Ampul Procain HCl

transcript

8/16/2019 Ampul Procain HCl

http://slidepdf.com/reader/full/ampul-procain-hcl 1/22

PROPOSAL PRAKTIKUM

TEKNOLOGI FORMULASI SEDIAAN STERIL

INJEKSI PROKAIN HCl (AMPUL)

Disusun oleh :

Kelo!o" I

Kel#s C$%

An&&o'# "elo!o" :

%$ Des Ri"i A#li# (*+%**%+,%,)

Produk steril adalah sediaan terapetis dalam bentuk terbagi-bagi

yang bebas dari mikroorganisme hidup. Sediaan parenteral merupakan

sediaan diantara bentuk obat terbagi-bagi, sediaan ini disuntikkan melalui

kulit atau membran mukosa ke bagian dalam tubuh maka sediaan tersebut

harus bebas dari kontaminasi mikroba dan dari komponen toksik sertaharus mempunyai tingkat kemurnian tinggi. Semua komponen dan proses

yang terlibat dalam penyediaan produk ini harus dipilih dan dirancang

untuk menghilangkan semua jenis kontaminasi secara fisik, kimia atau

mikrobiologi. (lachman, hal 1292.

!ang termasuk produk steril adalah sediaan parenteral, mata dan

sediaan irigasi. Preparat parenteral bisa diberikan dengan berbagai rute

diantaranya intra"ena, intramuskular, subkutan, intrakutan dan intra spinal.

Pada umumnya pemberian secara parenteral dilakukan bila diinginkan

kerja obat yang lebih cepat, seperti pada keadaam ga#at, bila penderita

tidak dapat diajak bekerjasama dengan baik, tidak sadar, tidak dapat atau

tidak tahan menerima pengobatan secara oral atau bila obat tersebut tidak

efektif dengan cara pemberian yang lain ($nsel, hal.%99.

&enurut 'armakope ndonesia )disi njeksi adalah sediaan

a. )fek terapi lebih cepat .

b. apat memastikan obat sampai pada tempat yang diinginkan.

c. 3ocok untuk keadaan darurat.

d. ntuk obat-obat yang rusak oleh cairan lambung.

$dapun yang merupakan persyaratan larutan injeksia. Sesuai kandungan bahan obat yang dinyatakan didalam etiket dan yang

ada dalam sediaan, tidak terjadi pengurangan efek selama penyimpanan

akibat perusakan obat secara kimia.

b. Penggunaan #adah yang cocok, yang tidak hanya memungkinkan

sediaan tetap steril, tetapi juga mencegah terjadinya interaksi antara

bahan obat dan material dinding #adah.

c. 4ersatukan tanpa terjadi reaksi.

+olume injeksi umumnya hanya beberapa mililiter saja, sehingga

nyeri yang ditimbulkan tidak terasa atau tidak berarti. 5leh karena itu,

larutan injeksi tidak perlu mutlak isotonis atau isohidris.

$mpul merupakan #adah berbentuk silindris terbuat dari gelas, yang

memiliki ujung runcing (leher dan bidang dasar datar. kuran nominalnya

adalah 1 2 / 1 2 ml $mpul adalah #adah takaran tunggal oleh karena

mikroorganisme hidup Produk steril adalah sediaan terapetis dalam bentuk

terbagi-bagi yang bebas dari mikroorganisme hidup. Pada prinsipnya ini

termasuk sediaan parenteral, mata dan irigasi. (achman ed % hal 1292

$mpul adalah #adah berbentuk silindris yang terbuat dari gelas

yang memiliki ujung runcing (leher dan bidang dasar datar. kurannominalnya adalah 1, 2, /, 1, 2, kadang-kadang juga 2/ atau % ml.

