cel mai vechi anestezic local izolat din frunzele arborelui Erytroxylon Coca ce crete n Peru i Bolivia.A fost sintetizat de Mac Lagan n 1857 ca ester al acidului benzoicA fost utilizat iniial ca anestezic (Koller, 1884) pentru instilaii oftalmologice i pentru blocarea nervului mandibular (Halsted,1885).
Dezavantaje: determin farmacodependen (toxicomanie), poate produce n mod reflex stop cardiorespirator la primul contact local
Cocaina a fost utilizat n stomatologie sub forma soluiei Bonain (cocain, menthol, fenol) pentru pansamente calmante n pulpitele acute.
PROCAINA (Novocaina)ester al acidului para-aminobenzoic cel mai folosit anestezic local pn la descoperirea xilinei pulbere incolor, cristalin, solubil n ap efect puternic anestezic asupra fibrelor i terminaiilor nervoase numai dac substana este introdus intratisular
Deoarece este simpatolitic, produce vasodilataie local Vasodilataia ajut la absorbia mai rapid a substanei anestezice n circulaia sistemic, determinnd o durat de aciune scurt, 15-30 minute, trebuie asociat cu un vasoconstructorAciune hipotensiv
In doze mari, determin fenomene toxice ale SNC, la nceput de tip excitativ (convulsii, dispnee), iar ulterior de tip inhibitor hipotensiune arterial, bradicardie i moarte prin oprirea cordului i respiraiei.
Datorit: injectrii prea rapide, cantitilor de anestezic prea mari sau concentraiilor ridicate, se apreciaz c toxicitatea novocainei crete n proporie geometric cu concentraia.
Cantitatea maxim de substan ce poate fi administrat ntr-o edin nu va depi doza de 0,8-1 g novocain (dup TIMOCA). Aciune alergic, se manifest prin apariia rapid a simptomelor caracteristice.
n stomatologie se utilizeaz concentraiile:0,25%-0,33% -0,50% - pentru anestezia prin infiltraie local;0,50%-1% - pentru anestezii plexale;2% - pentru anestezii tronculare periferice.
PANTOCAINA (Tetracaina hidrocloric, Anestezina) Activ pentru anestezia de suprafa (de aproximativ 10 ori mai activ dect Cocaina)Nu produce vasoconstricie, nu d senzaie de uscciune a mucoasei orale. Se folosete pentru anestezii de contact n soluii 1-2%, si pentru anestezia prin injecie n concentraie de 0,50%-1% .
BENZOCAINASe prezint sub form de pulbere alb cristalizata, insolubila n ap. Se utilizeaz n aplicaii locale, sub form de pomad (5-10%) sau sub forma de pastile de supt pentru efectul anestezic de suprafa.
LIDOCAINA(Xilina)Este o acetamid, cu un pH de aproximativ 6,5, sintetizat de Lofgren n 1943Se comercializeaz sub form de soluii apoase, izotone, sterile, apirogeneSoluia de xilin conine un conservant numit metilparaben sau metilbisulfit care poate induce reacii severe la persoanele alergice
Produse comercialeSICOMED : XILIN 1% - fiole 10ml/ 20ml XILIN 2% - fiole 2ml XILIN 4% - fiole 2ml XILIN 2% cu adrenalin fiole 2ml3M ESPE : XYLESTEIN-A carpule 1,7mlSEPTODONT : LIGNOSPAN carpule 1,8ml
difuzeaz imediat prin esutul interstiial i prin nveliul lipidic al nervilorse metabolizeaz n ficat (90%) iar metaboliii i 10% din substana nemetabolizat se elimin renalanestezia se instaleaz rapid (3-4minute)efectul se pstreaz 2-3 orenu determin vasodilataienu este obligatorie asocierea cu un vasoconstrictor
Xilina n medicina dentar se utilizeaz n concentraie de: - 0,25-0,50% pentru anestezii prin infiltraii locale, - 1% pentru anestezii plexale - 2% pentru anestezii tronculare periferice.
se resoarbe prin mucoasa oral, deci, poate fi ntrebuinat cu succes i n anesteziile contact, n concentraie de 5-10% (sub form de soluii, paste, preparate pulverizabile).
POSOLOGIEDoza uzual pentru anestezia local: 20 100mg lidocain, deci 15 ml soluie 2 %.La adulii sntoi doza maxim: de lidocain fr adrenalin este de 4,5 mg/kgcorp fr a depi 300mg;lidocaina cu adrenalin este de 7mg/kgcorp, fr a depi 500mgLa copii peste 3 ani doza maxim este 3-4 mg/kgcorp
Xilina n doze toxice produce n primul rnd stimularea, apoi depresia SNC.