$mpul adalah #adah takaran tunggal oleh karena total jumlah cairannya

ditentukan oleh pemakaiaannya yaitu untuk 1 kali injeksi. (8.+oight hal

Prokain 63l adalah anastesi local dari kelompok ester yang

bekerja singkat. Seperti semua anestesi lokal, dosis Prokain 63l

ber"ariasi, tergantung pada area yang akan dibius, "askularisasi jaringan,

jumlah segmen saraf yang akan diblokir, toleransi indi"idu, dan teknik

anestesi. Prokain 63l merupakan anestesi lokal yang memblokir

pembentukan dan konduksi impuls saraf dengan meningkatkan ambang

batas untuk eksitasi listrik, memperlambat penyebaran impuls saraf, dan

mengurangi laju kenaikan potensial aksi.Prokain 63l adalah anestesi yang

atar belakang pemilihan formula

a. osis yang digunakan dalam formula injeksi Prokain 63l dalam

ampul adalah / mg=m. <erdasarkan literature, dosis Prokain 63l

adalah %/ > : mg, dengan dosis maksimal 1 mg=hari.

?elompok memilih dosis yaitu / mg=m. +olume dalam 1 ampul

adalah 1 m. ilihat dari kelarutan Prokain 63l yaitu mudah larut

dalam air (11, artinya / mg Prokain 63l dapat larut dalam ,/

- ,/ m, sehingga "olume dalam 1 ampul 1 m dapat melarutkan

Prokain 63l / mg.

b. Prokain 63l dibuat dalam sediaan ampul 1ml karena mudah larut

dalam air, karena penentuan "olume ampul ditentukan oleh kelarutan

;at aktif

c. igunakan a@ua pro injectio suatu senya#a yang berfungsi sebagai

pelarut

d. 4idak digunakan penga#et dalam formula karena #adah yang

digunakan adalah #adah takaran tunggal yaitu ampul

N## 9#'

Si1#' 1isi"# .#n

Kh#si#' Dosis C#7#

S'e7ilis#si

Pen&&un##n

Prokain

Ruus Mole"ul :

31%62 D252.63l

Ti'i" leu7 :

1/% - 1/E

Pee7i#n

hablur kecil,putih,

atau serbuk hablur

putih,tidak berbau.

&enunjukkan sifat

anestesi lokal jika

ditekan diatas lidah.

(FI V hal 1058)

Kel#7u'#nmudah larut dalam

air, larut dalam

anestesi

infiltrasi

( Martindal

e 36 th hlm.

1869, DI.

88 hlm.

nfiltration

anaesthesia

,2/ > ,/7

%/-:mg

(&artindle %:

hal 1E:9

i autoklaf

dengan

tekanan 1/

psi, 121 3

#aktu 1/

( DI. 88

hlm. 1855

ntraspinal

aminophyllin,

barbiturat,

magnesium sulfat,

phenytoin natrium,

natrium bikarbonat

dan amphotericin <

S'#ili'#s

6arus disimpan di

dalam ruangan

temperatur ruangan

yang dikendalikan

dan dilindungi dari

temperatur F G3,

dari temperatur beku

dan cahaya. arutan

boleh di autoklaf

pada suhu 121G3

dan 1/ psi selama

N## #'

T##h#n

Si1#' Fisi"# .#n

C#7# S'e7ilis#si Ke&un##n Al#s#n

Peilih#n

$@ua Pro

njeksi

Pee7i#n

cairan jernih,

tidak ber#arna,

tidak berbau. ('

+ hal /*

De1inisi:

$ir untuk injeksi

yang disterilkan

dan dikemas

dengan cara

yang sesuai.

4idak mengandung

ji sterilitas yang

tertera pada uji

keamanan hayati.

ididihkan

selama % menit

Ke&un##n:

Pelarut injeksi(arutan

pemba#a

$@ua pro

injection

digunakan

sebagai bahan

pelarut injeksi,

karena procain

63l dapat larut

dalam air

dengan logam

tertentu dengan

senya#anya atau

dengan alkali.

(' + hal /*

A$ Te"nolo&i F#7#si

Produk steril adalah sediaan terapetis dalam bentuk terbagi-bagi yang bebas

dari mikroorganisme hidup. Pada prinsip ini termasuk sediaan parenteral mata dan

irigasi. Sediaan parenteral ini merupakan sediaan yang unik diantara bentuk obat

terbagi-bagi, karena sediaan ini disuntikkan melalui kulit atau membran mukosa ke

bagian dalam tubuh. ?arena sediaan mengelakkan garis pertahanan pertama dari

tubuh yang paling efisien, yakni membran kulit dan mukosa, sediaan tersebut harus

bebas dari kontaminasi mikroba dan dari komponen toksis, dan harus mempunyai

tingkat kemurnian tinggi atau luar biasa. Semua komponen dan proses yang terlibat

dalam penyediaan produk ini harus dipilih dan dirancang untuk menghilangkansemua jenis kontaminasi, apakah fisik, kimia, atau mikrobiologis. (achman hlm

'ormulasi suatu produk parenteral meliputi kombinasi dari satu atau lebih

bahan dengan ;at obat. Hat terapetis adalah suatu senya#a kimia yang mudah

mengalami karakteristik reaksi kimia dan fisika dari golongan senya#a dimana ;at

terlarut di dalamnya. 5leh karena itu, kombinasi dua bahan atau lebih harus

dipertimbangkan dengan hati-hati. ?emurnian fisika dan kimia ;at terlarut yang

digunakan juga harus diperhatikan. ?ontaminan dan cemaran yang digunakan juga

harus diperhatikan.

?ontaminan dan cemaran yang masuk ke suatu produk bersama ;at terlarut

mempunyai pengaruh yang sama, seolah-olah kontaminan dan cemaran tersebut

masuk melalui pemaba#a sehingga ;at terlarut memerlukan pemurnian. ntuk

beberapa ;at (misalnya asam askorbat, dan kalsium glukonat, tingkat parenteral

khusus tersedia di perdagangan. Selain itu ;at terlarut harus bebas dari kontaminasi

mikroba dan pirogen.

?ondisi penyimpanan juga dirancang untuk mencegah kontaminasi, terutama

setelah #adah dibuka. Hat tambahan juga diperlukan untuk menambahkan kestabilan

;at aktif. Hat-;at tersebut termasuk pelarut, dapar, pengisotonis, penga#et, dan

sebagainya. Hat yang ditambahkan tidak bersifat toksik dalam jumlah yang diberikan

kepada pasien dan tidak mengganggu atau tidak bereaksi terhadap ;at terapetis

sediaan injeksi dosis tunggal sehingga tidak diperlukan penambahan penga#et dalam

formulasinya.

3$ F#7#"olo&i

Prokain adalah ester aminoben;oat untuk inflitrasi, blok, spinal, epidural,

merupakan obat standar untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis

obat-obat anestetika lokal lain. Prokain 63l mempunyai efek obat anestesi local.

Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sl dengan menghambat penerusan

impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion natrium.

6al ini disebabkan adanya persaingan dengan ion-ion kalsium yang berada

berdekatan dengan saluran-saluran natrium di membran sel saraf. $kibatnya terjadi

penurunan laju depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat

laun meningkat akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara re"ersible.

Pemberian spinal merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia gra"is karena

prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Selain itu prokain tidak boleh

diberikan bersamaan dengan sulfonamide, karena dapat terbentuk garam prokain

penisiillin yang dapat memperpanjang masa kerjanya. )fek samping yang serius

adalah hipersensitifikasi yang kadang > kadang pada dosis rendah dapat

Badah ampul 1 ml

osis 1 kali sehari3ara penggunaan diinjeksikan secara intra spinal

I8$ ALAT DAN 3AHANAl#': 3#h#n :

1. 5"en 9. $mpul 1. Prokain 63l

2. <eaker glass 1. Spatula 2. $@ua p.i

%. )rlenmeyer 11. ?aca $rloji

. Ielas ukur 12. <atang Pengaduk

/. 3orong 1%. <uret

:. Pinset

*. $utoklaf

E. Penjepit kayu

8$ PEM3UATAN

%$ Pe7hi'un&#n

*$ C#7# !eu#'#n

1. isiapkan alat dan bahan

2. 3uci alat dan lakukan sterilisasi terhadap alat yang akan digunakan

$lat dan <ahan 3ara Sterilisasi iteratur Baktu

1 $@ua p.i idihkan %

' + hal

2 <eaker, corong,

erlenmeyer, pipet

tetes, buret,

ampul.