Efectele xilinei asupra sistemului cardio-vascular variaz n funcie de doza utilizat. Dozele ridicate produc: - o scdere a forei de contracie a miocardului, reducnd randamentul cardiac ;
Efect depresor asupra mecanismelor respiratorii - apneea fiind una din cele mai comune cauze ale morii provocate de supradozarea xilinei.
Nu determin fenomene de sensibilizare i nici reacii alergice, dar n ultimul timp, probabil prin diferite mecanisme de interferen medicamentoas, s-au citat cazuri de ocuri anafilactice sau alte manifestri clinice, pe aceeai linie de sensibilizare.
Soluiei de xilina i se poate aduga un vasoconstrictor de tipul adrenalinei, noradrenalinei, dar cantitile recomandate sunt mult mai mici dect pentru novocain (aproximativ 1/80.000-1/100.000). n stomatologie, xilina este cel mai utilizat anestezic loco-regional.
Contraindicaii i precauiiSe administreaz cu pruden la pacienii cu afeciuni hepatice severe i la cei cu hipersensibilitate la anestezicile locale de tip amidicSemnele precoce de neurotoxicitate central sunt : - agitaia - anxietatea - ameeala - tulburri de vedere - somnolen - stri depresive
Efectul teratogen este sczut dar se recomand administrarea cu pruden la gravide n primul trimestru de sarcinPenetreaz bariera feto placentar, deci se recomand monitorizare cardiac a ftuluiPoate s apar hipotensiunea de sarcin la pacientele cu sarcin avansatNu trece n laptele matern
ARTICAINA Are o putere anestezic mare, efectul instalndu-se rapid n 2-3 minute, cu durata medie de aproximativ 60-75 min.Este indicat numai pentru anestezia loco-regional n medicina dentar, i se livreaz numai cu adrenalin 1/200000( forma simpl) sau 1/100000(forma forte)
Produse comerciale3M ESPE: - Ubistezin, carpule 1,7 ml - Ubistezin forte, carpule 1,7 mlSEPTODONT: - Septanest, carpule 1,7 mlAVENTIS: - Ultracaine D-S , carpule 1,7 ml - Ultracaine D-S forte, carpule 1,7ml - Ultracaine D-S , fiole 2ml
Este metabolizat n ficat n proporie de 8%Se elimin n 12-24 ore prin rinichiNu este permis injectarea intravascular este obligatorie aspiraia nainte de injectare
POSOLOGIE1ml soluie injectabil conine 40 mg clorhidrat de articain i 0,012 mg de clorhidrat de epinefrinLa pacienii aduli sntoi: doza maxim este de 7mg/kgcorp, fr a depi 500 mg ntr-o edin.Este contraindicat la copii sub 4 aniLa copii peste 4 ani doza maxim este de 7mg/kgcorp
Contraindicaii i precauiiLa pacienii hipersensibili la anestezice locale de tip amidicLa pacienii cu bronhospasm n antecedenteLa pacienii cu tulburri de conducere atrio-ventricular severeLa pacienii epileptici fr tratament
Administrarea cu pruden la pacienii cu afeciuni hepatice sau renale severeLa sportivi poate da un fals rezultat pozitiv la testele de dopajAdministrat cu pruden la femeile gravide n primul trimestru de sarcin
MEPIVACAINA Are aciune similar xilinei, dar este mai puin toxic, durata de instalare este scurt (2-3 min), aciune suficient de lung (2-3 ore) nu are efect vasodilator. Se prefer soluii de 0,5% pentru infiltraii locale, 1-2% pentru anestezii tronculare periferice i de 2-4% pentru anesteziile de contact.
PRODUSE COMERCIALE3M ESPE:- Mepivastezin, carpule 1,7 ml (fr adrenalin)SEPTODONT: - Scandonest 3%, carpule 1,8 ml - Scandonest 2% Noradrenaline, carpule 1,8ml - Scandonest 2% Special, carpule, adrenalin
POSOLOGIE Se va administra n doze reduse la pacienii n vrst sau/i cu afeciuni cardiace, hepatice sau renaleLa pacienii aduli, doza maxim este de 400mg (1ml soluie conine 30mg clorhidrat de mepivacain).