5"en 1/O3, 1

' + hal.

% Ielas ukur,

kertas saring

$utoklaf 121O3,

1/ menit

' + hal.

<atang

pengaduk, buret,spatula, pinset,

kaca arloji,

8endam dalam

alkohol selama% menit

' + hal.

. ibuat a@ua pro injeksi dengan cara mendidihkan a@uadest selama %

menit lalu dinginkan./. ilarutkan prokain 63l dengan sebagian a@ua pro injectio di dalam

beaker glass.

:. itambahkan a@ua pro injectio ad sebelum tanda kalibrasi*. icek p6nya dengan menggunakan p6 uni"ersal, p6 larutan harus

memenuihi syarat yaitu %./ > /./

E. itambahkan a@ua pro injectio ad tanda kalibrasi9. ilakukan dua kali penyaringan menggunakan kertas saring yang sudah

disterilisasi.

1. imasukkan larutan tersebut masing-masing 1 ml ampul dengan

menggunakan buret yang telah disterilisasi terlebih dahulu.

11. ilakukan e"aluasi P3 (uji kejernihan, uji p6 dan uji keseragaman"olume

12. ?emudian ditutup ampul dengan cara

3ara tarikan yang merupakan cara terbaik yaitu dengan semburan nyala

api, diarahkan pada bagian tengah leher ampul. Setelah gelas melunak,

bagian atas leher dijepit dengan menggunakan sebuah pinset (pada kerja

manual atau dilakukan dengan alat khusus (masinel kemudian ditarik

keatas sehingga ampul dapat ditutup. (+oight hal :-*

1%. ilakukan sterilisasi akhir sediaan dengan menggunakan autoklaf (121

3ara kerja &emeriksa #adah bersih dari dari luar di

ba#ah penerangan cahaya yang baik terhalang terhadap

refleksi ke dalam matanya dan menggunakan latar belakang

hitam putih dengan rangkaian isi dijalankan dengan suatu aksi

memutar.

Syarat 4iap partikel yang terlihat harus dibuang.2. ji keseragaman "olume ( ' + hal 1

Badah diletakkan pada permukaan yang rata secara sejajar

lalu dilihat keseragaman "olume secara "isual.

Syarat +olume tiap ampul seragam

%. ji p6 ( ' + hal 1%9

3ek p6 larutan dengan menggunakan p6 meter atau kertas indikator

uni"ersal.

engan p6 meter

$sas arutan uji J media perbenihan R inkubasi pada 2 - 2/3 R

kekeruhan = pertumbuhan m.o ( tidak steril .

Prosedur uji 4eknik penyaringan dengan filter membran ( dibagi

menjadi 2 bagian, lalu diinkubasi.

2. Penetapan ?adar Prokain 63l ('armakope ndonesia edisi + hal

Prosedurnya, yaitu

4imbang saksama lebih kurang / mg ;at masukan dalam gelas

piala, tambah 1 ml air dingin, / ml asam klorida P dan 1 mg

asam bromida P, aduk sampai larut, lakukan titrasi yang tertera

pada 4itrasi Ditrimetri dan dinginkan hingga suhu lebih kurang 1/o

4iap ml natrium nitrit ,1 & setara dengan 2*,2E mg

31%62 D252.63l

%. ji ?ebocoran (achman 4eori dan Praktek ndustri hal 1%/

etakkan ampul dengan posisi terbalik dalam beaker glass

yang beralaskan kapas basah pada saat otoklaf. ndikasi

adanya kebocoran setelah diuji jika "olume pada ampul

/. ji keseragaman "olume ( ' + hal 1 3ara

• Pilih 1 atau lebih #adah, bila "olume 1 ml atau lebih, %

#adah atau lebih bila "olume % ml sampai 1 ml, atau /

#adah atau lebih bila "olume % ml atau kurang.

• $mbil isi tiap #adah dengan alat suntik hipodermik kering

berukuran tidak lebih dari % kali "loume yang akan diukur

dan dilengkapi dengan jarum suntik nomor 21, panjang

tidak kurang dari 2,/ cm.

• ?eluarkan gelembung udara dari dalam jarum dan alat

suntuk dan pindahkan isi dalam alat suntik, tanpamengosongkan bagian jarum, ke dalam gelas ukur kering

"olume tertentu yang telah dibakukan sehingga "olume

yang diukur memenuhi sekurang-kurangnya 7 "olume

dari kapasitas tertera (garis-garis penunjuk "olume gelas

ukur menunjuk "olume yang ditampung, bukan yang

dituang.

8II$ Pen&e#s#n ('e7l#!i7)

Badah $mpul 1 ml

<rosur 4erlampir

)"aluasi Syarat 6asil

1. n Process 3ontrola. ji ?ejernihan

b. ji ?eseragaman

+olume

c. ji p6

Cernih

Seragam

% - /./

2. Quality 3ontrol

a. ji Sterilitas

b. Penetapan ?adar c. ji ?ebocoran

d. ji ?ejernihan

e. ji ?eseragaman

Steril

99,7 -11,7

4idak <ocor

Cernih

'armakologi dan 4erapi. Cakarta. <alai Penertbit '?. 212. 6al 2:/.

epartemen ?esehatan 8epublik ndonesia. 'armakope ndonesia ed

+, 199/, Cakarta.

irektorat Cenderal Penga#asan 5bat dan &akanan. 6al 112, E//,

epartemen ?esehatan 8epublik ndonesia. 'armakope ndonesia ed +,

21%, Cakarta.

irektorat Cenderal Penga#asan 5bat dan &akanan. 6al 1/E, 1/9.

achman , ieberman 6$, ?anig C. 4eori dan Praktek 'armasi

ndustri. iterjemahkan oleh Suyatmi S. Cakarta. PressU 199. 6al 1%/,

8eynold, Cames )'. Martindale The Extra Pharma!"eiaT#ent$%ei&ht

editi!n. ondon. 4he Pharmaceutical Press. 19E%. 6al 921, 922 .

S#eetman, Sean 3. Martindale the '!m"lete Dr& e*erene Thirt$%

PROKAINPUL ®

INJEKSI INTRASPINAL

KomposisiTiap mL ampul i.s mengandung Prokain HCl 500 mg

FarmakologiProkain adalah ester aminobenzoat untuk inflitrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat standar untuk

perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetika lokal lain. nastesi lokalmemblokir pembentukan dan konduksi impuls saraf dengan meningkatkan ambang batas untuk eksitasilistrik, memperlambat pen!ebaran impuls saraf, dan mengurangi laju kenaikan potensial aksi. Prokain HCl

men!ebabkan "asodilatasi dan oleh karena itu penambahan "asokonstriktor seperti epinefrin kedalamsediaan mungkin diperlukan untuk menghambat absorbsi, perpanjangan durasi, dan mempertahankan

homeostasis.

Farmakokinetik Absorbsi # Prokain pada selaput lendir buruk, dan biasan!a diberikan se$ara parenteral. Prokain memiliki

onset %-5 menit dan durasi rata-rata & jamDistribusi # nestesi lokal didistribusikan sampai batas tertentu ke seluruh jaringan tubuh, dengan

konsentrasi tinggi ditemukan di organ !ang sangat perfusi 'misaln!a, hati, paru-paru, jantung, otak(.