PRILOCAINA (Citanest) Anestezic local amino-amidicAnestezie de lung durata, intensitate bun i instalare rapid. Are toxicitate mai redus dect xilina dar are un risc de methemoglobinemie n supradozajCitanest produs comercial stomatologic
BUPIVACAINA (Marcaina, Sensorcain) Este folost n anestezia epidural Anestezia se instaleaz n 2- 10min i se menine eficient 90min.n medicina dentar se recomand n concentraie de 0,5% Nu d vasodilataie; nu trece prin placent, deci se poate folosi fr pericol la femeile nsrcinate.
ADJUVANI VASOCONSTRICTORI
Sunt amine simpaticomimetice ce acioneaz asupra receptotilor alfa i beta
cresc aciunea anestezicelor localegrbesc instalarea anesteziei prelungesc durata anestezieidiminu efectele toxice asupra SNCcombat efectele toxico-alergice ale substanei anestezicerealizeaz vasoconstricie, scznd sngerarea n cmpul operator.
CLASIFICARE1.Simpaticomimetice naturale: - Catecolamine: - Adrenalina - Noradrenalina - Noncatecolamine: - Felipresina 2. Simpaticomimetice de sintez - Fenilefrin - Levonordefrin
Dezavantajen concentraii mai mari dect cele necesare;injectri repetate cresc cantitatea de vasoconstrictor pn la doze aproape toxice;injectare intravascular accidental
ADRENALINA (Epinefrina)Produsul de secreie intern a medulosuprarenalei n condiii de stres i efort , crete aportul de oxigen i glucoz n creier i musculatura stristSare hidrosolubil n concentraii de 1:50000 pn la 1:200000 Are 2 efecte principale: vasoconstricia i hipertensiunea tranzitorie.
La locul injectrii, produce iniial o puternica vasoconstricie a arteriolelor i capilarelor, apoi vasodilataie local n aplicaiile pe mucoasa bucal produce o ischemie evideniat prin culoarea palid-albicioas i apariia unor complicaii: necroze, gangrene.
Adrenalina acioneaz:
la nivelul SNC (agitaie neuroleptic) a aparatului respirator (bronhorelaxant) stimuleaz secreia lacrimal i scade presiunea intraocular
Are aciune hipergliceminat prin: inhibarea eliberrii de insulin i stimularea glicogenolizeiAre aciune lipoliticDeoarece este un antagonist al histaminei neutralizeaz fenomenele alergice i combate ocul anafilactic.
Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este manifestat prin:creterea tensiunii arterialeaccelerarea pulsuluitahicardiepaloarea feeisincop cardiac.
Doza totala de adrenalina din soluia anestezic nu trebuie s depeasc 0,2 mg. o concentraie de 1/100.000Fiolele trebuie ferite de lumin i controlate obligator nainte de folosire
Adrenalina este contraindicat la: 1. bolnavii hipertensivi, aterosclerotici, cu tireotoxicoze, miocardite, afeciuni cardiace decompensate, 2. diabet zaharat netratat 3. gravide n primul trimestru are efect teratogen iar n ultimul trimestru risc de declanare a travaliului
NORADRENALINA (Norepinefrina)
Are o eficient aciune vasoconstrictoare periferic fr a influena ns circulaia general.Nu crete glicemia, nu tulbur metabolismul bazal.Toxicitatea sa este de 4 ori mai mic dect a Adrenalinei.
Supradozajul provoac hipertensiune arterial marcat i bradicardie.Contraindicat la bolnavii hipertensivi, hipertiroidieni, diabetici, bolnavi cu distonii neurovegetative.Concentraiile folosite n stomatologie sunt de 1/30.000-1/20.000. Doza maxim admis este de 0,34 mg.
FELIPRESINANu are efecte directe de tip adrenergic asupra miocardului, deci poate fi folosit la pacienii cardiovasculariAre efect ocitocic i este contraindicat la gravideEste folosit n combinaie cu prilocaina 3%
ConcluziiToate aminele simpaticomimetice utilizate n stomatologie, ca substane vasoconstrictoare, dau rezultate bune, adrenalina fiind cea mai eficient. Reaciile toxice sunt asemntoare, manifestndu-se clinic prin: stare de nelinite, palpitaii, tremurturi, cefalee, HTA, tahicardie i bradicardie (n unele cazuri).
Pentru a fi ct mai corespunztoare mediului intern, anestezicele se prepar n soluii Ringer sau n ser fiziologic.
Alegerea i folosirea soluiilor anestezice cu/fr vasoconstrictor trebuie s in seama de vrsta i starea general a pacientului, de durata interveniei ct i de necesitatea unui cmp operator fr sngerare.