nestesi lokal umumn!ame lintasi sa)ar darah-otak dan plasenta.Metabolisme#Cepat dan hampir sepenuhn!a dihidrolisa dengan $holinesterase plasma menjadi asam p-

aminobenzoat dan dietilaminoetanol.Eliminasi # Han!a sekitar *+ !ang terikat dengan protein plasma. ekitar 0+ dari asam p-aminobenzoat

diekskresikan tidak berubah atau terkonjugasi dalam urin. ekitar 0+ dari dietilaminoetanol !angdiekskresikan dalam urin, sisan!a!ang dimetabolisme di hati. ada suatu studi# serum dari janin, orang

de)asa dengan pen!akit hati, dan orang de)asa dengan gangguan fungsi ginjal, hidrolisis prokain lebihlambat dari serum orang sehat. Penurunan tingkat hidrolisa pada serum dari pasien !ang mengalami

gangguan fungsi ginjal sebanding dengan konsentrasi /1 pada pasien tersebut..

IndikasiProkain ini terutama digunakan untuk infiltrasi blok saraf perifer anestesi, dan blok tulang belakang.Prokain juga digunakan untuk mengontrol n!eri tak terhankan '$ontohn!a pada pasien dengan post

heperti$ neuralgia, dan luka bakar !ang parah( serta untuk meringankan gatal !ang sangat !angdisebabkan oleh pen!akit kuning.

Kontraindikasi

Komposisi:

Tiap mLampul i.s

mengandun

g ProkainHCl 500 mg

Indikasi :Anastesi

PROKAINPUL ®

INJEKSI PROKAIN HCl INTRASPINAL

Isi & '( amp)l * ' ml

+iprod)ksi Ole" &PT# NUSANTARA P$AR%A

Jakarta , Indonesia

Efek samping &kegelisahan,

kegembiraan, gugup,paraesthesias,pusing, tinnitus,

penglihatan kabur,mual dan muntah,otot berkedut dan

tremor, kejang-kejang,diikuti dengan sedasi

!ang mungkin mun$ulsebagai tanda-tandaa)al sistemik

toksisitas.Perangsangan

bersifat sementaradan diikuti oleh

depresi dengan rasakantuk, kegagalan

pernapasan

Pen!impanan&impan pada suhuruangan terkontrol

'&54-04 C( danterlindung dari

$aha!a.

KETERAN-ANLE.I$ LEN-KAPLI$AT .ROSUR

1o. 6eg #

PROKAINPUL ®

INJEKSI PROKAIN HCl INTRASPINAL

Isi & '( amp)l * ' ml

+iprod)ksi Ole" &PT# NUSANTARA P$AR%A

Jakarta , Indonesia

PROKAINPUL=

In4e"si P7o"#in HClIn'7#s!in#l

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Do. <atch 1:2/)Mp. ate &aret 21E

iproduksi5leh PT$NUSANTARAPHARMA

Cakarta - ndonesia

PROKAINPUL=

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Do. <atch 1:2/)Mp. ate &aret21E

iproduksi 5leh PT$NUSANTARAPHARMA

Cakarta -ndonesia

PROKAINPUL=

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Cakarta -ndonesia

PROKAINPUL =

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Do. <atch 1:2/)Mp. ate &aret 21E

iproduksi5leh PT$NUSANTARAPHARMA

Cakarta - ndonesia

PROKAINPUL=

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Cakarta -ndonesia

PROKAINPUL=

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Do. <atch 1:2/

)Mp. ate &aret21E

iproduksi 5leh

PT$NUSANTARAPHARMACakarta -ndonesia

PROKAINPUL=

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Do. <atch 1:2/

)Mp. ate &aret21E

iproduksi 5leh

PROKAINPUL =

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Do. <atch 1:2/

)Mp. ate &aret 21E

iproduksi5leh

PT$NUSANTARAPHARMACakarta - ndonesia

PROKAINPUL=

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Do. <atch 1:2/

)Mp. ate &aret 21E

iproduksi5leh

PT$NUSANTARAPHARMACakarta - ndonesia

PROKAINPUL=

si ampul 1 ml

Do. 8eg ? 1:11%$1

Do. <atch 1:2/

)Mp. ate &aret21E

iproduksi 5leh

Ampul Procain HCl

Documents